コンポーネント:
作用機序:
治療オプション:
Fedorchenko Olga Valeryevna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:08.04.2022
アテンション! そのこのページの情報は医療専門家のみを対象としています! その情報が収集したオープン源を含めることが可能である重大な誤差! 注意して、このページ上のすべての情報を再確認してください!
同じ成分を持つトップ20の薬:
1〜2度の動脈高血圧。.
軽度から中等度の重症度の本態性高血圧。.
内部。. 薬物Oridipは、朝1日1回、少なくとも15分前に、噛むことなく、十分な水を飲むことなく10 mgを摂取します。.
治療効果と薬物の個々の耐性に応じて、患者は用量を20 mgに増やすことができます。. 治療用量は徐々に選択されます。. 最大の降圧効果は、薬の服用開始から約2週間後に発症します。.
薬物の有効性が20 mg /日を超える用量の増加に伴って増加する可能性は低いと同時に、副作用のリスクも増加します。.
高齢患者。. 高齢患者にOridip薬を使用する場合、用量修正は必要ありません。ただし、薬を服用するときは、特に治療の初期段階で注意が必要です。.
腎機能または肝機能障害のある患者。. 腎不全(クレアチニンは30 ml /分以上)または軽度または中程度の肝不全の患者にOridip薬を使用する場合は、注意が必要です。. 初期用量は10 mg /日です。. 20 mg /日までの用量の増加は注意して実行する必要があります。. 降圧効果があまりにも顕著である場合、用量を減らす必要があります。.
腎不全(クレアチニン30 ml /分未満)および重度の肝不全の場合、薬物Oridipの使用は禁 ⁇ です(参照)。. "適応")。.
内部、。 朝、少なくとも15分前に、噛むことなく、十分な水を飲みます。. 薬はザニディップです。®-Recordatiには1日1回10 mgが割り当てられています。. 用量を20 mgに増やすことができます(10 mgを服用しても期待される効果が得られない場合)。. 治療用量は徐々に選択され、最大20 mgの用量の増加は、薬物の服用開始後2週間後に実行されます。.
高齢患者への応用。. 用量の修正は必要ありません、しかし、薬物を服用するとき、患者の状態の絶え間ない監視が必要です。.
腎機能または肝機能障害のある患者への適用。. 軽度または中等度の重症度の腎不全または肝不全がある場合、原則として、用量修正は必要ありません。初期用量は10 mgです。20mg /日までの用量増加は注意して行う必要があります。. 降圧効果があまりにも顕著である場合、用量を減らす必要があります。.
レルカニジピン、ジヒドロピリジンシリーズの他の誘導体、または薬物の任意の成分に対する過敏症;。
未治療の心不全;。
不安定狭心症;。
左心室の消耗路の閉塞;。
心筋 ⁇ 塞が移してから1か月以内の期間;。
重度の肝不全;。
重度の腎不全(クレアチニン30 ml /分未満);。
イソファーメントCYP3A4の阻害剤(セトコナゾール、イトラコナゾール、レディトロマイシン、リトナビル、トロレアンドマイシン)との同時受容(参照。. "相互作用");。
シクロスポリンとの同時受付(参照。. "相互作用");。
グレープフルーツジュースとの同時摂取(参照。. "相互作用");。
乳糖不耐症、乳糖欠乏症、グルコース-ガラクトース吸収不良症候群;。
妊娠と母乳育児;。
信頼できる避妊を使用しない女性における出産年齢の使用;。
18歳までの年齢(効率と安全性は確立されていません)。.
注意して :。 腎不全(クレアチニン30 ml /分以上);軽度から中等度の肝不全;老齢;副鼻腔脱力症候群(ペースメーカーなし);冠状動脈性心疾患;心室機能障害;慢性心不全; CYP3A4イソフェニウムの基質との同時使用。. "相互作用"); CYP3A4イソフェニウム誘導剤との同時使用、たとえば抗けいれん薬手段(フェニトイン、カルバマゼピン)、およびリファンピシン(参照)。. "相互作用");ジゴキシンとの同時使用(参照。. "相互作用")。.
レルカニジピン、ジヒドロピリジンシリーズの他の誘導体、または薬物の任意の成分に対する過敏症;。
代償不全期の慢性心不全;。
不安定な狭心症、心臓の左心室から発せられる血管の閉塞、最近心筋 ⁇ 塞(1か月以内);。
重度の肝機能障害、腎機能障害( ⁇ 内 ⁇ 過率が39 ml /分未満);。
CYP3A4イソプルゲの強力な阻害剤(セトコナゾール、イトラコナゾール、赤血球増加)、およびグレープフルーツジュース、シクロスポリンとの同時使用。
妊娠と授乳;信頼できる避妊を使用しない出産適齢期の女性での使用。
18歳までの子供時代(効率と安全性は確立されていません);。
ラクターゼ欠乏症、乳糖不耐症、グルコース-ガラクトース吸収不良。.
注意して :。 軽度から中等度の重症度の肝機能障害;副鼻腔脱力症候群(ペースメーカーなし)、左心室不全および冠状動脈性心疾患;慢性心不全;ベータアドレノブロケーター、ジゴキシンの同時摂取。.
WHOの推奨事項による副作用の発生頻度の分類:非常に頻繁に-≥1/ 10;多くの場合-≥1/ 100から<1/10;まれに-≥1/ 1000から<1/100まで。まれに-≥1/ 10000から<1/1000まで。利用可能なデータで個々のメッセージを確立することは非常にまれです。.
CNSの側から:。 まれ-頭痛、めまい;まれ-眠気。.
MSSの側から:。 まれに-心拍の感覚。, 頻脈。, 顔の皮膚への血のラッシュ。; まれ-狭心症。, 胸の痛み。; 非常にまれ-失神。, 血圧の顕著な低下。, 心筋 ⁇ 塞。, 狭心症の患者では頻度の増加。, 発作の期間と重症度が考えられます。.
消化器系から:。 まれ-吐き気、消化不良、下 ⁇ 、腹痛、 ⁇ 吐。.
皮膚の側から:。 まれ-皮膚の発疹。.
筋骨格系の側から:。 まれ-筋肉痛。.
尿器系から:。 まれ-多尿症;ごくまれに-ポラキ尿(排尿率の増加)。.
アレルギー反応:。 非常にまれ-過敏反応。.
実験室指標:。 非常にまれ-肝トランスアミナーゼの活性の可逆的な増加。.
その他:。 まれに-末 ⁇ 浮腫;まれに-無力症、疲労の増加;非常にまれ-歯肉過形成。.
WHO統計:非常に頻繁に-1/10の予定。多くの場合-1/100の予定。まれに-1/1000の予定。まれに-1/10000の予定。非常にまれに-1/10000未満の予定。.
神経系の側から:。 まれ-眠気;まれに-頭痛、めまい。.
免疫系の側から:。 非常にまれ-過敏症。.
MSSの側から:。 まれに-頻脈、心拍の感覚。顔の皮膚への血の潮 ⁇ ;まれに-狭心症;非常にまれに-失神、血圧の顕著な低下、心筋 ⁇ 塞。.
消化器系から:。 まれ-吐き気、 ⁇ 吐、下 ⁇ 、腹痛、消化不良;ごくまれに-肝酵素の活性の増加(可逆的)。.
皮膚の側から:。 まれ-皮膚の発疹。.
筋骨格系の側から:。 まれ-筋肉痛。.
尿器系から:。 まれ-多尿。.
一般的な障害と局所反応:。 まれに-末 ⁇ 浮腫;まれに-無力症、疲労の増加;非常にまれ-歯肉過形成。.
症状:。 おそらく、レルカニジピンの過剰摂取の場合、他の誘導体ジヒドロピリジンの過剰摂取と同様の症状(血圧と反射頻脈の顕著な減少を伴う末 ⁇ 血管拡張)、吐き気が観察されます。.
治療:。 症候性。. 血圧の顕著な低下、意識の喪失の場合、徐脈-アトロピンの導入/導入で心血管療法が示されます。. 血液透析の有効性に関する情報はありません。. 血漿タンパク質との高度な接続を考えると、透析は効果がない可能性があります。.
150、280、800 mgの用量でレルカニジピンを服用した場合の過剰摂取の3例に関するデータがあります。. 過剰摂取のすべてのケースで、患者は生存し続けました。.
150 mgのレルカニジピンとエタノール(未確認の量)を同時に投与した場合、眠気が観察されました。. 治療:胃洗浄、活性炭の摂取。.
5.6 mgのモキソニジンから280 mgのレルカニジピンを同時に摂取した場合、次の症状が観察されました:心原性ショック、重度の心筋虚血、簡単な腎不全。. 治療:心臓グリコシド、利尿薬(フロセミド)、高用量のカテコールアミン、プラスモ代替物。.
800 mgのレルカニジピン、吐き気を服用した場合、血圧の顕著な低下が観察されました。. 治療:活性炭と下剤を摂取、ドーパミン内/摂取。.
症状:。 血圧と反射頻脈の顕著な減少、狭心症の頻度と持続時間の増加、および心筋 ⁇ 塞を伴う末 ⁇ 血管拡張。.
治療:。 対症療法。.
レルカニジピンは、1,4-ジヒドロピリジンによって生成される選択的BKKで、カルシウムイオンの膜貫通電流を血管平滑筋の細胞に阻害します。. レルカニジピンの降圧作用のメカニズムは、血管の平滑筋細胞への直接的なリラックス効果によるものであり、その結果、血管の全末 ⁇ 抵抗が低下します。. 比較的短いTにもかかわらず。1/2。 血漿中、レルカニジピンは、高い膜分布係数により、長期降圧効果があります。. 治療効果は、薬物を内部に摂取してから5〜7時間後に達成され、その期間は24時間(24時間)維持されます。. 血管の平滑筋細胞に対する選択性が高いため、レルカニジピンは負の異方性効果を持ちません。.
レルカニジピンを服用したときの血管拡張の ⁇ 進的な発症により、反射性頻脈による血圧の顕著な低下はめったに起こりません。.
レルカニジピンは、S-エナンチオマーのR-および(–)のラセミ混合物(+)です。. レルカニジピンの降圧効果、および1,4-ジヒドロピリジンの他の非対称誘導体は、主にS-エナンチオマーによって決定されます。.
レルカニジピン-「遅い」カルシウムチャネルのブロッカー-は、右(R)ラセミ混合物であり、左回転(S)立体異性体であり、1,4-ジヒドロピリジンによって生成され、細胞内のカルシウムイオン電流を選択的に遮断できます。血管壁、心細胞、平滑筋細胞。.
感光性メカニズムは、血管の平滑筋細胞に対する直接的な ⁇ 緩効果によるものです。. 降圧効果が長引いています。. 治療効果は、摂取後5〜7時間で達成され、その持続時間は24時間(24時間)維持されます。. 血管の平滑筋細胞に対する選択性が高いため、負の異方性効果はありません。. レルカニジピンは代謝的に中性の薬物であり、血清中のリポタンパク質とアポリポタンパク質の含有量に大きな影響を与えず、動脈高血圧症の患者の脂質プロファイルも変化しません。.
吸引。. レルカニジピンは中に入れられた後に完全に吸収されます。. Cマックス。 血漿中血漿は1.5〜3時間後に達成され、それぞれ10および20 mgのレルカンジピンを服用した後(3.3±2.09)ng / mlおよび(7.66±5.9)ng / mlです。.
(+)R-および(–)レルカニジピンのS-エナンチオマーは、同様の薬物動態プロファイルを示します。同じTを持っています。マックス。、同じT1/2。 C .マックス。 血漿およびAUC(–)S-エナンチオマーレルカニジピンでは、(+)R-エナンチオマーの平均1.2倍。. 実験におけるエナンチオマーの相互変換。 in vivo。 見なかった。.
肝臓を通過すると、食後に経口摂取した場合のレルカニジピンの絶対バイオアベイラビリティは約10%です。. 公衆の中で摂取した場合、バイオアベイラビリティは食後のバイオアベイラビリティ指標の1/3です。. 高脂肪含有量で食べてから2時間以内にルカニジピンを内側に服用すると、そのバイオアベイラビリティが4倍に増加するため、食事後にルカニジピンを服用しないでください。. 治療用量の範囲におけるレルカニジピンの薬物動態は非線形です。. 10、20、40 mg Cの用量でレルカニジピンを服用する場合。マックス。 血漿中では、それぞれ1:3:8の比率で決定され、AUCは1:4:18の比率で決定されました。これは、肝臓の一次通過中の ⁇ 進的な飽和を意味します。. したがって、バイオアベイラビリティは用量の増加とともに増加します。.
分布。. 血漿から組織や臓器へのレルカニジピンの分布は急速に発生します。. 血漿タンパク質との結合度は98%を超えています。. 腎機能および肝機能障害のある患者では、血漿中のタンパク質濃度が低下するため、レルカニジピンの遊離画分が増加する可能性があります。.
代謝。. レルカニジピンは、CYP3A4アイソパージの参加により代謝され、不活性代謝物が形成されます。.
結論。. レルカニジピンの除去は、主に生体内変化によって起こります。. 許容用量の約50%は腎臓から排 ⁇ され、約50%は腸から排 ⁇ されます。. Tの平均値。1/2。 8-10時間です。. 内部で再入院した場合、レルカニジピンの累積はありません。.
特別な患者グループ。. 高齢患者、腎不全患者(クレアチニン30 ml /分以上)、および肝不全患者におけるレルカニジピンの薬物動態は、健康なボランティアの薬物動態と同様に軽度で中程度です。.
腎不全の患者(クレアチニン30 ml /分未満)および血液透析を受けている患者では、血漿中のレルカニジピンの濃度が約70%増加します。.
中等度から重度の肝不全の患者では、レルカニジピンの全身バイオアベイラビリティが増加する可能性があります。. レルカニジピンは主に肝臓で代謝されます。.
吸引。. 中に入ると、レルカニジピンはLCDからほぼ完全に吸収されます。. Cマックス。 血漿中血漿は1.5〜3時間後に達成され、それぞれ10および20 mgを服用した後、3.3および7.66 ng / mlです。.
血漿の組織や臓器への分布は急速に発生します。. 血漿タンパク質との接続は98%を超えています。. 腎不全と肝不全の患者では、血漿タンパク質含有量が減少するため、レルカニジピンの遊離画分を増やすことができます。.
代謝。. 薬理活性のない多くの代謝産物を形成するCYP3A4システムのアイソザイムによる生体内変化によって肝臓を「一次通過」すると代謝されます。.
結論。 生体内変化後の腎臓と腸によって発生します。. レルカニジピン選択の2つのフェーズが区別されます:早期(Tの値。1/2。 2–5 h)および最終(Tの値。1/2。 8-10時間)。. 変化のない形の薬は、尿や ⁇ 便にはほとんど含まれていません。.
再利用しても累積されません。.
レルカニジピンは、β-アドレノブロケーター、利尿薬、無ホテンシンリバーシブル酵素の阻害剤と同時に使用できます。.
メトプロロールとの同時使用により、レルカニジピンのバイオアベイラビリティは50%低下します。. この効果は、他のβ-アドレナノブロケーターと同時に適用した場合にも発生する可能性があるため、この組み合わせで治療効果を得るには、レルカニジピンの用量の修正が必要になる場合があります。.
レルカニジピンはCYP3A4イソプルムの参加により代謝されるため、CYP3A4イソフェニウム阻害剤と同時使用による誘導剤は、代謝とレルカニジピンの除去に影響を与える可能性があります。. レルカニジピンとCYP3A4イソフェニウム阻害剤(セトコナゾール、イトラコナゾール、リトナビル、赤血球増加、トロレアンドマイシン)の同時使用は禁 ⁇ です(参照)。. "適応")。.
シクロスポリンとレルカニジピンtの同時使用は禁 ⁇ です。. 血漿中の両方の物質の濃度が増加しています(参照。. "適応")。.
レルカニジピンをCYP3A4イソフェニウムの他の基質(テルフェナジン、アステミソール、第3クラスの抗不整脈薬、たとえばアミオダロン、チニジン)と一緒に使用する場合は注意が必要です。.
ミダゾラムと20 mgの用量でレルカニジピンを同時に使用すると、高齢患者におけるレルカニジピンのバイオアベイラビリティは約40%増加する可能性があります。.
レルカニジピンは、クレルカニジピンの降圧効果を低下させる可能性があるため、抗凝縮剤(フェニトイン、カルバマゼピン)やリファンピシンなどのCYP3A4アイソパーム誘導剤と同時に注意して使用する必要があります。. 血圧の定期的なモニタリングが必要です。.
常にジゴキシンを服用している患者では、20 mgの用量でレルカニジピンを使用している間、薬物動態学的相互作用は認められませんでした。. しかし、ジゴキシンを服用した健康なボランティアはCの増加を示しました。マックス。 20 mgのレルカニジピンの空腹時に服用した後、血漿中のジゴキシンは平均33%変化しましたが、ジゴキシンのAUCと腎クリアランスはわずかに変化しました。. ジゴキシンとレルカニジピンの両方を服用している患者では、ジゴキシンによる中毒の兆候の存在を制御する必要があります。.
レルカニジピンとシメチジン(最大800 mg)を同時に使用しても、血漿中のレルカニジピンの濃度に大きな変化はありません。. 高用量のシメチジンを使用すると、レルカニジピンのバイオアベイラビリティとその降圧効果が増加する可能性があります。.
レルカニジピン(20 mg)とシンバスタチン(40 mg)を同時に使用すると、シンバスタチンのAUC値は56%増加し、その活性代謝物β-ヒドロキシロタは28%増加しました。. 1日のさまざまな時間に薬物を服用する場合(ラーカニジピン-朝、シンバスタチン-夕方)、不要な相互作用を回避できます。.
健康なボランティアで20 mgのレルカニジピンとワルファリンを同時に使用したため、ワルファリンの薬物動態の変化は観察されませんでした。.
高齢患者におけるフルオキセチン(イソフェニウムCYP2D6およびCYP3A4の阻害剤)との同時使用では、レルカニジピンの薬物動態の臨床的に有意な変化は検出されませんでした。.
グレープフルーツジュースとレルカニジピンを服用しながら、降圧作用を強化することが可能です(参照)。. "適応")。.
エタノールは、レルカニジピンの降圧効果を増強できます。.
この薬は、ケトコナゾール、イトラコナゾール、赤血球増加症などのCYP3A4阻害剤(セトクロームP450イソフェニウム)と同時に服用することはできません(血中のレルカニジピンの濃度を上げ、降圧効果を増強します)。.
レルカニジピンとシクロスポリンtの同時受信が示されています。. これは、血漿中の両方の物質の含有量の増加につながります。. レルカニジピンはグレープフルーツジュースと一緒に摂取することはできません。これは、レルカニジピン代謝の阻害と降圧効果の増強につながるためです。.
テルフェナジン、アステミゾール、チニジン、IIIクラスの抗不整脈薬などの薬を服用している間は注意が必要です(例:. アミオダロン)。.
抗けいれん薬との同時摂取(例:. フェニトイン、カルバマゼピン)およびリファマイシンは、血漿中のレルカニジピンのレベルの低下につながり、したがって、レルカニジピンの降圧効果の低下につながる可能性があります。.
同時に、ジゴキシンはジゴキシンによる中毒の兆候がないか定期的に監視する必要があります。.
老年期にミダゾラムと一緒に薬を服用すると、レルカニジピンの吸収が増加し、吸収率が低下します。.
この方法により、レルカニジピンのバイオアベイラビリティが50%低下し、メトプロロールのバイオアベイラビリティは変化していません。. この効果は、ベータアドレノブロケーターによって引き起こされる肝血流の減少が原因で発生する可能性があるため、このグループの他の薬剤と併用した場合にも発生する可能性があります。.
1日あたり800 mgのシメチジンは、血漿中のレルカニジピンの濃度に大きな変化をもたらすことはありませんが、特別な注意が必要です。. 高用量のシメチジンでは、レルカニジピンのバイオアベイラビリティ、したがってその降圧効果が増加する可能性があります。.
シンバスタン、ザニディップと同時使用。®-Recordatiは朝に、simvastatinは夕方に服用する必要があります。.
フルオキセチンは、レルカニジピンの薬物動態に影響を与えません。.
ワルファリンと同時にレルカニジピンを投与しても、後者の薬物動態には影響しません。.
レルカニジピンは、ベータアドレナノブロケーター、利尿薬、APF阻害剤と同時に使用できます。.
エタノールは、レルカニジピンの降圧効果を高めることができます。.
- 「低」カルシウムチャネルブロック[タリウムチャネルブロッカー]。