コンポーネント:
治療オプション:
Kovalenko Svetlana Olegovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:15.03.2022
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同じ成分を持つトップ20の薬:
フィルムシェルでコーティングされた錠剤、10 mg:。 ベージュから黄色、ベージュ、丸み、二本鎖。.
フィルムシェルでコーティングされた錠剤、20 mg:。 ピンクがかったオレンジ、丸い、ダブルバン。.
断面では、淡黄色の錠剤の中心。.
内部。.
薬物Lerkanidipin-SZは、1日1回、朝10 mgを処方されます。少なくとも15分前に、噛むことなく、十分な水を飲みます。.
用量を20 mgに増やすことができます(10 mgを服用しても期待される効果が得られない場合)。. 治療用量は徐々に選択され、最大20 mgの用量の増加は、薬物の服用開始後2週間後に実行されます。.
薬物の有効性が20 mg /日を超える用量の増加に伴って増加する可能性は低いと同時に、副作用のリスクも増加します。.
特別な患者グループ。
高齢。. 用量の修正は必要ありません、しかし、薬物を服用するとき、患者の状態の絶え間ない監視が必要です。.
腎臓または肝機能障害。. 軽度または中等度の重症度の腎不全または肝不全がある場合、原則として、用量修正は必要ありません。初期用量は10 mgです。20mg /日までの用量増加は注意して行う必要があります。. 降圧効果があまりにも顕著である場合、用量を減らす必要があります。.
レルカニジピン、ジヒドロピリジンシリーズの他の誘導体、または薬物の任意の成分に対する過敏症;。
未治療の心不全;。
不安定狭心症;。
左心室の消耗路の閉塞;。
心筋 ⁇ 塞が移してから1か月以内の期間;。
重度の肝不全;。
重度の腎不全(クレアチニン30 ml /分未満);。
信頼できる避妊を使用しない女性における出産年齢の使用;。
乳糖不耐症、乳糖欠乏症、グルコース-ガラクトース吸収不良症候群;。
イソファーメントCYP3A4の阻害剤(セトコナゾール、イトラコナゾール、レディトロマイシン、リトナビル、トロレアンドマイシン)との同時受容(参照。. "相互作用");。
シクロスポリンとの同時受付(参照。. "相互作用");。
グレープフルーツジュースとの同時摂取(参照。. "相互作用");。
妊娠;。
母乳育児の期間;。
18歳までの年齢(効率と安全性は確立されていません)。.
注意して :。 腎不全(クレアチニン30 ml /分以上);軽度から中等度の重症度の肝機能障害;老齢;副鼻腔脱力症候群(ペースメーカーなし);左心室機能障害と冠状動脈性心疾患;慢性心不全; CYP3A4イソフェニウムの基質との同時使用。. アミオダロン、チニジン)(参照。. "相互作用"); CYP3A4アイソダーメントインデューサーとの同時使用。. 抗ドラッシュ薬(フェニトイン、カルバマゼピン)およびリヤンピシン(参照。. "相互作用");ベータアドレノブロケーター、ジゴキシンとの同時使用(参照。. "相互作用")。.
以下は、臓器系によって分布する望ましくない反応と発生頻度のリストです。 (WHO分類。):多くの場合、1/100以上から1/10未満まで。; まれに-1/1000以上から1/100未満まで。; まれに-1/1000以上から1/1000未満まで。; ごくまれ-0.1未満。.
神経系の側から:。 まれ-頭痛、めまい;まれ-眠気。.
MSSの側から:。 まれに-心拍の感覚。, 頻脈。, 顔の皮膚への血のラッシュ。; まれ-狭心症。; 非常にまれ-失神。, 血圧の顕著な低下。, 心筋 ⁇ 塞。, 狭心症の患者では頻度の増加。, 発作の期間と重症度が考えられます。.
LCDの側面から:。 まれ-吐き気、 ⁇ 吐、下 ⁇ 、腹痛、消化不良;ごくまれに-肝酵素の活性の増加(可逆的)、歯茎の過形成。.
皮膚および皮下組織から:。 まれ-皮膚の発疹。.
筋骨格系と結合組織の側から:。 まれ-筋肉痛。.
腎臓と尿路から:。 まれ-ポラキウリア(排尿率の増加)。.
一般的な違反:。 まれに-末 ⁇ 浮腫;まれに-無力症、疲労の増加。.
免疫系の側から:。 非常にまれ-過敏反応。.
症状:。 おそらく、ジヒドロピリジンの他の誘導体の過剰摂取と同様の症状(血圧と反射頻脈の顕著な低下を伴う末 ⁇ 血管拡張)、吐き気が観察されます。.
150、280、800 mgの用量でレルカンジジピンを服用した場合の過剰摂取の3例に関するデータがあります。. 過剰摂取のすべてのケースで、患者は生存し続けました。.
150 mgのレルカニジピンとエタノール(未封の量)を同時に投与した場合の症状:。 眠気。.
280 mgのレルカニジピンと5.6 mgのモキソニジンの同時投与の場合の症状:。 心原性ショック、顕著な心筋虚血、簡単な腎不全。.
800 mgのレルカニジピンを服用した場合の症状:。 吐き気、血圧の顕著な低下。.
治療:。 症候性。. 血圧の顕著な低下、意識の喪失の場合、徐脈-アトロピンの導入/導入で心血管療法が示されます。. 血液透析の有効性に関する情報はありません。. 血漿タンパク質との高度な接続を考えると、透析は効果がない可能性があります。.
150 mgのレルカンジジピンとエタノール(未封の量)を同時に摂取した場合の治療:。 胃洗浄、活性炭の摂取。.
280 mgのレルカニジピンと5.6 mgのモキソニジンの同時摂取の場合の治療:。 心臓グリコシド、利尿薬(フロセミド)、高用量のカテコールアミン、血漿代替物の目的。.
800 mgのレルカニジピンを服用した場合の治療:。 活性炭および下剤の目的-ドーパミン内/中-。.
レルカニジピン(BKK)は、血管壁の細胞内のカルシウムイオンの電流を選択的に遮断できる、1,4-ジジドロピリジンによって生成される右(R)と左回転(S)立体異性体のラセミ混合物です。. 感光性メカニズムは、血管の平滑筋細胞に対する直接的な ⁇ 緩効果によるものです。. 降圧効果が長引いています。. 治療効果は、内側に服用してから5〜7時間後に達成され、その期間は24時間(24時間)維持されます。. 血管の平滑筋細胞に対する選択性が高いため、負の異方性効果はありません。. レルカニジピンは代謝的に中性の薬物であり、血清中のリポタンパク質とアポリポタンパク質の含有量に大きな影響を与えず、動脈高血圧症の患者の脂質プロファイルも変化しません。.
吸引。. レルカニジピンは中に入れられた後に完全に吸収されます。. Cマックス。 血漿中では、1.5〜3時間後に達成され、それぞれ10および20 mgのレルカニジピンを服用した後、(3.3±2.09)および(7.66±5.9)ng / mlです。.
(+)R-および(-)レルカニジピンのS-エナンチオマーは、同様の薬物動態プロファイルを示します。同じTを持っています。マックス。、同じT1/2。 C .マックス。 血漿およびAUC(−)では、S-エナンチオマーレルカニジピンは(+)R-エナンチオマーの平均1.2倍です。. 実験におけるエナンチオマーの相互変換。 in vivo。 見なかった。.
肝臓を通過すると、食後に経口摂取した場合のレルカニジピンの絶対バイオアベイラビリティは約10%です。. 公衆の中で摂取した場合、バイオアベイラビリティは食後のバイオアベイラビリティ指標の1/3です。. 高脂肪含有量で食べてから2時間以内にルカニジピンを内側に服用すると、そのバイオアベイラビリティが4倍に増加するため、食事後にルカニジピンを服用しないでください。. 治療用量の範囲におけるレルカニジピンの薬物動態は非線形です。. 10、20、40 mg Cの用量でレルカニジピンを服用する場合。マックス。 血漿中では、それぞれ1:3:8の比率でAUC-1:4:18の比率で決定されました。これは、肝臓を一次通過するときに ⁇ 進的な飽和を意味します。. したがって、バイオアベイラビリティは用量の増加とともに増加します。.
分布。. 血漿から組織や臓器へのレルカニジピンの分布は急速に発生します。. 血漿タンパク質との結合度は98%を超えています。. 腎機能および肝機能障害のある患者では、血漿中のタンパク質濃度が低下するため、レルカニジピンの遊離画分が増加する可能性があります。.
代謝。. レルカニジピンは、CYP3A4アイソパージの参加により代謝され、不活性代謝物が形成されます。.
結論。. レルカニジピンの除去は、主に生体内変化によって起こります。. 許容用量の約50%は腎臓から排 ⁇ され、約50%は腸から排 ⁇ されます。. Tの平均値。1/2。 8-10時間です。. 内部で再入院した場合、レルカニジピンの累積はありません。.
特別な患者グループ。
高齢患者、腎不全患者(クレアチニン30 ml /分以上)、および肝不全患者におけるレルカニジピンの薬物動態は、健康なボランティアの薬物動態と同様に軽度で中程度です。.
腎不全の患者(クレアチニン30 ml /分未満)および血液透析を受けている患者では、血漿中のレルカニジピンの濃度が約70%増加します。.
中等度から重度の肝不全の患者では、レルカニジピンの全身バイオアベイラビリティが増加する可能性があります。. レルカニジピンは主に肝臓で代謝されます。.
この薬は、ケトコナゾール、イトラコナゾール、赤血球増加症などのCYP3A4阻害剤(肝臓のセイトクロームP450)と同時に使用することはできません(血中のレルカニジピンの濃度を上げ、降圧効果を増強します)。.
レルカニジピンとシクロスポリンtの同時受信が示されています。. これは、血漿中の両方の物質の含有量の増加につながります。.
レルカニジピンはグレープフルーツジュースと一緒に摂取することはできません。これは、レルカニジピン代謝の阻害と降圧効果の増強につながるためです。.
テルフェナジン、アステミゾール、チニジン、抗不整脈薬(アミオダロンなど)などの薬を服用する場合は注意が必要です。.
抗けいれん薬との同時摂取(h。. フェニトイン、カルバマゼピン)およびリファンピシンは、血漿中のレルカニジピンの濃度の低下につながり、したがって、レルカニジピンの降圧効果の低下につながる可能性があります。.
常にジゴキシンを服用している患者では、20 mgの用量でレルカニジピンを使用していますが、FKVは認められませんでした。. しかし、ジゴキシンを服用した健康なボランティアはCの増加を示しました。マックス。 20 mgのレルカニジピンの空腹時に服用した後、血漿中のジゴキシンは平均33%変化しましたが、ジゴキシンのAUCと腎クリアランスはわずかに変化しました。. ジゴキシンとレルカニジピンの両方を服用している患者では、ジゴキシンによる中毒の兆候の存在を制御する必要があります。.
ミダゾラムと20 mgの用量でレルカニジピンを同時に使用すると、高齢患者におけるレルカニジピンのバイオアベイラビリティは約40%増加する可能性があります。.
この方法により、レルカニジピンのバイオアベイラビリティが50%低下し、メトプロロールのバイオアベイラビリティは変化していません。. この効果は、ベータアドレノブロケーターによって引き起こされる肝血流の減少が原因で発生する可能性があるため、このグループの他の薬剤と併用した場合にも発生する可能性があります。.
1日あたり800 mgのシメチジンは、血漿中のレルカニジピンの濃度に大きな変化をもたらすことはありませんが、特別な注意が必要です。. 高用量のシメチジンでは、レルカニジピンのバイオアベイラビリティ、したがってその降圧効果が増加する可能性があります。.
レルカニジピン(20 mg)とシンバスタチン(40 mg)を同時に使用すると、シンバスタチンのAUC値は56%増加し、その活性代謝物ベータヒドロキシロタのAUC値は28%増加しました。. 1日のさまざまな時間に薬物を服用する場合(ラーカニジピン-朝、シンバスタチン-夕方)、不要な相互作用を回避できます。.
高齢患者でのフルオキセチン(阻害剤CYP2D6およびCYP3A4)との同時使用では、レルカニジピンの薬物動態の臨床的に有意な変化は検出されませんでした。.
ワルファリンと同時にレルカニジピンを投与しても、後者の薬物動態には影響しません。.
レルカニジピンは、ベータアドレナノブロケーター、利尿薬、APF阻害剤と同時に使用できます。.
エタノールは、レルカンジピンの降圧効果を高めることができます。.
- 「低」カルシウムチャネルブロック[タリウムチャネルブロッカー]。
子供の手の届かないところに保管してください。.
薬物Lerkanidipin-SZの貯蔵寿命。3年。.パッケージに記載されている有効期限後は適用されません。.
フィルムシェルでコーティングされた錠剤。 | 1テーブル。. |
活性物質:。 | |
塩酸レルカニジピナ。 | 10/20 mg。 |
補助物質。 | |
コア:。 乳糖一水和物(ハンマーシュガー)-31.5 / 63 mg; MCC-38.5 / 77 mg;グリコール酸ナトリウム ⁇ 粉-15.5 / 31 mg;ヒプロメローシス(ヒドロキシプロピルメチルセルロース)-3.5 / 7 mg;マグネシウムステアラート。 | |
フィルムシェル:Opadry II。 (ピギビニルアルコール、部分的に加水分解-1.2 / 2.4 mg、二酸化チタン(E171)-0.67998 / 1.3416 mg、トーク-0.444 / 0.888 mg、マクロゴール(ポリエチレングリコール)350-0.60。 |
フィルムシェルでコーティングされた錠剤、10 mg、20 mg。. それぞれ10または30錠。. 輪 ⁇ セルのパッケージで。. それぞれ30錠。. ポリマーバンクまたはポリマーボトル。.
各瓶またはボトル、それぞれ10錠の3、6個の輪 ⁇ セルパッケージ。. または1、30錠の2つの等高線セルパック。. 段ボールパックに入れられます。.
動物実験では、レルカニジピンは催奇形性の影響はありませんでしたが、他の誘導体ジヒドロピリジンを使用すると催奇形性の影響が観察されました。. したがって、妊娠中および信頼できる避妊を使用しない出産適齢期の女性におけるレルカニジピンSZの使用は禁 ⁇ です。.
レルカニジピンの親油性が高いため、母乳に浸透すると想定できるため、授乳中のレルカニジピンSZの使用は禁 ⁇ です。.
レシピによると。.
腎機能障害のある患者IBSを任命するときは注意が必要です(足首の発作が頻繁に発生するリスクがあります)。 XSNに関連して:薬物の使用を開始する前にそれを補償する必要があります。.
細心の注意を払って、この薬は副鼻腔脱力症候群の患者に使用する必要があります(ペースメーカーなし)。.
血行動態の制御された研究は左心室の機能からの障害を明らかにしなかったという事実にもかかわらず、左心室の機能不全の兆候があるBKK患者の治療は細心の注意を払って行われるべきです。. IBSが短時間作用型ジヒドロピリジンを投与されている患者は、CCC疾患のリスクが高いグループであるという見解もあります。.
軽度から中等度の肝不全の患者の治療初期段階では、特に注意が必要です。.
車両、メカニズムを駆動する能力への影響。. 治療中は、特に治療の開始時および薬物の投与量の増加(眠気、頭痛、めまいが発生するリスク)を伴う、注意力の強化、車両の運転を必要とする作業を行う際には注意が必要です。.
- I10必須(一次)高血圧。
- I15二次性高血圧。