コンポーネント:
作用機序:
治療オプション:
Fedorchenko Olga Valeryevna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:14.03.2022
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1〜2度の動脈高血圧。.
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内部。. Lercanidipina Ratiopharmは、1日1回、朝10 mgを服用します。少なくとも15分前に、噛むことなく、十分な水を飲みます。.
治療効果と薬物の個々の耐性に応じて、患者は用量を20 mgに増やすことができます。. 治療用量は徐々に選択されます。. 最大の降圧効果は、薬の服用開始から約2週間後に発症します。.
薬物の有効性が20 mg /日を超える用量の増加に伴って増加する可能性は低いと同時に、副作用のリスクも増加します。.
高齢患者。. 高齢患者にLercanidipina Ratiopharm薬を使用する場合、用量修正は必要ありません。ただし、薬を服用するときは、特に治療の初期段階で注意が必要です。.
腎機能または肝機能障害のある患者。. 腎不全(クレアチニン30 ml /分以上)または軽度または中等度の肝不全の患者にLercanidipina Ratiopharm薬を使用する場合は、注意が必要です。. 初期用量は10 mg /日です。. 20 mg /日までの用量の増加は注意して実行する必要があります。. 降圧効果があまりにも顕著である場合、用量を減らす必要があります。.
腎不全(クレアチニン30 ml /分未満)と重度の肝不全では、Lercanidipina Ratiopharmの使用は禁 ⁇ です(参照)。. "適応")。.
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レルカニジピン、ジヒドロピリジンシリーズの他の誘導体、または薬物の任意の成分に対する過敏症;。
未治療の心不全;。
不安定狭心症;。
左心室の消耗路の閉塞;。
心筋 ⁇ 塞が移してから1か月以内の期間;。
重度の肝不全;。
重度の腎不全(クレアチニン30 ml /分未満);。
イソファーメントCYP3A4の阻害剤(セトコナゾール、イトラコナゾール、レディトロマイシン、リトナビル、トロレアンドマイシン)との同時受容(参照。. "相互作用");。
シクロスポリンとの同時受付(参照。. "相互作用");。
グレープフルーツジュースとの同時摂取(参照。. "相互作用");。
乳糖不耐症、乳糖欠乏症、グルコース-ガラクトース吸収不良症候群;。
妊娠と母乳育児;。
信頼できる避妊を使用しない女性における出産年齢の使用;。
18歳までの年齢(効率と安全性は確立されていません)。.
注意して :。 腎不全(クレアチニン30 ml /分以上);軽度から中等度の肝不全;老齢;副鼻腔脱力症候群(ペースメーカーなし);冠状動脈性心疾患;心室機能障害;慢性心不全; CYP3A4イソフェニウムの基質との同時使用。. "相互作用"); CYP3A4イソフェニウム誘導剤との同時使用、たとえば抗けいれん薬手段(フェニトイン、カルバマゼピン)、およびリファンピシン(参照)。. "相互作用");ジゴキシンとの同時使用(参照。. "相互作用")。.
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WHOの推奨事項による副作用の発生頻度の分類:非常に頻繁に-≥1/ 10;多くの場合-≥1/ 100から<1/10;まれに-≥1/ 1000から<1/100まで。まれに-≥1/ 10000から<1/1000まで。利用可能なデータで個々のメッセージを確立することは非常にまれです。.
CNSの側から:。 まれ-頭痛、めまい;まれ-眠気。.
MSSの側から:。 まれに-心拍の感覚。, 頻脈。, 顔の皮膚への血のラッシュ。; まれ-狭心症。, 胸の痛み。; 非常にまれ-失神。, 血圧の顕著な低下。, 心筋 ⁇ 塞。, 狭心症の患者では頻度の増加。, 発作の期間と重症度が考えられます。.
消化器系から:。 まれ-吐き気、消化不良、下 ⁇ 、腹痛、 ⁇ 吐。.
皮膚の側から:。 まれ-皮膚の発疹。.
筋骨格系の側から:。 まれ-筋肉痛。.
尿器系から:。 まれ-多尿症;ごくまれに-ポラキ尿(排尿率の増加)。.
アレルギー反応:。 非常にまれ-過敏反応。.
実験室指標:。 非常にまれ-肝トランスアミナーゼの活性の可逆的な増加。.
その他:。 まれに-末 ⁇ 浮腫;まれに-無力症、疲労の増加;非常にまれ-歯肉過形成。.
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症状:。 おそらく、レルカニジピンの過剰摂取の場合、他の誘導体ジヒドロピリジンの過剰摂取と同様の症状(血圧と反射頻脈の顕著な減少を伴う末 ⁇ 血管拡張)、吐き気が観察されます。.
治療:。 症候性。. 血圧の顕著な低下、意識の喪失の場合、徐脈-アトロピンの導入/導入で心血管療法が示されます。. 血液透析の有効性に関する情報はありません。. 血漿タンパク質との高度な接続を考えると、透析は効果がない可能性があります。.
150、280、800 mgの用量でレルカニジピンを服用した場合の過剰摂取の3例に関するデータがあります。. 過剰摂取のすべてのケースで、患者は生存し続けました。.
150 mgのレルカニジピンとエタノール(未確認の量)を同時に投与した場合、眠気が観察されました。. 治療:胃洗浄、活性炭の摂取。.
5.6 mgのモキソニジンから280 mgのレルカニジピンを同時に摂取した場合、次の症状が観察されました:心原性ショック、重度の心筋虚血、簡単な腎不全。. 治療:心臓グリコシド、利尿薬(フロセミド)、高用量のカテコールアミン、プラスモ代替物。.
800 mgのレルカニジピン、吐き気を服用した場合、血圧の顕著な低下が観察されました。. 治療:活性炭と下剤を摂取、ドーパミン内/摂取。.
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レルカニジピンは、1,4-ジヒドロピリジンによって生成される選択的BKKで、カルシウムイオンの膜貫通電流を血管平滑筋の細胞に阻害します。. レルカニジピンの降圧作用のメカニズムは、血管の平滑筋細胞への直接的なリラックス効果によるものであり、その結果、血管の全末 ⁇ 抵抗が低下します。. 比較的短いTにもかかわらず。1/2。 血漿中、レルカニジピンは、高い膜分布係数により、長期降圧効果があります。. 治療効果は、薬物を内部に摂取してから5〜7時間後に達成され、その期間は24時間(24時間)維持されます。. 血管の平滑筋細胞に対する選択性が高いため、レルカニジピンは負の異方性効果を持ちません。.
レルカニジピンを服用したときの血管拡張の ⁇ 進的な発症により、反射性頻脈による血圧の顕著な低下はめったに起こりません。.
レルカニジピンは、S-エナンチオマーのR-および(–)のラセミ混合物(+)です。. レルカニジピンの降圧効果、および1,4-ジヒドロピリジンの他の非対称誘導体は、主にS-エナンチオマーによって決定されます。.
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吸引。. レルカニジピンは中に入れられた後に完全に吸収されます。. Cマックス。 血漿中血漿は1.5〜3時間後に達成され、それぞれ10および20 mgのレルカンジピンを服用した後(3.3±2.09)ng / mlおよび(7.66±5.9)ng / mlです。.
(+)R-および(–)レルカニジピンのS-エナンチオマーは、同様の薬物動態プロファイルを示します。同じTを持っています。マックス。、同じT1/2。 C .マックス。 血漿およびAUC(–)S-エナンチオマーレルカニジピンでは、(+)R-エナンチオマーの平均1.2倍。. 実験におけるエナンチオマーの相互変換。 in vivo。 見なかった。.
肝臓を通過すると、食後に経口摂取した場合のレルカニジピンの絶対バイオアベイラビリティは約10%です。. 公衆の中で摂取した場合、バイオアベイラビリティは食後のバイオアベイラビリティ指標の1/3です。. 高脂肪含有量で食べてから2時間以内にルカニジピンを内側に服用すると、そのバイオアベイラビリティが4倍に増加するため、食事後にルカニジピンを服用しないでください。. 治療用量の範囲におけるレルカニジピンの薬物動態は非線形です。. 10、20、40 mg Cの用量でレルカニジピンを服用する場合。マックス。 血漿中では、それぞれ1:3:8の比率で決定され、AUCは1:4:18の比率で決定されました。これは、肝臓の一次通過中の ⁇ 進的な飽和を意味します。. したがって、バイオアベイラビリティは用量の増加とともに増加します。.
分布。. 血漿から組織や臓器へのレルカニジピンの分布は急速に発生します。. 血漿タンパク質との結合度は98%を超えています。. 腎機能および肝機能障害のある患者では、血漿中のタンパク質濃度が低下するため、レルカニジピンの遊離画分が増加する可能性があります。.
代謝。. レルカニジピンは、CYP3A4アイソパージの参加により代謝され、不活性代謝物が形成されます。.
結論。. レルカニジピンの除去は、主に生体内変化によって起こります。. 許容用量の約50%は腎臓から排 ⁇ され、約50%は腸から排 ⁇ されます。. Tの平均値。1/2。 8-10時間です。. 内部で再入院した場合、レルカニジピンの累積はありません。.
特別な患者グループ。. 高齢患者、腎不全患者(クレアチニン30 ml /分以上)、および肝不全患者におけるレルカニジピンの薬物動態は、健康なボランティアの薬物動態と同様に軽度で中程度です。.
腎不全の患者(クレアチニン30 ml /分未満)および血液透析を受けている患者では、血漿中のレルカニジピンの濃度が約70%増加します。.
中等度から重度の肝不全の患者では、レルカニジピンの全身バイオアベイラビリティが増加する可能性があります。. レルカニジピンは主に肝臓で代謝されます。.
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レルカニジピンは、β-アドレノブロケーター、利尿薬、無ホテンシンリバーシブル酵素の阻害剤と同時に使用できます。.
メトプロロールとの同時使用により、レルカニジピンのバイオアベイラビリティは50%低下します。. この効果は、他のβ-アドレナノブロケーターと同時に適用した場合にも発生する可能性があるため、この組み合わせで治療効果を得るには、レルカニジピンの用量の修正が必要になる場合があります。.
レルカニジピンはCYP3A4イソプルムの参加により代謝されるため、CYP3A4イソフェニウム阻害剤と同時使用による誘導剤は、代謝とレルカニジピンの除去に影響を与える可能性があります。. レルカニジピンとCYP3A4イソフェニウム阻害剤(セトコナゾール、イトラコナゾール、リトナビル、赤血球増加、トロレアンドマイシン)の同時使用は禁 ⁇ です(参照)。. "適応")。.
シクロスポリンとレルカニジピンtの同時使用は禁 ⁇ です。. 血漿中の両方の物質の濃度が増加しています(参照。. "適応")。.
レルカニジピンをCYP3A4イソフェニウムの他の基質(テルフェナジン、アステミソール、第3クラスの抗不整脈薬、たとえばアミオダロン、チニジン)と一緒に使用する場合は注意が必要です。.
ミダゾラムと20 mgの用量でレルカニジピンを同時に使用すると、高齢患者におけるレルカニジピンのバイオアベイラビリティは約40%増加する可能性があります。.
レルカニジピンは、クレルカニジピンの降圧効果を低下させる可能性があるため、抗凝縮剤(フェニトイン、カルバマゼピン)やリファンピシンなどのCYP3A4アイソパーム誘導剤と同時に注意して使用する必要があります。. 血圧の定期的なモニタリングが必要です。.
常にジゴキシンを服用している患者では、20 mgの用量でレルカニジピンを使用している間、薬物動態学的相互作用は認められませんでした。. しかし、ジゴキシンを服用した健康なボランティアはCの増加を示しました。マックス。 20 mgのレルカニジピンの空腹時に服用した後、血漿中のジゴキシンは平均33%変化しましたが、ジゴキシンのAUCと腎クリアランスはわずかに変化しました。. ジゴキシンとレルカニジピンの両方を服用している患者では、ジゴキシンによる中毒の兆候の存在を制御する必要があります。.
レルカニジピンとシメチジン(最大800 mg)を同時に使用しても、血漿中のレルカニジピンの濃度に大きな変化はありません。. 高用量のシメチジンを使用すると、レルカニジピンのバイオアベイラビリティとその降圧効果が増加する可能性があります。.
レルカニジピン(20 mg)とシンバスタチン(40 mg)を同時に使用すると、シンバスタチンのAUC値は56%増加し、その活性代謝物β-ヒドロキシロタは28%増加しました。. 1日のさまざまな時間に薬物を服用する場合(ラーカニジピン-朝、シンバスタチン-夕方)、不要な相互作用を回避できます。.
健康なボランティアで20 mgのレルカニジピンとワルファリンを同時に使用したため、ワルファリンの薬物動態の変化は観察されませんでした。.
高齢患者におけるフルオキセチン(イソフェニウムCYP2D6およびCYP3A4の阻害剤)との同時使用では、レルカニジピンの薬物動態の臨床的に有意な変化は検出されませんでした。.
グレープフルーツジュースとレルカニジピンを服用しながら、降圧作用を強化することが可能です(参照)。. "適応")。.
エタノールは、レルカニジピンの降圧効果を増強できます。.
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- 「低」カルシウムチャネルブロック[タリウムチャネルブロッカー]。