Lekoptin

1。. 軽度から中等度の高血圧の治療。.

2。. 慢性安定狭心症、血管 ⁇ 性狭心症および不安定狭心症の治療と予防。.

3。. 発作性上室性頻脈の治療と予防、および心房粗動/細動における心室率の低下。. 心房粗動/細動がウルフパーキンソンホワイト症候群を複雑にする場合は、ベラパミルを使用しないでください(禁 ⁇ を参照)。.

2)狭心症(変異狭心症を含む)の管理と予防のため。.

3)発作性上室性頻脈の治療と予防、および心房細動/フラッターにおける心室率の低下。. レコプチンは、ウォルフパーキンソンホワイト症候群の患者の心房細動/フラッターには使用しないでください。.

大人:。

高血圧。:最初は120mg b.d. 160mgまで増加. 必要に応じて。. 場合によっては、分割投与で毎日最大480mgの投与量が使用されています。. ベラパミルを他の降圧剤、特に利尿薬と組み合わせることにより、血圧をさらに低下させることができます。. ベータ遮断薬の併用投与については、予防策を参照してください。.

アンジーナ。:120mg t.d.s. お勧めです。. 80mg t.d.s. 努力の狭心症の一部の患者では完全に満足できるものになる可能性があります。. 120mg未満のt.d.sは、変異狭心症では効果がない可能性があります。.

上室頻脈。:40-120mg、t.d.s。. 状態の重症度に応じて。.

肝障害。:ベラパミルは肝臓で広範囲に代謝され、肝機能障害のある患者の場合、用量を減らし、注意深く滴定する必要があります。.

腎障害。:ベラパミルの投与量の約70%が尿中の代謝物として排 ⁇ されます。. 腎機能が損なわれている場合は、ベラパミルを慎重に処方する必要があります。. 慎重な患者モニタリングが推奨されます。.

子供:。

2年まで:20mg、1日2〜3回。.

2歳以上:年齢と有効性に応じて、40〜120 mg、1日2〜3回。.

高齢者:。

肝機能または腎機能が損なわれていない限り、成人用量が推奨されます(注意事項を参照)。.

ポソロジー。

大人:。

アンジーナ:。 1日3回120mgをお勧めします。. 1日3回の80mgは、狭心症の患者には完全に満足できるものかもしれません。. 1日3回120mg未満は、変異狭心症に効果があるとは考えられません。.

上室頻脈:。 状態の重症度に応じて、40-120mgを1日3回。.

小児集団:。

子供の不整脈率の逆説的な増加が指摘されています。. したがって、Lekoptinは専門家の監督下でのみ使用する必要があります。.

2年まで:20mg 1日2〜3回。.

2歳以上:年齢と有効性に応じて、40〜120 mgを1日2〜3回。.

高齢者:。 肝機能または腎機能が損なわれていない限り、成人用量が推奨されます。.

投与方法。

経口投与用。.

心原性ショック。

徐脈、低血圧または左心室不全により複雑な急性心筋 ⁇ 塞。

2度または3度の房室ブロック。

中房ブロック。

病気洞症候群。

無補償の心不全。

50ビート/分未満の徐脈(人工心室ペースメーカーが機能している患者を除く)。

静脈内ダントロレン。

収縮期90mm未満の低血圧。

付属経路に関連する心房粗動または細動(例:. ウォルフ・パーキンソン・ホワイト症候群、ローン・ガノン・レバイン症候群)。

ポルフィリン症。

グレープフルーツジュースの併用摂取。.

-。

-低血圧(収縮期90mmHg未満)。

-2度または3度の房室ブロック。 ⁇ 洞症候群(人工ペースメーカーが機能している患者を除く);補償のない心不全;顕著な徐脈(50ビート/分未満)。.

-心室機能が悪い患者では、ベータ遮断薬との併用は禁 ⁇ です。.

-ウォルフ・パーキンソン・ホワイト症候群。.

-グレープフルーツジュースの併用摂取は禁 ⁇ です。.

-徐脈、著しい低血圧または左心室不全により複雑な急性心筋 ⁇ 塞。.

-イバブラジンとの併用。

ベラパミルは肝臓で広範囲に代謝されるため、肝疾患の患者ではベラパミルの注意深い用量 ⁇ 増が必要です。. 腎機能障害のある患者におけるベラパミルの薬物動態は影響を受けませんが、注意が必要であり、慎重な患者モニタリングが推奨されます。. 透析中にベラパミルは除去されません。.

ベラパミルはインパルス伝導に影響を与える可能性があるため、徐脈または第一級AVブロックの患者ではベラパミル溶液を注意して使用する必要があります。. 付属経路に関連する心房粗動/細動の患者(例:. WPW症候群)は、異常な経路全体で伝導の増加を引き起こす可能性があり、心室頻脈が沈殿する可能性があります。.

ベラパミルは左心室収縮に影響を与える可能性があります。この効果は小さく、通常は重要ではありませんが、心不全が引き起こされたり悪化したりする可能性があります。. したがって、初期心不全の患者では、ベラパミルは、そのような心不全が適切な治療で制御された後にのみ投与されるべきです。. ジギタリス。.

高血圧をベラパミルで治療する場合、定期的に患者の血圧を監視する必要があります。.

この製品には液体マルチトールも含まれています。. フルクトース不耐症のまれな遺伝性の問題がある患者は、この薬を服用すべきではありません。.

ベラパミルは肝臓で広範囲に代謝され、ベラパミルの血漿レベルが上昇する可能性があるため、肝障害が存在する場合は特別な注意が必要です。

HMG CoAレダクターゼ阻害剤による治療には注意が必要です(例:. ベラパミルを服用している患者用のシンバスタチン、アトルバスタチンまたはロバスタチン)。. これらの患者は、可能な限り低い用量のベラパミルで開始し、上方に滴定する必要があります。. すでにHMG CoAレダクターゼ阻害剤を服用している患者にベラパミル治療を追加する場合(例:. シンバスタチン、アトルバスタチンまたはロバスタチン)、それぞれのスタチン製品情報のアドバイスを参照してください。.

神経筋伝達が影響を受ける疾患(重症筋無力症、ランバートイートン症候群、進行したデュシェンヌ型筋ジストロフィー)がある場合は、注意して使用してください。.

レコプチンは、その作用機序の結果として左心室収縮に影響を与える可能性があります。. 効果は小さく、通常は重要ではありません。. ただし、心不全が存在する場合は、悪化または沈殿する可能性があります。. したがって、心室機能が悪い場合、レコプチンはジギタリスなどの心不全に対する適切な治療後にのみ投与する必要があります。.

レコプチンはインパルス伝導に影響を与える可能性があり、心房室ブロックの第1度の患者には注意して投与する必要があります。. レコプチンとベータ遮断薬または他の薬物の効果は、伝導と収縮の両方に関して相加的である可能性があるため、これらを同時にまたは密接に一緒に投与する場合は注意が必要です。. これは、どちらの薬物も静脈内投与される場合に特に当てはまります。.

心筋 ⁇ 塞の急性期には注意が必要です。.

心房細動/フラッターおよび付属経路(。eg Wolff-Parkinson-White症候群)は、異常な経路全体で伝導の増加がめったに発生せず、心室頻脈が沈殿する可能性があります。.

レコプチンは肝臓で広範囲に代謝されるため、肝疾患の患者では、レコプチンの注意深い用量 ⁇ 増が必要です。. 腎障害のある患者におけるレコプチンの性質は完全には確立されていないため、慎重な患者モニタリングが推奨されます。. 透析中にレコプチンは除去されません。.

アルファブロッカー。:ベラパミルは、プラゾシンとテラゾシンの血漿中濃度を増加させる可能性があり、追加の降圧効果をもたらす可能性があります。.

抗けいれん薬:。 ベラパミルはカルバマゼピンの血漿中濃度を増加させる可能性があります。. これは、複視、頭痛、運動失調またはめまいなどの副作用を引き起こす可能性があります。. ベラパミルのレベルは、フェニトインと一緒に服用すると低下することがあります。.

抗うつ薬:。 ベラパミルはイミプラミンの血漿中濃度を増加させる可能性があります。.

抗糖尿病薬:。 ベラパミルはグリベンクラミド(グリブリド)の血漿中濃度を増加させる可能性があります。.

降圧薬、利尿薬、血管拡張薬:。 降圧効果の増強。.

抗感染薬:。 リファンピシンはベラパミルの血漿濃度を低下させる可能性があり、血圧低下効果が生じる可能性があります。. エリスロマイシン、クラリスロマイシン、テリスロマイシン:ベラパミルの血漿中濃度を上昇させる可能性があります。.

抗腫瘍薬:。 ベラパミルはドキソルビシンの血漿中濃度を増加させる可能性があります。.

バルビツール酸塩:。 フェノバルビタールはベラパミルの血漿中濃度を低下させる可能性があります。.

ベンゾジアゼピンおよびその他の抗不安薬:。 ベラパミルは、ブスピロンとミダゾラムの血漿中濃度を増加させる可能性があります。.

ベータ遮断薬、抗不整脈薬、または吸入麻酔薬。:ベラパミルとの組み合わせは、追加の心血管効果につながる可能性があります(例:. AVブロック、徐脈、低血圧、心不全)。. ベラパミルによる治療中の患者には、静脈内ベータ遮断薬を投与しないでください。. ベラパミルはフレカイニドの血漿クリアランスをわずかに低下させる可能性がありますが、フレカイニドはベラパミルの血漿クリアランスに影響を与えません。. ベラパミルはキニジンの血漿中濃度を増加させる可能性があります。. 肺水腫は、肥大性心筋症の患者で発生する可能性があります。.

心臓グリコシド。:ベラパミルはジゴキシンとジゴキシンの血清濃度を増加させることが示されており、ジギタリス毒性に関して注意が必要です。. 必要に応じて、ジギタリスレベルを決定し、グリコシドの用量を減らす必要があります。.

シメチジン。:ベラパミル血清レベルの増加が可能です。.

コルチシン:。 コルチシンは、CYP3Aと排出トランスポーターの両方の基質であるP糖タンパク質(P-gp)です。. ベラパミルはCYP3AおよびP-gpを阻害することが知られています。. ベラパミルとコルヒチンを一緒に投与すると、ベラパミルによるP-gpおよび/またはCYP3Aの阻害により、コルヒチンへの曝露が増加する可能性があります。. 併用はお勧めしません。.

HIV抗ウイルス薬:。 リトナビルなどの一部のHIV抗ウイルス薬の代謝阻害の可能性があるため、ベラパミルの血漿中濃度が増加する可能性があります。. 注意を使用する必要があります。そうしないと、ベラパミルの用量が減る可能性があります。.

HMG Co-Aレダクターゼ阻害剤(スタチン)。:ベラパミルは、シンバスタチン、アトルバスタチン、ロバスタチンの血漿中濃度を増加させる可能性があります。. HMG CoAレダクターゼ阻害剤による治療(例:. ベラパミルを服用している患者のシンバスタチン、アトルバスタチンまたはロバスタチン)は、可能な限り低い用量で開始し、上方に滴定する必要があります。. すでにHMG CoAレダクターゼ阻害剤を服用している患者にベラパミル治療を追加する場合(例:. シンバスタチン、アトルバスタチンまたはロバスタチン)は、スタチン用量の減少を検討し、血清コレステロール濃度に対して再滴定します。.

アトルバスタチンとベラパミルの間の相互作用の直接的なin vivo臨床的証拠はありません。ただし、ベラパミルがシンバスタチンまたはロバスタチンと同様の方法でアトルバスタチンの薬物動態に大きな影響を与える可能性が高いです。. アトルバスタチンとベラパミルを併用する場合は、注意して使用することを検討してください。.

フルバスタチン、プラバスタチン、ロスバスタチンはCYP 3A4で代謝されず、ベラパミルと相互作用する可能性が低くなります。.

免疫抑制剤:。 ベラパミルは、シクロスポリン、エベロリムス、シロリムス、タクロリムスの血漿濃度を増加させる可能性があります。.

静脈内ダントロレン。:静脈内投与されたこの筋 ⁇ 緩薬とベラパミルの関連は潜在的に危険であり(動物に致命的な心室細動を引き起こす可能性があります)、禁 ⁇ です。.

リチウム。:リチウムの血清レベルが低下する可能性があります(薬物動態効果)。リチウムに対する感受性が高まり、神経毒性が高まる可能性があります(薬力学的効果)。.

麻酔で使用される神経筋遮断薬。:効果が増強される場合があります。. ベラパミルの影響は、他の降圧剤に相加的である可能性があります。.

セロトニン受容体アゴニスト:。 ベラパミルは、アルモトリプタンの血漿中濃度を増加させる可能性があります。.

テオフィリン:。 ベラパミルはテオフィリンの血漿中濃度を増加させる可能性があります。.

尿酸:。 スルフィンピラゾンはベラパミルの血漿中濃度を低下させる可能性があり、血圧低下効果が低下する可能性があります。.

その他:。 聖. ジョンズワートはベラパミルの血漿濃度を低下させる可能性がありますが、グレープフルーツジュースはベラパミルの血漿濃度を上昇させる可能性があります。.

妊娠。

動物実験では催奇形性の影響は示されていませんが、臨床医の判断で患者の福祉に不可欠でない限り、妊娠の最初の学期にはベラパミルを投与しないでください。.

授乳。

ベラパミルは少量で母乳に排 ⁇ され、有害である可能性は低いです。. ただし、まれな過敏反応がベラパミルで報告されているため、臨床医の判断で患者の福祉に不可欠である場合にのみ、授乳中に使用する必要があります。.

不妊。

ベラパミルの生殖能力への影響に関する情報はありません。.

個人の感受性に応じて、危険な条件下で車両を運転したり、機械を操作したり、作業したりする患者の能力が損なわれる可能性があります。. これは特に、治療の初期段階、または別の薬から切り替えるときに当てはまります。. 他の多くの一般的な薬と同様に、ベラパミルはアルコールの血中濃度を増加させ、その排 ⁇ を遅らせることが示されています。. したがって、アルコールの影響は誇張されている可能性があります。.

個人の感受性に応じて、眠気のために、患者が機械を運転または操作する能力が損なわれることがあります。. これは特に、治療の初期段階、または別の薬物から切り替えるときに当てはまります。. レコプチンはアルコールの血中濃度を上昇させ、その排 ⁇ を遅らせることが示されています。. したがって、アルコールの影響は誇張されている可能性があります。.

ベラパミルは一般的に忍容性が良好です。. 副作用は通常穏やかで一過性であり、治療の中止はほとんど必要ありません。.

免疫系障害:。 アレルギー反応(例:. 紅斑、そう ⁇ 、じんま疹、クインケの浮腫、スティーブンス・ジョンソン症候群、多形紅斑、脱毛症、紫斑)はめったに見られません。.

神経系障害:。 振戦および ⁇ 体外路症候群。. 頭痛やめまいがまれに報告されています。. 感覚異常が発生することがあります。.

耳と迷路の障害。:めまいおよび耳鳴り。.

心臓障害。:特に高用量で投与された場合、または以前の心筋損傷の存在下で投与された場合。, ベラパミルの一部の心血管への影響は、治療上望ましいもの、徐脈性不整脈よりも大きい場合があります。, 副鼻腔徐脈など。, 副鼻腔炎は心静止で逮捕されます。, 2番目と3番目のAVブロック。, 心房細動における徐脈性不整脈。, 動 ⁇ 。, 頻脈。, 心不全の発症または悪化。.

血管障害:。 末 ⁇ 浮腫、低血圧。. 紅潮が時々観察されます。. 尿道造影症が発生することがあります。.

胃腸障害:。 便秘が発生することがあります。. 吐き気、 ⁇ 吐、回腸、腹痛/不快感はめったに報告されていません。.

歯肉過形成は、薬物が長期間にわたって投与される場合は非常にまれにしか発生せず、薬物が中止されると完全に可逆的です。.

肝胆道疾患。:トランスアミナーゼおよび/またはアルカリホスファターゼの増加を特徴とする肝機能の可逆的障害は、ベラパミル治療中に非常にまれな場合に発生する可能性があり、おそらく過敏反応です。.

筋骨格系および結合組織障害:。 非常にまれなケースでは、筋力低下、筋肉痛、関節痛がある可能性があります。.

生殖器系と乳房障害。:インポテンス(勃起不全)はめったに報告されておらず、 ⁇ 病の孤立した症例です。. 非常にまれなケースで、長期ベラパミル治療中の高齢男性患者で女性化乳房が観察されており、薬物が中止されたすべてのケースで完全に可逆的でした。. プロラクチンレベルの上昇が報告されています。.

一般的な障害と管理サイトの条件:。 疲労と足首の浮腫はめったに報告されていません。.

調査。:血中プロラクチン濃度の上昇が報告されています。.

免疫系障害。:アレルギー反応(例:. 紅斑、そう ⁇ 、じんま疹)はほとんど見られません。.

神経系障害:。 頭痛はめったに発生しません、めまい、感覚異常、振戦、 ⁇ 体外路症候群(例:. パーキンソニズム)、ジストニア。.

耳と迷路の障害:。 めまい、耳鳴り。.

心臓障害:。 副鼻腔徐脈、心静止による副鼻腔停止、2度および3度のAVブロック、心房細動における徐脈性不整脈、動 ⁇ 、頻脈、心不全の発症または悪化、低血圧などの徐脈性不整脈。.

血管障害:。 紅潮、末 ⁇ 浮腫。.

胃腸障害:。 吐き気、 ⁇ 吐、便秘は珍しいことではありません、回腸と腹痛/不快感。. 歯肉過形成は、薬物が長期間にわたって投与される場合に非常にまれに発生する可能性があります。. これは、薬物が中止されたときに完全に可逆的です。.

皮膚および皮下組織障害:。 脱毛症、足首浮腫、クインケの浮腫、スティーブン・ジョンソン症候群、多形紅斑、赤血球増加症、紫斑。.

筋骨格系および結合組織障害:。 筋力低下、筋肉痛、関節痛。.

生殖器系と乳房障害。:インポテンス(勃起不全)はめったに報告されておらず、 ⁇ 病の孤立した症例です。. 婦人症は、長期のレコプチン治療中の高齢男性患者で非常にまれなケースで観察され、薬物が中止されたすべてのケースで完全に可逆的でした。.

一般的な障害と投与部位の状態:。 疲労。.

調査:。 非常にまれなケースでは、トランスアミナーゼおよび/またはアルカリホスファターゼの増加を特徴とする肝機能の可逆的障害が、レコプチン治療中に発生する可能性があり、おそらく過敏反応です。.

疑わしい副作用の報告。

医薬品の承認後に疑わしい副作用を報告することは重要です。. これにより、医薬品の利益/リスクバランスを継続的に監視できます。. 医療専門家は、イエローカードスキームを介して疑わしい副作用を報告するよう求められます。ウェブサイト:www.mhra.gov.uk/yellowcard。

ベラパミル中毒の症状の経過は、服用量、解毒対策が講じられる時点、および心筋収縮性(加齢関連)に依存します。.

主な症状は次のとおりです。血圧が下がる。 (時々、検出できない値に。) ショック症状。, 意識の喪失。, 1度目と2度のAVブロック。 (脱出リズムの有無にかかわらず、ウェンケバッハの現象として頻繁に。) AV解離の合計を持つAVブロック。, 脱出リズム。, 心静止。, 副鼻腔徐脈。, 副鼻腔炎は高血糖を逮捕します。, ⁇ 迷と代謝性アシドーシス。. 過剰摂取の結果として死亡が発生しました。. 講じるべき治療法は、ベラパミルが服用された時点と中毒症状の種類と重症度によって異なります。. 胃腸の運動性( ⁇ 動音)が検出されない場合、通常の予防措置を講じる胃洗浄は、摂取後12時間より遅くても適切な場合があります。.

胸外心臓マッサージ、呼吸、除細動、ペースメーカー療法などの通常の集中的な ⁇ 生手段。. 取るべき具体的な対策:心抑制効果、低血圧または徐脈の排除。. 特定の解毒剤はカルシウムです。. 静脈内投与された10%グルコン酸カルシウム溶液(2.25-4.5mmol)の10-20ml、必要に応じて繰り返すか、連続点滴注入として投与(例:. 5mmol /時間)。.

次の対策も必要になる場合があります。2度目と3度のAVブロックの場合、副鼻腔徐脈、心静止:アトロピン、イソプレナリン、オルシプレナリンまたはペースメーカー療法。. 患者の適切な配置後の低血圧の場合:ドーパミン、ドブタミン、ノルアドレナリン。. 心筋不全の継続の兆候がある場合:ドーパミン、ドブタミン、強心配糖体、または必要に応じて、グルコン酸カルシウムの注射を繰り返します。.

レコプチン中毒の症状の経過は、服用量、解毒対策が講じられる時点、および心筋収縮(加齢)に依存します。. 主な症状は次のとおりです。血圧が下がる。 (時々、検出できない値に。) ショック症状。, 意識の喪失。, 1度目と2度のAVブロック。 (脱出リズムの有無にかかわらず、ウェンケバッハの現象として頻繁に。) AV解離の合計を持つAVブロック。, 脱出リズム。, 心静止。, 徐脈から高度のAVブロックまで。, 副鼻腔逮捕。, 高血糖。, ⁇ 迷と代謝性アシドーシス。. 過剰摂取の結果として死亡が発生しました。.

講じるべき治療法は、レコプチンが服用された時点と中毒症状の種類と重症度によって異なります。. 徐放性製剤が大量に注入された場合、活性薬物の放出と腸での吸収には48時間以上かかる可能性があることに注意してください。. 塩酸レコプチンは血液透析では除去できません。. 摂取時間によっては、消化管の全長に沿って不完全に溶解した錠剤の塊がいくつかあり、それが活性薬物貯蔵所として機能する可能性があることを考慮に入れる必要があります。.

講じるべき一般的な対策:消化器運動性( ⁇ 動音)が検出されない場合は、摂取後12時間以内でも、通常の予防策を講じた胃洗浄。. 放出調節製剤による中毒が疑われる場合、誘発された ⁇ 吐、内視鏡検査下の胃と小腸の内容物の除去、腸洗浄、下剤、高 ⁇ 腸などの広範な除去措置が示されます。. 胸外心臓マッサージ、呼吸、除細動、ペースメーカー療法など、通常の集中的な ⁇ 生法が適用されます。.

取るべき具体的な対策:心抑制効果、低血圧または徐脈の排除。. 特定の解毒剤はカルシウムです。. 10 20mlの10%グルコン酸カルシウム溶液を静脈内投与(2.25-4.5mmol)、必要に応じて繰り返すか、連続点滴注入として投与(例:. 5mmol /時間)。.

次の対策も必要になる場合があります。2度または3度のAVブロックの場合、副鼻腔徐脈、心静止-アトロピン、イソプレナリン、またはペースメーカー療法。. 低血圧の場合-ドーパミン、ドブタミン、ノルアドレナリン(ノルエピネフリン)。. 心筋不全の継続の兆候がある場合-ドーパミン、ドブタミン、必要に応じて繰り返しカルシウム注射。.

ベラパミルは、心臓筋細胞、冠動脈および全身動脈の平滑筋細胞、および心臓内伝導系の細胞におけるカルシウムイオンの内向きの動きをブロックするカルシウム ⁇ 抗薬です。. ベラパミルは、反射性頻脈のない末 ⁇ 血管抵抗を低下させます。. 上昇した収縮期血圧と拡張期血圧の両方を下げる効果があるのは、この作用機序が原因であると考えられています。. 全身および冠血管抵抗の減少と細胞内酸素消費に対する予備効果は、薬物の抗狭心特性を説明しているようです。. 心臓内伝導システムにおけるカルシウムの動きへの影響のため、ベラパミルは自動性を低下させ、伝導速度を低下させ、耐火期間を増加させます。.

薬物療法グループ:直接的な心臓効果を持つ選択的カルシウムチャネル遮断薬、フェニルアルキルアミン誘導体。.

ATCコード:C08 DA01。

塩酸レコプチンはカルシウムチャネル遮断薬であり、クラスIV抗不整脈薬として分類されます。.

行動のメカニズム。

レコプチンは、全身および冠動脈の平滑筋細胞へのカルシウムの侵入、および心筋の細胞と心臓内伝導系へのカルシウムの侵入を阻害します。.

レコプチンは、反射頻脈がほとんどまたはまったくない状態で末 ⁇ 血管抵抗を低下させます。. 上昇した収縮期血圧と拡張期血圧の両方を下げる効果は主にこの作用機序によるものと考えられています。.

全身および冠血管抵抗の減少と細胞内酸素消費に対する予備効果は、製品の抗狭 ⁇ 特性を説明しているようです。.

心臓内伝導システムにおけるカルシウムの動きへの影響により、レコプチンは自動性を低下させ、伝導速度を低下させ、耐火期間を増加させます。.

吸収。

投与後、ベラパミルの90%以上が吸収され、ピーク血漿濃度は1〜2時間で発生し、食品の影響を著しく受けていないようです。.

分布、生体内変化、排除。

ベラパミルは全身性肝代謝の対象となり、用量の最大80%がこの方法で排出されます。. ポータル循環の最初の通過中のベラパミルの急速な生体内変化のため、絶対バイオアベイラビリティは20〜35%の範囲です。. ベラパミルは体全体に広く分布しており、分布半減期は15〜30分です。. ベラパミルは血漿タンパク質に90%結合しており、主にアルブミンと結合しています。 1糖タンパク質。. 単回経口投与後のベラパミルの半減期は2〜7時間です。. しかし、反復投与後、それは4.5から12時間に増加し、薬物の蓄積をもたらします。.

吸収。

レコプチンは消化管から約90%吸収されます。.

分布。

レコプチンは経口投与後1〜2時間以内に作用し、1〜2時間後にピーク血漿濃度を示します。. 血漿濃度にはかなりの個人間変動があります。. レコプチンは血漿タンパク質に約90%結合しています。.

生体内変化。

レコプチンは肝臓で非常に大きな初回通過代謝を受け、バイオアベイラビリティは約20%にすぎません。. それは肝臓で広範囲に代謝され、少なくとも12の代謝物になり、そのうちノルレコプチンは何らかの活性を示すことが示されています。.

除去。

レコプチンは、両相または三相の排 ⁇ 速度を示し、単回経口投与後の最終血漿半減期は2〜8時間であると報告されています。. 反復経口投与後、これは4.5〜12時間に増加します。. 用量の約70%は腎臓から代謝産物の形で排 ⁇ されますが、約16%も胆 ⁇ から ⁇ 便に排 ⁇ されます。. 4%未満が変化せずに排 ⁇ されます。.

妊娠と授乳。

レコプチンは胎盤を通過し、母乳中に排 ⁇ されます。.

ベラパミルは、広範な臨床経験が得られた薬です。. 処方者の関連情報は、製品特性の要約の他の場所にあります。.

該当なし。.

該当なし。.

知られていない。.