Militian Inessa Mesropovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日：26.06.2023
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経口避妊;。
有機病理学のない、月経出血の豊富なおよび/または長期間の経口避妊および治療。.
経口避妊;。
有機病理学のない、月経出血の豊富なおよび/または長期間の経口避妊および治療。.
閉経期の女性のエストロゲン欠乏症の症状の互換性のあるホルモン療法(発症後1年以内)。.
クレアの使用。® 以下にリストされている州のいずれかが存在する場合は禁 ⁇ です。. これらの条件のいずれかが入院を背景に初めて発生した場合、薬物はすぐにキャンセルされます。
活性物質または薬を構成する補助物質のいずれかに対する過敏症;。
現在または既往期の血栓症(静脈および動脈)および血栓塞栓症(h。. 深部静脈血栓症、肺血栓塞栓症、心筋 ⁇ 塞、脳卒中);。
血栓症に先行する状態(h。. 一時的な虚血性発作、狭心症)現在または既往症;。
活性タンパク質Cへの耐性、アンチトロンビンIIIの欠乏、タンパク質欠乏C、タンパク質欠乏S、高ホモシステイン血症、リン脂質に対する抗体(カルジオリピンに対する抗体、ループス抗凝固剤)を含む、静脈または動脈血栓症に対する後天性または遺伝性の素因が確認された;
静脈または動脈血栓症を発症するリスクが高い(参照。. "特別な指示");。
神経症状を含む片頭痛。. 歴史の中で ;。
血管合併症を伴う糖尿病;。
現在または既往歴のある重度の高トリグリセリド血症を伴う ⁇ 炎;。
肝不全と重度の肝疾患(肝機能指標の正常化前);。
現在または歴史上の肝腫瘍(広質で悪性);。
特定されたホルモン依存性悪性腫瘍(h。. 性器または乳腺)またはそれらの疑い;
不明確な創世記の ⁇ からの出血;。
乳糖不耐症、乳糖欠乏症、グルコース-ガラクトース吸収不良;。
妊娠またはそれの疑い;。
母乳育児の期間。.
注意して。
以下にリストされている疾患/状態/リスク要因のいずれかが現在利用可能な場合、クレア薬を使用することの潜在的なリスクと期待される利益は慎重に相関する必要があります。® 個々のケースでは:。
血栓症および血栓塞栓症の発症の危険因子(喫煙、肥満、脂質減少症、動脈性高血圧症、片頭痛、心臓弁疾患、心臓のリズム障害、長期間の固定化のない広範な外科的介入);
末 ⁇ 血循環障害が発生する可能性のある他の疾患(糖糖尿病、全身性赤ループス、溶血性尿毒症症候群、クローン病および ⁇ 瘍性大腸炎、 ⁇ 状赤血球貧血);。
遺伝性血管神経性浮腫;。
高トリグリセリド血症;。
妊娠中に、または性ホルモンの以前の摂取を背景にして最初に発生または悪化した疾患(h。. 胆 ⁇ うっ滞黄 ⁇ 、胆 ⁇ うっ滞かゆみ、聴覚障害を伴う胆 ⁇ 症、ポルフィリン症、妊婦ヘルペス、シデンガマ舞踏病);。
産後期間。.
Klimodienの使用。® 以下にリストされている州のいずれかが存在する場合は禁 ⁇ です。. これらの条件のいずれかが入院を背景に初めて発生した場合、薬物はすぐにキャンセルされます。
活性物質または薬を構成する補助物質のいずれかに対する過敏症;。
現在または既往期の血栓症(静脈および動脈)および血栓塞栓症(h。. 深部静脈血栓症、肺血栓塞栓症、心筋 ⁇ 塞、脳卒中);。
血栓症に先行する状態(h。. 一時的な虚血性発作、狭心症)現在または既往症;。
活性タンパク質Cへの耐性、アンチトロンビンIIIの欠乏、タンパク質欠乏C、タンパク質欠乏S、高ホモシステイン血症、リン脂質に対する抗体(カルジオリピンに対する抗体、ループス抗凝固剤)を含む、静脈または動脈血栓症に対する後天性または遺伝性の素因が確認された;
静脈または動脈血栓症を発症するリスクが高い(参照。. "特別な指示");。
神経症状を含む片頭痛。. 歴史の中で ;。
血管合併症を伴う糖尿病;。
現在または既往歴のある重度の高トリグリセリド血症を伴う ⁇ 炎;。
肝不全と重度の肝疾患(肝機能指標の正常化前);。
現在または歴史上の肝腫瘍(広質で悪性);。
特定されたホルモン依存性悪性腫瘍(h。. 性器または乳腺)またはそれらの疑い;
不明確な創世記の ⁇ からの出血;。
乳糖不耐症、乳糖欠乏症、グルコース-ガラクトース吸収不良;。
妊娠またはそれの疑い;。
母乳育児の期間。.
注意して。
以下にリストされている疾患/状態/リスク要因のいずれかが現在利用可能な場合、クリモジエン薬を使用することの潜在的なリスクと期待される利益は慎重に相関する必要があります。® 個々のケースでは:。
血栓症および血栓塞栓症の発症の危険因子(喫煙、肥満、脂質減少症、動脈性高血圧症、片頭痛、心臓弁疾患、心臓のリズム障害、長期間の固定化のない広範な外科的介入);
末 ⁇ 血循環障害が発生する可能性のある他の疾患(糖糖尿病、全身性赤ループス、溶血性尿毒症症候群、クローン病および ⁇ 瘍性大腸炎、 ⁇ 状赤血球貧血);。
遺伝性血管神経性浮腫;。
高トリグリセリド血症;。
妊娠中に、または性ホルモンの以前の摂取を背景にして最初に発生または悪化した疾患(h。. 胆 ⁇ うっ滞黄 ⁇ 、胆 ⁇ うっ滞かゆみ、聴覚障害を伴う胆 ⁇ 症、ポルフィリン症、妊婦ヘルペス、シデンガマ舞踏病);。
産後期間。.
過敏症、不明確な病因の ⁇ 出血、乳がん(インストールまたは疑いがある)、ホルモン依存性前癌性疾患または悪性腫瘍(利用可能性または疑い)、肝腫瘍(資本または悪性)、以下を含む。. 歴史上、重度の肝疾患、悪化期の深部静脈血栓症、血栓塞栓症、または過去のこれらの状態に関する信頼できる情報。重度の高トリグリセリド血症、妊娠、母乳育児。.
頻度では、望ましくない影響がグループに分けられます:多くの場合(≥1/ 100および<1/10)、まれに(≥1/ 1000および<1/100)、まれに(≥1/ 10000および<1/1000)(参照) 。. 表2)。.
表2。
Clairを使用するときの不要な効果。®
| システム有機クラス。 | しばしば。 | まれに。 | めったにない。 |
| 感染症および寄生虫症。 | 真菌感染症、 ⁇ 感染症、不特定のカンジジダ性外陰炎。 | カンジドーシス、唇ヘルペス、眼の組織プラズマ症症候群、帯状 ⁇ 疹、尿路感染症、細菌性 ⁇ 炎、骨盤臓器の炎症性疾患。 | |
| 代謝と栄養の側面から。 | 食欲の増加。 | 体液遅延、高トリグリセリド血症。 | |
| 神経系の側から。 | 頭痛(h。. 頭痛の電圧)、鼻副鼻腔の痛み。 | めまい、片頭痛(含む. オーラあり、オーラなし)。 | 注意の違反、パステジア、めまい。 |
| サイケから。 | うつ病/気分低下、性欲減退、精神障害、気分変動、情動不安定、不眠症。 | 攻撃性、不安、不快感、性欲の増加、緊張、不安、睡眠障害、ストレス。 | |
| 側面から。 | コンタクトレンズの不許可、目の乾燥した粘膜、まぶたの腫れ。 | ||
| 船の横から。 | 血圧の上昇、潮 ⁇ 。 | 静脈 ⁇ からの出血、血圧の低下、静脈経過中の痛み、VTE、動脈血栓塞栓症、表在静脈のフルバイト、血栓性静脈炎。 | |
| 心の側から。 | 心筋 ⁇ 塞、心拍の感覚。 | ||
| LCDの側面から。 | 腹痛、膨満感、吐き気。 | 下 ⁇ 、 ⁇ 吐。 | 便秘、消化不良、胃食道逆流、口渇。 |
| 肝臓と胆道から。 | 肝酵素(ALT、AST、GGT)の活性の増加。 | 限局性結節性肝過形成、慢性胆 ⁇ 炎。 | |
| 皮膚と皮下組織から。 | にきび。 | 脱毛症、かゆみ(含む. 全身のかゆみのある発疹)、発疹(h。. 斑点発疹)、多汗症。 | アレルギー性皮膚炎およびじんま疹、クロラスム、皮膚炎、 ⁇ 炎、多毛症、神経皮膚炎、色素沈着障害、脂漏、皮膚病変などのアレルギー性皮膚反応。. トゥルゴールスキンの違反。 |
| 筋骨格系と結合組織の側から。 | 筋肉のけいれん。 | 腰痛、重さ、 ⁇ 痛。 | |
| 腎臓と尿路から。 | 尿路の痛み。 | ||
| 性器と乳腺から。 | 月経様出血の欠如、乳腺の不快感、乳房の痛み、樹液の痛み、痛みの痛み、月経様の痛みを伴う出血、月経様の不規則な出血(メトロラジア)。 | 乳房肥大、乳腺のびまん性シーリング、子宮 ⁇ 部上皮異形成、機能不全の子宮出血、 ⁇ 痛症、線維症- ⁇ 性乳房症、豊富な月経出血、卵巣の ⁇ 胞、骨盤痛、月経前症候群、子宮。. 分 ⁇ 物を塗ってください。 | 乳腺の良性新生物。. 乳 ⁇ 胞、乳がん。 その場で。、子宮 ⁇ 部ポリープ、性交中の出血、 ⁇ 乳腸、貧弱な血のような月経分 ⁇ 物、月経出血の遅延、卵巣 ⁇ 胞の破裂、 ⁇ の ⁇ 熱感、 ⁇ 臭、外陰 ⁇ の不快感。 |
| 血液とリンパ系から。 | リンパ節腫 ⁇ 。 | ||
| 呼吸器系、胸部臓器、縦隔から。 | 気管支 ⁇ 息、息切れ、鼻血。 | ||
| 一般的な症状。 | 体重の増加。 | 過敏症、末 ⁇ 浮腫、体重減少、疲労。 | 乳房の痛み、 ⁇ 怠感、発熱。 |
| 実験ツールデータ。 | ADを増減します。 | Papテストにおける細胞学的研究の病理学的結果。 |
以下は、COCグループに関連すると考えられる症状の発生が非常に低い、または遅延している望ましくない現象です(参照)。. 「救い」、「特別な指示」):。
腫瘍。
-COCを使用している女性では、乳がんの検出頻度がわずかに増加しています。. 乳がんは40歳未満の女性ではまれであるため、乳がんの全体的なリスクとの関係で、頻度の超過は無視できます。. 乳がんとCOCの使用との因果関係は確立されていません。
-肝腫瘍(広質で悪性)。.
その他の条件。
-動脈および静脈血栓症および血栓塞栓性合併症;。
-結節性紅斑、多形性紅斑;。
-乳腺からの排出;。
-高トリグリセリド血症(COCを使用するときに ⁇ 炎を発症するリスクが高まる)の女性;。
-ADを増やす;。
-COCの使用との関連が否定できない状態の発症または悪化:胆 ⁇ うっ滞に関連する黄 ⁇ および/またはかゆみ;胆 ⁇ 結石の形成;ポルフィリン症;全身性赤 ⁇ ;溶血性尿毒症候群;シデンガマ舞踏病;妊娠中のヘルペス;耳硬化症に関連する難聴;
-遺伝性血管神経性浮腫の女性では、外因性エストロゲンが血管神経性浮腫の症状を引き起こしたり、症状を増強したりする可能性があります。
-肝機能障害;。
-グルコースに対する耐性の低下または末 ⁇ インスリン抵抗性への影響;
-クローン病、ペプチク;。
-クレイスム;。
-過敏症(発疹、じんま疹などの症状を含む)。.
相互作用。
他の薬物(酵素誘導剤)と経口避妊薬の相互作用は、画期的な出血や避妊効果の低下につながる可能性があります(参照)。. "相互作用")。.
頻度では、望ましくない影響がグループに分けられます:多くの場合(≥1/ 100および<1/10)、まれに(≥1/ 1000および<1/100)、まれに(≥1/ 10000および<1/1000)(参照) 。. 表2)。.
表2。
Klimodienを使用するときの不要な効果。®
| システム有機クラス。 | しばしば。 | まれに。 | めったにない。 |
| 感染症および寄生虫症。 | 真菌感染症、 ⁇ 感染症、不特定のカンジジダ性外陰炎。 | カンジドーシス、唇ヘルペス、眼の組織プラズマ症症候群、帯状 ⁇ 疹、尿路感染症、細菌性 ⁇ 炎、骨盤臓器の炎症性疾患。 | |
| 代謝と栄養の側面から。 | 食欲の増加。 | 体液遅延、高トリグリセリド血症。 | |
| 神経系の側から。 | 頭痛(h。. 頭痛の電圧)、鼻副鼻腔の痛み。 | めまい、片頭痛(含む. オーラあり、オーラなし)。 | 注意の違反、パステジア、めまい。 |
| サイケから。 | うつ病/気分低下、性欲減退、精神障害、気分変動、情動不安定、不眠症。 | 攻撃性、不安、不快感、性欲の増加、緊張、不安、睡眠障害、ストレス。 | |
| 側面から。 | コンタクトレンズの不許可、目の乾燥した粘膜、まぶたの腫れ。 | ||
| 船の横から。 | 血圧の上昇、潮 ⁇ 。 | 静脈 ⁇ からの出血、血圧の低下、静脈経過中の痛み、VTE、動脈血栓塞栓症、表在静脈のフルバイト、血栓性静脈炎。 | |
| 心の側から。 | 心筋 ⁇ 塞、心拍の感覚。 | ||
| LCDの側面から。 | 腹痛、膨満感、吐き気。 | 下 ⁇ 、 ⁇ 吐。 | 便秘、消化不良、胃食道逆流、口渇。 |
| 肝臓と胆道から。 | 肝酵素(ALT、AST、GGT)の活性の増加。 | 限局性結節性肝過形成、慢性胆 ⁇ 炎。 | |
| 皮膚と皮下組織から。 | にきび。 | 脱毛症、かゆみ(含む. 全身のかゆみのある発疹)、発疹(h。. 斑点発疹)、多汗症。 | アレルギー性皮膚炎およびじんま疹、クロラスム、皮膚炎、 ⁇ 炎、多毛症、神経皮膚炎、色素沈着障害、脂漏、皮膚病変などのアレルギー性皮膚反応。. トゥルゴールスキンの違反。 |
| 筋骨格系と結合組織の側から。 | 筋肉のけいれん。 | 腰痛、重さ、 ⁇ 痛。 | |
| 腎臓と尿路から。 | 尿路の痛み。 | ||
| 性器と乳腺から。 | 月経様出血の欠如、乳腺の不快感、乳房の痛み、樹液の痛み、痛みの痛み、月経様の痛みを伴う出血、月経様の不規則な出血(メトロラジア)。 | 乳房肥大、乳腺のびまん性シーリング、子宮 ⁇ 部上皮異形成、機能不全の子宮出血、 ⁇ 痛症、線維症- ⁇ 性乳房症、豊富な月経出血、卵巣の ⁇ 胞、骨盤痛、月経前症候群、子宮。. 分 ⁇ 物を塗ってください。 | 乳腺の良性新生物。. 乳 ⁇ 胞、乳がん。 その場で。、子宮 ⁇ 部ポリープ、性交中の出血、 ⁇ 乳腸、貧弱な血のような月経分 ⁇ 物、月経出血の遅延、卵巣 ⁇ 胞の破裂、 ⁇ の ⁇ 熱感、 ⁇ 臭、外陰 ⁇ の不快感。 |
| 血液とリンパ系から。 | リンパ節腫 ⁇ 。 | ||
| 呼吸器系、胸部臓器、縦隔から。 | 気管支 ⁇ 息、息切れ、鼻血。 | ||
| 一般的な症状。 | 体重の増加。 | 過敏症、末 ⁇ 浮腫、体重減少、疲労。 | 乳房の痛み、 ⁇ 怠感、発熱。 |
| 実験ツールデータ。 | ADを増減します。 | Papテストにおける細胞学的研究の病理学的結果。 |
以下は、COCグループに関連すると考えられる症状の発生が非常に低い、または遅延している望ましくない現象です(参照)。. 「救い」、「特別な指示」):。
腫瘍。
-COCを使用している女性では、乳がんの検出頻度がわずかに増加しています。. 乳がんは40歳未満の女性ではまれであるため、乳がんの全体的なリスクとの関係で、頻度の超過は無視できます。. 乳がんとCOCの使用との因果関係は確立されていません。
-肝腫瘍(広質で悪性)。.
その他の条件。
-動脈および静脈血栓症および血栓塞栓性合併症;。
-結節性紅斑、多形性紅斑;。
-乳腺からの排出;。
-高トリグリセリド血症(COCを使用するときに ⁇ 炎を発症するリスクが高まる)の女性;。
-ADを増やす;。
-COCの使用との関連が否定できない状態の発症または悪化:胆 ⁇ うっ滞に関連する黄 ⁇ および/またはかゆみ;胆 ⁇ 結石の形成;ポルフィリン症;全身性赤 ⁇ ;溶血性尿毒症候群;シデンガマ舞踏病;妊娠中のヘルペス;耳硬化症に関連する難聴;
-遺伝性血管神経性浮腫の女性では、外因性エストロゲンが血管神経性浮腫の症状を引き起こしたり、症状を増強したりする可能性があります。
-肝機能障害;。
-グルコースに対する耐性の低下または末 ⁇ インスリン抵抗性への影響;
-クローン病、ペプチク;。
-クレイスム;。
-過敏症(発疹、じんま疹などの症状を含む)。.
相互作用。
他の薬物(酵素誘導剤)と経口避妊薬の相互作用は、画期的な出血や避妊効果の低下につながる可能性があります(参照)。. "相互作用")。.
まれなケースでは、:。
神経系と感覚の側面から:。 頭痛、片頭痛、めまい、疲労の増加、気分低下、まれに-不安感、不眠症。.
心血管系と血液(血繁殖、止血)から:。 血圧の上昇または既存の動脈性高血圧の強化、まれに-血栓性静脈炎、静脈血栓症、静脈痛、動脈性低血圧、貧血。.
LCDの側面から:。 吐き気、 ⁇ 吐、腹痛、流星症、消化不良、ガンマ-グルタミントランスフェラーゼの増加、まれに-便秘、胃炎。.
⁇ 尿生殖器系から:。 1%を超える頻度-画期的な出血、子宮内膜の肥厚、外陰 ⁇ 炎; 1%未満- ⁇ 分 ⁇ の変化、乳腺の線維症 ⁇ 胞性疾患。.
皮膚の側から:。 まれ-発汗の増加、発疹、湿疹、にきび性皮膚炎、脱毛症。.
その他:。 まれなケース-体重の変化、高潮、乳房および乳腺の痛み、ツグミ。まれに-脚の腫れ、筋肉のけいれん、性欲の変化、アレルギー反応、血中脂質の変化、血糖値の増加。.
症状:。 クレアの深刻な過剰摂取障害。® 報告されていません。. COCの使用経験の合計に基づくと、活性錠剤の過剰摂取が吐き気、 ⁇ 吐、血中血分 ⁇ 物または ⁇ 移である場合に注意できる症状です。.
治療:。 症候性。.
症状:。 クリモディアンの深刻な過剰摂取障害。® 報告されていません。. COCの使用経験の合計に基づくと、活性錠剤の過剰摂取が吐き気、 ⁇ 吐、血中血分 ⁇ 物または ⁇ 移である場合に注意できる症状です。.
治療:。 症候性。.
COCの反概念的効果は、排卵の抑制と子宮 ⁇ 部の秘密の特性の変化であるさまざまな要因の相互作用に基づいています。. 望まない妊娠の防止に加えて、COCには多くの肯定的な特性があり、これも否定的な特性を考慮に入れています(参照)。. 「特別な指示」、「戦闘行動」)は、避妊の最も適切な方法を選択するのに役立ちます。. COCをホストしている女性では、月経様出血の痛みと強度が低下し、鉄欠乏性貧血のリスクが低下します。. さらに、子宮内膜がんおよび卵巣がんを発症するリスクが低下しているという証拠があります。.
クレアの薬。® 子宮内膜に有益な効果があり、有機病理学のない月経出血の豊富および/または長期の治療に使用できます。. 機能不全の子宮出血の症状の治療における ⁇ 草/ジエノゲストエストラジオール錠剤の有効性と安全性は、2つの二重盲検プラセボ対照臨床試験で研究されています。. どちらの研究でも、月経血損失の臨床的および統計的に有意な減少が示されています。. これには、鉄代謝(Hb、ヘマトクリット、フェリチン)の統計的に有意な改善が伴いました。.
クレアの薬中のエストロゲン。® 人の自然な17β-エストラジオールの前身であるバレレートのエストラジオールです(1 mgのバレレートのアストラジオールは0.76 mgの17β-エストラジオールに相当します)。. したがって、このCOCで使用されるエストロゲン成分は、COCで一般的に使用されるエストロゲンとは異なります。これは、合成エストロゲンであるエチニルエストラジオールまたはその前身のメトロノールであり、どちらも17α位置にエギニル基を含んでいます。. このグループは代謝の安定性を高めますが、肝臓へのより顕著な影響も引き起こします。.
薬物クレアを服用しています。® エチニルエストラジオールと左の騎士を含む三相COCと比較して、肝臓への影響はそれほど顕著ではありません。. GSPGの濃度と止血パラメータへの影響はそれほど顕著ではないことが示されました。. エストラジオールのジエノゲストと組み合わせて、バレレートはLPVPの増加を示しますが、X-LPDの濃度は多少減少します。.
Dienogestは、追加の部分的な抗アンドロゲン効果を特徴とするプロゲスターゲンです。. そのエストロゲン様、抗エストロゲン様、アンドロゲン様の特性は重要ではありません。. 特別な化学構造のおかげで、19ノルプロゲストゲンとプロゲステロンの誘導体の最も重要な利点を組み合わせて、さまざまな薬理効果が保証されます。.
多用量、遺伝毒性、発がん性、生殖系への毒性の標準的な研究から得られた前臨床データは、ヒトに対する特定のリスクの存在を示していません。. ただし、性ホルモンは多くのホルモン依存性組織や腫瘍の成長を刺激する可能性があることを覚えておく必要があります。.
正しく使用すると、パールインデックス(避妊薬の使用年の100人の女性の妊娠頻度を反映する指標)は1未満です。. タブレットを渡すか、不適切な使用を行うと、パールインデックスが増加する可能性があります。.
COCの反概念的効果は、排卵の抑制と子宮 ⁇ 部の秘密の特性の変化であるさまざまな要因の相互作用に基づいています。. 望まない妊娠の防止に加えて、COCには多くの肯定的な特性があり、これも否定的な特性を考慮に入れています(参照)。. 「特別な指示」、「戦闘行動」)は、避妊の最も適切な方法を選択するのに役立ちます。. COCをホストしている女性では、月経様出血の痛みと強度が低下し、鉄欠乏性貧血のリスクが低下します。. さらに、子宮内膜がんおよび卵巣がんを発症するリスクが低下しているという証拠があります。.
薬物クリモディエン。® 子宮内膜に有益な効果があり、有機病理学のない月経出血の豊富および/または長期の治療に使用できます。. 機能不全の子宮出血の症状の治療における ⁇ 草/ジエノゲストエストラジオール錠剤の有効性と安全性は、2つの二重盲検プラセボ対照臨床試験で研究されています。. どちらの研究でも、月経血損失の臨床的および統計的に有意な減少が示されています。. これには、鉄代謝(Hb、ヘマトクリット、フェリチン)の統計的に有意な改善が伴いました。.
クリモディアンのエストロゲン。® 人の自然な17β-エストラジオールの前身であるバレレートのエストラジオールです(1 mgのバレレートのアストラジオールは0.76 mgの17β-エストラジオールに相当します)。. したがって、このCOCで使用されるエストロゲン成分は、COCで一般的に使用されるエストロゲンとは異なります。これは、合成エストロゲンであるエチニルエストラジオールまたはその前身のメトロノールであり、どちらも17α位置にエギニル基を含んでいます。. このグループは代謝の安定性を高めますが、肝臓へのより顕著な影響も引き起こします。.
薬物クリモディエンを服用しています。® エチニルエストラジオールと左の騎士を含む三相COCと比較して、肝臓への影響はそれほど顕著ではありません。. GSPGの濃度と止血パラメータへの影響はそれほど顕著ではないことが示されました。. エストラジオールのジエノゲストと組み合わせて、バレレートはLPVPの増加を示しますが、X-LPDの濃度は多少減少します。.
Dienogestは、追加の部分的な抗アンドロゲン効果を特徴とするプロゲスターゲンです。. そのエストロゲン様、抗エストロゲン様、アンドロゲン様の特性は重要ではありません。. 特別な化学構造のおかげで、19ノルプロゲストゲンとプロゲステロンの誘導体の最も重要な利点を組み合わせて、さまざまな薬理効果が保証されます。.
多用量、遺伝毒性、発がん性、生殖系への毒性の標準的な研究から得られた前臨床データは、ヒトに対する特定のリスクの存在を示していません。. ただし、性ホルモンは多くのホルモン依存性組織や腫瘍の成長を刺激する可能性があることを覚えておく必要があります。.
正しく使用すると、パールインデックス(避妊薬の使用年の100人の女性の妊娠頻度を反映する指標)は1未満です。. タブレットを渡すか、不適切な使用を行うと、パールインデックスが増加する可能性があります。.
ダイエノゲスト。
吸収。. 経口投与後、ジエノゲストは迅速かつほぼ完全に吸収されます。. Cマックス。 血漿中90.5 ng / mlは、クレア薬錠剤の経口投与の約1時間後に達成されます。®2 mgのバセレートエストラジオール+ 3 mgのジエノゲストを含む。. バイオアベイラビリティは約91%です。. 1〜8 mgの用量範囲におけるジエノゲストの薬物動態は、用量依存性によって特徴付けられます。.
同時食は、ジエノージュの速度と吸収の程度に臨床的に有意な影響を与えません。.
分布。. 循環ダイエノゲストの比較的大きな部分(10%)はアンバウンド形式ですが、約90%はアルブミンに非特異的です。. ジエノゲストはGSPGとコルチコステロイド結合グロブリン(KSG)に結合しません。. このため、GSPGとの接続からテストステロンを追い出すことも、KSGとの接続からコルチゾールを追い出すこともできません。したがって、内因性ステロイドの輸送の生理学的プロセスへの影響はほとんどありません。. Vd Css トリチウムジエノゲストでラベル付けされた85 mcgの導入後/導入後46 lです。.
代謝。. ジエノゲストはほぼ完全に代謝され、性ホルモンの代謝の既知の経路(ヒドロキシル化、抱合)を通過し、主に内分 ⁇ 的に不活性な代謝物が形成されます。. 代謝産物はすぐに除去されるため、主なジエノゲストは血漿中の主な画分です。.
トリチウムメッグジエノゲストの導入後/導入後の総クリアランスは5.1 l / hです。.
除去。. T1/2。 血漿ジエノゲストは約11時間です。. 0.1 mg / kgの用量で服用した後、ジエノゲストは代謝物、腎臓、腸の形で約3:1の比率で表示されます。. 経口投与後、用量の42%が最初の24時間以内に表示され、63%-腎排 ⁇ により6日以内に表示されます。. 6日後、腎臓と腸を通して、合計86%の投与量が表示されます。.
Css. ジエノゲストの薬物動態は、GSPGの濃度に依存しません。 Css 同じ用量を3日間服用した後に達成されます。これは、2 mgのバシュラットエストラジオールと組み合わせて3 mgのジエノゲストです。. C最小、Cマックス。 平衡状態での血漿中のジエノゲストの平均濃度はそれぞれ11.8です。 82.9および33.7 ng / ml。. AUCによる平均累積率。0-24。 -1.24。.
エストラディオラヴァレラート。
吸収。. エストラジオールの内部を摂取した後、 ⁇ 草酸塩は迅速かつ完全に吸収されます。. エストラジオールとバレリアン酸の解毒は、消化管粘膜での吸収中、または肝臓の最初の通過中に発生し、エストラジオールとその代謝物-エストロンとエストリオールが形成されます。. Cマックス。 血漿中のエストラジオールは70.6 pg / mlに相当し、コースの1日目に3 mgのバレートエストラジオールを含む錠剤を1回だけ摂取してから1.5〜12時間で達成されます。. 同時食は、 ⁇ 草酸エストラジオールの速度と吸収の程度に臨床的に有意な影響を与えません。.
代謝。. バレリアン酸は非常に急速に代謝されます。. 内向きに服用した後、用量の約3%がエストラジオールの形で直接生物学的に利用可能になります。. エストラジオールは肝臓への一次通過の強い影響にさらされており、入力された用量のかなりの部分がすでに消化管粘膜で代謝されています。. 肝臓の事前全身代謝とともに、内側に摂取された用量の約95%が、システム循環に入る前に代謝されます。. 主な代謝産物は、エストロン、硫酸塩エストロン、グルクロニドエストロンです。.
分布。. 血漿では、エストラジオールの38%がGSPGに関連し、60%がアルブミンと関連し、2-3%が非結合型で循環します。. エストラジオールは、血漿中のGSPGの濃度をわずかに増加させる可能性があります。この効果は用量に依存します。. 受付サイクルの21日目では、GSPGの濃度は最初の約148%でしたが、28日目(非アクティブなタブレットの服用フェーズの完了)までに、元の約141%に減少しました。. Vd 投与後/投与中-1.2 l / kg。.
除去。. エストロゲンの硫酸塩とグルクロニドの大きな循環プール、ならびに腸および肝臓のリサイクルTのため。1/2。 経口投与後の末期段階のエストラジオールは、これらすべてのプロセスに依存する複雑なパラメーターであり、約13〜20時間の範囲です。.
エストラジオールとその代謝産物は主に腎臓に由来し、約10%が腸から排 ⁇ されます。.
Css. エストラジオールの薬物動態は、GSPGの濃度に影響されます。女性では、血漿中のエストラジオールの測定濃度は、薬物クレアを服用して得られた内因性エストラジオールとエストラジオールの組み合わせです。® 2 mgのバサジオラエストラジオール+ 3 mgのジエノゲストを含む錠剤の服用段階マックス。 平衡状態での血漿中のエストラジオールの平均濃度は、それぞれ66および51.6 pg / mlです。. 安定したCは28日間のサイクルを通じて維持されました。最小 28.7〜64.7 pg / mlの範囲のエストラジオール。.
ダイエノゲスト。
吸収。. 経口投与後、ジエノゲストは迅速かつほぼ完全に吸収されます。. Cマックス。 血漿中90.5 ng / mlは、クリモジエン薬錠剤の経口投与の約1時間後に達成されます。®2 mgのバセレートエストラジオール+ 3 mgのジエノゲストを含む。. バイオアベイラビリティは約91%です。. 1〜8 mgの用量範囲におけるジエノゲストの薬物動態は、用量依存性によって特徴付けられます。.
同時食は、ジエノージュの速度と吸収の程度に臨床的に有意な影響を与えません。.
分布。. 循環ダイエノゲストの比較的大きな部分(10%)はアンバウンド形式ですが、約90%はアルブミンに非特異的です。. ジエノゲストはGSPGとコルチコステロイド結合グロブリン(KSG)に結合しません。. このため、GSPGとの接続からテストステロンを追い出すことも、KSGとの接続からコルチゾールを追い出すこともできません。したがって、内因性ステロイドの輸送の生理学的プロセスへの影響はほとんどありません。. Vd Css トリチウムジエノゲストでラベル付けされた85 mcgの導入後/導入後46 lです。.
代謝。. ジエノゲストはほぼ完全に代謝され、性ホルモンの代謝の既知の経路(ヒドロキシル化、抱合)を通過し、主に内分 ⁇ 的に不活性な代謝物が形成されます。. 代謝産物はすぐに除去されるため、主なジエノゲストは血漿中の主な画分です。.
トリチウムメッグジエノゲストの導入後/導入後の総クリアランスは5.1 l / hです。.
除去。. T1/2。 血漿ジエノゲストは約11時間です。. 0.1 mg / kgの用量で服用した後、ジエノゲストは代謝物、腎臓、腸の形で約3:1の比率で表示されます。. 経口投与後、用量の42%が最初の24時間以内に表示され、63%-腎排 ⁇ により6日以内に表示されます。. 6日後、腎臓と腸を通して、合計86%の投与量が表示されます。.
Css. ジエノゲストの薬物動態は、GSPGの濃度に依存しません。 Css 同じ用量を3日間服用した後に達成されます。これは、2 mgのバシュラットエストラジオールと組み合わせて3 mgのジエノゲストです。. C最小、Cマックス。 平衡状態での血漿中のジエノゲストの平均濃度はそれぞれ11.8です。 82.9および33.7 ng / ml。. AUCによる平均累積率。0-24。 -1.24。.
エストラディオラヴァレラート。
吸収。. エストラジオールの内部を摂取した後、 ⁇ 草酸塩は迅速かつ完全に吸収されます。. エストラジオールとバレリアン酸の解毒は、消化管粘膜での吸収中、または肝臓の最初の通過中に発生し、エストラジオールとその代謝物-エストロンとエストリオールが形成されます。. Cマックス。 血漿中のエストラジオールは70.6 pg / mlに相当し、コースの1日目に3 mgのバレートエストラジオールを含む錠剤を1回だけ摂取してから1.5〜12時間で達成されます。. 同時食は、 ⁇ 草酸エストラジオールの速度と吸収の程度に臨床的に有意な影響を与えません。.
代謝。. バレリアン酸は非常に急速に代謝されます。. 内向きに服用した後、用量の約3%がエストラジオールの形で直接生物学的に利用可能になります。. エストラジオールは肝臓への一次通過の強い影響にさらされており、入力された用量のかなりの部分がすでに消化管粘膜で代謝されています。. 肝臓の事前全身代謝とともに、内側に摂取された用量の約95%が、システム循環に入る前に代謝されます。. 主な代謝産物は、エストロン、硫酸塩エストロン、グルクロニドエストロンです。.
分布。. 血漿では、エストラジオールの38%がGSPGに関連し、60%がアルブミンと関連し、2-3%が非結合型で循環します。. エストラジオールは、血漿中のGSPGの濃度をわずかに増加させる可能性があります。この効果は用量に依存します。. 受付サイクルの21日目では、GSPGの濃度は最初の約148%でしたが、28日目(非アクティブなタブレットの服用フェーズの完了)までに、元の約141%に減少しました。. Vd 投与後/投与中-1.2 l / kg。.
除去。. エストロゲンの硫酸塩とグルクロニドの大きな循環プール、ならびに腸および肝臓のリサイクルTのため。1/2。 経口投与後の末期段階のエストラジオールは、これらすべてのプロセスに依存する複雑なパラメーターであり、約13〜20時間の範囲です。.
エストラジオールとその代謝産物は主に腎臓に由来し、約10%が腸から排 ⁇ されます。.
Css. エストラジオールの薬物動態は、GSPGの濃度に影響されます。女性では、血漿中のエストラジオールの測定濃度は、クリモジエン薬を服用して得られた内因性エストラジオールとエストラジオールの組み合わせです。® 2 mgのバサジオラエストラジオール+ 3 mgのジエノゲストを含む錠剤の服用段階マックス。 平衡状態での血漿中のエストラジオールの平均濃度は、それぞれ66および51.6 pg / mlです。. 安定したCは28日間のサイクルを通じて維持されました。最小 28.7〜64.7 pg / mlの範囲のエストラジオール。.
エストラディオラヴァレラート。.
吸収(速くて完全)と肝臓を「最初の通過」すると、エストラジオール(バイオアベイラビリティ3〜6%)とバレリアン酸Cに分けられます。マックス。 エストラジオールは2〜10時間後に達成され、エストローネ/エストラジオールの比率は4:1です。. それはアルブミンとグロブリン、結合性ホルモン、平衡濃度-40–90 ng / lに関連しています。. エストラジオールは、主に肝臓だけでなく、腸、腎臓、骨格筋、標的臓器でも代謝され、エストロン、エストリオール、カテコレストロゲン、およびグルクロン酸と硫酸との結合が形成されます。. エストロンの濃度は約7倍で、硫酸塩エストロンはエストラジオールの濃度の150倍です(エストラジオールとエストロンのレベルは、入院終了後2〜3日以内に元の値に戻ります)。. 部分的に腸と肝臓のリサイクルにさらされ、代謝物の形で尿で排 ⁇ されます。.
ダイエノゲスト。.
LCDからすばやくほぼ完全に吸収され、絶対バイオアベイラビリティは約90%、C。マックス。 (54 ng / l)約1時間後に到達します。. アルブミンに関連して約90%。. 水素化、水素化、共役、および不活性代謝物の形成を伴うフレーバーによって代謝されます。. T1/2。 プラズマからのエリミニツァイの最終段階は約11時間で、合計Clは3.2 l / hです。. それは主に代謝産物の形の尿で得られます。.
- 避妊薬の組み合わせ(エストロゲン+ゲスターゲン)[エストロゲン、ゲスターゲン;それらの同族体と ⁇ 抗薬の組み合わせ]。
薬物クレアに対する他の薬物の影響。®
肝臓のミクロソーム酵素を誘導する薬物との相互作用が可能であり、その結果、性ホルモンのクリアランスが増加し、その結果、子宮出血や避妊効果の低下につながる可能性があります。.
行動の戦術。
ミクロソーム肝酵素の誘導は、誘導薬とClairusを数日間併用した後で観察できます。® 終了後最大4週間続きます。.
短期治療。. 肝臓のミクロソーム酵素を誘発する薬物による治療を受ける女性は、一時的に避妊のバリア法を使用するか、クレアの薬を服用することに加えて別の非ホルモン避妊法を選択する必要があります。® 避妊のバリア法は、関連薬の服用期間全体を通して、キャンセル後28日以内に使用する必要があります。. クレアのパッケージに含まれる活性錠剤が終了した後も、関連薬物の使用が続く場合。.®、あなたは非アクティブな錠剤(platsebo)を投げて、すぐに新しいパッケージからアクティブな錠剤の服用を始める必要があります。.
長期治療。. ミクロソーム肝酵素を誘発する薬物による長期治療を受ける女性は、別の効果的な非ホルモン避妊法を検討することをお勧めします。.
クレアのクリアランスを高める物質。® (酵素の誘導による効率の低下)。. フェニシン、バルビツール酸塩、ボセンタン、プリメドン、カルバマゼピン、リファンピシン、そしておそらくオックスカルバゼピン、トピラマット、ファルバマット、グリゼオフルビン、そして動物による過食を含む薬物。.
ヒアンピシンを、 ⁇ 草酸エストラジオールとジエノゲストを含む錠剤と同時服用すると、Cが大幅に減少しました。ss そして、ジエノージュとエストラジオールのシステム暴露。. Cでのジエノージュとエストラジオールのシステム曝露。ssAUCに基づいて測定。0-24。それぞれ83%と44%減少しました。.
クレアのクリアランスに異なる影響を与える物質。®.クレアと一緒に使用する場合。® 多くのHIVプロテアーゼ阻害剤またはC型肝炎ウイルスとNNOTは、血漿中のエストロゲンまたはプロゲスチンの濃度を増加および減少させる可能性があります。. 場合によっては、この効果は臨床的に重要になることがあります。.
KOCクリアランスを低下させる物質(酵素阻害剤)。. DienogestはチトクロームP450 3A4の基質です。. 窒素抗菌薬(h。. イトラコナゾール、ボリコナゾール、フルコナゾール)、ベラパミル、マクロリド(h。. クラリスロマイシン、赤血球増加)、ジルチアゼム、グレープフルーツジュースは、エストロゲンまたはプロゲスチン、あるいはその両方の血漿濃度を上昇させる可能性があります。.
同時に、強力なケトコナゾール阻害剤で、AUCの価値。0-24。 平衡状態では、ジエノゲストは2.86倍に増加し、エストラジオールでは1.57倍に増加しました。. 中程度の阻害剤と同時に使用すると、赤血球がAUC値になります。0-24。 平衡状態のジエノゲストとエストラジオールでは、それぞれ1.62倍と1.33倍に増加しました。.
薬物クレアの影響。® 他の薬のために。
COCは他の薬物の代謝に影響を与える可能性があり、それが増加につながります(h。. サイクロ胞子)または減少(hを含む). ラモトリギン)血液および組織の血漿中のそれらの濃度。.
ただし、研究データに基づいています。 in vitro。、クレア薬を使用するときのCYP酵素の阻害。® 治療用量ではありそうもない。.
互換性がない。. 行方不明。.
他の薬がクリモディエン薬に及ぼす影響。®
肝臓のミクロソーム酵素を誘導する薬物との相互作用が可能であり、その結果、性ホルモンのクリアランスが増加し、その結果、子宮出血や避妊効果の低下につながる可能性があります。.
行動の戦術。
ミクロソーム肝酵素の誘導は、誘導薬とクリモジエンの共同使用の数日後に観察できます。® 終了後最大4週間続きます。.
短期治療。. 肝臓のミクロソーム酵素を誘発する薬物による治療を受ける女性は、クリモディアンの服用に加えて、避妊のバリア法を一時的に使用するか、別の非ホルモン避妊法を選択する必要があります。® 避妊のバリア法は、関連薬の服用期間全体を通して、キャンセル後28日以内に使用する必要があります。. Klimodienのパッケージのアクティブなタブレットが終了した後も、関連薬の使用が続く場合。.®、あなたは非アクティブな錠剤(platsebo)を投げて、すぐに新しいパッケージからアクティブな錠剤の服用を始める必要があります。.
長期治療。. ミクロソーム肝酵素を誘発する薬物による長期治療を受ける女性は、別の効果的な非ホルモン避妊法を検討することをお勧めします。.
クリモディアンのクリアランスを高める物質。® (酵素の誘導による効率の低下)。. フェニシン、バルビツール酸塩、ボセンタン、プリメドン、カルバマゼピン、リファンピシン、そしておそらくオックスカルバゼピン、トピラマット、ファルバマット、グリゼオフルビン、そして動物による過食を含む薬物。.
ヒアンピシンを、 ⁇ 草酸エストラジオールとジエノゲストを含む錠剤と同時服用すると、Cが大幅に減少しました。ss そして、ジエノージュとエストラジオールのシステム暴露。. Cでのジエノージュとエストラジオールのシステム曝露。ssAUCに基づいて測定。0-24。それぞれ83%と44%減少しました。.
クリモディアンのクリアランスに異なる影響を与える物質。®.クリモディアンと一緒に使用する場合。® 多くのHIVプロテアーゼ阻害剤またはC型肝炎ウイルスとNNOTは、血漿中のエストロゲンまたはプロゲスチンの濃度を増加および減少させる可能性があります。. 場合によっては、この効果は臨床的に重要になることがあります。.
KOCクリアランスを低下させる物質(酵素阻害剤)。. DienogestはチトクロームP450 3A4の基質です。. 窒素抗菌薬(h。. イトラコナゾール、ボリコナゾール、フルコナゾール)、ベラパミル、マクロリド(h。. クラリスロマイシン、赤血球増加)、ジルチアゼム、グレープフルーツジュースは、エストロゲンまたはプロゲスチン、あるいはその両方の血漿濃度を上昇させる可能性があります。.
同時に、強力なケトコナゾール阻害剤で、AUCの価値。0-24。 平衡状態では、ジエノゲストは2.86倍に増加し、エストラジオールでは1.57倍に増加しました。. 中程度の阻害剤と同時に使用すると、赤血球がAUC値になります。0-24。 平衡状態のジエノゲストとエストラジオールでは、それぞれ1.62倍と1.33倍に増加しました。.
クリモディアンの効果。® 他の薬のために。
COCは他の薬物の代謝に影響を与える可能性があり、それが増加につながります(h。. サイクロ胞子)または減少(hを含む). ラモトリギン)血液および組織の血漿中のそれらの濃度。.
ただし、研究データに基づいています。 in vitro。、薬物クリモジエンを使用する場合のCYP酵素の阻害。® 治療用量ではありそうもない。.
互換性がない。. 行方不明。.
ヒダントイン、バルビツール酸塩、プリメドン、カルバマゼピン、リファンピシンの同時長期摂取、および主張されているトピラメートとグリゼオフルビンは、効果を弱めます。. 一部の抗生物質(例:. ペニシリンとテトラサイクリン)はエストラジオールを減らし、アルコールを増やします。. パラセタモールと抱合の対象となる他の物質は、エストラジオールのバイオアベイラビリティを高めます。.
