Oliinyk Elizabeth Ivanovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:26.06.2023

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クリモディエン

ジエノゲスト、エストラジオール

砂糖コーティング錠

経口避妊薬
Climodien®は、妊娠を防ぐために女性が使用することが示されています。
ボディマス指数(BMI)が30kg/m2を超える女性におけるクライモディエンの有効性は評価されていない。
重い月経出血
Climodienはまた選択有機性理理なしで性の重い月経出現の処置のために示されます 避妊の方法として経口避妊薬を使用する。

どのようにClimodienを取るには
最大の避妊効果を達成するためには、Climodienは指示どおりに正確に服用しなければなりません。 毎日同じ時間に口で一つのタブレットを服用してください。 錠剤は、ブリスターパックに指示された順序で服用する必要があります。 錠剤はスキップしたり、摂取を12時間以上遅らせたりしてはいけません。 見逃された丸薬の患者の指示については、参照して FDAの悪い分析。
Climodienを開始するには、方法
月経周期の1日目(すなわち、月経出血の最初の日)にClimodienの服用を開始するように患者に指示する。 見る FDAの悪い分析。 最初の9日間に非ホルモン避妊薬をバックアップとして使用するように患者に指示する。
母乳または第二期中絶後にしない産後の女性のために、血栓塞栓症のリスク増加のために4週間後よりも早くClimodienを開始しないでください。 患者がClimodienの産後で始まり、まだ期間がなかったら、可能な妊娠のために評価し、彼女が9日連続してClimodienを取ったまで避妊の付加的な方法を使用するよう 投薬開始前の排卵および受胎の可能性も考慮されるべきである。
患者が組み合わせホルモン法などから切り替えている場合:
- もう一つのピル
- 膣リング
- パッチ
- 彼女の撤退の出血の最初の日に最初の暗い黄色の丸薬を取るように彼女に指示してください。 彼女は彼女の前の避妊のパックからの丸薬を取り続けるべきではない。 彼女は離脱出血を持っていない場合は、Climodienを開始する前に妊娠を除外します。
- 彼女が前に腟リングかtransdermalパッチを使用したら、彼女はリングかパッチが取除かれる日にClimodienを使用し始めるべきです。
- 最初の9日間、コンドームや殺精子剤などの非ホルモンバックアップ方法を使用するように患者に指示します。
患者がaのようなプロゲスチンだけ方法から転換すれば:
- プロゲスチンのみの錠剤
- インプラン
- 子宮内システム
- 注射
- 彼女が彼女の次のプロゲスチンだけ丸薬を取った日または彼女のインプラントまたは子宮内システムの取り外しの日または彼女が彼女の次の注
- 最初の9日間、コンドームや殺精子剤などの非ホルモンバックアップ方法を使用するように患者に指示します。
胃腸障害の場合のアドバイス
重度の嘔吐または下痢の場合、吸収が完全ではない可能性があり、追加の避妊措置を講じる必要があります。 着色された錠剤を服用してから3-4時間以内に嘔吐または下痢が起こった場合、これは逃した錠剤とみなすことができる。

以下のことが知られている女性には、Climodienを処方しないでください:
- 動脈または静脈血栓性疾患のリスクが高い。 例としては、:
- 喫煙、35歳以上の場合
- 深部静脈血栓症または肺塞栓症を現在または過去に持っている
- 脳血管疾患を持っています
- 冠動脈疾患を持っています
- 心臓の血栓形成性弁または血栓形成性リズム疾患(例えば、弁膜疾患を伴う亜急性細菌性心内膜炎、または心房細動)を有する)
- 遺伝性または後天性凝固亢進症を有する
- 制御されていない高血圧がある
- 血管疾患を有する真性糖尿病を有する
- 焦点神経学的症状を伴う頭痛を有するか、またはオーラの有無にかかわらず片頭痛を有する35歳以上の場合
- 診断されていない異常な子宮出血
- 乳癌か他のエストロゲンまたはプロゲスチン敏感な癌、今または過去
- 肝腫瘍、良性または悪性、または肝疾患。
- 中にcocを使用する理由がないためです。

警告
の一部として含まれている 注意事項 セクション。
注意事項
血栓塞栓性障害およびその他の血管の問題
動脈または静脈血栓性イベント(VTE)が発生した場合は、Climodienを停止します。
Cocの使用は、静脈血栓塞栓症のリスクを増加させる. しかし、妊娠はCocの使用よりも静脈血栓塞栓症のリスクを大いにまたはそれ以上に増加させる. Cocを使用している女性のVTEのリスクは、3-9女性年あたり10,000と推定されています. VTEのリスクは、使用の最初の年の間に最も高いです. さまざまなCocの大規模な将来のコホート安全性研究からのデータは、COC以外のユーザーと比較して、この増加したリスクがCOC使用の最初の6ヶ月の間に最. この安全性調査からのデータはvteの最も大きい危険が最初にCOCを始めるか、または再始動した後(4週またはより大きい丸薬なしの間隔の後)同じまたは
Cocの使用はまた、特にこれらの事象に対する他の危険因子を有する女性において、脳卒中および心筋梗塞などの動脈血栓のリスクを増加させる。
経口避妊薬による血栓塞栓性疾患のリスクは、COCの使用を中止した後に徐々に消失する。
可能であれば、Climodienを少なくとも4週間前と2週間後に大手術または血栓塞栓症のリスクが高いことが知られている他の手術を中止してください。
授乳中でない女性では、配達後4週間以内にClimodienを開始してください。 産後血栓塞栓症のリスクは、第三産後週後に排卵のリスクが増加するのに対し、第三産後週後に減少します。
Cocは、脳血管事象(血栓性および出血性脳卒中)の相対リスクおよび帰因リスクの両方を増加させることが示されているが、一般に、リスクは高齢(>35歳)、また喫煙する高血圧女性の間で最も大きい。 Cocはまた、他の基礎となる危険因子を有する女性の脳卒中のリスクを増加させる。
経口避妊薬は、心血管疾患の危険因子を持つ女性には注意して使用する必要があります。
ビジョン、proptosis、複視、乳頭浮腫、または網膜血管病変の原因不明の損失がある場合は、Climodienを停止します。 直ちに網膜静脈血栓症を評価する。
胸および生殖器の癌腫
乳癌がhormonallysensitive腫瘍であるので現在持っているか、または乳癌があった女性はClimodienを使用するべきではないです。
Cocが乳がんの発生率を増加させないという実質的な証拠がある。 いくつかの過去の研究は、Cocが乳がんの発生率を増加させる可能性があることを示唆しているが、より最近の研究では、そのような所見を確認して
いくつかの研究では、Cocが子宮頸がんまたは上皮内新生物のリスクの増加と関連していることが示唆されている。 しかしながら、これらの知見が性行動および他の要因の違いによるものである可能性がある程度については論争がある。
第3相Climodien臨床試験で被験者のサブセットで行わ子宮内膜生検は、Cocを服用している被験者の予期しないまたは関連する所見を明らかにしなかった。
肝臓病
黄疸が発症した場合は、Climodienを中止してください。 ステロイドホルモンは、肝機能障害のある患者では代謝が不十分である可能性がある。 肝機能の急性または慢性障害は、肝機能のマーカーが正常に戻り、COCの因果関係が除外されるまで、COC使用の中止を必要とする可能性があります。
肝腺腫はCOCの使用と関連している。 帰属リスクの見積もりは3.3ケース/100,000COCユーザーです。 肝腺腫の破裂は、腹腔内出血によって死を引き起こす可能性がある。
調査は長期(>8年)COCのユーザーのhepatocellular癌腫を開発する高められた危険を示しました。 しかし、COCユーザーにおける肝臓癌の帰因リスクは、百万ユーザーあたりの一つのケース未満です。
経口避妊薬関連の胆汁うっ滞は、妊娠関連の胆汁うっ滞の病歴を有する女性において起こり得る。 COC関連の胆汁うっ滞の歴史の女性は条件がそれに続くCOCの使用と再発があるかもしれません。
高血圧
十分に制御された高血圧の女性のために、血圧を監視し、血圧がかなり上がればClimodienを停止して下さい。 制御されていない高血圧または血管疾患を有する高血圧の女性は、Cocを使用すべきではない。
Cocを服用している女性では血圧の上昇が報告されており、この増加は高齢女性および使用期間が延長されている可能性が高い。 高血圧の発生率は、プロゲスチン濃度の増加とともに増加する。
胆嚢疾患
調査はCOCのユーザー間の胆嚢の病気を開発する小さい高められた相対的な危険を提案します。
炭水化物および脂質の新陳代謝の効果
注意深くClimodienを取っているprediabeticおよび糖尿病性の女性を監視して下さい。 Cocは、用量関連の方法で耐糖能を低下させる可能性がある。
制御されていない脂質異常症の女性のための代替避妊を検討してください。 女性の小さい割合はcocで不利な脂質の変更を間、持っています。
高トリグリセリド血症またはその家族歴のある女性は、Cocを使用すると膵炎のリスクが高くなる可能性があります。
頭痛
Climodienを取っている女性が再発、耐久性がある、または厳しい新しい頭痛を開発したら、原因を評価し、示されたらClimodienを中断して下さい。
COC使用中の片頭痛の頻度または重症度の増加(これは脳血管イベントの前兆であり得る)は、COCの即時中止の理由であり得る。
出血の不規則性
ブレークスルー出血とスポッティングは、特に使用の最初の三ヶ月の間に、Cocの患者に発生することがあります。 た場合の出血が続くように生後述の定期サイクルをチェックの原因になって妊娠または化合物を探索している。 合病理学および妊娠を除き、出血凹凸の決議することができる時間は変更に別のCOC.
妊娠しておらず、Climodienを使用している女性は、無月経を経験することがあります。 患者の日記に基づいて、無月経は、Climodienを使用している女性のサイクルの約16%で発生します。 妊娠は、二つ以上の連続したサイクルで発生する無月経の場合に除外されるべきです。 何人かの女性は特にそのような条件が前存在だったときにCocを停止した後無月経かoligomenorrheaに出会うかもしれません。
避妊のためのClimodienの安全そして効力を評価する三つの臨床試験からの忍耐強い日記に基づいて、女性の10-23%は周期ごとのintracyclic出血を経験しました。
妊娠初期前または妊娠中のCOCの使用
広範な疫学的研究により、妊娠前に経口避妊薬を使用した女性の先天性欠損のリスクは増加していないことが明らかになった。 調査はまた早い妊娠の間に不注意に取られたとき心臓異常および肢減少の欠陥がかかわっている限りでは催奇形性の効果を、特に提案しません。 妊娠が確認されれば経口避妊薬の使用は中断されるべきです。
離脱出血を誘発するための経口避妊薬の投与は、妊娠の検査として使用すべきではない。
うつ病
うつ病の病歴を持つ女性は慎重に観察されるべきであり、うつ病が深刻な程度に再発する場合、Climodienは中止されるべきである。
実験室試験との干渉
Cocの使用は、凝固因子、脂質、耐糖能、および結合タンパク質などのいくつかの実験室試験の結果を変更することができます。 甲状腺ホルモン補充療法を受けている女性は、Cocの使用に伴って甲状腺結合グロブリンの血清濃度が増加するため、甲状腺ホルモンの用量を増やす
監視
Cocを服用している女性は、血圧チェックやその他の指示された医療のために、毎年彼女の医療提供者に訪問する必要があります。
薬物相互作用
強力なシトクロムP450 3A4(CYP3A4)誘導剤(例えば、カルバマゼピン、フェニトイン、リファンピシン、セントジョンズワート)である薬を服用する女性は、これらの誘導剤を使用している間、および避妊効果が低下する可能性があるため、これらの誘導剤の中止後少なくとも28日間、経口避妊薬としてクリモディエンを選択すべきではない。
その他の条件
遺伝性の血管浮腫の女性では、外因性のエストロゲンは血管浮腫の徴候を引き起こすか、または悪化させるかもしれません。 肝斑は時折肝斑のgravidarumの歴史の女性で、特に起こるかもしれません。 肝斑の傾向がある女性は、Cocを服用している間に太陽や紫外線にさらされることを避けるべきです。
患者カウンセリング情報
見る "FDA(ファイナンシャル-プランナー)"の運営者様-オーナー様 ”
- 喫煙はCOCの使用による重篤な心血管イベントのリスクを増加させること、および35歳以上で喫煙している女性はCocを使用すべきではないことを患者に相談してください。
- Cocの非ユーザーと比較してVTEのリスク増加は、cocを最初に開始した後、または同じまたは異なるCOCを再起動した後(4週間以上のピルフリー間隔の後)に最も大きいことを患者に助言する。
- Climodienはhiv†(エイズ)やその他の性格障害から保護しないことを患者に相談します。
- カウンセリングの患者 警告および注意 ココナッツの香りがします。
- Climodienが二人の間に示されないこと患者に知らせて下さい。 Climodienの治療中に妊娠が起こった場合は、患者にさらなる摂取を中止するように指示してください。
- 患者には、水疱に記載されている正確な順序で毎日同じ時間に口で毎日一つの錠剤を服用するように勧めます。 薬が見逃された場合に患者に何をすべきかを指示する。 FDA飲みの薬剤のセクションを飲んだ場合はどうすればいいですか 患者ラベリング.
- 強力なCYP3A4誘導物質(例えば、カルバマゼピン、フェニトイン、リファンピシン、およびセントジョンズワート)を服用している女性は、避妊効果が低下する可能性があるため、経口避妊薬としてクライモディエンを選択しないように助言する。
- 弱いか適当な酵素誘導物質がClimodienと使用されるとき避妊のバックアップか代わりとなる方法を使用するために患者に助言して下さい。
- 母乳育児中または母乳育児を希望する患者に対して、Cocが母乳生産を減少させる可能性があることを助言する。 母乳育児が十分に確立されている場合、これは起こりにくい。
- 産後Cocを開始し、まだ期間がない患者には、Climodienを連続して9日間服用するまで追加の避妊方法を使用するように助言します。
- それにしても、こんな感じですよね。 二つ以上の連続したサイクルで無月経の場合に妊娠を除外します。
非臨床毒性学
発癌、突然変異誘発、生殖能力の障害
24ヶ月の発癌性研究では、5、15および50mg/kg/日(男性)および10、30および100mg/kg/日(女性)の用量でgavageによってジエノゲストを経口投与したマウスにおいて、女性の全身曝露は1.1、3.5、および10.6倍の暴露(ジエノゲストのAUC)であった3mg用量を服用している女性の暴露(ジエノゲストのAUC)であった。 子宮の間質ポリープの統計的に有意に高い発生率は、100mg/kgを与えられた女性で観察された。 同様の研究では、1、3、および10mg/kgを104週間、0.2、1.4、および6.1倍の3mg用量を服用している女性の曝露を与えられたラットでは、統計的に有意な薬物関連新生物はなかった。
Dienogestは変異原性ではありませんでした インビトロ 細菌における逆変異試験、ヒト末梢リンパ球、マウスリンパ腫細胞、およびチャイニーズハムスター肺細胞における染色体異常試験、およびラットおよびヒト肝臓細胞における予定外DNA合成(UDS)の試験において行われる。 ジエノゲストは、in vivoマウス小核試験、ラット肝開始促進モデル、およびin vivoマウス小核試験においても陰性であった インビトロ/雌ラットにおけるin vivo UDS試験。
特定の集団での使用
妊娠
妊娠初期にCocを誤って使用する女性には、先天性欠損のリスクがほとんど、あるいはまったく増加していません。 疫学的研究およびメタアナリシスでは、受胎前または妊娠初期に低用量Cocに曝された後、生殖器または非生殖器の先天性欠損(心臓異常および四肢縮小欠損を含む)のリスクが増加することは見出されていない。
離脱出血を誘発するためのCocの投与は、妊娠の検査として使用すべきではない。 妊娠中にcocを使用して、脅かされたまたは習慣的な中絶を治療するべきではありません。
母乳育児をしない女性は、産後の四週間以内にCocを開始することができます。
授乳中の母親
可能であれば、授乳中の母親に、子供を離乳させるまで他の形態の避妊を使用するように助言してください。 エストロゲンを含有するCocを低減できる牛乳の生産乳類の課題です。 これは母乳育児が十分に確立されると発生する可能性は低くなりますが、一部の女性ではいつでも発生する可能性があります。 少量の経口避妊薬ステロイドおよび/または代謝産物が母乳中に存在する。
小児用
Climodienの安全そして効力は生殖年齢の女性に確立されました。 効力は18の年齢の下のpostpubertal青年およびユーザーのための18年およびより古い同じであると期待されます。 初潮の前のこのプロダクトの使用は示されません。
老人の使用
Climodienは閉経後の女性では研究されておらず、この集団では示されていない。
腎障害を有する患者
Climodienの薬物動態は、腎障害を有する被験者では研究されていないが、用量調整を必要とする効果は存在しそうにない。
肝機能障害のある患者さん
Climodienの薬物動態は、肝障害を有する被験者において研究されていない。 ステロイドホルモンは、肝機能障害のある患者では代謝が不十分である可能性がある。 肝機能の急性または慢性障害は、肝機能のマーカーが正常に戻るまでCOC使用の中止を必要とする可能性がある。
ボディマス指数
BMIが30kg/m2を超える女性におけるClimodienの安全性および有効性は評価されていない。

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Cocの使用による以下の重篤な有害反応については、標識の他の場所で議論されている:
- 深刻な心血管のでき事および打撃
- 血管イベント
- 肝臓病
副作用は一般的に報告するCOC認証のユーザー:
- 不規則な子宮出血
- 吐き気
- 乳房の圧痛
- 頭痛
治験経験
臨床試験は広く様々な条件下で実施されるため、薬物の臨床試験で観察される有害反応率は、他の薬物の臨床試験で観察される有害反応率と直接比較することはできず、実際に観察される割合を反映していない可能性がある。
避妊と重い月経出血の研究
合計2,131人の女性、18歳から54歳、Climodienの少なくとも一つの用量を取った四つの臨床第3相試験に登録されました。 合計1,867の被験者は、経口避妊薬としてClimodienと28サイクルまでの治療期間を持つ二つの臨床第3相試験に含まれ、264の被験者は、有機病理のない女性
研究中止につながる副作用: 臨床試験を中止した女性の11.4%副作用により、中止に至る副作用が最も多かったのは、月経障害(月経過多、月経過多、月経不順、生殖器出血、膣出血、子宮出血)(2.3%)、気分の変化(うつ病、気分のむら、気分の変化、うつ病、気分変化障害、泣き)(1.2%)、にきび(1.1%)、頭痛(偏頭痛を含む)(1.1%)、体重増加(0.7%)であった。
共通の不利な反作用 ( ≥ 2%): 頭痛(偏頭痛を含む)(12.7%)、乳房の痛み、不快感または圧痛(7.0%)、月経障害(月経過多、月経不順、月経過多、膣出血、機能不全の子宮出血、生殖器出血、異常離脱出血、子宮出血)(6.9%)、吐き気または嘔吐(6.0%)、にきび(3.9%)、気分の変化(うつ病、気分のむら、うつ病、気分の変化、気分の変化、不安定さ、気分変調障害、泣き)(3.0%)および体重の増加(2.9%)。
重篤な副作用: 心筋梗塞(2例)、卵巣嚢胞破裂(2例)、深部静脈血栓症、肝臓の局所結節性過形成、子宮平滑筋腫、急性胆嚢炎、および慢性無石性胆嚢炎。
マーケティング後の経験
次の不利な反作用はClimodienの後承認の使用の間に識別されました。 これらの反応は不確かな規模の集団から自発的に報告されるため、その頻度を確実に推定したり、薬物曝露との因果関係を確立することは必ずしも可能ではない。
血管障害: 静脈および幹線thromboembolicでき事(を含む肺塞栓、深い静脈の血栓症、大脳の血栓症、心筋梗塞および打撃)、高血圧
肝胆道障害: 胆嚢疾患、肝炎
免疫システム障害: 過敏症
代謝および栄養障害: 体液貯留、高トリグリセリド血症
神経系障害: めまい
皮膚および皮下組織の障害: 肝斑、血管性浮腫、結節性紅斑、多形性紅斑
胃腸障害: 胃腸症状(例えば、腹痛)
感染症および感染: 外陰膣カンジダ症

子供による摂取を含む過剰摂取による重篤な悪影響の報告はなかった。 過剰投与は、女性および悪心における離脱出血を引き起こす可能性がある。

Climodienのエストロゲンはestradiolの吉草酸、17âestradiolの総合的なプロドラッグです。 クライモディエンのプロゲスチンはジエノゲスト(DNG)である。 DNGはプロゲステロンの派生物と関連付けられる特性と同様、19nortestosteroneの派生物の特性を表示します。
心臓電気生理学
QT延長に対するClimodienの効果は、健常者における無作為化、二重盲検、陽性(モキシフロキサシン400mg)および陰性(プラセボ)対照クロスオーバー研究で評価された。 53人の被験者の合計は、クリモジエン(ジエノゲスト3mgと吉草酸エストラジオール2mgを含む)、ジエノゲスト10mg、プラセボを4日間一回の一日用量として、モキシフロキサシン400mgを単回経口用量として投与した。 Fridericiaの補正法(QTcF)に基づく最大のプラセボ調整、ベースライン補正QTcの90%信頼区間の上限は、規制上の懸念のしきい値である10msecを下回っていました。

吸収
吉草酸エストラジオールの経口投与後、17β-エストラジオールおよび吉草酸への切断は、腸粘膜による吸収中または最初の肝臓通過の過程で起こる。 これはestradiolおよび代謝物質、estroneおよび他の代謝物質をもたらします。 73.3pg/mLの最大血清エストラジオール濃度は、約6時間(範囲:1.5–12時間)の中央値に達し、エストラジオール濃度曲線[AUC(0–24h)]の下の面積は1301pg·h/mLであった3mgエストラジオール吉草酸を含む錠剤の単回摂取後1日目の28日間の連続レジメンの日に断食条件下であった。
ジエノゲストのバイオアベイラビリティは約91%である。 91.7ng/mLの最大血清ジエノゲスト濃度は、約1時間(範囲:0.5–1.5時間)の中央値に達し、ジエノゲスト濃度曲線[AUC(0–24h)]の下の面積は964ng/mLであり、断食条件下で2mgエストラジオール吉草酸/3mgジエノゲストを含むクライモジエン錠剤の単回経口投与後であった。 ジエノゲストの薬物動態は、1-8mgの用量範囲内で用量比例している。 定常状態は、4mg dienogestの同じ投与量の2日後に達される。 AUC(0-24h)の平均蓄積比は約1.24です。
絶食させた条件の下の肥沃な女性の2mgのestradiolの吉草酸/3mgのdienogestの組合せのタブレットの反復経口線量の後の定常状態の平均血しょうpharmacokinetic変数はテーブル1で報告されます。
表1:算術平均(SD)定常状態での血清薬物動態パラメータ(24日目)2mg EV/3mg DNGの繰り返し経口投与後8-24断食条件下で肥沃な女性における28日レジメン(N=15)
パラメータ | ディエノゲスト | エストラジオール | エストローネ |
C | 85.2(19.7)ng/ml | 70.5(25.9) | 483人(198人) |
トマックス()a | 1.5 (1-2) | 3 (1.5-12) | 4 (3-12) |
AUC(0-24h) | 828(187) | 1323(480) | 7562(3403) |
t½(h) | 12.3 (1.4) | NA | NA |
a Tmax(範囲) Cmax=最大度 Tmax=最大強度に影響するまでの時間 AUC(0-24h)=午後0時間のデータ点から48時間までの強度時間線の下の面積 NA:データなし |
食べ物の効果
女性の付随の食物摂取はdienogest Cmaxのための28%の減少およびestradiol Cmaxの23%の増加でdienogestおよびestradiol両方の露出(AUC)が変わらなかった間、起因しました。
配布
血清中では、エストラジオールの38%は性ホルモン結合グロブリン(SHBG)に結合し、60%はアルブミンに結合し、2-3%は遊離形態で循環する。 およそ1.2l/kgの見かけの分布容積は、静脈内(IV)投与後に決定された。
循環ジエノゲストの比較的高い画分(10%)は遊離形態で存在し、約90%はアルブミンに非特異的に結合している。 ジエノゲストは、SHBGおよびコルチコステロイド結合グロブリン(CBG)には結合しない。 ジエノゲストの定常状態(Vd、ss)における分布量は、46mcgのIV投与後85Lである 3エイチ-ディエノゲスト
メタボ
Estradiolの吉草酸の経口投与の後で、線量のおよそ3%はestradiolとして直接bioavailableです。 Estradiolは広範な最初パスの効果を経、管理される線量のかなりの部分は胃腸粘膜で既に新陳代謝します。 CYP3A家族は人間のestradiolの新陳代謝の最も重要な役割を担うと知られています。 肝臓における全身前代謝とともに、経口投与された用量の約95%が全身循環に入る前に代謝される。 主要な代謝物質はestroneおよび硫酸塩またはglucuronideの共役です。
Dienogestはendocrinologically大抵不活性代謝物の形成を用いるステロイドの新陳代謝(ヒドロキシル化、共役)の知られていた細道によって広く、新陳代謝します。 CYP3A4は、ジエノゲストの代謝を触媒する主要な酵素として同定された。
排泄
Estradiolおよび代謝物質は糞便で排泄されて約10%が尿で主に、排泄されます。 Estradiolの末端の半減期はおよそ14時間です。
Dienogestは代謝産物の形で主にrenally排泄され、不変のdienogestは血しょうの支配の一部分です。 Dienogestのターミナル半減期はおよそ11時間です。

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