Karbapin

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Karbapin

医学的レビュー

Marina Burgos

最終更新 2025/12/22

このページは、公式な医療情報源から収集された、一般的で参考レベルの情報を提供しています。これは、専門的な医療アドバイス、診断、治療に代わるものではありません。健康に関する判断を行う際には、必ず資格を有する医療専門家にご相談ください。

Karbapinの概要

カルバピンとは:その分類と有効成分について

カルバピン(Karbapin)は、単一の有効成分としてカルバマゼピン(Carbamazepine:国際一般名)を含有する、処方箋が必要な基本医薬品です。化学的にはイミノスチルベン誘導体として定義される合成化合物です。

本剤は主に抗てんかん薬(AED)または抗けいれん薬に分類され、発作的な神経の不安定さを管理する薬剤として、世界的に臨床で認められています。カルバマゼピンは薬理学的研究に裏付けられた確立された治療薬であり、世界保健機関(WHO)の「必須医薬品リスト」にも含まれています。また、その副次的な機能により、気分安定薬としても分類されています。

カルバピンの剤形と主な働き

カルバピンは経口投与専用の薬剤であり、複数の異なる剤形が提供されているのが特徴です。一般的な錠剤のほか、特殊な徐放錠(ER)、および内用懸濁液が用意されています。特に徐放錠は、カルバマゼピンの血中濃度を長時間にわたって持続させるように設計されており、一貫した神経の安定をサポートします。

カルバピンの主な働きは、神経細胞の過剰な興奮状態を直接抑制することにより、神経の安定をもたらすことです。具体的には、神経細胞膜にある電位依存性ナトリウムチャネルをブロックし、電気信号の急速かつ反復的な発火を制限する強力な調節因子として機能します。このメカニズムは多くの研究によって支持されています。神経系の過度な活動をコントロールするこの重要な作用が、神経系内の電気的なバランスを回復させるという本剤の目的の基礎となっています。

Karbapinで起こり得る副作用

カルバピン(カルバマゼピン)には、報告頻度や影響を受ける身体系ごとに分類された公式な安全性プロファイルがあります。主な安全上の懸念は、神経系、血液系、および皮膚に関連する領域です。

頻度別に分類された副作用

公式文書において「極めて一般的」または「一般的」と分類される主な反応は、主に神経系および消化器系に関連するものです。これには、めまい、傾眠(眠気)、運動失調、吐き気、嘔吐などが含まれます。また、血液系の影響として白血球数の減少(白血球減少症)も一般的な症状として記録されています。

めまいや運動失調といった神経学的な影響は、治療の開始時用量の引き上げ時より頻繁に観察されることが、公式の処方情報において時間経過に伴う安全性パターンとして明記されています。

重大な副作用と安全上の制限

公式の安全性情報には、稀ではあるものの重大なリスクについても記載されています。これには、無顆粒球症再生不良性貧血といった、生命に関わる可能性のある重篤な血液疾患が含まれます。さらに、スティーブンス・ジョンソン症候群(SJS)中毒性表皮壊死症(TEN)といった、生命を脅かす重症皮膚反応のリスクについても注意が促されています。

安全上の制限については公式文書に詳述されており、重度の肝機能障害がある方や、以前から骨髄抑制がある方への使用は禁忌とされています。また、特定の集団に関する注意として、HLA-B*1502アレルを有するアジア系の患者において重症皮膚反応のリスクが高まることが警告されています。さらに、本剤は低ナトリウム血症を含む代謝異常のリスクとも関連しています。

過量投与および緊急時の対応

過量投与と緊急時の対応

カルバピン(カルバマゼピン)の過量投与は、主に中枢神経系(CNS)および心血管系に深刻な影響を及ぼすため、重篤または生命を脅かす可能性がある状態として分類されています。

記録されている臨床症状は、通常、重度の中枢神経抑制から始まります。これには、傾眠(意識レベルの低下を伴う眠気)、見当識障害、運動失調(ふらつき)が含まれ、症状が進行すると昏睡に至ることもあります。その他の急性症状としては、眼振、呂律が回らない(構音障害)、嘔吐、頻脈、および低血圧が挙げられます。生命に関わる重篤な帰結には、QRS幅の広がりなどの重大な心伝導障害(失神や心停止の原因となるもの)、ならびに重度の呼吸抑制や肺水腫が含まれます。特に小さな子どもにおいては、けいれんが特有の懸念事項として記されています。

カルバピンには既知の特定の解毒剤が存在しないため、その管理は厳密に対症療法および支持療法となります。過量投与が疑われる場合は、直ちに医療機関を受診する必要があります。標準的な対応手順には、速やかに中毒情報センターへ連絡することや、継続的な心電図モニタリングおよびバイタルサインの観察を行うための集中治療室(ICU)への入院措置が含まれます。医療処置としては、胃内容物の除去(活性炭の投与など)や、低ナトリウム血症などの電解質異常の慎重な補正が行われる場合があります。

Karbapinの治療上の用途

カルバピンの適応:主な用途とメリット

カルバピンは、突発的、強度的、あるいは反復的に発生する神経系および情動的な過活動を特徴とする症状領域を管理するために一般的に使用されます。本剤は、安定した状態を維持することに寄与し、生活機能における快適さを向上させるための治療的サポートを提供します。これらの治療用途は公式な処方情報に基づいており、主に3つの主要な領域が含まれます。

カルバピンは、急性エピソードを呈する次のような病態において有用であると考えられています。これには、てんかん(部分発作や全般性強直間代発作などの発作の管理)、特定の重い神経痛(三叉神経痛など)、および双極I型障害(躁状態や混合状態のエピソードの安定化)が含まれます。本剤は、激化したり日常生活を乱したりする可能性のある一連の症状群に対処し、困難なエピソードが生じている間、患者さまをサポートします。

「この薬剤の使用は、症状が日常の活動を妨げる際に、生活機能の安定を維持する手助けをすることを目的としています。」

カルバピンは、発作の管理に伴う苦痛を和らげることで困難な時期にある患者さまを支え、急性の気分エピソードにおいても安定感の維持に寄与します。症状が顕著な機能的負担となっている場合に適用され、全体的な症状による負荷を軽減する助けとなります。


豆知識:エピソード的な神経痛症状へのサポート カルバピンは、特定の神経経路に起因する突発的、強度、かつ反復的な痛みに対して、短期間の対症療法的な支援が必要な際によく使用されます。


使用適格性および使用上の制限

カルバピンの適応基準:使用できる方とできない方 — 公的な規制情報

適応範囲の分類

カテゴリー 公的な規制上の記載内容
使用が認められている対象: 成人、青少年、および確立された適応症を有する6歳以上の子ども。
使用が推奨されない対象: モノアミン酸化酵素阻害薬(MAOI)またはネファゾドンを併用中の方(MAOIの場合は服用中止後、少なくとも14日間の休薬期間が必要です)。特定の経口剤形は6歳未満の子どもには推奨されません。
禁忌(使用してはいけない方): 骨髄抑制の既往歴がある方、本剤または三環系化合物に対して既知の過敏症がある方、および肝性ポルフィリン症の患者。
年齢に関連する基準: 高齢者への使用は、低ナトリウム血症のリスクが高まるため注意が必要です。低年齢児については、特定の剤形における安全性や有効性が確立されていません。
疾患・状態に関連する基準: 肝機能障害: 使用には注意が必要であり、投与前および定期的な肝機能検査の実施が義務付けられています。腎機能障害(重度):注意が必要であり、用量調節が必要となる場合があります。
妊娠および授乳期の基準: 妊娠中: 使用は厳しく制限されており、治療上の有益性が胎児への潜在的な害を明らかに上回る場合にのみ検討されます。授乳婦: 授乳の中止、あるいは薬剤の服用中止のいずれかを選択しなければなりません。
適応に関連する制限事項: 遺伝的リスクのある集団(アジア系など)は、治療開始前に*HLA-B1502アレルのスクリーニング検査を受ける必要があり、陽性の場合は通常、使用を避けます。妊娠の可能性がある女性は、非ホルモン性避妊法**を用いる必要があります。

適応の分類(ハイレベル)

カテゴリー 分類の詳細(公式文書の定義に基づく)
適応の厳格性分類: 禁忌(絶対的禁止)、回避(遺伝的リスク)、条件付きで使用可能(臓器機能不全、妊娠)。
規制上の根拠: 各国保健当局の処方情報および製品特性概要。
適応に関する制約条件: 遺伝子スクリーニング必須モニタリング必須(骨髄・肝機能)、併用禁止薬の設定生殖管理の実施

適応基準の要約

公式な適応基準に基づき、カルバピンは骨髄抑制の既往、本剤への過敏症、または肝性ポルフィリン症がある患者に対しては禁忌とされています。特定の遺伝的リスクを有する集団においては、有益性が極めて高い場合を除き治療を避け、事前に*HLA-B1502アレルの検査を行うことが義務付けられています。また、妊娠中および高齢者への使用は制限**されており、特別な注意とともに肝機能や腎機能の継続的なモニタリングが必要です。

他の医薬品との相互作用について知っておくべきこと

他の医薬品および製品との相互作用

カルバピン(カルバマゼピン)は、多くの臨床的に重要な薬物相互作用を引き起こすことが知られています。これは主に、本剤が肝臓の代謝酵素系、特にシトクロムP450 3A4(CYP3A4)や、CYP1A2、2B6、2C9、2C19といった酵素を強力に誘導(活性化)する働きを持つためです。

他の薬剤への影響

カルバピンは、これらの酵素によって代謝される他の併用薬の血中濃度を大幅に低下させることがあります。その結果、併用している薬剤の治療効果が失われる恐れがあります。これには幅広い種類の薬剤が含まれ、具体的には経口避妊薬(ホルモン避妊薬)、各種抗凝固薬(ワルファリンや直接経口抗凝固薬など)、特定の抗ウイルス薬(非ヌクレオシド系逆転写酵素阻害薬など)、および様々な抗うつ薬抗てんかん薬が該当します。

カルバピンの血中濃度への影響

他の薬剤の影響によって、カルバピン自体の濃度が変化することもあります。特定のマクロライド系抗菌薬、アゾール系抗真菌薬、カルシウム拮抗薬などのCYP3A4阻害薬は、カルバピンの血中濃度を上昇させることがあります。同様に、ヒトミクロソームエポキシドヒドラーゼを阻害する薬剤は、カルバピンの活性代謝物であるカルバマゼピン-10,11-エポキシドの濃度を高める可能性があります。これらの薬剤を併用する際には、カルバピンの血中濃度モニタリングが必要です。

併用禁忌および制限

モノアミン酸化酵素阻害薬(MAOI)との併用は推奨されません。MAOIの中止からカルバピンの投与開始までには、最低14日間の間隔を空ける必要があります。また、カルバピンとネファゾドン、および抗ウイルス薬のボセプレビルとの併用は明確に禁忌とされています。

作用機序

電位依存性ナトリウムチャネルの調節機能

カルバピンは、神経細胞膜に存在する電位依存性ナトリウムチャネル(Na^+)に対して、負のアロステリックモジュレーターおよび非競合的阻害剤として作用します。このメカニズムの中核は、これらのチャネルが「不活性化状態」にある際、優先的に結合してその状態を安定化させることにあります。この相互作用により、チャネルが再び活性化(開口)可能な状態へと素早く戻る能力が制限され、持続的な電気信号の発生に必要なナトリウムイオンの急速な流入が抑えられます。

神経系レベルでの電気的変調

この分子レベルの作用は、電気活動の「頻度依存性ブロック」を引き起こします。これは、高頻度の神経放電を特徴とする反復的な発火パターンを、優先的に抑制することを意味します。発火しきい値を上昇させ、信号の再発を減少させることにより、このメカニズムは中枢および末梢の両方の経路における持続的で過剰な神経活動を抑制します。その結果として生じる生理学的な帰結は、細胞膜の興奮性の低下、および神経回路における過剰な電気信号の伝播の減少です。このメカニズムは、電気的なシグナル伝達の動態を直接的に修正することに焦点を当てています。

用法・用量に関する情報

カルバピンの使用方法

カルバピン(カルバマゼピン)は、長期的な治療管理において主に経口投与されます。ただし、経口摂取が不可能な場合の一次的な代替措置として静脈内投与(IV)製剤も利用可能ですが、その使用は最大7日間に制限されています。

用量パターンと服用頻度

本剤の服用は、必須の漸増(タイトレーション)スケジュールに従います。低用量の開始線から始め、数週間かけて徐々に増量し、定められた維持用量の範囲に到達させます。即放錠の場合、成分を安定して届けるために、通常は1日の総量を分割して(1日2〜4回)服用します。

規制当局によって特定の用量範囲が公表されています。例えば、成人のてんかんにおける維持用量は一般的に1日800mg〜1200mgの間であり、三叉神経痛における1日の最大推奨用量は1200mgとされています。

服用条件と特別な取り扱い

標準的な錠剤は、胃腸の耐容性を高めるために、通常食事と一緒に服用します。本剤には、標準錠、内用懸濁液、徐放(ER)製剤など、複数の剤形があります。

徐放性製剤については、放出制御メカニズムを損なわないよう、分割したり、砕いたり、噛んだりせずに、丸ごと飲み込む必要があります。徐放性カプセルの場合は、カプセルを開けて中身をアップルソースなどの服薬補助食品に振りかけて服用することも可能ですが、その際はすぐに飲み込む必要があります。

内用懸濁液については、使用前によく振って混ぜる必要があり、他の液体薬と混合してはいけません。

高齢者などの特定の患者グループについては、より低い開始用量から始め、ゆっくりと増量することが公式に推奨されています。三叉神経痛の場合、痛みが落ち着いている寛解期には、少なくとも3ヶ月ごとに減量または休薬の試行を検討することが公式ラベルで示唆されています。

最新の臨床エビデンス

最近の臨床的エビデンス

カルバマゼピン(Karbapin)の有効性と安全性に関する最新の臨床データは、依然としててんかんおよび神経痛の治療におけるその中心的な役割を裏付けています。最近のメタ解析や研究では、特に新たに診断された焦点性てんかんおよび全般強直間代発作の患者において、本剤が高い治療維持率と発作抑制効果を示すことが再確認されています。

臨床研究によると、カルバマゼピンは単剤療法として開始した場合、約半数以上の患者において12ヶ月以上の長期的な無発作状態を維持できることが示されています。また、三叉神経痛の治療においても、依然として第一選択薬としての有効性が高く評価されており、他の鎮痛薬と比較して迅速な痛みの緩和をもたらすことが臨床的に示されています。

近年の知見で特に注目されているのは、薬物ゲノミクスに関連する安全性データです。日本人を含むアジア圏の集団において、特定の遺伝子型(HLA-A31:01およびHLA-B15:02)を保有する患者では、スティーブンス・ジョンソン症候群(SJS)や中毒性表皮壊死症(TEN)といった重篤な皮膚副作用のリスクが高まることが明らかになっています。最新の臨床ガイドラインでは、これらのリスクを最小限に抑えるための事前スクリーニングの有用性が議論されており、日本国内の臨床評価においても、遺伝子検査に基づいた個別化医療の導入が、安全性と費用の両面で合理的である可能性が示唆されています。

さらに、剤形による違いについても研究が進んでおり、徐放性製剤(XR/CR)は、標準的な即放性製剤と比較して血中濃度の変動が少なく、めまいや吐き気などの副作用を軽減しながら、患者の服薬コンプライアンスを向上させることが報告されています。これらのエビデンスは、個々の患者の遺伝的背景や生活様式に合わせた最適な治療選択の重要性を強調しています。

よくある質問(FAQ)

カルバピン(Karbapin)に関するよくある質問(FAQ)

Q:カルバピンの効果はいつ頃から現れますか?

公式の患者向け情報によると、十分な治療効果を実感するまでには数週間かかることが一般的です。これは、体内の薬物濃度を安定させ、効果的な量に到達させるために、タイトレーション(漸増)と呼ばれる段階的な増量プロセスが必要なためです。即放性製剤の単回服用では数時間以内に血中濃度がピークに達しますが、治療上の完全なメリットを得るには、この数週間にわたる過程を経る必要があります。

Q:服用を忘れた場合はどうすればよいですか?

公式の患者向け指示事項によれば、飲み忘れに気づいた時点で速やかに服用することが一般的な原則とされています。ただし、次回の服用時間が近い場合は、忘れた分は服用せずに飛ばし、通常のスケジュールに戻るよう推奨されています。一度に2回分を服用することは副作用のリスクを高めるため、避けるべきであると明記されています。

Q:睡眠パターンに影響を与えることはありますか?

公式の安全性情報には、睡眠や覚醒状態への影響が含まれています。一般的な副作用として眠気や強い傾眠が挙げられています。また、規制当局の文書では、それほど一般的ではない副作用として、一部の人に不眠(眠りにつきにくい状態)が生じる可能性についても言及されています。

Q:食事制限に関する記載はありますか?

規制当局の文書では、特定の食品との相互作用について注意を促しています。公式の処方情報には、グレープフルーツおよびグレープフルーツジュースの摂取に関する警告が含まれています。これは、グレープフルーツが体内でのカルバピンの分解を妨げ、結果として血中の薬物濃度が予期せず上昇する可能性があるためです。

Q:一般的な市販の鎮痛薬と併用しても大丈夫ですか?

はい、公式の相互作用情報において、特定の非処方薬との併用による影響が指摘されています。規制文書では、アセトアミノフェンやイブプロフェンなど、一般的に広く利用されている市販の鎮痛薬との相互作用の可能性について具体的に言及されています。

Q:カルバピンの服用中にハーブ製剤を使用しても問題ありませんか?

公的な規制情報によれば、一部のハーブ製剤はカルバピンと相互作用する可能性があります。具体的には、セントジョーンズワート(セイヨウオトギリソウ)やイチョウ葉(ギンコ)などの特定のハーブが、体内における薬の濃度や全体的な有効性に影響を及ぼす可能性があるとされています。

Q:カルバピンにはFDA(米国食品医薬品局)の「黒枠警告」がありますか?

はい、カルバピンのFDA処方情報には、重大な安全上の懸念がある場合に義務付けられる「黒枠警告(Boxed Warning)」が含まれています。この警告は、重篤で時に致命的となる可能性のある皮膚反応(SJSやTENなど)や、無顆粒球症および再生不良性貧血といった深刻な血液疾患のリスクに焦点を当てたものです。

Q:カルバピンとその後発品(ジェネリック)の違いは何ですか?

規制当局は、カルバピン(カルバマゼピン)を「治療域が狭い(Narrow Therapeutic Index: NTI)」薬剤に分類しています。これは、有効な薬物濃度と副作用を引き起こす可能性のある濃度の差が小さいことを意味します。このため、規制文書では、先発品から後発品への切り替え、あるいはその逆を行う際には、慎重な医学的検討が必要であるという具体的な警告がなされています。

Q:症状が改善したと感じても、服用を続ける必要がありますか?

一般的に、望ましい治療効果を維持するためには、処方された一定の用量を守ることが不可欠です。公式の警告では、特にてんかん治療において、自己判断で服用を急に中止することはけいれん発作などの深刻な合併症を誘発する恐れがあるとして、明示的に注意を促しています。公式の指示における唯一の例外は三叉神経痛であり、痛みが治まっている場合に医師の指導下で減量を検討することが記載されています。

Q:気分やメンタルヘルスに変化が生じることはありますか?

はい、公式の規制上の警告では、本剤の使用に伴い自殺念慮や自殺行動のリスクが高まる可能性が指摘されています。その他、メンタルヘルスに関連する副作用として、混乱、抑うつ、焦燥、および全般的な行動の変化などが記録されています。

Q:突然服用を中止すると離脱症状が起きますか?

公式の警告によれば、カルバピンの服用を突然中断することは強く推奨されていません。規制文書では、特にてんかん患者において急激な中止を行うと、生命に関わる重篤なてんかん重積状態を引き起こすリスクがあると警告されています。公式のガイダンスでは、用量の変更や中止は必ず医師の指導の下で、段階的に行わなければならないとされています。

Q:副作用と思われる症状が出た場合はどうすればよいですか?

公式の患者向け指示では、特に血液、皮膚、肝臓に関連する深刻な副作用の初期兆候に注意を払うよう助言しています。公式文書には、重大な兆候が現れた場合には、直ちに医師に相談するか、救急医療機関に連絡することが重要であると強調されています。

Q:皮膚に発疹が出ることはありますか?

はい、公式の安全性プロファイルに記載されている通り、カルバピンは皮膚反応と関連があります。これらの反応は、一般的な発疹、蕁麻疹、かゆみから、非常に稀ではあるものの致命的となる可能性があるスティーブンス・ジョンソン症候群(SJS)や中毒性表皮壊死症(TEN)まで多岐にわたります。

Q:アルコール摂取に関する公式の警告はありますか?

はい、公式の警告において、本剤服用中のアルコール摂取について具体的に言及されています。規制当局の安全性情報では、アルコールが眠気、めまい、集中力の低下といった神経系の副作用を増強させる可能性があることを示しており、摂取を避けるか控えるべきであるという公式sの警告がなされています。

Q:なぜ規制文書には「めまい」や「視界のぼやけ」のリスクが記載されているのですか?

めまい、視界のぼやけ、および複視は、本剤の一般的な副作用として規制文書に記載されています。これらの神経学的な影響は、治療の開始初期や、用量を増量している期間に、より頻繁に観察されることが注記されています。

Q:服用中の車の運転に関する公式のガイドラインはありますか?

公式の患者安全ガイドラインでは、この薬が自分にどのような影響を与えるかを把握できるまでは、自動車の運転や危険な機械の操作を行わないよう警告しています。これは、判断力や協調運動を損なう可能性がある「めまい」や「眠気」といった副作用のリスクに基づいています。

Q:心臓に持病がある場合でも使用できますか?

公式の処方上の注意として、房室ブロックや心臓のリズム障害などの特定の心疾患の既往がある方については、特別な注意が必要であるとされています。規制文書では、こうした対象者への使用に際しては、慎重な医学的検討とモニタリングを行うことが義務付けられています。

Q:視力に影響を及ぼすことはありますか?

はい、公式の安全性プロファイルには、視界のぼやけや複視などの視覚に関連する副作用が記録されています。これらの潜在的な影響を考慮し、規制文書では、本剤を服用している患者に対して定期的な眼科検査を受けることを推奨しています。

Q:日光への露出について具体的なガイドラインはありますか?

はい、本剤が皮膚の太陽光に対する感受性を高める可能性があるため、公式なガイドラインが設けられています。規制文書には、保護衣の着用、SPF15以上の日焼け止めの使用、および可能な限り日差しの強い時間帯の直射日光を避けることなどの詳細が記されています。

Q:なぜ公式の用量範囲は人によってこれほど異なるのですか?

公式文書によれば、適切な用量は個々の患者に合わせて高度に個別化されます。治療上の適切な量は、副作用との最適なバランスを保ちながら、発作の抑制や痛みの緩和を達成できるかどうかに依存します。そのため、患者個別の反応や血中薬物濃度の測定結果に基づいて、頻繁に用量の調整が行われます。

Q:グレープフルーツやグレープフルーツジュースと相互作用しますか?

はい、公式の警告により、カルバピンとグレープフルーツまたはそのジュースとの間には重大な相互作用があることが確認されています。これらの摂取は薬の代謝プロセスを妨げ、正常な分解を阻害するため、血中の薬物濃度が意図したよりも高くなる可能性があります。

Q:カルバピンはどのように体外へ排出されますか?

カルバピンは主に肝臓での代謝を通じて広範囲に分解されます。この分解によって生じた代謝物は、その後、主に尿中に排泄されることで体外へと取り除かれます。

Q:体重の増加や減少を引き起こしますか?

公式の安全性情報によれば、一部の患者において急速な体重増加が副作用として報告されています。ただし、この特定の副作用が生じる頻度は規制文書においても明確には確立されていません。また、体重減少については、公式の安全性プロファイルにおいて一般的に報告されている事象とはされていません。

Karbapinの保管および廃棄方法

カルバピン(カルバマゼピン)の公的な保管および廃棄方法

カルバピンの錠剤は、20°Cから25°Cと定義される管理された室温で保管してください。ただし、30°Cまでの範囲であれば一時的な温度変化は許容されます。すべての剤形において、気密性の高い容器に入れ、湿気を避けて保管することが義務付けられています。

内用懸濁液については、凍結を避け、遮光容器に収めて保管するという追加の保護措置が必要です。

お子様の安全と廃棄に関する要件

カルバピンは、お子様の視界に入らず、かつ手の届かない場所に、常に施錠して保管しなければなりません。

カルバマゼピンは有害な特性を持つ医薬品に分類されているため、家庭ごみとして廃棄したり、下水に流したりすることはできません。未使用の薬剤およびその容器は、地域の規制に従い、許可された有害廃棄物回収場所を通じて適切に破棄する必要があります。

注意! 丸薬や薬を使用する前に、常に医師または薬剤師に相談してください。

国で利用可能です:

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