コンポーネント：
治療オプション：
Militian Inessa Mesropovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日：05.04.2022
アテンション！ そのこのページの情報は医療専門家のみを対象としています！ その情報が収集したオープン源を含めることが可能である重大な誤差! 注意して、このページ上のすべての情報を再確認してください！
セレギリンはパーキンソン病の治療または症候性パーキンソン病に適応されます。. パーキンソン病初期に単独で症状の緩和に使用して、レボドパ(デカルボキシラーゼ阻害剤の有無にかかわらず)の必要性を遅らせたり、レボドパの補助(デカルボキシラーゼ阻害剤の有無にかかわらず)として使用したりできます。. 最大レボドパ療法と組み合わせたセレギリンは、特に「最終用量」タイプの変動、「オンオフ」症状、その他のジスキネジアなどの状態の変動を経験する患者に適応されます。.
ポソロジー。
単独で、またはレボドパまたはレボドパ/末 ⁇ デカルボキシラーゼ阻害剤の補助として、毎日10 mg。. セレギリンをレボドパレジメンに追加すると、レボドパの投与量を平均10〜30%減らすことができます。. レボドパの投与量の削減は、3〜4日ごとに10%ずつ段階的に行う必要があります。.
腎機能障害または肝機能障害のある患者には、用量調整は必要ありません。.
投与方法。
セレギリンは、朝1回投与するか、朝食と昼食時に5 mgの2分割投与で投与することができます。.
ジュラブは、セロトニン作動薬による治療を受けている患者には禁 ⁇ です(例:. スマトリプタン、ナラトリプタン、ゾルミトリプタン、リザトリプタン)。.
セレギリンはまた、ペチジンおよび他のオピオイドとの併用には禁 ⁇ です。.
セレギリンは、MAO阻害剤である三環系抗うつ薬、セロトニンノルアドレナリン再取り込み阻害剤(SNRI)(ベンラファキシン)、選択的セロトニン再取り込み阻害剤など、抗うつ薬で治療されている患者には使用しないでください。.
セレギリンは、モノアミンオキシダーゼ阻害剤でもある他の薬と一緒に使用しないでください。. linezolid。.
セレギリンは交感神経刺激薬と組み合わせて使用 しないでください。.
セレギリンは、活発な十二指腸または胃 ⁇ 瘍の患者には使用しないでください。.
セレギリンは、ドーパミン欠乏症に関連しない他の ⁇ 体外路障害のある患者には使用しないでください。.
レボドパと組み合わせたセレギリンは、重度の心血管疾患、動脈性高血圧、甲状腺機能 ⁇ 進症、 ⁇ 色細胞腫、狭角緑内障、残尿を伴う前立腺腺腫、頻脈、不整脈、重度の狭心症、精神病、進行性認知症および甲状腺毒性症には禁 ⁇ です。.
セレギリンがすべてのMAOの非選択的阻害剤になる正確な用量は決定されていませんが、10 mg /日を超える用量では、チラミンが豊富な食品の摂取後に高血圧の理論的リスクがあります。.
MAO-Aを阻害する薬(または非選択的MAO阻害剤)との併用治療は、降圧反応を引き起こす可能性があります。. 低血圧は、時には突然発症することもあり、従来のセレギリンで報告されています。.
治療中にこれらの状態の悪化が発生する可能性があるため、不安定な高血圧、不整脈、重度の狭心症、精神病または消化性 ⁇ 瘍の病歴がある患者にセレギリンを投与する場合は、特別な注意が必要です。
深刻な肝毒性は観察されていませんが、肝機能障害の病歴のある患者には注意が必要です。. 従来のセレギリン錠剤による長期治療中に、肝酵素の血漿中濃度が上昇する傾向がある一過性または継続的な異常が説明されています。.
セレギリンは、重度の肝機能障害または腎機能障害には注意して使用する必要があります。.
手術中の全身麻酔中にMAO阻害剤を投与されている患者には注意が必要です。.)。. レボドパの最適な用量に達した場合、その組み合わせによる悪影響は、レボドパを単独で観察したものよりも少なくなります。.
ドーパミンアゴニストやその他のドーパミン作動性治療で治療されたパーキンソン病患者は、衝動制御障害や病的賭博、性欲の増加、性欲の高まり、過性、過食、買い物、さまざまな種類の強迫的/反復的活動( ⁇ み)などの強迫観念を示していると報告されています。. これらはセレギリンでも可能かもしれませんが、これまでに報告された症例はほとんどありません。.
正しく使用した場合でも、この薬はめまいを引き起こしたり、運転または操作機械に影響が及ぶ範囲で反応能力に影響を与える可能性があるため、治療中にこれらの副作用が発生した場合は、運転または機械の使用をしないように患者にアドバイスする必要があります。.
この薬は認知機能を損なう可能性があり、安全に運転する患者の能力に影響を与える可能性があります。. このクラスの薬は、1988年の道路交通法の5aに基づく規制に含まれる薬のリストに含まれています。. この薬を処方するとき、患者は言われるべきです:。
-薬はあなたの運転能力に影響を与える可能性があります。
-薬があなたにどのように影響するかを知るまで運転しないでください。
-この薬の影響下にある間、運転することは犯罪です。
-ただし、次の場合は、違反(「法定防衛」と呼ばれます)を犯すことはありません。
o薬は医学的または歯科的問題を治療するために処方されています。
oあなたは、処方者から与えられた指示に従って、そして薬と一緒に提供された情報に従ってそれを取りました。
o安全に運転する能力には影響しませんでした。
以下の望ましくない影響が、臨床試験および/または市販後の使用中にセレギリンで報告されています。. これらは、システムの臓器クラスと頻度ごとにMedDRA優先用語として以下にリストされています。. 各周波数グループ内では、深刻度が低下する順に望ましくない影響が現れます。. 非常に一般的(> 1/10);共通(> 1/100から<1/10);珍しい(> 1 / 1,000から<1/100);まれ(> 1 / 10,000から<1 / 1,000);非常にまれ(<1 / 10,000)、未知のデータ(.
| システムオルガンクラス。 | 周波数。 | 望ましくない影響。 |
| 感染症と寄生虫症。 | 珍しい。 | ⁇ 頭炎。 |
| 血液およびリンパ系障害。 | 珍しい。 | 白血球減少症、血小板減少症。 |
| 代謝と栄養障害。 | 珍しい。 | 食欲不振。 |
| 精神障害。 | 共通。 | 睡眠障害、混乱、幻覚、うつ病。 |
| 珍しい。 | 異常な夢、興奮、不安、精神病、気分変化。 | |
| 知られていない。 | 超セクシュアリティ*。 | |
| 神経系障害。 | 共通。 | 異常な動き(ジスキネジア、運動失調、徐脈など)、めまい、頭痛、バランスの障害、振戦。 |
| 珍しい。 | 軽度の一過性睡眠障害。 | |
| 眼疾患。 | 珍しい。 | ぼやけたビジョン。 |
| 耳と迷路の障害。 | 共通。 | めまい。 |
| 心臓障害。 | 共通。 | 徐脈。 |
| 珍しい。 | 不整脈、動 ⁇ 、狭心症、上室性頻脈。 | |
| 血管障害。 | 共通。 | 低血圧、高血圧。 |
| 珍しい。 | 起立性低血圧。 | |
| 珍しい。 | 姿勢の低血圧。 | |
| 呼吸器、胸部および縦隔障害。 | 共通。 | 鼻づまり、喉の痛み。 |
| 珍しい。 | 呼吸困難。 | |
| 胃腸障害。 | 非常に一般的です。 | 口内炎。 |
| 共通。 | 吐き気、便秘、下 ⁇ 、口内 ⁇ 瘍。 | |
| 珍しい。 | 口渇。 | |
| 肝胆道障害。 | 珍しい。 | 血清アラニンアミノトランスフェラーゼ(ALAT)の一時的な上昇。 |
| 皮膚および皮下組織。 | 共通。 | 発汗が増加しました。 |
| 珍しい。 | 脱毛、皮膚の発疹。 | |
| 珍しい。 | 皮膚反応。 | |
| 筋骨格およびリンパ系障害。 | 共通。 | 関節痛、腰痛、筋肉のけいれん。 |
| 珍しい。 | ミオパシー。 | |
| 腎および尿路障害。 | 珍しい。 | 排尿障害。 |
| 知られていない。 | 尿閉。 | |
| 一般的な障害と投与部位の状態。 | 共通。 | 疲労。 |
| 珍しい。 | 胸の痛み、過敏症、足首の浮腫。 | |
| けが、中毒、手続き上の合併症。 | 共通。 | 秋。 |
| 調査。 | 共通。 | 軽度の肝酵素が増加しました。 |
*ドーパミンアゴニストおよび他のドーパミン作動性治療で治療されたパーキンソン病患者は、衝動制御障害および病的賭博、性欲の増加、性欲 ⁇ 進、過食、買い物、さまざまな種類の強迫的/反復的活動( ⁇ み)などの強迫を示すと報告されています。. これらはセレギリンでも可能かもしれませんが、これまでに報告された症例はほとんどありません。.
セレギリンはレボドパの効果を増強するため(レボドパは通常、末 ⁇ デカルボキシラーゼ阻害剤と関連して投与する必要があります)、レボドパの投与量を減らさない限り、レボドパの副作用を強調することができます。. セレギリン併用療法は、レボドパの用量をさらに減らす可能性があります(30%でも)。従来の錠剤で報告されている最も一般的な望ましくない影響はジスキネジア(患者の4%)です。他の副作用には、落ち着きのなさ、運動過多、異常な動き、興奮、混乱、幻覚が含まれます、姿勢性低血圧、不整脈。. 最適なレボドパの用量レベルが確立されると、組み合わせによって生成される副作用は通常、それ自体のレボドパ療法によって引き起こされるものよりも少なくなります。.
疑わしい副作用の報告。
医薬品の承認後に疑わしい副作用を報告することは重要です。. これにより、医薬品の利益/リスクバランスを継続的に監視できます。. 医療専門家は、イエローカードスキーム(www.mhra.gov.uk/yellowcard)を介して疑わしい副作用を報告するよう求められます。.
セレギリンは急速に代謝され、代謝物は急速に排 ⁇ されます。. 過剰摂取が疑われる場合、患者は24〜48時間観察下に置かれるべきです。.
過剰摂取の症例は知られていない。. セレギリンによるMAO-Bの選択的阻害は、パーキンソン病の治療に推奨される用量(5〜10 mg /日)でのみ達成されるため、セレギリンの開発中に得られた経験から、600 mg /日の用量に曝露した一部の個人がセレギリンは重度の低血圧と精神運動興奮を患っていました。.
理論的には、過剰摂取はMAO-AとMAO-Bの両方を著しく阻害するため、過剰摂取の症状は、24時間を超えて進行する非選択的MAO阻害剤で観察された症状に似ている可能性があり、さまざまな中枢神経系および心血管系障害が含まれます。. これらには、興奮、過敏症、多動、眠気、振戦、激しい頭痛、幻覚、低血圧と高血圧のめまい、失神、血管虚脱、急速で不規則な脈拍、早痛、呼吸抑制と失敗、重度の筋肉のけいれん、過熱症、発汗 ⁇ 睡とけいれん。. 特定の解毒剤はなく、治療は対症療法です。.
薬物療法グループ:モノアミンオキシダーゼB阻害剤、ATCコード:N04BD01。
セレギリンは、脳内のドーパミン分解を防ぐ選択的MAO-B阻害剤です。. また、シナプス前ドーパミン受容体でのドーパミンの再取り込みを阻害します。. これらの効果は、脳のドーパミン作動性機能を増強し、外因性および内因性のドーパミンの効果を均一化および延長するのに役立ちます。. したがって、セレギリンはパーキンソニズムの治療におけるレボドパの効果を増強し、延長します。. 5つのヒドロキシトリプタミン(セロトニン)またはノルアドレナリンの分解を妨げないため、これらのモノアミンの血漿または尿中代謝物に高血圧の危機や変化を引き起こしません。. セレギリン治療中は食事制限はありませんが、血小板にMAO Bを阻害すると、吸収中に消化器MAO-Aで分解されないチラミンの循環効果がわずかに増強される可能性があります。.
⁇ ²-フェニルエチルアミンの尿中排 ⁇ が24時間にわたって増加している大きさは、セレギリン製品の後のセレギリン血漿濃度-時間曲線の下の領域に単純に関連しています。. ⁇ ²-フェニルエチルアミンの増加は、MAO-Bの阻害の程度を反映しています。
初期段階のパーキンソン病患者を対象とした二重盲検研究では、セレギリン単剤療法を受けている患者は、プラセボを投与されている対照よりもレボドパ療法なしで有意に長く管理することが示されました。. これらの患者は、より長く働く能力を維持することもできます。.
レボドパ(デカルボキシラーゼ阻害剤の有無にかかわらず)療法にセレギリンを追加すると、用量関連の変動と用量低下の終わりを緩和するのに役立ちます。.
そのようなレジメンにセレギリンを追加すると、レボドパの投与量を平均30%減らすことができます。. MAO-AとMAO-Bの両方の酵素を阻害する従来のMAO阻害剤とは異なり、セレギリンは特定のMAO-B阻害剤であり、レボドパで安全に投与できます。.
セレギリンHClは、単独療法として単独で使用した場合、またはモクロベミドまたは非選択的MAO阻害剤を除いて他の薬物と併用した場合、いわゆる「チーズ効果」を引き起こしません。.
吸収。
セレギリンHClは消化管から容易に吸収されます。. 最大濃度は、空腹時の経口投与後0.5〜0.75時間で到達します。. バイオアベイラビリティは低いです。変化のないセレギリンの10%(平均で、個人間の変動は大きい)は、体循環に達する可能性があります。.
セレギリンは、すぐに組織や脳に浸透する親油性のわずかに基本的な化合物です。.
分布。
セレギリンは体全体に急速に分布しており、10 mgの静脈内投与後の分布の見かけの体積は500 1です。. セレギリンの75-85%は、治療濃度で血漿タンパク質に結合しています。. セレギリンHClは酵素MAO-Bを不可逆的に阻害し、酵素活性は新しい酵素が合成された後にのみ再び増加します。. 10 mg単回投与後の強力な阻害効果血小板酵素MAO-B活性は24時間以上続き、血小板酵素MAO-B活性は約2週間後に正常レベルに戻ります。
生体内変化。
セレギリンは、主に肝臓で急速に代謝され、活性代謝物であるデスメチルセレギリン、l-メタンフェタミン、およびl-アンフェタミンに代謝され、排 ⁇ 半減期はそれぞれ2.1時間、20.5時間、17.7時間です。. In vitro試験では、CYP2B6がCYP3A4およびCYP2A6の寄与の可能性があるセレギリンの代謝に関与する主要な肝チトクロームP450(CYP)酵素であることを示しています。.
セレギリンAUCとデスメチルセレギリンAUCは、10 mg odを投与すると、1日目から8日目までそれぞれ2.7倍と1.5倍に増加します。. ただし、セレギリン(範囲、1.5〜3.5時間)とデメチルセレギリン(範囲、3.4〜5.3時間)の半減期は比較的短いことがわかりました。. したがって、これらの化合物の短い半減期は、見かけの蓄積を予測できませんでした。.
セレギリンHClの8日間の複数回投与中に観察された血清中のセレギリンおよびデスメチルセレギリン濃度の有意な増加の最も可能性の高い説明は、組織におけるMAO-B結合スタイの飽和です。, セレギリンとデスメチルセレギリンの両方の急速な排除は、観察された見かけの蓄積を説明できないためです。. ただし、複数回投与時のセレギリンの初回通過代謝の低下は否定できません。.
除去。
ヒトでは、セレギリンの単回および複数回投与後に、血漿と尿中に3つの代謝物が確認されています。. セレギリンの平均排出半減期は1.5〜3.5時間です。. セレギリンの全身クリアランスは約240 I / hです。. セレギリンの代謝産物は主に尿を介して排 ⁇ され、約15%が ⁇ 便中に発生します。.
セレギリンは生殖毒性について十分にテストされていません。. セレギリンを用いた研究では、変異原性または発がん性の影響の証拠は明らかにされなかった。. 動物実験から得られた人間使用に対する唯一の安全上の懸念は、誇張された薬理作用に関連する影響でした。.
他の非互換性は指摘されていません。.
無し。.
However, we will provide data for each active ingredient
