コンポーネント：
治療オプション：
Oliinyk Elizabeth Ivanovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日：26.06.2023
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経口療法が実行不可能であり、薬物の強度、剤形および投与経路が状態の治療に準備を合理的に貸す場合、A-メタプレド(メチルプレドニゾロンナトリウムコハク酸)滅菌粉末は、静脈内または筋肉内使用に適応されます以下の条件:。
- 内分 ⁇ 障害。
- 一次または二次副腎皮質機能不全(ヒドロコルチゾンまたはコルチゾンは最適な薬剤です。合成類似体は、該当する場合はミネラルコルチコイドと組み合わせて使用 できます。乳児期には、ミネラルコルチコイドの補給が特に重要です)。
- 急性副腎皮質不全(ヒドロコルチゾンまたはコルチゾンは最適な薬剤です。特に合成類似体を使用する場合は、ミネラルコルチコイドの補給が必要になる場合があります)。
- 術前および深刻な外傷または病気の場合、副腎不全が知られている患者、または副腎皮質予備が疑わしい場合。
- 副腎皮質機能不全が存在するか、疑われる場合、従来の治療法に反応しないショック。
- 先天性副腎過形成。
- がんに伴う高カルシウム血症。
- 非補給甲状腺炎。
- リウマチ性障害。
短期投与の補助療法として(急性エピソードまたは悪化で患者を潮 ⁇ するため):- 外傷後変形性関節症。
- 変形性関節症の滑膜炎。
- 若年性関節リウマチを含む関節リウマチ(選択された症例では、低用量の維持療法が必要になる場合があります)。
- 急性および亜急性滑液包炎。
- 精巣炎。
- 急性非特異的テノシノビティス。
- 急性痛風性関節炎。
- 乾 ⁇ 性関節炎。
- 強直性脊椎炎。
- コラーゲン病。
以下の選択されたケースでは、悪化中または維持療法として。- 全身性エリテマトーデス。
- 全身性皮膚筋炎(多発性筋炎)。
- 急性リウマチ性心炎。
- 皮膚疾患。
- 天 ⁇ 。
- 重症紅斑多形(スティーブンスジョンソン症候群)。
- 剥離性皮膚炎。
- 残忍な皮膚炎ヘルペチフォルミス。
- 重度の脂漏性皮膚炎。
- 重度の乾 ⁇ 。
- Mycosis fungoides。
- アレルギー状態。
以下における従来の治療の適切な試験に難治性の重度または無力なアレルギー状態の管理:- 気管支 ⁇ 息。
- 接触性皮膚炎。
- アトピー性皮膚炎。
- 血清病。
- 季節性または多年生のアレルギー性鼻炎。
- 薬物過敏反応。
- じんましん輸血反応。
- 急性非感染性喉頭浮腫(エピネフリンが第一選択の薬です)。
- 眼疾患。
以下のような、目が関与する重度の急性および慢性アレルギーおよび炎症プロセス。- 帯状 ⁇ 疹眼 ⁇ 。
- 尿道炎、 ⁇ 彩球炎。
- ⁇ 毛虫炎。
- 後部ブドウ膜炎と脈絡膜炎を拡散します。
- 視神経炎。
- 交感神経性眼球増加症。
- 前部炎症。
- アレルギー性結膜炎。
- アレルギー性角膜限界 ⁇ 瘍。
- 角膜炎。
- 胃腸疾患。
疾患の重要な期間にわたって患者を潮 ⁇ するには:- ⁇ 瘍性大腸炎(全身療法)。
- 局所腸炎(全身療法)。
- 呼吸器疾患。
- 症候性サルコイドーシス。
- ベリリオシス。
- 適切な抗結核化学療法と同時に使用した場合、肺結核の ⁇ 養または ⁇ 種。
- ロフラー症候群は他の手段では管理できません。
- 誤 ⁇ 性肺炎。
- 血液疾患。
- 後天性(自己免疫性)溶血性貧血。
- 成人の特発性血小板減少性紫斑病(IVのみ; IM投与は禁 ⁇ です)。
- 成人の二次血小板減少症。
- 尿道芽球減少症(RBC貧血)。
- 先天性(赤血球)低形成性貧血。
- 腫瘍性疾患。
緩和管理の場合:。- 成人の白血病とリンパ腫。
- 子供の頃の急性白血病。
- 浮腫状態。
- 尿毒症のない、特発性型またはエリテマトーデス菌による腎症症候群におけるタンパク尿の利尿または寛解を誘発するため。
- 神経系。
- 多発性硬化症の急性増悪。
- その他。
- 適切な抗結核化学療法と同時に使用した場合、くも膜下ブロックまたは切迫ブロックを伴う結核性髄膜炎。
- 神経学的または心筋病変を伴う ⁇ 毛虫症。
インキシロン粉末および注射/注入用の溶媒は、次のような急速で強烈なコルチコステロイド効果が必要な状態を治療するために示されています。
1。. 皮膚疾患。
多形性紅斑(スティーブンスジョンソン症候群)。
2。. アレルギー状態。
気管支 ⁇ 息。
重度の季節性および通年性のアレルギー性鼻炎。
血管神経性浮腫。
アナフィラキシー。
3。. 胃腸疾患。
⁇ 瘍性大腸炎。
クローン病。
4。. 呼吸器疾患。
胃内容物の吸引。
結核の完全化または ⁇ 種(適切な抗結核化学療法あり)。
5。. 神経障害。
脳腫瘍に続発する脳浮腫。
再発/寛解の背景に重ねられた多発性硬化症の急性増悪。.
6。. その他。
T.B.髄膜炎(適切な抗結核化学療法あり)。
移植。
インキシロン(メチルプレドニゾロン)錠剤は、次の条件で示されています。
1。. 内分 ⁇ 障害。
一次または二次副腎皮質機能不全(ヒドロコルチゾンまたはコルチゾンが最初の選択肢です。合成類似体は、該当する場合はミネラルコルチコイドと組み合わせて使用 できます。乳児期では、ミネラルコルチコイドの補給が特に重要です)。.
先天性副腎過形成。
非補給甲状腺炎。
がんに伴う高カルシウム血症。
2。. リウマチ性障害。
短期投与の補助療法として(急性エピソードまたは悪化で患者を潮 ⁇ するため):
若年性関節リウマチを含む関節リウマチ(選択された症例では、低用量の維持療法が必要になる場合があります)。
強直性脊椎炎。
急性および亜急性滑液包炎。
変形性関節症の滑膜炎。
急性非特異的テノシノビティス。
外傷後変形性関節症。
乾 ⁇ 性関節炎。
精巣炎。
急性痛風性関節炎。
3。. コラーゲン病。
以下の選択されたケースでは、悪化中または維持療法として。
全身性エリテマトーデス。
全身性皮膚筋炎(多発性筋炎)。
急性リウマチ性心炎。
4。. 皮膚疾患。
残忍な皮膚炎ヘルペチフォルミス。
多形性の重度の紅斑。
(スティーブンス・ジョンソン症候群)。
重度の脂漏性皮膚炎。
剥離性皮膚炎。
Mycosis fungoides。
天 ⁇ 。
重度の乾 ⁇ 。
5。. アレルギー状態。
従来の治療の適切な試験では難治性の重度または無力なアレルギー状態の管理:
季節性または多年生のアレルギー性鼻炎。
薬物過敏反応。
血清病。
接触性皮膚炎。
気管支 ⁇ 息。
アトピー性皮膚炎。
6。. 眼疾患。
眼とその付属器を含む重度の急性および慢性アレルギーおよび炎症プロセス:アレルギー性角膜限界 ⁇ 瘍。
帯状 ⁇ 疹眼 ⁇ 。
前部炎症。
後部ブドウ膜炎と脈絡膜炎を拡散します。
交感神経性眼球増加症。
角膜炎。
視神経炎。
アレルギー性結膜炎。
⁇ 毛虫炎。
尿道炎と ⁇ 彩炎。
7。. 呼吸器疾患。
症候性サルコイドーシス。
ベリリオシス。
ロフラー症候群は他の手段では管理できません。
適切な抗結核化学療法と同時に使用した場合、肺結核の ⁇ 養または ⁇ 種。
誤 ⁇ 性肺炎。
8。. 血液疾患。
成人の特発性血小板減少性紫斑病。
成人の二次血小板減少症。
後天性(自己免疫性)溶血性貧血。
尿道芽球減少症(RBC貧血)。
先天性(赤血球)低形成性貧血。
9。. 腫瘍性疾患。
緩和管理の場合:。
成人の白血病とリンパ腫。
子供の頃の急性白血病。
10。. 浮腫状態。
尿毒症のない、特発性型またはエリテマトーデス菌による腎症症候群におけるタンパク尿の利尿または寛解を誘発するため。.
11。. 胃腸疾患。
疾患の重要な期間にわたって患者を潮 ⁇ するには:
⁇ 瘍性大腸炎。
局所腸炎。
12。. 神経系。
多発性硬化症の急性増悪。
13。. その他。
適切な抗結核化学療法と同時に使用した場合、くも膜下ブロックまたは切迫ブロックを伴う結核性髄膜炎。.
神経学的または心筋病変を伴う ⁇ 毛虫症。.
経口療法が実行不可能であり、薬物の強度、剤形および投与経路が状態の治療に準備を合理的に貸す場合、インキシロン(メチルプレドニゾロンナトリウムコハク酸)滅菌粉末は、以下の条件での静脈内または筋肉内使用に適応されます: 。
- 内分 ⁇ 障害。
- 一次または二次副腎皮質機能不全(ヒドロコルチゾンまたはコルチゾンは最適な薬剤です。合成類似体は、該当する場合はミネラルコルチコイドと組み合わせて使用 できます。乳児期には、ミネラルコルチコイドの補給が特に重要です)。
- 急性副腎皮質不全(ヒドロコルチゾンまたはコルチゾンは最適な薬剤です。特に合成類似体を使用する場合は、ミネラルコルチコイドの補給が必要になる場合があります)。
- 術前および深刻な外傷または病気の場合、副腎不全が知られている患者、または副腎皮質予備が疑わしい場合。
- 副腎皮質機能不全が存在するか、疑われる場合、従来の治療法に反応しないショック。
- 先天性副腎過形成。
- がんに伴う高カルシウム血症。
- 非補給甲状腺炎。
- リウマチ性障害。
短期投与の補助療法として(急性エピソードまたは悪化で患者を潮 ⁇ するため):- 外傷後変形性関節症。
- 変形性関節症の滑膜炎。
- 若年性関節リウマチを含む関節リウマチ(選択された症例では、低用量の維持療法が必要になる場合があります)。
- 急性および亜急性滑液包炎。
- 精巣炎。
- 急性非特異的テノシノビティス。
- 急性痛風性関節炎。
- 乾 ⁇ 性関節炎。
- 強直性脊椎炎。
- コラーゲン病。
以下の選択されたケースでは、悪化中または維持療法として。- 全身性エリテマトーデス。
- 全身性皮膚筋炎(多発性筋炎)。
- 急性リウマチ性心炎。
- 皮膚疾患。
- 天 ⁇ 。
- 重症紅斑多形(スティーブンスジョンソン症候群)。
- 剥離性皮膚炎。
- 残忍な皮膚炎ヘルペチフォルミス。
- 重度の脂漏性皮膚炎。
- 重度の乾 ⁇ 。
- Mycosis fungoides。
- アレルギー状態。
以下における従来の治療の適切な試験に難治性の重度または無力なアレルギー状態の管理:- 気管支 ⁇ 息。
- 接触性皮膚炎。
- アトピー性皮膚炎。
- 血清病。
- 季節性または多年生のアレルギー性鼻炎。
- 薬物過敏反応。
- じんましん輸血反応。
- 急性非感染性喉頭浮腫(エピネフリンが第一選択の薬です)。
- 眼疾患。
以下のような、目が関与する重度の急性および慢性アレルギーおよび炎症プロセス。- 帯状 ⁇ 疹眼 ⁇ 。
- 尿道炎、 ⁇ 彩球炎。
- ⁇ 毛虫炎。
- 後部ブドウ膜炎と脈絡膜炎を拡散します。
- 視神経炎。
- 交感神経性眼球増加症。
- 前部炎症。
- アレルギー性結膜炎。
- アレルギー性角膜限界 ⁇ 瘍。
- 角膜炎。
- 胃腸疾患。
疾患の重要な期間にわたって患者を潮 ⁇ するには:- ⁇ 瘍性大腸炎(全身療法)。
- 局所腸炎(全身療法)。
- 呼吸器疾患。
- 症候性サルコイドーシス。
- ベリリオシス。
- 適切な抗結核化学療法と同時に使用した場合、肺結核の ⁇ 養または ⁇ 種。
- ロフラー症候群は他の手段では管理できません。
- 誤 ⁇ 性肺炎。
- 血液疾患。
- 後天性(自己免疫性)溶血性貧血。
- 成人の特発性血小板減少性紫斑病(IVのみ; IM投与は禁 ⁇ です)。
- 成人の二次血小板減少症。
- 尿道芽球減少症(RBC貧血)。
- 先天性(赤血球)低形成性貧血。
- 腫瘍性疾患。
緩和管理の場合:。- 成人の白血病とリンパ腫。
- 子供の頃の急性白血病。
- 浮腫状態。
- 尿毒症のない、特発性型またはエリテマトーデス菌による腎症症候群におけるタンパク尿の利尿または寛解を誘発するため。
- 神経系。
- 多発性硬化症の急性増悪。
- その他。
- 適切な抗結核化学療法と同時に使用した場合、くも膜下ブロックまたは切迫ブロックを伴う結核性髄膜炎。
- 神経学的または心筋病変を伴う ⁇ 毛虫症。
高用量療法が必要な場合、A-メタプレド(メチルプレドニゾロンコハク酸ナトリウム)滅菌粉末の推奨用量は、少なくとも30分かけて静脈内投与される30 mg / kgです。. この用量は、4〜6時間ごとに48時間繰り返すことができます。.
一般に、高用量のコルチコステロイド療法は、患者の状態が安定するまでのみ継続する必要があります。通常48〜72時間を超えない。.
高用量の短期コルチコイド療法に関連する悪影響はまれですが、消化性 ⁇ 瘍が発生することがあります。. 予防的制酸療法が適応となる場合があります。.
他の適応症では、治療中の臨床問題に応じて、初期投与量は10〜40 mgのメチルプレドニゾロンで異なります。. 重 ⁇ で急性状態の短期管理には、より多くの用量が必要になる場合があります。. 初期用量は通常、数分間静脈内投与する必要があります。. その後の用量は、患者の反応と臨床状態によって決定される間隔で静脈内または筋肉内に投与することができます。. コルチコイド療法は、従来の療法の補助であり、代替ではありません。.
乳幼児の投与量は減らされるかもしれませんが、年齢やサイズよりも患者の状態と反応の重症度によって支配されるべきです。. 24時間ごとに0.5 mg / kg以上でなければなりません。.
薬物が数日以上投与された場合、投与量は徐々に減少または中止されなければならない。. 慢性状態で自然寛解の期間が発生した場合は、治療を中止する必要があります。. 尿検査、2時間の食後血糖、血圧と体重の決定、胸部X線などの定期的な検査は、長期の治療中に定期的に行う必要があります。. ⁇ 瘍の病歴または重大な消化不良の患者では、上部GI X線が望ましい。.
A-メタプレド(メチルプレドニゾロンコハク酸ナトリウム)は、静脈内または筋肉内注射、または静脈内注入によって投与できます。最初の緊急使用に推奨される方法は、静脈内注射です。. 静脈内(または筋肉内)注射で投与するには、指示どおりに溶液を準備します。. 所望の用量は、数分間静脈内投与することができる。.
静脈内注入用の溶液を準備するには、まず指示どおりに注射用の溶液を準備します。. 次に、この溶液を、水中の5%デキストロース、等張食塩水、または等張食塩水中の5%デキストロースに追加できます。.
多発性硬化症。
多発性硬化症の急性増悪の治療では、1週間200 mgのプレドニゾロン、その後1か月おきに80 mgの1日量が有効であることが示されています(4 mgのメチルプレドニゾロンは5 mgのプレドニゾロンに相当します)。.
再構成の方法。
- 保護キャップを取り外します。.
- 適切な殺菌剤でストッパーをクレンジングします。.
- 注射用細菌静水1 mL、40 mgバイアルにはUSP(ベンジルアルコールを使用)、注射用細菌静水2 mL、125 mgバイアルにはUSP(ベンジルアルコールを使用)を無菌で追加します。.
- ⁇ して溶液を作ります。.
- バイアルを反転します。. 先端が見えるまでストッパーのターゲット領域に針を挿入します。. 線量を引き出す。.
保管条件。
光から守ってください。.
未構成の製品を20〜25°C(68〜77°F)で保管します。.
溶液を20〜25°C(68〜77°F)で保管します。.
混合後48時間以内に溶液を使用してください。.
ポソロジー。
注射/注入用のインキシロン粉末は、静脈内または筋肉内に投与できます。緊急使用の好ましい方法は、適切な時間間隔で静脈内注射を行うことです。. 高用量のコハク酸インキシロンナトリウムを静脈内投与する場合は、少なくとも30分間投与する必要があります。. 250 mgまでの用量は、少なくとも5分間静脈内投与する必要があります。.
静脈内注入の場合、最初に調製した溶液は、水中の5%デキストロース、等張食塩水、または等張食塩水中の5%デキストロースで希釈できます。. 他の薬物との互換性の問題を回避するために、注射/注入用のインキシロン粉末は、言及された溶液でのみ、別々に投与されるべきです。. 望ましくない影響は、最小有効期間の最低有効量を使用することによって最小限に抑えることができます(他の特別な警告および注意を参照)。.
非経口医薬品は、投与前に粒子状物質と変色がないか可能な限り目視検査する必要があります。.
成人:投与量は状態の重症度に応じて変化させる必要があります。初期投与量は10〜500 mgです。. 移植後の移植片拒絶反応の治療では、1グラム/日までの投与量が必要になる場合があります。. 移植片拒絶反応の治療にコハク酸インキシロンナトリウムを使用した研究では、用量とプロトコルがさまざまですが、公開された文献では、このレベルの用量の使用がサポートされており、500 mg〜1 gが急性拒絶に最も一般的に使用されています。.
高用量のコルチコステロイド療法が深刻なコルチコステロイド誘発副作用を引き起こす可能性があるため、これらの用量での治療は、患者の状態が安定するまで48〜72時間に制限する必要があります(望ましくない影響と特別な警告および特別な注意を参照)。.
子供:血液学的、リウマチ性、腎および皮膚科の状態などの高用量適応症の治療では、30 mg / kg /日から最大1 g /日の投与量が推奨されます。.
この投与量は、毎日または隔日で3つのパルスに対して繰り返すことができます。. 移植後の移植片拒絶反応の治療では、10〜20 mg / kg /日の投与量を最大3日間、最大1 g /日まで推奨します。. ⁇ 息状態の治療では、1〜4 mg / kg /日の1〜3日間の投与が推奨されます。.
高齢患者:注射/注入用のインキシロンナトリウムコハク酸粉末は、主に急性短期条件で使用されます。. 高齢者では投与量の変更が必要であると示唆する情報はありません。. ただし、高齢患者の治療は、老年期のコルチコステロイドの一般的な副作用のより深刻な結果を念頭に置いて計画する必要があり、綿密な臨床監督が必要です(特別な警告と使用に関する特別な注意を参照)。.
成人の投与量の詳細な推奨事項は次のとおりです。
アナフィラキシー反応では、アドレナリンまたはノルアドレナリンを直ちに血行力学的効果のために最初に投与し、その後、他の受け入れられた手順でインキシロンコハク酸ナトリウムを静脈内注射する必要があります。. 長期にわたる血行力学的効果によるコルチコステロイドは、急性アナフィラキシー反応の再発発作を防ぐ上で価値があるという証拠があります。.
感度反応では、コハク酸インキシロンナトリウムは、半〜2時間以内に緩和を提供できます。.
⁇ 息状態の患者では、インキシロンコハク酸ナトリウムを40 mgの用量で静脈内投与し、患者の反応に応じて繰り返すことができます。. 一部の ⁇ 息患者では、長時間にわたってゆっくりとした点滴で投与することが有利かもしれません。.
移植後の移植拒絶反応では、1日あたり最大1 gの用量が拒絶危機を抑制するために使用されており、500 mg〜1 gの用量が急性拒絶に最も一般的に使用されています。. 治療は、患者の状態が安定するまでのみ継続する必要があります。通常48〜72時間を超えない。.
脳浮腫では、コルチコステロイドを使用して、脳腫瘍(原発性または転移性)に関連する脳浮腫を軽減または防止します。.
腫瘍による浮腫の患者では、頭蓋内圧の回復増加を回避するために、コルチコステロイドの用量を ⁇ 減することが重要であると思われます。. 線量が減少するにつれて脳の腫れが発生した場合(頭蓋内出血が除外されている)、より大きくより頻繁な線量を非経口で再開します。. 特定の悪性腫瘍の患者は、経口コルチコステロイド療法を数か月または生涯継続する必要がある場合があります。. 同様またはそれ以上の用量は、放射線療法中の浮腫を制御するのに役立ちます。.
以下は、脳腫瘍による浮腫の推奨投与スケジュールです。.
| スケジュールA | 用量(mg)。 | ルート。 | 時間単位の間隔。 | 期間。 |
| 術前:。 | 20 | IM | 3-6。 | |
| 手術中:。 | 20から40。 | IV | 時間ごと。 | |
| 術後:。 | 20 | IM | 3 | 24時間。 |
| 16 | IM | 3 | 24時間。 | |
| 12 | IM | 3 | 24時間。 | |
| 8 | IM | 3 | 24時間。 | |
| 4 | IM | 3 | 24時間。 | |
| 4 | IM | 6 | 24時間。 | |
| 4 | IM | 12 | 24時間。 |
| スケジュールB | 用量(mg)。 | ルート。 | 時間単位の間隔。 | 期間。 |
| 術前:。 | 40 | IM | 6 | 2-3。 |
| 術後:。 | 40 | IM | 6 | 3-5。 |
| 20 | 経口。 | 6 | 1 | |
| 12 | 経口。 | 6 | 1 | |
| 8 | 経口。 | 8 | 1 | |
| 4 | 経口。 | 12 | 1 | |
| 4 | 経口。 | 1 |
合計10日後に治療を中止することを目指します。.
成人の多発性硬化症の急性増悪の治療では、推奨用量は3日間毎日1000 mgです。. 注射/注入用のインキシロン粉末は、少なくとも30分間の静脈内注入として投与する必要があります。.
他の適応症では、治療中の臨床問題に応じて、初期投与量は10〜500 mgです。. 重 ⁇ で急性な状態を短期的に管理するには、より多くの用量が必要になる場合があります。. 250 mgまでの初期用量は、少なくとも5分間静脈内投与する必要があり、250 mgを超える用量は、少なくとも30分間静脈内投与する必要があります。. その後の用量は、患者の反応と臨床状態によって決定される間隔で静脈内または筋肉内に投与することができます。. コルチコステロイド療法は、従来の療法の補助であり、代替ではありません。.
投与方法。
静脈内または筋肉内に投与する。.
Inxilonタブレットの初期投与量は、治療される特定の疾患実体に応じて、1日あたり4 mgから48 mgのメチルプレドニゾロンまでさまざまです。. 重症度が低い状況では、一般的に低用量で十分ですが、選択された患者ではより高い初期用量が必要になる場合があります。. 初期投与量は、満足のいく反応が認められるまで維持または調整する必要があります。. 妥当な期間が経過した後、満足のいく臨床反応が欠如している場合は、インキシロン(メチルプレドニゾロン)を中止し、患者を他の適切な治療に移す必要があります。.
投与量要件にはばらつきがあり、治療中の疾患と患者の対応に基づいて個別に分類する必要があることを理解する必要があります。 好ましい反応が認められた後、適切な臨床反応を維持する最低用量に達するまで、適切な時間間隔で小さな減少の初期薬物投与量を減らすことにより、適切な維持投与量を決定する必要があります。. 薬物の投与量に関しては、常に監視が必要であることを覚えておく必要があります。. 投与量の調整が必要になる可能性のある状況には、疾患プロセスの寛解または悪化に続発する臨床状態の変化が含まれます。, 患者の個々の薬物反応。, そして、治療中の疾患実体に直接関係のないストレスの多い状況への患者の曝露の影響。; この後者の状況では、インキシロンの投与量を増やす必要があるかもしれません。 (メチルプレドニゾロン。) 患者の状態と一致する期間。. 長期治療後に薬を中止する場合は、突然ではなく徐々に中止することをお勧めします。.
多発性硬化症。
多発性硬化症の急性増悪の治療では、1週間200 mgのプレドニゾロン、その後1か月おきに80 mgの1日量が有効であることが示されています(4 mgのメチルプレドニゾロンは5 mgのプレドニゾロンに相当します)。.
ADT®(代替日療法)。
代替日療法は、コルチコステロイドの通常の1日2回の投与量が隔朝に行われるコルチコステロイド投与レジメンです。. この治療モードの目的は、下垂体副腎抑制、クッシングイド状態、コルチコイド離脱症状、子供の成長抑制などの特定の望ましくない影響を最小限に抑えながら、長期薬理用量治療を必要とする患者にコルチコイドの有益な効果を提供することです。.
この治療スケジュールの根拠は、2つの主要な前提に基づいています。 (a。) コルチコイドの抗炎症効果または治療効果は、その物理的存在および代謝効果よりも長く持続します。 (b。) 隔朝のコルチコステロイドの投与により、より正常な視床下部-下垂体-副腎の再確立が可能になります。 (HPA。) オフステロイドの日の活動。.
HPA生理学の簡単なレビューは、この理論的根拠を理解するのに役立ちます。. 主に視床下部を介して作用する遊離コルチゾールの低下は下垂体を刺激してコルチコトロピン(ACTH)の量を増加させ、遊離コルチゾールの上昇はACTH分 ⁇ を阻害します。. 通常、HPAシステムは日中の(概日)リズムによって特徴付けられます。. ACTHの血清レベルは、午後10時頃の低い点から午前6時頃のピークレベルまで上昇します。. ACTHのレベルを上げると、副腎皮質活動が刺激され、血漿コルチゾールが上昇し、最大レベルは午前2時から午前8時の間に発生します。. このコルチゾールの上昇は、ACTH産生を弱め、次に副腎皮質活性を弱めます。. 日中は血漿コルチコイドが徐々に低下し、最低レベルは真夜中頃に発生します。.
HPA軸の日周リズムは、求心性脂肪分布の肥満、あざが簡単な皮膚の薄化、脱力感による筋肉の消耗、高血圧、潜在性糖尿病、骨粗しょう症、電解質の不均衡を特徴とする副腎皮質機能 ⁇ 進症の症候群であるクッシング病で失われます等. 従来の毎日の分割用量で投与された長期薬理用量コルチコイド療法中に、高アドレナリンコルティシズムの同じ臨床所見が認められる場合があります。. その場合、夜間に上昇したコルチコイド値を維持した日周サイクルの障害が、望ましくないコルチコイド効果の発症に重要な役割を果たす可能性があるように見えます。. これらの絶えず上昇する血漿中濃度から短期間でも脱出することは、望ましくない薬理効果から保護するのに役立ちます。.
従来の薬理用量コルチコステロイド療法中、副腎皮質によるコルチゾール産生のその後の抑制により、ACTH産生が阻害されます。. 通常のHPA活動の回復時間は、治療用量と期間によって異なります。. この間、患者はストレスの多い状況に対して脆弱です。. プレドニゾロンの単朝の投与後の副腎抑制はかなり少ないことが示されていますが。 (10 mg。) 6時間ごとに投与されるその用量の4分の1とは対照的に。, 副腎活動に対するある程度の抑制効果が、薬理学的用量が使用される翌日に持ち越される可能性があるという証拠があります。. さらに、特定のコルチコステロイドを1回投与すると、2日以上副腎皮質抑制が発生することが示されています。. メチルプレドニゾロン、ヒドロコルチゾン、プレドニゾン、プレドニゾロンを含む他のコルチコイドは、短時間作用型(単回投与後11 ⁇ 4〜1½日の副腎皮質抑制を引き起こす)と見なされ、代替日療法に推奨されます。.
代替日療法を検討するときは、次の点に注意する必要があります。
- コルチコステロイド療法の基本原則と適応症を適用する必要があります。. ADTの利点は、無差別にステロイドを使用することを奨励すべきではありません。.
- ADTは、主に長期薬理コルチコイド療法が予想される患者向けに設計された治療技術です。.
- コルチコイド療法が適応となるそれほど深刻ではない疾患プロセスでは、ADTによる治療を開始することが可能かもしれません。より重度の疾患状態は通常、疾患プロセスの初期制御のために毎日分割された高用量療法を必要とします。. 最初の抑制用量レベルは、満足のいく臨床反応が得られるまで継続する必要があります。多くのアレルギー性疾患およびコラーゲン疾患の場合は、通常4〜10日です。. 特に代替日療法のその後の使用が意図されている場合は、初期抑制用量の期間をできるだけ短くすることが重要です。.
制御が確立されると。, 2つのコースが利用可能です。 (a。) ADTに変更してから、隔日でコルチコイドの量を徐々に減らします。 (b。) 疾患プロセスの制御に続いて、コルチコイドの1日量を可能な限り迅速に最低有効レベルに減らし、その後、別の日スケジュールに切り替えます。. 理論的には、コース(a)が望ましい場合があります。. - ADTの利点のため、この形態の治療で、長期にわたってコルチコイドを毎日服用している患者(関節リウマチの患者など)を試すことが望ましい場合があります。. これらの患者はすでにHPA軸が抑制されている可能性があるため、ADTでそれらを確立することは困難であり、常に成功するとは限りません。. ただし、それらを変更するために定期的に試行することをお勧めします。. 困難が生じた場合に1日の用量を2倍にするのではなく、毎日の維持用量を3倍または4倍にして、これを1日おきに投与すると役立つ場合があります。. 患者が再びコントロールされたら、この用量を最小限に抑える試みを行う必要があります。.
- 上記のように、特定のコルチコステロイドは、副腎活動に対する抑制効果が長期化しているため、代替日療法(デキサメタゾンやベタメタゾンなど)には推奨されません。.
- 副腎皮質の最大活性は午前2時から午前8時の間であり、午後4時から真夜中の間は最小限です。. 外因性コルチコステロイドは、最大活動時(am)に投与した場合、副腎皮質活動を最小限に抑えます。.
- ADTを使用する場合は、すべての治療状況と同様に、各患者に治療を個別化して調整することが重要です。. すべての患者で症状の完全な制御は不可能になります。. ADTの利点の説明は、患者がオフステロイドの日の後半に発生する可能性のある症状のフレアアップを理解して許容するのに役立ちます。. 必要に応じて、現時点で他の対症療法を追加または増加させることができます。.
- 疾患プロセスが急性の再燃した場合、制御のために完全に抑制された毎日の分割コルチコイド用量に戻る必要があるかもしれません。. コントロールが再び確立されると、代替日療法が再開される場合があります。.
- コルチコステロイド療法の望ましくない特徴の多くはADTによって最小限に抑えることができますが、他の治療状況と同様に、医師はコルチコイド療法が検討されている各患者のベネフィットリスク率を慎重に比較検討する必要があります。.
高用量療法が必要な場合、インキシロン(メチルプレドニゾロンコハク酸ナトリウム)滅菌粉末の推奨用量は、少なくとも30分かけて静脈内投与される30 mg / kgです。. この用量は、4〜6時間ごとに48時間繰り返すことができます。.
一般に、高用量のコルチコステロイド療法は、患者の状態が安定するまでのみ継続する必要があります。通常48〜72時間を超えない。.
高用量の短期コルチコイド療法に関連する悪影響はまれですが、消化性 ⁇ 瘍が発生することがあります。. 予防的制酸療法が適応となる場合があります。.
他の適応症では、治療中の臨床問題に応じて、初期投与量は10〜40 mgのメチルプレドニゾロンで異なります。. 重 ⁇ で急性状態の短期管理には、より多くの用量が必要になる場合があります。. 初期用量は通常、数分間静脈内投与する必要があります。. その後の用量は、患者の反応と臨床状態によって決定される間隔で静脈内または筋肉内に投与することができます。. コルチコイド療法は、従来の療法の補助であり、代替ではありません。.
乳幼児の投与量は減らされるかもしれませんが、年齢やサイズよりも患者の状態と反応の重症度によって支配されるべきです。. 24時間ごとに0.5 mg / kg以上でなければなりません。.
薬物が数日以上投与された場合、投与量は徐々に減少または中止されなければならない。. 慢性状態で自然寛解の期間が発生した場合は、治療を中止する必要があります。. 尿検査、2時間の食後血糖、血圧と体重の決定、胸部X線などの定期的な検査は、長期の治療中に定期的に行う必要があります。. ⁇ 瘍の病歴または重大な消化不良の患者では、上部GI X線が望ましい。.
インキシロン(メチルプレドニゾロンナトリウムコハク酸)は、静脈内または筋肉内注射、または静脈内注入によって投与できます。最初の緊急使用に推奨される方法は、静脈内注射です。. 静脈内(または筋肉内)注射で投与するには、指示どおりに溶液を準備します。. 所望の用量は、数分間静脈内投与することができる。.
静脈内注入用の溶液を準備するには、まず指示どおりに注射用の溶液を準備します。. 次に、この溶液を、水中の5%デキストロース、等張食塩水、または等張食塩水中の5%デキストロースに追加できます。.
多発性硬化症。
多発性硬化症の急性増悪の治療では、1週間200 mgのプレドニゾロン、その後1か月おきに80 mgの1日量が有効であることが示されています(4 mgのメチルプレドニゾロンは5 mgのプレドニゾロンに相当します)。.
再構成の方法。
- 保護キャップを取り外します。.
- 適切な殺菌剤でストッパーをクレンジングします。.
- 注射用細菌静水1 mL、40 mgバイアルにはUSP(ベンジルアルコールを使用)、注射用細菌静水2 mL、125 mgバイアルにはUSP(ベンジルアルコールを使用)を無菌で追加します。.
- ⁇ して溶液を作ります。.
- バイアルを反転します。. 先端が見えるまでストッパーのターゲット領域に針を挿入します。. 線量を引き出す。.
保管条件。
光から守ってください。.
未構成の製品を20〜25°C(68〜77°F)で保管します。.
溶液を20〜25°C(68〜77°F)で保管します。.
混合後48時間以内に溶液を使用してください。.
A-メタプレッド(メチルプレドニゾロンナトリウムコハク酸)滅菌粉末の使用は、再構成希釈剤にベンジルアルコールが含まれているため、未熟児には禁 ⁇ です。. ベンジルアルコールは、未熟児の致命的な「あえぎ症候群」に関連していると報告されています。. A-メタプレド(メチルプレドニゾロンナトリウムコハク酸)滅菌粉末は、全身性真菌感染症や、製品とその成分に対する過敏症が知られている患者にも禁 ⁇ です。.
注射/注入用のインキシロン粉末は禁 ⁇ です:。
-特定の抗感染症療法が採用されていない限り全身性真菌感染症の患者、およびマラリアの脳浮腫。.
-インキシロンまたは製剤の任意の成分に対する過敏症が知られている患者。.
-髄腔内投与経路で使用するため。.
生または生で弱毒化されたワクチンの投与は、コルチコステロイドの免疫抑制用量を受けている患者には禁 ⁇ です。.
全身性真菌感染症とコンポーネントに対する既知の過敏症。.
再構成希釈剤にはベンジルアルコールが含まれているため、未熟児にはインキシロン(メチルプレドニゾロンナトリウムコハク酸)滅菌粉末の使用は禁 ⁇ です。. ベンジルアルコールは、未熟児の致命的な「あえぎ症候群」に関連していると報告されています。. インキシロン(メチルプレドニゾロンナトリウムコハク酸)滅菌粉末は、全身性真菌感染症や、製品とその成分に対する過敏症が知られている患者にも禁 ⁇ です。.
WARNINGS
In patients on corticosteroid therapy subjected to unusual stress, increased dosage of rapidly acting corticosteroids before, during, and after the stressful situation is indicated.
Corticosteroids may mask some signs of infection, and new infections may appear during their use. Infections with any pathogen including viral, bacterial, fungal, protozoan or helminthic infections, in any location of the body, may be associated with the use of corticosteroids alone or in combination with other immunosuppressive agents that affect cellular immunity, humoral immunity, or neutrophil function.1
These infections may be mild, but can be severe and at times fatal. With increasing doses of corticosteroids, the rate of occurrence of infectious complications increases.2 There may be decreased resistance and inability to localize infec-tion when corticosteroids are used.
Prolonged use of corticosteroids may produce posterior subcapsular cataracts, glaucoma with possible damage to the optic nerves, and may enhance the establishment of secondary ocular infections due to fungi or viruses.
Usage in pregnancy: Since adequate human reproduction studies have not been done with corticosteroids, the use of these drugs in pregnancy, nursing mothers or women of child-bearing potential requires that the possible benefits of the drug be weighed against the potential hazards to the mother and embryo or fetus. Infants born of mothers who have received substantial doses of corticosteroids during pregnancy, should be carefully observed for signs of hypoadrenalism.
Average and large doses of hydrocortisone or cortisone can cause elevation of blood pressure, salt and water retention, and increased excretion of potassium. These effects are less likely to occur with the synthetic derivatives except when used in large doses. Dietary salt restriction and potassium supplementation may be necessary. All corticosteroids increase calcium excretion.
Administration of live or live, attenuated vaccines is contraindicated in patients receiving immunosuppressive doses of corticosteroids. Killed or inactivated vaccines may be administered to patients receiving immunosuppressive doses of corticosteroids; however, the response to such vaccines may be diminished. Indicated immunization procedures may be undertaken in patients receiving nonimmunosuppressive doses of corticosteroids.
The use of Inxilon (methylprednisolone) Tablets in active tuberculosis should be restricted to those cases of fulminating or disseminated tuberculosis in which the corticosteroid is used for the management of the disease in conjunction with an appropriate antituberculous regimen.
If corticosteroids are indicated in patients with latent tuberculosis or tuberculin reactivity, close observation is necessary as reactivation of the disease may occur. During prolonged corticosteroid therapy, these patients should receive chemoprophylaxis.
Persons who are on drugs which suppress the immune system are more susceptible to infections than healthy individuals. Chicken pox and measles, for example, can have a more serious or even fatal course in non-immune children or adults on corticosteroids. In such children or adults who have not had these diseases particular care should be taken to avoid exposure. How the dose, route and duration of corticosteroid administration affects the risk of developing a disseminated infection is not known. The contribution of the underlying disease and/or prior corticosteroid treatment to the risk is also not known. If exposed, to chicken pox, prophylaxis with varicella zoster immune globulin (VZIG) may be indicated. If exposed to measles, prophylaxis with pooled intramuscular immunoglobulin (IG) may be indicated. (See the respective package inserts for complete VZIG and IG prescribing information.) If chicken pox develops, treatment with antiviral agents may be considered. Similarly, corticosteroids should be used with great care in patients with known or suspected Strongyloides (threadworm) infestation. In such patients, corticosteroid-induced immunosuppression may lead to Strongyloides hyperinfection and dissemination with widespread larval migration, often accompanied by severe enterocolitis and potentially fatal gram-negative septicemia.
PRECAUTIONS
General Precautions
Drug-induced secondary adrenocortical insufficiency may be minimized by gradual reduction of dosage. This type of relative insufficiency may persist for months after discontinuation of therapy; therefore, in any situation of stress occurring during that period, hormone therapy should be reinstituted. Since mineralocorticoid secretion may be impaired, salt and/or a mineralocorticoid should be administered concurrently.
There is an enhanced effect of corticosteroids on patients with hypothyroidism and in those with cirrhosis.
Corticosteroids should be used cautiously in patients with ocular herpes simplex because of possible corneal perforation.
The lowest possible dose of corticosteroid should be used to control the condition under treatment, and when reduction in dosage is possible, the reduction should be gradual.
Psychic derangements may appear when corticosteroids are used, ranging from euphoria, insomnia, mood swings, personality changes, and severe depression, to frank psychotic manifestations. Also, existing emotional instability or psychotic tendencies may be aggravated by corticosteroids.
Steroids should be used with caution in nonspecific ulcerative colitis, if there is a probability of impending perforation, abscess or other pyogenic infection; diverticulitis; fresh intestinal anastomoses; active or latent peptic ulcer; renal insufficiency; hypertension; osteoporosis; and myasthenia gravis.
Growth and development of infants and children on prolonged corticosteroid therapy should be carefully observed.
Kaposi's sarcoma has been reported to occur in patients receiving corticosteroid therapy. Discontinuation of corticosteroids may result in clinical remission.
Although controlled clinical trials have shown corticosteroids to be effective in speeding the resolution of acute exacerbations of multiple sclerosis, they do not show that corticosteroids affect the ultimate outcome or natural history of the disease. The studies do show that relatively high doses of corticosteroids are necessary to demonstrate a significant effect. (See DOSAGE AND ADMINISTRATION.)
Since complications of treatment with glucocorticoids are dependent on the size of the dose and the duration of treat-ment, a risk/benefit decision must be made in each individual case as to dose and duration of treatment and as to whether daily or intermittent therapy should be used.
REFERENCES
1 Fekety R. Infections associated with corticosteroids and immunosuppressive therapy. In: Gorbach SL, Bartlett JG, Blacklow NR, eds. Infectious Diseases. Philadelphia: WBSaunders Company 1992:1050-1.
2 Stuck AE, Minder CE, Frey FJ. Risk of infectious compli-cations in patients taking glucocorticoids. Rev Infect Dis 1989:11(6):954-63.
The effect of corticosteroids on the ability to drive or use machinery has not been systematically evaluated. Undesirable effects, such as dizziness, vertigo, visual disturbances, and fatigue are possible after treatment with corticosteroids. If affected, patients should not drive or operate machinery.
流体および電解質障害。
ナトリウム保持。
感受性の高い患者のうっ血性心不全。
高血圧。
体液貯留。
カリウムの損失。
低カリウム血症性アルカローシス。
筋骨格。
筋力低下。
筋肉量の減少。
ステロイドミオパシー。
骨粗しょう症。
⁇ の破裂、特にアキレス ⁇ の破裂。
脊椎圧迫骨折。
大 ⁇ 骨および上腕骨頭の無菌壊死。
長骨の病理学的骨折。
消化器。
⁇ 孔と出血の可能性がある消化性 ⁇ 瘍。
⁇ 炎。
腹部膨満。
⁇ 瘍性食道炎。
コルチコステロイド治療後、アラニントランスアミナーゼ(ALT、SGPT)、アスパラギン酸トランスアミナーゼ(AST、SGOT)、およびアルカリホスファターゼの増加が観察されています。. これらの変化は通常小さく、臨床症候群とは関係がなく、中止すると元に戻すことができます。.
皮膚科。
傷の治癒障害点状出血と斑状出血。
皮膚テストへの反応を抑制する可能性があります。
薄くて壊れやすい肌。
顔面紅斑。
発汗の増加。
神経学的。
通常、治療後の乳頭腫(偽腫瘍性脳症)による頭蓋内圧の上昇。
けいれん。
めまい。
頭痛。
内分 ⁇ 。
クシンゴイド国家の発展。
子供の成長の抑制。
外傷、手術、病気など、特にストレスの時代における二次的な副腎皮質および下垂体の無反応。
月経異常。
炭水化物耐性の低下。
潜在的な糖尿病の症状。
糖尿病患者におけるインスリンまたは経口血糖降下薬の要件の増加。
眼科。
後頭皮下白内障。
眼圧の上昇。
緑内障。
Exophthalmos。
代謝。
タンパク質異化による負の窒素バランス。
以下の追加の反応が経口および非経口療法後に報告されています:じんま疹および他のアレルギー性、アナフィラキシーまたは過敏反応。.
情報は提供されていません。.
薬物療法グループ:グルココルチコイド、ATCコード:H02AB04。
インキシロンは、ヒドロコルチゾンの少なくとも5倍の抗炎症作用を持つコルチコステロイドです。. グルココルチコイドとミネラロコルチコイド効果の分離が強化されたため、ナトリウムと水分保持の発生率が低下します。.
インキシロンの薬物動態は、投与経路に関係なく直線的です。.
分布。
インキシロンは組織に広く分布し、血液脳関門を通過し、母乳に分 ⁇ されます。.
ヒトにおけるインキシロンの血漿タンパク質結合は約77%です。.
代謝。
インキシロンは血漿タンパク質に広く結合しており、主にグロブリンに、アルブミンに結合していません。. 非結合コルチコステロイドのみが薬理学的効果があるか、代謝されます。. 代謝は肝臓で発生し、腎臓ではそれほど発生しません。. ヒトでは、インキシロンは肝臓で代謝されて不活性な代謝物になります。主なものは20 ⁇ ±-ヒドロキシインキシロンと20 ⁇ ²-ヒドロキシインキシロンです。.
肝臓の代謝は主にCYP3A2を介して発生します。.
除去。
代謝物は尿中に排 ⁇ されます。.
総インキシロンの平均排出半減期は1.8〜5.2時間の範囲です。. 見かけの分布量は約1.4 mL / kgで、総クリアランスは約5〜6 mL / min / kgです。. 平均排 ⁇ 半減期は、正常な健康な成人では2.4〜3.5時間の範囲であり、投与経路とは無関係であると思われます。.
健康な成人ボランティアへのInxilonの静脈内または筋肉内注射後の総体クリアランスは、約15〜16 l /時間です。. 33.67 mcg / 100 mlのピークインキシロン血漿レベルは、40 mgの1回のi.m. 22人の成人男性ボランティアへの注射。. インキシロンは、多くのCYP3A4基質と同様に、ATP結合カセット(ABC)輸送タンパク質p糖タンパク質の基質でもあり、組織の分布や他の薬との相互作用に影響を与えます。.
腎不全では投与量の調整は必要ありません。. インキシロンは血液透析可能です。.
安全薬理学と反復投与毒性の従来の研究に基づいて、予期しない危険性は確認されませんでした。. 反復投与試験で見られた毒性は、外因性副腎皮質ステロイドへの継続的な暴露で発生すると予想されるものでした。.
細菌および哺乳動物細胞で行われた限られた研究では、遺伝的および染色体変異の可能性の証拠はありませんでした。. 薬は短期治療のみに適応されるため、発がん性を評価するための動物での長期研究は行われていません。.
コルチコステロイドは、ヒトの用量と同等の用量で投与された場合、多くの種で催奇形性であることが示されています。. 動物生殖研究では、インキシロンなどのグルココルチコイドが奇形(口蓋裂、骨格奇形)および子宮内成長遅延を誘発することが示されています。.
再構成後、溶液は無色透明でなければなりません。. 非経口医薬品は、投与前に粒子状物質と変色がないか可能な限り目視検査する必要があります。.
最初に調製した溶液は、水中の5%デキストロース、等張食塩水、または等張食塩水中の5%デキストロースで希釈できます。. 他の薬物との互換性の問題を回避するために、再構成されたインキシロン溶液は、言及された溶液でのみ、別々に投与されるべきです。.
