Fluracedyl

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Fluracedyl

アクション方法: Antitumour, Cytostatic

治療オプション: Cancer

医学的レビュー

Marina Burgos

最終更新 2026/1/10

このページは、公式な医療情報源から収集された、一般的で参考レベルの情報を提供しています。これは、専門的な医療アドバイス、診断、治療に代わるものではありません。健康に関する判断を行う際には、必ず資格を有する医療専門家にご相談ください。

Fluracedylの概要

フルラセディルとは?

フルラセディルは、有効成分であるフルオロウラシル(一般に5-FUとも呼ばれます)をベースとした医薬品です。正式には「化学療法剤」、より具体的には「抗腫瘍性代謝拮抗剤」に分類されます。この分類は、フルラセディルが細胞の分裂と増殖という基本的なプロセスを能動的に阻害するように設計された、化学合成化合物であることを示しています。

フルラセディルはどのような種類の薬ですか?

フルラセディルは細胞プロセスを標的とする強力な細胞毒性剤であり、薬理学的な代謝拮抗剤クラスに属します。この種の薬剤は、異常な細胞の成長や増殖を支える生化学的経路を阻害するように設計されています。フルオロウラシルは、細胞の成長と増殖を妨げるために使用されるピリミジン拮抗薬であり、このメカニズムは腫瘍学の分野においてその有用性が臨床的に認められています。本剤は治療の基盤となる主要な治療薬とみなされており、数十年にわたる臨床研究によってその有用性が一貫して裏付けられています。

フルラセディルの組成と利用可能な剤形

フルラセディルの薬理効果は、単一の有効成分であるフルオロウラシルによってもたらされます。フルラセディルは、主に2つの投与経路に合わせて製剤化されています。一つは静脈内(全身)投与を目的とした注射液、もう一つは皮膚に局所適用するための外用クリームまたは外用液です。これらの全身投与および局所投与のための異なる剤形は、医療現場で広く承認されています。全身用と外用療法の両方で利用可能であることはこの成分の重要な特徴であり、体内の悪性腫瘍から日光角化症のような表面的な皮膚疾患まで、幅広く対応することを可能にしています。

フルラセディルの一般的な目的は何ですか?

フルラセディルの全体的な目的は、急速かつ制御不能な分裂を特徴とする異常な細胞群に対して、抑制的または破壊的な効果を及ぼすことです。細胞がDNAやRNAを正しく合成・複製する能力を阻害することにより、これらの細胞の増殖を遅らせたり停止させたりする働きをします。このように細胞の複製機構に根本的に介入することが、病的な細胞増殖を管理する上での基礎的な治療薬としての有用性の根拠となっています。

Fluracedylで起こり得る副作用

起こりうる副作用と安全性に関する情報

フルラセディルの公式な安全性プロファイルは、細胞毒性剤としての分類に基づいて体系的に定義されています。その結果として生じる副作用は、消化管や血液系などの活発に分裂する細胞に影響を及ぼすことが文書化されています。全身投与(注射・点滴)と局所投与(クリーム・液剤)では、それぞれ異なる安全性パターンが認められています。

副作用の分類

非常に頻繁(10人に1人以上の割合、10%以上)に認められる全身投与による副作用には、骨髄抑制(骨髄機能の低下)、下痢、口内炎(口腔内の炎症)、吐き気が含まれます。外用剤(局所投与)については、塗布部位における局所的な刺激感、紅斑(赤み)、灼熱感が一般的であり、予測される反応とされています。これらの「皮膚」、「消化器」、「血液およびリンパ系」に関わる副作用は、公式な製品情報に記載されています。

重大な副作用

稀ではあるものの臨床的に極めて重要な副作用として、生命に関わる可能性のある重度の骨髄抑制や深刻な消化器毒性が強調されています。また、特に全身点滴投与においては、心筋虚血や狭心症などの心毒性も重大な懸念事項として明記されています。さらに、小脳性運動失調などの特定の神経学的影響も報告されています。

特定の対象者における安全上の制約

本剤には、ジヒドロピリミジンデヒドロゲナーゼ(DPD)という酵素に関する極めて重要な安全上の制約があります。DPD酵素が完全に欠損している患者が本剤を使用した場合、全身投与・局所投与のいずれにおいても、早期発症の重篤かつ致命的な毒性が現れるリスクが大幅に高まります。そのため、完全なDPD欠損症は禁忌とされています。さらに、胎児への危害の可能性があるため、フルラセディルは原則として妊娠中および授乳中の方への使用も禁忌とされています。

投与後のタイミングに関する注記によれば、全身投与後に血球数が最も減少する時期(ナディール)は、通常、最初の療法の7日目から14日目の間に観察されます。

過量投与および緊急時の対応

過量投与と緊急時の対応

フルラセディル(フルオロウラシル)の過量投与は、公式な製品情報に記載されている通り、生命を脅かす可能性のある深刻な全身毒性の兆候を示すことがあります。これらの症状は、主に分裂の活発な細胞群に影響を及ぼします。

公式に記録されている毒性の臨床的な兆候には、重度の骨髄抑制(白血球減少症、汎血球減少症)、重篤で難治性の消化器毒性(口内炎、粘膜炎、出血性下痢)、および重大な神経毒性(急性小脳症候群や見当識障害など)が含まれます。さらに、突然の心イベントにつながる可能性のある心筋虚血や不整脈を含む、深刻な心毒性のリスクについても文書化されています。

重篤な結果や致命的な転帰を招く可能性があるため、過量投与が判明している場合や疑われる場合、あるいは早期に発現する重篤な毒性の最初の兆候が見られた場合には、直ちに医師の診察または救急治療を受けてください。公式な指針では、緊急の医療処置が義務付けられています。

過量投与の管理には、既知の過量投与および早期発現の重篤な毒性に対して適応がある、承認された特異的な解毒剤「ウリジン三酢酸」の迅速な投与開始が含まれます。また、入院による継続的かつ集中的なモニタリングと、静脈内点滴による水分補給、感染症の予防、血球数や臓器機能の毎日の検査を含む専門的な支持療法も必要となります。また、DPD酵素欠損症のある方、または既存の肝機能障害や腎機能障害がある方は、重篤な毒性のリスクが特に高いことが明記されています。

Fluracedylの治療上の用途

フルラセディルの適応:主な用途と利点

フルラセディル(フルオロウラシル)は、一般的に、異常な細胞活動に起因する顕著な生理的な負担を伴う疾患の管理において使用されます。主に2つの主要な臨床領域で適用されています。

全身性の悪性疾患における治療領域

本剤は、大腸、乳房、胃、膵臓などの様々な部位のがんに伴う全身性の不均衡に関連した症状を和らげるために適していると考えられています。この治療は、急性または不安定な症状パターンを伴う臨床現場で一般的に適用されます。疾患のコントロールをサポートすることで全体的な症状の負担を軽減し、困難な時期においても機能的安定性の維持を助けることに貢献します。

「この治療は、特定の苦痛を伴う症状が見られる状況で使用され、不快感が高まっている時期の患者様をサポートします。」

局所的な皮膚疾患における治療領域

フルラセディルは、日光によるダメージに関連した全身的または局所的な不快感を伴う状況においても適用されます。日光角化症や特定の表在性基底細胞癌を含む、前がん病変や表在性の悪性病変など、突発的または変動する一連の症状の管理に用いられます。この適用は、日常生活の快適さを妨げる症状を管理するために一般的に使用されます。苦痛を和らげることで困難な時期の患者様を支え、機能的安定性の維持を助けます。


豆知識:症状による負担の軽減

フルラセディルは、急性の症状を伴う疾患全般で使用されており、複数の症状に特化した領域において、日常生活の快適さを妨げる症状を管理するために役立てられています。

使用適格性および使用上の制限

フルラセディルの対象者と禁忌事項

フルラセディル(フルオロウラシル)の使用に関する適格性は、公式な製品情報によって厳格に定義されています。これには、使用が承認されている対象者と、使用が一切認められない「禁忌」の対象者が明確に区分されています。

禁忌(使用してはならない方)

以下に該当する方は、フルラセディルを使用してはなりません。

ジヒドロピリミジンデヒドロゲナーゼ(DPD)酵素が完全に欠損している方、妊婦、および授乳中の方は使用を控える必要があります。また、本剤の成分に対して過敏症(アレルギー)の既往歴がある方、全身状態が極めて不良な(著しく衰弱している)方、または既存の重篤な骨髄抑制がある方も対象外となります。さらに、ブリブジン、ソリブジン、またはそれらに関連するDPD阻害剤を現在使用している方も併用が禁じられています。

使用制限および慎重な検討が必要な方

本剤の使用は、原則として成人を対象として確立されています。

子供および青少年における安全性と有効性が十分に確立されていないため、小児への使用は推奨されません。腎機能または肝機能に障害がある方については、慎重な検討と綿密なモニタリングが必要です。また、心毒性のリスクがあるため、心疾患の既往歴がある方への使用には注意深い検討が求められます。DPD酵素が部分的に欠損している方は、重篤な毒性を発症するリスクが高いため、通常は初回投与量を減らすなどの対応が必要となります。

他の医薬品との相互作用について知っておくべきこと

他の医薬品および製品との相互作用

フルラセディルの相互作用プロファイルは、公式な規制情報に基づき、他の薬剤との併用制限、および体内からの消失(クリアランス)に影響を与える遺伝的要因によって規定されています。

公式な禁忌事項および代謝上のリスク

フルラセディルは、ブリブジンやソリブジンなどの抗ウイルス薬、またはジヒドロピリミジンデヒドロゲナーゼ(DPD)酵素の不可逆的阻害剤として作用する関連ヌクレオシド類似体との併用が公式に禁忌とされています。DPD酵素が阻害されるとフルオロウラシルの代謝分解が劇的に低下し、致死的な全身性過剰曝露を招くリスクが極めて高くなるため、これは重大な薬物動態学的リスクとみなされます。これらのDPD阻害剤の最終投与からフルラセディルの治療開始までには、少なくとも4週間の休薬期間を設ける必要があります。

さらに、遺伝的な背景によりDPD酵素の活性が完全に欠損していることが判明している患者への使用も、特定の対象者における制限として禁忌とされています。

薬力学的相互作用および曝露パターン

文書化されている薬力学的な相互作用には以下のものが含まれます。

レボホリナート(ホリナートカルシウム)は、フルラセディルの活性を公式に増強させます。また、ワルファリンなどの経口抗凝固薬との併用により、プロトロンビン時間およびINR(国際標準比)の著しい上昇との関連が報告されています。さらに、フェニトインとの併用によってフェニトインの血漿中濃度が上昇した事例も報告されています。

注射剤については、フルラセディルを他の静脈内添加剤と直接混合してはなりません。飲食物との既知の相互作用は公式ラベルに記録されておらず、アルコールとの相互作用については公式に不明とされています。

作用機序

フルラセディルの作用機序

フルラセディル(フルオロウラシル、5-FU)は、細胞増殖に必要な中心的な生化学プロセスを阻害することにより、抗腫瘍性代謝拮抗剤として機能します。そのメカニズムは、体内で活性代謝物であるFdUMPへと変換されることから始まります。このFdUMPは、チミジル酸合成酵素(TS)という酵素と結合して阻害複合体を形成します。この作用により、DNAの構成成分であるdTMPのde novo(新規)合成における重要な段階がブロックされ、その結果、細胞内のヌクレオチドの蓄え(ヌクレオチドプール)に深刻な不均衡が生じます。この代謝停止は複製ストレスを引き起こし、細胞の排除へとつながります。

さらに、FdUTPとFUTPという他の2つの活性代謝物が、細胞の遺伝子機構に誤って取り込まれることで、この細胞毒性反応を増幅させます。FdUTPはDNAに取り込まれてDNA鎖の断片化を引き起こし、FUTPはRNAに取り込まれてRNAの処理過程やその後の必須タンパク質の合成を阻害します。

これらの分子レベルでのエラーが組み合わさることで、プログラム細胞死(アポトーシス)が誘発され、活発に分裂している細胞が選択的に排除されます。なお、細胞がTS酵素を過剰発現させている場合や、チミジンキナーゼによるサルベージ経路(予備の合成経路)を活性化させている場合には、このメカニズムの有効性が制限されることがあります。

用法・用量に関する情報

フルラセディルの使用方法:公式な投与指針

有効成分フルオロウラシルに基づくフルラセディルは、注射・点滴による「全身投与」と、外用クリームまたは液剤による「局所投与」の2つの明確な方法で投与されます。その使用については、投与経路、用量、頻度、および投与環境に関する規制プロトコルによって厳格に定められています。


投与経路と用量レジメン

投与の種類 経路と剤形 成人の標準的な用量(例)
全身投与 静脈内(IV)注射または持続点滴。溶液(例:50 mg/mL)として供給されます。 用量は体表面積(mg/m^2)を用いて算出されます。点滴レジメンの例では、400 mg/m^2 の静脈内ボーラス投与に続き、2400〜3000 mg/m^2 を46時間かけて持続点滴し、これを周期的に繰り返します。
局所投与 外用塗布(クリームまたは液剤、例:0.5%または5%)。 患部に対し、1日1回または2回、特定の期間塗布します。例えば、日光角化症の治療は通常2〜4週間継続されます。

処置および状況別の指示事項

静脈内投与用の溶液は、5%ブドウ糖液または0.9%生理食塩液で希釈される場合があります。初回の静脈内投与は、多くの場合、資格を持つ医師の監督下で、医療機関(病院など)において行われる必要があります。

外用剤で治療する皮膚の総面積は、500 cm^2 を超えないようにしてください。外用塗布の際は非金属製のアプリケーターまたは手袋を着用した手を使用し、使用後は直ちに手を洗ってください。

高齢者において、一般的な用量調節は規定されていません。肥満がある場合や、異常な体液貯留(浮腫など)がある患者への全身投与量は、理想体重を用いて算出する必要があります。

これらの公式指示は、政府規制機関によって承認された、全身または局所適用のための精密な投与を確実にするための、構造化された2部構成のプロトコルを定義したものです。

最新の臨床エビデンス

フルラセディルに関する研究エビデンスの概要


全身性悪性疾患におけるエビデンス

フルラセディルは、大腸がん、乳がん、胃がん、および膵がんを含む疾患の研究コンテキストにおいて調査が行われてきました。これらの研究では主に、大規模なランダム化比較試験(RCT)やその後のメタ解析を通じて、併用レジメン(他の薬剤との組み合わせ)の一部としての使用が検討されています。これらの研究は通常、腫瘍の部位や全身状態によって定義された成人患者を対象としています。

主な研究の焦点は特定の指標を追跡することにあり、これには全生存期間(OS)や無病生存期間(DFS)といった各種の生存指標、および腫瘍サイズの縮小を測定する客観的奏効率(ORR)の評価が含まれます。また、治療中に患者が報告する主観的な不快感(患者報告アウトカム)や、それらが治療中にどのようにモニタリングされたかについても調査が行われてきました。得られた知見は、特定の期間において観察された患者群の生存指標の推移など、研究内で認められたパターンを記述しています。

局所的な皮膚疾患におけるエビデンス

皮膚科領域の研究では、日光角化症や特定の表在型基底細胞がんに対するフルラセディル外用剤の使用が調査されています。これらの研究では、ランダム化比較試験(RCT)やシステマティック・レビューを通じて、基剤対照(成分を含まないプラセボ)や、他の病変部を標的とした局所治療法との比較検討が行われました。これらの調査は、日光による損傷を受けた皮膚に病変を有する成人を対象としており、皮膚の状態に伴う不快感に関する患者自身の報告も追跡されています。

研究では、主要アウトカムとして病変の完全消失率や病変総数の変化といった指標がモニタリングされました。研究結果は、特定の塗布期間およびその後の経過観察において認められた病変の推移パターンを示しています。


研究における今後の課題と不確実な領域

全身性疾患に関する一つの制限事項として、研究結果が「併用療法」としての成果を反映している場合が多いことが挙げられます。そのため、フルラセディル単剤としての寄与を評価しようとする場合、研究間でエビデンスの質にばらつきが生じることがあります。また、一部のアウトカムについては経過観察期間が限定的であり、極めて長期的な影響については未解明な点が残されています。全身投与を受けた患者の機能的状態への長期的影響については、現在もデータが蓄積されている段階です。

これらのエビデンスは、現在までに判明していることと、依然として不確実なことを明確にするものです。なお、臨床研究の結果は集団としてのパターンを示すものであり、特定の個人が研究と同様の反応を示すかどうかを確定するものではない点に留意が必要です。

よくある質問(FAQ)

フルラセディルに関するよくある質問 (FAQ)


Q:フルラセディルは化学療法剤(抗がん剤)の一種ですか、それとも別のカテゴリーの薬ですか?

A:フルラセディルは、代謝拮抗型・抗悪性腫瘍剤に分類されています。この分類は、悪性細胞の増殖を阻害することを意味しており、一般的には抗悪性腫瘍剤(抗がん剤)の一種である代謝拮抗剤として分類されます。


Q:公式に承認されている適応症は何ですか?

A:大腸がん、乳がん、胃がんなどの特定の全身性疾患に対する治療が承認されています。また、外用剤(塗り薬)は、日光角化症や特定の種類の基底細胞がんなどの疾患に対しても承認されています。


Q:症状を管理する薬ですか、それとも完治を目指すための薬ですか?

A:本剤は活発に分裂する細胞の生命維持プロセスを阻害することで作用します。そのメカニズムは細胞のプロセスを乱し、最終的にそれらの細胞を破壊することを含みます。この作用は疾患の管理に使用され、特定の状況における症状緩和のための管理(パリアティブ・マネジメント)も含まれます。


Q:ジェネリック医薬品はありますか?それとも先発品のみですか?

A:有効成分は一般名のフルオロウラシル(5-FU)として広く知られており、ジェネリック形式のほか、アドシル(Adrucil)などの様々なブランド名で製品が流通しています。


Q:公式情報に記載されている最大治療期間はどのくらいですか?

A:治療期間は対象疾患や投与経路によって異なります。外用剤の場合、通常2週間から12週間の特定の期間が指示されます。点滴などの全身投与の場合は、通常、定められた投与サイクル(コース)に従って構成されます。


Q:処方箋が必要な医薬品ですか?

A:はい、フルラセディルは医師の処方箋がある場合にのみ入手可能です。薬剤の性質上、静脈内投与剤は医師の直接の監督下(多くの場合、病院施設内)で投与される必要があります。


Q:作用メカニズムを分かりやすく説明するとどうなりますか?

A:がん細胞のように活発に分裂する細胞が成長するために必要な中心的なプロセスを阻害するように設計されています。新しい遺伝物質(DNAやRNA)が作られる重要なステップをブロックすることで細胞のプロセスを乱し、最終的にそれらの細胞を破壊します。


Q:長期間使用すると治療効果が薄れることはありますか?

A:特定の酵素が不足している一部の個人では、薬剤の効果が限定的になる場合があります。例えば、DPD酵素(ジヒドロピリミジンデヒドロゲナーゼ)の欠損は薬の働きに影響を与え、副作用のリスクに影響を及ぼす可能性があります。


Q:免疫系にどのような影響を与えますか?

A:本剤は体内の白血球数を一時的に減少させることがあります。白血球は病気と戦うために不可欠であるため、この減少により感染症のリスクが高まる可能性があります。


Q:なぜ「ハイアラート薬(特に注意が必要な薬)」に分類されているのですか?

A:この分類は、深刻または生命に関わる毒性反応が起こる可能性に関連しています。そのため、投与開始時やモニタリングは、化学療法の経験豊富な医師による厳格な監督下で行われます。


Q:最も一般的な副作用は何ですか?

A:下痢や吐き気などの消化器症状、口内炎や皮膚の変化などの局所的な反応、および食欲不振が一般的な副作用として挙げられています。


Q:開始時に倦怠感を感じることは一般的ですか?

A:公式文書では脱力感や異常な疲れやすさが副作用の中に挙げられており、特に治療開始時に倦怠感を経験する場合があります。


Q:重大な副作用には何がありますか?

A:重度で持続的な下痢、骨髄抑制(血球数の深刻な減少)、および心毒性(心臓の問題の可能性)が重大な副作用に含まれます。


Q:肝機能に影響を与えますか?

A:本剤が肝機能に影響を及ぼす可能性があることが示されており、副作用として肝機能検査値(LFT)の上昇や高ビリルビン血症が挙げられています。


Q:脱毛の可能性についてどのような情報がありますか?

A:一時的な脱毛や髪の毛が細くなる現象が本剤に関連する影響として確認されています。通常は一時的なものであり、治療期間の終了後に再び生え始めることが一般的です。


Q:相互作用する一般的な市販薬はありますか?

A:アスピリンやその他のNSAID(非ステロイド性抗炎症薬)などの市販薬との潜在的な懸念が記載されています。全ての服用薬について医療専門家と確認することが重要です。


Q:サプリメントやハーブ製品と相互作用しますか?

A:ビタミンA、ビタミンE、マイタケ、タウリン、および葉酸を含む製品など、特定のサプリメントとの具体的な相互作用が記されています。


Q:避けるべき特定の食品や飲料はありますか?

A:葉酸を含有する製品との潜在的な相互作用により、深刻な副作用のリスクが高まる恐れがあるため、食事に関する注意事項については医師にご相談ください。


Q:アルコール摂取に関する指針はありますか?

A:頻繁にアルコールを摂取される患者には特別な管理が必要であるとされており、日常的な飲酒習慣がある場合には注意が必要です。


Q:腎機能障害がある場合でも使用できますか?

A:腎機能障害は慎重な管理を要する注意事項として記載されています。異常な体液貯留が見られる場合、用量計算には患者の理想体重を用いるべきとされています。


Q:どのような方がフルラセディルを使用できませんか?

A:本剤に対する過敏症がある方、骨髄抑制、重篤な感染症、またはDPD酵素欠損症などの深刻な活動性疾患がある方は一般的に使用すべきではありません。


Q:妊娠中または授乳中の安全性はどうですか?

A:妊娠中の使用は禁忌(胎児へのリスクを示す確かな証拠がある)とされています。授乳については、治療期間中の授乳を避けるよう推奨されています。


Q:医師による綿密なモニタリングが必要な既存疾患は何ですか?

A:冠動脈疾患、腎臓や肝臓の疾患、またはDPD酵素欠損症などの既存疾患がある場合は、治療中に特別な管理やモニタリングが必要となる場合があります。


Q:健康状態をモニタリングするための推奨プロセスはどのようなものですか?

A:定期的な血液検査による血球数の追跡が推奨されており、用量調整の指針として薬物血中濃度モニタリング(TDM)が行われることもあります。


Q:開始前に必要な特定の検査はありますか?

A:治療開始前に特定のリスクを特定するため、DPD酵素検査などのスクリーニングを検討することが示唆されています。


Q:推奨されている保管条件は何ですか?

A:薬剤は元の容器に入れ、しっかりと蓋を閉め、子供の手の届かない場所に保管すべきであるとされています。


Q:不妊に影響を与えますか?

A:男女双方の不妊に対する影響は確立されていません。ただし、ヒト以外の試験において変異原性(遺伝情報を変化させる性質)を持つことが指摘されています。


Q:光線過敏症に関する指導はありますか?

A:本剤は皮膚の日光感受性を高めることがあるため、不必要な日光への露出を避け、保護具(衣服、サングラス、日焼け止めなど)を使用することが提案されています。


Q:どのような研究エビデンスが使用を支えていますか?

A:政府の医薬品審査機関に提出・審査された広範な臨床試験データに基づいて承認されています。


Q:臨床試験データの要約はどこで見ることができますか?

A:公式なデータ要約は、政府の医薬品当局の公開ウェブサイトで見つけることができます。


Q:付与されている「安全性分類」とは何を意味しますか?

A:医薬品に割り当てられる評価ラベルのことで、例えばFDA妊娠カテゴリーDは、胎児に対するリスクの重要な証拠があることを示す分類です。

Fluracedylの保管および廃棄方法

フルラセディルの保管および廃棄方法

フルラセディル(フルオロウラシル)は、製品ラベルで定められた特定の環境および安全要件に従って保管する必要があります。本剤は一般に15℃から30℃の制御された室温で維持し、凍結させないでください。また、注射液については遮光して保存し、液に変色が見られたり、浮遊物や沈殿物などの異物が認められたりする場合には破棄してください。

安定性と安全性

注射液は、調製または開封後、速やかに投与するか4時間以内に破棄する必要があります。外用クリームは、最初に開封してから90日後に破棄してください。全ての剤形において、お子様やペットの目に触れない、手の届かない場所に保管してください。

廃棄

本剤は細胞毒性を有するため、未使用の製品や廃棄物は有害廃棄物として取り扱い、抗がん剤に関する地域および国の規制要件に従って厳格に廃棄してください。本製品を家庭ごみとして捨てたり、トイレに流したりしないでください。

注意! 丸薬や薬を使用する前に、常に医師または薬剤師に相談してください。

国で利用可能です:

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