Fentalis

前投薬、神経遮断痛覚症、重度の疼痛症候群。

重度及び中等度の強度painw:

がんによる痛み,

非腫瘍学的起源の疼痛症候群、麻薬性鎮痛薬による麻酔を必要とする：神経因性pain痛-挙糖尿病性多発性神経障害、神経損傷、脊髄筋症、多発性硬化症、帯 （帯状疱疹), 手足の切断後の幻肢痛。

成人におけるオピオイド鎮痛薬による長期継続麻酔を必要とする慢性重pain痛症候群,

オピオイド鎮痛療法を受けている2歳からの小児における慢性pain痛症候群の長期鎮痛。

I/v、i/m、成人、手術の準備：i/v-0.05-0.1mg（2.5-5mgのドロペリドールと組み合わせて）麻酔の前に10-15分、外科麻酔のために：i/v–0.05-0.2mg20-30分ごとに。 手術の準備のための子供-0.002mg/kgの体重、外科麻酔のための：in/in-0.01-0.15mg/kgまたはin/m0.15-0.25mg/kg、外科麻酔を維持するための：in/m-0.001–0.002mg/kg。

デュロゲシックの用量^® これは、患者の状態に応じて個別に選択され、TTSの適用後に定期的に評価されるべきである。

ローカルに。 デュロゲシック^® これは、胴体または上腕の皮膚の平らな表面に適用する必要があります。 アプリケーションにおすすめで選べる場所の少ない毛です。 適用する前に、適用部位の髪をカットする必要があります（剃らないでください！). パッチを塗布する前に塗布部位を洗浄する必要がある場合は、きれいな水で行う必要があります。 彼らは皮膚を刺激したり、その特性を変更することができますように、石鹸、ローション、オイルや他の製品を使用しないでください。 適用する前に、皮膚は完全に乾燥している必要があります。

デュロゲシック^® で貼り付け直後から取り出密封パッケージです。 TTSは、適用場所で手のひらで30日間しっかりとされなければなりません。 パッチが皮にきちんと合うことを、特に端で確かめなさい。

デュロゲシック^® 72時間の継続使用のために設計されている。 新しいシステムは、以前に適用されたパッチを除去した後、皮膚の別の領域に適用することができる。 の同じ領域に、ttsは数期間でのみ割り付けることができます。

初期投与量。 最初の使用では、オピオイド鎮痛薬の以前の使用、耐性の程度および患者の状態に基づいて用量（システムサイズ）が選択される。 以前にオピオイドを利用していない患者では、最低使用量のdurogesicが使用量として使用される^® -25mcg/h.患者が以前にプロメドールを受けている場合、同じ使用量が使用されます。

オピオイドの経口または経口形態からdurogesicへの移行のために^®オピオイド耐性を有する患者において 表1"等の利用量への換算"および表2"durogesicの利用量"を参照してください^® （モルヒネの毎日の経口投与量に応じて）"。

同等の鎮痛剤の線量への転換

1. 以前の24時間鎮痛要件を計算します。

2. この量を表1を用いて同等の経口用量のモルヒネに変換する。 この表に記載されているすべての筋肉内および経口用量のオピオイド鎮痛薬は、鎮痛効果において10mgのモルヒネ/mと同等である。

3. 表2では、患者のためのモルヒネの必要な24時間用量および対応するデュロゲシックの用量量をつける^®.

表1

同等の鎮痛剤の線量への転換

*これらの経口用量は、非経口投与から経口投与に切り替えるときに推奨されます。
**Iv/m/経口投与方法におけるモルヒネの強度の比は、1：3に等しく、慢性pain痛患者の治療において得られた臨床経験に基づいている。

表2

デュロゲーシックの激安通販ショップ^® （モルヒネの毎日の口頭線量によって*)

*Γでは、γのモルヒネの線量量のこれらの値はデュロゲシックへの転換のために基づいて使用されました^®.

デュロゲーシックの最大効果の秘密^® それは適用の後の24時間以内に作ることができません。 この期間は、適用後の血清中のフェンタニル濃度が徐々に増加するためである。

ある薬物から別の薬物への移行を成功させるためには、以前の鎮痛療法は、デュロゲシックの初期用量の適用後に徐々に中止されるべきである^®.

線量の選択および維持療法

TTSデュアルゲージシック^® それは72時間ごとに新しいものと交換する必要があります。 用量は、必要な鎮痛の達成に応じて個別に選択される。 初回投与後に適切な鎮痛が達成されない場合、3日後に用量を増加させることができる。 さらに、用量は3日ごとに増加させることができる。 通常、用量は一度に25mcg/h増加するが、患者の状態および追加の麻酔の必要性を考慮する必要がある（モルヒネ90mg/日の経口用量は、デュロゲーシックの^® 25mcg/h）。 100mcg/h以上の使用量を達成するために、複数のTTを同時に使用することができる。 患者は、痛みが"破裂する"場合には、定期的に短時間作用性鎮痛薬の追加用量を必要とすることがある。 一部の患者は、Durogesicの用量を使用する場合、オピオイド鎮痛薬の追加または代替の投与方法を必要とすることがある^® 300μg/hを備える。

経皮

経皮パッチは72時間以内にフェンタニルを放出する。 フェンタニルの抽出速度は12.5、25、50、75、および100mcg/hであり、これはそれぞれφ0.3、0.6、1.2、1.8、および2.4mg/日である。

フェンタニルの必要な投与量は、患者の状態を考慮して個別に選択され、定期的に見直されるべきである。 最も低い有効な適量は使用されるべきです。

初期投与量の選択

フェンタニルの初期投与量は、前の期間におけるオピオイド摂取のレベルに応じて設定されるだけでなく、耐性、付随する投薬、患者の一般的な健康状態および医学的状態、すなわち体の大きさ、年齢および疲労の程度、および疾患の重篤度の可能性を考慮に入れて設定される。

以前にオピオイドを受けたことのある成人

オピオイドの経口または非経口使用から以前にオピオイドを受けた患者を経皮パッチに移すには、表1を使用してください。 必要であれば、患者の反応および追加の麻酔の必要性に応じて、最低有効用量を選択するために、用量を12.5または25mcg/h下方および上方の両方で調

以前にオピオイドを受けていない成人

原則として、以前にオピオイドを受けていない患者は、経皮的使用には推奨されない。 代替の投与方法（経口、非経口）を考慮する必要があります。 これまでにオピオイドを受けていない患者の過剰摂取を防ぐために、12.5または25mcg/hの用量で経皮パッチに対する鎮痛の有効性に対応するように、その用量を選択する必要がある低用量の即時放出オピオイド（モルヒネ、ヒドロモルホン、オキシコドン、トラマドールおよびコデインを含む）を処方することが推奨される。^™.

オピオイドの経口投与が不可能であり、経皮パッチの使用が唯一の可能な治療法として認識されている状態では、薬物フェンタリスの使用^™ あなたは12.5mcg/hの最小量から始めるべきです。

深刻なまたは生命を脅かす呼吸抑制を発症するリスクは、フェンタリスの12.5mcg/hの最小投与量を使用しても存在する^™ 以前にオピオイドを受けていない患者では。

他のオピオイドの服用からの切り替え

患者が経口または非経口オピオイド鎮痛薬からフェンタニル治療に切り替わると、フェンタリスの初期投与量が示される。^™ 以下のように計算される。

1）過去24時間（mg/日）に患者が必要とするオピオイド鎮痛薬の数を決定する。

2）受け取った量は、表1を使用して、適切な口口使用量のモルヒネ（mg/γ）に変換する必要があります。

3)フェンタニルの適切な用量を表2および3を用いて決定する。

表2および表3は、高すぎる用量を処方することを避けるために、経皮パッチから他のオピオイドに切り替えるために使用すべきではない。 これは過剰摂取につながる可能性があります。

表1

換算表—以前に使用されたオピオイドの使用量モルツネの等の口口使用量に変換するための係数（以前に使用されたオピオイドのmg/㎡×係数)

^しかし経口または静脈内モルヒネの活性は、慢性pain痛症候群の患者における臨床経験に基づいている。

^b列挙されたオピオイド鎮痛薬のそれぞれの単回静脈内投与による研究に基づいて、モルヒネと比較してそれらの相対活性を確立するために行わ 経口投与のための用量—薬物の非経口投与から経口投与への移行のために推奨される用量。

表2

フェンタリスの推奨される開始用量^™ モルヒネの毎日の経口投与量に応じて（オピオイド置換を必要とする臨床的に安定していない成人患者の場合：経口モルヒネからフェンタニルの経皮使用への移行の比率は150：1である)^しかし

^しかし臨床研究では、モルヒネの経口日用量の指定された限界を使用して、患者の薬物フェンタリスへの移動を計算した^™.

表3

フェンタリスの推奨される開始用量^™ モルヒネの毎日の経口投与量に応じて（安定した忍容性の高いオピオイド療法を受けている成人の場合：経口モルヒネからフェンタニルの経皮使用への移行比は100：1である)

フェンタリスの最大鎮痛効果の初期評価^™ それは適用の後の24時間より早く行うことができません。 この制限は、経皮パッチの適用後最初の24時間における血清中のフェンタニル濃度の増加が徐々に起こるという事実による。 したがって、ある薬物から別の薬物に切り替える場合、以前の鎮痛療法は、フェンタリスの初期用量の適用後に徐々に中止されるべきである^™ その鎮痛効果が安定するまで。

線量の選択および維持療法

経皮パッチは、72時間ごとに新しいものに交換する必要があります。

用量は、薬物フェンタリスの疼痛緩和および忍容性のレベルの最適な比率を達成するために個別に選択される^™. 通常、1回、用量は12.5または25mcg/h増加するが、用量を調整する際には、患者の状態および追加の麻酔の必要性を考慮する必要がある（モルヒネ45および90mg/日の経口用量は、フェンタリスの12.5および25mcg/hの用量とほぼ同等である）。^™ それぞれ）。 用量を増加させた後、患者は安定した疼痛緩和を達成するために最大6日を必要とすることがある。

このため、用量を増加させた後、少なくとも2時間72回増加した用量の経皮パッチを使用する必要がある。 この後でさえ、麻酔が不十分であれば、次の用量の増加が可能である。

100mcg/h以上の使用量を達成するために、いくつかのソパッチを同時に使用することができる。 画期的な痛みが発生した場合、患者は定期的に短時間作用性鎮痛薬の追加用量を必要とすることがある。 薬物の用量がフェンタリスである場合^™ 用量が300mcg/hを超える場合、疼痛緩和の追加または代替の方法またはオピオイド鎮痛薬の代替投与方法を考慮すべきである。

治療開始時にのみ、初期用量の適用後に鎮痛効果が著しく低下する場合、パッチは48時間後に同様の用量のパッチで置き換えることができ、72時間後

経皮パッチを最大72時間交換する必要がある場合（例えば、パッチが外れた場合）、同様の用量のパッチを皮膚の別の領域に塗布する必要があります。 この状況は、血漿中のフェンタニル濃度の増加をもたらす可能性があり、したがって、患者は密接な監視を必要とする。

モルヒネによる長期治療からフェンタニルによる経皮パッチに切り替えると、適切な鎮痛効果にもかかわらず、離脱症候群が起こることがある。 離脱症状が起こると、短時間作用型モルヒネを低用量で患者に投与することが推奨される。

フェンタリスによる治療の中止^™

経皮パッチの使用を中断する必要がある場合は、他のオピオイドとの交換を徐々に行い、低用量から徐々に増加させるべきである。 これは、経皮パッチの除去後の血清中のフェンタニル含量が徐々に減少するという事実による。 血清中のフェンタニル濃度を50％低下させるには、少なくとも20時間かかります。 一般的なルールがあります：離脱症状（吐き気、嘔吐、下痢、不安および筋肉振戦）の出現を防ぐために、オピオイド鎮痛薬による疼痛緩和の撤退を徐々に行う

高齢患者での使用

高齢の患者は慎重に検査され、監視されるべきである。 必要であれば、薬物フェンタリスの用量^™ それは減らされるべきです（"特別な指示"を参照）。 以前にオピオイドを受けていない高齢患者では、薬物フェンタリス^™ 利益がリスクを超える場合にのみ使用する必要があります。 最初の適正として、12.5mcg/hだけ使用されるべきです。

肝臓および腎臓機能の障害を有する患者における使用

肝臓および腎臓機能の障害を有する患者は、フェンタニル過剰摂取の症状および必要に応じてフェンタリスの用量について慎重に検査および監^™ それは減らされるべきです（"特別な指示"を参照）。

以前にオピオイドを受けていない肝臓および腎臓機能の障害を有する患者では、薬物フェンタリス^™ 利益がリスクを超える場合にのみ使用する必要があります。 最初の適正として、12.5mcg/hだけ使用されるべきです。

体温が上昇した患者/外部の熱源にさらされた患者での使用

体温が上昇した患者は、フェンタニルの用量を調整する必要があるかもしれません（"特別な指示"を参照）。

子供の使用16歳およびより古い

16歳以上の子供のための投薬レジメンは、成人のためのものと同様である。

2歳から16歳までのお子様にご使用いただけます

薬フェンタリス^™ それは、少なくとも30mg/日の用量で既に同等の量のモルヒネを経口的に受けている子供にのみ使用されるべきである。 経口または非経口オピオイド鎮痛薬から小児のフェンタニルを含む経皮パッチに切り替える場合、初期用量は表1および4を用いて計算される。

表4

フェンタリスの推奨される開始用量^™ 2歳から16歳までの子供のための^a モルヒネの毎日の経口投与量に応じて^b

^a25mcg/hを備えるフェンタニル使用量への移行は、小児および成人で異ならない（表2参照）。

^b臨床研究では、モルヒネの経口日用量の指定された限界を使用して、患者の薬物フェンタリスへの移動を計算した^™.

口モルツネの30-44mg/個または同等の量の他のオピオイド類を12.5mcg/hの使用量で単一のソパッチに置き換えた。 この場合、過剰摂取が起こる可能性があるため、このスキームはフェンタニルから他のオピオイド鎮痛薬に切り替えるために使用することはできま

フェンタニルを含む経皮パッチの最初の用量の鎮痛効果は、最初の24時間の間に最適なレベルに達しない。 したがって、薬物フェンタリスに切り替えた後の最初の12時間以内に^™ 患者は以前の用量の鎮痛薬を受けるべきである。 次の12時間、患者には臨床的必.に基づいて鎮痛薬を提供する必要があります。

血液中のフェンタニルのレベルは12-24時間後に最大値に達するので、経皮パッチで治療を開始した後、または用量を増やした後、少なくとも48時間呼吸抑制を含む有害事象について患者を監視することが推奨される（"特別な指示"を参照）。

2歳から16歳までの小児における用量選択および維持療法

経皮パッチは、72時間ごとに新しいものに交換する必要があります。 用量は、薬物フェンタリスの疼痛緩和および忍容性のレベルの最適な比率を達成するために個別に選択される^™. 薬物フェンタリスの鎮痛効果がある場合^™ それが不十分な場合は、モルヒネまたは他の短時間作用型オピオイド鎮痛薬をさらに処方する必要があります。 痛みの軽減のための追加の必要性および小児の疼痛症候群の重症度に応じて、用量を増加させることが可能である。 用量調整は、12.5mcg/h単位で徐々に行われるべきであり、用量は72時間ごとに一度よりも頻繁に増加させるべきではない。

適用の方法

経皮パッチは、胴体または肩の無傷および未照射の皮膚の平らな表面に適用されるべきである。 背中の上部は、幼児に経皮パッチを適用するのに最適な場所です。 この適用により、小児による経皮パッチの自己除去の可能性が低下する。

適用のために、最小限のヘアカバー（好ましくはヘアカバーなし）の場所を選択することが推奨される。 適用する前に、適用部位の毛髪を切断する必要があります（剃らないでください）。 経皮パッチを塗布する前に塗布部位を洗浄する必要がある場合は、きれいな水で行う必要があります。 使用しないディーソープ、化粧水、米、アルコール又はその他の製品としてでは米の米又は変更を有効にする:easを有効にします。 適用する前に、皮膚は完全に乾燥している必要があります。

経皮パッチは防水外側保護フィルムによって保護されているので、シャワーでの短期滞在中に除去することはできません。

経皮パッチは、矢印の先端の近くに位置する切開部で断面を曲げ、パッケージ材料を注意深く引き裂くことによって、パッケージから除去される。

経皮パッチは、接着面に触れることなく、パッケージから取り外した直後に塗布する必要があります。 保護フィルムを取り除いた後、経皮パッチを手のひらで約30秒間適用部位にしっかりと押し付ける必要があります。 経皮パッチは、特にエッジで、皮膚にぴったりフィットすることを確認してください。 パッチの追加の固定が必要な場合があります。 その後、きれいな水で手を洗う。

パッチは72時間連続して着用する必要があり、その後、新しい経皮パッチと交換する必要があります。 新しい経皮パッチは、以前の適用の場所を捕捉することなく、常に皮膚の別の領域に適用されるべきである。 同じ適用場所で、経皮パッチは、7日後よりも早く再び適用することができる。

経皮パッチは使用の前に検査されるべきです。

経皮パッチは分割または切断すべきではありません（"特別な指示"を参照）。

過敏症,産科手術,気管支喘息,呼吸抑制,薬物中毒.

フェンタニルまたはシステムの一部である接着剤物質に対する過敏症,

18歳未満のお子様,

呼吸器センターのうつ病,

治療の短い期間を必要とする急性pain痛または術後の痛み,

妊娠および授乳期,

この薬剤は、刺激された、照射された、または損傷した皮膚に適用すべきではない。

注意して:

慢性肺疾患,

脳腫瘍を含む頭蓋内圧の上昇,

徐脈性不整脈に対して,

動脈性低血圧,

腎臓および肝臓の不十分,

肝colic痛の歴史,

高齢者の患者さん,

腹腔の急性外科疾患（診断前),

帝王切開およびその他の産科手術（胎児抽出前),

インスリン、コルチコステロイドおよび降圧薬の同時投与。

活性物質または賦形剤に対する過敏症,

急性呼吸抑制を含む呼吸器センターのうつ病,

適用部位で刺激された、照射された、または損傷した皮膚,

セファロスポリン、リンコサミド、ペニシリンによって引き起こされる偽膜性大腸炎の背景に下痢,

毒性消化不良,

短期間での用量調整の可能性の欠如および生命を脅かす呼吸抑制を発症する可能性による急性または術後の痛みの治療,

重度変化のCNN,

生後14ヶ月のmaoまたはペディオド剤の同時使用,

2歳未満のお子様（有効性および安全性は確立されていません）。

注意して: 慢性肺疾患,頭蓋内圧,脳腫瘍,外傷性脳損傷,徐脈性不整脈,動脈低血圧,腎臓および肝不全,肝または腎colic痛(anamnesisを含みます),胆石症,甲状腺機能低下症,高齢者,衰弱し、弱体化した患者,診断前に腹腔の急性外科疾患,一般的な重篤な状態,良性前立腺肥大,狭窄尿道,薬物依存,アルコール依存症,自殺傾向,温熱療法,インスリンの同時投与,コルチコステロイド,降圧薬.

呼吸抑制（高用量で）、徐脈、筋肉の硬直、気管支痙攣。

神経系から: 眠気、混乱、うつ病、食欲不振、幻覚、不安、頭痛、まれに-幸福感、不眠症、激越、健忘症、振戦、知覚異常。

呼吸器系から: 低換気、気管支痙攣および呼吸抑制（過剰摂取の場合）、まれに息切れ,

消化器系から: 吐き気、嘔吐、便秘、胆汁colic痛（病歴のある患者）、口渇、消化不良、まれに下痢,

その他: 徐脈、頻脈、高血圧、血圧低下、尿閉、かゆみ、発汗の増加、短期間の筋肉剛性（胸部を含む）、耐性、ならびに身体的および精神的依存、ごくまれに無力症、性機能障害および"離脱症候群"が挙げられる。

時には、適用部位に皮膚発疹、紅斑およびかゆみなどの局所反応がある。 これらの反応は、通常、TTSを介してから24時間以内内に解析する。

以前に利用した女性医からデュロゲシックの使用に切り替えるとき^® または、治療の突然の中止の場合、オピオイド離脱（吐き気、嘔吐、下痢、不安、悪寒）に特徴的な症状が起こることがあります。 徐々に用量を下げることは、そのような症状の重症度を軽減するのに役立つ。

フェンタニルによる経皮パッチの安全性は、腫瘍学的および非腫瘍学的起源の慢性pain痛の治療のための薬物の使用に関する1565人の成人および289人の11人の臨床試験に参加した小児において評価された。. これらの患者は、フェンタニルを含む経皮パッチの少なくとも1用量を受け、その後、薬物の安全性が評価された. これらの臨床試験から得られた組み合わせた安全性データに基づいて、最も一般的な（少なくとも10％の頻度で）副作用は、吐き気（35.7％）、嘔吐（23.2％）、便秘（23.1％）、眠気（15％）、めまい（13.1％）および頭痛（11.8％）であった。%)

有害反応は、発生頻度に応じて分類される：非常に一般的な（>1/10）、一般的な（>1/100、<1/10）、まれな（>1/1000、<1/100）、まれな（>1/10000、<1/1000）、非常にまれな（<1/10000）、頻度は不明であり、個々の報告

最も危険な副作用は呼吸抑制です。

メンタルヘルス: 多くの場合-混乱、うつ病、不安、幻覚、不眠症、まれに-幸福感、興奮、見当識障害。

代謝と栄養の側面から: しばしば-食欲不振。

神経系から: 非常に頻繁に-眠気、頭痛、めまい、しばしば振戦、知覚異常、まれに-知覚異常、痙攣（間代性および間代性を含む グランドマル）、記憶喪失、意識の低下、意識の喪失。

視覚器官の部分で: まれに-視力の低下、まれに縮瞳。

聴覚および迷路障害の器官の部分について: しばしば-めまい。

心から: しばしば-動悸、頻脈、まれに-徐脈、チアノーゼ。

船の側面から: しばしば-動脈性高血圧、まれに-動脈性低血圧。

呼吸器系、胸部および縦隔器官から: しばしば-呼吸困難,まれに-呼吸抑制,呼吸不全,まれに-無呼吸,低換気,周波数不明-無呼吸.

胃腸管から: 非常に頻繁に-吐き気、嘔吐、便秘、しばしば-下痢、腹痛、上腹部痛、口渇、消化不良、まれに-腸閉塞、まれに-部分的な腸閉塞。

免疫システムの一部に: 多くの場合-過敏症,周波数不明-アナフィラキシーショック,アナフィラキシー反応,アナフィラキシー様反応.

皮膚および皮下組織から: しばしば-発汗、かゆみ、発疹、紅斑、まれに-湿疹、アレルギー性皮膚炎、皮膚炎症、皮膚炎、接触性皮膚炎。

筋骨格系および結合組織から: しばしば-筋肉のけいれん、まれに-筋肉のけいれん。

腎臓および尿路から: しばしば-尿貯留。

性器と乳房から: まれに-勃起不全、性的機能不全。

注射部位における一般的な障害および障害: 多くの場合、疲労、末梢浮腫、無力症、倦怠感、寒さの感覚、まれに-適用部位での皮膚反応、インフルエンザ様症状、体温の変化感、適用部位での過敏症、離脱症候群、発熱、まれに-適用部位での皮膚炎、適用部位での湿疹。

フェンタニル、耐性、身体的および精神的依存の長期使用により、筋肉（胸部を含む）の短期的な剛性が発達する可能性がある。

以前に処方されたオピオイド鎮痛薬をフェンタニルを含む経皮パッチに置き換えた場合、または治療が突然中断された場合、吐き気、嘔吐、下痢、不安、震え、発熱などの離脱症状が発症することがある。

ごくまれに、母親が妊娠中にフェンタニルを含む経皮パッチを常に使用していた新生児では、離脱症状が報告されています。

子どもたち

小児および青年における有害反応のプロファイルは、成人のそれと同様であった。

小児にフェンタニルを含む経皮パッチを使用する場合、最も一般的な副作用は吐き気、嘔吐、頭痛、便秘、下痢、およびかゆみであった。

症状: 無呼吸、無呼吸、筋肉の硬直、呼吸抑制、血圧の低下、徐脈。

治療: TTSの除去、身体的および言語的刺激（患者は頬に"叩かれる"べきであり、名前などで呼び出されるべきである。)..d.）、必要に応じて—補助および人工肺換気（人工呼吸器). 特定のアンタゴニスト—ナロキソンの導入. 過剰摂取による呼吸抑制は、オピオイド拮抗薬の作用期間よりも長く続く可能性があるため、ナロキソンを再投与する必要がある場合があります. 重要な生活機能法のねそして備えること（tで.チェッチェッチェ筋弛緩剤、人工呼吸器、徐脈におけるアトロピンの投与、および血圧の低下の場合のBCC補充. 鎮痛効果の消失は、鋭い疼痛発作の発症およびカテコールアミンの放出につながり得る

フェンタニルの過剰投与は、その薬理学的効果の増加の形で現れ、その中で最も深刻なものは呼吸抑制である。

症状: 嗜眠、昏睡状態、連鎖呼吸および/またはチアノーゼを伴う呼吸中心のうつ病。 他の症状には、低体温、筋緊張の低下、徐脈、および低血圧が含まれ得る。 毒性の徴候には、深部鎮静、運動失調、縮瞳、痙攣、および呼吸抑制が含まれる。

治療: 経皮パッチの除去、特定のアンタゴニスト—ナロキソンの投与、患者への物理的または口頭による影響、症候性および重要な機能療法の支持（筋弛緩剤の導入、人工換気、徐脈を伴う-血圧の顕著な低下を伴うアトロピンの導入、BCCの補充）。

大酒のための飲まれる開業使用量は0.4-2mgのナロキソンivです。必要に応じて、2-3分ごとに同じ用量を与えるか、2mgのナロキソンを500mlの0.9％塩化ナトリウム溶液または5％ブドウ糖溶液（0.004mg/ml）に溶解した長期投与を処方することができます。 投与速度は、以前のボーラス注入および個々の患者の反応に基づいて調整されるべきである。

内耳が不可能な場合、ナロキゾンは/mまたはn/kで押すことができる。 I/m個は、i/v個よりも長さの効果を備える。

過剰摂取による呼吸抑制は、オピオイド拮抗薬の効果よりも長く持続する可能性がある。 鎮痛効果を除去することは、急性pain痛の増加およびカテコールアミンの放出をもたらす可能性がある。 必要に応じて、患者は集中治療室で治療されるべきである。

フェンタニルは、主にμ-オピオイド受容体と相互作用する合成鎮痛剤である。 それは、ロシア連携第681号の30.06.98によってばれた株、向山およびそれらの前部のリストIIに属する。 これは、抗侵害受容系の活性を増加させ、疼痛感受性の閾値を増加させる。 これは、視床、視床下部、および扁桃体複合体の核への特異的および非特異的pain痛経路に沿った覚醒の伝達を妨害する。

この薬物の主な治療効果は、鎮痛および鎮静剤である。 以前にオピオイド剤を使用していない患者における中のフェンタニルの最小有効濃度は0.3-1.5ng/mlである。 薬物の総持続時間は72時間である。

それは呼吸中心に抑うつ効果をもたらし、心拍数を遅くし、迷走神経の中心および嘔吐中心を興奮させる。 胆道、括約筋（尿道、膀胱、括約筋Oddiを含む）の平滑筋の緊張を高め、腸の蠕動を減少させ、胃腸管からの水の吸収を改善する。 それは血圧にほとんど影響を及ぼさず、腎血流を減少させる。 血液中では、アミラーゼおよびリパーゼの含有量が増加する。

睡眠の開始を促進する。 幸福感を引き起こす。

薬物依存の発症率および鎮痛作用に対する耐性は、有意な個人差を有する。

フェンタリス^™ -72時間フェンタニルの提供を受ける。 フェンタニルは、主に中枢神経系、脊髄および末梢組織のアヘンμ受容体に親和性を有するオピオイド鎮痛薬である。 抗侵害受容システムの活性を増加させ、疼痛感受性の閾値を増加させる。 薬フェンタリス^™ それは主に鎮痛作用および鎮静作用を有する。 フェンタニルは、呼吸中心に抑うつ効果をもたらし、心拍数を遅くし、中心を興奮させる (名)迷走神経 そして、嘔吐中心は、胆道、括約筋（尿道、膀胱およびオッディの括約筋を含む）の平滑筋の緊張を高め、胃腸管からの水の吸収を改善する。 血圧、腸の蠕動および腎臓の血の流れを減らします。 血液中のアミラーゼおよびリパーゼの濃度を増加させ、STH、カテコールアミン、ACTH、コルチゾール、プロラクチンの濃度を低下させる。 睡眠の開始を促進する（主に痛みの除去に関連して）。 幸福感を引き起こす。 薬物依存の発症率および鎮痛作用に対する耐性は、有意な個人差を有する。 まれにヒスタミン反応を起こす。

以前にオピオイド剤を使用していない患者における中のフェンタニルの最小有効濃度は0.3-1.5ng/mlである。 デュロゲシック^® 適用の後の72時間フェンタニルの連続的な全身解放を提供する。 フェンタニルは比較的一定の速度で放出され、これは共重合体膜および皮膚を通るフェンタニルの拡散によって決定される。 デュロゲシックを適用した後^® 血漿中のフェンタニルの濃度は、最初の12-24時間の間に徐々に増加し、残りの期間にわたって比較的一定のままである。 Ｔｔｓ中のフェンタニル濃度のレベルは、ｔｔｓのサイズに例示する。 繰り返し適用した後、血漿中の平衡濃度が達成され、これは同じサイズのTTSのその後の適用によって維持される。

中の液体タンパク質に結合していないフェンタニル画分の平均contentent量は13-21％である。

デュロゲシックを除去した後^® 血漿中のフェンタニルの濃度は徐々に減少するが、血漿中のフェンタニルの濃度は徐々に減少する。_1/2 それはおよそ17（13-22）時間です。 皮膚からのフェンタニルの継続的な吸収（4投与後のより典型的な）は、血漿からの薬物のゆっくりとした消失を説明する。 高齢者、衰弱した患者または衰弱した患者では、フェンタニルのクリアランスが減少し、千Tの伸長が生じる可能性がある。_1/2 薬だフェンタニル代謝は、主に肝臓（N-ジアルキル化およびヒドロキシル化）、ならびに腎臓、腸および副腎において起こる。 フェンタニルの約75％が尿中に排泄され、主に代謝産物の形態で排泄され、薬物の10％未満が変化しないまま排泄される。 薬物の約9％が糞便中に排泄され、主に代謝産物の形態で排泄される。 母乳に浸透する。

以前にオピオイド剤を使用していない患者の群中のフェンタニルの最小有効濃度は0.3-1.5ng/mlである。 このような患者における有害作用の頻度は、血清中のフェンタニル濃度が2ng/mlよりも高い場合に増加する。 耐性の発達に伴い、フェンタニルの最小有効鎮痛濃度が増加し、望ましくない反応が起こる濃度の両方が増加する。

吸い込み 経皮パッチの最初の適用後、血清中のフェンタニル濃度は徐々に増加し、通常は12-24時間の間に等しくなり、残りの72時間は比較的一定のままである. 経皮パッチの第二の72時間適用によって、血清中のフェンタニルの一定濃度が達成され、これは同じサイズのパッチのその後の適用中に維持され. 血液中のフェンタニルの濃度は、経皮パッチのサイズに比例する. フェンタニルの吸収は適用部位によってわずかに変わるかもしれません. フェンタニルのわずかに減少した吸収（約25％）は、上腕および背中への適用と比較して、胸部へのパッチの適用中に健康なボランティアと行われた研究

配布。 フェンタニルはヒタンパク質に84％結合し、bbb、ヒおよびヒを共通する。

メタボリック フェンタニルに線形biotransformationの動力学があり、CYP3A4酵素によってレバーで楽しませます。 フェンタニルの主な代謝産物はノルフェンタニルであり、これは活性ではない。

アウトプット。 経皮パッチを除去した後、血清中のフェンタニル濃度は徐々に減少する。 T_1/2 経皮パッチの適用後のフェンタニルは、成人では17時間（13-22時間）、小児では22-25時間である。 皮の表面からのフェンタニルの継続的だった吸収により静脈内投与と比較される血血清からの薬剤のより遅い除去を引き起こします。 フェンタニルの約75％は、主に代謝産物の形態で尿中に排泄され、10％未満であり、変化しない形態では、約9％が主に代謝産物の形態で糞便中に排泄される。

特別な患者グループ

肝臓または腎臓機能の障害は、フェンタニルの血清濃度の増加を引き起こす可能性がある。 高齢者、衰弱した患者、または衰弱した患者では、フェンタニルクリアランスが減少する可能性があり、これはより長いTにつながる可能性がある。_1/2 フェンタニル

子供たち。 体重によっては、クリアランス（l/h/kg）は82％が2-5個の子供で高く、25％が6-10個の子供で高く、成績同じクリアランスを持つ11-16個の子供と比較して

中枢神経系に抑うつ効果を有する他の薬物の同時使用,オピオイドを含みます,鎮静剤および催眠薬,全身麻酔,フェノチアジン,精神安定剤,中枢筋弛緩薬,鎮静効果を有する抗ヒスタミン薬,およびアルコール飲料,のリスクを増加させることができます,原因と低換気を増加させます,血圧を下げます,過度の鎮静(Durogesicの使用と同時に、これらの薬物のいずれかを取ります^®、特別な忍耐強い監督を要求します）。

イトラコナゾール（潜在的なシトクロムP450CYP3A4阻害剤）を200日間一日あたり4mgの用量で経口投与すると、フェンタニルの薬物動態学的特徴に大きな影響を及ぼさない。

リトナビルなどの潜在的なシトクロムP450CYP3A4阻害剤の同時投与は、血漿中のフェンタニル濃度の増加をもたらす可能性がある。 これの結果は、治療効果および可能性のある副作用の両方の増加または延長である。

亜酸化窒素は筋肉の剛性を高め、効果はブプレノルフィンによって減少する。

インスリン、コルチコステロイドおよび降圧薬と同時に使用する場合、フェンタニルの用量を減らす必要があります。

MAO薬剤は重なる混合のリスクを高める。

CYP3A4薬剤

フェンタニルは高いクリアランスを有し、米にシトクロムCYP3A4によって急速かつ大部分が認められる。

フェンタニルおよびシトクロムP450 3A4と経皮パッチの併用(CYP3A4)阻害剤(リトナビルを含みます,ケトコナゾール,イトラコナゾール,フルコナゾール,ボリコナゾール,クラリスロマイシン,エリスロマイシン,ネルフィナビル,ネファゾドン,ベラパミル,ジルチアゼム,シメチジン,アミオダロン)血漿中のフェンタニルの濃度の増加につながる可能性があります. これはフェンタリスの上方の効果そして作用を東方高めるか、または延長するかもしれません！^™ そして深刻な呼吸抑制を引き起こす。 そのような場合、集中治療が提供され、患者はより密接に監視されるべきである。 必要に応じて、フェンタニルの用量を減らすか、フェンタリス薬の使用を中止してください^™.

利点がリスクを超える場合を除いて、フェンタニルおよびCYP3A4阻害剤との経皮パッチの併用は推奨されない。 患者は、少なくとも48シトクロムP450 3A4（CYP3A4）阻害剤の中止とフェンタリスの最初の適用の間に休憩を取るべきである^™.

強力なCYP3A4阻害剤との相互作用の程度は、弱いまたは中等度のCYP3A4阻害剤と比較して高くなることが予想される。 短時間作用型のフェンタニルと弱い、中moderateの、または強いCYP3A4阻害剤を併用した後、フェンタニル除去率の低下は、原則として25％を超えなかった。 助リトナビル（強力なCYP3A4阻害剤）と一緒に服用すると、フェンタニル除去率は平均67％減少した。

フェンタニルとの経皮パッチの使用におけるCYP3A4阻害剤の相互作用の程度は不明であるが、静脈内投与におけるフェンタニルの短時間作用型

CYP3A4インデューサ

フェンタニルおよびCYP3A4の誘導物質（リファンピシン、カルバマゼピン、フェノバルビタール、フェニトインを含む）と経皮パッチを同時に使用すると、血漿中のフェンタニル濃度の低下および治療効果の低下につながる可能性がある。 CYP3A4インデューサーとフェンタリスを同時に使用すると^™ 気をつけるべきです。 フェンタニルの用量を増やすか、または患者を別の鎮痛剤に移す必要があるかもしれない。 CYP3A4誘導物質との併用療法の計画された中止は、フェンタニルの用量の減少および患者の注意深い監視を必要とする。 CYP3A4誘導物質の使用を中止した後、それらの効果は徐々になり、フェンタニルおよび重度の呼吸抑制の治療および副作用の延長を引き起こし得る。 そのような場合、集中治療を提供し、患者をより密接に監視し、必要に応じて用量を調整する必要があります。

バルビツール酸誘導体との同時投与は、フェンタニルの呼吸抑制の効果を高める可能性があるため、除外すべきである。

他のオピオイド、鎮静剤、催眠薬、全身麻酔薬、フェノチアジン誘導体、精神安定剤、筋弛緩剤、鎮静作用を有する抗ヒスタミン薬、アルコールを含む他のCNS抑制剤の併用は、相加的な鎮静作用、呼吸抑制、低血圧、深い鎮静、昏睡、または死を引き起こす可能性がある。

したがって、上記の薬物のいずれかを服用するには、患者の注意深い監視が必要である。

真央

MAO阻害剤の同時投与を必要とする患者には、フェンタニルを含む経皮パッチを使用することは推奨されない。 麻薬性鎮痛薬またはセロトニン作動性効果の増加効果を含む、深刻で予測不可能な相互作用効果が報告されている。 したがって、MAO阻害剤の全使用期間中、および離脱後14日間はフェンタニルを服用しないでください。

セロトニン作動薬

Ssriまたはssri、またはMAO薬剤との薬剤パッチの利用は認められない。 同時投与は、潜在的に生命を脅かすセロトニン症候群を発症するリスクを高める可能性がある。

混合作動薬/拮抗薬

フェンタニルおよびブプレノルフィン、ナルブフィン、ペンタゾシンを伴う経皮パッチの同時使用は、フェンタニルの鎮痛効果を低下させ、オピオイド依存の患者において離脱症候群を引き起こす可能性があるため、推奨されない。

インスリン、コルチコステロイドおよび降圧薬と同時に使用する場合、フェンタニルの用量を減らす必要があります。

筋弛緩剤は、筋肉の剛性を防止または排除する。 迷走神経溶解活性（臭化パンクロニウムを含む）を有する筋弛緩剤は、徐脈および低血圧（特にβ遮断薬および他の血管拡張薬を使用する場合）のリスクを 迷走神経溶解活性（スクシニルコリンを含む）を有さない筋弛緩剤は、徐脈および動脈低血圧を発症するリスクを低下させず（特に心臓の病歴の背景に