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Fenital

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Fenital

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アクション方法: Antiepileptic

治療オプション:

医学的レビュー

Rosario Oropesa

最終更新 2025/12/22

このページは、公式な医療情報源から収集された、一般的で参考レベルの情報を提供しています。これは、専門的な医療アドバイス、診断、治療に代わるものではありません。健康に関する判断を行う際には、必ず資格を有する医療専門家にご相談ください。

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Fenitalの概要

基本情報

項目 内容
有効成分 フェニトイン
剤形 錠剤、カプセル、内用懸濁液、注射剤
薬理学的分類 抗けいれん薬 / 抗てんかん薬 (AED)
主な用途 てんかん発作の予防および抑制
由来 合成有機化合物

フェニタルとはどのような種類のお薬ですか?

フェニタルは、有効成分としてフェニトインを含有する合成された処方箋医薬品です。この化合物は、神経の興奮を管理する薬剤として数十年にわたり臨床的に認められてきた「抗けいれん薬」、あるいは「抗てんかん薬(AED)」という分類に属します。化学的にはヒダントイン誘導体であり、神経活動を制御するために開発された合成有機化合物としての背景を持っています。世界保健機関(WHO)は、慢性疾患管理における重要な化合物として、フェニトインを「必須医薬品モデルリスト」に掲載しています。

成分と剤形について

フェニタルの主要な構成成分は、単一の有効成分であるフェニトインと、必要な医薬品添加剤です。フェニタルは、いくつかの剤形で提供されています。これには、一般的な成人用の錠剤やカプセルといった固形経口剤のほか、小児や嚥下が困難な方でも服用しやすいように設計された内用懸濁液が含まれます。さらに、急性期の投与や非経口投与のために、無菌の注射液も製造されています。専門誌のレビューでは、これらの剤形が体内の化合物を安定的にコントロールしやすくするために設計されていることが確認されています。

一般的な目的:神経細胞活動の安定化

フェニタルの主な目的は、脳内の過剰な電気信号を調節することにより、てんかん発作を予防し抑制することです。この効果は、薬の核となるメカニズムである「神経細胞膜の安定化」を通じて達成されます。フェニトインは神経細胞の電気的な興奮性を制限することで、高頻度なパルス状の信号伝達を抑えます。この働きは、中枢神経系における安定した電気的環境を維持し、発作活動の原因となる病的な回路の形成を遮断するために極めて重要です。

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Fenitalで起こり得る副作用

副作用と安全性に関する情報

フェニタル(フェニトイン)の安全性プロファイルは、政府規制当局のラベルに基づき、発現頻度や影響を受ける器官系ごとに分類されています。副作用は主に、薬物血中濃度に関連する「一般的な副作用」と、稀ではあるものの「重大な全身性の副作用」という2つの主要な領域に分けられます。


一般的な副作用

最も頻繁に報告される副作用は神経系に関連するもので、多くの場合、薬物の濃度と相関しています。これには、眼振(不随意な目の動き)、運動失調(動作の調整が困難になる状態)、構音障害(話しにくさ)、傾眠、および意識混濁が含まれます。一般的な副作用は消化器系(吐き気や便秘など)や皮膚(一般的な麻疹様紅斑など、重篤ではないもの)にも及ぶことがあります。


重大な安全性に関する考慮事項

規制上の安全性プロファイルでは、稀ではあるものの、いくつかの重大な副作用のリスクが強調されています。これには、スティーブンス・ジョンソン症候群(SJS)、中毒性表皮壊死症(TEN)、好酸球増多と全身症状を伴う薬疹(DRESS)といった重症の皮膚反応が含まれます。その他の重大な事象として、致死的なリスクを伴う急性肝不全(肝損傷)や、特定の血液障害(無顆粒球症など)が挙げられます。また、治療に関連するリスクとして、自殺念慮や自傷行為についても文書化されています。


使用期間および特定の背景を持つ方への注意

副作用の中には、使用期間の長さにリンクしているものがあります。例えば、歯肉増殖(歯ぐきの肥大)や骨密度の低下(骨減少症)などは、通常、長期的な使用において見られます。規制文書には、妊娠中の使用(先天性異常のリスクのため)や、特定の心伝導障害を持つ患者様への使用に関する明確な安全上の制約が含まれています。また、てんかん患者様において服用を突然中止することは、てんかん重積状態を引き起こすリスクと関連しています。

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過量投与および緊急時の対応

過量投与と緊急時の対応

フェニタル(フェニトイン)の過量投与に関するプロファイルは、規制当局によって公式に文書化されており、具体的な症状や必要とされる緊急措置に焦点が当てられています。


文書化されている過量投与の症状

過量投与は主に中枢神経系と心血管系に影響を及ぼします。初期の神経学的な毒性サインとしては、眼振(不随意な目の動き)、運動失調(ふらつきや不安定さ)、構音障害(話しにくさ)、混乱、および傾眠などがよく見られます。これらの症状が進行すると、呼吸抑制や遷延性昏睡などの深刻な結果を招く恐れがあります。規制上の文書に記載されている心血管系のリスクには、深刻な低血圧、徐脈、および生命を脅かす可能性のある心停止や重篤な心室性不整脈が含まれます。


必要とされる緊急措置

過量投与が疑われる場合、公式なガイドラインでは直ちに行動することを義務付けています。速やかに地域の緊急通報用電話番号(119番など)や中毒情報センターに連絡する必要があります。フェニトインの過量投与に対して判明している特定の解毒剤は存在しないため、治療は厳密に支持療法および対症療法となります。管理には、バイタルサインの継続的な監視、心電図(ECG)モニタリング、および薬物血中濃度を確認するための血液検査が含まれます。深刻な合併症は、重症患者や高齢者、特に心筋不全の既往がある方でより多く報告されています。

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Fenitalの治療上の用途

フェニタルが対象とする疾患:主な用途とメリット

フェニタルは、生理的な活動亢進に関連する症状に対処することで、複数の神経学的領域および専門領域において症状のコントロールを行うために一般的に使用されます。その治療的な有用性は、主に、日常生活を著しく妨げるような反復性の症状による負担を軽減することに重点が置かれています。専門的な知見の概要によると、本剤は特定の種類のてんかん発作や急性の神経学的不安定性を伴う病態に関連があるとされています。

この薬剤は、以下のような反復する症状を特徴とする病態の管理を助けるために一般的に用いられます。

  • 全般強直間代発作
  • 複雑部分発作
  • てんかん重積状態(急性の危機的状況)

また、三叉神経痛による激しい神経痛や、特定の心室性不整脈に対する症状緩和の補助としても利用されます。

「フェニタルによる継続的なサポートは、全体的な症状の負担を和らげることに寄与し、症状が顕著な時期においても安定感を維持する助けとなります。」

本剤は、脳神経外科手術の直後に発生する可能性がある発作のリスクを管理するための予防的措置としても一般的に使用されます。このような状況における適用は、困難な症状が現れる段階を管理するための補助的な緩和を提供します。


要約:神経系の過活動に対する緩和
治療の焦点:反復するけいれん性および非けいれん性症状の補助的な管理。
急性の臨床場面:急性期の神経学的危機における介入時の症状緩和に寄与。
専門的な使用:神経痛や特定の心拍リズムの乱れに対する症状管理への貢献。
患者様のメリット:症状が強まる時期における機能的な安定性の維持を支援。
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使用適格性および使用上の制限

フェニタルの適格性マップ:使用可能な方と使用できない方 — 公式規制情報

適格性の範囲 公式な規制上の規定
使用が許可される対象者 適切なてんかん発作型の管理を目的として、成人および小児患者のフェニタルの使用が認められています。
推奨されない対象者 本剤は欠神発作(小発作)に対して効果がなく、この種の発作を誘発または悪化させる可能性があるため、これらの患者への使用は推奨されません。
禁忌(使用してはいけない方) フェニトイン、他のヒダントイン系薬剤、または製品成分に対して過敏症の既往がある方は禁忌です。また、洞性徐脈洞房ブロック第2度および第3度房室ブロックアダムス・ストークス症候群などの特定の心臓リズム障害がある患者への使用も禁止されています。過去にフェニトインに起因する急性肝毒性の既往がある方も使用できません。
特定の条件下での注意点 肝機能または腎機能に障害がある方、低アルブミン血症、あるいはポルフィリン症の方は、慎重な投与と専門的なモニタリングが必要です。
妊娠・授乳中の適格性 妊娠中の使用は高リスク(カテゴリーD)に分類されており、一般的には推奨されません。治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ検討されます。授乳に関しては、フェニトインが母乳中に分泌されるため、授乳を継続するかどうかは慎重に判断する必要があります。
その他の制限事項 重篤な皮膚反応のリスクが高まるため、*HLA-B15:02アレル(遺伝子多型)を保有する方には注意が促されています。また、抗ウイルス薬のデラビルジン**との併用も禁忌とされています。

適格性プロファイルに関する全体的なまとめ

規制文書では、特定の心疾患や過敏症の状態に関連する義務的な除外基準(絶対的禁忌)を確立することで、フェニタルの使用可否を定義しています。使用が許可される集団においても、臓器機能(肝・腎)、年齢、および生殖の状態に関連する制限条件によって適格性が規定されます。公式の製品ラベルでは、禁止された疾患を持たない患者のみに適格性を限定しており、リスク要因が確認されている場合には専門的な検討を義務付けています。

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他の医薬品との相互作用について知っておくべきこと

他の医薬品や製品との相互作用

フェニタルの相互作用プロファイルは、主に肝臓のチトクロームP450酵素系が関与する数多くの薬物動態学的相互作用によって定義されます。本剤はCYP2C9およびCYP2C19によって代謝されますが、同時に肝酵素(特にCYP3A4)の強力な誘導剤であることも公式に文書化されています。この酵素誘導作用により、フェニタルは併用される多くの薬剤の全身曝露量(血中濃度など)を減少させ、その有効性を低下させることがあります。これには経口避妊薬、各種抗凝固薬(アピキサバン、エドキサバンなど)、および副腎皮質ステロイドが含まれます。

逆に、アゾール系抗真菌薬(フルコナゾールなど)や一部の抗うつ薬(フルボキサミンなど)といった阻害剤との併用は、フェニタルの血漿中濃度を上昇させることが報告されています。

公式の製品ラベルには、ウイルス耐性化のリスクが確認されているため、デラビルジンとの併用に関する規制上の正式な禁忌(併用禁止)が明記されています。さらに、吸収プロセスにおける相互作用を防ぐための必須のタイミング要件があり、制酸薬はフェニタルと同じ時間帯に服用しないようにする必要があります。内用懸濁液を使用する場合、経腸栄養剤との併用は推奨されず、投与の前後1〜2時間の十分な間隔を空けることが求められています。

規制文書ではまた、遺伝的にCYP2C9低代謝者に該当する方では全身曝露量が増加する可能性があることや、肝機能障害または腎機能障害がある場合には、遊離型フェニトイン濃度のモニタリングが必要であることも規定されています。

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作用機序

フェニタルの作用機序

フェニタル(フェニトイン)は、神経細胞の興奮性を選択的に調節することで作用を発揮します。このプロセスは、電位依存性ナトリウムチャネル(Nav)との精密な相互作用によって行われます。この分子メカニズムは強い「周波数依存性」を有しており、低頻度の通常の神経伝達への影響を最小限に抑えつつ、過剰に活性化した信号パターンを選択的に抑制するという特徴があります。


電位依存性ナトリウムチャネルの調節

この薬剤は、ナトリウムチャネルが「不活性化状態」にあるときに優先的に結合します。この状態は、激しく急速な電気活動が起こっている際に生じるものです。この相互作用により、チャネルが電気を通さない非導通状態を延長させ、神経細胞膜の興奮性を低下させます。その結果、神経細胞が繰り返し過剰に発火する能力が制限されます。


持続的な反復発火の抑制

この標的に絞った作用によってもたらされる生理的な結果は、持続的な高頻度の神経放電の抑制です。この薬の効果は、電気的な負荷がかかっている状態でより強く現れる性質(使用依存性)があるため、高頻度かつ同調した放電を引き起こす病的な過剰興奮を抑えることができます。このメカニズムは、過活動な焦点から周囲の脳組織へと過剰な電気活動が波及するのを阻止することに直結しています。

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用法・用量に関する情報

フェニタルの使用方法:公式な投与ガイドライン

有効成分としてフェニトインを含むフェニタルは、急性の症状に対する治療、あるいは長期的な管理のどちらを目的とするかに基づいて投与されます。公式の使用プロトコルでは、規制当局の指針に従い、投与経路、スケジュール、および投与方法に関する詳細な規則が定められています。

投与の範囲と用量

項目 公式ガイドラインの内容
投与経路 維持療法では主に経口投与が行われます。てんかん重積状態などの急性期には、静脈内投与(IV)が用いられます。
成人の標準用量 経口の維持用量は、通常1日あたり200mgから500mgの範囲です。急性期におけるIV負荷投与では、10〜15mg/kgを緩徐に投与します。
投与頻度のパターン 徐放性カプセルの場合、状態の安定した成人では1日1回の投与が可能です。非徐放性製剤では、血中濃度を一定に保つために通常1日複数回に分けた投与が必要となります。

具体的な手順と特定臨床群への規則

投与にあたっては、特定の技術的な制約を遵守する必要があります。静脈内投与(IV)の場合、成人の注入速度は毎分50mgを超えてはならず、希釈には0.9%生理食塩液のみを使用します。ブドウ糖溶液による希釈は厳禁とされています。また、経口維持用量の変更については、体内で新たな安定濃度に達するまでに時間を要するため、少なくとも7日から10日の間隔を空けることが推奨されています。

年齢層によって用量の要件が異なります。小児患者は通常5mg/kg/日から開始し、1日の最大用量は一般的に300mgまでとされています。高齢者においては、薬物の消失能力(クリアランス)が変化している可能性があるため、より低い用量や、回数を減らした投与が必要になる場合があります。本剤は、慢性疾患に対する長期的かつ継続的な維持療法を目的としています。

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最新の臨床エビデンス

フェニタルに関する研究エビデンスと研究の概要

慢性的てんかん管理におけるエビデンス

全般性強直間代発作や複雑部分発作などの慢性的な発作管理におけるフェニタルの使用については、多くの研究成果が蓄積されています。これらの方針の根拠となるエビデンスには、長期的な転帰を検証した大規模なランダム化比較試験(RCT)や系統的レビューが含まれます。研究では、発作の再発までの期間や、6か月以上の期間において発作の消失(寛解)を維持できた参加者の割合など、発作頻度の変化が指標として監視されました。これらの知見は、研究データにおいて観察される一般的な傾向を記述しています。しかし、データには試験間の結果にばらつきが見られ、古い時代の試験においては、発作型の分類不備などの限界があることも報告されています。

急性神経疾患への介入におけるエビデンス

フェニタルは、急性的または破壊的なエピソードを伴う疾患、特にてんかん重積状態や、頭部外傷(TBI)後の早期発作予防についても評価が行われてきました。このような急性期のシナリオにおける研究は、フェニタルと他の静脈内投与薬の短期的効果を比較する対照試験が中心となっています。てんかん重積状態に関する研究では、精確性の欠如や結果のばらつきにより、得られた知見が限定的であると指摘されています。また頭部外傷については、受傷後最初の7日間における発作発生率が、フェニトイン投与群において対照群よりも低かったという傾向が記述されています。しかし、この観察された差異は受傷後の最初の7日間に限定されています。

研究の評価:一貫性と課題

慢性的てんかんの発作パターンに関する膨大な臨床試験の蓄積は、抗てんかん化合物としての使用について高い水準のエビデンスを提供しています。対照的に、急性疾患や特定の特殊な役割におけるエビデンスは、しばしば限定的であり、内容にばらつきが見られます。長期的なパターンの研究は進んでいるものの、特定の神経学的サブグループや、複雑な併存疾患を持つ患者における長期的な転帰に関する情報は限られています。さらに、エビデンスのベースとなっている研究には古いものも多く、それらが現代の臨床試験で見られるような結果と一致するかどうか、あるいは個々の患者が同様の反応を示すかどうかを断定するものではありません。

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よくある質問(FAQ)

フェニタルに関するよくある質問(FAQ)

Q:フェニタルは承認された主な用途以外にも使用されますか?

公式の製品情報によると、フェニタルは特定の種類のてんかん発作の治療と管理に使用されます。また、特定の脳神経外科手術後に発生する発作を予防するために投与される場合があることも記されています。公式の情報は、これらの定義された状態の管理と使用に焦点を当てています。

Q:効果が現れるまでどのくらいの時間がかかりますか?

長期的な管理において安定した抗てんかん効果を得るには、通常5〜10日間の継続的な服用が必要であるとされています。これは、体内の薬物濃度を一定の水準にするために必要な期間です。緊急時に使用される静脈内投与製剤は、通常、投与後30分以内に作用し始めます。

Q:フェニタルは通常どのくらいの期間、体内に留まりますか?

データによると、本剤の消失半減期には大きな個人差があり、一般的に10〜22時間とされています。この半減期とは、血中の薬物濃度が半分に減少するまでにかかる時間を指します。

Q:服用中、日常生活に変更を加える必要はありますか?

副作用として眠気、めまい、集中力の低下が起こる可能性があることが記されています。これらの潜在的な影響があるため、本剤が自身にどのように影響するかを確認できるまでは、自動車の運転や重機の操作などの活動には注意が必要です。

Q:イブプロフェンのような一般的な痛み止めとの相互作用はありますか?

フェニタルは様々な薬剤と相互作用することが文書化されています。非ステロイド性抗炎症薬(NSAIDs)を併用した場合、消化管出血などのリスク増加に関連する可能性があると記載されています。これらの薬剤を併用する場合、治療計画の調整が必要になることがあります。

Q:服用中に避けるべき食べ物や飲み物はありますか?

内用懸濁液には経腸栄養剤との併用に関する特定の規則があり、適切な吸収を確実にするために1〜2時間の間隔を空けることが推奨されています。また、カルシウムやマグネシウムなどのミネラルを含む一部の制酸薬は、フェニタルの服用から2時間空ける必要があります。特定の相互作用を除けば、通常は一般的な食事を維持できるとされています。

Q:高齢者がフェニタルを使用しても安全ですか?

高齢者の使用は認められているものの、慎重な使用と専門的なモニタリングが必要であると記されています。高齢者は副作用を経験しやすく、若年成人よりも少ない量や回数での調整が必要になる場合があります。これは、加齢に伴う体内での薬物処理能力の変化によるものです。

Q:妊娠を計画している女性でも使用できますか?

妊娠する可能性のあるすべての女性は、医師と潜在的なリスクについて相談することが推奨されています。この相談には、てんかん発作の状態そのものと、抗てんかん薬自体の両方が胎児に及ぼすリスクが含まれます。妊娠を計画している段階で、通常は治療計画の見直しが行われます。

Q:飲み忘れた場合はどうすればよいですか?

飲み忘れに気づいた時点で服用することが推奨されますが、次の服用時間が近い場合は服用しないでください。次の服用時間が近い場合は、忘れた分は飛ばして次から通常通り服用します。忘れた分を補うために、一度に2回分を服用してはいけません。

Q:専門家が推奨する特定の服用時間はありますか?

すべての経口製品を毎日同じ時間に継続して服用することが推奨されています。時間を固定することで、体内の薬物濃度を安定して維持しやすくなります。

Q:体重の増加や減少と関連はありますか?

副作用として体重の増加と減少の両方の可能性があることが記述されています。これらの体重変化の具体的な頻度は、標準的な要約には必ずしも詳細に記載されていません。

Q:アルコール摂取は効果や安全性に影響しますか?

服用中のアルコール摂取はリスクを伴う可能性があります。短期間(急性)の飲酒は薬物濃度を上昇させ、中毒につながる恐れがあります。逆に、長期間(慢性)の飲酒は薬物濃度を低下させ、発作のコントロールに影響を及ぼす可能性があります。

Q:フェニタルは麻薬や規制物質に該当しますか?

フェニタルは公式に「抗てんかん薬(AED)」として分類されています。本剤は麻薬には分類されておらず、依存性薬物の規制スケジュールにもリストされていません。

Q:運転や機械の操作にどのような影響を与えますか?

眠気、めまい、集中力の低下などの副作用の可能性があるため、注意が促されています。本剤が個人の調整能力や意識にどのように影響するかを確認できるまでは、機械の操作や自動車の運転は避けることが示唆されています。

Q:一般的なビタミン剤やサプリメントと一緒に服用できますか?

一部のビタミンやサプリメントがフェニタルと相互作用する可能性があることに注意を促しています。例えば、カルシウムを含む製品は薬の吸収を低下させる可能性があるため、約2時間の間隔を空けることがしばしば推奨されます。また、ハーブ製品のセントジョーンズワート(セイヨウオトギリソウ)も相互作用の可能性があることが文書化されています。

Q:突然中止した場合、依存症や離脱症状は起こりますか?

特にてんかん患者において服用を突然中止すると、発作頻度が増加するリスクがあることが記されています。これには、重篤で遷延性の発作状態である「てんかん重積状態」を誘発するリスクも含まれます。

Q:服用にあたって特別な食事療法が必要ですか?

本剤のための特定の食事療法は義務付けられていません。経腸栄養剤や特定の制酸薬との文書化された相互作用を除けば、一般的に通常の食事を維持します。

Q:現在、どのような研究が行われていますか?

現在の研究活動は、異なる集団における本剤の体内処理(薬物動態)の理解や、個々の遺伝的な違いが薬物代謝にどのように影響するか(薬物遺伝学)に焦点を当てています。また、長期的な安全性や全体的な影響の評価についても研究が行われています。

Q:服用中はどのくらいの頻度で受診すべきですか?

本剤の使用中は定期的な診察と血液検査が必要であると記載されています。これらの検査は血中の薬物濃度を測定し、適切な投与量と安全性を確保するために役立ちます。受診の頻度は、個々の全体的な治療計画の一部として設定されます。

Q:ハーブ療法との間で判明している相互作用はありますか?

特定のハーブ療法との潜在的な相互作用についての警告が含まれています。具体的には、ハーブ製品であるセントジョーンズワートが本剤と相互作用することが文書化されています。

Q:効果をすぐに感じられないのは普通のことですか?

血中の薬物濃度が一定で安定した水準に達するまでに数週間かかる場合があるとしています。これは、治療開始直後には薬の完全な効果が確立されない可能性があることを意味します。

Q:使用を開始する前に特別な検査が必要ですか?

重篤な皮膚反応の遺伝的リスク因子や肝臓の問題の既往歴などの既存のリスク要因について、治療開始前に医師と確認すべきであると記されています。これらの要因がある場合、専門的な検討やモニタリングが必要になることがあります。

Q:食欲に変化が生じることはありますか?

比較的軽微な副作用として食欲不振が記録されています。公式の情報には、文書化されている副作用と警告の全リストが記載されています。

Q:睡眠パターンに影響を与えることはありますか?

フェニタルの比較的軽微な副作用には、睡眠に関連する問題が含まれることが文書化されています。眠気の増加と睡眠障害の両方の可能性が記されています。

Q:フェニタルによる生活の質(QOL)の向上について、研究では何と言われていますか?

コントロールされていない発作は患者の全体的な生活の質に重大な影響を及ぼすと記されています。効果的な発作管理を達成することが、患者の生活の質を向上させるための鍵であると示唆されています。

Q:薬が効いていないサインは何ですか?

治療が期待通りに機能していないサインとしては、服用開始後に発作の性質が変化する、悪化する、あるいは頻度が増加することなどが挙げられます。これらの変化は、治療計画を見直すべき理由として文書化されています。

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Fenitalの保管および廃棄方法

フェニタルの保管および廃棄方法

フェニタル(フェニトイン)製品は、20°Cから25°C(68°Fから77°F)と定義される「管理された室温」で保管する必要があります。薬剤は元の容器に入れ、しっかりと蓋を閉めた状態で、過度の熱、湿気、および光から保護して保管してください。なお、内用懸濁液については、決して凍結させないでください。

安定性を維持するため、生理食塩液で希釈した注射液は調製後すぐに投与する必要があり、冷蔵庫で保管してはいけません。安全上のリスクを考慮し、公式のラベルでは、すべての剤形のフェニタルを子供の目や手の届かない場所に保管することを厳格に義務付けています。

廃棄については、定められた手順に従う必要があります。未使用または期限切れの製品は、可能な限り自治体や薬局が実施している回収プログラムを利用して廃棄してください。プログラムが利用できない場合は、薬剤をコーヒーの出し殻などの不適切な物質と混ぜ合わせ、密封した状態で家庭ゴミとして処分してください。

注意! 丸薬や薬を使用する前に、常に医師または薬剤師に相談してください。

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