Esmara

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Esmara

医学的レビュー

Laura Arias

最終更新 2025/12/22

このページは、公式な医療情報源から収集された、一般的で参考レベルの情報を提供しています。これは、専門的な医療アドバイス、診断、治療に代わるものではありません。健康に関する判断を行う際には、必ず資格を有する医療専門家にご相談ください。

Esmaraの概要

エスマラ(Esmara)とはどのような薬ですか?

エスマラは、有効成分としてレトロゾール(Letrozole)を含有する医療用医薬品であり、強力な非ステロイド性アロマターゼ阻害薬に分類されます。この合成化合物は腫瘍用薬(抗悪性腫瘍剤)のグループに属し、体内のホルモン系に作用するように設計されています。本剤の大きな特徴は、薬理学的研究によって裏付けられた「第3世代」の阻害薬であるという点にあります。

項目 内容
有効成分 レトロゾール (Letrozole / INN)
剤形 錠剤 (経口固形製剤)
薬理学的分類 非ステロイド性アロマターゼ阻害薬
主な用途 エストロゲンに対して感受性のある状態の管理
由来 合成物質 (トリアゾール誘導体)

エスマラ(レトロゾール)の薬剤分類について

エスマラは、現代的な合成治療薬である非ステロイド性アロマターゼ阻害薬という非常に特定の薬理学的クラスに属しています。世界保健機関(WHO)は、この有効成分の国際一般名(INN)がレトロゾールであることを確認しています。この化合物は、従来の選択性の低い内分泌療法薬とは異なり、高い特異性と強力な作用を持つことで知られています。その分類は、特定の酵素経路を標的とする薬剤であることを示しており、トリアゾール誘導体としての高度な化学構造を反映したものです。


一般的な治療作用と目的

エスマラの主な目的は、選択的なアロマターゼ阻害を実現することです。これにより、エストロゲンの生合成(生成)を大幅に抑制し、体内を循環するエストロゲン濃度を低下させる効果をもたらします。このメカニズムは、ホルモン動態をコントロールする方法として臨床的に認められています。他のホルモンがエストロゲンへと変換されるプロセスを阻害することで、ホルモンによる刺激を強力に抑える手段となります。この作用は、細胞の活動がエストロゲンの存在に左右される、あるいはエストロゲンに依存するような医学的状態を管理する上で極めて重要です。

Esmaraで起こり得る副作用

Esmaraの副作用と安全性に関する情報

Esmara(エルゴタミン)の安全性プロファイルは、主にその強力な血管収縮作用によって定義されます。これにより、心血管系および循環器系における深刻なリスクが生じる可能性があります。

重篤かつ臨床的に重要な副作用

最も重要な安全上の懸念は、重度の血管収縮に伴う合併症です。これらの合併症は総称して「麦角中毒(エルゴチズム)」と呼ばれ、激しい動脈収縮を特徴とし、結果として末梢血管の虚血を引き起こす可能性があります。主な症状は以下の通りです。

  • 手足の冷え、蒼白、または指先のチアノーゼ(青紫色になる状態)
  • 手足のしびれ、ピリピリ感(感覚異常)、および筋肉痛
  • 脈拍の消失。また、治療せずに放置された重症例では、壊死(脱疽)に至る恐れがあります
  • 前胸部不快感、胸痛、および心電図の変化

これらの重篤な事象は、高用量での長期治療に関連することが多いですが、短期間の使用や通常用量の範囲内でも報告されています。また、特定の相互作用を引き起こす薬剤と併用した場合を中心に、稀に脳虚血の事例も報告されています。

その他の副作用と安全上の注意

臨床使用において一般的に報告される症状には、吐き気や嘔吐があります。このほか、足の脱力感やめまい(めまい感)といった神経系および筋骨格系の症状も記録されています。

線維化の合併症

長期間の継続的な使用により、稀に心臓弁(大動脈弁、僧帽弁、三尖弁、肺動脈弁)の線維性肥厚、あるいは後腹膜や胸膜肺の線維化が報告されています。

特定の対象者への制限

  • 妊娠: 胎児に危害を及ぼすリスクがあるため、妊娠中の方、または妊娠している可能性のある女性への投与は禁忌とされています。
  • 授乳婦: エルゴタミンは母乳中へ移行することが知られており、授乳中の乳児に深刻な副作用(嘔吐、脈拍微弱など)を引き起こす可能性があります。そのため、授乳を中止するか、あるいは薬剤の服用を中止するかを決定する必要があります。

重要な薬物相互作用

特定のプロテアーゼ阻害剤やマクロライド系抗生物質など、強力なCYP3A4阻害剤との併用は厳格に禁忌とされています。これらの組み合わせは、急性の麦角毒性、重度の血管痙攣、および虚血のリスクを著しく増加させ、生命に危険を及ぼす可能性があります。

過量投与および緊急時の対応

過量投与時の対応と受診の目安

Esmara(レトロゾール)の過量投与に関する公的な指針は、急性過剰曝露の事例として記録されている限られた臨床経験に基づいています。

過量投与時の徴候と処置

規制当局の文書では、有効成分を一度に最大62.5mg服用したケースを含む、急性過量投与の個別事例が報告されています。公式の添付文書等によれば、これらの記録された事例において、深刻な有害事象は報告されていません。しかし、報告されている経験は限定的であるため、特定の治療法について確実な推奨を行うことは困難です。また、レトロゾールの過量投与に対する特異的な薬理学的解毒剤は知られていません。

必要な緊急措置

Esmaraの過量投与が疑われる場合、あるいは確認された場合は、直ちに医療機関を受診するか、遅滞なく毒物情報センター等に連絡する必要があります。処置は対症療法が基本となり、全身の生理学的な安定を維持することに重点が置かれます。処方情報によれば、適切な管理には、全身的なサポートケアの提供および頻繁なバイタルサインのモニタリングが含まれます。さらに、急性服用後に患者の意識が清明である場合には、催吐の誘導などの処置が検討されることもあります。

Esmaraの治療上の用途

エスマラの適応症 — 主な用途とメリット

エスマラは、一般的に急性または不安定な症状を伴う臨床現場で使用される薬剤であり、主に集中治療が必要な場面において症状の補助的な管理を行うために用いられます。

本剤は、短期的な対症的補助が適切とされる2つの主要な領域で使用されます。具体的には、頻拍(上室性頻拍など)の管理、および手術などの処置時における補助的な緩和が目的とされています。

頻拍(素早い鼓動)における補助的な管理

エスマラは、心拍数の上昇や乱れなど、生理的活動の高まりに関連する症状への対応に使用されます。突然現れて一時的に身体的負担をかけるような一連の症状を抑える助けとなります。急性または不安定な症状が見られ、補助的な対症療法が適切であると判断される状況において、心拍数の上昇に伴う諸症状を和らげるために適用されます。

「この薬剤は、症状が顕著に現れるような困難な局面において、患者様の苦痛を和らげ、安定した状態を維持できるようサポートします。」

処置時における補助的な制御(周術期の安定維持)

また、手術や医療的処置の影響で症状が顕著になり、心拍数や血圧を管理するために短期的な対症付補助が必要な場合にも、この薬剤は一般的に使用されます。一時的に負荷がかかるような、生理的ストレスが増大した状態における頻拍や高血圧への対応に用いられます。

ポイント:急性症状の緩和
この療法は、症状が強まる時期の快適さを向上させることに寄与し、全体的な症状による負担を軽減する助けとなります

使用適格性および使用上の制限

使用適格性マップ:Esmaraの使用対象者と使用できない方(公的な規制情報)

使用適格性の範囲

公式に認められている対象集団: 本剤は、公式の製品表示において閉経後の女性を対象として承認されています。

使用が推奨されない対象集団: 十分な安全性データが限られているため、18歳未満の小児および青年、または重度の腎機能障害(クレアチニンクリアランスが10 mL/min未満)のある患者への使用は推奨されていません

使用が禁忌とされる対象集団: 胎児に悪影響を及ぼすリスクがあるため、妊娠中または妊娠している可能性のある女性、および授乳中の女性への使用は禁忌です。また、活動的な閉経前の内分泌状態にある女性、および本剤の成分に対して過敏症の既往がある患者への使用も禁忌とされています。

年齢に関連する適格性ルール: 本剤は小児および青年への使用は推奨されません。高齢者においては、年齢のみを理由とした用量調整は必要ないとされています。

特定の疾患・状態に関する適格性ルール: 重度の肝機能障害(Child-Pugh分類C)がある患者には、公式に義務付けられた用量の減量が必要です。重度の腎機能障害がある患者への使用は、慎重なアセスメントを条件として検討されます。

妊娠および授乳に関する適格性: 妊娠中および授乳中、いずれの場合も使用は禁忌であることが明確に文書化されています。

適格性に関連する制限事項: 妊娠する可能性のある女性は、治療開始前に妊娠検査で陰性であることを確認し、治療中および最終投与後の一定期間は効果的な避妊を行う必要があります。


使用適格性の分類(ハイレベル)

使用制限の厳格度分類: 公式文書では、妊娠、閉経前状態、および授乳期を「禁忌」に分類し、重度の肝機能障害または腎機能障害がある場合を「制限付きまたは条件付きの使用」に分類しています。

規制の根拠: これらの規定は、米国食品医薬品局(FDA)および欧州医薬品庁(EMA)の規制文書に基づいています。

適格性のコンテキスト上の制約: 適格性は、確定した閉経後の状態であること、および特定の患者群における義務的な避妊の実施に依存します。


最終的な適格性構造のまとめ

公式な適格性に関する記述: Esmaraの使用は、妊娠中、閉経前、または授乳中の女性に対して禁忌です。重度の肝機能障害がある患者には、公式に用量の減量が求められます。小児集団における使用は確立されておらず、推奨もされません。

適格性プロファイル全体との関連性: 公式な規制文書は、閉経後の女性を中心とした狭い適格性の範囲を設定することで、本剤を使用できる対象を厳格に定義しています。これらの文書は、生殖状態に基づく絶対的な禁止事項を課すと同時に、特定の臓器機能レベルや年齢層の除外に基づき、公式な制限や義務付けられた注意喚起を適用しています。

他の医薬品との相互作用について知っておくべきこと

他の医薬品や製品との相互作用

このセクションでは、規制当局の分類に基づく、Esmara(レトロゾール)に関して公式に記録されている薬物相互作用のパターンについて説明します。


公式な制限事項および併用を避けるべき組み合わせ

タモキシフェン他の抗エストロゲン剤、またはエストロゲンを含む療法との併用は避ける必要があります。規制文書によると、これらの物質はレトロゾールの薬理作用を減弱させる可能性があることが示されています。特にタモキシフェンについては、レトロゾールの血中濃度を大幅に低下させ、薬剤への曝露量を約38%減少させることが記録されています。


薬物動態および代謝における相互作用

レトロゾールは、代謝酵素であるCYP2A6およびCYP3A4によって一部が代謝されます。レトロゾールはCYP2A6に対する強力な阻害作用、およびCYP2C19に対する中等度の阻害作用を持つため、これらの酵素に依存して代謝・消失する薬剤や、治療域が狭い薬剤(例:フェニトインクロピドグレル)とEsmaraを併用する場合には注意が必要です。

なお、シメチジンワルファリンとの併用については、相互作用試験においてEsmara powerの薬物動態に対する臨床的に意味のある影響は見られなかったことが示されています。


その他の相互作用に関する考慮事項

  • 食事との相互作用: 公式のラベル情報により、レトロゾールの吸収は食事の影響を受けないことが確認されています。
  • 特定の対象者におけるリスク: 薬物動態における重要な考慮事項として、重度の肝機能障害(肝硬変)がある患者では、健康な成人と比較してレトロゾールの全身曝露量(AUC)が約2倍になることが報告されています。

作用機序

Esmaraの作用機序

Esmaraは、子宮筋腫に関連する症状を管理するために設計されたホルモン療法薬です。この薬剤の主な有効成分は、体内の特定のホルモン活性を調節することによって作用します。

ホルモン制御の仕組み

子宮筋腫は、エストロゲンやプロゲステロンといった卵巣から分泌されるホルモンの影響を受けて成長することが知られています。Esmaraは、脳の下垂体から放出され、卵巣にホルモン産生を促すシグナル(性腺刺激ホルモン)を阻害する役割を果たします。

このシグナルを遮断することにより、卵巣でのエストロゲンとプロゲステロンの産生が大幅に減少します。これらのホルモンレベルが低下すると、筋腫の成長を維持する刺激が弱まり、結果として筋腫の縮小や、それに伴う過多月経、痛み、圧迫感などの症状の緩和が期待されます。

治療中の生理学的変化

治療期間中、ホルモンバランスが人工的に調整されるため、多くの場合、月経周期が一時的に停止するか、出血量が著しく減少します。これは薬剤が意図した治療効果を発揮している兆候であり、通常、服用を終了するとホルモンレベルは徐々に回復し、月経周期も再開します。

Esmaraは、手術前の筋腫縮小を目的とする場合や、中等度から重度の症状を長期的に管理する場合に、体内の内分泌系へ直接働きかけることで、生活の質を改善することを目指しています。

用法・用量に関する情報

Esmaraの使用方法

Esmaraは、ブプレノルフィンを含有する経口凍結乾燥剤(ウェハース状の製剤)です。本剤の適切な使用と安全性を確保するため、定められた手順に従って服用する必要があります。投与経路は口腔粘膜投与(舌の上)と規定されています。

投与方法および用量スケジュール

指導項目 規定されているルール
投与経路 経口凍結乾燥剤を分割せずにそのまま舌の上(舌面上)に置いてください。薬剤を噛んだり、飲み込んだりしないでください。
オピオイド使用との間隔 初回服用は、客観的な離脱症状が現れた際に行います。ただし、短時間作用型オピオイド(ヘロインなど)の最終服用から6時間以上、またはメサドンの最終服用(1日30mg以下に減量されている場合)から24時間以上経過していることが条件となります。
初回用量(1日目) 推奨される開始用量は2mgです。観察下において、必要に応じて2mgまたは4mgを追加し、1日目の合計用量を最大6mgまで調整することができます。
維持用量の範囲 有効な維持用量に達するまで、2〜6mgの刻みで用量を調整します。1日の最大投与量は18mgを超えないものとします。
飲食に関する制限 服用後2分間は唾液などを飲み込まないようにし、服用後5分間は飲食を控えてください

手順と服用頻度に関する規則

本剤による治療は、専門的な観察下で開始する必要があります。標準的な服用頻度は1日1回です。症状が安定した後は、個別に調整された1日あたりの用量の2倍量を1日おきに服用するか、あるいは週3回の服用に切り替えることも可能です。ただし、いずれの場合も1回の用量が18mgを超えてはなりません。

服用を中止する場合は、離脱症状を防ぐために段階的に用量を減らす必要があります。なお、Esmaraの適応対象は、15歳以上の成人および青年となっています。

最新の臨床エビデンス

Esmaraに関する研究エビデンスと臨床試験の概要

Esmara(レトロゾール)は、主にホルモン受容体陽性乳がん、および多嚢胞性卵巣症候群(PCOS)を伴う女性の不妊治療の文脈で研究されてきました。現在得られているエビデンスは、主に大規模なランダム化比較試験(RCT)や系統的レビューに基づいており、これらは管理された研究シナリオの下、特定の患者グループにおいて観察されたものです。データは、がんにおける生存率や再発率、および不妊治療研究における排卵率や妊娠率に関連する傾向を示しています。


ホルモン受容体陽性乳がんに関するエビデンス

早期乳がんに関する研究では、主に閉経後の女性が対象となりました。調査では、本剤の使用ががんの再発までの期間の変化に関連しているかどうかが検討されました。監視された主要な評価項目は、疾患に関連する事象が発生しない期間(無病生存期間:DFS)および全生存期間(OS)の測定です。研究では5年以上にわたる変化が強調されており、初期5年間の投与(術後補助療法)と、追加期間の投与(延長術後補助療法)の両方において研究が行われました。

Esmaraは、より進行した状態で発見された乳がん女性においても評価されています。これらの研究では、症状が変動する特性を持つ疾患条件下での使用が検討されました。評価された項目には、腫瘍サイズの減少の測定(客観的奏効率)や、疾患が進行するまでの期間(疾病進行までの期間)が含まれています。


多嚢胞性卵巣症候群(PCOS)における排卵誘発のエビデンス

Esmaraは、機能的な制限を特徴とする疾患であるPCOSの女性を対象とした不妊治療への使用について研究されました。この研究では、他の研究対象となった不妊治療薬と比較して、Esmaraがどのような結果を示すかが調査されました。主要な評価項目は、排卵率、臨床的妊娠率、および生児出生率です。追跡期間は治療期間中、および妊娠そのものが終了するまでの期間に限定されていました。


Esmaraに関して依然として不透明な事項

蓄積されたエビデンスは広範な知見に寄与していますが、依然として確実性が低い領域も残されています。例えば、乳がんにおける延長投与については、異なる投与期間に関連する結果を完全に理解するための研究が現在も継続中です。不妊治療としての使用については、Esmaraを用いて授かった子供の健康や発達に関する長期的な影響はまだ完全には確立されていません。また、エビデンスの質は研究ごとに異なり、特定のグループに関するデータは依然として不十分であるため、主要な試験で観察された傾向が、より小規模な患者サブグループの経験を完全には反映していない可能性があることに留意が必要です。

よくある質問(FAQ)

Esmaraに関するよくある質問(FAQ)


Q:Esmaraは規制薬物(麻薬や向精神薬など)に該当しますか?

公式な規制文書では、Esmaraの有効成分であるレトロゾールは、規制物質法(CSA)において規制薬物ではないと分類されています。これは、本剤が規制当局によって濫用や依存の可能性がある薬剤とはみなされていないことを意味します。


Q:Esmaraは抗生物質の一種ですか?

Esmaraの公式な分類は、文脈に応じてアロマターゼ阻害薬または抗腫瘍剤とされています。これは本剤がホルモン療法の一種であることを示しており、抗生物質には分類されません


Q:Esmaraのジェネリック医薬品はありますか?

はい。FDA(米国食品医薬品局)は有効成分レトロゾールのジェネリック版を承認しています。ジェネリック医薬品の入手可能性は、地域や特定の製品製剤などの要因によって異なる場合があります。


Q:服用を忘れた場合はどうすればよいですか?

飲み忘れに関する規制上のガイダンスによれば、通常の服用時刻から12時間以内であればその分を服用し、12時間を超えている場合はその回は飛ばして次の予定通りに服用を再開することが示されています。具体的な対応については、医師や薬剤師に確認してください。


Q:使い始めに軽い疲れを感じることはありますか?

公式の製品情報によれば、倦怠感(疲労感)や、無力症と呼ばれる全身の衰弱感は、本剤でよく報告される副作用です。激しい疲労や持続的な疲労を感じる場合は、処方医に相談することをお勧めします。


Q:依存性や中毒のリスクはありますか?

有効成分のレトロゾールは、規制物質法(CSA)上の規制薬物に指定されていません。この分類は、薬剤の濫用や身体的依存の可能性に関連しています。


Q:通常、どのくらいの期間服用することになりますか?

服用期間は管理対象となる特定の状態によって異なるため、一律ではありません。研究では、ホルモン性のがん治療における延長術後補助療法として5年以上の期間で使用されることが支持されており、治療期間には柔軟性があることが示されています。


Q:服用中に必要な検査やモニタリングはありますか?

規制文書では、治療中に骨密度(BMD)および血清コレステロール値のモニタリングを検討することが推奨されています。これらの検査は通常、本剤を服用する患者の総合的な管理戦略の一環として考慮されます。


Q:イブプロフェンやアセトアミノフェンなどの鎮鎮剤と一緒に服用できますか?

公式の患者向け情報では、軽度から中等度の痛みの緩和のために、アセトアミノフェンイブプロフェンなどの非処方鎮痛剤の使用が検討される場合があると記載されています。他の薬との併用については、医師や薬剤師に安全性を確認してください。


Q:気分や不安のレベルに変化が生じることはありますか?

はい、規制文書には気分や不安の変化が副作用の可能性として記載されています。報告されている副作用には、気分の落ち込み(抑うつ)不安神経過敏イライラ感などが含まれます。


Q:長期使用に関するどのような研究が行われていますか?

延長術後補助療法の枠組みで、本剤の長期使用に関する研究が行われています。これには長期にわたる治療期間が含まれ、再発減少などのアウトカムの監視や、長期的な副作用の追跡を目的として設計されています。


Q:車の運転や機械の操作に影響はありますか?

公式な注意喚起において、機械の操作や運転などのタスクを行う際、疲労感、めまい、傾眠(眠気)といった副作用が生じる可能性があることに留意すべきであると説明されています。


Q:血糖値に影響を与えることはありますか?

高血糖(血糖値の上昇)が、消費者向けの規制情報において頻繁に報告される副作用として挙げられています。この情報は、糖尿病の治療を受けている患者や、血糖値の変化のリスクがある患者にとって重要です。


Q:服用する時間帯に決まりはありますか?

本剤は1日1回の服用を目的としています。公式文書によれば、食事の有無にかかわらず服用できるため、食事の時間に合わせたタイミングの指定はありません。


Q:他の薬からEsmaraに切り替える際、公式な情報はありますか?

本剤は、過去にホルモン療法やがん治療を受けた患者への使用が承認されています。ただし、公式文書には特定の治療法から切り替えるための標準化された唯一のプロトコルは規定されていません。


Q:使い始めに頭痛が起こることは一般的ですか?

はい。公式の副作用データによれば、臨床試験の結果に基づき、頭痛はよく報告される副作用として記載されています。


Q:処方箋がなくても購入できますか?

いいえ。規制当局により処方箋医薬品(Rx)に分類されています。入手には資格を持つ医療従事者による処方箋が必要です。


Q:心臓に問題がある場合の警告はありますか?

公式な規制文書では、心拍数の上昇、狭心症(胸痛)、心筋梗塞、および可逆性の急性心不全などの心臓に関連する副作用が報告されています。


Q:授乳中の使用に関する公式な推奨事項は何ですか?

公式ガイダンスでは、Esmaraによる治療期間中、および最終投与から3週間は、授乳を完全に中止することが推奨されています。これは薬剤が母乳中に移行し、乳児に副作用を引き起こす可能性があるためです。


Q:子供や未成年にも処方されますか?

公式文書によれば、小児患者における安全性と有効性は確立されていません。そのため、18歳未満の子供および青年への使用は推奨されません


Q:主成分以外の添加物には何が含まれていますか?

公式の製品情報には、添加物として乳糖水和物、結晶セルロース、ステアリン酸マグネシウム、および黄色三二酸化鉄などの特定の着色剤が含まれる可能性があると記載されています。


Q:体重の増減は起こりますか?

規制文書では、副作用の可能性として体重増加(時々)および体重減少(稀)の両方が記載されています。また、食欲の変化も報告されています。


Q:睡眠パターンに影響しますか?

はい。公式文書では、不眠症(眠りにくい)や傾眠(眠気)など、睡眠に影響を与える副作用が報告されています。


Q:避妊薬(ピル)などのホルモン性避妊法に影響しますか?

妊娠の可能性がある女性は、治療中および最終投与から3週間は、効果的な非ホルモン性避妊法を用いることが推奨されています。これは本剤がエストロゲンを抑制することで作用し、ホルモン性避妊薬にはエストロゲンが含まれているためです。


Q:脳内の化学物質に影響する仕組みについて、公式な説明はありますか?

公式な説明では、本剤はアロマターゼ酵素を選択的に阻害することで作用します。この働きにより、体内でアンドロゲンからエストロゲン(女性ホルモン)への変換が遮断され、血中のエストロゲン濃度が低下します。


Q:食事と一緒に服用する必要がありますか?

公式の指示では、本剤は食事の有無にかかわらず服用可能です。食事と一緒に服用しても、あるいは食事を抜いた状態で服用しても、薬剤の吸収には影響しません。

Esmaraの保管および廃棄方法

Esmara(レトロゾール)錠の保管および廃棄方法

Esmaraの保管に関する公的な規制ガイドラインは、製品の品質を維持し、公衆衛生上の安全を確保するために定められています。

保管項目 公式ガイドライン
温度 室温(20℃〜25℃)で保管してください。
保管上の注意 高温、湿気、直射日光、および凍結を避けて保管してください。
容器に関する規則 薬剤は元の容器に入れ、蓋を閉めた状態で保管してください。
安全上の配慮 必ず子供の目や手の届かない場所に保管してください。
安定性に関する規則 パッケージに記載されている使用期限を過ぎた製品は使用しないでください

廃棄について

使用しなくなった薬剤や期限切れのEsmaraを、家庭ごみとして廃棄したり、下水に流したりしないでください。公式の回収プログラムやテイクバック制度(回収制度)については、医師や薬剤師などの医療専門家、またはお住まいの地域の廃棄物管理施設に相談してください。

注意! 丸薬や薬を使用する前に、常に医師または薬剤師に相談してください。

国で利用可能です:

Esmaraに相当します:

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