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Kovalenko Svetlana Olegovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:03.04.2022
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Epafiel®(イコサペントエチル)は、重度の(≥500 mg / dL)高トリグリセリド血症の成人患者のトリグリセリド(TG)レベルを下げるための食事の補足として示されています。.
使用上の考慮事項。
患者は、エパフィエルを服用する前に、適切な脂質低下食と運動プログラムに参加する必要があり、エパフィエルと一緒にこの食事療法と運動プログラムを継続する必要があります。.
糖尿病、甲状腺機能低下症、アルコール摂取などの医学的問題を制御する試みを行う必要があります。これは、脂質異常の原因となる可能性があります。. 高トリグリセリド血症を悪化させることが知られている薬(ベータ遮断薬、チアジド、エストロゲンなど)は、TG低下薬療法を検討する前に中止するか、可能であれば変更する必要があります。.
使用制限。
重度の高トリグリセリド血症の患者の ⁇ 炎のリスクに対するエパフィエルの影響は決定されていません。.
重度の高トリグリセリド血症の患者の心血管死亡率と ⁇ 患率に対するエパフィエルの影響は決定されていません。.
治療を開始する前に脂質レベルを評価してください。. その他の原因を特定する(例:. 糖尿病、甲状腺機能低下症または薬物療法)トリグリセリド濃度が高く、必要に応じて管理します。..
患者は、エパフィエルを服用する前に適切な食物と身体活動を受ける必要があります。これは、エパフィエルによる治療中も継続する必要があります。.
Epafielの1日量は、1日あたり4グラムです。
- 1日2回、0.5グラムのカプセル4個を食物と一緒に。またはとして。
- 1日2回、1グラムカプセル2個。
患者はEpafielカプセルを完全に飲み込むようにアドバイスされるべきです。. Epafielを開いたり、つぶしたり、溶かしたり、噛んだりしないでください。.
Epafielは、過敏症が知られている患者には禁 ⁇ です(例:. アナフィラキシー反応)エパフィエルまたはその成分の1つ。.
警告。
の一部として含まれています。 注意。 セクション。.
注意。
モニタリング:臨床検査。
肝機能障害のある患者では、エパフィエルによる治療中に、アラニンアミノトランスフェラーゼ(ALT)とアスパラギン酸アミノトランスフェラーゼ(AST)のレベルを定期的に監視する必要があります。.
魚アレルギー。
エパフィエルには、魚油から得られるオメガ3脂肪酸エイコサペンタエン酸(EPA)のエチルエステルが含まれています。. 魚や ⁇ にアレルギーのある患者がエパフィエルに対するアレルギー反応のリスクが高いかどうかは不明です。. Epafielは、魚や ⁇ に対する過敏症が知られている患者には注意して使用する必要があります。.
患者アドバイス情報。
患者さんのための情報。
Epafielは、魚や ⁇ に対する感覚エネルギーが知られている患者には注意して使用する必要があります。. 専門家または患者は、脂質調節剤の使用が適切な食物摂取と身体活動の重要性を減らさないことを助言されるべきです。.
患者は、Epafielカプセルを決して変更せず、無傷のカプセルのみを服用するようにアドバイスされるべきです。.
処方されたとおりにエパフィエルを服用するよう患者に指示します。. 服用し忘れた場合は、覚えたらすぐに服用してください。. ただし、エパフィエルの1日を逃した場合は、服用時に2倍にしてはいけません。.
非臨床毒物学。
発がん、変異誘発、生殖能力障害。
0.09、0.27および0.91 g / kg /日のイコサペントエチルの経口投与による2年間のラット発がん性試験では、男性は薬物腫瘍を示さなかった。. 薬物吸収の部位である腸間膜リンパ節の血管腫と血管肉腫は、4 G /日の最大臨床用量と比較した種間の体表面比較に基づいて、臨床的に関連する曝露で女性に観察されました。. すべての血管組織における血管腫と血管肉腫の全体的な発生率は、治療によって増加しませんでした。.
Tg.rasH2トランスジェニックマウスの6か月の発がん性試験で、0.5、1、2および4.6 g / kg /日のイコサペントエチルの経口強制経口投与量、皮膚および皮下尾における良性平上皮乳頭腫の薬物関連発生率高用量の雄マウスで観察された。. 二次乳頭腫は近位尾の慢性的な刺激に発展すると考えられていましたが、これは油の ⁇ 便排 ⁇ に関連しているため、臨床的に関連性がありません。. 薬物関連の腫瘍は雌マウスでは観察されていません。.
等懸剤エチルは、細菌変異誘発(エイムス)アッセイまたはin vivoマウス小核アッセイで代謝活性化の有無にかかわらず変異原性がありませんでした。. チャイニーズハムスター卵細胞(CHO)の染色体異常試験は、代謝活性化の有無にかかわらず、染色体異常誘発性に陽性でした。.
経口強制飼養ラット受胎能試験。, エチルEPA。, 0.3の用量で交配する9週間前。, 雄ラットでは1および3 g / kg /日、雄ラットでは妊娠7日目の交尾の14日前。, 3 G / kg /日で。 (体表面の比較に基づく4 g /日の臨床用量でのヒトの7倍の全身曝露。) 観察された。.
特定の集団で使用します。
妊娠。
妊娠カテゴリーC:妊娠中の女性を対象とした適切で管理された研究はありません。. Epafielが妊婦に投与されたときに胎児の損傷を引き起こしたり、生殖能力を損なったりするかどうかは不明です。. エパフィエルは、患者の潜在的な利益が胎児への潜在的なリスクを正当化する場合にのみ、妊娠中に使用されるべきです。.
妊娠中のラットで。, 妊娠から器官形成までの0.3用量のイコサペントエチル。, 1および2 g / kg /日が投与された。, 薬物の内臓または骨格異常で治療されたすべてのグループを牧草地に。, 含む: ⁇ 骨が縮小されています。, 追加の肝周。, 1日あたりの最大経口投与後、ホードは内側に移動し、および/またはヒト全身曝露で下降しませんでした。, 体表面の比較に基づく。. 体表面の比較に基づいて、4 g /日の経口投与後、5倍の全身ヒト曝露で2 g / kg /日のグループで、異なる骨格骨の不完全または異常な骨化を含む変動が観察されました。.
強制経口投与量が0.3の妊娠中のラットを対象とした多世代開発試験。, 1。, 3 g / kg /日妊娠7〜17日目のエチルEPA 8神経の光学側3欠損の発生率の増加と片側精巣 ⁇ 縮が0.3 g / kg /日以上で観察され、経口投与後のヒト全身曝露4 g /日。 体表面の種間比較に基づく。. 同じ露出で、早期切断歯の噴火と増加した ⁇ 部 ⁇ 骨からなる追加の変動が観察されました。. 高用量処理ダムの子犬は、交尾率の低下、発情の遅延、着床の減少、生存胎児の減少(F2)を示しました。これは、エチルEPAの多世代効果と、4 G /日の投与後のヒトでの7倍の全身曝露を示しています。種間の体表面比較。.
妊娠から器官形成までの0.1、0.3、1 g / kg /日の経口強制飼養を受けた妊娠中のウサギでは、母体毒性の二次的な1 g / kg /日の死んだ胎児が増加しました(食物消費と体重が大幅に減少しました)損失)。.
妊娠中のラットで。, 17日目から20日目の授乳までのエチルEPAは0.3。, 1。, 3 g / kg /日が投与された。, 廃棄物の完全な損失は、人間に曝露された出生後4日目に、2/23低用量スローと1/23中用量ダムで観察されました。, 4 g /日の最大線量に基づく。, 体表面が種間で比較されました。.
母乳育児の母親。
オメガ3酸エチルエステルを用いた研究では、母乳中の排 ⁇ が示されています。. 授乳中の母親の子供に対するこの排 ⁇ の影響は不明です。授乳中の母親にエパフィエルを与える場合は注意が必要です。. 経口投与による ⁇ 乳ラットの動物実験。 14C-エチルEPAは、牛乳中の活性物質レベルが血漿中の6〜14倍であることを示しました。.
小児用。
小児患者の安全性と有効性は確立されていません。.
老人病アプリケーション。
Epafielを使用した臨床試験の被験者の総数のうち、33%が65歳以上でした。. これらの被験者と若い被験者の間で一般的な安全性や有効性の違いは観察されず、他の報告された臨床経験では高齢者と若い患者の反応に違いは見られませんでしたが、一部の高齢者のより高い感度を除外することはできません。.
臨床研究の経験。
臨床試験は非常に異なる条件下で行われるため、ある薬物の臨床試験で観察された副作用率は、別の薬物の臨床試験の率と直接比較することはできず、実際に観察された率を反映しない場合があります。.
2つの臨床試験でプールされたデータに基づいて、少なくとも2%でプラセボよりも高い率でEpafielで治療された患者で報告された副作用を表1に示します。.
表1:二重盲検プラセボ対照試験での発生率が2%を超え、プラセボを超える副作用*。
副作用。 | プラセボ。 (N = 309)。 | エパフィエル。 (N = 622)。 | ||
n | % | n | % | |
関節痛。 | 3日。 | 1.0。 | 14 | 2.3。 |
*研究には、200〜2000 mg / dLのトリグリセリドレベルの患者が含まれていました。 . |
臨床試験からの追加の副作用は中 ⁇ 頭の痛みでした。.
情報は提供されていません。.
吸収。
経口投与後、吸収プロセス中にエパフィエルが検査されなくなり、活性代謝物EPAが小腸に吸収され、主に胸管のリンパ系を介して体循環に入ります。. EPAのピーク血漿濃度は、エパフィエルの経口投与の約5時間後に達しました。.
エパフィエルは、食事の有無にかかわらず、すべての臨床試験で投与されています。食品効果研究は行われていません。. 食事の有無にかかわらず、エパフィエルを服用してください。.
分布。
EPAの定常状態での平均分布量は約88リットルです。. 血漿中を循環するEPAの大部分は、リン脂質、トリグリセリド、コレステロールエステルに含まれており、1%未満が未沈殿脂肪酸として存在します。. 未解決のEPAの99%以上が血漿タンパク質に結合しています。.
代謝と排 ⁇ 。
EPAは主に、栄養脂肪酸と同様のベータ酸化によって肝臓で代謝されます。. ベータ酸化は、EPAからアセチルコエンザイムAへの長い炭素鎖を分解し、癌サイクルを通じてエネルギーに変換されます。. シトクロムP450を介した代謝は、EPAからのマイナーな除去ルートです。定常状態でのEPAの総血漿クリアランスは684 mL / Hです。EPAの血漿排出半減期(t½)は約89時間です。. エパフィエルは腎排 ⁇ の対象ではありません。.