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Fedorchenko Olga Valeryevna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:16.03.2022
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同じ成分を持つトップ20の薬:
アンサトゥール
Icosapent
Ansatur®(icosapentエチル)は食事療法するために付加物として厳しい(≥500mg/dL)高トリグリセリド血症の大人の患者のトリグリセリド(TG)のレベルを減らすために示
使用上の考慮事項
患者はAnsaturを受け取る前に適切な脂質低下食事療法および練習の養生法に置かれ、Ansaturとのこの食事療法そして練習の養生法を続けるべきです。
糖尿病、甲状腺機能低下症、および脂質異常に寄与する可能性のあるアルコール摂取などの医学的問題を制御する試みを行うべきである。 高トリグリセリド血症(β遮断薬、チアジド、エストロゲンなど)を悪化させることが知られている薬物は、可能であれば、TG低下薬物療法を検討する前に、中止または変更する必要があります。
使用の制限
重度の高トリグリセリド血症患者の膵炎のリスクに対するAnsaturの効果は決定されていない。
重度の高トリグリセリド血症患者における心血管死亡率および罹患率に対するAnsaturの効果は決定されていない。
治療を開始する前に脂質レベルを評価する。 高いトリグリセリドのレベルの他の原因(例えば、糖尿病、甲状腺機能低下症、または薬物)を識別し、必要に応じて管理して下さい。.
患者はAnsaturを受ける前に適切な栄養摂取および身体活動に従事すべきであり、Ansaturによる治療中に継続すべきである。
Ansaturの毎日の線量はどちらかとして取られる日あたり4グラムです:
- 四0.5グラムカプセルは、食品と一緒に毎日二回、またはとして
- 二つの1グラムカプセルは、食品と一緒に毎日二回
患者はAnsaturのカプセル全体を飲み込むように助言されるべきです。 Ansaturを開いたり、粉砕したり、溶解したり、噛んだりしないでください。
Ansaturは、Ansaturまたはその成分のいずれかに対する既知の過敏症(例えば、アナフィラキシー反応)を有する患者には禁忌である。
警告
の一部として含まれている 注意事項 セクション。
注意事項
モニタリング:実験室試験
肝障害を有する患者では、アラニンアミノトランスフェラーゼ(ALT)およびアスパラギン酸アミノトランスフェラーゼ(AST)レベルは、Ansaturによる治療中に定期的に
魚アレルギー
Ansaturは魚のオイルから得られるオメガ3脂肪酸、eicosapentaenoic酸(EPA)のエチルエステルを含んでいる。 魚や貝へのアレルギーの患者がAnsaturへのアレルギー反応の高められた危険にあるかどうか知られていません。 Ansaturは、魚および/または貝に対する過敏症が知られている患者には注意して使用する必要があります。
患者カウンセリング情報
患者様向け情報
Ansaturは、魚および/または貝に既知のセンサレルギーを有する患者には注意して使用する必要があります。 itivityまたは患者は、脂質調節剤の使用が適切な栄養摂取および身体活動の重要性を低下させないことを助言されるべきである。
患者はAnsaturのカプセルをいかなる方法でも変え、そのままなカプセルだけを摂取しないように助言されるべきです。
患者に処方されたようにAnsaturを服用するよう指示する。 線量が逃されれば、患者は覚えているとすぐそれを取るべきです。 しかし、彼らがAnsaturのある日を逃した場合、彼らはそれを取るときに用量を倍増させるべきではありません。
非臨床毒性学
発がん、突然変異誘発、生殖能力の障害
2年間のラット発癌性研究では、それぞれ0.09、0.27、および0.91g/kg/日イコサペントエチルの経口投与量で、男性は薬物関連新生物を示さなかった。 血管腫および腸間膜リンパ節、薬物吸収の部位の血管肉腫は、4g/日の最大臨床用量に対する種間の体表面積の比較に基づいて、臨床的に関連するエクスポージャーで女性で観察された。 すべての血管組織における血管腫および血管肉腫の全体的な発生率は治療とともに増加しなかった。
Tgにおける6ヶ月の発癌性研究で。rasH2トランスジェニックマウス0.5、1、2、および4.6g/kg/日イコサペントエチルの経口gavage用量で、皮膚および尾のsubcutisにおける良性扁平上皮乳頭腫の薬物関 乳頭腫は,油の糞便排せつに伴う近位尾部の慢性刺激に続発すると考えられ,臨床的には関連しなかった。 雌マウスでは薬物関連新生物は観察されなかった。
イコサペントエチルは細菌変異誘発(Ames)アッセイまたはinvivoマウス小核アッセイで代謝活性化の有無にかかわらず変異原性ではなかった。 チャイニーズハムスター卵巣(CHO)細胞における染色体異常アッセイは,代謝活性化の有無にかかわらずクラスト原性に陽性であった。
経口ギャベージラット不妊治療の研究では、エチル-EPAは、交配前に雄ラットに0.3、1、および3g/kg/日の用量で投与され、交配前に14日間雄ラットに7日間妊娠の日まで交配前に3g/kg/日で観察された(体表面積の比較に基づいて7回のヒト全身曝露と4g/日の臨床用量)。
特定の集団での使用
妊娠
妊娠カテゴリーc:妊娠中の女性には適切かつ十分に制御された研究はありません。 Ansaturが妊婦に投与されたときに胎児の害を引き起こす可能性があるのか、または生殖能力に影響を与える可能性があるのかは不明です。 Ansaturは、患者への潜在的な利益が胎児への潜在的なリスクを正当化する場合にのみ、妊娠中に使用する必要があります。
妊娠中のラットでは、妊娠から器官形成までの0.3、1および2g/kg/日の経口投与量を与えられたicosapentエチルは、すべての薬物治療グループが内臓または骨格の異常を含む:13回の肋骨の減少、追加の肝葉、精巣の内側に変位および/または体表面の比較に基づいて4g/日の最大経口投与量に続くヒト全身曝露で降下しなかった。 様々な骨格骨の不完全または異常な骨化を含むバリエーションは、体表面積の比較に基づいて2g/kg/日の経口用量に続く5回のヒト全身曝露で4g/日
妊娠ラットにおける多世代発達研究では、経口gavage用量0を与えられました.3、1、3g/kg/日エチル-EPA妊娠日7-17から、不在の視覚ページ3 8神経と片側精巣萎縮の発生率の増加は、≥0で観察されました.種間の体表面積の比較に基づいて、3g/kg/日の経口投与後のヒト全身曝露で4g/日. 初期の切歯噴火と増加したパーセント頚部ribs骨からなる追加のバリエーションは、同じ暴露で観察された. 高用量処理されたダムからの子犬は、交尾率の低下、発情遅延、移植の減少、生存胎児の減少(F2)を示し、7回のヒト全身暴露後の4g/日用量でエチル-EPAの多世代効果を示唆している種間の体表面積比較に基づいていました
妊娠から器官形成までの0.1、0.3、および1g/kg/日の経口摂取用量を与えられた妊娠ウサギでは、母体毒性に続発する1g/kg/日で死んだ胎児が増加した(食物消費および体重減少が著しく減少した)。
妊娠17日から授乳日20日までのエチル-EPAを与えられた妊娠ラットでは、0.3,1,3g/kg/日の完全なリター損失は、低用量で2/23リッターと1/23中用量ダムで4種間の体表面積を比較する4g/日の最大用量に基づいて、出生後の日までにヒト曝露で観察された。
授乳中の母親
オメガ3酸のエチルエステルとの調査は人間のミルクの排泄物を示しました。 授乳中の母親の乳児に対するこの排泄の影響は不明であり、授乳中の母親にAnsaturを投与する場合は注意が必要である。 授乳中のラットにおける経口摂取による動物研究 14CエチルEPAは薬剤のレベルが血しょうのよりミルクで6から14倍高かったことを示しました。
小児用
小児患者における安全性および有効性は確立されていない。
高齢者の使用
Ansaturの臨床研究における被験者の総数のうち、33%は65歳以上であった。 これらの被験者と若年患者の間に安全性または有効性の全体的な違いは観察されず、他の報告された臨床経験は、高齢者と若年患者の間の応答の違いを特定していないが、いくつかの高齢者のより大きな感受性を排除することはできない。
治験経験
臨床試験は広く様々な条件下で実施されるため、ある薬物の臨床試験で観察される有害反応率は、他の薬物の臨床試験で観察される速度と直接比較することはできず、実際に観察される速度を反映しない可能性がある。
二つの臨床研究にわたるプールされたデータに基づいてAnsaturで治療された患者に対して、少なくとも2%で報告され、プラセボよりも大きな割合で有害反応を表1にリストしています。
表1:二重盲検、プラセボ対照試験における発生率>2%およびプラセボよりも大きい場合に発生する有害反応*
副作用 | プラセボ (N=309) | アンサトゥール (N=622) | ||
n | % | n | % | |
関節痛 | 3 | 1.0 | 14 | 2.3 |
*調査は200から2000mg/dlのトリグリセリドの値を持つ患者を含んでいました。 |
臨床研究からの追加の有害反応は、口腔咽頭の痛みであった。
情報は提供されていません。
吸収
経口投与の後で、Ansaturは吸収プロセスの間に脱エステル化され、活動的な代謝物質EPAは小腸で吸収され、胸管のリンパ系によって全身循環に主に入りま EPAのピーク血漿濃度は、Ansaturの経口投与後約5時間に達した。
Ansaturは、すべての臨床試験で食事と一緒にまたはその後に投与され、食物効果試験は行われなかった。 食事と一緒に、または次のAnsaturを取る。
配布
EPAの定常状態での平均分布量は約88リットルです。 血漿中を循環するEPAの大部分は、リン脂質、トリグリセリドおよびコレステリルエステルに組み込まれ、<1%は未エステル化脂肪酸として存在する。 エステル化されていないEPAの99%以上は血しょう蛋白質に区切られます。
代謝および排泄
EPAは食餌療法の脂肪酸と同じようなベータ酸化によってレバーによって主に新陳代謝します。 ベータ酸化はEPAの長い炭素鎖をアセチル補酵素Aに分割し、これはKrebsサイクルを介してエネルギーに変換される。 シトクロムP450を介した代謝は、EPAの排除のマイナーな経路である。 定常状態におけるEPAの総血しょうクリアランスは684mL/hrであり、EPAの血漿除去半減期(tβ)は約89時間である。 Ansaturは腎排excretionを受けません。