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Militian Inessa Mesropovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:01.04.2022
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Cislecon®(イコサペントエチル)は、重度の(≥500 mg / dL)高トリグリセリド血症の成人患者のトリグリセリド(TG)レベルを下げるための食事療法の補助として示されています。.
使用上の考慮事項。
患者は、シスルコンを投与する前に、適切な脂質低下食と運動療法を受ける必要があり、この食事療法と運動療法をシスルコンで継続する必要があります。.
糖尿病、甲状腺機能低下症、脂質異常の原因となる可能性のあるアルコール摂取などの医学的問題を制御する試みを行う必要があります。. 高トリグリセリド血症を悪化させることが知られている薬(ベータ遮断薬、チアジド、エストロゲンなど)は、TG低下薬療法を検討する前に、可能であれば中止または変更する必要があります。.
使用の制限。
重度の高トリグリセリド血症患者の ⁇ 炎のリスクに対するシスレコンの影響は決定されていません。.
重度の高トリグリセリド血症患者の心血管死亡率と ⁇ 患率に対するシスレコンの影響は決定されていません。.
治療を開始する前に脂質レベルを評価します。. その他の原因を特定する(例:.、糖尿病、甲状腺機能低下症、または薬物療法)トリグリセリドレベルが高く、必要に応じて管理します。..
患者は、Cisleconによる治療中も継続するCisleconを投与する前に、適切な栄養摂取量と身体活動に従事する必要があります。.
Cisleconの1日量は、次のいずれかとして1日あたり4グラムです。
- 1日2回、0.5グラムのカプセル4個を食物と一緒に。またはとして。
- 1日2回、1グラムカプセル2個。
患者はCisleconカプセル全体を飲み込むようにアドバイスされるべきです。. Cisleconを開いたり、つぶしたり、溶かしたり、噛んだりしないでください。.
シルコンは、過敏症が知られている患者には禁 ⁇ です(例:.、アナフィラキシー反応)シスルコンまたはそのコンポーネントのいずれか。.
警告。
の一部として含まれています。 注意。 セクション。.
注意。
モニタリング:実験室試験。
肝障害のある患者では、シスルコンによる治療中に、アラニンアミノトランスフェラーゼ(ALT)とアスパラギン酸アミノトランスフェラーゼ(AST)のレベルを定期的に監視する必要があります。.
魚アレルギー。
シルコンには、魚の油から得られるオメガ3脂肪酸のエチルエステル、エイコサペンタエン酸(EPA)が含まれています。. 魚や ⁇ にアレルギーのある患者がシスルコンに対するアレルギー反応のリスクが高いかどうかは不明です。. シルコンは、魚や ⁇ に対する過敏症が知られている患者には注意して使用する必要があります。.
患者カウンセリング情報。
患者さんのための情報。
シルコンは、魚や ⁇ に対する感覚アレルギーが知られている患者には注意して使用する必要があります。. 反復性または患者は、脂質調節剤の使用が適切な栄養摂取量と身体活動の重要性を低下させないことを助言されるべきです。.
患者は、Cisleconカプセルを決して変更せず、無傷のカプセルのみを摂取するようにアドバイスされるべきです。.
処方されたとおりにシスレコンを服用するよう患者に指示します。. 服用し忘れた場合は、覚えたらすぐに服用してください。. ただし、シスルコンの1日を逃した場合、服用時に2倍にしてはいけません。.
非臨床毒性学。
発がん、変異誘発、生殖能力の障害。
経口強制飼養量がそれぞれ0.09、0.27、および0.91 g / kg /日のイコサペントエチルである2年間のラット発がん性試験では、男性は薬物関連の腫瘍を示さなかった。. 薬物吸収の部位である腸間膜リンパ節の血管腫と血管肉腫は、最大臨床用量4 g /日と比較した種間の体表面積比較に基づいて、臨床的に関連する曝露で女性で観察されました。. すべての血管組織における血管腫および血管肉腫の全体的な発生率は、治療によって増加しませんでした。.
Tg.rasH2トランスジェニックマウスの6か月の発がん性試験で、経口強制飼養量が0.5、1、2、および4.6 g / kg /日のイコサペントエチル、皮膚および皮下の良性 ⁇ 平上皮乳頭腫の薬物関連発生率尾は高用量の雄マウスで観察されました。. 乳頭腫は、油の ⁇ 便排 ⁇ に関連する近位尾の慢性刺激に続発すると考えられていたため、臨床的に関連性がありませんでした。. 薬物関連の腫瘍は雌マウスでは観察されなかった。.
等懸剤エチルは、細菌変異誘発(エイムス)アッセイまたはin vivoマウス小核アッセイで代謝活性化の有無にかかわらず変異原性がありませんでした。. チャイニーズハムスター卵巣(CHO)細胞における染色体異常アッセイは、代謝活性化の有無にかかわらず、染色体異常誘発性に陽性でした。.
経口強制飼養ラット受胎能試験。, エチルEPA。, 0.3の用量で投与。, 1。, 交尾前の9週間は雄ラットに、妊娠7日目までは交尾する前の14日間は雌ラットに3 g / kg /日。, 雌の子犬の ⁇ 門性器距離の増加と ⁇ 部 ⁇ 骨の増加が3 g / kg /日で観察されました。 (体表面積の比較に基づいて、4 g /日の臨床用量で7倍のヒト全身曝露。).
特定の集団で使用します。
妊娠。
妊娠カテゴリーC:妊娠中の女性を対象とした適切で管理された研究はありません。. シルコンが妊婦に投与されたときに胎児に害を及ぼす可能性があるのか 、生殖能力に影響を与える可能性があるのかは不明です。. シルコンは、患者への潜在的な利益が胎児への潜在的なリスクを正当化する場合にのみ、妊娠中に使用されるべきです。.
妊娠中のラットでは、0.3の強制経口投与が投与された。, 妊娠から器官形成までの1および2 g / kg /日のイコサペントエチルすべての薬物治療グループには、以下を含む内臓または骨格の異常がありました:13番目の ⁇ 骨の減少。, 追加の肝葉。, 体表面の比較に基づいて4 g /日の最大経口投与後、ヒト全身曝露で医学的に置換および/または降下しない精巣。. さまざまな骨格骨の不完全または異常な骨化を含む変異は、体表面積の比較に基づいて4 g /日の経口投与後、ヒト全身曝露の5倍で2 g / kg /日のグループで観察されました。.
妊娠中のラットを用いた多世代発生試験では、0.3の強制経口投与が行われました。, 1。, 妊娠7〜17日目から3 g / kg /日のエチルEPA。, 種全体の体表面積の比較に基づいて、4 g /日の経口投与後、ヒト全身曝露で0.3 g / kg /日以上で視神経の欠如と片側精巣 ⁇ 縮の発生率の増加が観察されました。. 同じ暴露で、初期の切歯の噴火と増加した ⁇ 部 ⁇ 骨からなる追加の変動が観察されました。. 高用量処理ダムの子犬は、交尾率の低下、発情の遅延、着床の減少、生存胎児の減少(F2)を示し、種全体の体表面積比較に基づいて、4 g /日の用量で7倍のヒト全身曝露でエチルEPAの多世代効果を示唆しました。.
妊娠から器官形成までの0.1、0.3、および1 g / kg /日の経口強制飼養用量を与えられた妊娠中のウサギでは、母体毒性の二次的な1 g / kg /日の死んだ胎児が増加しました(食物消費と体重減少が大幅に減少しました) 。.
妊娠17日目から20日目の授乳0.3までエチルEPAを投与された妊娠中のラット。, 1。, 体表面を比較する最大用量4 g /日に基づいて、ヒトへの曝露で、低用量で2/23リットルと出生後4日までに1/23中用量ダムで3 g / kg /日の完全なごみの損失が観察されました種全体。.
授乳中の母親。
オメガ3酸エチルエステルを用いた研究では、母乳中の排 ⁇ が示されています。. 授乳中の母親の乳児に対するこの排 ⁇ の影響は不明です。シスルコンを授乳中の母親に投与する場合は注意が必要です。. 経口強制飼養を与えられた ⁇ 乳ラットの動物実験。 14C-エチルEPAは、薬物レベルが血漿中よりも乳 ⁇ 中の方が6〜14倍高いことを示しました。.
小児用。
小児患者の安全性と有効性は確立されていません。.
老人用。
シルコンの臨床試験における被験者の総数のうち、33%は65歳以上でした。. これらの被験者と若い被験者の間で安全性または有効性の全体的な違いは観察されず、他の報告された臨床経験は高齢者と若い患者の間の反応の違いを特定していませんが、一部の高齢者のより高い感度を除外することはできません。.
臨床試験の経験。
臨床試験はさまざまな条件下で行われるため、薬物の臨床試験で観察された副作用率は、他の薬物の臨床試験の率と直接比較することはできず、実際に観察された率を反映しない場合があります。.
2つの臨床試験にわたるプールされたデータに基づいてCisleconで治療された患者の少なくとも2%でプラセボよりも高い率で報告された副作用を表1に示します。.
表1:二重盲検プラセボ対照試験で、発生率が2%を超え、プラセボよりも大きい有害反応*。
副作用。 | プラセボ。 (N = 309)。 | シルコン。 (N = 622)。 | ||
n | % | n | % | |
関節痛。 | 3 | 1.0。 | 14 | 2.3。 |
*研究には、200〜2000 mg / dLのトリグリセリド値を持つ患者が含まれていました。 |
臨床試験からの追加の副作用は中 ⁇ 頭痛でした。.
情報は提供されていません。.
吸収。
経口投与後、吸収プロセス中にシスルコンがエステル化解除され、活性代謝物EPAが小腸に吸収され、主に胸部管リンパ系を介して体循環に入ります。. EPAのピーク血漿濃度は、Cisleconの経口投与後約5時間に達しました。.
シルコンは、すべての臨床試験で食事の有無にかかわらず投与されました。食品効果研究は行われなかった。. 食事と一緒に、または食事の後にシスレコンを服用してください。.
分布。
EPAの定常状態での平均分布量は約88リットルです。. 血漿中を循環するEPAの大部分は、リン脂質、トリグリセリド、およびコレステリルエステルに組み込まれており、1%未満が非エステル化脂肪酸として存在します。. エステル化されていないEPAの99%以上が血漿タンパク質に結合しています。.
代謝と排 ⁇ 。
EPAは主に、食事性脂肪酸と同様のベータ酸化によって肝臓で代謝されます。. ベータ酸化は、EPAの長い炭素鎖をアセチルコエンザイムAに分割し、クレブスサイクルを介してエネルギーに変換されます。. チトクロームP450を介した代謝は、EPAを排除するための小さな経路です。定常状態でのEPAの総血漿クリアランスは684 mL / hrです。. EPAの血漿排出半減期(t½)は約89時間です。. シルコンは腎排 ⁇ を受けません。.