要約：適応となる疾患と領域

• 回腸および上行結腸、あるいはその両方に影響を及ぼす、軽症から中等症の活動期クローン病の管理をサポートします。
• 軽症から中等症のクローン病における臨床的寛解の維持に使用されます。
• 活動期の顕微鏡的大腸炎における寛解導入を助けます。
• 顕微鏡的大腸炎の寛解状態を維持するために用いられます。

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Entocort CRの適応：主な用途と利点

Entocort CRは、消化管の特定の部位における炎症に対処するための薬剤です。この薬剤は主に、軽症から中等症の活動期クローン病の治療に使用されます。特に、病変が回腸（小腸の末端部分）や上行結腸（大腸の起始部分）に見られる場合に適しており、活動期の症状をコントロールし、改善へと導く役割を果たします。

活動期の治療に加え、軽症から中等症の成人クローン病患者において、臨床的な寛解状態を一定期間維持するためにも使用されます。

さらに、もう一つの治療領域として顕微鏡的大腸炎の管理が挙げられます。Entocort CRは、活動期の顕微鏡的大腸炎患者の症状を消失（寛解）させるために使用されるほか、その後の寛解状態を維持するための選択肢としても利用可能です。承認されている用途の全容については、公式の添付文書などの情報を参照してください。

エントコートCRの使用については、規制当局の規定により、特定の患者群における使用の可否が明確に定義されています。

使用してはいけない方（禁忌）

有効成分であるブデソニド、またはカプセルの構成成分に対して過敏症の既往がある方は、本剤を使用することができません。また、果糖不耐症やスクラーゼ・イソマルターゼ欠損症といった、稀な遺伝性の代謝異常がある患者についても、使用禁忌とされています。

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年齢および体重の制限

本剤は、承認されているすべての疾患において、成人への使用が確立されています。クローン病の治療においては、8歳以上かつ体重25kgを超える小児も使用の対象となります。一方で、8歳未満の小児、および顕微鏡的大腸炎を患う小児については、十分なデータが得られていないため、一般的に使用は推奨されていません。

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条件付きで使用される方

特定の背景を持つ患者には、慎重な使用や条件付きの使用が求められます。中等度の肝機能障害がある患者では、高コルチゾール血症（ステロイド作用の過剰な発現）の兆候がないか、注意深くモニタリングを行う必要があります。妊娠中および授乳中の使用については制限があり、医師によって治療の有益性がリスクを上回ると判断された場合にのみ、条件付きで使用が認められます。

他の医薬品や食品との相互作用

エントコートCRの相互作用は、主に代謝酵素「CYP3A4」による薬物動態学的な干渉によって定義されます。この酵素は有効成分であるブデソニドを速やかに代謝（不活性化）する役割を担っています。この代謝プロセスを妨げる物質を併用すると、体内における薬剤の曝露量が変化する可能性があります。

併用禁忌および重要な阻害剤

強力なCYP3A4阻害剤と併用すると、全身のブデソニド曝露量が著しく上昇します。公的な規制文書では、ロピナビル、ミフェプリストン、リボシクリブ、およびリルザブルチニブなどの特定の医薬品とエントコートCRの併用は「併用禁忌」とされています。また、ケトコナゾールのような強力な阻害剤を併用した場合、ブデソニドの全身曝露量（AUC）が約8倍に増加することが確認されています。イトラコナゾール、リトナビル、エリスロマイシンについても、臨床的に重要な曝露量の増加が記録されています。逆に、カルバマゼピンなどのCYP3A4誘導剤は、ブデソニドの血中濃度を低下させる可能性があります。

その他の制限事項

相互作用の種類	要件および制限事項
食品との相互作用	治療期間中、グレープフルーツおよびそのジュースの摂取は避けることとされています。これは、これらの食品が腸管内のCYP3A4を阻害し、薬剤の曝露量を増加させるためです。
薬力学的な相互作用	糖質コルチコイド（ステロイド）の作用により、生ワクチンに対する免疫反応が低下する可能性があります。
特定の患者背景	重度の肝機能障害（Child-Pugh分類クラスC）がある患者では、薬剤の消失速度が低下し、相互作用に関連するリスクが高まるため、使用を避ける必要があります。
消化管用剤	コレスチラミンと同時に服用すると、ブデソニドの吸収（取り込み）が減少する可能性があります。

エントコートCRの作用機序

エントコートCRは、ブデソニドという成分を含有する局所作用型の糖質コルチコイド製剤です。この薬剤は、主にクローン病に伴う消化管の炎症を抑制することを目的として設計されています。

この薬剤の最大の特徴は、独自の放出制御システム（CR：Controlled Release）にあります。服用後、薬剤は胃を通過して小腸の下部（回腸）から大腸の上部（上行結腸）にかけて徐々に放出されるよう設計されています。これにより、炎症が発生している患部に対して直接的に有効成分を届けることが可能になります。

ブデソニドは、細胞内の受容体と結合することで、炎症を引き起こす物質の生成を抑えるとともに、炎症反応に関与する細胞の活性を抑制します。エントコートCRは、その大部分が腸管内で作用し、吸収された後も肝臓で速やかに代謝されるという特性を持っています。このため、全身の血流に循環する薬剤の量が抑えられ、全身性の副作用を最小限に留めながら、腸内の炎症を効率的に鎮める効果が期待されます。

エントコートCRの服用方法

エントコートCRは、有効成分としてブデソニド3mgを含有する、経口投与用の徐放性カプセル剤です。この薬剤は、成分が腸の標的部位へ適切に届くよう設計されており、その特性を維持するために特定の服用基準に従うことが求められます。

成人の標準的な用量と期間

活動性の疾患を制御するための導入療法（寛解導入）では、通常、1日1回9mgを服用します。この用法は一般的に最大8週間までの期間に制限されます。臨床的な状態を維持するための維持療法においては、通常、用量は1日1回6mgに減量されます。維持療法の期間は、一般的に最大3ヶ月までとされています。

いずれの治療過程においても、完全に服用を中止する前には、最後の2〜4週間にわたって段階的に用量を減らしていく（テーパリング）ことが規定されています。

服用手順と制限事項

本剤は、1日1回朝に服用することとされています。放出制御機能を意図した通りに作用させるため、カプセルを噛んだり砕いたりせず、水と一緒にそのまま飲み込むことが極めて重要です。

服用期間中の重要な制限として、グレープフルーツおよびグレープフルーツジュースの摂取を避けることが挙げられます。万が一服用を忘れた場合は、その回は飛ばし、翌朝に次の予定分を服用してください。一度に2回分を服用してはいけません。

特定の背景を持つ患者への適用

特定の患者群に対しては、個別の服用ルールが設けられています。小児（8歳以上かつ体重25kgを超える場合）については、開始用量を1日9mgとし、その後に1日6mgを服用する規定となっています。また、中等度の肝機能障害がある成人患者については、1日の用量を3mgに減量することが検討されます。

エントコートCRに関する臨床研究の概要

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クローン病の管理に関するエビデンス

本剤のクローン病に関する研究ベースは、主に短期間のランダム化比較試験（RCT）および、プラセボや他の副腎皮質ステロイド療法と比較した分析で構成されています。これらの試験は、症状の活動性が高まっている時期に実施され、特に軽症から中等症の患者における炎症状態や刺激状態に関連するアウトカムを調査しました。研究では、疾患活動性スコアの特定の減少として定義される「臨床的寛解」に被験者が到達したかどうかが検証されました。

これらの研究は成人および一部の小児患者（通常は5歳以上）を対象に評価されており、回腸（小腸の下部）および上行結腸（大腸の始まりの部分）に限定された活動性疾患に対する結果が調査されました。短期的な症状の変化を調査した研究では、追跡期間が導入相（通常8週間）に限定されていたため、長期的な変化に関する知見は限られています。活動期以降の寛解維持に関する研究においては、3ヶ月を超える期間の臨床的寛解の維持について、その確実性は現時点では低いと評価されています。

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顕微鏡的大腸炎の管理に関するエビデンス

短期的な症状の変化を調査した研究には、複数のプラセボ対照RCTや系統的レビューが含まれます。顕微鏡的大腸炎について、研究では身体的な不快感に関連するアウトカムや、日常生活の機能・活動レベルを反映するアウトカムが調査されました。研究の焦点は、「臨床的寛解」（排便頻度の正常化）と「組織学的寛解」（大腸組織の炎症の改善）の両方を達成することに置かれました。全体的なエビデンス構造として、導入療法の成果に関する短期的な研究デザインの確実性は、一般的に高いとされています。

また、顕微鏡的大腸炎における維持相についても研究が行われており、患者が寛解を維持できるかどうかを確認するために最長1年間のアウトカムが観察されました。しかし、既存の研究構造はサンプルサイズが控えめであるという特徴があり、特定のグループについては、長期使用における最適な期間を確定させるためのデータが依然として不十分です。

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研究ベースにおける今後の課題

主な制限事項として、クローン病における3ヶ月以上の維持療法、および顕微鏡的大腸炎の長期経過のいずれにおいても、長期的なアウトカムが十分に特徴付けられていないことが挙げられます。研究結果は、それが行われた特定の条件や集団を反映したものであるため、個々の患者が同様に反応するかどうかを研究が決定づけるものではありません。長期的な観点における最適な投与量や投与期間を確立するためのデータについては、現在も継続的な蓄積が行われている段階です。

エントコートCRに関するよくある質問（FAQ）

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Q：通常、服用を始めてからどのくらいで効果が現れますか？

公的な規制文書には、初期症状の緩和までの正確な期間は明記されていません。ただし、活動性の疾患を対象とした研究は、通常8週間のコースで実施されます。有効成分であるブデソニドは、特定の遺伝子の発現を調節することで抗炎症作用を発揮しますが、このプロセスによって臨床的な効果が現れ始めるまでには、数時間から数日かかる場合があります。

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Q：「局所的に作用する」とはどういう意味ですか？

この薬剤は、炎症が起きている回腸（小腸の末端部）や上行結腸（大腸の始まりの部分）へ有効成分の大部分を直接届けるように設計されています。成分の多くは肝臓で速やかに代謝（分解）されるため、血液中に入る量はごくわずかです。これにより「全身への曝露量」が低く抑えられ、体の他の部位に到達する薬剤の量が少なくなります。

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Q：服用中にどのようなモニタリング（検査）が必要ですか？

エントコートCRは糖質コルチコイド（ステロイド）であるため、公式の警告では、副腎軸の抑制（体が自らステロイドを作れなくなる状態）や、高コルチゾール血症（体内にステロイドが過剰にある兆候）の確認が推奨されています。一般的な経過観察のために定期的な血液検査が必要となる場合があり、糖尿病などの持病がある方は、より具体的な経過観察が必要になることがあります。

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Q：この薬を使用できない病気や状態はありますか？

公式情報では、ブデソニドまたはカプセルに含まれる成分に対して重いアレルギーがある場合は禁忌（使用不可）とされています。また、重度の肝機能障害や特定の全身性真菌感染症がある患者についても、使用を避けるよう警告されています。

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Q：エントコートCRが主に焦点を当てている特定の臓器はありますか？

はい。この薬は、回腸および／または上行結腸における活動性の炎症を治療するために特化しています。この標的部位へ薬剤を届ける機能は、放出制御機能（CR）を備えた製剤の重要な特徴です。

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Q：規制文書に記載されている主な薬物相互作用は何ですか？

最も重大な相互作用は、強力なCYP3A4阻害剤との併用です。これは特定の代謝酵素の働きを妨げる薬剤で、体内のブデソニド濃度を大幅に上昇させ、全身性の副作用を引き起こす可能性があります。公式文書には、一部の抗真菌薬やHIV治療薬などが強力な阻害剤の例として挙げられています。

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Q：飲み始めに疲れを感じることはありますか？

はい。公式の臨床試験データでは、倦怠感（疲れやすさ）が一般的な副作用として挙げられており、試験中に本剤を服用した成人の5%以上の頻度で認められています。

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Q：体重が増えることはありますか？

公式情報では、臨床試験で観察された副作用として体重増加が挙げられています。これは糖質コルチコイドの全般的な影響に関連しており、脂肪の分布変化などを伴う高コルチゾール血症（クッシング症候群と呼ばれることもあります）の兆候として現れることがあります。

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Q：睡眠パターンに影響を与えることはありますか？

一般的には忍容性の高い薬剤ですが、市販後の報告では気分変動を含む精神障害が指摘されています。糖質コルチコイドとして中枢神経系に影響を及ぼし、睡眠に影響を与える可能性はありますが、不眠症自体は「一般的な反応」としては記載されていません。

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Q：服用中、適度な飲酒は安全ですか？

公式な薬物情報には、アルコールとの相互作用について具体的に記載されていません。しかし、アルコールはめまいや倦怠感などの特定の副作用のリスクを高める可能性があるため、注意が必要であるとされています。

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Q：Do studies suggest Entocort CR is safe for long-term use? （長期的な使用は安全であるとされていますか？）

規制文書では、活動期の治療（寛解導入）の期間は通常最長8週間まで、維持療法としての使用は約3ヶ月までと定義されています。ステロイド剤を長期間継続して（慢性的に）使用すると、副腎抑制などの全身的な影響が生じる可能性があるため、公式の警告で注意が促されています。

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Q：気分の変化が起きたり、悪化したりすることはありますか？

はい。公式文書では、気分変動などの精神障害が報告されています。また、糖質コルチコイドは既存の精神疾患に影響を与える可能性があるため、過去に心の健康に関連する問題があった、または現在抱えている方は慎重に使用する必要があります。

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Q：子供でも服用できますか？

はい。公式な承認ラベルによれば、体重25kgを超える8歳から17歳の小児に使用可能です。この年齢層の軽症から中等症の活動性クローン病の治療に使用されます。

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Q：妊娠中に服用できますか？

公式文書では、妊婦を対象とした十分な調査研究はないとされています。母体に対する治療上の期待される有益性が、胎児への潜在的なリスクを上回ると医師が判断した場合にのみ、使用を検討すべきとされています。

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Q：他の処方薬を飲んでいる場合、相互作用はありますか？

多くの処方薬、特に強力なCYP3A4阻害剤と相互作用する可能性があります。また、エストロゲンを含む特定の薬剤（一部の経口避妊薬など）や、コレステロールを低下させる薬剤であるコレスチラミンも相互作用する可能性があることが添付文書に記載されています。

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Q：長期的な使用で骨密度に影響はありますか？

公式な警告では、骨粗鬆症（骨がもろくなる状態）の方、またはそのリスクがある方については、慎重な対応が求められています。ステロイド剤としての特性上、骨の健康に影響を及ぼす可能性があり、医師は処方時にこの点を考慮します。

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Q：ジェネリック医薬品はありますか？

はい。有効成分ブデソニドのジェネリック医薬品（後発品）として放出調節カプセルが提供されており、規制当局によって先発品と生物学的に同等であると認められています。

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Q：免疫系にどのような影響を与えますか？

他のステロイド剤と同様に、免疫抑制（感染症と戦う体の自然な能力を低下させる作用）を引き起こす可能性があります。そのため、新しい感染症にかかりやすくなったり、水痘（水ぼうそう）などの深刻なウイルス感染症がより重症化したりする恐れがあります。

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Q：エントコートCRカプセルと、成分名のブデソニドにはどのような違いがありますか？

ブデソニドは薬の有効成分名（一般名）です。一方、エントコートCRは、ブデソニドを特定の放出制御（CR）技術でカプセル化した製剤に付けられたブランド名（商品名）です。

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Q：食事に関する特別な制限はありますか？

規制文書に記載されている唯一の必須の食事制限は、治療期間中のグレープフルーツおよびグレープフルーツジュースの摂取を避けることです。グレープフルーツは血液中に入る薬剤の量を大幅に増加させ、全身性の副作用のリスクを高める原因となります。

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Q：胃薬（制酸剤）と一緒に飲めますか？

公式な患者向け情報では、この薬を服用する前後2時間は、制酸剤や消化不良の治療薬を服用しないように案内されています。これは、制酸剤がカプセルの放出制御の仕組みを妨げる可能性があるためです。

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Q：胃の不快感を引き起こすことはありますか？

公式の臨床試験データによれば、一般的な消化器系の副作用として、吐き気（胃のむかつき）、消化不良、腹痛が報告されています。これらは、試験中に本剤を服用した成人の5%以上の頻度で認められました。

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Q：服用を中止した後、薬の影響はどのくらいで完全になくなりますか？

成分は肝臓ですみやかに代謝されますが、体内から有効成分が完全に消失するには、半減期の数倍の時間が必要です。最後に服用した後、一定の時間をかけて自然に体外へ排出されます。

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Q：服用中の予防接種に制限はありますか？

はい。薬剤の免疫抑制作用により、服用期間中は生ワクチンの接種を避けるよう警告されています。

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Q：胃に影響を及ぼす疾患にも使用されますか？

この薬剤は、回腸および上行結腸（腸の下部）の治療に特化したものです。胃に直接影響を及ぼす疾患の治療には適していません。

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Q：避妊薬（ピル）との相互作用はありますか？

はい。一部の経口避妊薬など、エストロゲンを含む薬剤との相互作用が報告されています。この相互作用によりブデソニドの血中濃度が上昇し、副作用のリスクが高まる可能性があります。

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Q：結腸への使用を裏付けるどのような研究がありますか？

複数のランダム化二重盲検プラセボ対照試験によって有効性が裏付けられています。これらの研究は、特に回腸および／または上行結腸が関わる軽症から中等症のクローン病において、寛解を導入する効果を示しています。

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Q：経口プレドニゾン（ステロイド剤）との違いは何ですか？

エントコートCRは「全身へのバイオアベイラビリティ」が低いため、プレドニゾンのような全身性ステロイドに比べて、成分が他の部位に到達する量が大幅に抑えられています。研究によると、局所的な作用により、ステロイド特有の副作用の発生頻度は、プレドニゾンなどの全身性ステロイドよりも一般的に低いことが報告されています。

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Q：感染症にかかりやすくなりますか？

はい。免疫反応を低下させる作用（免疫抑制）があるため、感染症に対して脆弱になる可能性があります。公式の警告では、麻疹（はしか）や水痘（水ぼうそう）などの特定のウイルス感染が、より重症な経過をたどるリスクについても指摘されています。

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Q：視力に問題を引き起こすことはありますか？

公式の警告では、緑内障や白内障のある方、またはそのリスクがある方には注意が呼びかけられています。また、市販後の報告では、視力に影響を及ぼす可能性のある「良性頭蓋内圧亢進症」という状態も報告されています。

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Q：使用を開始できる年齢制限はありますか？

体重25kg以上かつ8歳以上の小児が対象とされています。この年齢範囲外での使用は、公式な承認ラベルの対象外となります。

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Q：治療の効果を確認するタイミングはいつ頃ですか？

活動期の治療（寛解導入）の初期コースは、通常最長8週間までです。これは、症状の改善効果を評価するために主要な規制上の研究で用いられた期間です。

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Q：血糖値に影響を与えますか？

はい。糖尿病の方、または家族に糖尿病の既往がある方には注意が必要です。糖質コルチコイドは一般的に、血糖値のコントロールに好ましくない影響を及ぼす可能性があります。

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Q：服用中に特定の臨床検査は必要ですか？

公式の患者向け情報では、モニタリング（経過観察）のために随時血液検査が必要になる場合があることが示されています。具体的な検査内容や頻度は、患者個々の健康状態に基づいて医師が判断します。

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Q：生殖能力に影響しますか？

動物実験では、生殖機能や生殖能力への影響は認められていないことが製品情報に記載されています。ただし、ヒトの生殖能力への影響に関する情報は、規制当局の資料には存在しません。

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Q：エントコートCRはどのような薬に分類されますか？

一般的には、軽症から中等症の活動性クローン病の治療、および臨床的寛解の維持に使用される糖質コルチコイドに分類されます。

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Q：服用中の運転や機械の操作に関する警告はありますか？

公式の患者向け情報では、運転や機械の操作能力に影響を与える可能性は低いとされています。ただし、めまいなどの個別の副作用については考慮する必要があります。

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Q：再発（フレア）の予防と、起きてしまった症状の治療、どちらに使われますか？

公式な承認ラベルによれば、両方の目的で使用可能です。軽症から中等症の活動性クローン病の治療（フレアの治療）と、臨床的寛解の維持（再発の防止を助ける）の両方が認められています。

エントコートCRの保管および廃棄方法

エントコートCRの有効成分であるブデソニドの安定性と、徐放性製剤としての機能を維持するためには、定められた条件下で適切に保管することが不可欠です。

公的な保管基準

項目	保管上の要件
温度	30°Cを超えない場所で保管し、凍結を避けてください。
保護	元の容器に入れて保管し、光、湿気、および過度の熱から保護してください。
容器の密閉	容器は密閉した状態を保つ必要があります。使用後は毎回、キャップをしっかりと閉めてください。
お子様の安全	本剤は子供の手の届かない、目につかない場所に保管してください。

廃棄の手順

薬剤の廃棄は、環境保護基準に従って行う必要があります。未使用または期限切れのカプセルを、下水道や家庭ごみとして廃棄しないでください。すべての未使用の薬剤や廃棄物は、お住まいの地域の規定に従って処分する必要があります。適切な廃棄方法の詳細については、薬剤師に相談してください。