Enantone

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Enantone

医学的レビュー

Rosario Oropesa

最終更新 2025/12/22

このページは、公式な医療情報源から収集された、一般的で参考レベルの情報を提供しています。これは、専門的な医療アドバイス、診断、治療に代わるものではありません。健康に関する判断を行う際には、必ず資格を有する医療専門家にご相談ください。

Enantoneの概要

エナントン(Enantone)とは:概要

項目 内容
有効成分 リュープロレリン酢酸塩(Leuprolide acetate)
剤形 長期持続型注射剤(デポ製剤)
薬理分類 性腺刺激ホルモン放出ホルモン(GnRH)アゴニスト
主な用途 ホルモン感受性疾患の治療
由来 合成ノナペプチド

エナントンは、有効成分としてリュープロレリン酢酸塩を含有する処方薬のブランド名です。この化合物は合成ノナペプチドの一種であり、薬理学的には性腺刺激ホルモン放出ホルモン(GnRH)アゴニストに分類されます。GnRHアゴニストは、視床下部から分泌される天然のGnRHホルモンと構造的に類似していますが、より強い活性と長い作用持続時間を持つように設計されています。

リュープロレリンはペプチド製剤であるため、経口投与はできず、注射によって投与されます。エナントンは通常、皮下または筋肉内に投与されるデポ剤(徐放性製剤)として製剤化されています。この特有の長期持続性形式は治療において極めて重要です。これにより、製品の濃度に応じて1ヶ月、3ヶ月、あるいは6ヶ月といった長期間にわたり、薬剤を定期的かつ安定的に放出することが可能になります。この持続的な放出は、薬理学的な治療目標を達成するために不可欠な要素です。

リュープロレリン酢酸塩の主な機能は、体内の性ホルモンの生成を調節することであり、これは薬理学的な研究によって裏付けられています。そのため、進行性前立腺がん、子宮内膜症、小児の中枢性思春期早発症など、ホルモン感受性のさまざまな疾患の治療に使用されています。

Enantoneで起こり得る副作用

副作用と安全性に関する情報

酢酸リュープロレリンの副作用プロファイルは、主に性ステロイドの抑制に伴う影響と全身性の反応に基づいて分類されています。

主な副作用の分類

分類 副作用の例
非常に高い頻度(10%以上) ほてり(ホットフラッシュ)、発汗、倦怠感/無力症、頭痛、吐き気、および注射部位反応(痛み、硬結など)。
高い頻度(1%以上 10%未満) 抑うつ、情緒不安定、関節痛、性欲減退、めまい、および体重の変化(増加または減少)。

副作用は、神経系障害、精神障害、血管障害、筋骨格系および結合組織障害を含む、さまざまな器官別大分類(SOC)にわたって記録されています。

時期に関連する安全性の傾向

前立腺がんや中枢性性早熟症を含むすべての適応症において、治療開始後の最初の数週間は、症状が一時的に増悪する一過性のフレア現象が起こることが確認されています。一方で、長期投与については、骨密度(BMD)の低下が公式に関連付けられており、これが使用期間を制限する際の安全上の制約となっています。

重大な副作用と制約事項

いくつかの重大な副作用が報告されています。これには、前立腺がん患者における初期フレア期の脊髄圧迫尿路閉塞のリスク、また代謝の変化(高血糖、糖尿病リスクの増加)、心血管イベント(心筋梗塞、脳卒中)、けいれん、および稀な報告である下垂体卒中が含まれます。

本剤は、GnRH(性腺刺激ホルモン放出ホルモン)、GnRHアゴニスト、または添加剤に対して過敏症の既往がある場合、および胎児への危害のリスクがあるため、妊娠中または妊娠している可能性のある女性への投与は禁忌とされています。

過量投与および緊急時の対応

過量投与と受診のタイミング

エナントン(酢酸リュープロレリン)の過量投与に関する規制上のプロファイルは、主に必要な臨床管理に基づいています。これは、人間における急性かつ大量の過量投与に関する具体的な経験が限られているためです。公式の指針では、特定の急性臨床症状の特定よりも、処置上の対応や支持療法に重点が置かれています。


報告されている所見と必要な対応

項目 公式な規制上の記載
報告されている過量投与の症状 推奨量を超える用量を投与した後に、注射部位における無菌性膿瘍が報告されています。
解毒剤の有無 酢酸リュープロレリンの過量投与に対する特定の解毒剤は知られていません。
緊急時の管理 管理は対症療法および支持療法で行う必要があります。患者の状態を綿密に監視しなければなりません。

緊急の医療受診が必要な場合

公式な規制文書では、薬物の過量投与が疑われる場合、その管理のために直ちに医師の診察を受ける必要があると規定されています。特定の拮抗剤が存在しないため、義務付けられている対応は、必要な支持療法の提供と、患者の状態が安定するまでの綿密な臨床モニタリングの維持が中心となります。この指針は、過剰曝露が疑われるすべての状況に適用されます。

Enantoneの治療上の用途

エナントンの適応:主な用途とメリット

本薬剤の治療範囲は、いくつかの主要な健康領域において、強烈な、あるいは生活の質を著しく損なう可能性のある一連の症状に対処することを目的としています。エナントンは、進行性前立腺がんに関連する苦痛を伴う諸症状、子宮内膜症子宮筋腫といった婦人科疾患、および小児疾患である中枢性思春期早発症に伴う状況において一般的に使用されます。


症状の緩和とサポート

この薬剤は、身体的な不快感に関連する、強烈または日常生活の妨げとなるような一連の症状を和らげるために用いられます。これには、骨盤内の痛み、過多月経、および全身の不快感などが含まれます。症状が急激に現れたり不安定な経過を辿ったりする臨床的な場面において、適切な支持療法としての症状管理が必要な際、本剤の投与が検討されます。

「この治療は、日常生活に支障をきたすような生理的活性の高まりに伴う症状を緩和することに適しています。」

さらなる不快感の管理が求められる場面において、エナントンは顕著な機能的負担を生じさせている症状に対処し、症状が強まる時期の快適さを向上させることに貢献します。

豆知識:ホルモンに起因する不快感の緩和

使用適格性および使用上の制限

エナントンの使用対象者と制限について

エナントン(酢酸リュープロレリン)の使用の適否は、規制文書によって厳格に定義されています。本剤の成分、GnRH(性腺刺激ホルモン放出ホルモン)、またはGnRHアゴニスト類縁体に対して過敏症の既往歴がある患者への投与は、固く禁じられています(禁忌)。また、胎児への危害を及ぼすリスクがあるため、妊婦または妊娠している可能性のある女性、ならびに授乳中の女性への使用も禁止されています。婦人科領域での使用においては、診断の確定していない異常な子宮出血がある女性も使用できません。

承認された対象集団と年齢に関する規定:

エナントンは、成人男性(前立腺癌)、成人女性(子宮内膜症および子宮筋腫)、ならびに中枢性思春期早発症(CPP)の小児を対象としています。製品ラベルには、成人用製剤はCPP以外の目的での小児への使用については適応外であること、また、65歳以上の女性における婦人科疾患に対する使用は確立されていないことが明記されています。特定の心血管疾患(先天性QT延長症候群など)がある患者への使用は制限されており、慎重な評価が必要です。さらに、子宮内膜症の再治療については、指定された必須の「アドバック療法」を併用する場合にのみ認められています。

他の医薬品との相互作用について知っておくべきこと

他の医薬品や製品との相互作用

エナントン(酢酸リュープロレリン)の公式な規制プロファイルによれば、本剤の相互作用パターンは、主にその代謝特性と既知の薬力学的作用に関連しています。シトクロムP450(CYP)酵素系が介在する相互作用は予想されていません。リュープロレリンはペプチドであり、主にペプチダーゼによって分解され、CYP酵素による代謝を受けないことが示されています。このことは、一般的な薬物動態学的な薬物間相互作用の可能性が低いことを示唆しています。

主要な考慮事項として、QT/QTc間隔延長のリスクが挙げられます。本剤の使用はアンドロゲン遮断療法に分類されており、QTc間隔を延長させることが知られている他の医薬品と併用した場合、相加的な薬力学的影響を及ぼす可能性があります。このリスクは、先天性長QT症候群や鬱血性心不全など、心疾患の素因を持つ患者において特に高い関連性が指摘されています。

これらの注意点とは対照的に、公式な規制ラベルには治療管理上の目的で特定の物質との併用が認められることが文書化されています。エナントンは、特定の患者群における骨密度(BMD)の低下を軽減するための手段として、酢酸ノレチンドロン(経口プロゲスチン製剤)との併用が公式に承認されています。また、特定の条件下における血液学的改善を目的とした鉄剤との併用についても記載されています。投与に際して義務付けられた時間間隔の制限はなく、また、公式の処方情報において食事、アルコール、またはハーブ製品との相互作用は記録されていません。

作用機序

エナントンの作用機序

エナントン(リュープロレリン酢酸塩)は、中枢内分泌系を調節する合成アゴニスト(作動薬)として作用します。この薬剤は、特定の全身的な生理的結果をもたらすために、戦略的な2段階のメカニズムを採用しています。


下垂体受容体の標的化と脱感作

本剤の作用は、まず脳下垂体にある性腺刺激ホルモン放出ホルモン受容体(GnRHRs)を標的にすることから始まります。リュープロレリンは初期段階ではアゴニスト(刺激剤)として働きますが、持続的に存在し続けることでこれらの受容体を疲弊させ、ダウンレギュレーション(受容体数の減少)および脱感作(反応性の低下)を引き起こします。この作用により、脳下垂体は機能的に抑制された状態となります。これは、その後の下流における一連の反応を抑制するために必要な分子レベルのステップです。


二相性の内分泌カスケードとHPG軸の抑制

脳下垂体が機能的に抑制されることで、黄体形成ホルモン(LH)および卵胞刺激ホルモン(FSH)の放出が大幅かつ持続的に減少します。この抑制によって、性腺(精巣や卵巣)が必要とする中枢からのシグナルが効果的に遮断され、化学的低性腺状態(テストステロンやエストラジオールといった性ホルモンが極めて低い状態)がもたらされます。このようにHPG軸(視床下部―下垂体―性腺軸)全体にわたって協調的に抑制が行われることが、本剤のメカニズムによる主要な生理的結果となります。


メカニズム上の制約:初期フレア現象

このメカニズムにおいて避けて通れない制約が、その二相性の性質です。受容体が抑制される前にまず活性化される初期の刺激相では、血中の性ホルモンが一時的に上昇する「フレア現象」が起こります。この生理的なタイムラグは二相性のプロセスにおいて不可避なものであり、受容体の脱感作とホルモンの抑制が最大に達するのはその後の段階となります。通常、十分な抑制状態に至るまでには数週間を要します。

用法・用量に関する情報

エナントン(Enantone)の使用方法:公式投与ガイドライン

エナントン(酢酸リュープロレリン)は、長時間作用型投与のために設計されたデポ懸濁剤としての処方薬です。その使用は、一貫した投与量と有効性を確保するための規制ガイドラインによって厳密に定義されており、医療従事者による投与のみが義務付けられています。


投与の範囲

指示カテゴリー 公式ガイドライン
投与経路 筋肉内(IM)注射または皮下(SC)注射のみで投与されます。
投与スケジュール 使用される特定の製剤用量(7.5 mg、45 mgなど)に基づき、4週間に1回(月1回)から24週間に1回(半年に1回)までの長時間作用型の間隔で、固定用量が投与されます。
調製要件 本剤は付属の懸濁用液を用いて使用直前に用時調製し、調製後は速やかに投与する必要があります。
年齢層別のルール 小児(中枢性性早熟症): 用量は体重により個別化され、臨床モニタリングに基づいて調整される場合があります。高齢者: 通常、特定の用量調整は義務付けられていません。
使用状況 特定の婦人科疾患の場合、投与は月経周期の1日目から5日目の間に開始しなければなりません。これらの特定の用途における治療期間は、期間限定(例:3〜6ヶ月)です。

手順上の制約

分類タイプ 制限事項
投与方法 非経口投与(注射剤:IM/SC)。患者による自己投与は禁止されています。
取り扱い上の注意 異なる製剤間に互換性はありません。分割量を投与することは決して行わないでください。注射部位は定期的に変更する必要があります。
投与し忘れ 予定された投与が行われなかった場合は、可能な限り速やかに投与し、その後は新しい投与日を起点として通常の投与スケジュールを再開する必要があります。

エナントンの投与プロトコルは、その長時間作用型の特性により、高度に構造化され、スケジュール管理されています。用量、注射間隔、および専門家による調製に関するこれらの規制は、薬剤の意図された持続放出を確実なものにし、患者の全治療工程における正確なカレンダーを定義します。

最新の臨床エビデンス

研究のエビデンスと概要

このセクションでは、ホルモン抑制、慢性炎症、およびそれに伴う痛みへの潜在的な影響に関する研究を含め、本剤の特性を調査した研究の概要を説明します。


安全性と有効性のプロファイル

諸研究において、特にホルモン感受性疾患における慢性疼痛管理における本剤の役割が評価されてきました。研究では、ゴナドトロピン放出ホルモン(GnRH)アゴニストとしての作用機序に焦点を当て、本剤に関連する生物学的経路が調査されています。

用法・用量に関する研究

さまざまな1日投与量における耐容性を評価した研究が行われています。また、1ヶ月、3ヶ月、6ヶ月の間隔で投与するデポ剤(徐放性製剤)や投与スケジュールに関連する転帰についても調査されています。

他の治療法との比較

比較試験では、従来の非選択的非ステロイド性抗炎症薬(NSAIDs)と比較評価した際の胃腸関連の有害事象について報告されています。また、炎症に対する本剤の影響についても研究が行われています。


疾患別の臨床試験結果

前立腺がん

進行前立腺がんにおける本剤の使用を検討した研究では、初回投与から数週間以内にテストステロンおよび前立腺特異抗原(PSA)値が去勢レベル(除睾レベル)まで抑制されたことが報告されています。また、継続的および間欠的なアンドロゲン遮断療法(ADT)、ならびに放射線療法や手術前の術前補助療法(ネオアジュバント療法)としての使用についても研究されています。

子宮内膜症および子宮筋腫

臨床試験では、子宮内膜症の女性における痛みや病変の重症度を軽減する効果が調査されています。治療期間中の骨密度の低下を軽減するために、ホルモン補充療法(アドバック療法)と併用した場合の評価が行われることもあります。同様の試験において、手術介入前の子宮筋腫の体積減少における役割も評価されています。

中枢性思春期早発症(CPP)

中枢性思春期早発症の子供を対象に、本剤の長期使用と臨床転帰を評価する研究が行われています。これらの研究では、黄体形成ホルモン(LH)や性ホルモンを抑制する能力が評価されており、それによって思春期の進行を遅らせ、最終的な成人身長に影響を与える可能性について調査されています。

よくある質問(FAQ)

エナントンに関するよくある質問 (FAQ)


Q: エナントンは、似たような症状に使われる他の薬と同じものですか?

A: エナントンには有効成分として酢酸リュープロレリンが含まれており、これはGnRHアゴニスト(ゴナドトロピン放出ホルモン受容体作動薬)と呼ばれる薬のグループに属しています。同じ有効成分を使用している、あるいは同じ薬理学的クラスに属する他の処方薬も存在します。製品間の主な違いは、多くの場合、特定のブランド名、用量(含量)、および注射剤の製剤設計や投与方法にあります。


Q: リュープリンやエリガードといった薬剤とエナントンの違いは何ですか?

A: これらのブランド名の製品はいずれも、共通の有効成分である酢酸リュープロレリンを含んでいます。公的な処方情報によると、製品間の主な違いは、特定の徐放性製剤(デポ剤)の設計、注射経路(筋肉内注射か皮下注射か)、および展開されている用量のラインナップにあります。これらの違いによって、医療従事者が本剤を投与する頻度や方法が決定されます。


Q: エナントンによって体重が増加することはありますか?

A: 公的な規制文書では、有効成分である酢酸リュープロレリンの使用に伴う一般的な副作用として、増加または減少を含む体重の変化が記載されています。


Q: エナントンの効果が現れるまで、どのくらいの時間がかかりますか?

A: エナントンの治療効果はすぐには現れません。その作用機序により、テストステロン値を去勢レベルまで下げるなどの必要な性ホルモンの抑制が行われるまでには、通常、治療開始から約4週間かかります。


Q: エナントンの投与予定日に受けられなかった(投与を忘れた)場合はどうなりますか?

A: 予定していた投与を受けられなかった場合は、規制情報に基づき、できるだけ速やかに医療従事者による投与を受ける必要があるとされています。1ヶ月製剤において2週間以上の投与遅延が生じると、治療の成功に必要な持続的なホルモン抑制が維持できなくなる可能性があります。


Q: エナントンの使用中にアルコールを飲んでも大丈夫ですか?

A: 公的な製品ラベル等では、通常、本剤とアルコールとの直接的な相互作用は記録されていません。しかし、本剤は副作用として、めまい、吐き気、胃の不快感などを引き起こす可能性がある点に注意が必要です。本剤の使用中にアルコールを摂取すると、これらの一般的な副作用が悪化するおそれがあります。


Q: なぜ飲み薬ではなく、注射剤として投与されるのですか?

A: 有効成分である酢酸リュープロレリンは、ペプチドに分類されます。ペプチドは経口摂取(飲み薬)されると、体内の消化システムによって自然に分解されてしまいます。そのため、成分が確実に血流に届き効果を発揮できるよう、注射(非経口投与)によって投与する必要があります。


Q: エナントンの投与開始時に、一時的に症状が悪化したように感じることはありますか?

A: はい。公的な規制情報では、「フレア現象」と呼ばれる一時的な現象が記録されています。これは治療開始直後の数週間に、性ホルモンが一時的に上昇することによって起こります。このホルモンの急上昇により、治療対象となっている疾患の既存の症状が一時的に増悪したり、フレアが生じたりすることがあります。


Q: エナントンの投与中、どのようなモニタリングが必要ですか?

A: 本剤の有効性と安全性を評価するために、定期的なモニタリングが一般的に推奨されます。これには、性ホルモン値(LHやテストステロンなど)の確認、PSA(前立腺特異抗原)値の測定、および血糖値やHbA1cといった特定の代謝指標のチェックが含まれる場合があります。


Q: エナントンは血糖値に影響を与えますか?

A: 規制当局の文書では、高血糖(高血糖症)や糖尿病の発症リスクの増加が、GnRHアゴニストの使用に関連して報告されています。そのため、治療期間中は定期的に血糖値のモニタリングを行うことが推奨されると記載されています。


Q: エナントンの使用に伴う、一般的な長期的副作用はありますか?

A: 公的な処方情報には、長期使用に関するいくつかの安全性上の制約が記されています。長期間の曝露に関連する具体的なリスクには、骨密度(BMD)の低下、ならびに心血管イベントのリスク増や代謝の変化が含まれます。


Q: 副作用が悪化していると感じた場合は、どうすればよいですか?

A: 心血管イベントや重篤な皮膚反応など、重大または深刻な副作用に関する公的な情報では、患者に対し直ちに医師の診察を受けることを助言しています。治療中に症状が悪化したり懸念を感じたりした場合には、医療提供者に相談することが規制情報において推奨されています。


Q: エナントンのジェネリック医薬品(後発品)はありますか?

A: 有効成分である酢酸リュープロレリン自体は、複数のブランド製品で利用可能です。しかし、これらのブランド製品が持つ特定の長期徐放性製剤(デポ剤)については、現時点で承認されたジェネリック医薬品は存在しません。


Q: エナントンは生殖能(不妊)に影響しますか?

A: 作用機序および非臨床データに基づくと、本剤は生殖能を有する男性において一時的に生殖能を損なう可能性があります。ただし、規制当局の資料では、生殖能への影響は治療の中止によって回復する可能性があると説明されています。


Q: なぜエナントンは、他の治療法と組み合わせて投与されることがあるのですか?

A: 特定の治療目的を達成するために、他の薬剤との併用が承認されています。例えば、骨密度の低下などの潜在的な副作用を軽減するために酢酸ノルエチンドロンと併用されることがあります。また、血液状態の改善のために鉄剤と併用されることもあります。


Q: エナントンが承認された用途に対して有効であるという研究データはありますか?

A: 規制当局による審査報告書の要約において、臨床試験により承認された用途に対する本剤の意図された機能が確認されています。これには、目標とする性ホルモンレベルの抑制の達成や、期待される臨床的有用性の提供が含まれます。


Q: エナントンはどのくらいの速さで体外へ排出されますか?

A: エナントンは長期徐放性懸濁製剤であるため、有効成分が投与間隔全体にわたって徐々に放出されるように設計されています。薬物動態データによると、未変化体および代謝物として尿中から回収されるのは、通常、投与量の5%未満という極めてわずかな割合です。


Q: エナントンは時間の経過とともに骨密度に影響を与えますか?

A: 長期の使用は、骨密度(BMD)の低下リスクと関連しており、これは規制上の安全性に関する制約事項として指摘されています。このため、治療期間が制限されることが多く、この特定のリスクを軽減するために併用療法を含む治療計画が立てられることがあります。


Q: 腎臓や肝臓に問題がある人でもエナントンを使用できますか?

A: 公的な処方情報によると、腎機能障害または肝機能障害がある患者における薬物動態(体が薬をどのように処理するか)については、まだ確定されていません。


Q: エナントンの使用中に車の運転や機械の操作に関する注意点はありますか?

A: 公的な文書では、本剤が車の運転や機械操作の能力に与える影響は軽微であるとされています。ただし、副作用として倦怠感、めまい、または視覚障害などを経験した患者については、車の運転や機械の操作能力に影響を及ぼす可能性があると規制文書に記載されています。


Q: 医師がエナントン治療の中止を決定する一般的な理由にはどのようなものがありますか?

A: 規制文書では、骨密度の低下への懸念などから、総治療期間が限定されているといった使用上の制約が特定されています。また、禁忌事項に該当する場合や、深刻な副作用が発生した場合にも治療は中止されます。


Q: 1ヶ月製剤と3ヶ月製剤の違いは何ですか?

A: 主な違いは、含量(成分の強さ)投与スケジュールにあります。1ヶ月製剤は4週間ごとに投与される特定の用量ですが、3ヶ月製剤は12週間ごとに投与されるより高用量の設定となっています。これらの異なる用量は、互換性を持って使用されるようには設計されていません。


Q: エナントンの長期的な安全性はどのように追跡されていますか?

A: 長期的な安全性は、製造販売後調査や継続的な規制監視を通じて追跡されています。これには、代謝の変化、心血管リスク、骨密度の変化などの特定の安全パラメータを定期的な間隔で監視することが含まれます。


Q: 有効成分の由来は何ですか(合成ですか、天然ですか)?

A: 有効成分である酢酸リュープロレリンは、公的な文書において合成非ナペプチドと説明されており、天然由来ではなく製造されたものです。


Q: エナントンはコレステロール値に変化を与えますか?

A: 調査により、治療中にコレステロールや中性脂肪を含む脂質プロファイルの変化が起こる可能性が示されています。これらの知見は、潜在的な代謝リスクに関する規制上の警告に反映されています。


Q: エナントンは赤血球や白血球の数にどのように影響しますか?

A: 貧血(赤血球数の減少)を含む血液学的変化が、本剤の使用に伴う「まれ」または「一般的」な障害として規制資料に記録されています。


Q: エナントンの使用中止に関する公的なガイドラインはありますか?

A: 公的なガイドラインでは、安全上の制約に基づき、特定の適応症における最大合計治療期間が定められています。また、再治療が許可される場合には、必要なアドバック療法(ホルモン補充療法)を伴う必要があることも指定されています。


Q: エナントンにはどのような用量や剤形がありますか?

A: 本剤は注射用粉末として提供されており、異なる長期投与スケジュールに合わせて設計された複数の用量があります。これには、1ヶ月、3ヶ月、および6ヶ月の間隔で投与するための剤形が含まれます。

Enantoneの保管および廃棄方法

エナントンの保管および廃棄方法

製品の安定性と安全性を確保するため、エナントン(酢酸リュープロレリン)の保管と廃棄は、公式の規制ラベルに規定された厳格な要件に従う必要があります。


保管条件

項目 規定
温度 25℃(77°F)以下で保管してください。凍結は避けてください
保護 光や湿気から保護するため、製品は本来の外箱に入れた状態で保管してください。
安定性 懸濁注射液は、調製(薬剤の混合)後、直ちに使用する必要があります。
小児の安全 薬剤は小児の手の届かない、目につかない場所に保管してください。

廃棄手順

未使用または期限切れのエナントンを、家庭ごみや下水として廃棄してはなりません。廃棄にあたっては、お住まいの地域の規定に従う必要があります。使用済みの注射針およびシリンジは、速やかに指定された耐貫通性のある専用容器に廃棄してください。

注意! 丸薬や薬を使用する前に、常に医師または薬剤師に相談してください。

国で利用可能です:

Enantoneに相当します:

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