Dilizem

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医学的レビュー

Marina Burgos

最終更新 2025/12/22

このページは、公式な医療情報源から収集された、一般的で参考レベルの情報を提供しています。これは、専門的な医療アドバイス、診断、治療に代わるものではありません。健康に関する判断を行う際には、必ず資格を有する医療専門家にご相談ください。

Dilizemの概要

Dilizem(ディリゼム)とはどのような薬ですか?

Dilizem(ディリゼム)は、塩酸ジルチアゼムを有効成分とする合成処方薬です。薬剤分類上は非ジヒドロピリジン系カルシウムチャネル遮断薬(CCB)に位置づけられます。この分類は、循環器疾患の治療に用いられる特有の化学構造であるベンゾチアゼピン誘導体であることを示しています。カルシウムチャネル遮断薬としての核心的な役割は、カルシウムイオンの移動を調節することにあります。この作用は、心臓や血管に対する治療効果として臨床的に広く認められています。


ディリゼムの成分と薬理学的分類

ディリゼムの構成成分は有効成分である塩酸ジルチアゼムに集約されており、これによりカルシウムチャネル遮断薬というクラスに分類されています。この分類は非常に重要です。なぜなら、この薬が心筋や血管平滑筋の細胞内へのカルシウムイオンの流入を調節することで作用することを意味しているからです。この働きは、主に心臓や血管の緊張を和らげ、循環器系全体の負荷を軽減する助けとなります。合成化合物であるジルチアゼムは、単一の有効成分で構成される製品です。


剤形、起源、および一般的な目的

ディリゼムの一般的な目的は、制御された血管拡張作用心拍リズムの調節を通じて循環器系への負担を軽減し、治療上の利益を提供することです。投与ルートは経口静脈内投与の両方が可能であり、いくつかの剤形で提供されています。これには標準的な錠剤、作用が持続する徐放性カプセル、そして注射液が含まれます。このように複数の剤形が存在することで、例えば迅速な心拍リズムのコントロールが必要な状況など、臨床現場で柔軟に使用することが可能となっています。


ジルチアゼムは他のカルシウムチャネル遮断薬とどう違うのですか?

ジルチアゼムは非ジヒドロピリジン系の薬剤であるため、他の多くのカルシウムチャネル遮断薬とは機能的に異なります。その特徴は、血管抵抗と心拍リズムの両方に対してバランスの取れた効果を発揮することにあります。ジルチアゼムの血管拡張作用に加えた抗不整脈特性は、薬理学的な研究によって裏付けられており、医学的なガイドラインにおいても広く認められています。この二重のメカニズムは、心臓の収縮力と電気信号の伝達速度の両方を同時に管理するのに役立ちます。この点は、主に血管を広げることに焦点を当てた他の薬剤と比較した際の、ジルチアゼムの大きな特徴となっています。

Dilizemで起こり得る副作用

Dilizem(ディリゼム):副作用と安全性に関する情報

副作用と安全性のプロファイル

ディリゼム(ジルチアゼム)の使用には、さまざまな副作用が伴う可能性があり、これらは器官別および発生頻度に基づいて分類されています。最も一般的とされる副作用には、末梢浮腫(主に下肢のむくみ)、頭痛、めまい、倦怠感、徐脈(心拍数が遅くなる状態)があります。また、吐き気や便秘などの消化器症状や、発疹、顔面潮紅(顔の赤らみ)などの皮膚症状も一般的に報告されています。

重大かつ臨床的に重要な副作用

臨床的に最も重要なリスクは、心臓の電気伝導系および心機能に対する影響に関連するものです。重大な副作用は一般的ではありませんが、第2度または第3度房室ブロック、洞不全症候群の悪化、著しい低血圧、充血性心不全(特に既存の心機能障害がある患者)が含まれます。また、服用中止により回復する場合が多い急性肝障害や、スティーブンス・ジョンソン症候群、中毒性表皮壊死症といった重篤な皮膚反応も記録されています。

禁忌事項および安全上の制限

ディリゼムは、以下に該当する方への使用は厳格に禁じられています。

  • 洞不全症候群(機能している心室ペースメーカーを装着している場合を除く)
  • 第2度または第3度房室ブロック(機能している心室ペースメーカーを装着している場合を除く)
  • 重度の低血圧
  • 肺うっ血を伴う急性心筋梗塞
  • 本剤に対する過敏症の既往

左室機能不全、肝機能障害、または腎機能障害のある患者に使用する場合は、慎重な観察が必要とされています。また、ラベルの記載では、小児におけるジルチアゼムの使用に関する安全性および有効性は確立されていません。

過量投与および緊急時の対応

過剰摂取と緊急時の対応

塩酸ジルチアゼム(ディリゼム)の過剰摂取は、その薬理作用が過度に増幅されることによって引き起こされ、主に循環器系に深刻な影響を及ぼすことが公式に文書化されています。具体的な症状としては、重度の低血圧や徐脈(異常な心拍数の低下)が挙げられます。公式の資料では、高度の房室(AV)ブロック、心不全、心原性ショックなど、生命を脅かす可能性のある重大な転帰が特定されています。

過剰摂取が疑われる場合には、直ちに緊急医療機関を受診する必要があります。患者本人や介助者は、速やかに地域の中毒情報センターや救急医療サービスに連絡を取ることが規定されています。

ディリゼムには特異的な解毒剤が知られていないため、過剰摂取時の管理は明確に対症療法および支持療法となります。規定されている治療手順には、胃洗浄や活性炭の投与(適切な場合)に加えて、重篤な血行動態への影響を安定させるためのアトロピン、昇圧剤、または強心剤の投与といった特定の薬理学的措置が含まれます。また、継続的な院内モニタリングが必要であり、改善しない高度の房室ブロックに対しては心臓ペーシングが必要になる場合もあります。徐放性製剤の過剰摂取に関わるケースでは、毒性が遅れて現れるリスクがあるため、長期間の経過観察が必要とされる場合があります。

Dilizemの治療上の用途

ディリゼムの主な適応とメリット

ディリゼムは、血管への負荷や心拍リズムの異常を伴う循環器疾患の症状緩和に用いられます。一般的に、高血圧症の改善、狭心症(胸の痛み)への対応、および特定の不整脈(不規則な心拍リズム)の管理を目的として処方されます。本剤は、追加の症状サポートが必要な場合や、症状が日常生活の安定に目に見えて支障をきたしている場合に適用されます。


治療上の応用とメリット

ディリゼムは、持続的な全身性の高血圧を特徴とする病態に適応があり、狭心症(慢性安定狭心症および冠攣縮性狭心症を含む)の症状緩和に使用されます。この薬剤は、胸の痛みや不快感に関連する全体的な症状負担を軽減するよう患者をサポートします。また、上室性頻脈性不整脈におけるレートコントロール(心拍数調節)にも用いられ、不整な心拍リズムによる苦痛な症状の緩和に寄与します。

「本剤は、全身的な負荷が高まっており、短期間の対症療法的な支援が必要とされる状況において重要です。」


クイックファクト:心拍リズムのサポート

クイックファクト:頻脈への対応。ディリゼムは、過度に速くなった心室拍数の管理に適応があり、乱れた心拍リズムから生じる苦痛な症状を和らげる助けとなります。

使用適格性および使用上の制限

ジリゼムの使用に関する適応と禁忌

ジリゼム(一般名:ジルチアゼム塩酸塩)の使用を開始する前に、患者の既往歴や現在の健康状態を慎重に確認する必要があります。この薬剤はすべての人に適しているわけではなく、特定の疾患や状態がある場合には、副作用のリスクが高まったり、症状が悪化したりする可能性があるため、使用が制限または禁止されています。

使用できない方(禁忌)

以下の条件に該当する方は、ジリゼムを使用することはできません。

  • 過敏症の既往歴: ジルチアゼム塩酸塩または本剤の成分に対して過敏症(アレルギー反応)を起こしたことがある方。
  • 重篤な心疾患: 重度の低血圧、高度の徐脈(脈拍が極端に遅い状態)、または第2度以上の房室ブロックや洞不全症候群がある方(ただし、ペースメーカーを使用している場合を除きます)。
  • 急性心筋梗塞: 急性心筋梗塞を起こし、肺うっ血などの合併症を伴っている方。
  • 妊娠中の方: 妊娠中、または妊娠している可能性のある女性。

使用に注意が必要な方(慎重投与)

以下に該当する場合は、医師の厳密な管理のもとで慎重に使用を検討する必要があります。

  • うっ血性心不全: 心機能が低下している患者では、症状が悪化する恐れがあります。
  • 肝機能または腎機能の障害: 薬の代謝や排泄が遅れ、血中濃度が上昇して作用が強く現れる可能性があります。
  • 高齢者: 一般的に生理機能が低下しているため、低用量から開始するなど慎重な観察が求められます。
  • 他の薬剤の併用: 特定の心不全治療薬や血圧降下剤、免疫抑制剤など、相互作用を起こす可能性のある薬剤を服用している方。

ジリゼムの使用については、必ず医師または薬剤師の指示に従い、自己判断での服用の中止や用量の変更は行わないでください。

他の医薬品との相互作用について知っておくべきこと

ディリゼム:他の医薬品および製品との相互作用

ディリゼムの相互作用プロファイルは、代謝酵素であるCYP450 3A4への影響、および薬理学的な心機能抑制作用に基づき、公式な文書によって定義されています。特定の物質との併用は、薬剤への曝露量が増加するリスクがあるため、正式に禁忌とされています。


併用が禁忌とされている薬剤

ディリゼムによるCYP3A4の阻害は、併用薬の血漿中濃度を著しく上昇させるため、フリバンセリンロミタピドなどの薬剤との併用は禁止されています。また、心機能への相加的な影響が生じる可能性があるため、ディリゼムの静脈内投与用製剤と、静脈内投与されるベータ遮断薬の併用も禁忌とされています。


注意深い観察が必要な相互作用

他の多くの医薬品において、併用時の綿密なモニタリングが求められます。ディリゼムはCYP3A4およびP糖タンパク質(P-gp)の阻害剤であることが文書化されており、これにより併用される基質薬剤(ミダゾラムトリアゾラムなど)の全身曝露量が増加します。これらの薬剤の血漿中濃度は、しばしば通常の3〜4倍に上昇することがあります。この影響を受け、併用するシンバスタチンの1日最大用量には公的な制限が設けられています。

さらに、ディリゼムは心拍数を低下させる薬剤(ジゴキシンや経口のベータ遮断薬など)との間に薬理学的な相加作用を有しており、房室伝導時間が延長するリスクを高めます。


特定の制限事項と患者集団への注意

徐放性製剤には特有の制限があります。アルコールとの同時摂取により、薬剤の吸収が過度に速まり、全身曝露量が増加する可能性があるためです。また、腎機能または肝機能に障害がある患者においても、相互作用による影響について注意を払う必要があります。

作用機序

ディリゼムの作用機序の核心は、循環器系の至る所に存在する主要な生物学的標的である電位依存性L型カルシウムチャネル(CaV1.2)を選択的に阻害することにあります。この作用は、心筋細胞や血管細胞内へのカルシウムイオン(Ca^2+)の流入を根本的に減少させ、特定の生理学的プロセスに影響を及ぼします。

心臓における電気伝導の調節

この領域は、心臓固有の電気システム、特に洞房結節(SAノード)と房室結節(AVノード)に対する薬剤の効果を対象としています。これらの部位でのカルシウム流入を抑制することにより、本剤は負の変時作用(心拍数の低下)および負の変伝導作用(電気信号の伝達時間の遅延)をもたらします。これにより、信号の伝搬と心臓固有の興奮頻度が変化します。

心筋収縮力と血管緊張の制御

この領域は、心筋や血管におけるカルシウム遮断の機械的な結果を扱います。心筋細胞においては、このメカニズムは負の変力作用(収縮力の低下)を引き起こし、一方で動脈平滑筋においては血管拡張(血管の広がり)を誘導します。その結果、心筋の機械的な負荷が軽減され、全身血管抵抗(SVR)が低下します。

用法・用量に関する情報

Dilizem(ディリゼム)の使用方法:公式な投与ガイドライン

本セクションでは、政府規制当局の文書に基づいたDilizem(塩酸ジルチアゼム)の公式な使用方法について、その概要を記載します。


投与プロトコル

項目 ガイドライン
投与ルート 本剤は、経口投与(錠剤およびカプセル)および静脈内投与(IV)(注射または点滴)によって投与されます。
用量の目安 経口徐放(ER)製剤(高血圧・狭心症用)は、通常1日1回120mgから240mgで開始され、最大投与量は1日540mgまでと規定されています。経口速放(IR)錠(狭心症用)は、通常1日3回から4回に分けて服用されます。
頻度と増量 経口投与の場合、徐放製剤は1日1回、速放製剤は1日複数回投与されます。慢性の経口療法における用量調整は、通常7日から14日の間隔で行うことが推奨されています。
準備と服用方法 徐放性の錠剤およびカプセルはそのまま飲み込む必要があり、砕いたり噛んだりしてはいけません。速放錠は通常、食前および就寝前に服用されます。

手順および特定の集団に関する制限事項

制限事項 ガイドライン
静脈内投与 初回のボーラス投与(急速静注)は、正確に2分間かけて行う必要があります。持続静脈内点滴は、原則として最大24時間までに制限されます。
飲み忘れのルール 服用を忘れた場合、規制文書では、次の服用分を予定通りの時間に服用するよう指示されており、2回分を一度に服用してはならないとされています。
年齢層別ルール 高齢者への使用は注意が必要であり、低用量からの開始と緩やかな増量が検討されます。小児に対する安全性および有効性は確立されていません。

総合的な投与プロトコルについて

これらの公式な指示は、ディリゼムの適切な投与経路用量制限頻度、および特別な取り扱いを定義する構造化されたプロトコルを構成しています。この枠組みは、慢性的な経口使用と急性期の静脈内使用を明確に区別し、規制当局が定めた範囲内で薬剤が適切に投与されることを確実にするためのものです。

最新の臨床エビデンス

ジリゼム:近年の臨床エビデンス

ジリゼム(一般名:ジルチアゼム塩酸塩)に関する臨床研究は、主に高血圧症、慢性安定狭心症、および特定の上室性不整脈といった確立された適応症に焦点を当てています。研究では、血管平滑筋と心伝導系の両方に影響を及ぼす非ジヒドロピリジン系カルシウム拮抗薬としての作用機序について、一貫した調査が行われています。


主な臨床試験の概要

試験の種類 評価された主な焦点
ランダム化比較試験 (RCT) プラセボとの比較における、血圧降下作用および慢性安定狭心症患者の運動耐容能向上への有効性。
薬力学試験 頻脈の抑制に関連する、房室(AV)結節の伝導時間および不応期への影響。
観察研究・症例報告 慢性肛門裂傷への局所塗布や、冠微小血管機能障害などの特定の心疾患といった研究段階の使用法。

具体的な試験結果

近年のランダム化臨床試験では、特定の患者集団における本剤の効果が探索されています。

  • 狭心症と血管運動機能障害: 非閉塞性冠動脈疾患に伴う狭心症(ANOCA)患者を対象とした試験では、6週間の投与において、プラセボと比較して全体的な冠血管運動機能障害や生活の質(QoL)を実質的に改善することはありませんでした。しかし、ジリゼム投与群では心外膜痙攣の発生頻度の減少が観察されました。
  • 高血圧症: 本態性高血圧症患者を対象とした用量反応試験では、投与量の増加に伴い、プラセボと比較して拡張期血圧が相応に低下したことが報告されています。
  • 長期データ: 長期的な追跡研究およびメタ解析により、慢性狭心症の管理における本剤の役割は引き続き支持されています。数ヶ月にわたって運動パフォーマンスの持続的な向上が示されることが多く、対象集団において安全性のプロファイルにおける大きな変化は見られませんでした。

すべての臨床エビデンスは、規制当局が承認するのは試験の結論ではなく特定の「適応症」であること、また個々の治療結果は異なる可能性があることを理解した上で解釈される必要があります。

よくある質問(FAQ)

ジリゼムに関するよくある質問 (FAQ)

Q: 長期間の使用で腎機能に影響はありますか?

公式の製品情報によると、ジルチアゼムは主に肝臓で代謝されます。そのため、腎機能のみを理由とした用量の調整は通常必要ないとされています。ただし、長期服用中の標準的なケアの一環として、腎機能のモニタリングが推奨される場合があります。

Q: 服用中に避けるべき食べ物や飲み物はありますか?

公式な規制上の警告として、グレープフルーツおよびそのジュースの過剰な摂取を制限するか避けることがアドバイスされています。これは、グレープフルーツに含まれる物質がジルチアゼムの代謝を妨げ、血中濃度の上昇を招く可能性があるためです。

Q: 長期的な副作用はありますか?

ジルチアゼムの公式な安全プロファイルには、臨床試験や市販後調査で報告された既知の有害事象がすべて記録されています。規制当局はこれらの安全プロファイルを継続的に監視しており、短期・長期を問わず報告された懸念事項は公式文書に反映されています。

Q: 運動能力や運動耐容能に影響しますか?

虚血性心疾患患者などの特定の患者層を対象とした臨床研究で、ジルチアゼムが運動耐容能に及ぼす影響が評価されています。公式情報では、運動時の特定の負荷に対して、心拍数と血圧の積(ダブルプロダクト)を減少させることで作用すると示されています。

Q: 1回の服用で効果はどのくらい持続しますか?

徐放性製剤は、1日1回の服用で持続的な治療効果が得られるよう設計されています。公式な薬理データによると、薬は投与間隔を通じて吸収され、通常、服用後10時間から14時間の間に血中濃度がピークに達します。

Q: 重大ですが、まれな副作用の兆候にはどのようなものがありますか?

規制文書には、ジルチアゼムの使用中に報告された、まれではあるものの重大な兆候が記載されています。これには、原因不明または急激な体重増加、精神状態や気分の持続的な変化、失神、あるいは新しく発生した徐脈(脈が遅い)、不整脈、動悸などが含まれます。

Q: 徐放性製剤の目的は何ですか?

徐放性(ER)製剤は、長時間にわたって持続的な治療効果を得るために設計されています。この製剤は1日1回の服用を可能にし、高血圧や狭心症などの慢性疾患の長期管理を簡便にすることを目的としています。

Q: 体重が増えることはありますか?

公式の安全文書において、体重増加が有害事象として報告されています。公式情報では、原因不明または急激な体重増加が起こる可能性が指摘されており、これは多くの場合、体液貯留(浮腫)に関連するもので、専門的なモニタリングが必要な症状として記載されています。

Q: 血液をサラサラにする薬(抗凝固薬など)と一緒に服用できますか?

公式な安全情報には、ジルチアゼムを使用している一部の患者において出血時間の延長が報告されています。そのため、血液凝固に影響を与える他の薬剤と併用する場合は、一般的に注意が必要とされています。

Q: イブプロフェンなどの一般的な痛み止めとの相互作用はありますか?

公式の薬物相互作用情報によると、イブプロフェンなどの非ステロイド性抗炎症薬(NSAIDs)は、ジルチアゼムの降圧作用を弱める可能性があります。この潜在的な相互作用により、血圧のより綿密なモニタリングが必要になる場合があります。

Q: 効果はいつ頃から現れますか?

徐放性製剤の場合、服用後約2時間で血中から検出されます。ただし、慢性疾患に対する完全な治療効果は時間をかけて段階的に評価され、用量の調整が必要な場合は通常7日から14日の間隔で行われます。

Q: 妊娠中の使用について、公式な情報はどのようになっていますか?

公式の妊娠リスクサマリーでは、公開されている文献において、ヒトの妊娠における主要な先天異常や流産の薬物関連リスクは特定されていません。しかし、ヒトの推奨用量より高い用量を用いた動物実験では、骨格変異や胚・胎児死亡の潜在的リスクが示唆されています。

Q: 「アンタゴニスト」と呼ばれているのはどういう意味ですか?

ジルチアゼムは主にカルシウムチャネル遮断薬または阻害薬として分類されています。「アンタゴニスト(拮抗薬)」という用語もこの文脈で使用され、心臓や血管の細胞におけるカルシウムイオンの自然な働きを、薬が物理的に阻害または対抗することを意味します。

Q: 糖尿病患者でも使用できますか?

公式の有害事象報告では、ジルチアゼムが高血糖(血糖値の上昇)に関連していることが示されています。この潜在的な影響のため、一部の患者、特に糖尿病などの既往症がある方では、血糖値のモニタリングが必要になる場合があります。

Q: 効果が感じられない場合はどうすればよいですか?

公式の用法・用量に関する指示では、経口療法における効果判定のための用量調整は、通常7日から14日の間隔で行われます。期待される治療効果が得られない場合は、自己判断せず、医師に相談して適切な用量調整(タイトレーション)を検討してください。

Q: 喘息があっても服用できますか?

公式な安全ラベルおよび禁忌事項において、喘息などの一般的な呼吸器疾患は、本剤の使用を厳格に禁止する疾患リストには含まれていません。

Q: 気分や不安感に変化が生じることはありますか?

公式な有害事象報告の神経系セクションに、気分の変化に関する記載があります。具体的には、うつ状態神経過敏人格変化などが報告されています。

Q: なぜ他の血圧の薬と併用されることがあるのですか?

ジルチアゼムは、心拍数やリズムの制御を助ける作用と、血管抵抗を軽減する作用という、バランスの取れたメカニズムを持っています。この二重の作用により、高血圧に寄与する複数の要因に対処するための併用療法の成分として一般的に用いられます。

Q: 急に服用を中止するリスクは何ですか?

降圧薬クラスに関する規制上の警告では、治療を突然中止すると血圧が急速に上昇する「リバウンド現象」を招く可能性があるとされています。この変化には、交感神経系の活動亢進に伴う症状が伴う場合があります。

Q: 日光に敏感になることはありますか?

市販後の調査において、日光への曝露に対して皮膚が敏感になる光線過敏症が、皮膚科的有害事象として公式ラベルに報告されています。

Q: セイヨウオトギリソウ(セント・ジョーンズ・ワート)などのハーブ製品との相互作用はありますか?

公式の相互作用情報では、CYP3A4酵素系に影響を与える物質が強調されています。ジルチアゼムはこの酵素系で代謝されるため、セント・ジョーンズ・ワートのような酵素誘導剤との併用は、本剤の有効性が低下する可能性があるため一般的に注意喚起されています。

Q: 「禁忌」とはどういう意味ですか?

規制用語における禁忌とは、その薬剤の使用が厳格に禁止される条件や要因を指します。ジルチアゼムの場合、重度の低血圧や特定の心リズム障害がある患者は、深刻な悪影響を招くリスクが高いため、この薬を使用してはいけません。

Q: 服用中に車の運転や機械の操作はできますか?

規制上の警告では、車の運転や重機の操作などの危険を伴う活動に従事する際は注意するようアドバイスされています。これは、めまいや傾眠(眠気)といった副作用が報告されており、それらが安全な操作能力に影響を及ぼす可能性があるためです。

Q: 口の中で金属のような味がするのは一般的な副作用ですか?

公式な有害事象報告では、消化器系の副作用として味覚異常(味覚倒錯)が記載されています。これは味覚が歪んだり変化したりする状態の臨床用語であり、金属のような味として現れることがあります。

Q: 異なる強さ(用量)の薬はありますか?

公式な剤形および規格のセクションにより、異なる臨床ニーズに合わせて複数の規格が用意されていることが確認されています。これらの規格は、使用される製剤(速放錠や徐放性カプセルなど)によって異なります。

Q: 睡眠障害や不眠症の原因になりますか?

公式な有害事象報告の神経系/精神疾患セクションに、不眠症(眠りにつきにくい)や異常な夢が含まれています。

Dilizemの保管および廃棄方法

保管および取り扱い

ジリゼム(ジルチアゼム塩酸塩)の安定性を維持し、誤用や偶発的な曝露を防止するため、以下の保管要件を遵守する必要があります。

  • 貯蔵温度: 規定の室温(20°Cから25°C)で保管してください。ただし、15°Cから30°Cの範囲内であれば、一時的な温度変化は許容されます。凍結は避けてください。
  • 環境要件: 光を避け、過度な湿気がない場所で保管してください。
  • 容器の仕様: 気密性の高い遮光容器に入れ、子供が容易に開けられない安全な蓋(チャイルドレジスタンス仕様)が備わった状態で保管してください。
  • 子供の安全: 本剤およびすべての薬剤は、子供の手の届かない場所に保管してください。

廃棄方法

未使用または期限切れのジリゼムを廃棄する場合は、お住まいの地域の廃棄ルールに従ってください。廃棄に関する具体的な手順については、薬剤師または地域の廃棄物処理サービスに相談することが推奨されます。

環境保護に関する法規制を遵守するため、製造元のラベル等で特別に指示されている場合を除き、薬剤を排水溝やトイレに流さないでください。

注意! 丸薬や薬を使用する前に、常に医師または薬剤師に相談してください。

国で利用可能です:

Dilizemに相当します:

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