コンポーネント:
作用機序:
治療オプション:
Oliinyk Elizabeth Ivanovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:22.03.2022
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ダリノール
アロプリノール
Darinolは尿酸/尿酸の沈殿が既に起こってしまった条件の尿酸/尿酸の形成を減らすために示されます(痛風性関節炎、皮膚トフィ、腎結石症)または予測可能な臨床リスク(急性尿酸腎症につながる可能性のある悪性腫瘍の治療). 例えば、Lesch-Nyhan症候群を含むヒポキサンチン-グアニンホスホリボシルトランスフェラーゼ、グリコーゲン貯蔵疾患を含むグルコース-6-ホスファターゼ、ホスホリボシルピロリン酸シンテターゼ、ホスホリボシルピロリン酸アミドトランスフェラーゼ、アデニンホスホリボシルトランスフェラーゼ
Darinolはアデニンのホスホリボシルトランスフェラーゼの不十分な運動と関連している2,8-dihydroxyadenine(2,8-DHA)糖の管理のために示されます。
ダリノールは、体液、食事および同様の措置が失敗したときに、高尿酸尿症の存在下での再発混合シュウ酸カルシウム腎結石の管理のために示される。
Darinolは尿酸/尿酸の沈殿が既に起こってしまった条件の尿酸/尿酸の形成を減らすために示されます(痛風性関節炎、皮膚トフィ、腎結石症)または予測可能な臨床リスク(急性尿酸腎症につながる可能性のある悪性腫瘍の治療). 例えば、Lesch-Nyhan症候群を含むヒポキサンチン-グアニンホスホリボシルトランスフェラーゼ、グリコーゲン貯蔵疾患を含むグルコース-6-ホスファターゼ、ホスホリボシルピロリン酸シンテターゼ、ホスホリボシルピロリン酸アミドトランスフェラーゼ、アデニンホスホリボシルトランスフェラーゼ.
Darinolはアデニンのホスホリボシルトランスフェラーゼの不十分な運動と関連している2,8-dihydroxyadenine(2,8-DHA)糖の管理のために示されます。
ダリノールは、体液、食事および同様の措置が失敗したときに、高尿酸尿症の存在下での再発混合シュウ酸カルシウム腎結石の管理のために示される。
ポソロジー
アダルト
ダリノールは、有害反応のリスクを減らすために、例えば100mg/日の低用量で導入され、血清尿酸反応が不十分な場合にのみ増加されるべきである。 腎機能が悪い場合は、特別な注意を払う必要があります。 次の適量スケジュールは提案されます:
やかな人の100から200mg!,
適量にほしい酒の300から600mg㎡,
ほしい人の700から900mg円。
Mg/kg体重ベースでの量が必要な場合は、2-10mg/kg体重/重を使用する必要があります。
小児人口
15日の子提供:10-20mg/kg体重/最大400mgまで。 小児での使用は、悪性状態(特に白血病)およびLesch-Nyhan症候群などの特定の酵素障害を除いて、ほとんど示されていない。
高齢者
特定のデータがない場合、満足のいく尿酸塩の減少をもたらす最も低い適量は使用されるべきです。4.
腎障害
ダリノールおよびその代謝産物は腎臓によって排泄されるので、腎機能障害は薬物および/またはその代謝産物の保持につながり、その結果として血. 重度の腎不全では、一日あたり100mg未満を使用するか、一日よりも長い間隔で100mgの単回投与を使用することをお勧めします. 血漿オキシプリノール濃度を監視する施設がある場合は、血漿オキシプリノールレベルを100マイクロモル/リットル(15)以下に維持するように用量を調整.2月(土-日-祝祭日は除きます。) ダリノールおよびその代謝産物は、腎透析によって除去される. 透析が週に二から三回要求されれば考察は中間のどれもの各透析の直後の300-400mg Darinolの代わりとなる適量のスケジュールに与えられるべきです
肝障害
肝障害を有する患者には、用量を減らして使用すべきである。 治療の初期段階では、定期的な肝機能検査が推奨されます。
高尿酸ターンオーバー状態の治療、例えば新生物、レッシュ-ニャン症候群
細胞毒性療法を開始する前に、既存の高尿酸血症および/または高尿酸尿症をダリノールで矯正することが推奨される。 最適な利尿を維持するためには十分な水分補給を確保し,尿のアルカリ化を試みて尿中尿酸塩/尿酸の溶解度を高めることが重要である。 ダリノールの投与量は、推奨投与量スケジュールの下端にあるべきである。
これらのステップは状態を複雑にするキサンチンおよび/またはオキシプリノールの株を減らすかもしれません。8.
監視アドバイス
適量は適切な間隔で血清の尿酸の集中および尿の尿酸/尿酸のレベルを監視することによって調節されるべきです。
管理の方法
ダリノールの口コミ-評判-レビュー-感想-レビュー-レビュー-感想-レビュー-感想-レビュー-レビュー それは、特に食物の後に、よく耐えられます。 毎日の適量が300mgを超過し、胃腸不耐性が明示されれば、分けられた線量の養生法は適切であるかもしれません。
ポソロジー
アダルト
ダリノールは、有害反応のリスクを減らすために、例えば100mg/日の低用量で導入され、血清尿酸反応が不十分な場合にのみ増加されるべきである。 腎機能が悪い場合は、特別な注意を払う必要があります。 次の適量スケジュールは提案されます:
やかな人の100から200mg!,
適量にほしい酒の300から600mg㎡,
ほしい人の700から900mg円。
Mg/kg体重ベースでの量が必要な場合は、2-10mg/kg体重/重を使用する必要があります。
小児人口
15日の子提供:10-20mg/kg体重/最大400mgまで。 小児での使用は、悪性状態(特に白血病)およびLesch-Nyhan症候群などの特定の酵素障害を除いて、ほとんど示されていない。
高齢者
.腎障害
アロプリノールおよびその代謝産物は腎臓によって排泄されるので、腎機能障害は薬物および/またはその代謝産物の保持につながり、その結果とし. 重度の腎不全では、一日あたり100mg未満を使用するか、一日よりも長い間隔で100mgの単回投与を使用することをお勧めします. 血漿オキシプリノール濃度を監視する施設がある場合は、血漿オキシプリノールレベルを100マイクロモル/リットル(15)以下に維持するように用量を調整.2月(土-日-祝祭日は除きます。) アロプリノールおよびその代謝産物は、腎透析によって除去される. 透析が週に二から三回要求されれば考察は中間のどれもの各透析の直後の300-400mg Darinolの代わりとなる適量のスケジュールに与えられるべきです
肝障害
肝障害を有する患者には、用量を減らして使用すべきである。 治療の初期段階では、定期的な肝機能検査が推奨されます。
高尿酸ターンオーバー状態の治療、例えば新生物、レッシュ-ニャン症候群
細胞毒性療法を開始する前に、既存の高尿酸血症および/または高尿酸尿症をダリノールで矯正することが推奨される。 最適な利尿を維持するためには十分な水分補給を確保し,尿のアルカリ化を試みて尿中尿酸塩/尿酸の溶解度を高めることが重要である。 ダリノールの投与量は、推奨投与量スケジュールの下端にあるべきである。
腎障害に従うべきである。これらのステップは状態を複雑にするキサンチンおよび/またはオキシプリノールの株を減らすかもしれません。8.
監視アドバイス
適量は適切な間隔で血清の尿酸の集中および尿の尿酸/尿酸のレベルを監視することによって調節されるべきです。
管理の方法
ダリノールの口コミ-評判-レビュー-感想-レビュー-レビュー-感想-レビュー-感想-レビュー-レビュー それは、特に食物の後に、よく耐えられます。 毎日の適量が300mgを超過し、胃腸不耐性が明示されれば、分けられた線量の養生法は適切であるかもしれません。
アメリカンフットボールチャンピオン
ダリノールの過剰は、活性発現、過去シンドローム(別冊)およびjs/tenを含む多くの異なった方法で、明らかにできます。 これらの反応は臨床診断であり、それらの臨床発表は依然として意思決定の基礎となっています。 このような反応が治療中にいつでも起こる場合、ダリノールは直ちに撤回されるべきである。 過去およびJS/TENの読者では、チャレンジを行うべきではない。 副腎皮質ホルモンはhypersensitivityの皮の反作用の克服で有利かもしれません。
*5801
HLA-B*5801対象子は、ダリノール関連過敏およびJS/TENを発現するリスクと関連していることが示されている。 HLA-B*5801対立遺伝子の頻度は民族集団によって大きく異なり、漢民族の人口では最大20%、タイ人では8-15%、韓国人人口では約12%、日本またはヨーロッパ起源の個人では1-2%である。. HLA-B*5801のためのスクリーニングはこの対立遺伝子の流行が高いと知られている忍耐強い亜群のdarinolとの処置を始める前に考慮されるべきです. 慢性の腎臓病はこれらの患者の危険をその上に高めるかもしれませ. Hla-B*5801ジェノタイピングが漢民族、タイ系または韓国系の患者に利用できない場合、利点は徹底的に評価され、治療を開始する前に可能な高いリスクを上回ると考えられるべきである。. ジェノタイピングの使用は、他の患者集団では確立されていない. 患者がHLA-B*5801の既知のキャリアである場合(特に漢民族、タイ系または韓国系の人)、他の合理的な治療選択肢がなく、リスクを超えると考えられていない限り、ダリノールを開始すべきではない。. 過敏症症候群またはSJS/TENの徴候に対する余分な警戒が必要であり、患者は症状の最初の出現時に直ちに治療を中止する必要性を知らされるべきで.
SJS/TENは、民族的起源にかかわらず、HLA-B*5801に陰性であることが判明した患者においても依然として発生する可能性がある。
慢性腎障害
慢性の腎臓の減損および付随の利尿の使用の患者、特にthiazidesはDarinolと関連付けられるSJS/TENを含むhypersensitivity反作用を開発する高められた危険に、あるかもしれま過敏症症候群またはSJS/TENの徴候に対するさらなる警戒が必要であり、患者は症状の最初の出現時に直ちにそして永久に治療を中止する必要性を知らされるべきである。
肝臓または腎臓の障害
減らされた線量は肝臓か腎臓の減損の患者で使用されるべきです。 高血圧または心不全の治療中の患者は、例えば利尿薬またはACE阻害剤を用いて、腎機能のいくつかの付随する障害を有することがあり、ダリノールはこのグループに注意して使用するべきである。
無症候性高尿酸血症
無症候性の高尿酸血症そのものは、一般にダリノールの使用の適応症とはみなされない。 根本的な原因の管理を用いる流動および食餌療法の修正は条件を訂正するかもしれません。
急性痛風発作
さらなる攻撃が沈殿する可能性があるため、痛風の急性発作が完全に沈静化するまで、ダリノール治療を開始すべきではない。
ダリノールによる治療の初期段階では、尿酸排uric剤と同様に、痛風性関節炎の急性発作が沈殿することがある。 したがって、少なくとも一ヶ月のための適切な抗炎症剤またはコルヒチンで予防を与えることをお勧めします。 文献は適切な適量の細部についてはおよび注意および警告相談されるべきです。
ダリノールを受けている患者に急性発作が発症する場合、急性発作が適切な抗炎症剤で治療されている間、治療は同じ用量で継続すべきである。
キサンチン沈着
尿酸塩の形成の率が非常に高められる条件では(例えば悪性の病気および処置、レッシュ-Nyhanシンドローム)尿のキサンチンの絶対濃度は、まれに、尿路の沈殿を可能この危険は最適の尿の希薄を達成する十分な水和によって最小になるかもしれません。
アンチエイジングの基礎知識
ダリノールによる適切な治療は、大きな尿酸腎骨盤結石の溶解につながり、尿管における圧迫の遠隔可能性を伴う。
甲状腺疾患
増加したTSH値(>5.5Miu/mL)は、長期的なオープンラベル拡張研究でダリノール(5.8%)との長期治療の患者で観察されました。 甲状腺機能の変化を有する患者にダリノールを使用する場合は注意が必要である。
乳糖
ガラクトース不耐症、Lappラクターゼ欠乏症またはグルコース-ガラクトース吸収不良のまれな遺伝的問題を有する患者は、この薬を服用してはならない。
アメリカンフットボールチャンピオン
アロプリノール過敏反応は、黄斑丘疹発疹、過敏症症候群(DRESSとしても知られている)およびSJS/TENを含む多くの異なる方法で現れることがある。 これらの反応は臨床診断であり、それらの臨床発表は依然として意思決定の基礎となっています。 このような反応が治療中にいつでも起こる場合、アロプリノールは直ちに撤回されるべきである。 過去およびJS/TENの読者では、チャレンジを行うべきではない。 副腎皮質ホルモンはhypersensitivityの皮の反作用の克服で有利かもしれません。
*5801
HLA-B*5801対象子はアロプリノール関連過去シンドロームおよびjs/tenを開発する際と関連付けられるために示されていました。 HLA-B*5801対立遺伝子の頻度は民族集団によって大きく異なり、漢民族の人口では最大20%、タイ人では8-15%、韓国人人口では約12%、日本またはヨーロッパ起源の個人では1-2%である。. HLA-B*5801のためのスクリーニングはこの対立遺伝子の流行が高いと知られている忍耐強い亜群のallopurinolとの処置を始める前に考慮されるべきです. 慢性腎疾患は、Hla-B*5801ジェノタイピングが漢民族、タイ人または韓国系の患者に利用できない場合には、これらの患者のリスクをさらに増加させる可. ジェノタイピングの使用は、他の患者集団では確立されていない. 患者がHLA-B*5801の知られていたキャリアであれば(特にハンの中国人の、タイまたは韓国の降下からある人で)、allopurinolは他の適度な治療上の選択がないし、利. 過敏症症候群またはSJS/TENの徴候に対する余分な警戒が必要であり、患者は症状の最初の出現時に直ちに治療を中止する必要性を知らされるべきで.
SJS/TENは、民族的起源にかかわらず、HLA-B*5801に陰性であることが判明した患者においても依然として発生する可能性がある。
慢性腎障害
慢性の腎臓の減損および付随の利尿の使用の患者、特にthiazides, アロプリノールと関連付けられるjs/Tenを含む過活性反作用を開発する高められた人にあるかもしれません。 過敏症症候群またはSJS/TENの徴候に対するさらなる警戒が必要であり、患者は症状の最初の出現時に直ちにそして永久に治療を中止する必要性を知らされるべきである。
肝臓または腎臓の障害
減らされた線量は肝臓か腎臓の減損の患者で使用されるべきです。 高血圧または心不全の治療中の患者は、例えば利尿薬またはACE阻害剤を用いて、腎機能のいくつかの付随する障害を有することがあり、アロプリノールはこの群で注意して使用されるべきである。
無症候性高尿酸血症
無症候性の高尿酸血症そのものは、一般にダリノールの使用の適応症とはみなされない。 根本的な原因の管理を用いる流動および食餌療法の修正は条件を訂正するかもしれません。
急性痛風発作
それ以上の攻撃が沈殿するかもしれないのでAllopurinolの処置は痛風の激しい攻撃が完全におさまるまで始められるべきではないです。
ダリノールによる治療の初期段階では、尿酸排uric剤と同様に、痛風性関節炎の急性発作が沈殿することがある。 したがって、少なくとも一ヶ月のための適切な抗炎症剤またはコルヒチンで予防を与えることをお勧めします。 文献は適切な適量の細部についてはおよび注意および警告相談されるべきです。
アロプリノールを受けている患者に急性発作が発症する場合、急性発作が適切な抗炎症剤で治療されている間、治療は同じ用量で継続すべきである。
キサンチン沈着
尿酸塩の形成の率が非常に高められる条件では(例えば悪性の病気および処置、レッシュ-Nyhanシンドローム)尿のキサンチンの絶対濃度は、まれに、尿路の沈殿を可能この危険は最適の尿の希薄を達成する十分な水和によって最小になるかもしれません。
アンチエイジングの基礎知識
ダリノールによる適切な治療は、大きな尿酸腎骨盤結石の溶解につながり、尿管における圧迫の遠隔可能性を伴う。
甲状腺疾患
増加したTSH値(>5.5Miu/mL)は、長期的なオープンラベル拡張研究でアロプリノール(5.8%)による長期治療の患者で観察された。 甲状腺機能の変化を有する患者にアロプリノールを使用する場合は注意が必要である。
乳糖
Darinolのタブレットはラクトースを含み、従ってgalactose不耐症、Lappのラクターゼの不足またはブドウ糖galactose吸収不良のまれな遺伝的問題の患者に管理されるべきで
ダリノールを服用している患者では傾眠、めまい、運動失調などの副作用が報告されているため、運転、機械の使用、または危険な活動に参加する前に、ダリノールがパフォーマンスに悪影響を及ぼさないことが合理的に確信されるまで注意する必要があります。
傾眠、眩暈および運動失調のような不利な反作用がallopurinolを受け取っている患者で報告されているので患者はallopurinolが不利に性能に影響を与えないことを適度に確かめるまで運転するか、機械類を使用するか、または危ない活動に加わる前に注意に運動させるべきです。
この製品には、望ましくない影響の頻度を決定するためのサポートとして使用できる最新の臨床文書はありません。 望ましくない効果は、受け取った用量および他の治療剤と組み合わせて与えられた場合にも、それらの発生率が変化し得る。
以下の副作用に割り当てられている頻度カテゴリーは推定値です:ほとんどの反応では、発生率を計算するための適切なデータは利用できません。 薬物有害反応の特定が製造販売後調査までは珍しいのは非常に少ない。 頻度の分類には、以下の規則が使用されています:
ダリノールと関連付けられる不都合な作用は全面にわたった口でそして大小小さい性質のまれです。 発生率は、腎障害および/または肝障害の存在下でより高い。
1 非常にまれな報告は、特に腎機能障害および/または肝機能障害を有する個人において、血小板減少症、無ran粒球症および再生不良性貧血の受信されており、このグループの患者における特定のケアの必要性を強化する。
2 発熱、発疹、血管炎、リンパ節腫脹、疑似リンパ腫、関節痛、白血球減少症、eos球増加症肝spl腫、異常肝機能検査、および消失胆管症候群(肝内胆管の破壊および消. 他の臓器も影響を受ける可能性があります(レバー、肺、腎臓、膵臓、心筋層およびコロン). 非常にまれに弱いanaphylactic病は報告されました。 そのような反作用が起これば、処置の間にいつでもあるかもしれません. ダリノールはすぐにそして私に回される引きです
過去およびJS/TENの読者では、チャレンジを行うべきではない。 副腎皮質ホルモンはhypersensitivityの皮の反作用の克服で有利かもしれません。 一般化された過敏反応が起こった場合、特に転帰が致命的であった場合、腎臓および/または肝臓障害が通常存在している。
3 血管免疫芽球性T細胞リンパ腫は、一般化されたリンパ節腫脹の生検後に非常にまれに記載されている。 それはダリノールの回収でリバーシブルであるようです。
4 初期の臨床試験では、悪心および嘔吐が報告された。 更なる報告によるとこの反応は大きな幅とすることを許すことにより、取ダリノールます。
5 肝機能障害は、より一般化された過敏症の明白な証拠なしに報告されている。
6 皮の反作用は共通の反作用で、処置の間にいつでも起こるかもしれません。). SJS/十、またはその他の重篤な過敏反応を排除できない場合は、重度または致命的な反応の可能性があるため、ダリノールを再導入しないでください。 SJS/TENの判断は、人として決定の基準となっています。 そのような作用が処置の間にいつでも起これば、Darinolはすぐにそして読みに回される引きです
7 血管浮腫はより一般化されたhypersensitivity反作用の印そして徴候の有無にかかわらず起こるために報告されました。
9 関連する研究における甲状腺刺激ホルモン(TSH)の増加の発生は、遊離T4レベルへの影響を報告しなかったか、無症候性甲状腺機能低下症を示すTSHレ
有害反応の疑いの報告
医薬品の承認の後で疑われた不利な反作用を報告することは重要です。 これにより、医薬品の利益/リスクバランスの継続的な監視が可能になります。 ヘルスケアの専門家はイエローカードの機構によって疑われた不利な反作用をで報告するようwww.mhra.gov.uk/yellowcard または、GOOGLE PlayまたはApple App StoreでMhraイエローカードを検索します。
この製品には、望ましくない影響の頻度を決定するためのサポートとして使用できる最新の臨床文書はありません。 望ましくない効果は、受け取った用量および他の治療剤と組み合わせて与えられた場合にも、それらの発生率が変化し得る。
以下の副作用に割り当てられている頻度カテゴリーは推定値です:ほとんどの反応では、発生率を計算するための適切なデータは利用できません。 副作用を明ら製造販売後調査までは珍しいのは非常に少ない。 頻度の分類には、以下の規則が使用されています:
ダリノールと関連付けられる不都合な作用は全面にわたった口でそして大小小さい性質のまれです。 発生率は、腎障害および/または肝障害の存在下でより高い。
1非常にまれな報告は、特に腎および/または肝機能障害を有する個人において、血小板減少症、無ran粒球症および再生不良性貧血の受信されており、このグループの患者における特定のケアの必要性を強化する。
2発熱、発疹、血管炎、リンパ節腫脹、擬似リンパ腫、関節痛、白血球減少症、eos球増加症肝spl腫、肝機能異常検査、消失胆管症候群(肝内胆管の破壊-消失)を伴う遅延多臓器過敏症(過敏症症候群またはドレスとして知られている)。 他の臓器(例えば、肝臓、肺、腎臓、膵臓、心筋、および結腸)にも影響を及ぼし得る。 そのような反作用が起これば、処置の間にいつでもあるかもしれませんallopurinolはすぐにそして永久に撤回されるべきです。
過去およびJS/TENの読者では、チャレンジを行うべきではない。 副腎皮質ホルモンはhypersensitivityの皮の反作用の克服で有利かもしれません。 一般化された過敏反応が起こった場合、特に転帰が致命的であった場合、腎臓および/または肝臓障害が通常存在している。
3血管免疫芽球性T細胞リンパ腫は、一般化されたリンパ節腫脹の生検後に非常にまれに記載されている。 それはダリノールの回収でリバーシブルであるようです。
4初期の臨床研究では、吐き気および嘔吐が報告された。 更なる報告によるとこの反応は大きな幅とすることを許すことにより、取ダリノールます。
6皮の反作用は共通の反作用で、処置の間にいつでも起こるかもしれません。免疫システム障害). SJS/十、または他の重篤な過敏反応を排除できない場合は、重度または致命的な反応の可能性があるため、アロプリノールを再導入しないでください。 SJS/TENの判断は、人として決定の基準となっています。 このような反応が治療中にいつでも起こる場合、アロプリノールは直ちに永久に撤回されるべきである。
7血管浮腫はより一般化されたhypersensitivity反作用の印そして徴候の有無にかかわらず起こるために報告されました。
免疫システム障害)。9関連する研究における甲状腺刺激ホルモン(TSH)の増加の発生は、遊離T4レベルへの影響を報告しなかったか、または無症候性甲状腺機能低下症を示すTSHレベルを有していた。
有害反応の疑いの報告
医薬品の承認の後で疑われた不利な反作用を報告することは重要です。 これにより、医薬品の利益/リスクバランスの継続的な監視が可能になります。 医療従事者は、有害反応の疑いがある場合は、:
イエローカード方式
ウェブサイト:www.mhra.gov.uk/yellowcard
22.5グラム以上のダリノールの摂取が報告されている。 吐き気、嘔吐、下痢および目まいを含む徴候そして印は20g Darinolを摂取した患者で報告されました。 回復は、一般的な支援措置に従った。 Darinolの大きい吸収は6-mercaptopurineやazathioprineとの付随の薬物に、特に影響を与えなければ厄介な効果をもたらさないべきではないキサンチンのオキシダーゼの活動のかなりの阻止をもたらすかもしれません。 最適な利尿を維持するための十分な水分補給は、ダリノールおよびその代謝産物の排泄を促進する。 必要と考えられれば血液透析は使用されるかもしれません。
22.5グラムでのアロプリノールの摂取が報告されている。 吐き気、嘔吐、下痢および目まいを含む徴候そして印は20gのallopurinolを摂取した患者で報告されました。 回復は、一般的な支援措置に従った。 Darinolの大きい吸収は6mercaptopurineやazathioprineとの付随の薬物に、特に影響を与えなければ厄介な効果をもたらすべきではないキサンチンのオキシダーゼの活動のかなりの阻止をもたらすかもしれません。 最適な利尿を維持するための十分な水分補給は、アロプリノールおよびその代謝産物の排泄を促進する。 必要と考えられれば血液透析は使用されるかもしれません。
薬物療法グループ:尿酸産生を阻害する調製物。 ATCコード:M04AA01。
Darinolおよび主要な代謝物質のoxipurinolはキサンチンのオキシダーゼの阻止、尿酸にキサンチンおよびキサンチンにhypoxanthineの酸化に触媒作用を及ぼす酵素によって血しょうおよび尿中の尿酸のレベルを下げます。 一部ではなく、すべての高尿酸血症の患者におけるプリン異化の阻害に加えて、デnovoプリン生合成は、ヒポキサンチン-グアニンホスホリボシルトランスフェラーゼのフィードバック阻害を介して落ち込んでいる。 ダリノールの他の代謝産物には、ダリノール-リボシドおよびオキシプリノール-7-リボシドが含まれる。
植物法グループ:酸塩生を食する調製物、atcコード:m04aa01。
アロプリノール(Allopurinol)は、ホロンチン-オキシダール剤である。 Allopurinolおよび主要な代謝物質のoxipurinolはキサンチンのオキシダーゼの阻止、尿酸にキサンチンおよびキサンチンにhypoxanthineの酸化に触媒作用を及ぼす酵素によって血しょうおよび尿中の尿酸のレベルを下げます。 一部ではなく、すべての高尿酸血症の患者におけるプリン異化の阻害に加えて、デnovoプリン生合成は、ヒポキサンチン-グアニンホスホリボシルトランスフェラーゼのフィードバック阻害を介して落ち込んでいる。 アロプリノールの他の代謝産物には、アロプリノール-リボシドおよびオキシプリノール-7-リボシドが含まれる。
吸収
Darinolは口腔内で備えられたとき運動的で、上部の硬化管から急速に吸収されます。 調査は私のdarinolを私の後の30-60分検出しました。 バイオアベイラビリティの推定値は67%から90%まで異なります。 Darinolのピーク血しょうレベルは一般にDarinolの経口投与の後のおよそ1.5時間起こりますが、急速に落ち、そして6時間後にやっと探索可能です。 Oxipurinolのピーク血しょうレベルはDarinolの経口投与の後の3-5時間後に一般に起こり、はるかに支えられます。
配布
Darinolは血しょう蛋白質によって無視できるほど区切られ、従って蛋白質の結合の変化はかなり整理を変えると考えられません。 ダリノールの見かけの分布容積は約1.6リットル/kgであり、これは組織による比較的広範な取り込みを示唆している。 ダリノールの組織濃度はヒトでは報告されていないが、ダリノールおよびオキシプリノールは、キサンチンオキシダーゼ活性が高い肝臓および腸粘膜において最も高い濃度で存在する可能性が高い。
バイオトランスフォーメ
ダリノールの主な代謝産物はオキシプリノールである。 ダリノールの他の代謝産物には、ダリノール-リボシドおよびオキシプリノール-7-リボシドが含まれる。
除去法
摂取されたダリノールの約20%が糞便中に排泄される。 Darinolの除去は尿で排泄される不変の薬剤の10%以下のキサンチンのオキシダーゼそしてアルデヒドオキシダーゼによってoxipurinolへの新陳代謝の転換によって主ダリノールは、約0.5-1.5時間の血漿半減期を有する。
OxipurinolはDarinolよりキサンチンのオキシダーゼのより少なく有効な抑制剤ですが、oxipurinolの血しょう半減期ははるかに延長されます。 見積もりは人間の13-30時間の範囲です。 従ってキサンチンのオキシダーゼの有効な株はダリノールの単一の株の線量量との24時間の期間に維持されます。 正常な腎機能を有する患者は、定常状態の血漿オキシプリノール濃度に達するまで徐々にオキシプリノールを蓄積する。 このような患者,服用300一日あたりのダリノールのmgは、一般的に5-10mg/リットルの血漿オキシプリノール濃度を有することになります.
Oxipurinolは尿で管状のreabsorptionを経るので不変に除去されますが、長い除去の半減期があります。 除去の半減期の範囲の報告された値は13.6時間から29時間です。 これらの値の大きな不一致は、患者における研究デザインおよび/またはクレアチニンクリアランスの変化によって説明され得る。
腎障害を有する患者における薬物動態
Darinolおよびoxipurinolの整理は慢性療法のより高い血しょうレベルに終って悪い腎機能の患者で非常に減ります。 クレアチニンクリアランス値が10と20ml/分の間にあった腎障害を有する患者は、約30mg/リットルの血漿オキシプリノール濃度を一日あたり300mgダリノーこれはおよそ正常な腎機能とのそれらの600mg/dayの線量によって達成される集中です。 従ってdarinolの線量減少は私の減少の患者で要求されます。
高齢患者における薬物動態
吸収
アロプリノールは口腔内で備えられたとき運動的で、上部の硬化管から急速に吸収されます。 研究では、投与後30-60分で血液中のアロプリノールが検出されました。 バイオアベイラビリティの推定値は67%から90%まで異なります。 アロプリノールのピーク血しょうレベルは一般にDarinolの経口投与の後のおよそ1.5時間起こりますが、急速に落ち、そして6時間後にやっと探索可能です。 Oxipurinolのピーク血しょうレベルはDarinolの経口投与の後の3-5時間後に一般に起こり、はるかに支えられます。
配布
アロプリノールは血しょう蛋白質によって無視できるほど区切られ、従って蛋白質の結合の変化はかなり整理を変えると考えられません。 アロプリノールの見かけの分布容積は約1.6リットル/kgであり、これは組織による比較的広範な取り込みを示唆している。 アロプリノールの組織濃度はヒトでは報告されていないが、アロプリノールおよびオキシプリノールは、キサンチンオキシダーゼ活性が高い肝臓および腸粘膜において最も高い濃度で存在する可能性が高い。
バイオトランスフォーメ
ダリノールの主な代謝産物はオキシプリノールである。 アロプリノールの他の代謝産物には、アロプリノール-リボシドおよびオキシプリノール-7-リボシドが含まれる。
除去法
摂取されたアロプリノールの約20%が糞便中に排泄される。 Allopurinolの除去は尿で排泄される不変の薬剤の10%以下のキサンチンのオキシダーゼそしてアルデヒドオキシダーゼによってoxipurinolへの新陳代謝の転換によって主アロプリノールは、約0.5-1.5時間の血漿半減期を有する。
オキシプリノールはアロプリノールよりもキサンチンオキシダーゼの阻害剤であるが、オキシプリノールの血漿中半減期ははるかに延長される。 見積もりは人間の13-30時間の範囲です。 従ってキサンチンのオキシダーゼの有効な株はダリノールの単一の株の線量量との24時間の期間に維持されます。 正常な腎機能を有する患者は、定常状態の血漿オキシプリノール濃度に達するまで徐々にオキシプリノールを蓄積する。 このような患者,服用300一日あたりのアロプリノールのmgは、一般的に5-10mg/リットルの血漿オキシプリノール濃度を有することになります.
Oxipurinolは尿で管状の再吸収を経るので不変に除去されますが、長い除去の半減期があります。 除去半減期の報告された値は、13.6時間から29時間の範囲です。 これらの値の大きな不一致は、患者における研究デザインおよび/またはクレアチニンクリアランスの変化によって説明され得る。
腎障害を有する患者における薬物動態
アロプリノールおよびオキシプリノールの整理は慢性療法のより高い血しょうレベルに終って悪い腎機能の患者で非常に減ります。 クレアチニンクリアランス値が10と20ml/分の間にあった腎障害を有する患者は、約30mg/リットルの血漿オキシプリノール濃度を一日あたり300mgのアロプリノールで長期治療した後に示した。 これはおよそ正常な機能とのそれらの600mg/日の線量によって達成される途中です。 従ってdarinolの線量減少は私の減少の患者で要求されます。
高齢患者における薬物動態
腎障害を有する患者における薬物動態)。変異原性
細胞遺伝学的研究は、ダリノールが100マイクログラム/mlまでの濃度でin vitroで、およびin vivoで600mg/日までの用量で40ヶ月の平均期間でヒト血液細胞における染色体異常を誘導しないことを示している。
Darinolは生体外でnitrosoの混合物を作り出しませんし、リンパ球の変形に影響を与えません インビトロ.
生化学的および他の細胞学の調査からの証拠は強くDarinolが細胞周期のあらゆる段階でdnaに対する有害な効果をもたらさないし、mutagenicではないことを
発がん性
発癌性の証拠は2年までDarinolと扱われたマウスおよびラットで見つけられませんでした。
50または100mg/kgの腹腔内投与を受けたマウスにおけるある研究では、妊娠10日目または13日目に胎児の異常をもたらしたが、120mg/kgのラットにおける同様の研究では、妊娠12日目に異常は観察されなかった。 100mg/kg/日までのマウス、200mg/kg/日までのラットおよび150mg/kg/日までのウサギのダリノールの高い口頭線量の広範な調査は妊娠の日8から16の間に催奇形性の効果を作り出しませんでした。
アン インビトロ 胎児毒性を検出するために培養中の胎児マウス唾液腺を用いた研究は、ダリノールが母体毒性を引き起こさない限り、胎児毒性を引き起こすことは期待されないことを示した。
変異原性
細胞遺伝学的研究は、アロプリノールがヒト血液細胞における染色体異常を誘発しないことを示している インビトロ 100マイクログラム/mlまでの濃度で in vivo 600mgの平均的な期間のための40mg/日までの使用量で。
アロプリノールはニトロソ化合物を生成しない インビトロ または影響のリンパ球の変換 インビトロで
生化学的および他の細胞学の調査からの証拠は強くallopurinolが細胞周期のあらゆる段階でdnaに対する有害な効果をもたらさないし、mutagenicではないことを提案
発がん性
発癌性の証拠はアロプリノールと2年まで扱われたマウスおよびラットで見つけられませんでした。
催奇形性
50または100mg/kgの腹腔内投与を受けたマウスにおけるある研究では、妊娠10日目または13日目に胎児の異常をもたらしたが、120mg/kgのラットにおける同様の研究では、妊娠12日目に異常は観察されなかった。 100mg/kg/日までのマウス、200mg/kg/日までのラットおよび150mg/kg/日までのウサギのアロプリノールの高い口頭線量の広範な調査は妊娠の日8から16の間に催奇形性の効果を作り出しませんでした。
アン インビトロ 胎児毒性を検出するために培養中の胎児マウス唾液腺を用いた研究は、アロプリノールは母体毒性を引き起こさなければ胎児毒性を引き起こすことは期待されないことを示した。
大きな非互換性は知られていません。
該当しない。
N/A
特別な要件はありません。
However, we will provide data for each active ingredient