コンポーネント:
作用機序:
治療オプション:
Militian Inessa Mesropovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:18.03.2022
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アロファール
アロプリノール
Alofarは尿酸/尿酸の沈殿が起こった既にある条件の下で尿酸/尿酸の形成を減らすために示されます(e. グラム. 痛風の関節炎、皮ファイ、腎石症)または予見可能な臨床危険です(e. グラム. 急性尿酸腎症につながる可能性のある悪性腫瘍の治療).
Alofarはアデニンのホスホリボシルトランスフェラーゼの不十分な運動に関連して2,8dihydroxyアデニン(2,8DHA)の薬の処置のために示されます。
Alofarは再発混合されたカルシウムシュウ酸塩の腎臓結石の処置のために液体の、食餌療法および同じような手段が失敗したときhyperuricosuriaなら示されます。
Alofarは尿酸/尿酸の沈殿が起こった既にある条件の下で尿酸/尿酸の形成を減らすために示されます(e)。.グラム. 痛風の関節炎、皮ファイ、腎石症)または予見可能な臨床危険です(e. グラム. 急性尿酸腎症につながる可能性のある悪性腫瘍の治療)..
Alofarはアデニンのホスホリボシルトランスフェラーゼの不十分な運動に関連して2,8dihydroxyアデニン(2,8DHA)の薬の処置のために示されます。
Alofarは再発混合されたカルシウムシュウ酸塩の腎臓結石の処置のために液体の、食餌療法および同じような手段が失敗したときhyperuricosuriaなら示されます。
ポソロジー
アダルト
Alofarは副作用のリスクを減らすために低用量、例えば100mg/日で導入されるべきであり、血清尿酸反応が満足できない場合にのみ増加する。 腎機能が悪い場合は特別な注意を払う必要があります。 次の適量の養生法は提案されます:
やかなひの下の100から200mg!,
適当な蒸気のために約300から600mg,
ししいろの700 700 900 900mg。
Mg/kgの体重への適合性が要求されれば、2から10mg/kgの体重/kgは使用されるべきです。
小児人口
15日の子提供:10-20mg/kg体重/最大400mgまで。 小児での使用は、悪性疾患(特に白血病)およびLesch-Nyhan症候群などの特定の酵素障害を除いて、めったに示されていません。
高齢者
特定のデータがない場合、満足のいく尿酸塩の減少を達成するために、最低用量を使用すべきである。4.
腎機能障害
Alofarおよびその代謝産物は腎臓を介して排泄されるので、腎機能の障害は薬物および/またはその代謝産物の保持につながり、千血漿半減期. 重度の腎不全では、一日あたり100mg未満または一日よりも長い間隔で100mgの単回投与を使用することをお勧めします. 血漿オキシプリノール濃度を監視する施設がある場合は、100マイクロモル/リットル(15)以下の血漿オキシプリノールレベルに調整して維持する必要があ.2月の予定です。 アロファールおよびその植物は人によって食べられる。 透析が週に二から三回必要とされる場合は、その間にどれもとAlofarの300-400mgの代替投与計画は、各透析セッションの直後に考慮されるべきです
肝機能障害
肝機能障害を有する患者には、用量を減らして使用すべきである。 治療の初期段階では、定期的な肝機能検査が推奨されます。
レッシュ-ニャンの森
細胞毒性療法の開始前に、既存の高尿酸血症および/または高尿酸尿症をAlofarで矯正することが推奨される。 最適な利尿を維持するために十分な水和を保障し、harnurate/尿酸の容解性を高めるために尿をアルカリ化することを試みることは重要です。 アロファールの香りは、香される香レジメンの下端にある香りである。
これらのステップは状態を複雑にするキサンチンおよび/またはオキシプリノールの株を減らすことができます。8.
監視-コンサルティング
適量は適切な間隔で血清尿酸塩濃度および尿酸/尿酸のレベルを監視することによって調節されるべきです。
適用の方法
Alofarは、米の後に一回口的に利用することができます。 それは特に食べた後、よく耐えられます。 日用量が300mgを超え、胃腸不耐性が生じた場合、分割された投薬レジメンが適切であり得る。
ポソロジー
アダルト
Alofarは副作用のリスクを減らすために低用量、例えば100mg/日で導入されるべきであり、血清尿酸反応が満足できない場合にのみ増加する。 腎機能が悪い場合は特別な注意を払う必要があります。 次の適量の養生法は提案されます:
やかなひの下の100から200mg!,
適当な蒸気のために約300から600mg,
ししいろの700 700 900 900mg。
Mg/kgの体重への適合性が要求されれば、2から10mg/kgの体重/kgは使用されるべきです。
小児人口
15日の子提供:10-20mg/kg体重/最大400mgまで。 小児での使用は、悪性疾患(特に白血病)およびLesch-Nyhan症候群などの特定の酵素障害を除いて、めったに示されていません。
高齢者
.腎機能障害
アロプリノールおよびその代謝産物は腎臓を介して排泄されるので、腎機能障害は薬物および/またはその代謝産物の保持につながり、その結果、血漿半. 重度の腎不全では、一日あたり100mg未満または一日よりも長い間隔で100mgの単回投与を使用することをお勧めします. 血漿オキシプリノール濃度を監視する施設がある場合は、100マイクロモル/リットル(15)以下の血漿オキシプリノールレベルに調整して維持する必要があ.2月の予定です。 アロプリノールおよびその代謝産物は、腎透析によって除去される . 透析が週に二から三回必要とされる場合は、その間にどれもとAlofarの300-400mgの代替投与計画は、各透析セッションの直後に考慮されるべきです
肝機能障害
肝機能障害を有する患者には、用量を減らして使用すべきである。 治療の初期段階では、定期的な肝機能検査が推奨されます。
レッシュ-ニャンの森
細胞毒性療法の開始前に、既存の高尿酸血症および/または高尿酸尿症をAlofarで矯正することが推奨される。 最適な利尿を維持するために十分な水和を保障し、harnurate/尿酸の容解性を高めるために尿をアルカリ化することを試みることは重要です。 アロファールの香りは、香される香レジメンの下端にある香りである。
腎機能障害に従うべきである。これらのステップは状態を複雑にするキサンチンおよび/またはオキシプリノールの株を減らすことができます。8.
監視-コンサルティング
適量は適切な間隔で血清尿酸塩濃度および尿酸/尿酸のレベルを監視することによって調節されるべきです。
適用の方法
Alofarは、米の後に一回口的に利用することができます。 それは特に食べた後、よく耐えられます。 日用量が300mgを超え、胃腸不耐性が起こる場合、分割された投薬レジメンが適切であり得る。
アメリカンフットボールチャンピオン
Alofarのhypersensitivity反作用はmaculopapular exanthema、過去シンドローム(別名)、およびSJS/TENを含む多くの異なった方法で、明らかにできます。 これらの反応は臨床診断であり、その臨床発表は依然として意思決定の基礎となっています. そのような作用が処置の間にいつでも起これば、Alofarはすぐに回される引きです。 過去およびJS/TENの読者では、チャレンジを行うべきではない。 副腎皮質ホルモンは過敏症の反作用の克服で有利である場合もあります.
Hla-B*5801-対子子
HLA-B*5801対象子は、al関連過敏およびjs/Tenを発現するリスクと関連していることが示されている。 HLA-B*5801対立遺伝子の頻度は民族間で大きく異なり、漢民族では最大20%、タイ人では8-15%、韓国人人口では約12%、日本またはヨーロッパ人では1-2%である。. HLA-B*5801のためのスクリーニングはこの対立遺伝子の流行が高いと知られている忍耐強いサブグループのalofarの処置を始める前に考慮されるべきです. 慢性の腎臓病は更にこれらの患者の危険を高めるかもしれません. Hla-B*5801ジェノタイピングが漢民族、タイ人または韓国系の患者に利用可能でない場合、利点は完全に評価され、治療を開始する前に潜在的な高いリ. ジェノタイピングの使用は、他の患者集団では実証されていない. 患者がHLA-B*5801の既知のキャリア(特に漢族、タイ系または韓国系の人々)である場合、他の合理的な治療選択肢がなく、利益がリスクを超えると仮定されない限り、Alofarを開始すべきではない。. 過敏症症候群またはSJS/TENの徴候がある場合にはさらなる警戒が必要であり、患者は症状の最初の出現時に直ちに治療を中止する必要性を知らされ.
SJS/TENは、必然的にかかわらず、hla-b*5801の患者においても起として発生する可能性があります。
慢性腎機能障害
慢性腎障害および利尿薬、特にチアジドの併用を有する患者は、alofarに関連するSJS/TENを含む過敏反応を発症するリスクが高い可能性がある。 過敏症症候群またはSJS/TENの徴候がある場合にはさらに警戒が必要であり、症状の最初の出現時に治療を直ちに永久に中止する必要性を患者に知らせるべきである。
肝機能障害または腎機能障害
肝臓または腎臓の機能障害を有する患者には、用量を減らす必要があります。 利尿薬またはACE阻害剤などの高血圧または心不全の治療を受けた患者は、腎機能の同時障害を有する可能性があり、alofarはこの群では注意して使用
無症候性高尿酸血症
無症候性の高尿酸血症それ自体は一般にAlofarの使用のための徴候として考慮されません。 根本的な原因の管理を用いる流動および栄養の変更は条件を訂正できます。
痛風の急性発作
さらなる攻撃が発生する可能性があるため、痛風の急性発作が完全に沈静化するまで、Alofar治療を開始すべきではありません。
尿酸排uric剤と同様に、Alofarによる治療の初期段階では、痛風性関節炎の急性発作を引き起こす可能性があります。 したがって、少なくとも一ヶ月の適切な抗炎症剤またはコルヒチンによる予防を行うことが望ましい。 文献は適切な適量の細部についてはおよび注意および警告相談されるべきです。
Alofar、急性発作を受けている患者が発症する場合、急性発作を適切な抗炎症剤で治療しながら、同じ用量で治療を継続すべきである。
キサンチン沈着
尿酸形成速度が大幅に増加する条件(挙悪性疾患およびその治療、レッシュ-Nyhan症候群)の下では、尿中のキサンチンの絶対濃度はまれに尿路に沈着するこのリスクを最小限にできる適切な水分補給に最適な尿希釈.
尿酸の腎臓結石の効果
Alofarによる適切な治療は、大きな尿酸腎骨盤結石の溶解をもたらし、尿管におけるimpactionの遠隔可能性を有する。
甲状腺疾患
増加したTSH値(>5.5Miu/mL)は、長期的なオープンラベル拡張研究でAlofar(5.8%)との長期治療下の患者で観察された。 状態機能不全の患者にalofarを使用する場合は必要です。
乳糖
ガラクトース不耐症、lappラクターゼ欠乏症またはグルコース-ガラクトース吸収不良のまれな遺伝的問題を有する患者は、この薬を服用してはならない。
アメリカンフットボールチャンピオン
アロプリノール過敏反応は、黄斑丘疹発疹、過敏症症候群(DRESSとしても知られている)、およびSJS/TENを含む多くの異なる方法で現れることがあります. これらの反応は臨床診断であり、その臨床発表は依然として意思決定の基礎となっています. このような反応が治療中にいつでも起こる場合は、アロプリノールを直ちに中止する必要があります. 過去およびJS/TENの読者では、チャレンジを行うべきではない。 副腎皮質ホルモンは過敏症の反作用の克服で有利である場合もあります
Hla-B*5801-対子子
HLA-B*5801対象子がアロプリノール関連の過剰シンドロームおよびjs/tenを開発する際と関連付けられることが示されていました。 HLA-B*5801対立遺伝子の頻度は民族間で大きく異なり、漢民族では最大20%、タイ人では8-15%、韓国人人口では約12%、日本またはヨーロッパ人では1-2%である。. HLA-B*5801のためのスクリーニングはこの対立遺伝子の流行が高いと知られている忍耐強い亜群のallopurinolとの処置を始める前に考慮されるべきです. 慢性腎疾患は、これらの患者のリスクをさらに高める可能性がありますHla-B*5801ジェノタイピングが漢民族、タイ人または韓国系の患者に利用できない場合、利点は完全に評価され、治療を開始する前に潜在的なより高いリスクを上回ると考えられるべきである。. ジェノタイピングの使用は、他の患者集団では実証されていない. 患者がHLA-B*5801の既知のキャリアである場合(特に漢族、タイ、韓国系の患者)、他の合理的な治療選択肢がなく、利益がリスクを超えると考えられない限り、アロプリノールは使用しないでください。. 過敏症症候群またはSJS/TENの徴候がある場合にはさらなる警戒が必要であり、患者は症状の最初の出現時に直ちに治療を中止する必要性を知らされ.
SJS/TENは、必然的にかかわらず、hla-b*5801の患者においても起として発生する可能性があります。
慢性腎機能障害
慢性腎障害および利尿薬、特にチアジドの併用を有する患者, アロプリノールに関連付けられているJS/TENを含む過剰反応を発現するリスクが増加する可能性があります。 過敏症症候群またはSJS/TENの徴候がある場合にはさらに警戒が必要であり、症状の最初の出現時に治療を直ちに永久に中止する必要性を患者に知らせるべきである。
肝機能障害または腎機能障害
肝臓または腎臓の機能障害を有する患者には、用量を減らして使用すべきである。 高血圧か心不全のために、例えばdiureticsまたはACEの抑制剤と扱われる患者は腎臓機能の同時減損があるかもしれallopurinolはこのグループで注意して使用されるべき
無症候性高尿酸血症
無症候性の高尿酸血症それ自体は一般にAlofarの使用のための徴候として考慮されません。 根本的な原因の管理を用いる流動および栄養の変更は条件を訂正できます。
痛風の急性発作
アロプリノールによる治療は、さらなる攻撃が起こる可能性があるため、痛風の急性発作が完全に沈静化したときにのみ開始すべきである。
尿酸排uric剤と同様に、Alofarによる治療の初期段階では、痛風性関節炎の急性発作を引き起こす可能性があります。 したがって、少なくとも一ヶ月の適切な抗炎症剤またはコルヒチンによる予防を行うことが望ましい。 文献は適切な適量の細部についてはおよび注意および警告相談されるべきです。
アロプリノールを受けている患者に急性発作が発症する場合、急性発作を適切な抗炎症剤で治療しながら、同じ用量で治療を継続すべきである。
キサンチン沈着
尿酸形成速度が大幅に増加する条件(挙悪性疾患およびその治療、レッシュ-Nyhan症候群)の下では、尿中のキサンチンの絶対濃度はまれに尿路に沈着するこのリスクを最小限にできる適切な水分補給に最適な尿希釈.
尿酸の腎臓結石の効果
Alofarによる適切な治療は、大きな尿酸腎骨盤結石の溶解をもたらし、尿管におけるimpactionの遠隔可能性を有する。
甲状腺疾患
増加したTSH値(>5.5Miu/mL)は、長期的なオープンラベル拡張研究でアロプリノール(5.8%)との長期治療を受けている患者で観察された。 甲状腺機能の変化を有する患者にアロプリノールを使用する場合は注意が必要である。
乳糖
従ってAlofarのタブレットはラクトースを含み、galactose不耐症、lappのラクターゼの不足またはブドウ糖galactose吸収不良のまれな遺伝的問題の患者に管理されるべきで
Alofarを受けている患者では傾眠、めまい、運動失調などの副作用が報告されているため、Alofarがパフォーマンスに影響を与えないことが合理的に確信されるまで、運転、機械の使用、または危険な活動に参加する前に注意を払う必要があります。
アロプリノールを服用している患者では傾眠、めまい、運動失調などの副作用が報告されているため、アロプリノールがパフォーマンスを損なわないことが合理的に確信されるまで、運転、機械の使用、または危険な活動に参加する前に注意する必要があります。
副作用の頻度を決定するために使用できるこの製品の最新の臨床文書はありません。 副作用は、受け取った用量に応じて、および他の治療薬との組み合わせによって頻度が変化し得る。
以下の副作用に関連する頻度カテゴリーは推定値です:ほとんどの反応では、発生率を計算するのに適したデータは利用できません。 市販後のモニタリングはまれまたは非常にまれと考えられていたが、検出された副作用。 頻度の分類には次の規則が使用されました:
Alofarと関連付けられる作用は完全な体のわわれた口のマイナーな性質まで、通常です。 発生は腎臓および/または肝臓病でより高いです。
1 血小板減少症、無ran粒球症および再生不良性貧血、特に腎臓および/または肝機能障害を有する人における非常にまれな報告が受けられており、この患
2 発熱、発疹、血管炎、リンパ節腫脹、擬似リンパ腫、関節痛、白血球減少症、eos球増加症肝spl腫、肝機能異常検査および胆管症候群の消失(肝内胆管の破壊お. 他の器も受ける可能性があります(例えば、レバー、肺、腎臓、膵臓、層およびコロン)。 非常にまれに弱いanaphylactic病は報告されました。 このような反応が起こる場合、それは治療中の任意の時点であってもよいです . Alofarはすぐにそして私に回される引きです
過去およびJS/TENの読者では、チャレンジを行うべきではない。 質ホルモンは感度反作用の影響で有害である場合もあります。 一般化された過敏反応が起こった場合、特に結果が致命的であった場合、腎臓および/または肝臓疾患が通常存在した。
3 血管免疫芽球性T細胞リンパ腫は,全身リンパ節腫脹の生検後にはごくまれに記載されている。 それはalofarの時に実行可能であるようです。
4 悪心および嘔吐は初期の臨床試験で報告された。 他の報告は、この反応が重大な問題ではないことを示唆しており、食事後にAlofarを服用することによって回避することができる。
5 レバー機能は一般的なhypersensitivityの明らかな感度で報告されました。
6 皮の反作用は共通の反作用で、処置の間にいつでも起こることができます。). SJS/TENまたはその他の重度過敏反応を外部できない場合は、重度過敏反応の可能性のためにalofarを導入しないでください。 SJS/TENの判断は、人として決定の基準となっています。 そのような作用が処置の間にいつでも起これば、Alofarはすぐにそして読みに回される引きです
それは報告されています 7 血管浮腫は、より一般的な過敏反応の徴候および症状の有無にかかわらず起こり得る。
9 関連する研究における甲状腺刺激ホルモン(TSh)の増加の発生は、遊離T4レベルに対する影響を報告しなかったか、または無症候性甲状腺機能低下症を示すTSHレベルを有していた。
疑わしい副作用の報告
薬剤の承認後に疑われる副作用を報告することは重要です。 それは薬剤の利点-危険のバランスの連続的なモニタリングを可能にする。 健康プロの報告を求められた疑いのある副作用の黄色のカードシステムwww.mhra.gov.uk/yellowcard 検索またはgoogle PlayやApple App StoreのためのMhra色のカードです。
副作用の頻度を決定するために使用できるこの製品の最新の臨床文書はありません。 副作用は、受け取った用量に応じて、および他の治療薬との組み合わせによって頻度が変化し得る。
以下の副作用に関連する頻度カテゴリーは推定値です:ほとんどの反応では、発生率を計算するのに適したデータは利用できません。 副作用の検出によるポスト-マーケティングの監視を考慮した希少または非常に少ない。 頻度の分類には次の規則が使用されました:
Alofarと関連付けられる作用は完全な体のわわれた口のマイナーな性質まで、通常です。 発生は腎臓および/または肝臓病でより高いです。
1血小板減少症、無ran粒球症および再生不良性貧血の非常にまれな報告は、特に腎臓および/または肝機能障害を有する人において受け取られており、このグループの患者における特別なケアの必要性が高まっている。
2、発熱、皮膚発疹、血管炎、リンパ節腫脹、擬似リンパ腫、関節痛、白血球減少症、eos球増加症、肝spl腫、異常肝機能検査および消失胆管症候群(肝内胆管の破壊. 他の臓器も影響を受ける可能性があります(例えば. B.レバー、米、米、米、層およびコロン)。 このような反応が起こった場合、治療中いつでもアロプリノールを直ちに永久に撤回する必要があります.
過去およびJS/TENの読者では、チャレンジを行うべきではない。 質ホルモンは感度反作用の影響で有害である場合もあります。 一般化された過敏反応が起こった場合、特に結果が致命的であった場合、腎臓および/または肝臓疾患が通常存在した。
3血管免疫芽球性T細胞リンパ腫は、一般化されたリンパ節腫脹の生検後に非常にまれに記載されている。 それはalofarの時に実行可能であるようです。
4吐き気および嘔吐は、初期の臨床試験で報告された。 他の報告は、この反応が重大な問題ではないことを示唆しており、食事後にAlofarを服用することによって回避することができる。
5レバー機能は一般的なhypersensitivityの明らかな感度で報告されました。
6皮の反作用は共通の反作用で、処置の間にいつでも起こることができます。免疫システムの障害). SJS/TENまたは他の重度の過剰反応を外部できない場合は、重度または典型的な反応が可能であるため、アロプリノールを導入しないでください。 SJS/TENの判断は、人として決定の基準となっています。 このような反応が治療中にいつでも起こる場合、アロプリノールは直ちに永久に撤回されるべきである。
7血管浮腫は、より一般的な過敏反応の徴候および症状の有無にかかわらず起こることが報告されている。
免疫システムの障害)。9関連する研究における甲状腺刺激ホルモン(TSh)の増加の発生は、遊離T4レベルに対する影響を報告しなかったか、無症候性甲状腺機能低下症を示すTSHレベルを有していた。
疑わしい副作用の報告
薬剤の承認後に疑われる副作用を報告することは重要です。 それは薬剤の利点-危険のバランスの連続的なモニタリングを可能にする。 医療専門家は疑われた副作用を報告するように頼まれます:
イエローカード方式
ウェブサイト:www.mhra.gov.uk/yellowcard
Alofarの22.5gまでなしで報告されました。 悪心、嘔吐、下痢および目まいのような徴候そして印はalofarの20gを取っている患者で報告されました. 回復は一般的な支援措置に従った. Alofarの大量吸収は、特に6-メルカプトプリンおよび/またはアザチオプリンを伴う併用薬物を損なわない限り、望ましくない効果を有すべきではないキサンチンオキシダーゼ活性の有意な阻害をもたらす可能性がある。. 最適な利尿を維持するための適切な水分補給は、Alofarおよびその代謝産物の排除を容易にする. 必要に応じて、血液透析を使用することができる
最大22.私のない5gのアロプリノールは報告されました。 悪心、嘔吐、下痢および目まいのような徴候そして印はallopurinolの20gを取っている患者で報告されました. 回復は、一般的な支援措置に続きます. Alofarの大きい吸収は6mercaptopurineやazathioprineの付随の薬物を、特に損なわなければ悪影響をもたらすべきではないキサンチンのオキシダーゼの活動の重要な阻止で起因. 最適な利尿を維持するための適切な水分補給は、アロプリノールおよびその代謝産物の排泄を促進する. 必要に応じて、血液透析を使用することができる
薬物療法グループ:尿酸の産生を阻害する調製物。 ATCコード:M04AA01。
Alofarおよび主要な代謝物質のoxipurinolはキサンチンのオキシダーゼ、尿酸にキサンチンおよびキサンチンにhypoxanthineの酸化に触媒作用を及ぼす酵素の禁止によって血しょうおよび尿中の尿酸のレベルを減らします。 いくつかの、しかしすべてではない、高尿酸血症の患者のプリンの異化の際に加えて、デnovoプリンの再生合成はhypoxanthineグアニンのphosphoribosyltransferaseのフィードバックの際によって抑制されます。 Alofarの他の物質はalofarのリボシドおよびoxipurinol-7-ribosideを含んでいます。
植物法グループ:酸塩生を食する調製物、atcコード:m04aa01。
アロプリノール(Allopurinol)はキサンチンオキシダー剤である。 Allopurinolおよび主要な代謝物質のoxipurinolはキサンチンのオキシダーゼ、尿酸にキサンチンおよびキサンチンにhypoxanthineの酸化に触媒作用を及ぼす酵素の禁止によって血しょうおよび尿中の尿酸のレベルを減らします。 いくつかの、しかしすべてではない、高尿酸血症の患者のプリンの異化の際に加えて、デnovoプリンの再生合成はhypoxanthineグアニンのphosphoribosyltransferaseのフィードバックの際によって抑制されます。 アロプリノールの他の代謝産物には、アロプリノールリボシドおよびオキシプリノール-7-リボシドが含まれる。
吸収
アロフォール、、、、、、、、、、、 調査は僕でalofarを僕の後の30-60分示しました。 バイオアベイラビリティの推定値は67%から90%の間で異なります。 Alofarのピーク血しょうレベルは一般にAlofarの経口投与の後の約1.5時間、落下、しかしすぐにそしてかろうじて検出可能の6時間後に起こります。 オキシプリノールのピーク幅レベルは、一般に、alofarの口口後3-5時間後に起こり、はるかに持続可能である。
配布
Alofarは血しょう蛋白質に無視できるほど区切られ、従って蛋白質の結合の変化がかなり整理を変えないことが仮定されます。 Alofarの見かけの分布容積は約1.6l/kgであり、これは組織による比較的広範な取り込みを示唆している。 Alofarのティッシュの集中は人間で報告されませんでしたが、alofarおよびoxipurinolの皮がxanthineのオキシダーゼの活動が高いレバーおよび腸の粘膜の最も高い濃度にある
バイオトランスフォーメ
Alofarの植物はオキシプリノールである。 Alofarの他の物質はalofarのリボシドおよびoxipurinol-7-ribosideを含んでいます。
除去法
採取されたアロファーの約20%が期間中に摂取される。 Alofarは尿で排泄される不変の薬剤の10%以下のキサンチンのオキシダーゼそしてアルデヒドオキシダーゼによってoxipurinolへの新陳代謝の転換によって主に、除去Alofarは約0.5-1.5時間の血漿半減期を有する。
OxipurinolはAlofarとしてキサンチンのオキシダーゼのより少なく有効な抑制剤ですが、oxipurinolの血しょう半減期は大いにより長いです。 推定は、ヒトでは13-30時間の範囲です。 従って、キャランチンオキシダーゼの有効な株は単一の株の直線量のalofarの直径した24時間の期間にわたって得られます。 正常な腎機能を有する患者は、定常状態の血漿オキシプリノール濃度に達するまで、オキシプリノールを徐々に蓄積する。 このような患者は、一日あたり300mg Alofarを服用しています,一般的に,5-10mg/リットルの血漿オキシプリノール濃度.
Oxipurinolは尿で管状の再吸収を経ると同時に不変に排泄されますが、長い除去の半減期があります。 報告された除去半減期値の範囲は13.6時間から29時間です。 の大きな違いこれらの値のばらつきによる研究デザインおよび/またはクレアチニンクリアランス。
腎障害を有する患者における薬物動態
Alofarおよびoxipurinolの整理は慢性療法のより高い血しょうレベルに終って悪い腎機能の患者で、減ります。 腎障害を有する患者,間のクレアチニンクリアランス値と10と20ミリリットル/分は、一日あたり300ミリグラムアロファーで長期治療後に実証されました,約30ミリグラム/リットルの血漿オキシプリノール濃度. これは、正常な機能性を有する患者における600mg/日の使用量によって達成される濃度である。 したがって、機能性を有する患者には、alofar使用量の減少が必要である。
高齢患者における薬物動態
吸収
アロプリノールは、経口投与されたときに活性であり、上部消化管から急速に吸収される。 研究では、投与後30-60分で血液中のアロプリノールが検出されました。 バイオアベイラビリティの推定値は67%から90%の間で異なります。 Allopurinolのピーク血しょうレベルは一般にalofarの経口投与の後の約1.5時間起こりますが、急速に落ち、そして6時間後にほとんど検出可能ではありません。 オキシプリノールのピーク幅レベルは、一般に、alofarの口口後3-5時間後に起こり、はるかに持続可能である。
配布
アロプリノールは血漿タンパク質に無視できるほど結合しているため、タンパク質結合の変化はクリアランスを有意に変化させないと考えられている。 アロプリノールの見かけの分布容積は約1.6リットル/kgであり、これは組織による比較的広範な取り込みを示す。 アロプリノールの組織濃度はヒトでは報告されていないが、アロプリノールおよびオキシプリノールは、キサンチンオキシダーゼ活性が高い肝臓および腸粘膜において最も高い濃度で存在する可能性が高い。
バイオトランスフォーメ
Alofarの植物はオキシプリノールである。 アロプリノールの他の代謝産物には、アロプリノールリボシドおよびオキシプリノール-7-リボシドが含まれる。
除去法
摂取されたアロプリノールの約20%が糞便中に排泄される。 アロプリノールは、キサンチンオキシダーゼおよびアルデヒドオキシダーゼによるオキシプリノールへの代謝変換によって主に排除され、尿中に排泄される変化しない薬物の10%未満が排泄される。 アロプリノールは、約0.5-1.5時間の血漿半減期を有する。
Oxipurinolはallopurinolとしてキサンチンのオキシダーゼのより少なく有効な抑制剤ですが、oxipurinolの血しょう半減期は大いにより長いです。 推定は、ヒトでは13-30時間の範囲です。 従って、キャランチンオキシダーゼの有効な株は単一の株の直線量のalofarの直径した24時間の期間にわたって得られます。 正常な腎機能を有する患者は、定常状態の血漿オキシプリノール濃度に達するまで、オキシプリノールを徐々に蓄積する。 一日あたり300mgのアロプリノールを服用しているそのような患者は、一般的に5-10mg/リットルの血漿オキシプリノール濃度を有する。
Oxipurinolは尿で管状の再吸収を経ると同時に不変に排泄されますが、長い除去の半減期があります。 報告された除去半減期値の範囲は13.6時間から29時間です。 の大きな違いこれらの値のばらつきによる研究デザインおよび/またはクレアチニンクリアランス。
腎障害を有する患者における薬物動態
アロプリノールおよびオキシプリノールのクリアランスは、腎臓機能が悪い患者では大幅に減少し、慢性治療における血漿レベルが高くなる。 10と20ml/分の間のクレアチニンクリアランス値を有する腎障害を有する患者は、約30mg/リットルの血漿オキシプリン濃度を一日あたり300mgのアロプリノールで長期治療した後に示した。 これは、正常な機能性を有する患者における600mg/日の使用量によって達成される濃度である。 したがって、機能性を有する患者には、alofar使用量の減少が必要である。
高齢患者における薬物動態
腎障害を有する患者における薬物動態)。変異原性
細胞遺伝学的研究は、Alofarが100マイクログラム/mlまでの濃度でin vitroで、およびin vivoで600mg/日までの用量で40ヶ月の平均期間にわたってヒト血液細胞における染色体異常を誘導しないことを示している。
Alofarが発生しないニトロ化合物のin vitroでの生活に影響を及ぼすリンパ化 インビトロ.
生化学的および他の細胞学の調査からの証拠は強くalofarが細胞周期のあらゆる段階でdnaに対する有害な効果をもたらさないし、mutagenicではないことを
発がん性
発癌性の証拠は2年までalofarと扱われたマウスおよびラットで見つけられませんでした。
催奇形性
50または100mg/kgの腹腔内投与を受けたマウスを用いた研究では、妊娠10日目または13日目に胎児の異常をもたらしたが、120mg/kgのラットを用いた12日目の同様の研究では、異常は観察されなかった。 100mg/kg/日までのマウス、200mg/kg/日までのラットおよび150mg/kg/日までのウサギのAlofarの高い口頭線量との広範な調査は妊娠の日8から16の間に催奇形性
のいずれか インビトロ -胚毒性の検出のための培養中の胎児マウスの唾液腺を用いた研究は、Alofarが母体毒性を引き起こすことなく胚毒性を引き起こさないことを示した。
変異原性
細胞遺伝学的研究は、アロプリノールがヒト血液細胞に染色体異常を引き起こさないことを示している インビトロ Mlの濃度で100 in vivo 600mgの平均的な期間のために40mg/人までの使用量で誘導されます。
アロプリノールはニトロソ化合物を生成しない インビトロ または影響のリンパ球幼若化 インビトロで
生化学的および他の細胞学の調査からの証拠は強くallopurinolが細胞周期のあらゆる段階でdnaに対する有害な効果をもたらさないし、mutagenicではないことを
発がん性
発癌性の証拠は2年までアロプリノールと扱われたマウスおよびラットで見つけられませんでした。
催奇形性
50または100mg/kgの腹腔内投与を受けたマウスを用いた研究では、妊娠10日目または13日目に胎児の異常をもたらしたが、120mg/kgのラットを用いた12日目の同様の研究では、異常は観察されなかった。 100mg/kg/日までのマウス、200mg/kg/日までのラットおよび150mg/kg/日までのウサギのアロプリノールの高い口頭線量との広範な調査は妊娠の日8から16の間に催奇形性の効果を示しませんでした。
のいずれか インビトロ -胚毒性の検出のための培養中の胎児マウスの唾液腺を用いた研究は、アロプリノールが母体毒性を引き起こすことなく胚毒性を引き起こさないこ
大きな非互換性は知られていません。
該当しない。
N/A
特別な要件はありません。
However, we will provide data for each active ingredient