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治療オプション:
Fedorchenko Olga Valeryevna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:14.03.2022
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ダコトン
デキストロプロポキシフェン
Dacoton(propoxyphene)は穏やかの救助のために苦痛を緩和するために示されます。
Dacoton(propoxyphene)は苦痛を緩和する穏やかの管理のために意図されています。 線量は苦痛、忍耐強い応答および忍耐強いサイズの厳格に従ってそれぞれ調節されるべきです。
ダコトンは経口的に与えられる。 通常の適量は苦痛のために必要とされるに応じて65mgのpropoxypheneの塩酸塩のカプセル4時間毎にです。 ダコトン(プロポキシフェン)の最大用量は一日あたり6錠である。 最大日用量を超えないでください。
PropoxypheneおよびCYP3A4抑制剤を受け取っている患者は長期の間注意深く監視されるべきであり、適量の調節は保証されたらなされるべきです。
高齢患者および肝障害または腎障害を有する患者において、毎日の総投与量を減らすことを考慮すべきである。
セラピーの中止
ダコトン(プロポキシフェン)を定期的に使用した患者にとっては、ダコトン(プロポキシフェン)による治療が痛みの治療に必要でなくなった場合、オピオイド禁欲症候群(麻薬離脱)の発症を防ぐために徐々にダコトン(プロポキシフェン)を中止することが有用である可能性がある。 一般的に、治療は、離脱の徴候および症状を注意深く監視することにより、一日あたり25%から50%減少させることができる(参照)。 離脱の徴候および症状の説明のための薬物乱用および依存). 患者がこれらの徴候または症状を発症する場合、用量は以前のレベルまで引き上げられ、減少間隔を増やすか、用量の変化量を減らすか、またはその両方によって、よりゆっくりと滴定されるべきである。
ダコトン(プロポキシフェン)は、プロポキシフェンに対する過敏症が知られている患者には禁忌である。
ダコトン(プロポキシフェン)は、重大な呼吸抑制(監視されていない設定または蘇生装置の不在)および急性または重度の喘息または高炭酸症の患者
ダコトン(プロポキシフェン)は、麻痺性イレウスを有するか、または疑われる患者には禁忌である。
警告
過剰摂取のリスク
単語でまたはアルコールを含む他のcnsの抑制剤を伴ってプロポキシフェンプロダクトとの間および計画的な過剰量の多数のケースが、ずっとあります。 過量投与の最初の時間内の死亡者数は珍しいことではありません。 プロポキシフェン関連死の多くは、感情障害または自殺念慮/試みおよび/または鎮静剤、精神安定剤、筋弛緩剤、抗うつ薬、または他のCNSうつ薬の併用投与の以前の病歴を有する患者において起こっている。 自殺している患者または自殺念慮の病歴を有する患者には、プロポキシフェンを処方しないでください。
呼吸抑制
呼吸抑制はすべてのオピオイドのアゴニストの準備からの主な危険です. 呼吸抑制は、高齢者または衰弱した患者で最も頻繁に起こり、通常は非耐性患者の初期用量が多い場合、またはオピオイドが呼吸を抑制する他の薬剤. Dacoton(propoxyphene)は重要な慢性閉塞性肺疾患(COPD)またはcor pulmonaleの患者と大幅に減らされた呼吸予備力、低酸素症、hypercapnia、または既存の呼吸抑制を持っている患者で細心の注意. そのような患者では、ダコトン(プロポキシフェン)の通常の治療用量でさえ、無呼吸の時点までの呼吸駆動を減少させる可能性がある. これらの患者では、代替の非オピオイド鎮痛薬を考慮すべきであり、オピオイドは最低有効用量で慎重な医学的監督下でのみ使用されるべきであ
降圧作用
Dacoton(propoxyphene)は、すべてのオピオイドの鎮痛剤のような、血圧を維持する機能が減らされた血の容積によって妥協された、またはphenothiazinesまたはvasomotor調子を妥協する他のエージェントのような薬剤との同時管理の後で個人で厳しい低血圧を引き起こすかもしれません。 ダコトン(プロポキシフェン)は、外来患者において起立性低血圧を生じる可能性がある。 ダコトン(プロポキシフェン)は、すべてのオピオイド鎮痛薬と同様に、薬物によって産生される血管拡張が心拍出量および血圧をさらに低下させる
頭部外傷および頭蓋内圧の上昇
麻酔剤の呼吸抑制効果および脳脊髄液圧を上昇させる能力は、頭部外傷、他の頭蓋内病変または頭蓋内圧の既存の上昇の存在下で著しく誇張され なお、麻薬は頭部外傷の患者の臨床経過を不明瞭にするかもしれない不利な反作用を作り出します。
薬物相互作用
アルコールを含むプロポキシフェンおよびCNS抑制剤の併用は、死を含む潜在的に重篤な有害事象をもたらす可能性がある。 加えられた抑制剤の効果のために、propoxypheneは病状が鎮静剤、精神安定剤、筋弛緩剤、抗鬱剤、または他のCNS抑制剤の薬剤の付随の管理を要求するそれらの患者のために注意して規定されるべきです。
歩行の患者の使用法
Propoxypheneは車を運転するか、または機械類を作動させることのような潜在的に危険な仕事の性能に、必要な精神および/または身体能力を損なうかもしれま 患者はそれに応じて注意を払うべきである。
アルコールとの使用
患者は、死に至る可能性のあるこれらの薬剤の潜在的に重篤なCNS添加効果のために、プロポキシフェン製品およびアルコールの併用について注意
注意事項
許容および身体的依存性
耐性は、鎮痛(疾患の進行または他の外的要因がない場合)などの定義された効果を維持するために、オピオイドの用量を増加させる必要性である。 身体的依存は、薬物の突然の中止後またはアンタゴニストの投与時に離脱症状によって現れる。 身体的依存および耐性は、慢性オピオイド療法の間に珍しいことではない。
オピオイド禁欲または離脱症候群は、落ち着きのなさ、流涙、鼻漏、あくび、発汗、悪寒、筋肉痛および散瞳のいくつかまたはすべてを特徴とする。 過敏性、不安、腰痛、関節痛、脱力感、腹部痙攣、不眠症、吐き気、食欲不振、嘔吐、下痢、または血圧、呼吸数、または心拍数の上昇など、他の症状も発症することがあ 一般に、オピオイドは突然中止されるべきではない( 投与量および投与:治療の中止).
ダコトン(プロポキシフェン)が物理的に依存している患者で突然中断されると、禁欲症候群が起こることがあります(参照)。 薬物乱用および依存). 離脱の徴候および症状が生じた場合、患者はオピオイド療法の再導入に続いてダコトン(プロポキシフェン)と症候性サポートを組み合わせた徐々にテーパード用量減少によって治療されるべきである(参照)。 投与量および投与:治療の中止).
膵臓/胆道の病気の使用
ダコトン(プロポキシフェン)は、オッディ括約筋の痙攣を引き起こす可能性があり、急性pancreatitis炎を含む胆道疾患の患者には注意して使用する必要があ Dacoton(propoxyphene)のようなオピオイドにより血清のアミラーゼのレベルの増加を引き起こすかもしれません。
肝臓または腎臓の障害
不十分な情報は減損のある程度の機能として肝臓か腎臓の減損の患者のpropoxypheneの使用に関する適切な投薬の推薦をするためにあります。 肝機能障害および/または腎機能障害の場合には、より高い血漿濃度および/または遅延した排除が起こり得る(参照 臨床薬理学).
これらの患者に薬物を使用する場合は、肝代謝およびプロポキシフェン代謝産物の腎排excretionのために注意して使用する必要があります。
患者-介護者のための情報
- 患者に指導すべきである報告書の痛み-副作用の経験中に発生する療法です。 投与量の個別化は、この薬を最適に使用するために不可欠です。
- 患者は、処方専門家に相談することなく、ダコトン(プロポキシフェン)の用量を調整しないことを勧められるべきである。
- 患者はDacoton(propoxyphene)が潜在的に危険な仕事の実行に必要な精神および/または身体能力を損なうかもしれないこと助言されるべきです(挙重機を作動させ
- 患者は付加的な効果が起こるかもしれないので規定の医者の順序によってを除いて中枢神経系の抑制剤(例えば、睡眠の援助、精神安定剤)とDacoton(propoxyphene)を組み合わせるべきではないです。
- 患者は、アルコールを含む処方および市販薬を含むアルコール飲料を消費しないように指示されるべきであり、ダコトン(プロポキシフェン)を使用している間、死を含む重篤な有害事象のリスクがあるためである。
- 妊娠する可能性のある女性、または妊娠を計画している女性は、妊娠中の鎮痛薬およびその他の薬物使用が自分自身および胎児に及ぼす影響について、医師に相談するように勧められるべきである。
- 患者はDacoton(propoxyphene)が乱用の潜在的な薬剤であること助言されるべきです。 彼らは盗難からそれを保護する必要があり、それが処方された個人以外の誰にも与えられるべきではありません。
- 患者はDacoton(propoxyphene)との処置を数週間以上受け取り、療法の停止が示されれば、離脱徴候を沈殿させる危険が原因でDacoton(propoxyphene)の線量を、よりもむしろ突然中断することは適切かもしれないこと助言されるべきです。 彼らの医師は、投薬の段階的な中止を達成するための用量スケジュールを提供することができる。
発癌、突然変異誘発、生殖能力の障害
プロポキシフェンの変異原性および発癌性は評価されていない。
動物実験では,ラットにプロポキシフェンを毎日の食事の成分として与えたとき,体表面積の比較に基づいて最大ヒト等価用量(HED)よりも八倍大きいと推定された。 この最高用量では、出生後4日目の胎児の体重および生存が減少した
妊娠
リスクの概要
カテゴリー c.
妊婦におけるプロポキシフェンの適切かつ十分に制御された研究はない。 出版された文献に限られたデータがある間、十分な動物の再生の調査はpropoxypheneと行なわれませんでした。 そのため、されるべきであると考えている。propoxypheneに影響することがで複製または胎児害に投与したとき妊娠中の女性です。 Propoxypheneははっきり必要とされた場合だけ妊婦に与えられるべきです。
臨床上の考慮事項
Propoxypheneおよび主要な代謝物質、norpropoxypheneは、人間の胎盤を交差させます。 母親が慢性的にアヘン剤を服用している新生児は、呼吸抑制または離脱症状を呈することがある。
データ
出版された動物の生殖の調査では、催奇形の効果はorganogenesisの間にpropoxypheneを受け取ったウサギか妊娠したラットに生まれた子孫に起こりませんでした。 妊娠中の動物は、プロポキシフェンの用量を約10倍(ラット)および4倍(ウサギ)の最大推奨ヒト用量(mg/mに基づく)を受けた2 ボディ表面積の比較)。
授乳中の母親
Propoxyphene、norpropoxyphene(主要な代謝物質)は人間のミルクで、排泄されます. 公開研究や授乳期中の母親の利用propoxyphene検出-情報の不足や、その他の状況に影響が看護乳幼児. 六つの母と幼児のペアの研究に基づいて、排他的に母乳育児の乳児は、母親の体重調整用量の約2%を受け取ります. Norpropoxypheneはrenally排泄され、腎臓の整理は大人のより新生児で低いです. 従って、延長された母性的なpropoxypheneの使用が母乳で育てられた幼児のnorpropoxypheneの蓄積で起因できることは可能です. 貧しい供給、傾眠、または呼吸抑制を含む鎮静の印のための母乳で育てる幼児を見て下さい. ダコトン(プロポキシフェン)を授乳中の女性に投与する場合は注意が必要です
小児科の患者さん
小児患者における安全性および有効性は確立されていない。
高齢者の患者さん
ダコトン(プロポキシフェン)の臨床研究は、彼らが若い被験者とは異なる応答するかどうかを判断するために65歳以上の被験者の十分な数が含ま しかし、市販後の報告では、65歳以上の患者はCNS関連の副作用の影響を受けやすい可能性があることが示唆されています。 したがって,高齢患者に対する用量選択は,通常,肝機能低下,腎機能低下,心機能低下,および付随する疾患または他の薬物療法の頻度が高いことを反映して,投与範囲の下限から始まる慎重であるべきである。 減らされた総日用量は考慮されるべきです(参照 適量および管理).
入院患者では、最も頻繁に報告されたのはめまい、鎮静、吐き気、および嘔吐であった。 他の不利な反作用は便秘、腹部の苦痛、皮膚発疹、立ちくらみ、頭痛、弱さ、幸福感、不快感、幻覚およびマイナーな視覚妨害を含んでいます。
最も頻繁に報告された市販後の有害事象には、完全な自殺、偶発的および意図的な過剰摂取、薬物依存、心停止、昏睡、薬物の効果がない、薬物毒性、吐き気、呼吸停止、心臓呼吸停止、死、嘔吐、めまい、けいれん、混乱の状態、および下痢が含まれている。
追加害経験の報告を通じて製造販売後調査を含:
心臓疾患: 不整脈、徐脈、心臓/呼吸停止、うっ血性停止、うっ血性心不全(CHF)、頻脈、心筋梗塞(MI)
目の障害: 目の腫れ、視力のぼやけ
一般的な障害および投与サイトの状態: 、薬物相互作用、薬物耐性、薬物離脱症候群
胃腸障害: 胃腸出血、急性膵炎
肝胆道障害: 肝脂肪症、肝腫大、肝細胞損傷
免疫システム障害: 過敏症
傷害の中毒および手続き型合併症: 薬物毒性、股関節骨折、多剤過剰摂取、麻薬過剰摂取
調査: 血圧低下、心拍数の上昇/異常
代謝および栄養障害: 代謝性アシドーシス
神経系障害: 運動失調、昏睡、めまい、傾眠、失神
精神科: 異常な行動、混乱の状態、幻覚、精神状態の変更
呼吸器、胸部、および縦隔の障害: 呼吸抑制、呼吸困難
皮膚および皮下組織の障害: 発疹、かゆみ
肝機能障害はダコトンと関連して報告されている。 Propoxyphene療法はリバーシブルの黄疸の例と異常なレバー機能テストと、よりまれに、関連付けられました(を含む胆汁うっ滞性黄疸)。
亜急性の痛みを伴うミオパチーは、慢性プロポキシフェン過剰投与に続いて報告されている。
薬物乱用および依存
規制物質
ダコトン(プロポキシフェン)は、アメリカ合衆国規制物質法に基づくスケジュールIVの麻薬である。 ダコトン(プロポキシフェン)はモルヒネ型の薬物依存性を生じる可能性があり,したがって乱用される可能性がある。 精神的依存、身体的依存および耐性は、反復投与によって発症することがある。 ダコトン(プロポキシフェン)は、他の麻薬containing有薬物の使用に適切な同じ程度の注意を払って処方され、投与されるべきである。
虐待
Dacoton(propoxyphene)はmuオピオイドのアゴニストであるので、誤用、乱用および常習に応じてあるかもしれません。 疼痛管理のために処方されたオピオイドへの中毒は推定されていない。 しかし、オピオイド中毒患者からのオピオイドの要求が発生する。 そのため、医師はダコトン(プロポキシフェン)を処方する際に適切な注意を払うべきである。
依存
オピオイド鎮痛薬は心理的および肉体的依存を引き起こす可能性がある。 身体的依存は、長期投与後に薬物を突然中止する患者における離脱症状をもたらす。 また、離脱の症状は、ミューオピオイド拮抗薬活性を有する薬物、例えば、ナロキソンまたは混合作動薬/拮抗薬鎮痛薬(ペンタゾシン、ブトルファノール、ナルブフィン、デゾシン)の投与によって沈殿させることができる。 オーバードーゼージ). 身体的依存は、通常、オピオイドの継続的な使用の数週間後まで、臨床的に有意な程度には起こらない。 同じ程度の鎮痛を生じさせるためにますます大きな用量が必要とされる耐性は、最初は鎮痛効果の持続時間の短縮によって現れ、続いて鎮痛の強
慢性pain痛患者およびオピオイド耐性癌患者では、ダコトン(プロポキシフェン)の投与は、現れる耐性の程度および痛みを適切に緩和するために必要
ダコトン(プロポキシフェン)禁欲症候群の重症度は、身体的依存の程度に依存し得る。 離脱は、鼻炎、筋肉痛、腹部痙攣、および時折下痢によって特徴付けられる。 ほとんどの観察可能な徴候は処置なしで5から14日に消えます、しかし、不眠症、過敏症および筋肉痛みによって特徴付けられる2かから6か月間持続するかもしれない二次か慢性の禁欲の段階があるかもしれません。 患者は、用量の段階的な減少によって解毒され得る。 胃腸障害または脱水は支持療法で治療されるべきである。
ダコトンの過剰摂取は、プロポキシフェンの過剰摂取の徴候および症状を呈することがある。 過量投与の最初の時間内の死亡者数は珍しいことではありません。
過量投与の疑いのあるすべてのケースでは、あなたの地域の毒物管理センターに電話して、過剰摂取の治療に関する最新の情報を入手してください。 この勧告は、一般に、過剰投与の治療に関する情報が添付文書よりも急速に変化する可能性があるために行われる。
最初の考察はpropoxypheneのoverdosageのCNSの効果の管理に与えられるべきです。 蘇生措置は速やかに開始されるべきである。
プロポキシフェンの過剰摂取の症状
プロポキシフェンによる急性過量投与の症状は、麻薬過量投与の症状である. 患者は通常眠眠性であるが、stuporousまたは昏睡状態およびけいれんであるかもしれません. 呼吸抑制は特徴的である. チアノーゼおよび低酸素症で起因する換気率および/または潮容積は減ります. 生徒は、最初のピンポイント要因を取り除くことが必要となり拡張として低酸素の増加. Cheyne-Stokesの呼吸および無呼吸は起こるかもしれません. 血圧および心拍数は通常最初は正常ですが、呼吸抑制が訂正され、十分な換気がすみやかに元通りにならなければ血圧の低下および心臓性能は肺水. 心臓不整脈および伝導遅延が存在する可能性がある. 複合呼吸器-代謝性アシドーシスの発生により、保有株2 (高炭酸血症)および嫌気性解糖の間に形成される乳酸に。 アシドーシスは多量のサリチル酸塩がまた摂取されたら厳しいかもしれません。 死が生じることがある。
プロポキシフェン過剰投与の治療
注意はパテントの航空路の確立および換気の回復に最初に指示されるべきです。 酸素の有無にかかわらず、機械的に補助された換気が必要であり、肺水腫が存在する場合には陽圧呼吸が望ましいことがある。 オピオイドの反対者のnaloxoneは著しく呼吸抑制のある程度を減らし、すみやかに、できれば静脈内で管理されるべきです。 アンタゴニストの作用期間は短いかもしれない。 ナロキソンの10mgが管理された後応答が観察されなければ、propoxypheneの毒性の診断は質問されるべきです。
オピオイド拮抗薬の使用に加えて、患者は痙攣を制御するために抗けいれん剤による注意深い滴定を必要とすることがある。 活性炭は、摂取されたプロポキシフェンのかなりの量を吸着することができる。 透析はプロポキシフェンによる中毒にはほとんど価値がありません。 努力はこれらがCNSの不況を高め、また特定の毒性作用か死を引き起こすので他のエージェントが、アルコール、精神安定剤、または他のCNSの抑制剤のような、また摂取されたかどうか定めるためになされるべきです。
吸収
プロポキシフェンのピーク血漿濃度は2-2.5時間で達成され、塩酸プロポキシフェンの65mg経口投与後、プロポキシフェンの0.05-0.1μg/mL、ノルプロポキシフェン(主要代謝物)の0.1-0.2μg/mLのピーク血漿レベルが達成される。 6時間間隔でプロポキシフェンの反復投与量は、血漿濃度の増加につながります,で第九投与後のプラトーで48h.プロポキシフェンの半減期を持っています6へ12h,ノルプロポキシフェンのそれは30へ36hであるのに対し、.
配布
プロポキシフェンはタンパク質に約80%結合しており、16L/kgの大量の分布を有する。
メタボ
Propoxypheneは腸および肝臓の酵素によって広範な最初パス新陳代謝を経ます。 代謝の主要な経路は、腎臓によって排泄されるノルプロポキシフェンへのシトクロムCYP3A4によって媒介されるN-脱メチル化である。 リングヒドロキシル化とグルクロニド形成は、マイナーな代謝経路です。
排泄
48hでは、プロポキシフェンの投与された用量の約20-25%が尿を介して排泄され、そのほとんどは遊離または共役ノルプロポキシフェンである。 プロポキシフェンの腎クリアランス率は2.6l/分である。