Décalogiflox

デカロギフロックス

ロメフロキサシン

治療

Décalogiflox（lomefloxacin HCl）のフィルム上塗を施してあるタブレットは下記に記載されている条件で指名微生物の敏感な緊張によって引き起こされる伝染を緩和する 適量および管理 特定の投薬の推薦のため。)

下気道

Haemophilus influenzaeまたはMoraxella catarrhalisによって引き起こされる慢性気管支炎の急性細菌増悪。¹

メモ: Décalogifloxは慢性気管支炎の激しい細菌のEXACERBATIONのEMPIRIC処置のためにSのPNEUMONIAEが原因となる病原体であることが本当らしいとき示されません。 S PNEUMONIAEはLOMEFLOXACINへの生体外の抵抗を、および慢性気管支炎の激しい細菌のEXACERBATIONの患者の処置のLOMEFLOXACINの安全および効力によって引き起こされる表わします サンショウウオ科 実証されていません。 ロメフロキサシンが慢性気管支炎の急性細菌増悪のグラム染色ガイド経験療法のために処方されるべきである場合、喀痰グラム染色が適切な品質の標本（>25PMNs/LPF）を示し、グラム陰性微生物の優位性とグラム陽性微生物の優位性の両方がある場合にのみ使用されるべきである。

尿路

合併症のない尿路感染症 （膀胱炎）大腸菌、Klebsiella pneumoniae、プロテウスmirabilis、またはStaphylococcus saprophyticusによって引き起こされる。 （参照 適量および管理 そして 臨床研究—合併症のない膀胱炎.)

複雑な尿路感染症 によって引き起 大腸菌、クレブシエラ肺炎球菌、プロテウスミラビリス、緑膿菌、シトロバクターディバーサス,¹ または エンテロバクター-クロアカエ.¹

メモ: 緑膿菌による複雑な尿路感染症（UTIs）を経験している患者を対象とした臨床試験では、12の16患者は、ロメフロキサシンによる治療後に尿から根絶され 菌血症を併発した患者はいずれもなかった。 ロメフロキサシンの血清レベルは、シュードモナス分離株のMICを確実に超えません。 シュードモナス菌血症の患者の治療におけるロメフロキサシンの安全性および有効性は確立されていない。

適切な文化および感受性テストは抗菌処置の前に伝染を引き起こす微生物を隔離し、識別し、lomefloxacinへの感受性を定めるために行われるべきです。 UTIsの患者では、Décalogifloxのフィルム上塗を施してあるタブレットとの療法はこれらの結果が利用できるようになればこれらのテストの結果が知られてい 慢性気管支炎の急性細菌増悪を有する患者では、原因病原体が肺炎症である可能性がある場合、ロメフロキサシンで経験的に治療を開始すべきで

ベータlactamaseの生産はlomefloxacinの活動に対する効果をもたらすべきではないです。

予防-予防

Décalogifloxは、以下の状況での感染予防のために術前に示されています:

• 経直腸前立腺生検：術後早期および後期期間（手術後3-5日および3-4週間）における尿路感染症の発生率を減少させるために。
• 経尿道的外科的処置：術後早期（手術後3-5日）における尿路感染症の発生率を減少させるため。

尿路感染以外の感染症の発生率を減少させることにおける有効性は確立されていない。 Décalogifloxは、経尿道的外科的処置の予防のためのすべての薬物と同様に、通常、予防が示されていない軽度のu器科的処置（例えば、単純な膀胱鏡検査または逆行性腎py造影）には使用しないでください。 （参照 適量および管理.)

薬剤抵抗性の細菌の開発を減らし、Décalogifloxおよび他の抗菌性薬剤の有効性を維持するためには、Décalogifloxが敏感な細菌によって引き起こされるために証明されるか、または強く疑われる伝染を扱うか、または防ぐのにだけ使用されるべきです。 培養および感受性情報が利用可能である場合、抗菌療法の選択または変更において考慮されるべきである。 このようなデータがない場合、局所疫学および感受性パターンは、治療の経験的選択に寄与する可能性がある。

参考文献

¹この器官システムのこの微生物による伝染の処置が臨床的に受諾可能で全面的な結果を示したが、効力は10以下の伝染で調査されました。

Décalogiflox（lomefloxacin HCl）は食事に関係なく取られるかもしれません。 スクラルファートおよびマグネシウムまたはアルミニウムを含む制酸剤、またはVidex®（ジダノシン）、チュアブル/緩衝錠剤または経口溶液用小児用粉末は、ロメフロキサシンを服用してから4時間前または2時間以内に服用しないでください。 太陽UVAライトへの反作用の危険はDécalogifloxを太陽への露出の前に少なくとも12時間取ることによって減らすかもしれません（例えば、夕方に）。 （参照 臨床薬理学.)

見る 徴候および使用法 適切な病原体および患者集団の情報のため。

治療

正常な腎機能を有する患者

Décalogifloxの推薦された毎日の線量は次の図表で記述されています:

高齢者の患者さん

正常な腎機能を有する高齢患者（ClCr≥40mL/分/1.73m2）には、投与量の調整は必要ありません。

腎機能障害を有する患者

Lomefloxacinは腎臓の排泄物によって主に除去されます。 （参照 臨床薬理学.）腎機能障害を有する患者においては、投与量の変更が推奨される。 クレアチニンクリアランス>10mL/分/1.73m2が<40mL/分/1.73m2の患者では、推奨用量は400mgの初期負荷用量であり、その後、治療期間中毎日200mg（γ錠）の毎日の維持用量が続く。 ロメフロキサシンレベルの連続測定は、適切な次の投与間隔における必要な変化を決定するために行われることが示唆された。

ない場合は、血清クレアチニンが知られており、以下の式場合を推計するために用いられるクレアチニンスです。

透析患者

血液透析は、ごくわずかな量のロメフロキサシン（3時間で4％）のみを除去する。 血液透析患者は、治療期間中、毎日一度400mg（γ錠）の毎日の維持用量に続いて200mgの初期負荷用量を受けるべきである。

肝硬変の患者

肝硬変は、ロメフロキサシンの非腎クリアランスを低下させない。 この集団における投与量の減少の必要性は、患者の腎機能の程度および血漿濃度に基づくべきである。 （参照 臨床薬理学 そして 適量および 管理 - 腎機能障害を有する患者.)

予防-予防

Décalogifloxの推薦された線量は次の図表で記述されています:

Décalogiflox（ロメフロキサシンHCl）は、ロメフロキサシンまたは抗菌剤のキノロン群のいずれかのメンバーに対する過敏症の病歴を有する人には禁忌である。

警告

中等度から重度の光毒性反応は、ロメフロキサシンによる治療中またはその後の直接的または間接的な日光または人工紫外線（例えば、日照灯）に曝された患者において起こっている。 これらの反応においても生じていを受けている患者の網掛けや拡散光を含む露出を通してガラスです。 患者は皮の焼却、赤み、膨張、まめ、発疹、むずむずさせること、または皮膚炎の感覚のようなPHOTOTOXICITYの反作用の最初の印か徴候でLOMEFLOXACIN療法を中断するように

これらの光毒性反応は、日焼け止めまたは日焼け止めの使用の有無にかかわらず起こっている。 ロメフロキサシンは、ロメフロキサシンの一種である。 いくつかの症例では、回復は数週間延長された。 いくつかの他のタイプの光毒性と同様に、反応から完全に回復する前に、太陽光または人工紫外光への再曝露による反応の悪化の可能性がある。 まれに、反応は、ロメフロキサシン療法を停止した後、数週間まで再発しています。

直接か間接日光への露出は（日焼け止めかSUNBLOCKSを使用して時でさえ）LOMEFLOXACINを取っている間そして療法に続く数日間避けるべきです。 ロメフロキサシン療法は、光毒性の最初の徴候または症状で直ちに中止する必要があります。 光毒性のリスクは、夕方にロメフロキサシンを服用することによって低減することができる（投与量および投与を参照してください。)

小児患者および青年（18歳未満）、妊婦、および授乳中の女性におけるロメフロキサシンの安全性および有効性は確立されていない。 （注意—小児科の使用、妊娠および授乳中の母親の項を参照してください。) 少年犬へのロメフロキサシンの複数用量の経口投与は0.3倍で、ラットへの5.4倍でmg/m2に基づく推奨成人ヒト用量（それぞれmg/kgに基づく推奨成人ヒト用量の0.6倍および34倍）で関節症および跛行を引き起こした。 これらの動物の体重支持関節の病理組織学的検査では、軟骨の永久的な病変を明らかにした。 他のキノロンはまた、様々な種の若年動物における体重を支える関節の軟骨のびらんおよび関節症の他の徴候を産生する。 （参照 動物薬理学.)

痙攣は、ロメフロキサシンを受けている患者で報告されています。 痙攣がロメフロキサシン投与に直接関係していたかどうかはまだ確立されていない. しかし、痙攣、頭蓋内圧の上昇、および毒性精神病は、他のキノロンを受けている患者において報告されている. それにもかかわらず、lomefloxacinは他のquinolonesと比較される捕捉の可能な高められた危険と関連付けられました. これらのいくつかは、素因が相対的にない場合に発生する可能性があります. キノロンはまた、振戦、落ち着きのなさ、立ちくらみ、混乱、および幻覚につながる可能性があり、中枢神経系（CNS）刺激を引き起こす可能性があります. これらの反作用のうちのどれかがlomefloxacinを受け取っている患者に起これば薬剤は中断され、適切な手段が制定されるべきです. 但し、より多くの情報が利用できるようになるまで、lomefloxacinは、他のすべてのquinolonesのような、握りにし向ける厳しい大脳の動脈硬化、癲癇、または他の要因のような知られているか、または疑われたCNSの無秩序の患者で注意して、使用されるべきです. （参照 副作用.）精神障害、激越、心配および睡眠障害はキノロンのクラスの他のプロダクトよりlomefloxacinと共通であるかもしれません。

S肺炎による慢性気管支炎の急性細菌増悪の治療におけるロメフロキサシンの安全性および有効性は実証されていない。 このプロダクトは慢性気管支炎の激しい細菌のexacerbationの処置でSのpneumoniaeが原因となる病原体であることが本当らしいとき経験的に使用されるべきで

による複雑なUtiの臨床試験で 緑膿菌、12の16患者は、ロメフロキサシンによる治療後に尿から根絶された微生物を有していた。 菌血症を併発した患者はなかった。 ロメフロキサシンの血清レベルは、シュードモナス分離株のMICを確実に超えない。 シュードモナス菌血症の患者の治療におけるロメフロキサシンの安全性および有効性は確立されていない。

最初の線量に続く深刻で、時折致命的なhypersensitivity（anaphylactoidかanaphylactic）反作用は、いくつかキノロン療法を受け取っている患者で報告されました. いくつかの反応には、心血管崩壊、意識喪失、うずき、咽頭または顔面浮腫、呼吸困難、蕁麻疹、またはかゆみが伴った. これらの患者の少数だけに前のhypersensitivity反作用の歴史がありました. 深刻なhypersensitivity反作用はまたlomefloxacinとの処置の後で報告されました. ロメフロキサシンに対するアレルギー反応が起こった場合は、薬を中止してください. 深刻な急性過敏反応は、エピネフリンによる即時緊急治療を必要とする可能性がある. 酸素、静脈内液、抗ヒスタミン薬、副腎皮質ホルモン、pressorのアミンおよび航空路管理は、挿管法を含んで示されるように、管理されるべきです

Pseudomembranous結腸炎はほぼすべての抗菌性の代理店と、lomefloxacinを含んで報告され、穏やかから重大度で生命にかかわるまで及ぶかもしれません。 したがって、抗菌剤の投与後に下痢を呈する患者において、この診断を考慮することが重要である。 抗菌剤による治療は、結腸の正常な細菌叢を変化させ、クロストリジウムの過剰増殖を可能にする可能性がある。 調査は毒素が作り出すことを示します クロストリジウム "抗生物質関連大腸炎の主な原因です。"偽膜性大腸炎の診断が確立された後、治療措置を開始すべきである。 偽膜性大腸炎の軽度の症例は、通常、薬物単独の中止に反応する。 中等度から重度の症例では、液体および電解質による管理、タンパク質補給、および抗菌薬による臨床的に有効な治療に配慮する必要があります Cディフィシル "大腸炎"

QT間隔の延長/torsades de pointes

Torsades de pointesのまれなケースはlomefloxacinを含むquinolonesを、受け取っている患者の市販後の監視の間に自発的に報告されました。 これらのまれなケースは、以下の要因の一つ以上に関連していた：60歳以上、女性の性別、基礎となる心臓病、および/または複数の薬物の使用。 QT間隔の延長が知られている患者、未補正の低カリウム血症患者、およびクラスIA（キニジン、プロカインアミド）またはクラスIII（アミオダロン、ソタロール）抗不整脈薬を受けている患者では、ロメフロキサシンは避けるべきである。

末梢神経障害

知覚異常、hypoesthesias、dysesthesiasおよび弱さに終って小さくおよび/または大きい軸索に影響を与える感覚的なかsensorimotor軸索のpolyneuropathyのまれなケースはlomefloxacinを含むquinolonesを、受け取っている患者で報告されました。 Lomefloxacinは患者が苦痛、焼却、うずき、しびれ、および/または弱さを含むニューロパシーの徴候を経験するか、または不可逆状態の開発を防ぐために軽い接触、苦痛、温度、位置の感覚、振動の感覚および/またはモーター強さの赤字があるためにあれば中断されるべきです。

腱の効果

肩、手、アキレス腱または外科修復を要求したか、または延長された不能で起因した他の腱の破裂はlomefloxacinを含むquinolonesを、受け取っている患者で報告されまし. 市販後の監視のレポートはこの危険が付随の副腎皮質ホルモンを受け取っている患者、特に年配者で高められるかもしれないこ. Lomefloxacinは患者が腱の苦痛、発火、または破裂を経験すれば中断されるべきです. 患者はtendonitisまたは腱の破裂の診断が除かれたまで練習を休ませ、控えるべきです. 腱断裂は、ロメフロキサシンを含むキノロンによる治療中または治療後に起こり得る

注意事項

一般

腎機能障害を有する患者には、投薬レジメンの変更が推奨される（ClCr<40mL/分/1.73m2）。 （参照 適量および管理.)

実績のある、または強く疑われる細菌感染または予防的適応がない場合にDécalogifloxを処方することは、患者に利益をもたらす可能性は低く、薬物耐性細菌

発癌、突然変異誘発、生殖能力の障害

発癌

ヘアレス（Skh-1）マウスは、同時にロメフロキサシンを投与されながら3.5時間52週間まで隔週のUVA光にさらされました。 この研究で使用されたロメフロキサシン用量は光毒性反応を引き起こした。 UVAとロメフロキサシンの両方を同時に治療したマウスでは、皮膚腫瘍の発症までの時間は16週間であった。 UVAおよび他のキノロンの両方でこのモデルで同時に処理されたマウスでは、皮膚腫瘍の発症までの時間は28-52週間の範囲であった。

Uvaとロメフロキサシンの両方と同時に処理されたマウスの九〇から二パーセント（92％）は、皮膚の分化した扁平上皮癌を開発しました。 これらのへん平上皮癌は非転移性であり，性格は内生性であった。 これらのへん平上皮癌の二鳥は大きな中心角質封入塊を含み，これらの無毛動物の痕跡の毛包から生じると考えられた。

このモデルでは、ロメフロキサシン単独で処理されたマウスは、皮膚または全身性腫瘍を発症しなかった。

色素マウスおよび/または完全毛マウスを使用して同様のモデルからのデータはありません

ヒトに対するこれらの知見の臨床的意義は不明である。

突然変異誘発

ワン インビトロ 変異原性試験（CHO/HGPRTアッセイ）は、ロメフロキサシン濃度≥226≤g/mLで弱く陽性であり、濃度<226≤g/mLで陰性であった。 その他の二つ インビトロ 変異原性試験（チャイニーズハムスター卵巣細胞における染色体異常，ヒトリンパ球における染色体異常）およびｉｎｖｉｖｏマウス小核変異原性試験は全て陰性であった。

不妊治療の障害

ロメフロキサシンは、mg/m2に基づいて推奨されるヒト用量の8倍（mg/kgに基づいて推奨されるヒト用量の34倍）までの経口用量で男性および雌ラットの繁殖力に影響を及ぼさなかった。

妊娠

催奇形性効果-妊娠カテゴリーc

生殖機能研究は、mg/m2に基づいて推奨されるヒト用量の8倍（mg/kgに基づいて推奨されるヒト用量の34倍）までの用量でラットで行われており、ロメフロキサシンによる胎児への生殖能力または害は報告されていない。. サルにおける胎児損失の発生率の増加は、mg/m2に基づく推奨ヒト用量の約3-6倍（mg/kgに基づく推奨ヒト用量の6-12倍）で観察されている). ラットおよびサルにおいて、推奨されるヒト用量暴露の16倍までの催奇形性は観察されていない. ウサギでは、母体毒性および関連胎児毒性、胎盤重量の減少、および尾骨椎骨の変化は、mg/m2に基づいて推奨されるヒト曝露の2倍の用量で起こった. しかし、妊娠中の女性には適切で十分に制御された研究はありません. ロメフロキサシンは、潜在的な利益が胎児への潜在的なリスクを正当化する場合にのみ、妊娠中に使用する必要があります

授乳中の母親

ロメフロキサシンがヒト乳中に排泄されるかどうかは知られていない。 しかしながら、このクラスの他の薬物はヒト乳中に排泄され、ロメフロキサシンは授乳中のラットの乳中に排泄されることが知られている。 授乳中の乳児におけるロメフロキサシンからの重篤な有害反応の可能性があるため、母親に対する薬物の重要性を考慮して、授乳中止または薬物中止のどちらを決定するべきかを決定する必要があります。

小児用

小児患者および18歳未満の青年におけるロメフロキサシンの安全性および有効性は確立されていない。 ロメフロキサシンは、いくつかの種の若年動物に関節症を引き起こす。 （参照 警告 そして 動物薬理学.)

老人の使用

ロメフロキサシンの臨床試験における被験者の総数のうち、25％は≥65年であり、9％は≥75年であった。 これらの被験者と若年被験者の間に安全性または有効性の全体的な違いは観察されず、他の報告された臨床経験は、高齢者と若年患者の間の反応の違いを特定していないが、いくつかの高齢者のより大きな感受性を排除することはできない。

この薬剤は腎臓によって実質的に排泄されるために知られこの薬剤への有毒な反作用の危険は損なわれた腎臓機能の患者でより大きいかもしれま 高齢患者は腎機能を低下させる可能性が高いため，用量選択には注意が必要であり，腎機能をモニタリングすることが有用である可能性がある。 （参照 臨床薬理学 — 高齢者における薬物動態 人口.)

臨床試験では、報告された有害事象のほとんどは、重症度が軽度から中等度であり、本質的に一過性であった。 これらの臨床調査の間に、5,623人の患者はDécalogifloxを受け取りました。 患者の2.2％において、ロメフロキサシンは、主に胃腸系（0.7％）、皮膚（0.7％）、またはCNS（0.5％）を含む有害事象のために中止された。

有害臨床イベント

薬物との関係にかかわらず、患者の最も高い発生率（≥1％）を有するイベントは、頭痛（3.6％）、悪心（3.5％）、光感受性（2.3％）、めまい（2.1％）、下痢（1.4％）、および腹痛（1.2％）であった。

薬物との関係にかかわらず、Décalogifloxで治療された患者の1％未満で報告された追加の臨床イベントを以下に示します:

自律神経: 発汗の増加、口渇、潮紅、失神。

全体としての体: 疲労、背中の痛み、倦怠感、無力症、胸の痛み、顔の浮腫、ほてり、インフルエンザ様症状、浮腫、悪寒、アレルギー反応、アナフィラキシー様反応、耐熱性の低下。

心臓血管系: 頻脈,高血圧,低血圧,心筋梗塞,狭心症,心不全,徐脈,不整脈,静脈炎,肺塞栓症,期外収縮,脳血管障害,チアノーゼ,心筋症.

中枢および末梢神経系: 振戦,めまい,知覚異常,けいれん,高緊張,痙攣,運動過多,昏睡.

胃腸科: 消化不良、嘔吐、鼓腸、便秘、胃腸出血、嚥下障害、口内炎、舌の変色、胃腸炎症。

ヒアリング: 耳痛耳鳴り

ヘマトロジック: 紫斑病,リンパ節腫脹,血小板減少症,貧血,血小板減少症,線維素溶解を増加させました.

肝: 肝機能異常。

メタボ: 喉の渇き、高血糖、低血糖、痛風。

筋骨格系: 関節痛、筋肉痛、足のけいれん。

眼科: 異常な視力、結膜炎、羞明、眼の痛み、異常な流涙。

精神科: 不眠症,緊張,傾眠,食欲不振,うつ病,混乱,激越,食欲の増加,離人,被害反応,不安,paroniria,異常な思考,濃度障害.

生殖システム: 女性:腟のmoniliasis、膣炎、leukorrhea、menstrual無秩序、会陰の苦痛、intermenstrual出血。 男性：精巣上体炎、精巣上体炎。

抵抗のメカニズム: ウイルス感染、モニリア症、真菌感染症。

呼吸器: 呼吸器感染症,鼻炎,咽頭炎,呼吸困難,咳,鼻出血,気管支痙攣,呼吸器疾患,痰の増加,ぜん鳴,呼吸抑制.

皮膚/アレルギー: 掻痒、発疹、じんましん、皮膚剥離、水疱性噴火、湿疹、皮膚障害、にきび、皮膚の変色、皮膚潰瘍、血管浮腫。 （も参照 全体としての体.)

スペシャル感覚: 変態を味わう。

尿: 血尿、排尿障害、排尿障害、ストレンジリー、無尿。

有害な実験室のでき事

変更点 薬物関係に関係なく、有害事象として記載されている実験室パラメータには、以下が含まれ:

ヘマトロジック: 単球増加症（0.2％）、eos球増加症（0.1％）、白血球減少症（0.1％）、白血球増加症（0.1％）。

腎: bunの上昇（0.1％）、カリウムの減少（0.1％）、クレアチニンの増加（0.1％）。

肝: ALT（SGPT）（0.4％）、AST（SGOT）（0.3％）、ビリルビン（0.1％）、アルカリホスファターゼ（0.1％）の標高。

臨床試験における<0.1％で発生する追加の実験室変化が含まれます:血清ガンマグルタミルトランスフェラーゼの上昇,総タンパク質またはアルブミンの減少,プロトロンビン時間の延長,貧血,ヘモグロビンの減少,血小板血症,血小板減少症,尿比重または血清電解質の異常,アルブミンの増加,ESRの上昇,アルブミン尿症,大細胞症.

市販後の有害事象

市販後の有害事象

ロメフロキサシンの世界的なマーケティング経験から報告された有害事象は次のとおりです:anaphylaxis、心肺停止、喉頭水腫または肺水腫、運動失調、脳血栓症、幻覚、痛みを伴う口腔粘膜、偽膜性大腸炎、溶血性貧血、肝炎、腱炎、複視、羞明、恐怖症、剥離性皮膚炎、色素沈着過多、スティーブンス-ジョンソン症候群、有毒な表皮壊死、味覚障害、間質性腎炎、多尿、腎不全、尿閉、および血管炎。

キノロンクラス有害事象

追加のキノロンクラスの有害事象には、末梢神経障害、torsades de pointes、結節性紅斑、肝壊死、重症筋無力症の悪化、嚥下障害、眼振、腸穿孔、躁病反応、腎結石、アシドーシスおよびしゃっくりが含まれる。

実験室の有害事象は下記のものを: 無ran粒球症、血清トリグリセリドの上昇、血清コレステロールの上昇、血糖値の上昇、血清カリウムの上昇、アルブミン尿症、カンジダ尿症、および結晶尿症。

ヒトにおける過剰投与に関する情報は限られている。 急性過量投与の場合、嘔吐または胃洗浄によって胃を空にすべきであり、患者は注意深く観察され、支持的治療を与えられるべきである。 適切な水分補給が維持されていることです。 血液透析または腹膜透析は、<3％がこれらのモダリティによって除去されるため、ロメフロキサシンの除去を助けることはまずありません。

げっ歯類における急性毒性の臨床的徴候は、死亡前に唾液分泌から振戦、活動低下、呼吸困難、および間代性痙攣に進行した。 これらの徴候は、ロメフロキサシンの用量が増加したとして、ラットおよびマウスで認められた。

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