Clopix

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医学的レビュー

Marina Burgos

最終更新 2025/12/22

このページは、公式な医療情報源から収集された、一般的で参考レベルの情報を提供しています。これは、専門的な医療アドバイス、診断、治療に代わるものではありません。健康に関する判断を行う際には、必ず資格を有する医療専門家にご相談ください。

Clopixの概要

クイックファクト(概要)

項目 内容
有効成分 クロピドグレル
剤形 経口用フィルムコーティング錠
薬理分類 抗血小板薬(P2Y12阻害薬)
主な目的 血栓(血液の塊)の形成を抑制する
由来 合成化合物(チエノピリジン誘導体)

クロピックス(クロピドグレル)とはどのような薬剤ですか?

クロピックスは、有効成分としてクロピドグレルを含有する処方箋医薬品の商品名です。この成分は、一般的にプラビックスなどの名称でも広く流通しています。薬剤分類としては「抗血小板薬」に該当し、化学的にはチエノピリジン誘導体というクラスに属します。専門的には、特にP2Y12阻害薬として認識されています。

クロピドグレルは、血球成分の一つである「血小板」の働きを調整するという重要な機能を持つことが臨床的に知られています。この基本的な作用は、不要な血栓の形成を継続的に抑制し、滞りのない血流を維持することが治療目標となっている方にとって不可欠なものです。

組成と抗血小板作用の一般的な目的

本剤は、口から服用するフィルムコーティング錠として供給される合成化合物です。有効成分であるクロピドグレル硫酸塩は、重要な化学的特性を備えています。それは、体内に入った時点では活性を持たない「プロドラッグ」であるという点です。つまり、この化合物が効果を発揮するためには、肝臓にある特定の酵素(特にCYP2C19)によって、活性代謝物へと変換される必要があります。

クロピドグレルの主な目的は、血小板の活性化を持続的に阻害することにあります。このグループの薬剤は、血小板の粘着性を下げることで、体内で有害な血栓が形成される傾向を軽減させます。このメカニズムは、血管の閉塞から循環器系を保護するという、本剤の根幹となるメリットを提供します。

Clopixで起こり得る副作用

クロピックス(ズクロペンチキソール)の副作用と安全性情報

クロピックスの公式な安全性プロファイルは、副作用(有害反応)を発生頻度および影響を受ける器官系に基づいて分類しています。この枠組みにより、本剤に関連して報告されているリスクが定義されています。

発生頻度および器官別分類

副作用は、その頻度ごとに分類されています。特に神経系および消化器系において症状が観察されることが多くあります。

極めて頻繁(非常に高い頻度)にみられる反応には、傾眠(眠気)、アカシジア(静止不能:じっとしていられない、足がむずむずする感覚)、口内乾燥などがあります。

頻繁(高い頻度)にみられる影響には、めまい、頭痛、震え(振戦)、便秘、頻脈(心拍数の増加)、体重増加などが含まれます。これらの反応は、心臓障害や代謝および栄養障害といった器官別分類に関連しています。

重篤な安全上の考慮事項

本剤の使用において、まれではあるものの、重篤な副作用のリスクが報告されています。これには、高熱や筋肉のこわばりを特徴とする悪性症候群(NMS)が含まれます。また、特に長期にわたる使用に関連して、不随意運動を伴う遅発性ジスキネジアも、注意が必要な重大な懸念事項として挙げられています。

安全上の制約および特定の対象者への注意

使用に関する特定の制約として、アルコール、バルビツール酸系睡眠薬、またはオピオイド系鎮痛薬による急性中毒の状態にある場合、本剤の使用は禁忌とされています。

さらに、高齢者においては、起立性低血圧(立ち上がった際の血圧低下や立ちくらみ)などの特定の副作用のリスクが高まる可能性があることが示されています。また、妊娠第3三半期(妊娠後期)の使用については、出生した新生児に錐体外路症状や離脱症状が生じるリスクがあることが報告されています。

過量投与および緊急時の対応

クロピックスの過量投与と緊急時の対応について

クロピックス(ズクロペンチキソール)の過量投与については、公式な記録があり、直ちに医療機関を受診する必要があります。

公式に確認されている症状と重篤な影響

過量投与は中枢神経系(CNS)に深刻な抑制を及ぼし、傾眠(強い眠気)や痙攣(けいれん)を引き起こすほか、昏睡状態に進行するおそれがあります。また、錐体外路症状(EPS)や、体温調節の異常(異常な高熱または低熱)といった臨床的兆候も認められています。特に循環器系への影響は重大であり、深刻な低血圧、ショック状態、および重篤な心臓のリスクが公式に文書化されています。これには、心電図上のQT延長や、生命を脅かす可能性のある致死的な悪性不整脈が含まれます。さらに、過量投与に関連する重篤な転帰として、悪性症候群(NMS)の発現も記録されています。

必要な緊急対応

公式なガイドラインでは、過量投与が疑われる場合には直ちに医療機関を受診することが明示されています。虚脱(倒れ込むこと)や反応がないなどの深刻な症状が見られる場合は、すぐに救急車を呼ぶなどの緊急対応をとる必要があります。ズクロペンチキソールの過量投与に対する特定の解毒剤は存在しないため、処置は症状に応じた対症療法および全身的な支持療法が中心となります。また、本剤の持つ吐き気を抑える作用(制吐作用)によって、他の薬剤を同時に服用していた場合の中毒兆候が隠されてしまう可能性があるという重要な制約が報告されています。

Clopixの治療上の用途

クロピックスの適応:主な用途とメリット

クロピックスは、強い苦痛を伴う特定の症状が見られる場合や、対症療法的なサポートをさらに必要とする場面で使用されます。本剤は、心身への大きな負荷が生じている臨床的状況において適用されます。本剤は症状が著しく増悪する時期の管理、具体的には統合失調症、その他の精神病、および双極性障害の躁状態の治療に一般的に用いられます。特に、急性または混乱を招くような症状に対して、短期間の対症的な支援が必要な場合に活用されます。

この薬剤は、幻覚、妄想、激しい興奮や焦燥、敵意など、強度が増したり日常生活を妨げたりするような一連の症状への対応を助けます。急性期における全体的な症状の負担を軽減するためのサポートを提供します。また、激しい行動障害など、機能面に顕著な負荷をかける症状の改善に適用され、症状が現れている時期の心身の健康を支えます。症状が一時的に制御しがたい状態になった際に、生活機能の安定を維持するための助けとなります。

治療領域に関するクイックファクト

  • 精神病症状の緩和: 幻覚や妄想に対して、短期間の症状管理が適切とされる場面で使用されます。
  • 急性期の管理: 重度の興奮や敵意の管理を目的として、急性または不安定な症状が見られる臨床現場で適用されます。
  • 対症療法的なサポート: 双極性障害の躁状態に関連する、苦痛の強いエピソードにおいて患者さんをサポートします。

使用適格性および使用上の制限

公式な適格性と禁忌事項

規制当局の公式文書では、クロピックス(有効成分:ズクロペンチキソール)を使用できる適格者と、使用が禁止されている対象者について明確な基準が定められています。

使用してはいけないケース(絶対禁忌)

有効成分のズクロペンチキソール、またはチオキサンテン系薬剤に対して既知の過敏症がある方は、本剤を使用することができません。また、原因を問わず重度の中枢神経抑制状態にある方(アルコール、バルビツール酸系薬剤、またはオピオイド系鎮痛薬による急性中毒、昏睡状態、循環虚脱など)も使用が禁止されています。さらに、皮質下脳損傷の疑いがある、あるいは確定している場合、および褐色細胞腫や重篤な血液疾患(血液悪液質)がある場合も、本剤の使用は禁忌とされています。

注意が必要、または限定的な使用

小児および青少年(18歳未満)については、臨床経験や安全性データが十分ではないため、一般的に使用は推奨されないか、あるいは安全性が確立されていません。

高齢者(65歳以上)の使用には細心の注意が必要です。特に、認知症に関連する行動障害のある高齢者の場合、死亡率が上昇するリスクが報告されているため、使用は強く推奨されません。また、この年齢層では肝機能、腎機能、および心機能の低下が頻繁に見られるため、投与量の減量が推奨されています。

心血管疾患(QT延長のリスク因子を含む)、痙攣性疾患、および顕著な肝機能障害や腎機能障害の既往がある場合は、注意深い管理が必須となります。肝機能障害や重度の腎不全がある患者さんについては、投与量の調整が必要になる場合があります。

妊娠中の使用は、治療の有益性が胎児への理論的リスクを明らかに上回る場合を除き、原則として推奨されません。薬に曝露した新生児において、出生後に錐体外路症状や離脱症状が現れるリスクがあるためです。また、成分が母乳中へ移行することが知られているため、授乳中の使用も推奨されていません。

他の医薬品との相互作用について知っておくべきこと

他の医薬品や製品との相互作用について

クロピックス(ズクロペンチキソール)は、他のさまざまな医薬品や物質と相互作用を起こす可能性があり、それによって薬の効果が変化したり、副作用のリスクが高まったりすることがあります。現在使用しているすべての処方薬、市販薬(一般用医薬品)、およびサプリメントについて、医師または薬剤師にお伝えいただくことが重要です。

鎮静作用および中枢神経抑制の増強

クロピックスを他の中枢神経(CNS)抑制剤と併用すると、眠気、呼吸困難、過度の鎮静のリスクが高まるおそれがあります。これには、アルコール(摂取を避ける必要があります)、オピオイドおよびその他の強力な鎮痛薬、ベンゾジアゼピン系薬剤やその他の鎮静剤・睡眠薬、バルビツール酸系薬剤、および他の抗精神病薬(特にクロピックス・アキュフェーズ注射液の投与を開始する場合)が含まれます。

心リズムの変化(QT延長)のリスク増加

心臓の電気的なリズムに影響を与え、特に「QT間隔」を延長させることが知られている医薬品との併用は、注意が必要です。医師は、以下のような薬剤との併用を慎重に管理するか、あるいは回避を検討します。

特定の抗不整脈薬(例:キニジン、アミオダロン、ソタロール、ドフェチリドなど)、特定の抗生物質(例:エリスロマイシン、モキシフロキサシンなど)、およびその他にQT間隔を延長させる薬剤(特定の抗精神病薬や抗ヒスタミン薬など)がこれに該当します。

その他の重要な相互作用

相互作用のタイプ 該当する医薬品の例
クロピックスの効果減弱 特定の肝酵素を活性化させる薬剤(例:一部の抗てんかん薬など)
血圧への影響 高血圧の治療薬(降圧薬)。例としてグアネチジンなど。クロピックスがこれらの効果を弱める可能性があります。
副作用の増強 抗コリン作用を持つ薬剤(例:特定のパーキンソン病治療薬、鎮痙薬など)

また、クロピックスは主にCYP2D6という酵素によって代謝されます。この酵素の働きを妨げる(阻害する)薬を服用すると、体内のクロピックスの濃度が上昇し、作用や影響が強まる可能性がある点に注意が必要です。

作用機序

代謝による活性化:プロドラッグの仕組み

この薬剤は、服用した時点ではまだ薬理効果を発揮しないプロドラッグと呼ばれる不活性な状態で存在しています。体内で機能するためには、肝臓の酵素系による化学的な変換処理が必要です。このプロセスにおいて特に重要なのがシトクロムP450 2C19(CYP2C19)という酵素です。この酵素が関与する2段階の工程を経て、プロドラッグから薬の作用に不可欠な活性チオール代謝物へと変換されます。

P2Y12受容体の不可逆的な遮断

生成された活性チオール代謝物は、血液中の血小板の表面にあるP2Y12受容体を標的とします。この代謝物は受容体と共有結合を結び、その機能を永久的にブロックします。この元に戻らない(不可逆的な)遮断作用により、通常であれば血小板を活性化させて凝集(血液の塊の形成)へと導く体内の情報伝達物質、アデノシン二リン酸(ADP)による一連の反応が阻止されます。

血小板凝集カスケードの抑制

P2Y12受容体を遮断することで、本剤は血小板内部のシグナル伝達における重要なステップを抑制し、細胞同士の結合が安定化するのを防ぎます。この分子レベルでの干渉により、凝集の最終段階である糖タンパク質IIb/IIIa(GPIIb/IIIa)複合体の活性化が抑えられたままになります。その結果、血小板同士が結びつく力が弱まり、生理的に血液が固まりにくい状態が保たれます。

用法・用量に関する情報

クロピックス(ズクロペンチキソール)の使用法は、その剤形ごとに定められた固有の投与プロトコルに基づいています。本剤は、錠剤による経口投与、または筋肉内(IM)注射のいずれかで公式に投与されます。経口錠剤は通常、とともに服用し、食前・食後を問わずに摂取することが可能です。維持療法における標準的な経口投与量は1日あたり20mgから40mgの範囲であり、多くの場合、1日1回で服用されます。

注射剤には、急性期用と維持療法用の異なる形態があります。短時間作用型の酢酸塩(アセテート)注射液は急性期の症状に使用され、1回あたり50mgから150mgが投与されます。投与間隔は最低24時間あける必要がありますが、一般的には2〜3日おきに繰り返され、この急性期コースの総期間は2週間を超えない範囲とされています。一方、長時間作用型のデカン酸塩注射液は維持療法を目的としたもので、通常200mgから400mgの範囲で、2週間から4週間の間隔で投与されます。経口薬から長時間作用型注射液に切り替える際は、最初の1週間は経口薬の服用を並行して継続し、その後段階的に中止する手順がとられます。

筋肉内投与については、具体的な手技上の制約が定められています。注射は筋肉の深部に行う必要があり、投与量が2mLを超える場合は、薬液を分割して2箇所の異なる部位に投与しなければなりません。また、特定の対象者においては投与量の調整が必要です。高齢者および肝機能障害のある患者さんについては、標準量の半分、あるいは推奨範囲の下限といった減量が規定されています。なお、小児患者への使用は推奨されていません。

最新の臨床エビデンス

クロピックス(ズクロペンチキソール)に関する研究根拠と臨床試験の概要

このセクションでは、クロピックスの使用に関して行われた公式な研究エビデンスの概要を説明します。権威ある科学的情報源から報告されている試験の種類や、それらの知見が本剤の使用についてどのようなことを示唆しているかを紹介します。

統合失調症およびその他の精神病におけるエビデンス

クロピックスの経口錠剤および持続性注射剤(デポ剤)については、統合失調症のように症状が変動したりエピソード的に現れたりする疾患において、時間の経過とともに症状がどのように変化するかを調査する研究が行われました。これらの研究は主にランダム化比較試験(RCT)で構成されており、参加者はランダムな割り当てによって、本剤、プラセボ(偽薬)、または他の有効な対照薬のいずれかの投与を受けました。

数十年前に遡るこれらの短期RCTでは、全般的な改善状態(全般臨床印象)や精神症状に関するアウトカムが検証されました。プラセボと比較して有意な変化が認められるか、あるいは全般的な症状スコアの変化、日常生活の機能や活動レベルを反映する指標などが評価されました。また、測定された症状スコアの変化が、他の有効な対照薬で記録されたものと同等であるかどうかも調査されました。

不確実な点も重要です。エビデンスの質は研究によってばらつきがあり、科学的レビューでは一般的に「低い」または「非常に低い」と評価されています。初期の試験の多くは実施時期が古く、サンプルサイズも限定的であったため、確実性には限界があります。さらに、長期的な影響については十分に確立されていません。

急性興奮および不穏行動に関する研究

クロピックスのアセテート(酢酸塩)注射剤は、激しい興奮や敵意など、症状が顕著に現れるエピソードに焦点を当てた研究で評価されました。この研究は、主に入院中の成人患者において症状が悪化した期間に実施された短期RCTに基づいています。

研究では、急性またはエピソード的な変化を説明するアウトカムが検証され、特に鎮静や静穏化の迅速な発現に主眼が置かれました。他の標準的な薬剤と比較して、測定可能な鎮静または静穏化に達するまでの時間を調査した比較研究の結果は、一貫していません(混合した結果)。ただし、一部のデータでは、特定の古い対照薬と比較して、投与後7日間における追加の強制的注射の回数に関する特定のパターンが示されています。

この適応症についても、エビデンスの確実性は依然として低い状態です。これは、試験に重大な方法論的な欠陥が見られることや、追跡期間が限定的(多くの場合、数時間から数日間のみ)であることに起因しています。

よくある質問(FAQ)

クロピックスに関するよくあるご質問(FAQ)

Q:効果が現れるまでどのくらいかかりますか?

A:公式な製品情報によると、本剤は剤形によって使用目的が異なります。短時間作用型の注射剤は、急性症状の初期対応を目的としています。一方、経口錠剤および持続性注射剤は「維持療法」を目的としており、十分な効果が現れるまでに時間がかかる場合や、効果が数週間にわたって持続する場合があります。

Q:一般的な痛み止めと一緒に服用できますか?

A:公式な規制文書では、眠気や中枢神経(CNS)抑制を引き起こす他の薬剤と併用する際には注意が必要であるとされています。特に強力な痛み止めは、本剤と併用することで、過度の鎮静や強い眠気のリスクを高める可能性があることが示されています。

Q:服用中に避けるべき食べ物や飲み物はありますか?

A:規制ラベルに記載されている最も重要な制限は、関連するリスクのためアルコールの摂取を控えることです。これは、アルコールが中枢神経抑制作用を強め、過度の鎮静や眠気を引き起こすおそれがあるためです。

Q:服用中はどのようなモニタリングが必要ですか?

A:公式な製品情報では、心臓の電気的リズムのモニタリングが必要であると説明されています。これは、特に他の特定の薬剤と併用する場合に、心臓の回復時間を示す指標である「QT間隔」の変化を確認するために重要です。

Q:公式文書に「黒枠警告(Boxed Warning)」があるのはなぜですか?

A:米国の公式な規制ラベルには、高齢者への抗精神病薬の使用に関する黒枠警告が含まれています。この警告は、認知症に伴う行動障害がある高齢患者にこれらの薬剤を使用した場合、死亡リスクが高まることを示しています。

Q:ハーブなどのサプリメントとの相互作用はありますか?

A:規制ガイドラインでは、服用しているすべてのハーブサプリメントや市販薬について医療従事者に伝えることの重要性が示されています。これらの製品には、薬の代謝や作用に影響を与える成分が含まれている可能性があるためです。

Q:副作用は永続的なものですか?

A:公式な安全性プロファイルによると、不随意運動が生じる「遅発性ジスキネジア」は、本剤の長期使用に関連する懸念事項として挙げられています。この症状は、一部の人において不可逆的(回復不能)になる可能性があることが規制当局の資料に記録されています。

Q:すぐに効果を実感できないのは普通のことですか?

A:維持療法によく用いられる経口剤の場合、十分な治療効果に達するまで時間がかかることは珍しくありません。より迅速な初期反応が必要な状況では、専用の短時間作用型注射剤が使用されることが公式情報に明記されています。

Q:深刻なアレルギー反応が起きることはありますか?

A:有効成分に対して既知の過敏症(以前にアレルギー反応を起こしたことがある場合)がある方への使用は禁忌(禁止)とされています。市販後調査データでは、深刻なアレルギー反応が報告されています。

Q:薬を飲み忘れた場合はどうすればよいですか?

A:錠剤の飲み忘れに関する公式な手順では、気づいた時点で早めに服用することとされています。ただし、次の服用時間が近い場合は、忘れた分は飛ばしてください。注射の予約を忘れた場合は、スケジュールを再調整するために医療従事者に連絡する必要があります。

Q:依存症や中毒のリスクはありますか?

A:主要な規制当局の公式な患者向け情報リーフレットによると、本剤は通常、規制薬物(麻薬等)には分類されておらず、依存や中毒のリスクとは関連付けられていません。

Q:なぜ他の治療法と組み合わせて使用されることがあるのですか?

A:研究および公式情報によると、本剤は症状の管理が困難な複雑な状態に対して研究されています。そのため、特定の症状に対応するために、併用療法の一部として使用されることがあります。

Q:特別な食事療法は必要ですか?

A:公式ラベルによると、経口錠剤は食事のタイミングに関わらず(食前・食後どちらでも)服用いただけます。公式文書における主な制限はアルコールの回避であり、特定の食事療法についての規定はありません。

Q:一般的な風邪薬との相互作用はありますか?

A:一部の風邪薬やインフルエンザ薬には、抗ヒスタミン薬など眠気を引き起こす成分が含まれていることがあります。公式の相互作用ガイドラインでは、本剤を他の鎮静作用のある物質と組み合わせると、過度の眠気のリスクが高まると指摘されています。

Q:クロピックスにおける「禁忌」とはどういう意味ですか?

A:公式な医薬品文書における「禁忌」という用語は、その薬剤の使用が禁止される特定の条件や状況を指します。これは、患者さんへの害のリスクが潜在的な利益を上回ると判断されるためです。

Q:クロピックスは規制薬物(麻薬など)ですか?

A:主要な国際的および政府の薬物分類システムにおいて、本剤は通常、規制薬物には分類されません。「処方箋医薬品」として指定されています。

Q:治療計画全体の中で、クロピックスはどのような役割を担いますか?

A:本剤は、統合失調症やその他の精神病の管理に適応しています。これらの疾患に伴う特定の深刻な症状や変動する症状を管理するための、治療計画全体を構成する一つの要素として使用されます。

Q:公式情報に食事の制限についての記載はありますか?

A:公式な製品情報において明示的に制限または警告されている物質はアルコールのみです。規制文書には、それ以外の一般的な食事制限についての言及はありません。

Q:錠剤を割ったり砕いたりしてもよいですか?

A:経口錠剤はフィルムコーティングされており、公式な服用方法ではそのまま水で飲み込むこととされています。一般的に、分割や粉砕には適していないと説明されています。

Q:ホルモンバランスに影響を与えますか?

A:規制データによると、本剤の使用により内分泌系に変化が生じ、具体的にはプロラクチンというホルモンの値が上昇(高プロラクチン血症)することが報告されています。この変化は、副作用プロファイルの一つとして記録されています。

Q:服用期間に上限はありますか?

A:ラベルによると、急性期用の短時間作用型注射剤は、合計で最大2週間までの使用に制限されています。一方、経口剤および持続性注射剤は、規制要約において特定の最大期間の定めはなく、長期の維持療法に使用されます。

Q:クロピックスの「作用機序」とは何ですか?

A:作用機序とは、薬が体内でどのように働くかを説明するために公式な情報源で使われる専門用語です。これは、脳内のドパミン信号に関連するものなど、特定の化学伝達物質や受容体に影響を与える本剤の能力を指します。

Q:心臓病の既往歴があっても服用できますか?

A:公式ラベルでは、QT延長のリスク因子を含む心血管疾患の既往がある患者さんに対し、慎重な使用と注意深いモニタリングの必要性を説明しています。規制文書は、この対象者において慎重な対応が求められることを示しています。

Q:異なる用量(強さ)のものはありますか?

A:公式な製品情報では、経口錠剤には複数の用量があり、注射剤についても剤形ごとに異なる用量が用意されていることが確認されています。

Q:臨床試験における主な知見は何ですか?

A:臨床試験の規制要約で報告されている主な知見には、患者の全般的な改善度スコアの測定や日常生活の機能のモニタリングが含まれます。また、特定の古い治療薬と比較した場合の効果発現の速さに関するデータも検証されています。

Q:気分や感情に影響を与えますか?

A:抗精神病薬として、思考や感情に影響を与える状態を管理するために使用されます。副作用プロファイルには、アカシジア(静坐不能:じっとしていられない感覚)や、感情の状態に影響を及ぼすと記録されているその他の神経系への影響が含まれています。

Q:クロピックスの服用を突然中止することについて、研究では何と言っていますか?

A:公式文書では、経口剤から持続性注射剤へ切り替える際の併用期間の必要性について説明されています。また、長期使用後に治療を終了する際は、突然中止するのではなく、段階的な減量が必要であると述べられています。

Clopixの保管および廃棄方法

クロピックスの保管方法と廃棄に関する規定

クロピックス(ズクロペンチキソール)の安定性を維持するためには、ラベルに記載された保管指示を厳守する必要があります。本剤のほとんどの剤形において、25°C以下の温度が維持された、直射日光の当たらない乾燥した涼しい場所での保管が規定されています。また、光や湿気から薬剤を保護することが不可欠であり、必ず購入時の元の容器および外箱に入れた状態で保管してください。

パッケージに印字されている有効期限を過ぎた製品は、決して使用しないでください。注射剤については特段の配慮が必要であり、例えば一部の開封済みバイアルは24時間以内に廃棄することが定められています。また、すべての医薬品と同様に、安全上の義務的な要件として、クロピックスは子供の目につかない、かつ手の届かない場所に保管してください。

未使用の薬剤や期限切れの製品を廃棄する際は、地域の医薬品廃棄規制に従って適切に処理する必要があります。トイレに流したり、一般的な家庭ごみとして廃棄したりすることは避けてください。

注意! 丸薬や薬を使用する前に、常に医師または薬剤師に相談してください。

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