治療オプション：
Fedorchenko Olga Valeryevna 、薬局による医学的評価、 最終更新日：07.04.2022
アテンション！ そのこのページの情報は医療専門家のみを対象としています！ その情報が収集したオープン源を含めることが可能である重大な誤差! 注意して、このページ上のすべての情報を再確認してください！
シフロット
シプロフロキサシン
輸液のためのCiflot2mg/ml溶液は、以下の感染症の治療のために示されている。 治療を開始する前に、Ciflotに対する耐性に関する利用可能な情報に特別な注意を払うべきである。
抗菌剤の適切な使用に関する公式ガイダンスに配慮する必要があります。
アダルト
-グラム陰性菌による下気道感染症
-慢性閉塞性肺疾患の悪化
-嚢胞性線維症または気管支拡張症における気管支肺感染症
-肺炎
-慢性化膿性中耳炎
-慢性副鼻腔炎の急性増悪は、特にグラム陰性細菌によって引き起こされる場合
-尿路感染症
-生殖器感染症
-精巣上体-感受性による症例を含む精巣上体-精巣炎 ニッセリア-ゴノレーション科
-骨盤内炎症性疾患の影響を受けやすい症例を含む ニッセリア-ゴノレーション科
-胃腸管の伝染（例えば旅行者の下痢)
-腹腔内感染症
-グラム陰性菌によって引き起こされる皮膚および軟部組織の感染
-悪性外耳炎
-骨および接合箇所の伝染
-吸入炭疽菌（曝露後の予防および治癒的治療)
Ciflotは細菌感染が原因であると疑われる熱のneutropenic患者の管理で使用されるかもしれません。
小児および青年
-によって引き起こされる嚢胞性線維症における気管支-肺感染症 緑膿菌
-合併した尿路感染症および腎盂腎炎
-吸入炭疽菌（曝露後の予防および治癒的治療)
これが必要であると考慮されるときciflotがまた子供および青年の厳しい伝染を扱うのに使用されるかもしれません。
治療は、小児および青年における嚢胞性線維症および/または重度の感染症の治療を経験した医師によってのみ開始されるべきである。
ポソロジー
投与量は、適応症、重症度および感染部位、原因生物のシフロットに対する感受性、患者の腎機能、および小児および青年の体重によって決定される。
治療期間は、病気の重症度および臨床的および細菌学的経過に依存する。
静脈内治療の開始後、医師の裁量により臨床的に指示された場合、治療は錠剤または懸濁液による経口治療に切り替えることができる。 IV治療の後には、できるだけ早く経口経路が続くべきである。
重度の症例または患者が錠剤を服用できない場合（例えば経腸栄養患者）、経口投与への切り替えが可能になるまで、静脈内シフロットによる治療を開始することが推奨される。
特定の細菌による感染症の治療（例えば 緑膿菌, アシネトバクター または ブドウ球菌)より高いCiflotの線量および他の適切な抗菌剤との同時投与を要求するかもしれません。
ある伝染（例えば骨盤の炎症性病気、腹腔内の伝染、neutropenic患者の伝染および骨および接合箇所の伝染）の処置は含まれる病原体によって他の適切な抗菌薬との共同管理を要求するかもしれません。
アダルト
| 適応症 | Mgの線量 | 治療の合計期間（できるだけ早く経口療法への切り替えを含む) | |
| 下気道の感染症 | 400ミリグラム一日三回400ミリグラムに毎日二回 | 7～14日 | |
| 上気道の感染症 | 慢性副鼻腔炎の急性増悪 | 400ミリグラム一日三回400ミリグラムに毎日二回 | 7～14日 |
| 慢性化膿性中耳炎 | 400ミリグラム一日三回400ミリグラムに毎日二回 | 7～14日 | |
| 悪性外耳炎 | 400ミリグラム一日三回 | 28日まで3ヶ月 | |
| 尿路感染症 | 複雑で複雑でない腎盂腎炎 | 400ミリグラム一日三回400ミリグラムに毎日二回 | 7から21日、それはある特定の状況（膿瘍のような）の21日より長くのために続くことができます) |
| 前立腺炎 | 400ミリグラム一日三回400ミリグラムに毎日二回 | 2-4週間（急性) | |
| 生殖器感染症 | 精巣上体-精巣炎および骨盤内炎症性疾患 | 400ミリグラム一日三回400ミリグラムに毎日二回 | 少なくとも14日 |
| 胃腸管の伝染および腹腔内の伝染 | 赤痢菌sppを含む細原体によって引き起こされる下垂。 赤痢菌のタイプ1および厳しい旅行者の下痢の経験的処置の以外 | 400mgは回 | 1日 |
| 赤痢菌によって引き起こされる下痢タイプ1 | 400mgは回 | 5日間 | |
| コレラ菌による下痢 | 400mgは回 | 3日間 | |
| 腸チフス | 400mgは回 | 7日間 | |
| グラム陰性細菌による腹腔内感染 | 400ミリグラム一日三回400ミリグラムに毎日二回 | 5～14日 | |
| 皮膚および軟部組織の感染 | 400ミリグラム一日三回400ミリグラムに毎日二回 | 7～14日 | |
| 骨および関節の感染症 | 400ミリグラム一日三回400ミリグラムに毎日二回 | マックス 3ヶ月の | |
| 細根によるものと言われる発熱を有する新しい減少者。 Ciflotは公式の指導に従って適切な抗菌性の代理店と同時管理されるべきです。 | 400ミリグラム一日三回400ミリグラムに毎日二回 | 治療はneut球減少症の全期間にわたって継続されるべきである | |
| 非経口的な処置を要求する人のための吸入の炭疽の後露出予防法そして治療効果がある処置 薬物投与は、暴露の疑いまたは確認後、できるだけ早く開始する必要があります。 | 400mgは回 | 炭疽菌曝露の確認から60日 | |
小児人口
| 適応症 | Mgの線量 | 治療の合計期間（できるだけ早く経口療法への切り替えを含む) |
| 嚢胞性線維症 | 10mg/kg体重一回、用量あたり400mgの最大値を有する。 | 10～14日 |
| 複雑な尿路感染症および腎盂腎炎 | 6mg/kg体重一回から10mg/kg体重一回、用量あたり400mgの最大値を有する。 | 10日～21日 |
| 非経口的な処置を要求する人のための吸入の炭疽の後露出の治療効果がある処置 薬物投与は、暴露の疑いまたは確認後、できるだけ早く開始する必要があります。 | 10mg/kg体重は回数から15mg/kg体重は回回数量ごとの400mgの最高と共になります。 | 炭疽菌曝露の確認から60日 |
| その他の重度の感染症 | 10mg/kg体重一回、用量あたり400mgの最大値を有する。 | 感染症の種類に応じて。 |
高齢者の患者さん
高齢患者は、感染の重症度および患者のクレアチニンクリアランスに応じて選択された用量を受けるべきである。
腎および肝機能障害を有する患者
腎機能障害を有する患者のための推奨開始および維持用量:
| クレアチニンの整理 [ml/min/1.73m2] | 血清クレアチニン [アウトレット/] | 静脈内投与 [mg] |
| > 60 | < 124 | 通常の適量を見て下さい。 |
| 30 - 60 | 124～168 | 200-400mgあらゆる12h |
| < 30 | > 169 | 200-400mgあらゆる24h |
| 血液透析の患者さん | > 169 | 200-400mgあらゆる24h（食後) |
| 腹膜透析患者 | > 169 | 200-400mgあらゆる24h |
肝機能障害を有する患者では、用量調整は必要ない。
腎機能障害および/または肝機能障害を有する小児における投薬は研究されていない。
投与の方法
Ciflotは使用前に視覚的にチェックする必要があります。 曇っている場合は使用してはいけません。
Ciflotは静脈内注入によって投与されるべきである。 小児の場合、注入時間は60分である。
成人患者では、注入時間は60mg Ciflotのための400分および30mg Ciflotのための200分です。 大きな静脈へのゆっくりとした注入は、患者の不快感を最小限に抑え、静脈刺激のリスクを低減する。
注入溶液は、直接または他の適合する注入溶液と混合した後に注入することができる。
-
-Ciflotおよびチザニジンの併用投与。
グラム陽性および嫌気性病原体との重度の感染症および混合感染
Ciflotの単独療法はグラム陽性または嫌気性病原体が原因であるかもしれない伝染および厳しい伝染の処置に適しません。 このような感染症では、シフロットは他の適切な抗菌剤と同時投与されなければならない。
連鎖球菌感染症（肺炎連鎖球菌を含む)
Ciflotは不十分な効力による連鎖球菌感染症の処置のために推薦されません。
生殖器感染症
精巣上体-精巣炎および骨盤の炎症性疾患は、フルオロキノロン耐性によって引き起こされる可能性があります ニッセリア-ゴノレーション科. 精巣上体精巣炎および骨盤の炎症性疾患のために、経験的なCiflotはCiflot抵抗力があるneisseria gonorrhoeaeが除くことができなければ別の適切な抗菌剤（例えばcephalosporin）と組み合わせ 治療の3日後に臨床的改善が達成されない場合は、治療を再考する必要があります。
尿路感染症
のフルオロキノロンに対する耐性 大腸菌（エシェリヒア-コリ） -尿路感染症に関与する最も一般的な病原体-欧州連合によって異なります。 処方者は、抵抗の局所的な有病率を考慮に入れることをお勧めします 大腸菌（エシェリヒア-コリ） フルオロキノロンに。
腹腔内感染症
手術後の腹腔内感染症の治療におけるシフロットの有効性に関する限られたデータがある。
トラベラーズ-デリバリー
シフロットの選択は、訪問した国の関連病原体におけるシフロットに対する耐性に関する情報を考慮に入れるべきである。
骨や関節の感染症
Ciflotは、微生物学的文書の結果に応じて、他の抗菌剤と組み合わせて使用する必要があります。
吸入炭疽菌
ヒトでの使用は、以下に基づいている インビトロ 感受性データおよび限られた人間データとともに動物実験データ。 治療する医師は、炭疽の治療に関する国内および/または国際的なコンセンサス文書を参照する必要があります。
小児人口
小児および青年におけるCiflotの使用は、利用可能な公式指導に従うべきである。 シフロット治療は、小児および青年における嚢胞性線維症および/または重度の感染症の治療を経験した医師によってのみ開始されるべきである。
Ciflotにより未熟な動物の重量軸受け接合箇所で関節症を引き起こすために示されていました. 小児におけるセフロット使用に関する無作為化二重盲検試験からの安全性データ（Ciflot：n=335、平均年齢=6.3年、コンパレーター：n=349、平均年齢=6.2歳、年齢範囲=1-17歳）42日目までに薬物関連関節症（関節関連の臨床徴候および症状から識別される）の疑いの発生率を明らかにした7.2%と4.6%. それぞれ、1年間のフォローアップによる薬物関連関節症の発生率は9であった.0%および5.7%. 薬物関連関節症の疑いのある症例の経時的な増加は、群間で統計的に有意ではなかった. 治療は、関節および/または周囲の組織に関連する可能性のある有害事象のために、慎重な利益/リスク評価の後にのみ開始されるべきである
嚢胞性線維症における気管支肺感染症
臨床試験には、5-17歳の小児および青年が含まれています。 より限られた経験は1と5歳の間の子供を治療することで利用可能です。
複雑な尿路感染症および腎盂腎炎
尿路感染症のCiflotの処置は他の処置が使用することができないとき考慮されるべきで微生物学的なドキュメントの結果に基づいているべきです。
臨床試験には、1-17歳の小児および青年が含まれています。
その他の特定の重度の感染症
公式の指導に従って、または他の治療が使用できない場合、または従来の治療に失敗した後、および微生物学的ドキュメントがシフロットの使用を正当化することができる場合、慎重な利益-リスク評価の後、その他の重度の感染症。
上記以外の特定の重度の感染症に対するシフロットの使用は、臨床試験で評価されておらず、臨床経験は限られている。 したがって、これらの感染症の患者を治療する際には注意が必要です。
過敏症
アナフィラキシーやアナフィラキシー様反応を含む過敏症やアレルギー反応は、単回投与の後に起こり、生命を脅かす可能性があります。 このような反応が起こる場合は、シフロットを中止し、適切な治療が必要です。
筋骨格系
Ciflotはキノロンの処置と関連している腱の病気/無秩序の歴史の患者で一般に使用されるべきではないです。 それにもかかわらず、非常にまれな例では、原因生物の微生物学的記録およびリスク/便益バランスの評価の後、特に微生物学的データがCiflotの使用を正当化するかもしれない標準的な療法または細菌耐性の失敗の場合には、特定の重度の感染症の治療のためにこれらの患者にciflotを処方することができる。
腱炎および腱の破裂（特にアキレス腱）は、時々両側性、処置の最初の48時間以内にCiflotと、起こるかもしれません。 腱の炎症および破裂は、Ciflot療法の中止後数ヶ月まで起こり得る。 腱障害のリスクは、高齢患者またはコルチコステロイドで同時に治療された患者で増加する可能性がある。
腱炎（例えば苦痛な膨張、発火）のあらゆる印で、Ciflotの処置は中断されるべきです。 患肢を安静時に保つように注意する必要があります。
重症筋無力症の患者では、Ciflotを注意して使用する必要があります。
光感受性
Ciflotは光感受性の反作用を引き起こすために示されていました。 Ciflotを取っている患者は処置の間に広範な日光または紫外線照射への直接露出を避けるように助言されるべきです。
中枢神経系
他のキノロンのようなCiflotは捕捉を誘発するか、または発作閾値を下げると知られています。 てんかん重積の症例が報告されている。 Ciflotは握りしめるためにし向けられるかもしれないCNSの無秩序の患者で注意して使用されるべきです。 発作が起こった場合は、Ciflotを中止する必要があります。 精神医学の反応は、Ciflotの最初の投与後でさえも起こり得る。 まれなケースでは、うつ病または精神病は、自殺未遂または完了自殺で最高潮に達する自殺念慮/思考に進行することができます。 そのような場合の発生には、Ciflotを中止する必要があります。
Ciflotを受けている患者では、多発性神経障害（痛み、灼熱感、感覚障害または筋力低下などの神経学的症状に基づく、単独または組み合わせて）の症例が報告 不可逆的な状態の発症を防ぐために、痛み、灼熱感、うずき、しびれ、および/または衰弱を含む神経障害の症状を経験している患者では、シフロットを中止
心臓疾患
例えば、QT間隔の延長のための既知の危険因子を有する患者において、Ciflotを含むフルオロキノロンを使用する場合は注意が必要である:
-先天性QT延長症候群
-QT間隔を延長することが知られている薬物の併用（例えば、クラスIAおよびIII抗不整脈薬、三環系抗うつ薬、マクロライド、抗精神病薬)
-電解質不均衡（例えば、低カリウム血症、低マグネシウム血症）を修正していないこと)
-心臓病（例えば心不全、心筋梗塞、徐脈)
高齢患者および女性は、QTc延長薬に対してより敏感である可能性がある。
したがって、これらの集団において、シフロットを含むフルオロキノロンを使用する場合は注意が必要である。
低血糖
他のquinolonesと同じように、hypoglycemiaは年配の人口の糖尿病患者で、主に最も頻繁に報告されました。 すべての糖尿病患者において、血糖値の注意深い監視が推奨される。
胃腸系
治療中または治療後（治療後数週間を含む）に重度で持続的な下痢が発生すると、抗生物質関連大腸炎（致命的な結果を伴う生命を脅かす）が示され、即時治療が必要となる可能性があります。 そのような場合、Ciflotは直ちに中止され、適切な治療が開始されるべきである。 この状況では、抗per動薬は禁忌である。
腎および尿器系
シフロットの使用に関連する結晶尿症が報告されている。 Ciflotを受け取っている患者はよく水和されるべきであり、尿の余分なアルカリ性は避けるべきです。
腎機能障害
肝胆道系
肝壊死および生命を脅かす肝不全の症例がCiflotで報告されている。 肝疾患（食欲不振、黄疸、暗い尿、掻痒、または柔らかい腹部など）の徴候および症状がある場合は、治療を中止する必要があります。
グルコース-6-リン酸デヒドロゲナーゼ欠損症
グルコース-6-リン酸デヒドロゲナーゼ欠損患者におけるシフロットによる溶血反応が報告されている。 これらの患者では、潜在的な利益が可能なリスクを上回ると考えられない限り、シフロットは避けるべきである。 この場合、溶血の可能性のある発生を監視する必要があります。
抵抗
Ciflotに対する耐性を示すCiflot細菌による治療の過程の間または後に、臨床的に明らかな重感染の有無にかかわらず、単離することができる。 治療の延長期間中および院内感染および/または感染によって引き起こされる感染を治療する際に、シフロット耐性菌を選択する特定のリスクがあ ブドウ球菌 そして シュードモナス 種。
シトクロムP450
シフロットはCYP1A2を阻害するため、この酵素によって代謝される同時投与物質（テオフィリン、クロザピン、オランザピン、ロピニロール、チザニジン、デュロキセチン、アゴメラチンなど）の血清濃度が上昇する可能性がある。 シフロットとチザニジンの同時投与は禁忌である。 したがって、これらの物質をCiflotと同時に服用している患者は、過剰摂取の臨床徴候について密接に監視されるべきであり、血清濃度（例えばテオフィリン）
メトトレキサート
Ciflotとメトトレキサートの併用はお勧めしません。
テストとの相互作用
これは、 インビトロ に対するシフロットの活性 結核菌 現在Ciflotを取っている患者からの標本の偽陰性の細菌学の試験結果を与えるかもしれません。
注射部位反応
シフロットの静脈内投与による局所静脈内部位反応が報告されている。 これらの反応は、注入時間が30分以下であればより頻繁である。 これらは注入の完了に急速に解決するローカル皮の反作用として現われるかもしれません。 その後の静脈内投与は、反応が再発または悪化しない限り禁忌ではない。
ナクルー
ナトリウム摂取が医学的懸念である患者（うっ血性心不全、腎不全、ネフローゼ症候群などの患者）では、ナトリウムを摂取することができない。）、追加のナトリウム負荷を考慮する必要があります（塩化ナトリウム含有量については、セクション2を参照）。
視力障害
視野が損なわれるか、または目に対する効果が経験されれば、目の専門家はすぐに相談されるべきです。
その神経学的効果のために、シフロットは反応時間に影響を与える可能性がある。 したがって、機械を駆動または操作する能力が損なわれる可能性がある。
最も一般的に報告されている有害薬物反応（Adr）は、悪心および下痢、嘔吐、トランスアミナーゼの一時的な増加、発疹、および注射および注入部位反応である。
Ciflot（経口、静脈内および逐次療法）による臨床研究および市販後のサーベイランスから派生したadrは、頻度のカテゴリーによってソートされています。 頻度分析は、ciflotの経口および静脈内投与の両方からのデータを考慮に入れる。
| システム臓器クラス | 共通 (>1/100→<1/10) | 珍しい (>1/1,000-<1/100) | 珍しい (>1/10,000から<1/1,000) | 非常に珍しい（<1/10,000) | 知られていない頻度 （利用可能なデータから推定することはできません) |
| 感染症と感染 | 真菌性重感染 | ||||
| 血液およびリンパ系疾患 | 好酸球増加症 | 白血球減少症 貧血 Neut球減少症 白血球増加症 血小板減少症 血小板血症 | 溶血性貧血 無顆粒球症 汎血球減少症（生命を脅かす) 骨髄うつ病（生命を脅かす) | ||
| 免疫システム障害 | アレルギー反応 アレルギー性浮腫/血管性浮腫 | アナフィラキシー反応 アナフィラキシーショック() 血清の病気様反応 | |||
| 代謝および栄養障害 | 食欲減退 | 高血糖 低血糖 | |||
| 精神疾患 | 精神運動亢進/攪拌 | 混乱と見当識障害 不安反応 異常な夢 うつ病（自殺念慮/思考または自殺未遂および完了した自殺で潜在的に最高潮に達する) 幻覚 | 精神病反応 （自殺念慮/思考または自殺未遂および完了した自殺で潜在的に最高潮に達する) | マニア、軽躁病 | |
| 神経系障害 | 頭痛 めまい 睡眠障害 味覚障害 | パー-および異常 知覚低下 振戦 発作 めまい | 片頭痛の調整を妨げられた 歩行障害 嗅神経障害 頭蓋内圧および偽腫瘍脳 | 末梢神経障害 | |
| 眼の障害 | 視覚障害（複視など）) | 視覚的な色の歪み | |||
| 耳および迷路障害 | 耳鳴り 難聴-聴覚障害 | ||||
| 心臓疾患 | 頻脈 | 心室性不整脈およびtorsades de pointes（主にQT延長の危険因子を有する患者で報告されている）、ECG QT延長 | |||
| 血管障害 | 血管拡張 低血圧 失神 | 血管炎 | |||
| 呼吸、胸部および縦隔の無秩序 | 呼吸困難（喘息状態を含む) | ||||
| 胃腸障害 | 吐き気 下痢 | 嘔吐 胃腸および腹部の痛み 消化不良 鼓腸 | 抗生物質関連大腸炎（非常にまれに致命的な結果が起こります) | 膵炎 | |
| 肝胆道障害 | トランスアミナーゼの増加 増加したビリルビン | 肝障害 胆汁うっ滞性黄疸 型肝炎 | 肝壊死（生命を脅かす肝不全に進行することはごくまれです) | ||
| 皮膚および皮下組織の障害 | 発疹 掻痒症 蕁麻疹（じんましん） | 光感受性反応 | ピーテキア 多形性紅斑 結節性紅斑 スティーブンス-ジョンソン症候群（生命を脅かす可能性がある) 毒性表皮壊死症（効力を有する生命を脅かす) | 急性汎発膿疱症（アジェップ）、ドレス | |
| 筋骨格系、結合組織および骨疾患 | 筋骨格の痛み（例えば、四肢の痛み、背中の痛み、胸の痛み) 関節痛 | 筋肉痛 関節炎 筋肉の緊張とけいれんの増加 | 筋力低下 腱炎 腱断裂（主にアキレス腱) 重症筋無力症の症状の悪化 | ||
| 腎臓および尿の無秩序 | 腎障害 | 腎不全 血尿 クリスタルリア 尿細管間質性腎炎 | |||
| 一般的な障害および投与部位の状態 | 注射および注入部位反応（静脈内投与のみ) | 無力症 フィーバー | 浮腫 発汗（多汗症) | ||
| 調査 | 血中アルカリホスファターゼの増加 | アミラーゼを増やす | 国際正規化比率が増加 （ビタミンK抵抗で倒された患者では) |
以下の望ましくない効果がより高い周波数のカテゴリのサブグループを受ける患者の静脈内投与またはシーケンシャル(静脈内への経口治療:
| 共通 | 嘔吐 トランスアミナーゼの一時的な増加 発疹 |
| 珍しい | 血小板減少症 血小板血症 混乱と見当識障害 幻覚 パー-および異常 発作 めまい 視覚障害 難聴 頻脈 血管拡張 低血圧 一過性肝障害 胆汁うっ滞性黄疸 腎不全 浮腫 |
| 珍しい | 汎血球減少症 骨髄うつ病 アナフィラキシー 精神病反応 片頭痛 嗅神経障害 聴覚障がい者 血管炎 膵炎 肝壊死 点状花序 腱断裂 |
小児人口
上記の関節症の発生率は、成人を対象とした研究で収集されたデータを参照しています。 小児では、関節症が一般的に発生することが報告されている。
副作用の疑いの報告
医薬品の承認後に有害反応が疑われることを報告することは重要である。 これにより、医薬品の利益/リスクバランスの継続的な監視が可能になります。 医療専門家は、有害反応の疑いがある場合は、以下を通じて報告するよう求められます。www.mhra.gov.uk/yellowcard-----
12gの過剰摂取は、毒性の軽度の症状につながることが報告されています。 急性腎不全を引き起こす16gの急性過剰摂取が報告されている。
過量の徴候は目まい、震え、頭痛、疲労、捕捉、幻覚、混乱、腹部の不快、腎臓および肝臓の減損、また結晶尿症および血尿から成っています。 可逆的な腎毒性が報告されている。
定期的な緊急措置、例えば心室の空けることに続く医学カーボンから離れて、尿pHを含む腎臓機能を、監視し、必要であれば結晶尿を防ぐために酸性にすることは推薦されます。 患者はよく水和させておくべきです。 カルシウムやマグネシウムを含むantacidsが理論的に削減で吸収をCiflotにoverdoses.
血液透析または腹膜透析によって、少量のシフロット（<10％）のみが排除される。
過剰摂取の場合、対症療法を実施すべきである。 QT間隔の延長の可能性のためにECGの監視は引き受けられるべきです。
薬物療法グループ：フルオロキノロン、ATCコード：J01MA02
行動のメカニズム
フルオロキノロン系抗菌剤として，シフロットの殺菌作用は，細菌ＤＮＡ複製，転写，修復および組換えに必要なＩＩ型トポイソメラーゼ（ＤＮＡ-ジャイラーゼ）およびトポイソメラーゼＩＶの両方の阻害に起因する。
薬物動態/薬力学的関係
有効性は、主に血清中の最大濃度（C）との関係に依存するマックス）および細菌病原体に対するシフロットの最小阻害濃度（ＭＩＣ）および曲線下面積（ＡＵＣ）とＭＩＣとの関係。
抵抗のメカニズム
インビトロ シフロットに対する耐性は、DNAジャイレースとトポイソメラーゼIVの両方における標的部位突然変異によって段階的なプロセスを通じて獲得することができる。 単一の突然変異は臨床抵抗性をもたらさないかもしれないが、複数の突然変異は一般にクラス内の多くのまたはすべての活性物質に対する臨床
不浸透性および／または活性物質排出ポンプ抵抗の機構は，クラス内の種々の活性物質の物理化学的性質および各活性物質の輸送系の親和性に依存するフルオロキノロンに対する感受性に変化する影響を有する可能性がある。 すべて インビトロ 抵抗のメカニズムは臨床分離株で一般に観察されます。
浸透の障壁のような他の抗生物質を不活性化する抵抗のメカニズム（共通 緑膿菌）および流出のメカニズムはCiflotへの感受性に影響を与えるかもしれません
Ｑｎｒ遺伝子によってコードされるプラスミド媒介抵抗性が報告されている。
抗菌活性のスペクトル
ブレークポイ:
ユーキャストの推奨事項
| 微生物 | 影響を受ける | 抵抗力がある |
| エンテロバクテリア科 | Sの幅0.5mg/l | R>1mg/l |
| シュードモナス属 | Sの幅0.5mg/l | R>1mg/l |
| アシネトバクター属 | Sの幅1mg/l | R>1mg/l |
| ブドウ球菌属1 | Sの幅1mg/l | R>1mg/l |
| インフルエンザ菌およびモラクセラ-カタラーレス菌 | Sの幅0.5mg/l | R>0.5mg/l |
| ニッセリア-ゴノレーション科 | 0.03mg/l | R>0.06mg/l |
| 髄膜炎症 | 0.03mg/l | R>0.06mg/l |
| 非種関連のブレークポイント* | Sの幅0.5mg/l | R>1mg/l |
1 ブドウ球菌 sppさん -Ciflotのためのブレークポイントは高用量療法に関連しています。
*非種関連のブレークポイントは、主にPK/PDデータに基づいて決定されており、特定の種のMIC分布とは無関係です。 それらは種特定の中断点を与えられなかった種のためだけおよび感受性のテストが推薦されないそれらの種のために使用するためではない。
得られた抵抗の流行は地理的に変わるかもしれ、特に厳しい伝染を扱うとき抵抗の選ばれた種そしてローカル情報のための時間と望ましいです。 必要に応じて、少なくともいくつかのタイプの感染症における薬剤の有用性が疑わしいような耐性の局所有病率がある場合、専門家の助言を求め
セフロット感受性による関連種のグループ化
| 一般に感受性の高い種 |
| 好気性グラム陽性微生物 炭疽菌(1) |
| 好気性グラム陰性微生物 アエロモナス属 ブルセラ-スプリングス シトロバクター-コセリ フランシセラ-トゥラレンシス ハエモフィルス-ドゥクレイ インフルエンザ菌* レジオネラ属 モラクセラ-カタラーリス* 髄膜炎症 パストゥーレラ-スペップ サルモネラ属* ②スペック * ビブリオ属 イェルシニア-ペスティス |
| 嫌気性微生物 モビルンカス |
| その他の微生物 クラミジア-トラコマチス () クラミジア肺炎球菌 () マイコプラズマ-ホミニス () マイコプラズマ-ニューモニア () |
| 獲得された抵抗が問題となる可能性のある種 |
| 好気性グラム陽性微生物 エンテロコッカスフェカリス () ブドウ球菌属 *(2) |
| 好気性グラム陰性微生物 アシネトバクター-バウマンニイ バークホルデリア-セパシア * カンピロバクター属 * シトロバクター-フロインディ* エンテロバクター-エアロゲネス エンテロバクター-クロアカエ * 大腸菌（エシェリヒア-コリ）* クレブシエラ-オキシトカ クレブシエラ-ニューモニア* モルガネッラ-モルガニ* ニッセリア-ゴノレーション科* プロテウス-ミラビリス* 尋常性プロテウス* プロビデンシアspp. 緑膿菌* シュードモナス-フルオレセンス セラティア-マルチェスケンス* |
| 嫌気性微生物 ペプトストレプトコッカス属 プロピオニバクテリウムアクネス |
| 本質的に耐性のある生物 |
| 好気性グラム陽性微生物 放線菌 エンテロッカス-フェキウム リステリア-モノサイトゲネス |
| 好気性グラム陰性微生物 ステノトロフォモナス-マルトフィリア |
| 嫌気性微生物 上記を除く |
| その他の微生物 マイコプラズマ-ジェネタリウム ウレアプラズマウレアリティカム |
| *臨床有効性は公認の臨床徴候の敏感な分離株のために示されました。 一つ以上のEUでの抵抗率>50％。 （）：抵抗の獲得されたメカニズムが存在しない場合の自然な中間感受性。 (1):研究は、炭疽菌胞子の吸入による実験動物の感染症で行われている、これらの研究は、治療が感染用量の下で生物中の胞子の数の減少まで構成されている場合、博覧会後早期に開始抗生物質が病気の発生を避けることを明らかにします. ヒト被験者における推奨される使用は、主にin vitro感受性および限られたヒトデータとともに動物実験データに基づいている. 次の線量で与えられる口頭Ciflotの大人の二ヶ月の処置の持続期間、500mgのbidは人間の炭疽の伝染を防ぐために有効として考慮されます. 治療する医師は、炭疽の治療に関する国内および/または国際的なコンセンサス文書を参照する必要があります （2）:Methicillin抵抗力がある黄色ブドウ球菌はフルオロキノロンへのco抵抗を非常に一般に表現します。 メチシリンへの抗の割合はすべてのブドウ種間のおよそ20から50％で、通常nosocomial分離区でより高いです。 |
吸収
シフロットの静脈内注入後、平均最大血清濃度は注入終了時に達成された。 シフロットの薬物動態は、静脈内投与された400mgまでの用量範囲にわたって線形であった。
一日二回および一日三回静脈内投与計画の薬物動態パラメータの比較は、シフロットおよびその代謝産物のための薬物蓄積の証拠を示さなかった。
60分の200mg Ciflotの静脈内注入または250mg Ciflotの経口投与は、両方とも12時間ごとに与えられ、血清濃度時間曲線（AUC）の下で等価領域を生産した。
60分の静脈内注入400mg Ciflot12時間ごとにAUCに関して500mgの経口投与量12時間ごとに生物学的同等であった。
400mgの静脈内投与量は、60分ごとに12時間にわたって投与され、Cをもたらしたマックス 750mgの経口用量で観察されたものと同様である。
60分の400mg Ciflotの注入は8時間毎に750mgの口頭養生法にAUCに関して12時間毎に与えられて同等です。
配布
シフロットのタンパク質結合は低い（20-30％）。 シフロットは主に非イオン化形態で血漿中に存在し、2-3l/kg体重の大きな定常状態分布体積を有する。 Ciflotは、肺（上皮液、肺胞マクロファージ、生検組織）、洞、炎症病変（cantharides水疱）、および尿生殖路（尿、前立腺、子宮内膜）などの様々な組織で高濃度に達し、血漿濃度を超える総濃度に達する。
バイオトランスフォーメ
デセチレンシフロット（M1）、スルホシフロット（M2）、オキソシフロット（M3）およびホルミルシフロット（M4）：四代謝産物の低濃度が報告されている。 代謝産物の表示 インビトロ 抗菌活性が、親化合物よりも低い程度に。
CIFLOTはCYP450 1A2iso酵素の適当な抑制剤であると知られています。
排除
Ciflotは主としてrenallyそして、より小さい程度に、faecally変わらずに排泄されます。
| シフロットの排泄（用量の％) | ||
| 静脈内投与 | ||
| 尿 | フェース | |
| シフロット | 61.5 | 15.2 |
| 文物（m1-M4) | 9.5 | 2.6 |
腎臓の整理は180-300ml/kg/hの間にあり、総ボディ整理は480-600ml/kg/h.Ciflotの間にあります糸球体のろ過および管状分泌を両方経ります。 重度の腎機能障害は、最大12時間のシフロットの半減期を増加させる。
シフロットの非腎クリアランスは、主に活性な経腸分泌および代謝によるものである。 用量の1％が胆道経路を介して排泄される。 Ciflotは高い濃度の胆汁中に存在します。
小児人口
小児科の患者のpharmacokineticデータは限られています。
子供たちの研究では、Cマックス そして、AUCは年齢依存性ではなかった（年齢の一年を超えて）。 Cの顕著な増加はありませんマックス そして、複数投与時のAUC（毎日三回10mg/kg）が観察された。
重度の敗血症Cを有する10人の子供においてマックス 6.1mg/l(範囲4.6-8.3mg/l)1時間静脈内注入後10mg/kg未満の子供の1年と比較して7.2mg/l(範囲4.7-11.8mg/l)1と5歳の間の子供のため。 AUC値は17.4mgであった。
h/l（範囲11.8-32.0mgh/l）および16.5mgh/l（範囲11.0-23.8mgそれぞれの年齢層におけるh/l）。
これらの値は、治療用量で成人について報告された範囲内である。 さまざまな感染症を有する小児患者の集団薬物動態学的分析に基づいて、小児の予測された平均半減期は約である。 経口懸濁液の4-5時間およびバイオアベイラビリティは、50-80％の範囲である。
フルオロキノロン、ATCコード：J01MA02
非臨床データは、単回投与毒性、反復投与毒性、発癌性の可能性、または生殖に対する毒性の従来の研究に基づいて、ヒトにとって特別な危険は明らか
他の多くのキノロン類と同様に、シフロットは臨床的に関連する曝露レベルで動物において光毒性である。 光変異原性/光炭化原性に関するデータは、シフロットの弱い光変異原性または光変異原性効果を示す インビトロ そして動物実験で。 この効果は他のジャイレース阻害剤と同等であった。
関節の忍容性
他のジャイレース阻害剤について報告されているように、シフロットは未成熟動物の大きな体重支持関節に損傷を引き起こす。 軟骨の損傷の程度は、年齢、種および用量に応じて変化し、損傷は関節から体重を取ることによって減少させることができる。 研究成熟している動物（ラット、犬）との明らかな証拠の軟骨病変. 若いビーグル犬の研究では、シフロットは治療の二週間後に治療用量で重度の関節変化を引き起こし、これはまだ5ヶ月後に観察された。
他の溶液/薬物との適合性が確認されていない限り、注入溶液は常に別々に投与されなければならない。 非互換性の視覚的な兆候は、例えば、降水、曇り、および変色である。
非互換性は、溶液のpH（例えば、ペニシリン、ヘパリン溶液）で物理的または化学的に不安定なすべての注入溶液/薬物、特にアルカリ性pH（Ciflot溶液のpH：3.9-4.5）
溶液は使用前に目視検査する必要があり、粒子のない透明な溶液のみを使用する必要があります。
輸液には防腐剤は含まれていません。 単一の使用だけのため。 残りの溶液およびバイアルおよび/またはバッグは、現地の要件に従って適切に処分する必要があります。
Ciflotは生理学的な塩化ナトリウムの解決、リンゲルの解決、リンゲルの乳酸塩の解決、50mg/ml（5%）または100mg/ml（10%）ブドウ糖の解決および50mg/ml（5%）ブドウ糖の解決2.25mg/ml（0.225%）または4.5mg/ml（0.45%）塩化ナトリウムの解決および10%のフルクトースの解決と互換性があります。 これらの解決との両立性は1mg/mlのCiflotの集中で証明された。 化学的および物理的使用中の安定性は、希釈直後、24時間後2-8℃、および室温で24時間後に実証されています。 適合性が証明されない限り、輸液のための溶液は常に別々に投与されるべきである。
薄くされた解決は管理前に粒子状物質および変色のために視覚で点検されるべきです。 明確な、無色の解決だけ使用されるべきである。
ガラスガラスびんの処理:
Ciflot2mg/mlは適したcannulaによって直接注ぎこまれるか、または上のリストの液体の何れかと薄くされるかもしれません。
ビニール袋の取扱い:
使用可能になるまでのoverwrapから単位を取除かないで下さい。 Overwrapは湿気の障壁である。 内部袋はプロダクトの生殖不能症を維持する。
開くには, スリットで側面のoverwrapを引き裂き、解決の容器を取除いて下さい。 殺菌プロセスの間の湿気の吸収によるプラスチックの不透明は観察されるかもしれません。 これは正常であり、ソリューションの品質や安全性には影響しません。 不透明度は徐々に減少します。 を除去した後、オーバーラップをチェックし分の漏洩による絞り内袋かったです。 れば漏れを発見した場合、破棄することによって、不妊の原因が損傷する可能性があります。
注意:直列接続でプラスチック容器を使用しないで下さい。 そのような使用は、二次容器からの流体の投与が完了する前に、一次容器から引き出される残留空気に起因する空気塞栓症を生じ得る。
However, we will provide data for each active ingredient
