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作用機序:
治療オプション:
Militian Inessa Mesropovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:09.04.2022
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セリプロロール-ゼンティヴァ
セリプロロール
軽度から中等度の高血圧の管理。
他のβ-アドレナリン受容体antagon抗薬と同様に、セリプロロールゼンティバオールは、心原性ショック、制御されていない心不全、洞病症候群、(中心房ブロックを含む)、第二または第三度の心臓ブロック、重度の徐脈(毎分45-50ビート未満)、毎分15ml未満のクレアチニンクリアランスを有する重度の腎障害、喘息の急性エピソード、未処理の褐色細胞腫、代謝性アシドーシス、低血圧、活性物質または賦形剤のいずれかに対する過敏症、または重度の末梢動脈circulatory環障害の場合には使用しないでください。
Celectolのタブレットはテオフィリンと扱われている患者のために規定されるべきではないです。
心臓選択的ベータ遮断薬は、非選択的ベータ遮断薬よりも肺機能に対する影響が少ないかもしれませんが、すべてのベータ遮断薬と同様に、慢性閉塞性気道疾患の患者、および気管支痙攣または気管支喘息の病歴を有する患者では、それらの使用に説得力のある臨床的理由がない限り、これらは避けるべきである。 そのような理由が存在する場合、céliprolol Zentivaolは専門家の監督の下で細心の注意を払って使用されるかもしれません。 ラベルには次の警告が表示されます: 喘息または喘鳴の歴史があったら、この薬を取る前にあなたの医者に尋ねて下さい。
Celectolは減らされた腎機能の程度を緩和する穏やかの患者でcéliprololのZentivaolが腎臓および非腎の排泄の細道によって取り除かれるので使用されるかもしれませ. 毎分15-40mlの範囲のクレアチニンクリアランスを有する患者には、投与量を半分に減少させることが適切である可能性がある. しかし、そのような患者の注意深い監視は、定常状態の血中濃度が達成されるまで、典型的には一週間以内になることをお勧めします. Celectolは毎分15mlよりより少しクレアチニンの整理の患者のために推薦されません. 肝障害を有する患者はまた、治療を開始した後に注意深く監視されるべきであり、投与量の減少を考慮すべきである
冠動脈不全の患者では、治療を突然中止すべきではない。
虚血性心疾患を有する患者におけるβ-アドレナリン受容体遮断剤の突然の撤退は、頻度または重症度の増加または心臓状態の悪化の狭心症の発 臨床試験ではセレクトールの突然の停止による悪影響は見られていないが、必要に応じて狭心症の悪化を予防するための補充療法を開始すると同時に、1-2週間にわたって治療を徐々に減少させるべきである。
セレクトール療法は、全身麻酔の前に麻酔医に報告する必要があります. 手術前に薬物を撤回することが決定された場合、最後の用量と麻酔の間に48時間を経過させるべきである. ベータ遮断の継続は、反射性頻脈が減衰することができ、低血圧のリスクが増加することができるが、誘導および挿管中の不整脈のリスクを低減する(). エーテル、シクロプロパンまたはトリクロロエチレンのような麻酔薬を使用するときCelectolの処置の継続の場合には特別な心配は行使されるべきです. 患者はアトロピンの静脈内の管理によって迷走神経の反作用から保護されるかもしれません
Celectolは厳密な医学の監視の下で十分に制御された鬱血性心不全の患者でだけ注意して使用されるべきです。 代償不全の証拠は、治療を中止するシグナルとみなされるべきである。
末梢circulatory環障害(レイノー病または症候群、間欠性cla行)の患者では、これらの障害の悪化が起こる可能性があるため、ベータ遮断薬を非常に注意して使用す 近い監視は勧められる。
セリプロロールゼンティバオールは徐脈を誘発することがある。 脈拍数が安静時に毎分50-55拍未満に減少し、患者が徐脈に関連する症状を経験する場合、投与量を減らすべきである。
伝導時間に対するその負の影響のために、セリプロロールゼンティバオールは、第一度心臓ブロックを有する患者にのみ注意して与えられるべきである。
Β遮断薬は、反対されていないα受容体媒介冠動脈血管収縮のために、プリンツメタル狭心症の患者における血管発作の数および持続時間を増加させる可能性がある。 これらの患者では、セリプロロールゼンティバオールなどのβ-1選択的アドレナリン受容体遮断薬の使用を考慮することができるが、細心の注意を払う
ベータ遮断薬は乾癬を悪化させることが報告されており、乾癬の病歴を有する患者は慎重に検討した後にのみセリプロロールゼンティバオールを服用すべきである。
セリプロロールゼンティバオールは、治療された褐色細胞腫の患者には注意して使用すべきであり、α遮断が確立されるまで投与してはならない。 近い監視は勧められる。
アナフィラキシー反応の病歴を有する患者では、β遮断薬はアレルゲンに対する感受性および反応の重症度を増加させる可能性がある。
ベータ遮断薬が低血糖(特に頻脈)の症状を隠す可能性があるため、糖尿病患者では注意が観察されるべきである。
ベータ遮断薬は甲状腺中毒症の症状を隠すことがあります。
セリプロロールゼンティバオールは、ベータ遮断薬が特定のスポーツで制限される可能性があるため、競技スポーツで薬物スクリーニング試験が行われるときに陽性反応を示す可能性がある。 競技者は、適切なスポーツ当局に確認する必要があります。
Celectolを服用している患者では、運転能力が損なわれる可能性は低いことが示されています。 しかし、時折目まいや疲労が発生する可能性があるだけでなく、振戦、頭痛または視力障害の可能性があることを考慮する必要があります。 場合は影響を受け、患者さんはお勧めいたしておりません車は動作します。
Β-アドレナリン受容体遮断薬は、甲状腺中毒症または低血糖症(特に頻脈)の症状を隠すことができる。
通常軽度および一時的である臨時の副作用は、起こりました。 これらには、頭痛、ホットフラッシュ、無力症、めまい、疲労、傾眠および不眠症(睡眠障害)が含まれる。 ベータ2アゴニストの活動、震えおよび動悸と関連付けられる付加的な副作用は、報告されました。 これらの効果は、通常、治療の中止を必要としない。 うつ病および過敏性肺炎はまれに報告されている。
気管支痙攣、皮膚発疹および/または視覚障害は、β遮断薬の使用に関連して報告されている。 Celectolはこれらの効果が起これば中断されるべきです。
さらに、ボディシステムによってリストされている次の望ましくない効果はベータadrenergic遮断薬の病理学の活動に一般に帰することができます:
心血管: 徐脈は、a-V伝導、低血圧、心不全、寒さおよびチアノーゼの四肢を遅らせた。 感受性のある患者では、既存のA-Vブロックの沈殿、間欠性cla行の悪化、レイノー病または症候群。
CNS: 混乱、幻覚、精神病、悪夢。
神経: パラエステティシャン
呼吸器: 気管支痙攣は、気管支喘息または気管支苦情の病歴を有する患者において起こり得る。 呼吸困難および間質性肺炎もまれに報告されている。
胃-腸: 嘔吐、下痢、悪心およびgastralgia。
インテグメンタリー: 皮膚疾患(乾癬様発疹を含む皮膚効果)、ドライアイ。
生殖システム: リビドーの減少、男性のインポテンツ。
アイ: 眼球乾燥症を含む視覚障害が報告されている。
肝胆道: トランスアミナーゼの増加。
メタボリズムと栄養: 低血糖、高血糖。
Colラーゲン障害: 抗核抗体が観察されており、例外的かつ可逆的なループス症候群が観察されている。
その他: その臨床的関連性は明らかではないが、ANA(抗核抗体)の増加が報告されている。
ヒトにおけるセリプロロールゼンティバオールの過剰摂取に関するデータは入手できない。
Β-アドレナリン受容体遮断薬による過剰投与後に予想される最も一般的な症状は、徐脈、低血圧、気管支痙攣および急性心不全である。
一般的な治療は症候性で支持的であり、胃洗浄、活性炭および下剤を使用して、胃腸管に依然として存在する薬物の吸収を防止するために、厳重な監督 血液透析または血液灌流を考慮することができる。
徐脈または広範な迷走神経反応は、静脈内アトロピン、1-2mgで治療すべきである。 難治性徐脈および心臓ブロックでは心臓ペーシングを考慮すべきである。 低血圧は、血漿または血漿代替物、および必要に応じて、ドーパミンおよびドブタミンを含む静脈内カテコールアミンで治療されるべきである。
グルカゴンは厳しい低血圧、心不全または心原性の衝撃のための選択の処置です。 成人における2-10mg IV(小児における50-150マイクログラム/kg)のボーラスに続いて、臨床応答に滴定された1-5mg/時間(50マイクログラム/kg/時間)の注入を行うべきである。 注ガラスびんは普通1mg=1単位を含み、他の処置は使用してが便利かもしれません。 何人かの患者はグルカゴンに答えないし、嘔吐が血圧の改善なしで起これば、それ以上のグルカゴンは利点であってまずないです。 グルカゴン投与の副作用には、嘔吐、高血糖、低カルシウム血症および低カルシウム血症が含まれる。
グルカゴンが利用できない場合、またはグルカゴンによって改善されない重度の徐脈および低血圧がある場合、イソプレナリンを5-10マイクログラム/分(0.02マイクログラム/kg/分の小児で最大0.5マイクログラム/kg/分に増加させる)の注入速度で開始し、臨床反応に応じて必要に応じて増加させる。 大量投与(最大800マイクログラム/分)は、いくつかの機会に必要であることが報告されている。 イソプレナリンは心拍数の増加にもかかわらず血圧の改善で効果がないかもしれません。
重度の低血圧では、ドブタミン2.5-40マイクログラム/kg/分(成人および小児)などのβアゴニストでは、追加の変力性支援が必要な場合があります。 ドーパミン、アドレナリン(エピネフリン)またはノルアドレナリン(ノルエピネフリン)のような他のinotropesは時折有益であるか、または十分な心拍出量を支えるのに内部大動脈気球ポンプの使用を考慮するかもしれません。 重度の低血圧および心原性ショックの症例の管理は、英国NPIS0844 892 0111の地元の毒物サービスと議論する必要があります。
セリプロロールゼンティバオールは、軽度から中等度の高血圧に示される部分的なβ-2アゴニスト活性を有する血管活性β-l選択的アドレナリン受容体アンタゴニストである。 ベータ2アゴニストの活動は穏やかな血管拡張の特性を説明すると考えられます。 それは、安静時および運動時の高血圧患者の血圧を低下させる。 心拍数および心拍出量への影響は、sympathetic神経緊張の既存の背景レベルに依存する。
運動のようなストレスの条件下では、セリプロロールゼンティバオールは、sympathetic神経刺激に対するクロノトロピックおよび変力応答を減衰させる。 しかしながら、安静時には心機能の最小限の障害が見られる。
セレクトール療法は、血漿脂質プロファイルに悪影響を及ぼすことは示されていない。
セリプロロールゼンティバオールは、胃腸管から不完全に吸収される親水性化合物である。 血漿半減期は約5-6時間であり、薬力学的効果は少なくとも24時間存在する。 一度毎日の管理の後でcéliprololのZentivaolはほとんど等しい量の胆汁そして尿の排泄物の前にわずかにだけ新陳代謝します。
セリプロロールゼンティバオールの生物学的利用能は、食物と一緒に与えられると損なわれることが示されている。 クロルタリドン、ヒドロクロロチアジドおよびテオフィリンの同時投与はまた、セリプロロールゼンティバオールの生物学的利用能を低下させる。
すでにSPCの他のセクションに含まれているものに追加されている処方者との関連性の前臨床データはありません。
どれも記載されてない
特別な指示はありません。
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However, we will provide data for each active ingredient