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Buprecare

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Buprecare

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治療オプション: Pain, Drug Addiction, Cancer, Angina Pectoris

医学的レビュー

Rosario Oropesa

最終更新 2025/12/22

このページは、公式な医療情報源から収集された、一般的で参考レベルの情報を提供しています。これは、専門的な医療アドバイス、診断、治療に代わるものではありません。健康に関する判断を行う際には、必ず資格を有する医療専門家にご相談ください。

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Buprecareの概要

クイックファクト

項目 内容
有効成分 ブプレノルフィン
剤形 舌下錠・フィルム剤、外用貼付剤、注射剤
薬理学的分類 半合成オピオイド鎮痛薬、muオピオイド受容体部分作動薬
主な用途 疼痛管理、オピオイド使用障害(OUD)の治療支援
起源 半合成(テバインアルカロイド由来)

Buprecareの定義:分類と起源

Buprecareは、有効成分としてブプレノルフィンを含有するブランド医薬品です。半合成オピオイド鎮痛薬に分類され、mu(ミュー)オピオイド受容体部分作動薬およびオピエートアナログとして機能します。

部分作動薬としての独自の性質は、治療上の利点を提供しながら、受容体の最大活性化を制限する点にあります。この重要な差別化要因により、本剤のメカニズムには、完全作動薬には見られないシーリング・エフェクト(天井効果)が備わっています。本物質はテバインアルカロイドから合成されており、最終的な剤形に合わせた特定の薬学的な賦形剤とブプレノルフィン成分を組み合わせて構成されています。

剤形、種類、および一般的な治療上の役割

ブプレノルフィンの治療における有用性は、多様な剤形によって高められています。これにより、一般的な舌下錠やフィルム剤、持続的な放出を可能にする外用貼付剤(パッチ)など、さまざまな投与経路が選択可能です。

本剤は、ブプレノルフィン単剤として、あるいはナロキソンとの配合剤として使用される場合があります。ブプレノルフィンの主な治療目的は2つあります。一つは中等度から重度の痛みを管理するために痛みに関する信号を調整すること、もう一つはオピオイド使用障害(OUD)に取り組む方々に対して、安定化と維持療法の支援を提供することです。本剤は強力な分類に属し、適切に管理された使用が求められるため、医師の処方箋が必要な医薬品に指定されています。

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Buprecareで起こり得る副作用

副作用の可能性と安全性に関する情報

ブプレノルフィン(Buprecare)の安全性プロファイルは規制当局によって公式に分類されており、副作用は発生頻度および影響を受ける身体のシステムごとにグループ化されています。これらの分類は、使用方法や治療上の利点とは別に、潜在的なリスクの事実の範囲を定めたものです。

公式な副作用の分類

有害事象は、規制上の頻度基準に従って分類されています。「極めて一般的」(10人に1人以上の割合)に観察される副作用には、不眠症、頭痛、吐き気、多汗症(過剰な発汗)、および薬物離脱症状が含まれます。「一般的」な反応は、主に消化器系および神経系に影響を与えることが多く、めまい、傾眠(眠気)、便秘、嘔吐、不安などが含まれる場合があります。

器官別大分類 (SOC) 公式に記載されている主な影響の例
神経系 頭痛、めまい、傾眠、振戦(震え)
消化器系 吐き気、嘔吐、便秘、口渇(口の渇き)
精神系 不眠症、不安、抑うつ、幻覚
肝胆道系 肝炎、黄疸、肝壊死

重大な副作用と制限事項

規制文書で強調されている最も重大で生命に関わるリスクは呼吸抑制であり、治療開始時および用量調整時には特に注意深い監視が必要とされています。その他の公式に記録されている重大なリスクには、深刻な肝事象や、妊娠中に長期間使用した場合の新生児オピオイド離脱症候群(NOWS)の可能性が含まれます。

規制上の安全声明では、ブプレノルフィンは重度の肝機能障害がある患者への使用は原則として推奨されず、高齢者への投与についても注意が促されています。また、オピオイドの使用経験がない患者における致命的な過剰摂取のリスクについても、特定の安全上の制限が設けられています。

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過量投与および緊急時の対応

過剰摂取と緊急時の対応

Buprecareの有効成分であるブプレノルフィンの過剰摂取は、深刻な状態を招く恐れがあり、生命に関わる致命的な呼吸抑制や中枢神経系(CNS)抑制を引き起こす可能性があります。

記録されている過剰摂取の兆候

公的な規制文書では、本剤によるオピオイド過剰摂取の主な臨床症状を以下のように定義しています。

呼吸抑制は、呼吸が危険なほど遅くなる、あるいは停止する状態で、致命的な結果を招く主要な原因となります。

中枢神経系(CNS)抑制は、深い鎮静状態、極度の眠気、あるいは意識喪失や昏睡として現れます。

縮瞳(しゅくどう)は、瞳孔が針の先のように小さくなる症状です。ただし、重度の酸素欠乏(低酸素症)に陥っている場合は、瞳孔が大きく開く(散大する)こともあります。

過剰摂取のリスクを高める要因

Buprecareを、ベンゾジアゼピン系薬剤、鎮静剤、精神安定剤、またはアルコールなど他の中枢神経抑制剤と併用した場合、リスクは著しく増大します。これらの併用による重度の呼吸抑制や死亡例が記録されています。また、小児が誤って本剤に曝露した場合、致命的となる可能性のある重度の呼吸抑制を引き起こす恐れがあります。さらに、オピオイドの使用経験がない方(オピオイド・ナイーブ)においては、低用量であっても予期せぬ死亡事故が報告されています。

緊急時の行動と管理

過剰摂取が疑われる場合や判明した場合は、直ちに救急医療機関を受診してください。激しい眠気、呼吸困難、あるいは呼びかけに応じない(意識がない)などの症状が見られる場合は、直ちに救急サービスに連絡する必要があります。医療機関での管理には、気道確保や換気の維持といった支持療法と、オピオイド拮抗薬(ナロキソンなど)の使用が含まれます。

ブプレノルフィンは作用時間が長く、受容体との結合が非常に強いため、呼吸抑制を解除するために通常よりも高用量のナロキソンや、繰り返しの投与が必要になる場合があります。拮抗薬による処置が部分的にしか効果を示さないこともあるため、包括的な支持療法による管理が極めて重要となります。

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Buprecareの治療上の用途

本剤は、特定の治療領域において、症状の緩和や不快感の管理を助けるために一般的に使用されています。主な用途は、公的な保健当局の規定に基づいています。


中等度から重度の疼痛緩和

本剤は、中等度から重度の身体的な不快感に関連する症状を和らげるために一般的に使用されます。目に見える生理学的負担を引き起こす症状に対し、さらなるサポートが必要な領域で適用されます。症状が一時的に非常に強くなった際に有用であり、症状が続く期間の全体的な負担を軽減する助けとなります。急性の痛みや強い不快感を伴う状態に対し、一般的に使用される薬剤です。


医療処置時における快適性の維持

本剤は、急性あるいは生活を妨げるような症状パターンを伴う臨床の場で適用され、特に医療処置によって症状が顕著になる時期に使用されます。処置の前後の両方において、強い不快感を伴う一連の症状への対応を助けます。これは、症状が強まる時期の快適性の向上に寄与し、苦痛を和らげることで困難な状況にある患者を支え、症状がある時期の全体的な健康状態をサポートします。

クイックファクト:急な不快感への緩和

本剤は、短期的な症状緩和が必要とされる、突発的な強い痛みに対しても一般的に使用されます。

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使用適格性および使用上の制限

Buprecareの使用に関する適格性と制限

Buprecareの使用適格性は公的な規制文書によって定義されており、本剤の使用が許可される条件、制限される対象、または禁止される集団が具体的に定められています。

禁忌および絶対的な制限事項

公式ラベルでは、ブプレノルフィンまたはその配合成分に対して過敏症の既往がある患者への使用は禁忌とされています。また、重度の肝不全(Child-Pugh分類C)や重度の呼吸不全がある場合も使用できません。さらに、急性アルコール中毒や震戦せん妄の状態にある方への投与も禁止されています。規制当局は、オピオイドの使用経験がない方(オピオイド未経験者)に対して、特定の配合製品の使用は不適切であると明記しています。


特定の集団における規則

対象集団のカテゴリー 公的な規制上のステータス
小児(16歳未満) 特定のオピオイド使用障害(OUD)治療薬において禁忌、あるいは安全性が確立されていません。
高齢者(65歳以上) 安全性は確立されていません。使用は可能ですが、慎重な注意とモニタリングが求められます。
中等度の肝機能障害 使用は推奨されないか、または用量の減量と厳重な監視が必要とされます。
重度の腎機能障害 注意が必要とされています。
妊娠中 長期的な使用は、新生児オピオイド離脱症候群(NOWS)の発症と関連があります。
授乳中 地域ごとのラベル規定により、推奨されないか、または禁忌とされています。

これらの制約は、各国の保健当局が定めた安全性および適格性のプロファイルに基づき、本剤が適切な集団に対してのみ使用されることを確実にするためのものです。

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他の医薬品との相互作用について知っておくべきこと

他の薬剤および製品との相互作用

Buprecareの有効成分であるブプレノルフィンは、公的な規制当局のラベルに記載されている通り、代謝(薬物動態学的)および相加作用(薬力学的なメカニズム)の両面で他の物質と相互作用します。


記録されている相互作用のパターン

相互作用の種類 対象となる薬剤・物質のカテゴリー 規制上の記載内容
中枢神経抑制の増強 ベンゾジアゼピン系薬剤、その他の中枢神経抑制剤(アルコール、全身麻酔薬など) 相加作用により、重度の鎮静、呼吸抑制、および死亡に至るリスクが公式に記録されています。
セロトニン系のリスク セロトニン作動薬(SSRI、MAO阻害薬、トリプタン系薬剤など) セロトニン症候群として知られる薬力学的な事象が発生するリスクが記録されています。
薬物動態の変化 CYP3A4阻害剤およびCYP3A4誘導剤 本剤は主にCYP3A4酵素で代謝されるため、併用によりブプレノルフィンの血中濃度(曝露量)が増減する可能性があります。

相互作用に関連する制限と注意

タイミングの制限(フルオピオイド作動薬からの移行)

物理的依存状態にある方への投与には、慎重なタイミング調整が必要です。誘発性離脱症状(急性離脱)を防ぐため、規制ラベルでは、客観的な中等度のオピオイド離脱症状が確認された場合にのみ初回投与を行うよう規定されています。これは通常、フルオピオイド作動薬を最後に使用してから一定の待機期間を設けることを意味します。

特定の集団における薬物動態の注意点

中等度および重度の肝機能障害がある患者については、ブプレノルフィンの血中濃度の上昇と消失速度の遅延が公式文書に記載されています。この対象集団においては、薬剤への曝露プロファイルが変化していることを反映しています。

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作用機序

Buprecare(塩酸ブプレノルフィン)は、脳や脊髄を含む中枢神経系全体に分布しているmu(ミュー)オピオイド受容体に主に作用します。

本剤はmu受容体において部分作動薬(パーシャルアゴニスト)として機能します。これは、受容体に対して非常に高い親和性(結びつきやすさ)を持つ一方で、完全作動薬と比較すると固有活性(受容体を活性化させる能力)が低いという性質を指します。また、受容体との結合後の解離速度が非常に遅いという特徴があり、これが作用時間の長さに寄与しています。

細胞内においては、Buprecareによるmu受容体の活性化がGタンパク質共役受容体(GPCR)を介したシグナル伝達を引き起こし、特にアデニル酸シクラーゼという酵素の働きを阻害します。この作用によって細胞内のサイクリックAMP(cAMP)濃度が減少し、神経細胞の興奮性が調整されます。

同時に、Buprecareはkappa(カッパ)オピオイド受容体に対しては拮抗薬(アンタゴニスト)として働き、delta(デルタ)オピオイド受容体に対しては弱い作動活性を示す可能性があると考えられています。これらの異なるオピオイド受容体への多角的な調整の結果として、神経伝達物質の放出の変化、細胞膜の過分極、および中枢神経系における信号伝達の抑制といった全身レベルの生理的反応が導かれます。

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用法・用量に関する情報

使用ガイドライン:Buprecareの投与方法 — 公式管理指針

以下の指示は、犬および猫を対象としたBuprecare 0.3 mg/ml 注射液に関する公的な製品特性要約に基づいています。

投与範囲 詳細
投与経路 筋肉内注射(IM) または 静脈内注射(IV)。
用法・用量 犬および猫: 体重1kgあたりブプレノルフィンとして10~20 µg(製品重量として0.03~0.06 ml/kgに相当)。
準備上の要件 投与前に動物の体重を正確に特定する必要があります。正確な用量を確保するため、適切に目盛りが入った注射器を使用してください。
年齢制限 生後7週間未満の動物におけるブプレノルフィンの安全性は確認されていません。
特別な手順条件 手術中および回復直後に意図した効果を発揮させるため、術前投薬(プレメディケーション)の一部として術前に投与します。他の中枢作用薬と併用する場合は、それらの薬剤の用量を減量する必要があります。

投与頻度と反復投与

動物種 反復投与スケジュール
犬 追加投与が必要な場合、10 µg/kgの用量では3~4時間後、20 µg/kgの用量では5~6時間後に繰り返すことができます。
猫 必要に応じて、1~2時間後に1回のみ再投与が可能です。なお、猫における5日間を超える連続使用については調査されていません。

全体的な使用プロトコルとの関連性

公式の指示では、本剤の投与は注射(IMまたはIV)のみに限定されており、訓練を受けた専門家による実施を必要とする非経口投与プロトコルとして確立されています。用量は体重および動物種に基づいて厳格に定められており、正確性を担保するための精密な測定が求められます。投与のタイミングは手術手順(術前投与)と直接関連付けられており、必要に応じて随時使用するような薬剤ではなく、計画的な処置プロセスの一環として構成されています。

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最新の臨床エビデンス

Buprecare:最近の臨床エビデンス

Buprecare(ブプレノルフィン)に関する研究は、さまざまな疾患における臨床的有用性に焦点を当てています。特に、μ(ミュー)オピオイド受容体に対する「部分作動薬(パーシャルアゴニスト)」という独自の薬理学的特性が活用されています。この特性は呼吸抑制に対する「天井効果」と関連しており、フルオピオイド作動薬と比較して異なる安全性プロファイルに寄与する可能性があると考えられています。


臨床的有効性と成果

研究では、中等度から重度の慢性疼痛の管理、およびオピオイド使用障害(OUD)の代替療法におけるBuprecareの実績が評価されています。臨床試験で報告された主な知見は以下の通りです。

ランダム化比較試験により、ブプレノルフィンが慢性疼痛患者に対して効果的な痛みの緩和を提供できることが示されています。また、数年にわたる長期的な追跡調査も実施されており、安定した痛みスコアの維持と耐容性が観察されています。

オピオイド使用障害(OUD)において、ブプレノルフィンは効果的な薬物療法として質の高いエビデンスによって広く支持されています。包括的な治療計画の一環として、離脱症状や渇望(強い欲求)といった身体的依存の影響を軽減する働きをします。


安全性と耐容性プロファイル

ブプレノルフィンの安全性は、さまざまな製剤や患者群を対象に幅広く評価されてきました。報告されている一般的な副作用は、他のオピオイド製剤と共通しており、吐き気、便秘、頭痛などが含まれます。一般的に臨床データは、指示通りに使用された場合のBuprecareの全体的な安全性と耐容性を支持しており、特に呼吸抑制に天井効果がある点は、フルオピオイド作動薬と比較した際の利点として示されています。

また、研究では、代謝や排泄経路の特性から、高齢者や腎機能障害を持つ患者群においてもBuprecareが検討に値する可能性が示唆されています。ただし、あらゆる治療上の決定は、医療従事者が個々の患者の状態を評価した上で行う必要があります。

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よくある質問(FAQ)

Buprecare(ブプレノルフィン)に関するよくある質問 (FAQ)

Q: Buprecareが「強い」薬だと言われるのはなぜですか?

公式な薬理学的記述によると、ブプレノルフィンはμ(ミュー)オピオイド受容体に対して非常に高い結合親和性を持っており、これが作用時間の長さに寄与しています。ただし、この薬は部分作動薬(パーシャルアゴニスト)として機能するため、受容体活性に限界がある「天井効果(シーリング・エフェクト)」を備えています。

Q: Buprecareが長期にわたって処方される理由は何ですか?

公的なガイドラインでは、オピオイド使用障害(OUD)の管理において、ブプレノルフィンの長期使用が支持されています。これは、渇望や離脱症状を抑えるための維持療法として機能し、慢性的な疾患状態を管理するために無期限に継続される場合があります。

Q: Buprecareには異なる形状や用量がありますか?

ブプレノルフィン製品には、舌下錠やフィルム製剤(舌の下で溶かすタイプ)、経皮吸収型パッチ、注射剤、インプラント剤など多くの形態があります。用量は、痛み管理やオピオイド使用障害のサポートなど、承認された用途に合わせて調整されています。

Q: 気分や睡眠に変化が生じることはありますか?

規制ラベルには、いくつかの精神・神経系への影響が記載されています。気分や睡眠に影響を及ぼす可能性のある一般的な副作用として、不眠(寝つきの悪さや中途覚醒)、不安、頭痛、および傾眠(強い眠気)が挙げられています。

Q: 「疲れ」を感じるのは一般的な副作用ですか?

公式文書では、一般的な副作用として傾眠(眠気)が挙げられています。眠気は安全プロファイルに記録されている倦怠感の一種であり、患者には身体・精神機能の低下の可能性について注意が促されています。

Q: 歯や口内の健康に問題を引き起こすことはありますか?

口内で溶かすタイプのブプレノルフィン製剤(経粘膜製剤)と、重篤な歯科的問題との関連が指摘されています。これには、以前の歯の状態に関わらず、虫歯、空洞、歯の喪失などが報告されています。

Q: 服用中に車の運転や機械の操作をしても安全ですか?

公式な安全警告では、車の運転や重機の操作を控えるよう助言されています。これは、この薬に関連して記録されている眠気、めまい、判断力の低下といったリスクに基づいています。

Q: Buprecareは管理物質(規制薬物)ですか?

はい、ブプレノルフィン製品はスケジュールIII管理物質に分類されています。これは医療上の用途が認められている一方で、身体的・精神的な依存を生じる可能性が中程度から低いことを示しています。

Q: なぜBuprecareは作用時間が長いのですか?

有効成分のブプレノルフィンは、μオピオイド受容体から離れる速度(解離速度)が非常に遅いという特性を持っています。この性質により、受容体に長く留まり、効果が持続します。

Q: メサドンなどの同様の薬とはどう違うのですか?

大きな違いは、ブプレノルフィンがμオピオイド受容体部分作動薬であり、活性に「天井効果」がある点です。メサドンなどは一般に完全作動薬です。この違いは、呼吸抑制のリスクに関する安全性プロファイルに関連しています。

Q: 若年成人への使用について、研究ではどのように言われていますか?

公的な研究エビデンスにより、オピオイド使用障害(OUD)に直面している思春期から若年成人の治療の一部として、ブプレノルフィンの使用が支持されています。この集団における治療継続率の向上と良好な臨床結果が報告されています。

Q: 使用期間に最大制限はありますか?

公的なガイドラインでは、一部の患者において治療を無期限に継続できることが示唆されています。期間は個々の臨床的ニーズや反応に基づいて決定されるため、維持療法において最大期間は定められていません。

Q: 処方前に医師が行う特定の検査はありますか?

処方ガイドラインでは、治療開始前に肝機能や腎機能を確認するためのラボテストが推奨されています。また、心臓疾患の既往がある場合は、心電図(ECG)検査が推奨されることがあります。

Q: 薬物検査やラボテストの結果に影響しますか?

ブプレノルフィンは検査結果に影響を与える可能性があります。この成分は一般的なオピオイド検査で対象となる構造とは異なるため、専用の検査を依頼しない限り、標準的な検査では検出されない場合があります。

Q: なぜ他の薬との配合剤(コンビネーション製品)があるのですか?

ブプレノルフィンは、オピオイド遮断薬であるナロキソンとの固定用量配合剤として提供されることがあります。これは誤用防止を目的としており、もし指示通りでない方法(注射など)で使用された場合にナロキソンが活性化するよう設計されています。

Q: どのくらいの頻度で医療従事者を受診する必要がありますか?

規制上のガイダンスによると、治療開始直後の安定化期には、週1回などの頻繁な受診が必要になる場合があります。状態が安定した後は、臨床的ニーズに基づき、最大30日ごとの受診まで間隔を延ばせる可能性があります。

Q: スケジュールIIIという安全評価にはどのような意味がありますか?

これは医療上の有用性が認められており、身体的・精神的な依存の可能性が中程度から低い薬剤であることを意味する分類です。

Q: カフェインを摂取すると問題が起きますか?

公式文書にカフェインとの危険な相互作用は記載されていません。ただし、カフェインは刺激物であるため、不眠や落ち着きのなさといった副作用を強める可能性があります。また、服用直後の水分摂取は一部の製剤の吸収に影響を与える場合があります。

Q: 長期的なメリットに関する「エビデンス」は何を示していますか?

オピオイド使用障害における長期使用の臨床エビデンスは、大きなメリットを示しています。研究では、禁欲状態の維持、社会機能の向上、および死亡リスクの減少といった成果が実証されています。

Q: 心臓に持病がある場合に注意すべきことはありますか?

規制文書では、ブプレノルフィンが心臓のリズムを変化させ、QT間隔を延長させる可能性(QTc延長)が指摘されています。心疾患がある方や、他のQT延長を引き起こす薬を服用している方は、心電図(ECG)などのモニタリングが必要になる場合があります。

Q: 医師がBuprecareを処方するための要件は何ですか?

オピオイド使用障害(OUD)の治療として処方する場合、医師は特定の免除要件を満たす必要があります。痛み管理のみを目的とした製品については、一般に適切なライセンスを持つ医師であれば処方が可能です。

Q: 避けるべき食べ物や飲み物はありますか?

公式の警告では、重度の鎮静や呼吸器障害のリスクがあるため、アルコール飲料の摂取を禁止しています。また、体内での薬の濃度を高める可能性があるため、グレープフルーツおよびグレープフルーツジュースを避けるよう推奨している情報源もあります。

Q: 使用を中止する際の公式なガイドラインはありますか?

公的なガイダンスでは、医療従事者の監督の下、投与量を徐々に減らしていく「漸減(ぜんげん)」が推奨されています。これは離脱症状を最小限に抑えるためのプロセスです。継続的なモニタリングや心理的サポートも推奨されます。

Q: 「誤用(Misuse)」と「依存(Dependence)」の違いは何ですか?

身体的依存とは、薬が体内にある状態に体が適応し、急に中止すると離脱症状が出る生理的な状態を指します。一方、誤用とは、投与経路を変更するなど、医療従事者の指示以外の方法で薬を使用することを指します。

Q: ワクチンや風邪薬との相互作用はありますか?

多くの風邪薬には中枢神経抑制作用のある成分が含まれており、ブプレノルフィンと併用すると深刻な鎮静や呼吸障害のリスクがあります。ワクチンについては、一般的な薬物相互作用は報告されていません。

Q: 高齢者の場合、異なる用量が必要ですか?

公式な規制文書では、65歳以上の患者に対しては慎重な投与を勧告しています。代謝の変化や感受性の高まりを考慮し、低い開始用量やモニタリングの強化が適切な場合があります。最終的な決定は、医療従事者の評価に基づき行われます。

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Buprecareの保管および廃棄方法

ブプレノルフィン製品の保管および廃棄に関する要件

ブプレノルフィン製品は、規制区分に基づいた管理物質に指定されているため、公的な厳格なガイドラインに従って保管および廃棄する必要があります。これらの規定は、製品の安定性を確保するとともに、誤用や、特に小児における致命的な誤飲事故を防止することを目的としています。

公式な保管条件

要件カテゴリー 保管条件
温度 20°Cから25°C(68°Fから77°F)の範囲で、適切に管理された室温で保管してください。
品質保持 湿気を避け、必ず元の容器に入れた状態で保管する必要があります。
小児に対する安全性 小児の手の届かない、かつ目につかない場所に安全に保管し、盗難防止のための措置を講じてください。

廃棄方法

廃棄の手順は剤形によって異なります。使用済みのブプレノルフィン経皮吸収型パッチ(貼付剤)は、粘着面同士を合わせて内側に折りたたみ、直ちにトイレに流して廃棄してください。この手順は、未使用または期限切れのパッチにも適用されます。その他の形状の未使用・期限切れ製剤については、お住まいの地域の規制に従い、適切に廃棄処置を行う必要があります。

注意! 丸薬や薬を使用する前に、常に医師または薬剤師に相談してください。

国で利用可能です:

Buprecareに相当します:

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