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Brexpiprazole

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Brexpiprazole

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治療オプション:

医学的レビュー

Marina Burgos

最終更新 2025/12/22

このページは、公式な医療情報源から収集された、一般的で参考レベルの情報を提供しています。これは、専門的な医療アドバイス、診断、治療に代わるものではありません。健康に関する判断を行う際には、必ず資格を有する医療専門家にご相談ください。

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Brexpiprazoleの概要

クイックファクト:ブレクスピプラゾールの特性

項目 内容
有効成分 ブレクスピプラゾール
剤形 経口錠剤
薬理学的分類 非定型抗精神病薬(第2世代)
機能的分類 セロトニン・ドーパミン・アクティビティ・モジュレーター (SDAM)
由来 合成化合物

ブレクスピプラゾールはどのような種類の薬ですか?

ブレクスピプラゾールは、薬理学的に「非定型抗精神病薬」に分類される薬剤で、「第2世代抗精神病薬(SGA)」とも呼ばれます。使用には医師の処方箋が必要です。この薬は、確立された薬理学的分類において非定型抗精神病薬として正式に定義されています。この分類は、本剤が複数の神経伝達物質系に作用することを示しており、従来の治療薬とは一線を画すものです。薬理学的な研究により、ブレクスピプラゾール独自の機能的プロファイルが継続的に裏付けられています。

機能面において、この薬は「セロトニン・ドーパミン・アクティビティ・モジュレーター(SDAM)」として知られています。その作用機序を検討すると、脳内のドーパミンD2受容体およびセロトニン5-HT1A受容体に対して「部分作動薬(パーシャルアゴニスト)」として働くことが確認されています。これは特定の信号を単に遮断するのではなく、安定させるように働くことを示唆しています。これらの研究から得られた結論として、ブレクスピプラゾールは、強すぎる、あるいは弱すぎる信号を調整することで、脳内の活動をバランスよく整える調節効果(モジュレーション)を提供します。

組成、剤形、および由来

本剤は、有効成分としてブレクスピプラゾール(国際一般名)のみを含む単一成分製剤です。この化学物質はキノロン誘導体であり、有機合成された化合物としての合成由来であることを示しています。ブレクスピプラゾールは、全身吸収を目的として飲み込むタイプの経口錠剤として利用可能です。これは、この種の長期療法における標準的な剤形です。錠剤には有効成分に加えて、製造や安定性の維持に不可欠な成分である「固形製剤用賦形剤(不活性な添加剤)」が含まれています。

SDAMの一般的な目的

ブレクスピプラゾールの主な目的は、中枢神経系における化学伝達物質のバランスを、より安定した状態に戻す手助けをすることです。SDAMとして作用することで、神経伝達が低下している、あるいは過剰になっている部位を調節するように設計されています。この調節作用は、思考パターンの整理や行動の安定をサポートするものとして臨床的に認められており、深刻な精神的苦悩の管理や、感情および知覚の平衡状態を向上させるという一般的な治療目的に資するものです。

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Brexpiprazoleで起こり得る副作用

起こりうる副作用と安全性に関する情報

ブレクスピプラゾールの公式な安全性文書は、重大なリスク、一般的な反応、および特定の患者層における検討事項によって構成されています。これらの安全性プロファイルは、影響を受ける身体の器官系および発生頻度ごとに分類されています。

重大な副作用(ラベルに記載された警告)

薬剤ラベルには最も重大な警告が記載されています。これには、認知症に関連する精神病症状を持つ高齢患者における死亡率の上昇に関する「重要な警告(枠組み警告)」が含まれます。また、本剤を抗うつ薬の補助療法として使用する場合、24歳までの子供、思春期、および若年成人における自殺念慮や自殺行動のリスク増加についても、別の枠組み警告で言及されています。

規制当局の警告文書に記載されているその他の重大なリスクには、生命に関わる可能性がある悪性症候群(NMS)、不可逆的になる恐れのある不随意運動を伴う遅発性ジスキネジア、および認知症に関連する精神病症状を持つ高齢患者における脳血管障害(脳卒中など)が含まれます。

一般的な副作用と器官別への影響

臨床試験において「一般的(最大10人に1人の割合)」と報告されている主な副作用は、主に神経系および代謝系に関連するものです。これには、アカシジア(静止不能、落ち着きのなさ)、体重増加、および傾眠(眠気)が含まれます。報告された副作用に関わる主な器官別分類には、神経系障害代謝および栄養障害高血糖脂質異常症など)、および心血管障害起立性低血圧など)があります。

特定の対象者および時期に関する安全上の制約

特定の対象者に対しては個別の安全性に関する記述があります。妊婦については、妊娠後期(第3三半期)に本剤に曝露された場合、出生した新生児に錐体外路症状新生児離脱症候群があらわれる可能性があります。また、立ちくらみなどの起立性低血圧のリスクは、治療開始時および用量調整(増量)期に最も高まることが指摘されています。なお、ブレクスピプラゾールに対して既知の過敏症反応がある患者への使用は禁忌とされています。

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過量投与および緊急時の対応

過量投与と受診の目安

公式な規制文書には、ブレクスピプラゾールを過剰に服用(過量投与)した場合にあらわれる可能性のある臨床症状と、必要とされる緊急措置について記載されています。これまでに報告されている過量投与の症状には、傾眠運動失調(体の動きの調整がうまくいかない状態)、震え(振戦)、筋肉のぴくつきそわそわ感(焦燥感)などの中枢神経系への影響が含まれます。また、生理学的な変化として低血糖が認められることもあります。これらの過量投与に関する事例は、小児においても報告されています。

直ちに医療機関の受診が必要な場合

公式の製品情報では、生命を脅かす可能性があるシナリオにおいて、直ちに医師の診察を受けることを求めています。対象者が倒れるけいれんを起こす呼吸困難に陥る、あるいは意識がない(呼びかけても起きない)といった深刻な兆候を示した場合は、緊急の助けを求める必要があります。これは、不整脈や深刻な低血糖など、重大なリスクを伴う生理的イベントが発生する可能性があるためです。

処置とモニタリング

本剤の作用を逆転させる特定の解毒剤は存在しないため、過量投与時の管理プロトコルは、全面的に集中的な対症療法支持療法に焦点が置かれます。処置には、適切な気道の確保酸素投与、および換気の維持が含まれます。また、不整脈の発生を監視するために、心電図(ECG)モニタリングが明確に推奨されています。なお、本剤は血漿タンパク結合率が高いため、規制ガイドラインでは血液透析が効果的である可能性は低いとされています。

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Brexpiprazoleの治療上の用途

ブレクスピプラゾールが治療対象とするもの:主な用途とメリット

ブレクスピプラゾールは、生活に支障をきたすような特定の症状を伴う疾患の治療を助けるために一般的に使用されています。主に3つの臨床的な場面において、治療をサポートする効果を提供します。本剤は、統合失調症(成人および該当する青少年層)の症状緩和、大うつ病性障害(MDD)に対する補助療法、そしてアルツハイマー型認知症に伴う興奮症状への対応において活用されます。症状が強まったり、日常生活を妨げたりする場合に、追加的な症状サポートが必要とされる領域で広く適用されています。

症状ドメインの管理

この薬剤は、精神病性疾患における妄想、幻覚、社会的引きこもり、あるいは認知症で見られる攻撃性や落ち着きのない行動など、「生理的活動の高まり」に関連する症状の管理に使用されます。大うつ病性障害(MDD)においては、持続的な気分の落ち込みやエネルギーの欠如など、日々の機能に支障をきたす症状へのアプローチを助けます。こうしたサポートは、症状全体の負担を和らげることで、症状があらわれている期間の安定した過ごしやすさに寄与します。

クイックファクト:主要な症状クラスターの緩和
主な焦点 精神病、気分、および神経認知の各領域における対症療法的な緩和。
主なメリット 安定性をサポートし、全体的な症状による負担を軽減する。
使用の背景 急性または持続的な症状に対して、短期間の症状補助が必要な際によく用いられる。
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使用適格性および使用上の制限

ブレクスピプラゾールの使用における適格性と制限

ブレクスピプラゾールは、承認されたすべての適応症において成人(18歳以上)への使用が認められています。また、統合失調症の治療に関しては、13歳以上の小児患者への使用も確立されています。一方で、13歳未満の小児への使用、および小児の大うつ病性障害(MDD)に対する使用については、規制当局によって安全性が確立されていません。

分類 制限される対象 適格性に関するルール
禁忌 本剤に対して既知の過敏症がある方。 使用は絶対的に禁止されています。
禁忌 認知症に関連した精神病症状を持つ高齢者 アルツハイマー型認知症に伴う興奮症状の承認された適応を除き、使用は禁止されています。
条件付きで使用可 中等度から重度の肝機能障害 (Child-Pughスコア 7以上)。 1日の最大用量を制限することを条件に使用が認められます。
条件付きで使用可 中等度、重度、または末期腎不全 (CrCl 60 mL/min未満)。 1日の最大用量を制限することを条件に使用が認められます。

妊娠中の服用については、妊娠後期(第3三半期)に本剤に曝露されると、新生児に錐体外路症状や離脱症状があらわれる可能性があります。また、本剤の成分はヒトの母乳中に移行することが確認されています。

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他の医薬品との相互作用について知っておくべきこと

他の医薬品や製品との相互作用

ブレクスピプラゾールの代謝は、主に肝臓の2つの酵素、チトクロームP450(CYP)3A4およびCYP2D6によって管理されています。他の医薬品との相互作用は、主にこれらの酵素系への影響に基づいており、その結果、体内のブレクスピプラゾール濃度が大幅に変動する可能性があります。そのため、特定の薬剤や製品を併用する場合には、規制上のガイドラインによって具体的な用量調整が義務付けられています。

臨床的に重要な相互作用

相互作用する製品カテゴリー メカニズムと具体例 必要な対応
強力なCYP3A4阻害剤 ブレクスピプラゾールの曝露量を増加させる。
例:イトラコナゾール、クラリスロマイシンなど
通常用量の半分に減量する。
強力なCYP2D6阻害剤 ブレクスピプラゾールの曝露量を増加させる。
例:パロキセチン、フルオキセチン、キニジンなど
通常用量の半分に減量する。
強力なCYP3A4誘導剤 ブレクスピプラゾールの曝露量を低下させる。
例:リファンピシン、セイヨウオトギリソウ(セント・ジョーンズ・ワート)など
通常用量の2倍に増量する。

その他の相互作用に関する検討事項

CYP2D6代謝欠損者(Poor Metabolizers)に該当する患者は、もともと体内のブレクスピプラゾール濃度が高くなるため、開始時に通常用量の半分への減量が必要です。もしCYP2D6代謝欠損者の患者が強力なCYP3A4阻害剤を併用する場合は、用量を通常の4分の1までさらに減量する必要があります。

強力なCYP3A4誘導剤の使用を中止した場合は、1〜2週間かけてブレクスピプラゾールの用量を元のレベルに戻す必要があります。なお、強力なCYP3A4誘導剤と併用する場合であっても、1日の最大承認用量は12 mgを超えてはなりません。

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作用機序

ブレクスピプラゾールの作用機序

ブレクスピプラゾールは、中枢神経系内の経路にある複数のGタンパク質共役受容体(GPCR)に作用する「セロトニン・ドーパミン・アクティビティ・モジュレーター(SDAM)」として機能します。その働きは、特定の受容体に対する「部分作動作用(パーシャルアゴニスト作用)」と「拮抗作用(アンタゴニスト作用)」の組み合わせによって定義されます。

この薬剤は、ドーパミンD2受容体およびセロトニン5-HT1A受容体に対して部分作動薬として作用します。この相互作用によって、ドーパミン系およびセロトニン系のシグナル伝達が調節されます。D2受容体においては、体内のドーパミン活性が高い場合には機能的な拮抗薬(アンタゴニスト)として働き、活性が低い場合には適度な刺激を与えることで、ドーパミン信号全体を調整する役割を果たします。

同時に、ブレクスピプラゾールはセロトニン5-HT2A受容体、および複数のアドレナリンα受容体(具体的にはα1Bおよびα2C)に対して拮抗作用を示します。5-HT1A受容体への部分作動作用と5-HT2A受容体への拮抗作用の両面を備え、受容体への高い親和性を持って結合することで、下流のシグナルパターンに影響を及ぼします。これらの一つひとつの分子レベルでの相互作用が組み合わさることで、システム全体としての生理学的な調整が形作られます。

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用法・用量に関する情報

ブレクスピプラゾールの使用方法

ブレクスピプラゾールは経口錠剤としてのみ提供されており、1日1回服用します。食事の有無にかかわらず服用することが可能です。公式の使用プロトコルは「段階的な用量調整(タイトレーション)」の原則に基づいており、低い開始用量から特定の維持用量の範囲まで、徐々に増量していきます。

公式な用法・用量

投与スケジュールおよび最大用量は、対象となる疾患の状態によって異なります。治療は用量調整期から始まり、適応症に応じて数日から数週間かけて増量が行われます。

適応症 開始用量 成人の目標・最大用量 調整の期間
統合失調症 1日1回 1 mg 2 mg 〜 4 mg (最大 4 mg) 迅速 (1〜7日目)
大うつ病性障害 (補助療法) 1日1回 0.5 mg または 1 mg 2 mg (最大 3 mg) 1週間間隔
認知症に伴う興奮症状 1日1回 0.5 mg 2 mg (最大 3 mg) 14日間かけて

特定の背景を持つ患者への調整

公式の指示により、患者の特性や併用薬に基づいて標準用量を変更することが義務付けられています。中等度から重度の肝機能障害(Child-Pughスコア 7以上)または腎機能障害(クレアチニンクリアランス 60 mL/min未満)がある方は、1日の最大用量が制限されます。さらに、代謝酵素であるCYP2D6またはCYP3A4に影響を与える特定の薬剤を併用する場合は減量が必要となり、強い酵素誘導剤と組み合わせる場合は増量が必要となります。

万が一服用を忘れた場合は、気づいた時点でその日のうちに服用してください。ただし、忘れた分を補うために、2回分を一度に服用してはいけません。

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最新の臨床エビデンス

ブレクスピプラゾール:最新の臨床的エビデンス

統合失調症に関するエビデンス

統合失調症のさまざまな段階における症状のパターンについて、ブレクスピプラゾールの評価が行われています。研究者らはランダム化比較試験(RCT)を実施し、症状が強くあらわれている時期の成人において、時間の経過とともに症状がどのように変化するかを調査しました。また、初期症状が改善した後の患者における本剤の使用を検討した研究も行われています。これらの長期的なデータは、研究期間中に測定された症状の再発に関する指標など、対象となったグループで観察されたパターンを説明しています。これまでの研究では、主な知見は主に短期間の治療期間における成果を反映していると述べられています。

大うつ病性障害(MDD)の補助療法に関するエビデンス

大うつ病性障害については、標準的な抗うつ薬に上乗せして使用する補助療法としての評価が行われました。研究には、抗うつ薬による治療を開始した後に抑うつ症状の経過を観察した成人が参加しています。これらの短期間のプラセボ対照ランダム化比較試験では、抑うつ症状の重症度の変化や、日常生活の機能・活動レベルを反映する指標が調査されました。研究報告によれば、通常約6週間にわたる期間の特定の時点において症状尺度のスコアを測定し、一定のパターンが確認されています。ただし、他の補助療法薬と比較した場合の有用性に関する比較エビデンスは、依然として限られています。

アルツハイマー型認知症に伴う興奮症状に関するエビデンス

アルツハイマー型認知症に伴う興奮症状(アジテーション)に対する研究が行われました。この研究では、興奮に関連する症状が顕著にあらわれている高齢者を対象としています。通常12週間にわたるプラセボ対照ランダム化比較試験を通じて、特定の期間内における症状の強さや変動が調査されました。研究報告では、対象となった人々におけるこの特定の症状群の短期間の変化について述べられています。主なエビデンスは、症状がより目立つ時期に焦点を当てた研究から得られたものであり、追跡調査の期間も限定的なものでした。

今後の研究課題と不確実な点

調査されたすべての疾患において、長期的な影響については完全には確立されていません。特に大うつ病性障害や興奮症状については、短期間の試験期間を超えた場合、測定された変化が時間の経過とともに一貫して維持されるかについてはさらなる検証が必要です。また、妊娠中や授乳中の方などの特定のグループに関するデータは、現在蓄積されている段階にあります。これらの研究は、現在判明している知見と、長期的な実社会での使用経験において依然として不明な点があることを示唆しています。

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よくある質問(FAQ)

ブレクスピプラゾールに関するよくある質問(FAQ)


Q:ブレクスピプラゾールは「エビリファイ」と同じ種類の薬ですか?

ブレクスピプラゾールとアリピプラゾール(商品名:エビリファイ)は、どちらも非定型抗精神病薬という同じ薬理学的クラスに属しています。両剤ともドパミン・セロトニン部分作動薬として作用し、脳内の受容体を部分的に活性化、あるいは遮断することで、神経伝達の安定化を助けます。公式の製品情報によると、ブレクスピプラゾールは特定の受容体に対する活性においていくつかの違いがあり、それによって独自の薬理学的プロファイルが形成されています。


Q:うつ病に対する他の治療薬との主な違いは何ですか?

製品情報に基づくと、ブレクスピプラゾールは「補助療法(上乗せ療法)」としての使用が承認されています。これは、標準的な抗うつ薬と一緒に服用することを意味します。セロトニン・ドパミン アクティビティ モジュレーター(SDAM)に分類されるこの仕組みは、特定の神経伝達物質の量を増やすだけでなく、脳内の化学信号の安定とバランスを整えるように働きます。


Q:服用することで、はっきりと体感の変化はありますか?

この薬は中枢神経系の感情や知覚のバランスを安定させるように設計されています。しかし、公式の安全文書では、特に治療開始時に気づきやすい副作用の可能性が記されています。一般的に報告されている反応には、眠気、疲労感、焦燥感(そわそわする感じ)、めまいなどがあります。


Q:効果を実感するまでに通常どのくらいの時間がかかりますか?

承認された適応症の臨床試験では、通常約6週間にわたって症状の変化が測定されました。エビデンスによると、プラセボ(偽薬)と比較して、治療開始から2週間から4週間ほどで改善が測定され始める場合があることが示されています。ただし、個人がいつ効果を実感するかについて、具体的な日数を定義する情報は規制文書には含まれていません。


Q:飲む時間は決まっていますか?

規制文書では、ブレクスピプラゾールは1日1回、経口錠剤として服用することとされています。食事の有無にかかわらず服用可能です。公式情報では、朝や夜といった特定の服用時間は指定されていません。


Q:服用中にお酒(アルコール)を飲んでも大丈夫ですか?

公式の警告では、服用中のアルコール摂取は神経系への影響を悪化させる可能性があると示されています。これらが重なると、めまい、眠気、集中力の低下が強まるおそれがあります。副作用のリスクを高める可能性があるため、アルコールの摂取を控える、あるいは避けることが推奨されています。


Q:血圧が高い人でも使用できますか?

公式情報によると、心疾患、心拍リズムの異常、血管疾患などの持病がある場合は、使用に際して慎重な検討が必要です。この薬は、立ち上がった時に血圧が急激に下がることで起こる起立性低血圧(立ちくらみやめまい)のリスクと関連があるため、心血管系に持病のある方にはリスクとなる可能性があります。


Q:高齢者が服用しても安全ですか?

アルツハイマー型認知症に伴う興奮症状など、高齢者における特定の用途で承認されています。しかし、公式ラベルの重要な「枠囲み警告(Boxed Warning)」では、この種の抗精神病薬を認知症に関連した精神病症状(承認された用途以外)を持つ高齢者の治療に使用した場合、死亡リスクが高まると記されています。


Q:服用を急にやめるとどうなりますか?

規制情報では、指示通りに毎日服用し続けることの重要性が強調されています。一般的に、いかなる向精神薬も突然服用を中止することは推奨されないと記されています。成人が中止した際の影響に関する情報は限られていますが、治療計画の変更は必ず医師の指導の下で行う必要があります。


Q:Is ブレクスピプラゾール considered a long-term treatment option?

公式の規制サマリーによると、統合失調症などの一部の適応症については、効果が24ヶ月間維持された長期維持試験のデータがあります。一方、大うつ病性障害などの他の適応症については、補助療法として必要な期間は確立されていません


Q:急にやめた場合、離脱症状は出ますか?

成人における離脱症状や中止症状については、規制ラベルに明示的なリストはありません。しかし、妊娠後期に曝露された新生児において離脱症状が報告されているため、通常、向精神薬の突然の中止は避けるよう案内されています。治療の中止に関する判断は医師に相談してください。


Q:将来的に懸念される長期的な副作用はありますか?

安全文書には、長期的な懸念となり得る特定の重大な副作用が記載されています。これには、不随意な体の動きを伴う遅発性ジスキネジアや、高血糖、血中の脂質(コレステロールや中性脂肪)値の上昇といった持続的な代謝の変化が含まれます。


Q:エネルギーレベルに影響しますか?

製品情報には、エネルギーレベルに関連する一般的な副作用がいくつか挙げられています。頻繁に報告されるものとして、眠気、疲労感、めまいがあり、これらは注意力の低下やエネルギーの減少につながる可能性があります。


Q:車の運転や機械の操作に影響はありますか?

公式の警告では、ブレクスピプラゾールが眠気、めまい、集中力の低下を引き起こす可能性があると述べられています。薬が自分にどのように影響するかを確認できるまでは、運転や重機の操作など、精神的な機敏さを必要とする活動には注意が必要です。


Q:この薬でいう「補助療法」とはどういう意味ですか?

この薬における補助療法とは、既存の標準的な治療(抗うつ薬など)に加えて使用することを指します。公式の適応症では、大うつ病性障害の患者において、症状の管理を助けるためにこの方法で使用されることが明記されています。


Q:副作用で頭痛が起きることは多いですか?

臨床試験の結果を記した公式文書では、副作用の可能性として頭痛が挙げられています。しかし、頭痛は「最も頻繁に報告される副作用」には含まれておらず、公式にはアカシジア、体重増加、傾眠(眠気)が主な副作用として分類されています。


Q:臨床試験では、最長でどのくらいの期間調査されていますか?

薬の効果の持続性を評価する試験の期間はさまざまです。規制サマリーでは、統合失調症の若年患者を対象に、効果の維持を評価するために最長で24ヶ月間追跡した長期継続研究に言及しています。


Q:服用中に必要な検査やモニタリングはありますか?

公式ラベルでは、特定の代謝変化を定期的にモニタリングすることが義務付けられています。これには、治療開始前および開始後の定期的な体重、血糖、脂質(コレステロール、中性脂肪)のチェックが含まれます。また、場合によっては白血球数のモニタリングが適応となることもあります。


Q:他の薬で効果がなかった人のための薬ですか?

大うつ病性障害の治療において、ブレクスピプラゾールは「既存の抗うつ薬治療で十分な効果が得られなかった場合」に適応されます。つまり、標準的な抗うつ薬のみでは満足のいく反応が得られなかった段階で使用される薬剤として位置づけられています。


Q:依存性のリスクはありますか?

規制当局によって規制薬物には分類されていません。しかし、公式の警告では、このクラスの薬剤において、過度な買い物、ギャンブル、性欲の亢進といった「異常で抑えがたい衝動」があらわれるリスクについて言及されています。


Q:グレープフルーツジュースと一緒に飲んでも大丈夫ですか?

ブレクスピプラゾールは、主に肝臓の酵素「CYP3A4」によって分解されます。規制情報によると、グレープフルーツジュースポメロ(文旦類)ジュースなどの特定の食品はこの酵素の働きを妨げ、結果として体内の薬の濃度が上昇する可能性があるとされています。


Q:双極性障害の治療に使われますか?

ブレクスピプラゾールは、規制当局によって双極性障害の管理に対する承認は受けていません。公式の適応症は、統合失調症、大うつ病性障害の補助療法、およびアルツハイマー型認知症に伴う興奮症状に限定されています。

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Brexpiprazoleの保管および廃棄方法

保管および廃棄上の注意

ブレクスピプラゾールの錠剤は、20°Cから25°C(68°Fから77°F)を理想とする、管理された室温で保管してください。なお、規制ラベル上の規定により、30°C(86°F)までの一時的な温度変化は許容されています。薬剤を過度の熱や湿気から保護するため、必ず元の容器に入れた状態で保管し、使用後はしっかりと蓋を閉めてください。

誤飲などの事故を防ぐため、薬剤は必ず子どもの目につかない、また手の届かない場所に保管してください。

未使用または期限切れの錠剤については、下水道や家庭ごみとして廃棄してはいけません。環境保護に配慮した適切な廃棄方法については、お住まいの地域の規則に従う必要があるため、薬剤師に相談して指示を仰ぐようにしてください。

注意! 丸薬や薬を使用する前に、常に医師または薬剤師に相談してください。

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