コンポーネント：
治療オプション：
Fedorchenko Olga Valeryevna 、薬局による医学的評価、 最終更新日：26.06.2023
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同じ成分を持つトップ20の薬：
ブリーマックスF
ブデソニド、ホルモテロール
気管支喘息（吸入コルチコステロイドおよびβによって不十分に制御される2-即時療法として短時間作用型のadrenostimulantsまたは吸い込まれた副腎皮質ホルモンおよびベータ遮断薬によって十分に制御されて2-維持療法としてそして捕捉の救助のための長時間作用型のadrenostimulants）,
慢性閉塞性肺疾患（気管支拡張後FEVを伴う慢性閉塞性肺疾患の患者における対症療法1 気管支拡張薬による治療にもかかわらず、dueの70％未満および悪化の病歴）。
吸い込まれた, 特別な装置の助けを借りてのみ—パッケージに含まれているエアロライザー。 ホルモテロールおよびブデソニドは吸入使用のためのものであり、調製物は吸入用粉末を含むカプセルである。
ホルモテロールおよびブデソニドは、最低有効用量で個別に投与されるべきである。
ホルモテロール療法の背景にある気管支喘息の症状のコントロールを達成するには、薬物の用量を徐々に減らす可能性を考慮する必要があります。 ホルモテロールの用量を減らすことは、定期的な医学的監督下で行われる。
気管支喘息の悪化の背景に対して、ホルモテロールで治療しないか、または薬物の用量を変更しないでください。 ホルモテロールは、気管支喘息の急性発作の軽減に使用すべきではない。
吸入装置を用いて治療を行う場合、治療効果を維持するのに十分な用量に対して薬物の用量を徐々に選択する必要がある。
ブデソニドホルモテロール
Β-アドレノミメティックの前吸入は気管支を拡張し、ブデソニドの気道への流れを改善し、その治療効果を高めるので、気管支喘息およびCOPDの維持:
-ホルモテロールの吸入,
-ブデソニドの吸入。
アダルト
1. 定期的な維持療法のためのホルモテロールの用量は、12-24mcg（1-2カプセルの内容物）2回である。
成人のための薬物の最大推奨用量（48mcg/日）を超えないでください。
ホルモテロールの最大日用量が48mcgであることを考えると、必要に応じて、さらに12-24mcg/日を使用して気管支喘息の症状を緩和することができる。 薬物の追加用量の必要性が一時的でなくなった場合（例えば、週に2日より頻繁になる）、患者は疾患の経過の悪化を示す可能性があるため、医師に相談して治療を変更することを検討する必要があります。
2. 一つのカプセル中のブデソニドの最小用量は200mcgである。 200mcg未満の単回投与量が必要な場合は、薬を処方しないでください。 軽度の気管支喘息を有する成人患者では、治療は200mcg/日の最小有効用量から始まる。 成人患者のためのブデソニドの維持用量は、400-800mcg/日であり、2用量（200-400mcg2回）である。
コルチコステロイドの経口投与形態の使用から吸入またはコルチコステロイドの経口投与形態の用量の減少による患者の移行中の気管支喘息の悪化の場合、ブデソニドは、1600mcg/日の用量で2-4用量で処方することができる。
6歳以上のお子様
1. 定期的な維持療法のためのホルモテロールの用量は、12mcg2回である。 薬物の最大推奨用量は24mcg/日である。
2. 6歳未満の小児における臨床経験の欠如のために、ブデソニドはこの年齢層の患者に処方されるべきではない。
軽度の気管支喘息の小児の治療は、200mcg/日の用量から始めるべきである。
定期的な維持療法のためのブデソニドの用量は、100-200mcg2回である。 必要に応じて、ブデソニドの用量を最大800mcg/日まで増加させることができる。
特別な患者グループ
腎機能障害。 腎機能障害を有する患者における薬物の用量を調整する必要性に関するデータはない。 経口投与された場合のブデソニドの薬物動態に基づいて、薬物の全身効果がそのような患者において臨床的に有意に変化する可能性は低い。
肝機能障害。 肝機能障害を有する患者における薬物の用量を調整する必要性に関するデータはないが、ブデソニドは主に肝臓によって排泄される。 これに関して、重度の肝障害を有する患者には注意して使用すべきである。 軽度または中等度の肝障害を有する患者では、経口摂取時のブデソニドの薬物動態パラメータを考慮に入れて、薬物の効果の有意な変化は起こりそ
高齢の患者（65歳以上）。 65歳以上の患者における薬物の用量を調整する必要性に関するデータはない。
吸入のための指示
薬の正しい使用を確実にするために、看護師または医師は、患者に吸入器を使用する正しい技術を教え、吸入用粉末を含むカプセルはエアロライザーと共にのみ使用すべきであることを説明し、カプセルは吸入使用のみを目的としており、摂取を目的としていないことを患者に警告する必要があります。 小児および青年では、ブデソニドおよびホルモテロールの吸入は成人の監督下で行うべきである。 子供が吸入技術を正しく実行することを確認する必要があります。
ゼラチンカプセルが破壊されると、吸入の結果としてゼラチンの小片が口または喉に入ることがあることを患者に警告することが重要である。 この現象を最小限に抑えるために、カプセルを1回以上穿孔しないでください。
使用直前にブリスターパックからカプセルを取り外してください（ エアロライザーを使用するための手順).
ブデソニドを吸入後に水で口をすすぐことは、口腔粘膜および咽頭の刺激を防ぎ、全身の有害事象のリスクを軽減することができる。
薬物のカプセルを誤って摂取したという別の報告があります。 これらの症例のほとんどは、有害事象の発症と関連していない。 看護師または医師は、患者が吸入後に呼吸を改善しない場合は特に、薬物を使用する正しい技術を患者に教えるべきである。
エアロライザーを使用するための手順
1. エアロライザーからキャップを取り外します。
2. エアロライザーをベースでしっかりと保持し、マウスピースを矢印の方向に回します。
3. カプセルをエアロライザーの基部に位置するセルに置きます（カプセルの形をしています）。 吸入の直前にブリスターパックからカプセルを取り除く必要があることを覚えておく必要があります。
4. マウスピースを回してエアロライザーを閉じます。
5. エアロライザーを厳密に垂直位置に保持すると、側面にある青いボタンの最後まで1回押す必要があります。 じゃあ彼らを放して
メモ。 この段階で、カプセルが穿孔されると、ゼラチンの小片が口または喉に入ることができるように、それは分解することができる。 ゼラチンは食用であるので、害を引き起こさない。 カプセルが完全に破壊されないようにするには、以下の要件を満たす必要があります：カプセルを1回以上穿孔しないでください。
6. 完全な呼気をする必要があります。
7. あなたは口の中でマウスピースを取り、頭を少し後ろに傾けるべきです。 あなたの唇でマウスピースをしっかりと握りしめて、できるだけ深呼吸をしてください。 カプセルの回転と粉末の噴霧によって生じる特徴的なガタガタ音があるはずです。 特徴的な音がない場合は、エアロライザーを開き、カプセルに何が起こったのかを確認する必要があります。 それは細胞で立ち往生するかもしれません。 この場合、カプセルを慎重に取り外す必要があります。 エアロライザーの側面にあるボタンを繰り返し押して、カプセルを解放しようとするべきではありません。
8. 吸入時に特徴的な音が発生した場合は、できるだけ長く息を止めてください。 同時に、あなたの口から送話口を取除いて下さい。 その後、息を吐き出す。 エアロライザーを開き、カプセルに残っている粉があるかどうか見て下さい。 カプセルにまだ粉末がある場合は、段落6-8に記載されている手順を繰り返します。
9. 吸入のプロシージャの終わりの後で、Aerolizerを開けて下さい、空のカプセルを取除いて下さい、帽子が付いている送話口そしてAerolizerを閉めて下さい。
エアコンのお手入れ: 残りの粉末を取り除くには、マウスピースとセルを乾いた布で拭きます。 柔らかいブラシを使用することもできます。
ブデソニド、ホルモテロール、または吸い込まれたラクトースへのhypersensitivity,
乳糖不耐症、ラクターゼ欠乏症、またはグルコース-ガラクトース吸収不良（"特別な指示"を参照»),
6歳未満のお子様。
注意して: 肺結核(アクティブまたは非アクティブなフォーム),真菌,呼吸器系のウイルスまたは細菌感染,甲状腺中毒症,褐色細胞腫,糖尿病,アンダーアクティブ副腎,制御されていないhypokalaemia,肥大閉塞性心筋症,特発性肥大大動脈下狭窄,重度の高血圧,任意の場所または他の重度の心血管疾患の動脈瘤(冠動脈性心疾患,頻脈性不整脈または心不全,重度),長期QT間隔(ホルモテロールを受信すると、長いQTc間隔を引き起こす可能性があります).
副作用の頻度の増加は、二つの薬物の同時投与の背景に対して観察されなかった。 薬物の服用に関連する最も一般的な有害反応は、βに対して薬理学的に期待されるものである2-adrenomimeticsこのような振戦や心臓の動悸などの有害事象は、症状は通常中moderateであり、治療開始後数日で消えます。 COPDにおけるブデソニドの使用中、挫傷および肺炎は、プラセボ群の10および6％と比較して、それぞれ4および3％の頻度で起こった（それぞれp<0.001およびp<0.01）。
| 副作用の頻度 | 臓器および器官システム | 副作用 |
| 多くの場合（>1/100、<1/10) | 中枢神経系から | 頭痛 |
| CCCサービス | 心拍 | |
| 筋骨格系から | 振戦 | |
| 気道から | 口腔および咽頭粘膜のカンジダ症、咳、声のho声、喉のわずかな刺激 | |
| まれに（>1/1000、<1/100) | CCCサービス | 頻脈 |
| 筋骨格系から | 筋肉のけいれん | |
| 中枢神経系から | 精神運動の激越、不安、吐き気、めまい、睡眠障害 | |
| 皮の側面で | あざ | |
| まれに（>1/10000、<1/1000) | 皮の側面で | 時および知らせられた過敏性反作用（例えば、皮膚、発疹、掻痒、血管浮腫、アナフィラキシー作用) |
| 気道から | 気管支痙攣 | |
| メタボリック障害 | 低カリウム血症 | |
| CCCサービス | 不整脈（例えば、心房細動、上室性頻脈、期外収縮) | |
| 非常に珍しい（<1/10000) | メタボリック障害 | 全国のグルココルチコステロイドの効果の高い香りの香り（香のを含むhypofunction) |
| 精神症状 | うつ病、行動障害（主に子供）) | |
| 中枢神経系から | 味の違反 | |
| CCCサービス | 狭心症、血圧の変動 |
吸入コルチコステロイドの全身作用は、高用量を長時間服用するときに起こり得る。
Βの応用2-アドレノミメティクスは、インスリン、遊離脂肪酸、グリセロールおよびケトン誘導体の血液content量の増加をもたらす可能性がある。
ホルモテロール
症状: 振戦、頭痛、急速な心拍。 いくつかの症例では、頻脈、高血糖、低カリウム血症、QTc間隔の延長、不整脈、悪心および嘔吐の発症が報告された。
治療: 支持的、症候性。
必要に応じて、Symbicortをキャンセルします® タービュハーラー® 併用薬物の一部であるホルモテロールの過剰摂取のために、適切なコルチコステロイドの任命を検討する必要がある。
ブデソニド
症状: ブデソニドの急性過量投与では、有意な用量であっても、臨床的に有意な効果は期待されない。 慢性過剰用量では、副腎機能の高皮質症および抑制などのコルチコステロイドの全身作用が起こることがある。
シンビコート® タービュハーラー® それは、異なる作用機序を有し、気管支喘息の悪化の頻度を減少させる上で相加的な効果を示すホルモテロールおよびブデソニドを含有する。 ブデソニドおよびホルモテロールの特別な特性は、維持療法および発作の軽減または気管支喘息の維持療法として、それらの組み合わせを同時に使用することを可能にする。
ブデソニド
ブデソニド-GCSは、吸入後、気道に対して迅速（数時間以内）および用量依存性の抗炎症効果を有し、症状の重篤度および気管支喘息の増悪の頻度を低減 吸入ブデソニドを処方する場合、全身性コルチコステロイドを使用する場合よりも重篤な有害作用の頻度が低い。 気管支粘膜の浮腫、粘液産生、痰の形成および気道の過剰反応性の重症度を軽減する。 GCSの抗炎症作用の正確なメカニズムは不明である。
ホルモテロール
ホルモテロールは選択的βアゴニストである2-アドレナリン作動性受容体は、吸入後、可逆的な気道閉塞を有する患者において気管支の平滑筋の急速かつ長期にわたる弛緩がある。 用量依存性気管支拡張剤効果は、吸入後1-3分以内に起こり、単回投与後少なくとも12時間持続する。
シンビコート® タービュハーラー®：ブデソニドホルモテロール
気管支喘息
シンビコートの臨床効果® タービュハーラー® 維持療法として. ブデソニドへのホルモテロールの添加は、気管支喘息の症状の重症度を低下させ、肺機能を改善し、疾患の悪化の頻度を減少させる。
Symbicortのアクション® タービュハーラー® 肺機能への影響は、ブデソニドおよびホルモテロールの単製剤の組み合わせの効果に対応し、一つのブデソニドの効果を上回る。 全ての症例において、発作を緩和するためにβを用いた。2-短時間作用型アドレナリン刺激薬。 経時的な抗ぜん息効果の低下はなかった。 この薬剤は良好な忍容性を有する。
シンビコート® タービュハーラー® βと組み合わせた維持療法として2-発作の軽減のための短時間作用型アドレナリン刺激剤は、6-11歳の患者に12週間処方された（2吸入80mg/4.5mg/吸入2回）。 改善された肺機能および治療の良好な忍容性は、ブデソニドTurbuhalerの対応する用量と比較して認められた®.
シンビコートの臨床効果® タービュハーラー® のための維持療法としてそして握りの救助。 シンビコート療法で治療された4447人の患者のフォローアップ中に® タービュハーラー® 維持療法として、および6-12ヶ月間の発作の軽減のために、重度の増悪の数が統計的および臨床的に有意に減少し、Symbicortの組み合わせと比較して最初® または維持療法としてのブデソニドおよびβ2-発作を緩和するための副腎刺激薬。 また、この疾患の症状、肺機能、および発作を和らげるための吸入の処方頻度の減少を効果的に制御することができた。 処方された治療に対する耐性の発達はなかった。
気管支asthma息患者6人（14,385人の青年を含む1,847人）を含む二重盲検試験の結果は、青年および成人における薬物の同等の有効性および安全性を示した。 維持療法と発作の軽減のために少なくとも一日に8回以上の吸入を受けた青年患者の数は限られており、このモードでの使用はまれであった。
Symbicortの吸入後、気管支喘息の急性発作の発症に関連して医学的助けを求めた患者では® タービュハーラー® 症状の軽減（気管支痙攣の除去）は、サルブタモールおよびホルモテロールの投与後と同じくらい迅速かつ効果的に起こった。
COPD
中等度および重度のCOPD患者における12ヶ月の期間を有する二つの研究では（出典：FEV前気管支拡張薬1 気管支拡張後FEVの中央値の50％未満1 ＝必要額の42％）を背景に、シンビコートを服用しています。® タービュハーラー® 治療としてホルモテロールまたはプラセボのみを受けた患者と比較して、疾患の増悪の頻度が有意に減少した（悪化の平均頻度は、プラセボ/ホルモテロール群で1.4と比較して1.8-1.9であった）。 シンビコートとホルモテロールの摂取量との間にFEV指数への影響に差はなかった1.
吸い込み シンビコート® タービュハーラー® ブデソニドおよびホルモテロールの全身作用に関して、対応する単製剤に生物学的同等性がある。 これにもかかわらず、Symbicortを服用した後、コルチゾール抑制のわずかな増加があった® タービュハーラー® モノプレパレーションと比較して。 この違いは臨床的安全性に影響しません。 ブデソニドとホルモテロールとの間の薬物動態学的相互作用の証拠はない。
対応する物質の薬物動態パラメータは、ブデソニドおよびホルモテロールを単製剤の形態で、およびシンビコートの一部として投与した後に同等である® タービュハーラー®. ブデソニドについては、併用薬物の一部として投与された場合、AUCはわずかに大きく、薬物の吸収はより速く、Cの値はより速いマックス 血漿はより高い。
組み合わせ薬Cの一部として投与された場合のホルモテロールのためにマックス 血漿は単製剤の場合と同じである。
吸い込まれたブデソニドは急速に吸収され、Cに達しますマックス 吸入後30分後の血漿中で。 Turbuhalerを介して吸入後に肺に入ったブデソニドの平均投与量®、送達された用量の32-44％である。 全身の生物学的利用能は、送達された用量の約49％である。 6歳から16歳の小児では、Turbuhalerを介して吸入後に肺に入ったブデソニドの平均投与量®、成人患者の指標と変わらない（血漿中の薬物の最終濃度は決定されなかった）。
吸入されたホルモテロールは急速に吸収され、Cに達するマックス 吸入後10分後の血漿中で。 Turbuhalerを介して吸入後に肺に入ったホルモテロールの平均用量®、送達された用量の28-49％である。 全身バイオアベイラビリティは、送達された用量の約61％である。
分布および代謝。 ホルモテロールのおよそ50%およびブデソニドの90%は血しょう蛋白質に結合します。 Vd ホルモテロールの場合は約4l/kg、ブデソニドの場合は3l/kgである。. ホルモテロールは共役によって不活性化される（活性O-脱メチル化代謝物は、主に不活性化された複合体の形態で形成される). ブデソニドは、低グルココルチコステロイド活性を有する代謝産物の形成を伴う肝臓を通る最初の通過中に集中的な生体内変換（約90％）を受ける. 主な代謝産物のグルココルチコステロイド活性-6-β-ヒドロキシブデソニドおよび16-α-ヒドロキシプレドニゾロン-は、ブデソニドの同様の活性の1％. ブデソニドとホルモテロールとの間に代謝産物の相互作用または置換反応の証拠はない。
ホルモテロールの用量の大部分は肝臓で代謝され、次いで腎臓によって排泄される：吸入後、ホルモテロールの送達された用量の8-13％が変化せずに排泄 ホルモテロールは、高い全身クリアランス（約1.4リットル/分）、Tを有する1/2 準備は平均17時間です。
ブデソニドは主にCYP3A4という酵素によって代謝される。 ブデソニド代謝産物は、腎臓によって変化しない形態または複合体の形態で排泄される。 少量の未変化のブデソニドのみが尿中に見出される。 ブデソニドは高い全身クリアランス（約1.2l/分）を有する。
腎不全患者におけるホルモテロールおよびブデソニドの薬物動態は研究されていない。 血漿中のブデソニドおよびホルモテロールの濃度は、肝疾患患者で増加する可能性がある。
- 気管支拡張剤併用（ベータ2-アゴニスト選択的局所グルココルチコステロイド）[ベータアゴニストを組み合わせたもの]]
200mgのケトコナゾールを1回服用すると、経口ブデソニド（3mgの単回投与）の血漿濃度が平均6倍に増加する. ブデソニドを服用してから12時間後にケトコナゾールを処方した場合、後者の血漿濃度は平均3倍増加した. 吸入ブデソニドとのそのような相互作用に関する情報はないが、血漿中の薬物濃度の顕著な増加が期待されるべきである. 用量推奨のために利用可能なデータがないので、上記の薬物の組み合わせは避けるべきである. これが不可能な場合は、ケトコナゾールとブデソニドの投与間隔を最大化する必要があります. また、ブデソニドの用量を減らすことを検討する必要があります. 他の強力なCYP3A4阻害剤もまた、ブデソニドの血漿濃度を有意に増加させる可能性がある. シンビコートの予約はお勧めしません® タービュハーラー® 維持療法として、および強力なCYP3A4阻害剤を投与されている患者における発作の軽減のためのものである。
Β-アドレナリン受容体遮断薬は、ホルモテロールの効果を弱める可能性があります。 シンビコート® タービュハーラー® 強制された場合を除いて、β遮断薬（点眼剤を含む）と同時に処方すべきではない。
シンビコートの共同割り当て® タービュハーラー® そして、キニジン、ジソピラミド、プロカインアミド、フェノチアジン、抗ヒスタミン薬（テルフェナジン）、MAO阻害剤、および三環系抗うつ薬は、QTc間隔を延長し、心室性不整脈のリスクを増加させる可能性がある。
さらに、levodopa、levothyroxine、オキシトシンおよびアルコールはβに心筋の許容を減らすかもしれません2-アドレナリン作動性作動薬。
MAO阻害剤の同時投与、ならびにフラゾリドンおよびプロカルバジンのような同様の特性を有する薬物は、血圧の上昇を引き起こす可能性がある。 ハロゲン化炭化水素製剤による全身麻酔を受けている患者において、不整脈のリスクが高い。
シンビコートを一緒に服用する場合® タービュハーラー® そして、他のβ-アドレナリン薬は、ホルモテロールの副作用を増加させる可能性があります。
Βの適用の結果として2-adrenomimetics低カリウム血症が発生することがあります,これは、キサンチン誘導体との併用治療で増加することができます,ミネラルコルチコイドおよびコルチコステロイドまたは利尿薬. 低カリウム血症は、強心配糖体を服用している患者における不整脈の発症の素因を増加させる可能性がある。
気管支喘息の治療に使用される他の薬物とのブデソニドおよびホルモテロールの相互作用はなかった。
