コンポーネント:
治療オプション:
Kovalenko Svetlana Olegovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:14.03.2022
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同じ成分を持つトップ20の薬:
コンビパック
ブデソニド、ホルモテロール
気管支喘息(吸入コルチコステロイドおよびβによるコントロールが不十分2-即時療法として短時間作用性のadrenostimulantsまたは吸い込まれた副腎皮質ホルモンおよびベータ遮断薬によって十分に制御されて2-維持療法としておよび捕捉の救助のための長時間作用型のadrenostimulants),
慢性閉塞性肺疾患(後気管支拡張FEVを伴う慢性閉塞性肺疾患の患者における対症療法1 気管支拡張薬による治療にもかかわらず、原因の<70%および悪化の病歴)。
吸い込まれる, 特別な装置—パッケージに含まれるエアロライザーの助けを借りてのみ。 ホルモテロールおよびブデソニドは吸入用であり、調製物は吸入用粉末を含むカプセルである。
ホルモテロールおよびブデソニドは、最低有効用量で個別に投与する必要があります。
ホルモテロール療法の背景に気管支喘息の症状の制御を達成する場合、薬物の用量を徐々に減少させる可能性を考慮する必要がある。 ホルモテロールの用量を減らすことは、定期的な医学的監督下で行われる。
気管支喘息の悪化の背景に対して、ホルモテロールで治療しないか、または薬物の用量を変更しないでください。 ホルモテロールは、気管支喘息の急性発作の軽減には使用しないでください。
吸入装置を用いて治療を行う場合、治療効果を維持するのに十分な用量まで薬物の用量を徐々に選択する必要がある。
ブデソニドホルモテロール
Β-アドレナリン模倣の前吸入は、気管支を拡張し、気道へのブデソニドの流れを改善し、その治療効果を高めるので、気管支喘息およびCOPDの維持療法:
-ホルモテロールの吸入,
-ブデソニドの吸入。
アダルト
1. 定期的な維持療法のためのホルモテロールの用量は、12-24mcg(1-2カプセルの内容)2回である。
成人のための薬物の最大推奨用量(48mcg/日)を超えないでください。
ホルモテロールの最大日用量が48mcgであることを考えると、必要に応じて、さらに12-24mcg/日を使用して気管支喘息の症状を緩和することができる。 薬物の追加用量の必要性がエピソード的でなくなる場合(例えば、週2日より頻繁になる)、患者は疾患の経過の悪化を示す可能性があるため、治療の変更を検討するために医師に相談する必要があります。
2. 一つのカプセル中のブデソニドの最小用量は200mcgである。 200mcg未満の単回投与が必要な場合は、薬を処方しないでください。 軽度の気管支喘息を有する成人患者では、治療は200mcg/日の最小有効用量から始まる。 成人患者のためのブデソニドの維持用量は、400-800mcg/日で2回(200-400mcg2回)である。
コルチコステロイドの経口投与形態の使用から吸入またはコルチコステロイドの経口投与形態の用量の減少による患者の移行中の気管支喘息の悪化の場合、ブデソニドは1600用量で2-4mcg/日の用量で処方することができる。
子供№6歳
1. 定期的な維持療法のためのホルモテロールの用量は、12mcg2回である。 薬物の最大推奨用量は24mcg/日である。
2. 6歳未満の小児における臨床経験の欠如のために、ブデソニドはこの年齢層の患者に処方されるべきではない。
軽度の気管支喘息の小児の治療は、200mcg/日の用量で始めるべきである。
定期的な維持療法のためのブデソニドの用量は100-200mcg2回である。 必要に応じて、ブデソニドの用量を最大800mcg/日まで増加させることができる。
特別な患者グループ
腎機能障害。 腎機能障害を有する患者における薬物の用量を調整する必要性に関するデータはない。 経口投与された場合のブデソニドの薬物動態に基づいて、薬物の全身効果がそのような患者において臨床的に有意に変化する可能性は低い。
肝機能障害。 肝機能障害を有する患者における薬物の用量を調整する必要性に関するデータはないが、ブデソニドは主に肝臓によって排泄される。 これに関して、重度の肝機能障害を有する患者には注意して使用すべきである。 軽度または中等度の肝障害を有する患者では、経口摂取時のブデソニドの薬物動態パラメータを考慮して、薬物の効果の有意な変化は起こりにくい。
高齢患者(65歳以上)。 65歳以上の患者における薬物の用量を調整する必要性に関するデータはない。
吸入を行うための指示
薬の正しい使用を確実にするために、看護師または医師は、患者に吸入器を使用する正しい技術を教え、吸入用粉末を含むカプセルはエアロライザーと共にのみ使用すべきであることを説明し、カプセルは吸入使用のみを目的としており、摂取を目的としていないことを患者に警告する必要があります。 小児および青年では、ブデソニドおよびホルモテロールの吸入は、成人の監督下で行われるべきである。 子供が吸入技術を正しく実行することを確認する必要があります。
ゼラチンカプセルが破壊されると、吸入の結果としてゼラチンの小片が口または喉に入ることがあることを患者に警告することが重要である。 この現象を最小限に抑えるために、カプセルを1回以上穿孔しないでください。
使用の直前にブリスターパックからカプセルを取除いて下さい(また エアロライザーを使用するための手順).
ブデソニドを吸い込んだ後に口を水ですすぐことは、口腔粘膜および咽頭の刺激を防止し、全身有害事象のリスクを低減することができる。
薬物のカプセルを完全に誤って摂取したという別々の報告があります。 これらの症例のほとんどは有害事象の発症に関連していない。 看護師または医師は、患者が吸入後に呼吸を改善しない場合は特に、薬物を使用する正しい技術を患者に教えるべきである。
エアロライザーを使用するための手順
1. エアロライザーからキャップを取り外します。
2. Aerolizerを基盤によってしっかりと握り、矢の方向の送話口を回して下さい。
3. カプセルをエアロライザーの基部に位置するセルに置きます(カプセルの形状をしています)。 吸入の直前にブリスターパックからカプセルを取り除く必要があることを覚えておく必要があります。
4. Aerolizerを閉めるために送話口を回して下さい。
5. Aerolizerを厳密に垂直位置に保持するには、側面にある青いボタンの最後まで1回押す必要があります。 その後、彼らを放します。
メモ。 この段階で、カプセルが穿孔されると、ゼラチンの小片が口または喉に入ることができるように、それが分解することができる。 ゼラチンは食用であるので、害を引き起こさない。 カプセルが完全に破壊されないようにするには、次の要件を満たす必要があります:カプセルを1回以上穿孔しないでください、保管規則に従って、吸
6. 完全な呼気を行う必要があります。
7. あなたの口の中のマウスピースを取り、少し頭を後ろに傾けるべきです。 あなたの唇でマウスピースをしっかりと握りしめ、できるだけ深呼吸をしてください。 カプセルの回転と粉末のスプレーによって生じる特徴的なガタガタ音があるはずです。 特徴的な音がない場合は、エアロライザーを開き、カプセルに何が起こったのかを確認する必要があります。 それはセルで立ち往生することができます。 この場合、カプセルを慎重に取り除く必要があります。 エアロライザーの側面にあるボタンを繰り返し押して、カプセルを解放しようとするべきではありません。
8. 吸入時に特徴的な音が発生した場合は、できるだけ長く息を止めてください。 同時に、あなたの口から送話口を取除いて下さい。 その後、息を吐きます。 Aerolizerを開け、カプセルに残っている粉があるかどうか見て下さい。 カプセルにまだ粉末がある場合は、段落6-8に記載されている手順を繰り返します。
9. 吸入手順の終了後、エアロライザーを開き、空のカプセルを取り除き、マウスピースとエアロライザーをキャップで閉じます。
エアコンのお手入れ: 残りの粉末を取り除くには、マウスピースとセルを乾いた布で拭きます。 柔らかいブラシを使用することもできます。
ブデソニド、ホルモテロール、または吸入ラクトースに対する過敏症,
乳糖不耐症、ラクターゼ欠乏症、またはグルコース-ガラクトース吸収不良("特別な指示"を参照»),
6歳未満のお子様。
注意して: 肺結核(アクティブまたは非アクティブなフォーム),真菌,呼吸器系のウイルスまたは細菌感染,甲状腺中毒症,褐色細胞腫,糖尿病,アンダーアクティブ副腎,制御されていない低カリウム血症,肥大性閉塞性心筋症,特発性肥大性大動脈下狭窄症,重度の高血圧,任意の場所または他の重度の心血管疾患の動脈瘤(冠状動脈性心疾患,頻脈性不整脈または心不全,重度),長期QT間隔(ホルモテロールを受け取ると、長いQTc間隔を引き起こす可能性があります).
両薬剤の同時投与の背景に対して有害反応の頻度の増加は観察されなかった。 薬を服用することに関連する最も一般的な副作用は、βに対して薬理学的に期待されるものである2-アドレノミメティクス振戦や動悸などの有害事象は、症状は通常重症度が中moderateであり、治療開始後数日で消失する。 COPDにおけるブデソニドの使用中、挫傷および肺炎は、プラセボ群の10および6%と比較して、それぞれ4および3%の頻度で起こった(それぞれp<0.001およびp<0.01)。
副作用の頻度 | 臓器および臓器系 | 副作用 |
しばしば(>1/100,<1/10) | 中枢神経系から | 頭痛 |
CCC側から | 心拍 | |
筋骨格系から | 振戦 | |
気道から | 口腔および咽頭粘膜のカンジダ症、咳、声のho声、喉のわずかな刺激 | |
まれに(>1/1000,<1/100) | CCC側から | 頻脈 |
筋骨格系から | 筋肉のけいれん | |
中枢神経系から | 動き、不機嫌、引きき気、めまい、睡眠障害 | |
皮の側面で | あざ | |
まれに(>1/10000,<1/1000) | 皮の側面で | 即時性および遅延性過敏反応(例えば、皮膚炎、発疹、蕁麻疹、掻痒症、血管浮腫、アナフィラキシー反応) |
気道から | 気管支痙攣 | |
メタボリック障害 | 低カリウム血症 | |
CCC側から | 不整脈(例えば、心房細動、上室性頻脈、期外収縮) | |
とても珍しい(<1/10000) | メタボリック障害 | 全身のグルココルチコステロイドの効果の異常(を含む細胞のhypofunction) |
精神症状 | うつ病、行動障害(主に小児における) | |
中枢神経系から | 味の違反 | |
CCC側から | 狭心症、血圧の変動 |
吸入されたコルチコステロイドの全身効果は、高用量を長期間服用するときに起こり得る。
アプリケーションβ2-アドレノミメティクスは、インスリン、遊離脂肪酸、グリセロールおよびケトン誘導体の血液content量の増加をもたらす可能性がある。
フォルモテロール
症状: 振戦、頭痛、急速なハートビート。 いくつかのケースでは、頻脈、高血糖、低カリウム血症、QTc間隔の延長、不整脈、吐き気および嘔吐の発症が報告された。
治療: 協力的、症候性。
必要に応じて、Symbicortをキャンセルします® タービューハーラー® 併用薬の一部であるホルモテロールの過剰摂取のために、適切なコルチコステロイドの任命を考慮する必要があります。
ブデソニド
症状: ブデソニドの急性過量では、有意な用量であっても、臨床的に有意な効果は期待されない。 慢性過剰用量では、副腎機能の高皮質症および抑制などのコルチコステロイドの全身作用が起こり得る。
シンビコート® タービューハーラー® それは、異なる作用機序を有し、気管支喘息の悪化の頻度を減少させる上で相加的効果を示すホルモテロールおよびブデソニドを含有する。 ブデソニドおよびホルモテロールの特別な特性は、維持療法および発作の軽減または気管支喘息の維持療法として、それらの組み合わせを同時に使用
ブデソニド
ブデソニド-GCSは、吸入後に気道に迅速(数時間以内)および用量依存的な抗炎症効果を有し、症状の重篤度および気管支喘息の悪化の頻度を低下さ 吸入ブデソニドを処方する場合、全身性コルチコステロイドを使用する場合よりも重篤な副作用の頻度が低い。 気管支粘膜の浮腫、粘液産生、痰の形成および気道の多反応性の重症度を低下させる。 GCSの抗炎症作用の正確なメカニズムは不明である。
フォルモテロール
ホルモテロールは選択的βアゴニストである2-アドレナリン作動性受容体、その吸入後、可逆的な気道閉塞を有する患者における気管支の平滑筋の迅速かつ長期の弛緩がある。 用量依存性気管支拡張薬効果は、吸入後1-3分以内に起こり、単回投与後少なくとも12時間持続する。
シンビコート® タービューハーラー®:ブデソニドホルモテロール
気管支喘息
シンビコートの臨床的有効性® タービューハーラー® 維持療法として. ブデソニドへのホルモテロールの添加は、気管支喘息の症状の重症度を低下させ、肺機能を改善し、疾患の悪化の頻度を減少させる。
シンビコートのアクション® タービューハーラー® 肺機能に対する効果は、ブデソニドとホルモテロールの単製剤の組み合わせの効果に対応し、一つのブデソニドの効果を上回る。 すべての症例において、βは発作を緩和するために使用された。2-短時間作用型アドレナリン刺激剤。 抗ぜん息効果は経時的に低下しなかった。 この薬は良好な忍容性を有する。
シンビコート® タービューハーラー® βと組み合わせた維持療法として2-発作の軽減のための短時間作用型アドレナリン刺激剤は、6-11歳の患者に12週間(2回の80mg/吸入2回の吸入)に処方された。 改善された肺機能および治療の良好な忍容性は、対応するブデソニドタービューハラーの用量と比較して認められた®.
シンビコートの臨床的有効性® タービューハーラー® 維持療法としてそして握りの救助のため。 Symbicort療法で治療された4447人の患者のフォローアップ中® タービューハーラー® 維持療法として、および6-12ヶ月間の発作の軽減のために、重度の増悪の数の統計的および臨床的に有意な減少、Symbicortの組み合わせと比較して最初の増悪の発症前の期間の増加があった。® または維持療法としてのブデソニドおよびβ2-発作を緩和するための副腎刺激剤。 また、疾患の症状、肺機能の効果的な制御、および発作を和らげるための吸入の処方頻度の減少があった。 処方された治療に対する耐性の発達はなかった。
気管支喘息の6人の14,385人の患者(1,847人の青年を含む)を含む二重盲検の調査の結果は青年および大人の薬剤の対等な効力そして安全を示しました。 維持療法と発作の軽減のために少なくとも一日に8回以上の吸入を受けた青年患者の数は限られており、このモードでの使用はまれであった。
Symbicortの吸入後、気管支喘息の急性発作の発症に関連して医学的援助を求めている患者® タービューハーラー® 症状の軽減(気管支痙攣の除去)は、サルブタモールおよびホルモテロールの投与後と同じくらい迅速かつ効果的に起こった。
COPD
中等度および重度のCOPD患者における12ヶ月の期間を有する二つの研究において(出典:FEV prebronchodilator1 原因の50%未満、気管支拡張後FEVの中央値1 必要な量の=42%)Symbicortを取ることの背景に対して® タービューハーラー® 治療としてフォルモテロールまたはプラセボのみを受けた患者と比較して、疾患の増悪の頻度が有意に減少した(増悪の平均頻度は、プラセボ/フォルモテロール群の1.4と比較して1.8-1.9であった)。 シンビコートとホルモテロールの摂取にはFEV指数への影響に差はなかった1.
吸引。 シンビコート® タービューハーラー® ブデソニドおよびホルモテロールの全身作用に関して、対応するモノ製剤と生物学的同等性。 それにもかかわらず、Symbicortを服用した後、コルチゾール抑制のわずかな増加があった® タービューハーラー® モノプレパレーションと比較しました。 この違いは臨床的安全性には影響しません。 ブデソニドとホルモテロールの間に薬物動態学的相互作用の証拠はない。
対応する物質の薬物動態パラメータは、ブデソニドおよびホルモテロールの単製剤の形態およびシンビコートの一部としての投与後に匹敵する® タービューハーラー®. ブデソニドの場合、併用薬物の一部として投与されると、AUCはわずかに大きく、薬物の吸収はより速く、Cの値はより大きくなる。マックス 血漿はより高い。
併用薬Cの一部として投与された場合のホルモテロールの場合マックス 血漿は単製剤と同じである。
吸い込まれたbudesonideは急速に吸収され、cに達しますマックス 吸入してから30分後の血漿中である。 Turbuhalerを介して吸入後に肺に入ったブデソニドの平均用量®、送達された用量の32-44%である。 全身バイオアベイラビリティは、送達された用量の約49%である。 6歳から16歳の小児では、ターブハーラーを介して吸入後に肺に入ったブデソニドの平均用量®、成人患者の指標と変わらない(血漿中の薬物の最終濃度は決定されなかった)。
吸入されたホルモテロールは急速に吸収され、Cに達するマックス 吸入から10分後の血漿中である。 Turbuhalerを介して吸入後に肺に入ったホルモテロールの平均用量®、送達された用量の28-49%である。 全身バイオアベイラビリティは、送達された用量の約61%である。
分布と代謝。 ホルモテロールの約50%およびブデソニドの90%は血漿タンパク質に結合する。 Vd ホルモテロールの場合、それは約4l/kgであり、ブデソニドの場合、それは3l/kgである。. ホルモテロールは共役によって不活性化される(主に不活性化された複合体の形態で活性O-脱メチル化代謝物が形成される). ブデソニドは、低グルココルチコステロイド活性を有する代謝産物の形成を伴う肝臓を通る最初の通過中に集中的な生体内変換(約90%)を受ける. 主要代謝産物-6-β-ヒドロキシブデソニドおよび16-α-ヒドロキシプレドニゾロンのグルココルチコステロイド活性は、ブデソニドの同様の活性の1%を超え. ブデソニドとホルモテロールの間に代謝物相互作用または置換反応の証拠はない
ホルモテロールの用量の大部分は肝臓で代謝され、次いで腎臓によって排泄される:吸入後、ホルモテロールの送達された用量の8-13%は変化しない。 フォルモテロールは、高い全身クリアランス(約1.4l/分)、Tを有する1/2 準備は平均17時間です。
ブデソニドは主に酵素CYP3A4によって代謝される。 ブデソニド代謝産物は、変化しない形態または抱合体の形態で腎臓によって排泄される。 尿中では、少量の変化しないブデソニドのみが検出される。 ブデソニドは高い全身クリアランス(約1.2l/分)を有する。
腎不全患者におけるホルモテロールおよびブデソニドの薬物動態は研究されていない。 血漿中のブデソニドおよびホルモテロールの濃度は、肝疾患患者で増加する可能性がある。
- 気管支拡張剤併用(ベータ2-アゴニスト選択的局所グルココルチコステロイド)[Β-アゴニスト併用]
200mgのケトコナゾールを1回服用すると、経口ブデソニド(3mgの単回投与)の血漿濃度が平均6回増加する。. ケトコナゾールがブデソニドを服用してから12時間後に処方された場合、後者の血漿濃度は平均3倍増加した. 吸入ブデソニドとのこのような相互作用に関する情報はないが、血漿中の薬物濃度の顕著な増加が期待されるべきである. 用量推奨のために利用可能なデータがないので、上記の薬物の組み合わせは避けるべきである. これが不可能な場合は、ケトコナゾールとブデソニドの投与間の時間間隔を最大化する必要があります. また、ブデソニドの投与量を減らすことを検討する必要があります. 他の強力なCYP3A4阻害剤はまた、ブデソニドの血漿濃度を有意に増加させる可能性がある. Symbicortの予約はお勧めできません® タービューハーラー® 維持療法としてそして強力なCYP3A4抑制剤を受け取っている患者の握りの救助のため。
Β-アドレナリン受容体遮断薬は、ホルモテロールの効果を弱める可能性がある。 シンビコート® タービューハーラー® 強制的な場合を除いて、β遮断薬(点眼薬を含む)と同時に処方すべきではありません。
シンビコートの共同割り当て® タービューハーラー® また、キニジン、ジソピラミド、プロカインアミド、フェノチアジン、抗ヒスタミン薬(テルフェナジン)、MAO阻害剤、および三環系抗うつ薬は、QTc間隔を延長し、心室性不整脈のリスクを増加させる可能性がある。
さらに、levodopa、levothyroxine、オキシトシンおよびアルコールはβに心筋の許容を減らすかもしれません2-アドレナリン作動薬
MAO阻害剤、ならびにフラゾリドンおよびプロカルバジンのような同様の特性を有する薬物の同時投与は、血圧の上昇を引き起こし得る。 ハロゲン化炭化水素調製物による全身麻酔を受けている患者には不整脈のリスクが高い。
Symbicortを一緒に取るとき® タービューハーラー® そして他のベータadrenergic薬剤はformoterolの副作用を高めるかもしれません。
Βの適用の結果として2-adrenomimetics低カリウム血症が起こることがあり、これはキサンチン誘導体、ミネラルコルチコイドおよびコルチコステロイドまたは利尿薬との併用治療によって増加する可能性がある。 低カリウム血症は、強心配糖体を服用している患者における不整脈の発症の素因を増加させる可能性がある。
気管支喘息の治療に使用される他の薬物とのブデソニドおよびホルモテロールの相互作用はなかった。