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Amphetamine Sulfate

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医学的レビュー

Rosario Oropesa

最終更新 2025/12/22

このページは、公式な医療情報源から収集された、一般的で参考レベルの情報を提供しています。これは、専門的な医療アドバイス、診断、治療に代わるものではありません。健康に関する判断を行う際には、必ず資格を有する医療専門家にご相談ください。

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Amphetamine Sulfateの概要

硫酸アンフェタミンとはどのような薬か?

硫酸アンフェタミンは、中枢神経刺激薬(CNS刺激薬)および精神刺激薬に分類される合成医薬品です。 化学的にはアンフェタミンの硫酸塩と定義され、フェネチルアミン系化合物の一種である交感神経作動性アミンに属します。治療への使用が承認されていますが、濫用の可能性と医療上の有用性の両面から、規制物質法の「スケジュールII」指定薬物に分類されています。この指定は、本剤が特定の症状に対して法的に認められた治療選択肢であることを示すものです。

この薬理学的分類は、硫酸アンフェタミンが脳内の神経化学的プロセスに直接影響を与える性質に基づいています。本剤は治療目的で製造された合成化合物であり、強力な中枢神経作用を持つことが薬理学的な研究によって臨床的に認められています。中枢神経刺激薬としての主な役割は、集中力や認知機能の制御を司る神経経路の活動を活性化させることにあります。


成分、剤形、および一般的な目的

有効成分である硫酸アンフェタミンは、デキストロアンフェタミンとレボアンフェタミンという2つの立体異性体が等量ずつ含まれる「ラセミ混合物」です。 この特定の配合が全体的な薬理効果を決定づけており、強力な作用を持つd体と、末梢への作用がより活発なl体のバランスによって構成されています。本剤は経口投与を目的としており、主に即放性または徐放性の錠剤として提供されています。

これらの製剤は、脳の注意力を維持する能力を高め、覚醒を促すという一般的な治療目的のために設計されています。これは、過度な眠気を伴う状態の改善において重要な利点となります。その背景にあるメカニズムとして、ドパミンやノルアドレナリンといった化学伝達物質の放出促進と再取り込み阻害に関与し、それによって集中力を司る脳部位での信号伝達を強化します。特定の脳内化学物質のレベルを上昇させるこの作用は、特定の認知機能の低下や病的な眠気がある場合において、持続的な集中力をサポートするために活用されています。

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Amphetamine Sulfateで起こり得る副作用

起こりうる副作用と安全に関する情報

硫酸アンフェタミンの安全性プロファイルは、中枢神経刺激薬(CNS刺激薬)としての作用に関連するリスクに焦点を当てています。有害反応は、影響を受ける器官系ごとに正式に分類されています。

報告されている有害反応

公式文書で報告されている一般的な副作用は、胃腸・代謝系(食欲不振、体重減少、口の渇きなど)、神経系(頭痛、震え、めまいなど)、および精神機能(不眠、興奮、不安など)に関連するものです。通常の用量であっても精神病エピソードが生じる可能性が指摘されています。

心血管系への影響は主要な懸念事項であり、これには頻脈(心拍数の増加)、動悸、および血圧の上昇が含まれます。

重大な安全上の考慮事項

重大な有害反応のリスクについても報告されています。これには、既存の心構造異常を持つ小児患者における突然死の報告や、成人における刺激薬使用に伴う脳卒中および心筋梗塞の報告が含まれます。また、本剤を他のセロトニン作動性薬剤と併用した場合、重大な安全上の結果を招く恐れのあるセロトニン症候群が発生する可能性についても公式に文書化されています。

特定の集団および期間に関連する安全性

特定のグループには個別の安全上の配慮が必要です。長期間の治療を受ける小児患者においては、長期的な成長抑制(体重や身長への影響)のリスクが報告されています。また、すべての患者において、長期間の服用により耐性や精神的依存が生じる可能性が示唆されています。

本剤は、特定の疾患を持つ患者には禁忌とされています。これには、症状を伴う心血管疾患、中等度から重度の高血圧、甲状腺機能亢進症、および薬物濫用の既往歴が含まれます。

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過量投与および緊急時の対応

過量投与と救急受診:公式情報

硫酸アンフェタミンの過量投与(オーバードーズ)は、本剤の薬理作用が極端に過剰に現れた状態であり、主に中枢神経系(CNS)と心血管系に影響を及ぼします。重大な毒性のリスクが高いため、迅速かつ具体的な対応が求められます。

症状と経過 内容の説明
報告されている症状 落ち着きがなくなる、震え、腱反射の亢進、頻呼吸(呼吸が速くなる)、混乱、幻覚、異常高熱などの症状、および吐き気、腹痛などの消化器症状が含まれます。心血管系のサインには、動悸、不整脈、深刻な高血圧、あるいはその後に続く低血圧などがあります。
深刻な合併症 過量投与は、けいれん、昏睡、心筋梗塞、脳出血、横紋筋融解症、循環虚脱といった生命に関わる事態を招く恐れがあります。

緊急時の対応と管理

過量投与が疑われる、あるいは確認された場合は、直ちに救急医療機関を受診しなければなりません。急性中毒に対する特定の解毒剤は知られていないため、管理は対症療法および支持療法が中心となります。心血管イベントの深刻なリスクがあるため、多くの場合、入院による持続的な心機能モニタリングが必要となります。処置としては、胃洗浄や活性炭の使用が検討されることがあります。また、けいれんや著しい興奮など、中枢神経系への深刻な影響が見られる場合には、支持療法としてベンゾジアゼピン系薬剤の静脈内投与が行われることがあります。

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Amphetamine Sulfateの治療上の用途

硫酸アンフェタミンの主な用途とメリット

硫酸アンフェタミンの治療への応用は、神経学的および代謝的な領域において、症状の管理をサポートすることに重点を置いています。これらは、医薬品ラベル情報などの公式な資料に基づいた内容です。

硫酸アンフェタミンは、慢性的な疾患によって生じる日常生活への顕著な負担を和らげるために一般的に使用されます。対象となる主な状態には、不注意や衝動性を伴う神経発達の課題、および病的な眠気を引き起こす慢性的な睡眠・覚醒調節の乱れが含まれます。また、補助的な役割として、医学的監視下での減量を目的とした、過度な食欲の短期間の管理に用いられることもあります。

中核となる症状の緩和

本剤は、追加の症状サポートが必要とされる領域において適用されます。注意欠陥の症状に対しては、集中力の不足や行動面での自己調節の困難といった課題への対処を助けます。睡眠障害においては、持続的な覚醒を促すことで、予測できない眠気による生活上の負担を軽減する一助となります。こうした症状緩和の目的は、生活機能の安定を維持することにあります。

「本剤によるサポートは、生活機能の安定維持を助け、症状が現れている期間中の日常生活の快適さを向上させることに寄与します。」

クイックファクト:病的な眠気の管理における役割

硫酸アンフェタミンは、神経活動の亢進が求められる状態に関連しており、耐えがたいほど強い日中の過度な眠気に直面している患者さんをサポートします。

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使用適格性および使用上の制限

硫酸アンフェタミンを使用できる方とできない方

医療における基準では、患者の健康状態やライフステージに基づき、硫酸アンフェタミンの使用に関する厳格な規定が定められています。

絶対的な禁忌(使用できない方)

硫酸アンフェタミンは、特定の既往症や薬理学的な背景を持つ患者には決して使用してはなりません。これには以下の条件に該当する方が含まれます。

症状を伴う心血管疾患、中等度から重度の高血圧、または進行した動脈硬化症のある方。甲状腺機能亢進症、または緑内障のある方。興奮状態にある方、または薬物濫用の既往歴がある方。アンフェタミンや他の交感神経作動性アミンに対して過敏症の既往がある方。治療開始前の14日以内にモノアミン酸化酵素阻害薬(MAOI)を服用した方。

年齢および生理的な制限

対象者 使用の適格性
小児 ほとんどの適応症で6歳以上の使用が承認されていますが、特定の製剤については3歳から承認されているものもあります。3歳未満の小児に対する有効性および安全性は確立されていません。
高齢者 高齢者への使用については確立されていません。加齢に伴う心臓や腎臓へのリスクを考慮し、慎重な検討が推奨されます。
妊娠中・授乳中 妊娠中の使用は胎児に有害な影響を及ぼす可能性があるため、治療の有益性がリスクを上回る場合にのみ検討されます。本剤は母乳中に移行するため、授乳中の使用は推奨されません。

条件付きの使用

末期腎不全(ESRD)などの重度の腎機能障害がある患者への治療は、一般的に推奨されません。また、既存の精神病、双極性障害、あるいはてんかんの既往歴がある患者については、症状を悪化させる可能性があるため、使用にあたっては細心の注意と条件付きの判断が求められます。

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他の医薬品との相互作用について知っておくべきこと

他の医薬品や製品との相互作用

硫酸アンフェタミンには、他の医薬品や製品との併用において注意が必要な、公式に文書化された相互作用パターンがあります。最も重要な制約は、リネゾリドやメチレンブルー注射液を含むモノアミン酸化酵素阻害薬(MAOI)との併用の厳禁です。高血圧緊急症(高血圧クリーゼ)のリスクを避けるため、MAOIの服用を中止してから本剤の治療を開始するまで、少なくとも14日間の間隔を空けることが義務付けられています。

薬物動態学的な相互作用には、酵素の阻害やpHの変化が関与します。パロキセチンやフルオキセチンなどのCYP2D6阻害薬と併用すると、代謝による消失が抑えられるため、アンフェタミンの血中濃度(曝露量)が上昇する可能性があります。また、胃腸管や尿のpHも薬の曝露量に影響を与えます。特定のフルーツジュースやビタミンC(アスコルビン酸)などの酸性化剤は、吸収を抑制し排泄を促進するため、血中濃度が低下し効果が弱まることがあります。一方で、炭酸水素ナトリウムなどのアルカリ化剤は、吸収を促進し排泄を抑制するため、薬の作用を強める可能性があります。

薬力学的な相互作用は、作用の増強または減退をもたらします。アンフェタミンを他のセロトニン作動性薬と組み合わせると、セロトニン症候群のリスクが大幅に高まることが報告されています。さらに、本剤は特定の降圧薬が持つ本来の血圧降下作用を弱める(拮抗する)可能性があります。公式なラベル情報では、アルコール(飲酒)の摂取が深刻な心血管系の副作用リスクを高める可能性があることも指摘されています。

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作用機序

逆輸送とシナプスへの放出

本剤の核心となる作用機序は、ドパミントランスポーター(DAT)およびノルアドレナリントランスポーター(NET)に働きかけることにあります。これらのトランスポーターを強制的に通常とは逆方向に作動させると同時に、小胞モノアミントランスポーター2(VMAT2)による貯蔵メカニズムを阻害します。この分子レベルの作用により、通常の放出サイクルを介さずに、神経伝達物質がシナプス間隙へと急速かつ持続的に大量放出されます。このプロセスが、その後の生理学的な効果をもたらす基盤となります。

覚醒と認知経路の調節

シナプス間隙でドパミンとノルアドレナリンが高濃度に達することで、中枢神経系の2つの主要なシステムが強力に刺激されます。ドパミンは、前頭前野およびそれに関連する実行機能回路の信号伝達を強化します。一方でノルアドレナリンは、上行性網様体賦活系(ARAS)を活性化させて覚醒度を向上させます。注意力と警戒心の両方の経路が同時に活性化されることが、本剤特有の中枢神経作用プロファイルにつながっています。

立体異性体の相乗効果と生理的バランス

硫酸アンフェタミンはd体とl体の異性体からなるラセミ混合物であり、それぞれ異なる活性を示します。d体はDATに対してより強力に作用し、主に認知経路の活動をサポートします。対してl体は、NETを介した作用(覚醒の促進や末梢への刺激)により強く寄与します。この2つの成分が組み合わさることで、中枢神経におけるモノアミン調節と全身の生理的活性化の両立が図られています。

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用法・用量に関する情報

硫酸アンフェタミンの服用方法

硫酸アンフェタミンは経口投与される薬剤であり、主に即放性(IR)錠剤の形で提供されています。服用にあたっては、段階的な用量調節と正確なタイミングに基づいた、非常に体系的なスケジュールに従うことが基本となります。


服用のタイミングと原則

通常、一日を通して血中濃度を一定に保つため、一日の総量を数回に分ける分割服用が行われます。1回目の服用は朝の起床時とし、その後の追加分は4時間から6時間の間隔を空けて服用します。睡眠への干渉を避けるため、夜遅くの服用は控えるべきであるとされており、服用時間については厳格な制約が設けられています。

外因性肥満の適応で使用する場合、特有のルールが適用されます。この場合、各用量は食事の30分から60分前に服用することとされています。標準的な即放性錠剤は、噛み砕いたりせずそのまま飲み込むように設計されています。


承認されている用量と期間のパターン

初期の治療戦略では、低用量から開始して最適な用量を特定する「漸増(タイトレーション)」が行われます。通常は1週間ごとに2.5mgまたは5mgずつ、段階的に増量されます。

服用パターンは適応症によって以下のように異なります。

適応症 初回用量 期間のパターン
ナルコレプシー 1日10mg以上(分割服用) 長期的に使用
ADHD(注意欠如・多動症) 1日5mgを1回または2回 継続の必要性を評価するため、定期的に一時的な休薬が必要
外因性肥満 5mgから10mg(分割服用) 数週間程度の短期間の補助的利用

年齢別の規定: 小児に対しては用量の調整が行われます。例えば、ADHDの3歳から5歳の子供の場合、開始用量は1日2.5mgとし、増量は1週間ごとに2.5mgまでと制限されています。3歳未満の小児におけるADHDへの使用、および12歳未満の小児における肥満への使用は公式には推奨されていません。

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最新の臨床エビデンス

最新の臨床エビデンス

中枢神経刺激薬である硫酸アンフェタミンの注意欠如・多動症(ADHD)に対する研究は、主に短期間のランダム化比較試験(RCT)および系統的レビューに基づいています。これらの研究では、小児、思春期、および成人を対象に、日常生活の機能や活動レベルを反映する症状をモニタリングしています。標準化された臨床評価尺度を用いたこれらの短期間の試験からは、対象集団における症状測定値がどのように推移したかというパターンが記述されています。しかし、ADHDに関する主要なエビデンスベースは、通常数週間から数ヶ月という短い期間で観察された結果に限定されており、研究によって手法も多岐にわたります。

ナルコレプシーに関しては、古い臨床試験や臨床レビューがエビデンスの基礎となっています。研究では、本剤の服用が、睡眠傾向を測定する客観的な検査や、自覚的な眠気のレベルを記録する主観的な尺度において、どのような変化と関連しているかが検討されてきました。この適応症における主な不確実性は、この化合物に特化した現代的かつ大規模なプラセボ対照試験が不足していること、および長期的な影響に関するデータが限られていることにあります。

外因性肥満については、食事療法の補助として短期間の臨床試験で評価されており、体重減少や食欲抑制の指標に焦点が当てられています。これらの結果は、あくまで限定的な研究期間および特定の調査対象集団に適用されるものです。

すべての適応症に共通する重要な限界として、標準的な臨床試験(ゴールドスタンダード)とされる多くの比較試験において、追跡調査の期間が限定的であったことが挙げられます。その結果、長期的な影響は完全には確立されておらず、長年にわたる症状の変化の維持に関する情報も限られています。さらに、小児や成人に関する研究は存在するものの、特定の集団、特に高齢者や複雑な併存疾患を持つ方に関するデータは依然として不十分です。サブグループに関する知見には不透明な点が多く、研究結果は集団としての傾向を示すものであり、個々の患者における経過を予測するものではないことに留意が必要です。

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よくある質問(FAQ)

硫酸アンフェタミンに関するよくある質問(FAQ)


Q: 硫酸アンフェタミンが公式に承認されている主な適応症は何ですか?

A: 公的な製品ラベルによると、硫酸アンフェタミンは主に3つの用途で承認されています。これには、注意欠如・多動症(ADHD)およびナルコレプシーの治療が含まれます。また、食事療法と併用する場合に限り、外因性肥満に対する短期間の補助療法としても承認されています。


Q: 市販薬(OTC医薬品)との相互作用はありますか?

A: はい、あります。公式の薬物相互作用情報では、特定の市販薬を含む他の物質が本剤の効果に影響を与える可能性が指摘されています。例えば、ビタミンCのように尿を酸性にする製品は薬の全身曝露量(血中濃度)を低下させる可能性があり、一方で一部の制酸剤に含まれる炭酸水素ナトリウムのように尿をアルカリ性にする成分は、薬の全身曝露量を上昇させる可能性があります。


Q: 硫酸アンフェタミンの使用における「耐性」とはどういう意味ですか?

A: 規制上のラベルには、長期間の使用による耐性の可能性について記載されています。耐性とは、体がある物質に慣れてしまい、最初と同じ効果を得るために、より多くの量を必要とするようになる状態を指します。このため、本剤には心理的依存の可能性に関する警告がなされています。


Q: なぜ硫酸アンフェタミンには乱用や依存のリスクがあるのですか?

A: 枠組み警告(黒枠警告)を含む公式文書では、アンフェタミン製剤には乱用の可能性が高く、長期間の使用により薬物依存につながる恐れがあると明記されています。こうした不適切な使用は、突然死や深刻な心血管イベントを含む、重大な健康被害のリスクと関連しています。


Q: 抗うつ薬と一緒に服用しても大丈夫ですか?

A: 規制文書では、モノアミン酸化酵素阻害薬(MAOI)との併用は厳格に禁忌とされています。また、他のタイプの抗うつ薬、特にセロトニン作動性薬やCYP2D6阻害薬についても、セロトニン症候群の発症やアンフェタミンの曝露量上昇のリスクが文書化されているため、注意が推奨されています。


Q: 硫酸アンフェタミンの効果は時間の経過とともに変化しますか?

A: 公式の製品警告では、長期間の使用による耐性の発現により、治療効果が変化する可能性があることが示されています。耐性が生じると、当初得られていた利益が弱まることがあるため、定期的な再評価が必要となります。


Q: 肝臓や腎臓の状態で、使用が制限される場合はありますか?

A: 規制文書では、腎機能に問題がある患者、特に重度の腎機能障害がある場合には注意が必要であるとされています。このような場合、医師によって減量が検討されることがあります。末期腎不全(ESRD)の方への使用は、一般的に推奨されません。なお、公式ラベルにおいて肝疾患を特に禁忌とする記載はありません。


Q: 効果の持続時間に影響を与える要因は何ですか?

A: 薬の効果が持続する時間は、公式の薬物動態試験で示されているいくつかの要因に影響されます。これには、製剤の形態(即放性か徐放性か)や、胃および尿の酸性・アルカリ性の度合い(pHレベル)が含まれます。pHバランスは、体が薬を処理する方法に影響を与えることが知られています。


Q: 即放性製剤(IR)と徐放性製剤(ER)の違いは何ですか?

A: 規制文書では、主に2つの経口形態が説明されています。即放性製剤(IR)は薬剤を速やかに放出し、通常4〜6時間ほど効果が持続します。一方、徐放性製剤(ER)は時間をかけて徐々に薬剤を放出するように設計されており、1日1回の服用に適した長い持続時間(例:12〜16時間)を提供します。


Q: 硫酸アンフェタミンとアデロール(Adderall)は同じものですか?

A: 硫酸アンフェタミンは、単一成分の薬剤(Evekeoなど)として、また他の刺激薬の成分の一つとして利用可能なアンフェタミン塩の一つです。例えば、アデロール(Adderall)という製品には4種類の異なるアンフェタミン塩が混合されており、そのうちの一つが硫酸アンフェタミンです。


Q: 通常、服用してから効果が出るまでどのくらいかかりますか?

A: 規制ラベルにまとめられた薬物動態試験によると、即放性錠剤の場合、服用後およそ3時間で血中濃度が最高値に達します。通常、このタイミングが薬の効果のピークと関連しています。


Q: 決められた時間に飲み忘れた場合はどうすればよいですか?

A: 公式の患者向け指導情報では、飲み忘れに気づいたらすぐに服用することが勧められています。ただし、次の服用時間が近い場合は、通常のスケジュールを維持するために、忘れた分は飛ばすよう助言されるのが一般的です。睡眠への影響を避けるため、夜遅い時間の服用は厳密に避けるべきとされています。


Q: 公的な規制機関は、離脱症状について記載していますか?

A: 公式の製品ラベルでは、長期間にわたる高用量の使用後に服用を急に中止すると、特定の症状が現れる可能性があると警告しています。文書化されている中止後の影響には、激しい疲労感や抑うつ状態が含まれます。


Q: 硫酸アンフェタミンの「半減期」とは何ですか?

A: 公式の薬物動態セクションに記載されている半減期とは、血液中の薬の濃度が半分に減るまでに必要な時間のことです。硫酸アンフェタミンの場合、2つの活性成分の半減期はおよそ9時間から14時間の範囲です。この数値は、薬がどのくらいの期間体内に留まるかを理解するために用いられます。


Q: 服用中にはどのようなモニタリングが行われますか?

A: 規制文書では、治療期間を通じて血圧や心拍数などのバイタルサインを定期的に測定することが推奨されています。小児の場合は、身長と体重(成長)の経過も観察する必要があります。さらに、乱用のリスクや既往の心疾患、精神疾患の状態についても定期的に確認が行われます。


Q: 運転や機械の操作に関する警告はありますか?

A: はい、あります。公式の患者向け情報では、特定の活動について注意を促しています。製品情報には、車両の運転や機械の操作など、潜在的に危険を伴う活動に従事する際の注意が記載されています。


Q: 硫酸アンフェタミンには黒枠警告(枠組み警告)がありますか?

A: はい。製品ラベルには、最も深刻な警告である枠組み警告(Boxed Warning)が含まれています。この警告は、薬物乱用と依存の高度な可能性を強調するものです。また、アンフェタミンの不適切な使用によって起こり得る、突然死や深刻な心血管系の副作用のリスクについても注意を喚起しています。


Q: 薬が期待通りに効いていないサインはありますか?

A: 患者向け指導セクションでは、数週間の使用後も期待される効果が得られない場合は、医療提供者に相談することが推奨されています。これは、治療計画を再評価することを目的としています。


Q: 深刻な相互作用が疑われる場合はどうすればよいですか?

A: 公式の安全情報では、深刻な相互作用や副作用を示唆する症状が現れた場合、速やかに医療専門家に報告することの重要性が強調されています。報告すべき深刻な症状には、胸の痛み、原因不明の失神、新しく現れた(または悪化した)精神症状などが含まれます。


Q: 継続して服用する場合、定期受診は必要ですか?

A: 規制文書では、継続的な治療の必要性を医師が定期的に評価すべきであるとされています。つまり、患者は定期的に受診し、薬の必要性や効果を再確認することが期待されます。


Q: パフォーマンス向上のために使用されることについて、公式な見解はどうなっていますか?

A: 公式の製品警告では、非治療目的での使用や譲渡を強く戒めています。枠組み警告では、不適切な使用が深刻な副作用や依存につながることが強調されており、承認された適応症以外での使用は乱用とみなされることが明記されています。


Q: 硫酸アンフェタミンはハーブサプリメントと相互作用しますか?

A: 公式の相互作用データでは、セロトニンレベルに影響を与える成分(セントジョーンズワートなど)や他の刺激薬との併用に警告を発しています。相互作用のリスクがあるため、服用しているすべてのハーブサプリメントを医療提供者に伝えることが強く推奨されます。


Q: 副作用が出た場合、公式に推奨される対応は何ですか?

A: 製品ラベルでは、深刻な副作用が疑われる場合は速やかに医療提供者に連絡することの重要性を強調しています。これには、心臓の問題(胸痛など)や、新しく現れた、あるいは通常とは異なる、悪化した精神症状などが含まれます。

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Amphetamine Sulfateの保管および廃棄方法

硫酸アンフェタミンの保管および廃棄に関する公式規定

硫酸アンフェタミンは、法的に厳格に管理される規制薬物に指定されているため、法令に基づいた適切な保管と廃棄が義務付けられています。

保管と取り扱い

項目 詳細
安全性 子どもやペットの手が届かない、安全で確実に保護された場所(可能な限り鍵のかかる場所)に保管してください。
環境条件 室温で保管し、容器の蓋を常にしっかりと閉めておいてください。
保護 薬剤の安定性を維持するため、光や湿気にさらされないよう保護して保管する必要があります。

廃棄プロトコル

使用しなかった薬剤は、薬剤回収プログラムや認可された回収業者を通じて廃棄することが第一に推奨される方法です。回収プログラムが利用できない場合は、薬剤を元の容器から取り出し、コーヒーの出し殻など、他人が口にしないような物質と混ぜ合わせます。次に、それを密封できる袋に入れた上で、家庭ごみとして廃棄してください。なお、錠剤をトイレに流すことは推奨されません。

注意! 丸薬や薬を使用する前に、常に医師または薬剤師に相談してください。

国で利用可能です:

Amphetamine Sulfateに相当します:

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