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医学的レビュー

Marina Burgos

最終更新 2026/1/10

このページは、公式な医療情報源から収集された、一般的で参考レベルの情報を提供しています。これは、専門的な医療アドバイス、診断、治療に代わるものではありません。健康に関する判断を行う際には、必ず資格を有する医療専門家にご相談ください。

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Amoxapineの概要

項目 内容
有効成分 アモキサピン
剤形 経口錠剤
薬理学的分類 四環系抗うつ薬 (TeCA)
一般的な用途 気分の安定化および中枢神経系の調節補助
由来 合成化合物、ロキサピンの代謝物

アモキサピン:四環系抗うつ薬としての定義と分類

アモキサピンは、第二世代抗うつ薬に分類される、合成による単一成分の処方用向精神薬です。この薬剤は経口投与用の錠剤として提供されています。化学的にはジベンゾキサゼピン系抗うつ薬にカテゴリー分けされており、公式な記録においてもその分類が認められています。構造上の特徴として、アモキサピンは4つの連結した環状構造を持つ四環系抗うつ薬(TeCA)と定義されています。これにより、3つの環状構造を持つ従来の三環系抗うつ薬(TCA)とは明確に区別されます。

起源と化学的構成

有効成分はアモキサピンであり、抗精神病薬であるロキサピンから派生した単一成分製剤です。具体的には、この化合物はロキサピンのN-脱メチル代謝物として同定されています。最終的な経口錠剤の製剤は、有効成分であるアモキサピンと標準的な製薬用賦形剤で構成されています。この化学的系統は非常に重要です。なぜなら、この代謝プロセスにより、アモキサピンはノルアドレナリンやセロトニンの再取り込み抑制だけでなく、ドパミン系への作用も併せ持つという独自のプロファイルを有することになり、他の一般的な抗うつ薬とは一線を画しているためです。

一般的な治療目的

アモキサピンの一般的な目的は、脳内の化学伝達物質のバランスを調整することによって、感情の状態を安定させ、中枢神経系の調節を助けることにあります。神経細胞によるノルアドレナリンとセロトニンの再取り込みを阻害することで、神経接合部におけるこれらの物質の活性を持続させる働きをします。また、この薬剤のユニークな特性として、特定のドパミン受容体を遮断する能力も確認されており、それが総合的な気分調節効果に寄与しています。複数の神経伝達物質システムに対するこのような広範な作用は、心理的なウェルビーイングを包括的に改善することを目的としており、感情の不均衡を経験している患者の気分を安定させるための選択肢の一つとして認められています。

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Amoxapineで起こり得る副作用

アモキサピンの副作用と安全性に関する情報

アモキサピンの安全性プロファイルは、主に神経系および消化器系を中心とした複数の器官別分類にわたる副作用を特徴としています。これらの症状の発生頻度は、臨床試験で観察された発現率に基づいて分類されています。


発現頻度別の副作用

最も頻繁に見られる副作用は、一般的に本剤の鎮静作用や抗コリン作用に関連するものです。

  • 極めて一般的(発現率 10%以上): 眠気(鎮静)、口渇(口の中の渇き)、便秘
  • 一般的(発現率 1%から10%): 視覚のかすみ、めまい、頭痛、不安、不眠、震え(振戦)

重大な副作用と安全上の制限

いくつかの重大な副作用のリスクについて、公式な情報として明記されています。重要な警告として、小児、思春期、および若年成人において、特に投与初期や用量変更の際に自殺念慮・自殺企図のリスクが増加することが注記されています。

アモキサピン独自の作用に関連して、稀ではあるものの深刻な症候群である悪性症候群(NMS)や、主に長期投与や累積投与量に関連する遅発性ジスキネジアが報告されています。その他の重大なリスクには、けいれん発作や深刻な心血管系への影響(心筋梗塞など)が含まれます。

本剤の使用は、最近心筋梗塞(急性心筋梗塞)を起こした患者、およびモノアミン酸化酵素(MAO)阻害薬を服用中、または服用中止から14日以内である場合の併用が禁忌とされています。また、高齢者において鎮静、錯乱、起立性低血圧のリスクが高まる可能性があることも指摘されています。

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過量投与および緊急時の対応

過量投与と緊急時の対応

公的な文書には、アモキサピンの過量投与(オーバードーズ)に伴う毒性症状が、他の環状系抗うつ薬とは大きく異なることが明記されています。特に深刻な神経学的症状が特徴であり、報告されている主な症状には、全般性強直間代けいれん(大発作)、てんかん重積状態(神経学的な緊急事態)、昏睡、およびアシドーシス(血液の酸性化)があります。致死的な経過をたどった症例も報告されています。

過量投与が疑われる場合は、直ちに行動を起こす必要があります。対象者が倒れた、けいれんを起こした、呼吸困難がある、あるいは呼びかけても意識が戻らないといった場合には、すぐに救急医療機関に連絡してください。臨床現場での管理においては、対症療法と支持療法によってけいれんを予防または制御することが最優先されます。

注意すべき重大なリスクとして、遅発性の臓器不全の可能性があります。過量投与から2日から5日後に、急性尿細管壊死や横紋筋融解症を伴う腎不全を発症することがあります。これらの深刻な合併症は、通常、複数のけいれん発作を経験した患者に発生しやすい傾向があります。このようにリスクが遅れて現れる可能性があるため、病院での長期的な監視(モニタリング)が不可欠です。なお、公式な情報によれば、アモキサピンでは深刻な心血管系への影響はほとんど見られないことが記されており、この点は他の類似薬で見られる典型的な心毒性と比較して大きな特徴となっています。

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Amoxapineの治療上の用途

アモキサピンの適応:主な用途とメリット

アモキサピンは主に、さまざまな形態のうつ病(大うつ病性障害)に伴う主要な症状を緩和するために使用されます。比較的軽度な神経症性うつ病や反応性うつ病から、非常に困難な内因性の病型まで、幅広い症状に対応します。本剤の核心的な治療メリットは、感情の状態を安定させることであり、絶え間ない悲しみや絶望感を経験している患者さんの気分のバランスを整え、機能的な生活を送れるようサポートすることにあります。

「この補助的な療法は、抑うつ症状が日常生活の妨げとなっている場合に、生活の安定性を維持するための助けとなることがあります。」

複雑な症状群に対する治療の焦点

アモキサピンは、強いうつ症状とともに、顕著な緊張感が併発しているような臨床場面において一般的に用いられます。激しい、あるいは生活を乱すような症状の集まりに対し、落ち着きのなさ(焦燥感)や内面的な緊張を和らげることで、心身の負担を軽減するサポートを提供します。さらに、最も重症なカテゴリーである治療抵抗性うつ病や精神病性うつ病においても適切な治療の選択肢の一つとされており、日々の安らぎを損なうような諸症状の管理を支援します。

要点:複雑なうつ症状への緩和
治療の焦点: 症状が重い場合や持続的な場合を中心に、うつ病(大うつ病性障害)に伴う全体的な症状の負担を和らげることで、困難な時期にある患者さんをサポートします
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使用適格性および使用上の制限

アモキサピンの適格性:公的な規制プロファイル

アモキサピンは、18歳以上の成人患者を対象として承認されています。公的な規制文書では、本剤の使用が禁止される対象、制限される対象、または特別な配慮が必要な対象について厳格に定義されています。

禁忌(使用してはいけない方):

  • アモキサピン、または他のジベンゾキサゼピン系化合物に対して過敏症の既往がある方。
  • モノアミン酸化酵素(MAO)阻害薬を現在服用中、あるいは服用中止から14日以内の方。
  • 心筋梗塞後の急性回復期にある方(使用は推奨されません)。

年齢および生殖に関する制限:

  • 小児(16歳未満)における安全性および有効性は確立されていません。そのため、この年齢層への使用は承認されていません。
  • 高齢者(老年期の患者)が治療を開始する際は、可能な限り低用量から始めることが推奨されています。
  • 妊娠中の使用は、治療上の有益性が潜在的なリスクを上回ると判断される場合に限定されます。また、薬剤が母乳中へ移行することが確認されているため、授乳中の服用には注意が推奨されます。

慎重な使用が必要な方(注意が必要な条件):

  • けいれん発作やけいれん性疾患の既往がある方は、極めて慎重な投与が求められます。
  • 既往症として心血管疾患、尿閉、または閉塞隅角緑内障がある場合も注意が必要です。
  • 公的なラベルには、肝機能障害または腎機能障害がある患者についても、慎重な対応が必要である可能性が記されています。
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他の医薬品との相互作用について知っておくべきこと

他の医薬品や製品との相互作用

アモキサピンの相互作用プロファイルは、公的な規制文書に基づき、絶対的な併用禁止事項と、他成分による曝露量の変化のリスクを中心に構成されています。以下の相互作用に関する情報は、すべて公的な医薬品ラベルの規定に基づいています。

併用禁忌と服用間隔のルール

モノアミン酸化酵素阻害薬(MAO阻害薬)との併用は、深刻な高熱危機やけいれんを引き起こすリスクがあるため、正式に禁忌とされています。この禁止事項は、従来のMAO阻害薬だけでなく、リネゾリドのようなMAO阻害活性を持つ薬剤にも適用されます。アモキサピンとMAO阻害薬を切り替える際には、どちらの薬剤を先に中止したかにかかわらず、少なくとも14日間の休薬期間(ウォッシュアウト期間)を設けなければなりません。また、ラベルの規定により、心筋梗塞後の急性回復期における使用も制限されています。

薬物動態学的および薬力学的な相互作用

体内曝露量(血中濃度)の変化: シトクロムP450 2D6(CYP2D6)という酵素を阻害する他の薬剤を併用すると、アモキサピンの消失(クリアランス)が著しく低下することがあります。これにはキニジンや、フルオキセチンなどの特定のSSRIが含まれ、これらとの併用は血漿中濃度の上昇を招き、毒性を引き起こす可能性があります。また、遺伝的にCYP2D6の低代謝者(ポア・メタボライザー)に該当する方も、薬物の血中濃度が高くなる傾向があります。

相加的な作用: アモキサピンをアルコール、バルビツール酸系薬剤、鎮静薬など他の中枢神経系(CNS)抑制剤と組み合わせると、抑制作用が強まる相加的な影響が生じます。また、他の抗コリン薬との併用による相加作用も確認されており、麻痺性イレウス(腸閉塞の一種)などのリスクが高まる可能性があります。

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作用機序

再取り込み阻害によるモノアミン利用能の向上

アモキサピンの基本となる作用は、シナプス前膜におけるノルアドレナリントランスポーター(NET)およびセロトニントランスポーター(SERT)の阻害です。これらの取り込み機構を遮断することによって、本剤はシナプス間隙におけるノルアドレナリン(NE)とセロトニン(5-HT)の濃度を高めます。この作用がこれら神経伝達物質の活性を持続させ、中枢神経系における化学的活動の調節に寄与しています。

ドパミン受容体およびセロトニン受容体への作用

本剤が持つ独自の生理学的プロファイルは、活性代謝産物である8-ヒドロキシアモキサピンによって生み出されます。この代謝産物は、ドパミンD2受容体およびセロトニン5-HT2A受容体に対して拮抗薬(アンタゴニスト)として作用します。この拮抗作用は、再取り込み阻害のみによる影響を超え、より広範な中枢神経系経路に働きかけます。

相乗的な連鎖反応と受容体結合特性

アモキサピンのメカニズムは、補完的な二重の作用で構成されています。親化合物による再取り込み阻害と、代謝産物による受容体拮抗作用が組み合わさることで、複数の調節経路に同時に影響を及ぼします。さらに、本剤はH1受容体、α1受容体、およびM1受容体に対しても副次的な親和性を示します。これらが二次的なシグナル伝達パターンを調整することで、全体的な生理活性に寄与しています。

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用法・用量に関する情報

アモキサピンは、経口投与専用の薬剤として承認されており、25mg、50mg、100mg、150mgの各用量の錠剤が提供されています。標準的な使用プロトコルでは、投与開始時、維持期、および1日の最大摂取量について具体的なパターンが定義されており、一般的な成人と高齢者では区分が異なります。

成人の用法・用量

成人の初期投与量は、通常、1回50mgを1日2回または3回に分けて服用することから開始されます。一般的に効果的とされる1日の総投与量は、200mgから300mgの範囲です。1日の投与量を300mg以上に増量する場合は、少なくとも2週間の試行期間において300mgの用量では効果が不十分であることが確認された場合にのみ検討されます。

外来患者における1日の最大推奨用量は400mgです。特定の入院患者については、慎重な監視のもとで1日の最大用量が600mgまで引き上げられることがあります。

服用タイミングと特別な条件

使用条件 内容
服用の頻度 1日の総投与量が300mg以下の場合は、就寝前に1回にまとめて服用することが可能です。1日の総投与量が300mgを超える場合は、必ず数回に分けて服用しなければなりません。
高齢者 推奨される開始用量は低く設定されており、1回25mgを1日2回または3回服用します。症例によっては、1日最大300mgまで増量されることがあります。
小児への使用 アモキサピンは小児患者に対する使用は承認されていません。
MAO阻害薬からの切り替え モノアミン酸化酵素(MAO)阻害薬の中止後、アモキサピンの服用を開始するまでには、最低14日間の間隔を空ける必要があります。

これらの指示は、標準的な使用における枠組みを定義するものであり、公的な文書に詳述されている仕様に基づいた服用計画を遵守することを目的としています。

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最新の臨床エビデンス

アモキサピン:近年の臨床エビデンス

アモキサピンは、歴史的に大うつ病性障害(MDD)の治療における使用について研究が行われてきました。複数の臨床設定で実施された研究では、ノルアドレナリンとセロトニンの再取り込み阻害という二重の作用に加え、ドパミン受容体遮断特性を併せ持つ四環系抗うつ薬としてのプロファイルが調査されています。

有効性と転帰に関する研究

初期のランダム化比較試験(RCT)では、通常、ハミルトンうつ病評価尺度(HAM-D)やモンゴメリ・アスベルグうつ病評価尺度(MADRS)といった標準的な尺度を用いて、アモキサピンが抑うつ症状に与える影響が評価されました。これらの調査では、特に中等度から重度の大うつ病性障害患者において、プラセボや特定の第一世代抗うつ薬と比較した際、測定スコアに差があることが報告されています。

また、不安症状や、うつ病に併発する軽度の精神病様症状を経験している患者サブグループに焦点を当てた研究も存在します。これらの研究では、ドパミン遮断活性を含む本剤独自の薬理学的プロファイルが、これらの特定の患者群における観察結果と関連しているかどうかが調査されました。

安全性プロファイルの調査

アモキサピンの安全性プロファイルは、他の三環系薬剤と同様に、特定の研究の対象となってきました。調査では、鎮静、抗コリン作用、起立性低血圧の発現率を含む有害事象に関する知見が報告されています。市販後調査および臨床試験から得られたデータでは、けいれん活性や心伝導遅延の可能性についても重点的に取り上げられており、これらの知見は治療モニタリングのプロトコルに関連するものとなっています。こうした背景から、臨床研究においては、治療の過程における慎重な患者選択とモニタリングの必要性が強調されています。

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よくある質問(FAQ)

アモキサピンに関するよくある質問(FAQ)

Q: アモキサピンとSSRIの主な違いは何ですか?

公的な文書によると、アモキサピンは「二重の作用機序」を持つことが説明されています。これはノルアドレナリンとセロトニンの両方の再取り込みを阻害することで作用します。さらに、主な活性代謝物が特定のドパミン受容体を遮断する点も、主にセロトニンの再取り込み阻害に焦点を当てたSSRIとは異なる機序です。

Q: 大半の人に体重増加を引き起こしますか?

臨床試験において、体重の増加または減少は、発現率が1%未満(稀)の有害反応として報告されています。食欲増進も記録されていますが、その発現頻度は低いものです。これらの影響は公的な記録に記載されていますが、臨床試験での発生は稀であると報告されています。

Q: 睡眠スケジュールに影響を与えることはありますか?

はい、公的なラベルにはアモキサピンが睡眠パターンに影響を与える可能性があることが記されています。不眠(眠りにつきにくい)や悪夢が、一般的な有害反応(発現率1%〜10%)として挙げられています。また、非常に一般的な影響として、眠気(鎮静)も挙げられており、全体の警戒心や睡眠のタイミングに影響を及ぼす可能性があります。

Q: 離脱症状が起こるリスクはありますか?

規制上のガイダンスでは、本剤の服用を突然中止しないよう助言されています。治療を終了する際には、通常、用量を「段階的に」減らしていくべきであるとされています。この方法は、疾患の再発リスクを抑え、頭痛や吐き気などの服用中止に伴う症状を最小限に抑える可能性があると説明されています。

Q: 鎮静作用のある薬剤と見なされますか?

公的なラベルでは、アモキサピンはその作用の中に「軽度の鎮静成分」を持つ抗うつ薬であると説明されています。眠気(鎮静)は非常に一般的な有害反応として製品情報に記載されており、臨床試験では14%の患者に報告されています。

Q: 効果が現れ始めるまでに通常どのくらいの時間がかかりますか?

臨床研究では、アモキサピンは一般に一部の古い抗うつ薬よりも速やかに作用し始めることが示されています。服用開始から1週間以内に治療的な変化が観察される場合があります。公的データによれば、臨床試験で効果が認められた患者のうち、大半の反応は最初の2週間以内に報告されています。

Q: 突然アモキサピンの服用をやめるとどうなりますか?

規制文書では、アモキサピンの「急激な服用中止」を避けることが強く推奨されています。通常、用量は時間をかけて徐々に減らしていきます。急な中止は、元の症状の再発や悪化を招く可能性があるほか、吐き気や頭痛などの望ましくない症状を伴うことがあります。

Q: アモキサピンの服用中に血液検査を受ける必要はありますか?

公的な文書によると、アモキサピンは稀ではありますが、白血球減少症や無顆粒球症(特定の白血球数の変化)といった深刻な血液関連の有害反応との関連が報告されています。この可能性があるため、治療管理計画の一環としてモニタリングが行われることがあります。

Q: 食欲の変化に関連はありますか?

はい、公的な文書では食欲の変化が潜在的な有害影響として挙げられています。ラベルには、食欲過進(食欲増進)と、それよりは頻度が低いものとして食欲不振の両方が有害反応として記録されています。

Q: 高齢者でもアモキサピンを使用できますか?

アモキサピンは高齢者を含む成人の使用が承認されています。しかし、公的な製品情報では、高齢者の治療はしばしば「低用量」から開始することが指定されています。このグループでは、錯乱、鎮静、めまいなどの特定の有害影響のリスクが高まるため、注意が推奨されます。

Q: アモキサピン錠の一般的な保管条件は何ですか?

アモキサピン錠は、公的基準で定義されている「管理室温」(20°Cから25°C)で保管してください。光、湿気、過度の熱から保護し、常に子供の手の届かない場所に厳重に保管する必要があります。

Q: 運転や機械の操作に関する公的な警告はありますか?

公的な患者情報には、アモキサピンが特定の作業に必要な「精神的および/または身体的能力」を損なう可能性があるという明示的な警告が含まれています。眠気や警戒心の低下を引き起こす可能性があるため、ラベルでは自動車の運転や機械の操作といった危険を伴う作業の能力を損なう恐れがあることが警告されています。

Q: 視覚に変化が生じることはありますか?

はい、アモキサピンは視覚的な変化を引き起こすことが指摘されています。目のかすみ(霧視)が一般的な有害反応として挙げられており、臨床試験では7%の患者に報告されています。また、散瞳(瞳孔の拡大)などのより稀な視覚変化も公的な文書に報告されています。

Q: アモキサピンの構造は、古い三環系抗うつ薬(TCA)とどう違うのですか?

アモキサピンは、その化学的骨格が4つの結合した環で構成されているため、化学的に「四環系抗うつ薬(TeCA)」に分類されます。これが、3つの環の化学構造で定義される従来の三環系抗うつ薬(TCA)との主要な構造上の違いです。

Q: アモキサピンによる口の渇きのリスクはどのくらいですか?

公的な臨床試験データでは、口の渇き(口内乾燥)は「非常に一般的」な有害反応に分類されています。臨床試験中に報告されたこの副作用の発現率は14%です。口の渇きは、多くの場合、この薬の抗コリン作用に関連しています。

Q: アモキサピンと一緒に避けるべき特定の食品やサプリメントはありますか?

公的なラベルには、特定の薬剤との重大な相互作用が記されており、中枢神経系に影響を与える物質には注意するよう助言されています。ただし、ラベルには日常的な使用において「特定の食品」やサプリメントを具体的に禁止する記載はありません。

Q: なぜアモキサピンは四環系抗うつ薬と呼ばれることがあるのですか?

アモキサピンは公的な文書でジベンゾキサゼピン化合物として化学的に説明されています。その化学構造に4つの縮合環が含まれているため、「四環系」として分類されます。

Q: アモキサピンは通常、不安症状のみに対して処方されますか?

アモキサピンは、公式には「うつ病」の症状の治療に対してのみ承認されています。臨床研究では、不安や軽度の精神病症状を伴う患者グループでの調査も行われていますが、それはあくまで「うつ病を併発している場合」に限られます。

Q: 子供におけるアモキサピンの使用について議論している研究論文はありますか?

アモキサピンは、安全性と有効性が確立されていないため、16歳未満の子供への使用は承認されていません。しかし、公的な枠組み警告(Boxed Warning)では、子供、思春期、および若年成人における自殺念慮のリスク増加について具体的に言及されています。この警告の存在は、承認されていない年齢層であっても、規制当局がその使用に対して懸念を抱いていることを示しています。

Q: アモキサピンはどのくらいの速さで体内から排出されますか?

公的な臨床薬理データによると、親化合物であるアモキサピンの血清中消失半減期は約8時間です。しかし、主要な活性代謝物である8-ヒドロキシアモキサピンの半減期は約30時間と、著しく長くなっています。

Q: アモキサピンはセントジョーンズワート(セイヨウオトギリソウ)などのハーブサプリメントと相互作用しますか?

公的な薬物相互作用リストにセントジョーンズワートの具体的な名称は挙げられていません。しかし、ラベルでは一般に、セロトニンを増加させる他の薬剤との併用について、セロトニン症候群のリスクがあるため注意を促しています。

Q: 食事と一緒にアモキサピンを服用することに関する公的なガイダンスはありますか?

公的な製品ラベルには、服用のタイミングに関する規定(合計用量が300mg以下の場合は1日1回就寝前に服用するなど)が指定されています。しかし、錠剤の服用に関連した食事や摂取に関する具体的なガイダンスは、ラベルには記載されていません。

Q: アモキサピンは液体製剤としても入手可能ですか、それとも錠剤のみですか?

アモキサピンは、公式には「経口錠剤」としてのみ供給・承認されています。25mg、50mg、100mg、150mgの用量規格があります。

Q: 重度のうつ病に対するアモキサピンの有効性について、どのような証拠がありますか?

臨床試験の公的文書では、中等度から重度の大うつ病性障害の患者において、プラセボとの比較を含め、アモキサピンが抑うつ症状に及ぼす影響が報告されています。これらの知見が、承認された用途のエビデンスベースとなっています。

Q: アモキサピンは性機能に変化を引き起こすことがありますか?

はい、公的な文書には性機能に関連する有害反応が記載されています。これらの影響は1%未満の発現率で報告されており、性欲の増減、男性のインポテンス、および射精痛などが含まれます。

Q: アモキサピンは甲状腺疾患のためのレボチロキシンと相互作用しますか?

公的な相互作用ガイダンスでは、ホルモンレベルや中枢神経系に影響を与える他の薬剤との相加作用の可能性について言及されています。ただし、公的な薬物相互作用リストに、レボチロキシンの具体的な名称は記載されていません。

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Amoxapineの保管および廃棄方法

アモキサピンの保管方法と廃棄について

アモキサピンの経口錠剤は、公的な基準で定義されている管理室温で保管する必要があります。これは、20°Cから25°C(68°Fから77°F)の範囲とされています。一時的な許容範囲として15°Cから30°C(59°Fから86°F)の間であれば認められていますが、製品の安定性を維持するため、凍結や過度の高温を避けて保護しなければなりません。

容器と保護に関する注意事項

錠剤は、外部環境の湿気や光への曝露から守るため、公的な規定に従い、気密性の高い遮光容器に入れて保管してください。すべての医薬品に関する共通の要件として、アモキサピンは必ず子供の手の届かない場所に厳重に保管する必要があります。

廃棄方法

未使用または使用期限が切れたアモキサピンは、地域の規制に従って廃棄してください。推奨される廃棄方法は、薬剤の回収プログラムや公式な回収イベントを利用することです。アモキサピンは、下水道やトイレなどに流して廃棄することが推奨される医薬品のリストには含まれていません。廃水として流し捨てることは避けてください。

注意! 丸薬や薬を使用する前に、常に医師または薬剤師に相談してください。

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