コンポーネント:
治療オプション:
Oliinyk Elizabeth Ivanovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:28.03.2022
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同じ成分を持つトップ20の薬:
アフォミット
ファモチジン
このAfomit-注射は、静脈内注入のための濃縮溶液として供給され、静脈内使用のためのものである。 Afomitの注入は病理学のhypersecretory条件または耐久性がある潰瘍のある入院させた患者でまたは次の条件の下で口頭薬物を取ることができない患者の短期使:
- 活動性十二指腸潰瘍の短期治療。 ほとんどの成人患者は4週間以内に治癒し、6-8週間以上完全投与量でAfomitを使用する理由はめったにありません。 研究では、8週間以上の期間にわたって合併症のない活動性十二指腸潰瘍におけるafomitの安全性を評価していない。
- 十二指腸潰瘍を有する患者における維持療法は、活動性潰瘍の治癒後の投与量を減少させる。 成人における対照研究は一年以上にわたって延長されません。
- アクティブな良性胃潰瘍の短期治療。 ほとんどの成人患者は6週間以内に治癒します。 研究では、8週間以上の期間にわたって合併症のない活動性良性胃潰瘍におけるAfomitの安全性または有効性を評価していない。
- ((逆流性食道炎) ( Afomitはgerdの患者の処置のために示されます(見て下さい 成人における臨床薬理学、臨床試験).
Afomitはまた女性から内的気気を含むゲルトによる治療のために示されます(ぜて下さい 成人における臨床薬理学、臨床試験). - 病理学的分泌過多状態の治療(例えば、ゾリンジャー-エリソン症候群、多発性内分泌腺腫) (参照 成人における臨床薬理学、臨床試験).
アフォミットは神である:
- 活動性十二指腸潰瘍の短期治療。 ほとんどの成人患者は4週間以内に治癒し、6-8週間以上完全投与量でAfomitを使用する理由はめったにありません。 研究では、八週間以上の期間にわたって合併症のないアクティブ十二指腸潰瘍におけるファモチジンの安全性を評価していません。
- 十二指腸潰瘍を有する患者における維持療法は、活動性潰瘍の治癒後の投与量を減少させる。 成人における対照研究は一年以上にわたって延長されません。
- アクティブな良性胃潰瘍の短期治療。 ほとんどの成人患者は6週間以内に治癒します。 調査は8週間以上の期間にわたる複雑でなく活動的で温和な胃潰瘍のファモチジンの安全か効力を評価しませんでした。
- ((逆流性食道炎) ( Afomitはgerdの患者の処置のために示されます(見て下さい 成人における臨床薬理学, 臨床研究). Afomitはまた女性から内的気気を含むゲルトによる治療のために示されます(ぜて下さい 成人における臨床薬理学, 臨床研究).
- 病理学的分泌過多状態の治療 (例えば、ゾリンジャー-エリソン症候群、多発性内分泌腺腫)( 成人における臨床薬理学, 臨床研究).
病理学のhypersecretory条件または耐久性がある潰瘍のある入院させた患者では、または口頭薬物を取ることができない患者で口頭療法が始めることができるまでafomitの注入は管理されるかもしれません。
成功におけるafomit注射の使用量は、20時間後に内に12mgである。
GERD患者における経口摂取のための使用量およびレジメンは決定されていない。
小児科の患者のための適量
見る 予防, 小児科の使用。
ザ-イン 予防, 小児用 記載されている研究は、1歳から16歳の小児患者における開始用量が0.25mg/kg静脈内(二分以上または15分注入としての期間にわたって注入)q12h40mg/日までであることを示唆している。
公開されていない臨床試験では、胃潰瘍の治療におけるafomitの有効性が示唆されていますが、小児患者のデータは、用量および治療期間による応答率を決定するのに十分ではありません。. ると、処置の持続期間(最初に大人の持続期間のための推薦に基づいて)および線量は胃pHおよび内視鏡検査の臨床応答および/または決定に基づいて個. 小児患者における公開された制御されていない研究は、0.5mg/kgまでの用量で胃酸の抑制を静脈内q12hで示している
1歳未満の小児患者では、薬物動態データまたは薬力学データは利用できません。
中等度または重度の腎不全の患者における用量調整
中等度(クレアチニンクリアランス<50mL/分)または重度(クレアチニンクリアランス<10mL/分)不全の成年者では、afomitの減少が増加する。 重度の腎不全の患者では20時間を超えることがあり、尿路患者では約24時間に達することがあります. 中等度および重度の腎不全患者ではCNS副作用が報告されているため、中等度または重度の腎不全患者における薬物の過剰蓄積を避けるために、Afomit注射の用量を半分に減らすことができる投与間隔は、患者の臨床応答によって示されるように36-48時間に延長することができる。
成人および小児患者におけるafomitの薬物動態パラメータの比較に基づいて、中等度または重度の腎不全を有する小児患者における用量調整を考慮す
病理学的分泌過多状態(例えば、ゾリンジャー-エリソン症候群、多発性内分泌腺腫)
病理学的過分泌状態を有する患者におけるAfomitの投与量は、個々の患者によって異なる。 推奨される成人静脈内用量は20mg q12hであり、用量は患者の個々のニーズに合わせて調整され、臨床的に示されている限り継続されるべきである。 一部の患者では、より高い開始用量が必要とされることがある。 重度のゾリンジャー-エリソン症候群を有する一部の成人患者には、160mg q6hまでの経口用量が投与されている。
静脈内溶液の製造
アフォミット内服薬の製造のために 希釈液 無菌的に2つのmL Afomit注入(10mg/mLを含んでいる解決)0.9%塩化ナトリウムの注入または他の多用性がある静脈内解決と(見て下さい )5つのmlまたは10のmlの容積積におよび2分以下の期間に注入して下さい。
内アフォミット仕入れのため 希釈液 無残に2ml afomit-100mlの5%デキストロースまたは他の交換性のある溶液を用いた注射(参照 )、および15から30分の期間に注ぎこみなさい。
制酸剤の同時使用
制酸剤は、必要に応じて同時に投与することができる。
安定性
非経口的な薬剤は管理前に粒状物質および変色のために解決および容器が割り当てれば視覚で点検されるべきです。
注入のための水、0.9%塩化ナトリウムの注入、5%および10%の右旋糖の注入または乳酸塩のリンゲルの注入のような最も一般的な静脈内解決と、加えられるか、または薄くされたafomitの注入は室温で7日間物理的にそして化学的に安定しています(すなわち元の潜在的能力の少なくとも90%を保ちます)-参照して下さい お届けとして、収納.
加えて、または重炭酸ナトリウム注射で希釈,5%,0.2mg/mLの濃度でAfomit注射(afomit静脈内注入溶液の推奨濃度)物理的および化学的に安定です(研少なくとも維持します90%初期効力の)7室温での日–参照してください 配信として, ストレージ. しかしながら、高濃度のアフォミット噴射では、硫酸水素ナトリウム注射中に物質が形成される(>0.2mg/ml)、5%である。
十二指腸
急性治療: アクティブ十二指腸潰瘍を持つ大人のための推奨経口用量は、就寝時に一日一回40ミリグラムです。 ほとんどの患者は4週間以内に治癒し、6-8週間以上完全投与量でAfomitを使用する理由はめったにありません。 20mg b.I.dの再生法はまた有効です。
マブテラメンテナンス療法: 大阪のための待まれた口径線量は時に一回20mgです。
良性胃潰瘍
急性治療: 活動的で温和な胃潰瘍のための推薦された大人の口頭線量は就寝時に40mg一度毎日です。
胃食道逆流症(逆流性食道炎)
Gerd症状を有する成人患者の治療のための推奨される経口投与量は、20mg b. I.dであり、最大6週間である。 ゲルトによる腐食および潰瘍および伴う徴候を含むesophagitisの大人の患者の処置のための推薦された口頭適量は20か40mg B.I.D.12週までです(見て下さい 成人における臨床薬理学, 臨床研究).
<<その1>>)
見る 予防, 小児患者<1歳.
予防措置に記載されている研究,小児患者<1年小児患者における以下の初期用量を示唆しています<1歳:胃食道逆流症(GERD)-0.5mg/kg/用量までのGERDの治療のためのファモチジン経口懸濁液8週間患者で一日一回<3ヶ月と0.5mg/kg/用量患者で一日二回3ヶ月に<1歳. 患者はまた保護的な手段(例えば、深くされたfeedings)を受け取るべきです。 小児患者における静脈内ファモチジンの使用は、GERDを伴う1年未満では十分に調査されていない。
小児患者のための投与量1-16年
見る 予防, 小児患者1-16歳。
1-16歳の小児患者における予防措置に記載されている研究は、1-16歳の小児患者における以下の初期用量を示唆している:
潰瘍性大腸炎 - 0.5mg/kg/㎡。O.前または分割されたB.I.D.40mg/日本
びらんおよび潰瘍を含む食道炎の有無にかかわらず、胃食道逆流症- 1.0mg/kg/ΜP.O.BB.I.D.40までのmg B.I.D.
公開されていない研究は、胃食道逆流症および胃潰瘍の治療におけるファモチジンの有効性を示唆しているが、小児患者のデータは、用量および治療. したがって、治療期間(最初は成人の期間の推奨に基づく)および用量は、臨床応答および/またはpH決定(胃または食道)および内視鏡検査に基づいて個. 1歳から16歳の小児患者における公開されていない臨床試験では、消化性潰瘍には1mg/kg/日まで、びらんおよび潰瘍を含む食道炎の有無にかかわらずGERDには2mg/kg/日までの用量を使用している。
病理学的分泌過多状態(例えば、ゾリンジャー-エリソン症候群、多発性内分泌腺腫)
病理学的過分泌状態を有する患者におけるAfomitの投与量は、個々の患者によって異なる。 病理学的分泌過剰状態の成人に対する推奨経口開始用量は、20mg q6hである。 用量は、患者の個々のニーズに合わせて調整され、臨床的に示されている限り継続されるべきである。 160mg q6hまでの使用量は、重度量のソリンジャー-エリゾン類を有する一部の成年者に予め知られている。
制酸剤の同時使用
制酸剤は、必要に応じて同時に投与することができる。
中等度または重度の腎不全の患者における用量調整
中等度(クレアチニンクリアランス<50mL/分)または重度(クレアチニンクリアランス<10mL/分)不全の成年者では、afomitの減少が増加する。 重度の腎不全の患者では20時間を超えることがあり、尿路患者では約24時間に達することがあります. 中等度および重度の腎不全患者においてCNS副作用が報告されているので、中等度または重度の腎不全患者における薬物の過剰蓄積を避けるために、afomitの用量を半分に減らすことができる投与間隔は、患者の臨床応答によって示されるように36-48時間に延長することができる。
成人および小児患者におけるafomitの薬物動態パラメータの比較に基づいて、中等度または重度の腎不全を有する小児患者における用量調整を考慮す
この製品のいずれかの成分に対する過敏症。 このクラスの化合物における交差感受性が観察されている。 したがって、afomitは、他のhに対する過剰の経験を有する患者には使用しないでください。2 -受容体アンタゴニストが適用される。
これらの製品のいずれかの成分に対する過敏症。 このクラスの化合物における交差感受性が観察されている。 したがって、afomitは、他のH2受容体アンタゴニストに対する過剰の株を有する患者には使用しないでください。
警告の表示
情報は提供されません。
予防
一般
Famo-tidin注射による治療に対する症候性反応は、胃悪性腫瘍の存在を排除するものではない。
中等度または重度の腎不全の患者
中等度および重度の腎障害を有する患者においてCNSadverse効果が報告されているので、中等度(クレアチニンクリアランス<50mL/分)または重度(クレアチニンクリアランス<10mL/分)の腎不全の患者において、投与間隔が長くなるか、またはより低い用量を有する可能性がある。 (参照 成人における臨床薬理学、投与量および投与.)
発癌、突然変異誘発、生殖能力の障害
ラットにおける106週間の研究およびマウスにおける92週間の研究では、2000mg/kg/日(活動性十二指腸潰瘍に対する推奨されるヒト用量の約2500倍)までの経口投与量を与えられたが、Afomitの発癌性の証拠はなかった。
Afomitは、生物変異原性菌(ames菌)において、以下を用いて培養した。 サルモネラ-チフスそして おおこう(おおこう)))ラット酵素の活性化の有無にかかわらず、10,000mcg/plate活性までの濃度で。 で in vivo -小核試験および染色体異常試験を有するマウスでの研究では、変異原効果の証拠は観察されなかった。
2000mg/kg/日までの経口用量または200mg/kg/日までの静脈内用量を与えられたラットを用いた研究では、繁殖力および生殖能力は影響を受けなかった。
妊娠
カテゴリーb
生存は、それぞれ2000および2000mg/kgまでの口口用量でラットおよびウサギにおいて行われた。. 500mg/kg/日および200mg/kg/日までのIV用量の両方の種で、Afomitによる胎児への不妊障害または害の有意な証拠は明らかになっていない. 直接的な胎児毒性作用は観察されなかったが、散発的な中絶は、200mg/kg/日(通常のヒト用量の250倍)以上の経口投与量で、食物摂取を有意に減少させた母親にのみ起こるいくつかのウサギで観察された。. しかし、妊娠中の女性には十分なまたは十分に制御された研究はありません. 動物の生殖の調査が人間の応答を常に予測しないので、この薬物は妊娠の間にはっきり必要とされたらだけ使用されるべきです
授乳中の母親
ラットにおける群では、afomitは中に存在されることが示されている。 一時的な成長の不況はmaternotoxic線量と少なくとも600回通常の人間の線量で扱われる母から授乳する若いラットで観察されました。 Afomitは途中で検出可能である。 Afomitの母乳育児乳児における重篤な副作用の可能性があるため、母親のための薬物の重要性、ケアを中止すべきか中止すべきかを考慮して決定する必
小児用
1歳から16歳の小児患者におけるAfomitの適用は、成人におけるファモチジンの適切かつ十分に制御された研究からの証拠、および小児患者における以下の研究によって支持されている:1歳から15歳の小児患者の少数の公表された研究では、Afomitのクリアランスは成人のそれと同様であった。. 小児患者では11-15歳、経口投与量は0.5mg/kgは、40mgで経口的に治療された成人のそれと同様の曲線下の平均面積(AUC)と関連していた. 同様に、1-15歳の小児患者では、0の静脈内投与量.5mg/kgは、40mgで室内飼育された成育におけるaucと同様の平均aucと関連していた。. 限られた公表された研究はまた、血清濃度と酸抑制との関連が成人と比較して1-15歳の小児患者で類似していることを示唆している. これらの研究は、1-16歳の小児患者の開始用量が0であることを示唆している.25mg/kg静脈内(少なくとも二分の期間にわたってまたは15分の注入として注入される)q12hまで40mg/日
公開されていない臨床試験では、胃潰瘍の治療におけるafomitの有効性が示唆されていますが、小児患者のデータは、用量および治療期間による応答率を決定するのに十分ではありません。. ると、処置の持続期間(最初に大人の持続期間のための推薦に基づいて)および線量は胃pHおよび内視鏡検査の臨床応答および/または決定に基づいて個. 小児患者における公開された制御されていない研究は、0.5mg/kgまでの用量で胃酸の抑制を静脈内q12hで示している
1歳未満の小児患者では、薬物動態データまたは薬力学データは利用できません。
高齢者のアプリケーション
Afomitで治療された臨床試験における4,966人の被験者のうち、488人の被験者(9、8%)は65歳以上であり、88人の被験者(1、7%)は75歳以上であった。 これらの被験者と若年被験者の間に安全性または有効性の一般的な違いは観察されなかった。 しかし、一部の高齢患者のより大きな感受性を排除することはできない。
年齢によって適量の調節は要求されません(見て下さい 成人における臨床薬理学, 薬物動態). この医薬品は本質的に腎臓を通して排泄されることが知られており、この医薬品に対する毒性反応のリスクは、腎機能障害を有する患者ではより 高齢の患者は腎機能が低下する可能性が高いため、用量を選択する際には注意が必要であり、腎機能をモニターすることが有用である可能性がある。 中等度または重度の腎障害のための投与量調整が必要である(参照 予防, 中等度または重度の腎不全の患者 そして 適量および管理, 中等度または重度の腎不全の患者における用量調整).
警告の表示
情報なし
予防
一般
Afomitによる治療に対する症候性反応これは、胃悪性腫瘍の存在を排除するものではない。
中等度または重度の腎不全の患者
中等度および重度の腎不全患者においてcnsの有害作用が報告されているため、中等度(クレアチニンクリアランス<50mL/分)または重度(クレアチニンクリアランス<10mL/分)の患者は、ファモチジンのより長い排出半減期に適応するために腎不全を有する必要がある(参照)。 成人における臨床薬理学 そして 適量および管理). ファモチジンの用量/投与間隔が適切に調整されていない可能性のある腎機能障害を有する患者では、延長されたQT間隔は非常にまれに報告され
発癌、突然変異誘発、生殖能力の障害
ラットにおける106週間の研究およびマウスにおける92週間の研究では、2000mg/kg/日(活動性十二指腸潰瘍に対する推奨されるヒト用量の約2500倍)までの経口投与量を与えられたが、Afomitの発癌性の証拠はなかった。
ファモチジンは、微生物変異原性試験(エイムズ試験)において、以下を用いて試験した。 サルモネラ-チフス そして おおこう(おおこう))) ラット酵素の活性化の有無にかかわらず、10,000mcg/plate活性までの濃度で。 小核試験および染色体異常試験を有するマウスを用いたinvivo研究では,変異原性効果の証拠は観察されなかった。
2000mg/kg/日までの経口用量または200mg/kg/日までの静脈内用量を与えられたラットを用いた研究では、繁殖力および生殖能力は影響を受けなかった。
妊娠
カテゴリーb
生存は、それぞれ2000および2000mg/kgまでの口口用量でラットおよびウサギにおいて行われた。. 500mg/kg/米およびIの両方の種で。V.200mg/kg/日までの用量およびafomitによる不妊障害または胎児の損傷の有意な証拠を明らかにしていない. 直接的な胎児毒性作用は観察されなかったが、散発的な中絶は、200mg/kg/日(通常のヒト用量の250倍)以上の経口投与量で、食物摂取を有意に減少させた母親にのみ起こるいくつかのウサギで観察された。. しかし、妊娠中の女性には十分なまたは十分に制御された研究はありません. 動物の生殖の調査が人間の応答を常に予測しないので、この薬物は妊娠の間にはっきり必要とされたらだけ使用されるべきです
授乳中の母親
授乳中のラットの研究では、ファモチジンが母乳中に排泄されることが示されている。 一時的な成長の不況はmaternotoxic線量と少なくとも600回通常の人間の線量で扱われる母から授乳する若いラットで観察されました。 ファモチジンは母乳中で検出可能である。 Afomitの母乳育児乳児における重篤な副作用の可能性があるため、母親のための薬物の重要性、ケアを中止すべきか中止すべきかを考慮して決定する必
小児<1歳
小児患者におけるAfomitの使用<1歳は、成人におけるAfomitの適切かつ十分に制御された研究からの証拠、および小児患者<1歳における以下の研究によって支持されている。
小児患者<1歳(N=48)における二つの薬物動態学的研究は、患者>3ヶ月から1年におけるファモチジンのクリアランスが高齢の小児患者(1-15歳)および成人. 対照的に、0-3ヶ月の小児患者は、ファモチジンクリアランスレベルが2-4倍高齢小児患者および成人に比べて低かった. これらの研究はまた、経口投与後1年未満の小児患者における平均バイオアベイラビリティが、高齢の小児患者および成人におけるそれと同様であ. 0-3ヶ月の小児患者の薬力学的データは、酸抑制の期間が0-3ヶ月の小児患者の長いファモチジン半減期と一致している古い小児患者に比べて長. (参照 小児患者における臨床薬理学, 薬物動態および薬力学.)
二重盲検、ランダム化治療撤退研究では、35歳の小児患者<1胃食道逆流症と診断された4週間までファモチジン経口懸濁液で治療されました(0.5mg/kg/用量または1mg/kg/用量). 静脈内のファモチジンの公式が利用できたが、患者は静脈内のファモチジンとこの調査で扱われませんでした. さらに、看護師は、肥厚した摂食を含む保存的治療を行うように指示された. 登録された患者は、主に歴史の中で嘔吐(吐き出し)および過敏性(興奮)によって診断された) ). ファモチジンの投薬の養生法は患者のために一度毎日<3か月古いおよび二度患者のために毎日≥3か月古いでした. 処置の4週後で、患者は処置から任意に撤回され、不利なでき事および徴候のためのさらに4週間続かれました. 患者は嘔吐(吐き出し)、過敏症(興奮)および全体的な改善の査定のために査定されました. 研究の患者は1歳からの範囲であった.3~10.5ヶ月(平均5.6 ± 2.9ヶ月)、57%が女性、91%が白人、6%が黒人であった。. ほとんどの患者(27/35)は、研究の治療中止段階で継続した. 二つの患者は、有害事象のためにファモチジンをあきらめました. ほとんどの患者は調査の最初の処置フェーズの間に改善しました. 治療中止期の結果は、患者の数が少ないために解釈することが困難であった. 研究に参加した35人の患者のうち、ファモチジンの5人の患者は、薬物の中止後に解決された落ち着きのなさを経験し、プラセボの患者では落ち着き 側面の影響, 小児科の患者さん).
0.5mg/kg/用量のファモチジン経口懸濁液の開始用量が、4週間までのGERDの治療に有益であり得ることを示唆している<3ヶ月および3ヶ月から<1歳の患者では毎日二回、4週間を超えるファモチジン治療の安全性および利益は確立されていない。 ファモチジンはGERDの処置のために保守的な手段(例えば厚くされたfeedings)が同時に使用され、潜在的な利点が危険を上回る場合だけ考慮されるべきです。
小児患者1-16歳
1歳から16歳の小児患者におけるAfomitの適用は、成人におけるAfomitの適切かつ十分に制御された研究からの証拠、および小児患者における以下の研究によって支持されている:1歳から15歳の小児患者の少数における公表された研究では、ファモチジンのクリアランスは成人のそれと同様であった。. 小児患者では11-15歳、経口投与量は0.5mg/kgは、40mgで経口的に治療された成人のそれと同様の曲線下の平均面積(AUC)と関連していた. 同様に、1-15歳の小児患者では、0の静脈内投与量.5mg/kgは、40mgで室内飼育された成育におけるaucと同様の平均aucと関連していた。. 限られた公表された研究はまた、血清濃度と酸抑制との関連が成人と比較して1-15歳の小児患者で類似していることを示唆している. これらの調査は次の通り1-16歳の小児科の患者のための開始の線量を提案します:
≤-0.5mg/kg/μp。O.ベッドまたは分割されたB.I.d.40mg/日本
びらんおよび潰瘍を含む食道炎の有無にかかわらず、胃食道逆流症- 1.0mg/kg/ΜP.O.BB.I.D.40までのmg B.I.D.
公開されていない研究は、胃食道逆流症および胃潰瘍の治療におけるファモチジンの有効性を示唆しているが、小児患者のデータは、用量および治療. したがって、治療期間(最初は成人の期間の推奨に基づく)および用量は、臨床応答および/またはpH決定(胃または食道)および内視鏡検査に基づいて個. 小児患者における公開されていない臨床試験では、胃潰瘍に対して最大1mg/kg体重/日、びらんおよび潰瘍を含む食道炎の有無にかかわらずGERDに対して2mg/kg/日の用量が使用されている。
高齢者のアプリケーション
ファモチジンで治療された臨床試験における4,966被験者のうち、488被験者(9、8%)は65歳以上であり、88被験者(1、7%)は75歳以上であった。 これらの被験者と若年被験者の間に安全性または有効性の一般的な違いは観察されなかった。 しかし、一部の高齢者のより大きな感受性を排除することはできません。
年齢によって適量の調節は要求されません(見て下さい 成人における臨床薬理学, 薬物動態). この医薬品は本質的に腎臓を通して排泄されることが知られており、この医薬品に対する毒性反応のリスクは、腎機能障害を有する患者において 高齢の患者は腎機能が低下する可能性が高いため、用量を選択する際には注意が必要であり、腎機能をモニターすることが有用である可能性がある。 中等度または重度の腎障害における用量調整が必要である(参照 予防, 中等度または重度の腎不全の患者 そして 適量および管理, 中等度または重度の腎不全の患者における用量調整).
以下に記載されている副作用は、約2500人の患者における国内および国際的な臨床試験で報告されている。 ファモチジン錠剤をプラセボと比較した対照臨床試験では、グループの有害経験の発生率は、Afomit錠剤(就寝時40mg)はプラセボ群のそれと同様であった。
対照臨床試験でafomitで治療された患者の1%以上に次の副作用が起こり、頭痛(4.7%)、めまい(1.3%)、便秘(1.2%)、下痢(1.7%)と因果関係がある可能性があることが報告
次の他の副作用は臨床試験でまたは薬剤のマーケティング以来めったに報告されませんでした。Afomitによる人との関係は、多くの場合、不明である。 各カテゴリ内では、副作用は重症度の低い順にリストされています:
全体としての体: 発熱、無力症、疲労
心臓血管系: 不整脈、av診断、動悸
胃腸科: 胆汁うっ滞性黄疸、肝酵素異常、嘔吐、吐き気、腹部不快感、食欲不振、口渇
血液学: agranulozyto-sisのまれなケース,汎血球減少症,白血球減少症,血小板減少症
過敏性: アナフィラキシー、血管性浮腫、眼窩または顔面浮腫、じんましん、発疹、conjuc-tival注射
筋肉-骨格 - : 筋痙攣、関節痛を含む筋骨格系の痛み
神経系/精神医学: グランドマル発作、幻覚、混乱、落ち着きのなさ、うつ病、不安、性欲減退、知覚異常、不眠症、傾眠を含むフォローアップが得られた場合に可逆的であった精神障害
呼吸器: 気管支痙攣
スキン: 有毒な表皮のnecrolysis(非常にまれ)、脱毛症、アクネ、むずむずさせること、洗い流す乾燥肌
スペシャル感覚: 耳鳴り、味覚障害
その他: 無力のまれなケースおよび女性化乳房のまれなケースは報告されましたが、管理された臨床試験で切り傷は偽薬のより大きくなかったです。
Afomitのタブレットのために報告される不利な反作用はまた口頭懸濁液のためのafomit、Afomitの口腔内崩壊のタブレット、プラスチック容器またはAfomitの注入無料のAfomitの注入の防腐剤で起こることができます。
以下に記載されている副作用は、約2500人の患者における国内および国際的な臨床試験で報告されている。 Afomit錠剤とプラセボを比較したこれらの対照臨床試験では、就寝時にafomit錠剤を投与した40mg群における有害経験の発生率は、プラセボ群と同様であった。
対照臨床試験でafomitで治療された患者の1%以上に次の副作用が起こり、頭痛(4.7%)、めまい(1.3%)、便秘(1.2%)、下痢(1.7%)と因果関係がある可能性があることが報告
次の他の副作用は臨床試験でまたは薬剤のマーケティング以来めったに報告されませんでした。 Afomitによる人との関係は、多くの場合、不明であった。 各カテゴリ内では、副作用は重症度の低い順にリストされています:
全体としての体: 発熱、無力症、疲労
心臓血管系: 、、、、、、、、、、 千腎機能障害を有する患者におけるQT間隔の延長は非常にまれに報告されている。
胃腸科: 胆汁うっ滞性黄疸、肝炎、肝酵素異常、嘔吐、吐き気、腹部不快感、食欲不振、口渇
血液学: 無ran粒球症、汎血球減少症、白血球減少症、血小板減少症のまれなケース
過敏性: アナフィラキシー、血管性浮腫、眼窩または顔面浮腫、じんましん、発疹、結膜注入
筋肉-骨格 -: 横紋筋融解症、筋けいれんを含む筋骨格系痛、関節痛
神経系/精神医学: グランドマル発作、幻覚、混乱、激越、うつ病、不安、性欲減退、知覚異常、不眠症、傾眠などのフォローアップが得られた場合に可逆的であった精神障害。 腎機能障害を有する患者の痙攣は非常にまれに報告されている。
呼吸器: 気管支けいれん、間質性肺炎
スキン: 有毒な表皮壊死症/スティーブンス-ジョンソン症候群(非常にまれ)、脱毛症、にきび、かゆみ、乾燥肌、潮紅
スペシャル感覚: 耳鳴り、味覚障害
その他のもの: 無力のまれなケースおよび女性化乳房のまれなケースは報告されましたが、管理された臨床試験で発生は偽薬のより大きくなかったです。
Afomitのタブレットのために報告される作用はまた口腔液のためのafomitと起こるかもしれませ
小児科の患者さん
GERD症状を有する35人の小児患者<1歳の臨床試験では、薬物の中止後に解決したファモチジンを服用している5人の患者に覚醒が観察された。
意図的な過剰摂取の経験はありません。 640mg/日までの経口用量は、重篤な副作用なしに病理学的分泌過剰状態を有する成人患者に投与された。 過剰摂取の場合、治療は症候性で支持的でなければならない。 吸収されていない物質は、胃腸管から除去され、患者が監視され、支持療法が適用されるべきである。
マウスおよびラットに対するAfomitの静脈内LD50は254から563mg/kgの範囲であり、犬におけるIVの最小致死単回投与は約300mg/kgであった. IV治療された犬における急性中毒の徴候は、嘔吐、落ち着きのなさ、粘膜の蒼白または口および耳の赤み、低血圧、頻脈および崩壊であった. 男性および女性のラットおよびマウスのafomitの口頭LD50は3000mg/kgより大きく、犬の最低の致命的で激しい口頭線量は2000mg/kgを超過しました. Afomitは、マウス、ラット、ネコおよびイヌにおける高経口用量で明らかな効果を示さなかったが、経口200mg/kg/日から始まるウサギにおける有意な食欲不振およ
過剰摂取の場合の副作用は、通常の臨床経験で起こった副作用と同様である(参照 側面の影響). 640mg/日までの経口用量は、重篤な副作用なしに病理学的分泌過剰状態を有する成人患者に投与された。 過剰摂取の場合、治療は症候性で支持的でなければならない。 吸収されていない物質は、胃腸管から除去され、患者が監視され、支持療法が適用されるべきである。
男性および女性のラットおよびマウスのファモチジンの口頭LD50は3000mg/kgより大きく、犬の最低の致命的で激しい口頭線量は2000mg/kgを超過しました. ファモチジンは、マウス、ラット、ネコおよびイヌにおける高経口用量では明らかな効果を生じなかったが、経口200mg/kg/日から始まるウサギにおいて有意な拒食症および成長抑制を引き起こした。. マウスおよびラットのためのフォモチジンの室内LD50は254-563mg/kgおよび最低の単体iから及びました。V.の300300mg/kg。. 私は女性の心の中で。V.治療された犬は、嘔吐、落ち着きのなさ、粘膜の蒼白または口および耳の赤み、低血圧、頻脈および虚脱であった
口口されたafomitは完全に吸収され、生物学的利用能力は40から45です%。 Afomitは最低の最初のパスワードに応じてあります。 経口投与後、ピーク血漿レベルは1-3時間で起こる . 複数回投与後の血漿レベルは、単回投与後の血漿レベルと同様である. アフォミットの20%はタンパク質結合である。 Afomitに2の人の減少があります。5~3.5時間. アフォミット((657070%) ((30 3035%)%%). のクリアランスは細管の物質を示す250から450ml/minです。 経口投与量の30%および静脈内投与量の65-70%は、未変化化合物として尿中に回収される. 一つ一つの、S-
クレアチニンクリアランス値とafomitの値時間との間には隣接な関係がある。 重度の腎不全、すなわち10mL/分未満のクレアチニンクリアランスを有する患者では、afomの消去半減期は20時間を超えることがあり、中等度および重度 注意、適量および管理).
高齢者では、afomit動物動態上有意な関連の変化はない。 しかしながら、腎機能が低下した高齢患者では、薬物のクリアランスが低下する可能性がある(参照 使用上の注意、高齢者の使用について).
過量投与
過剰摂取の場合の副作用は、通常の臨床経験で起こった副作用と同様である(参照 側面の影響). 640mg/日までの経口用量は、重篤な副作用なしに病理学的分泌過剰状態を有する成人患者に投与された。 過剰摂取の場合、治療は症候性で支持的でなければならない。 吸収されていない物質は、胃腸管から除去され、患者が監視され、支持療法が適用されるべきである。
男性および女性のラットおよびマウスのファモチジンの口頭LD50は3000mg/kgより大きく、犬の最低の致命的で激しい口頭線量は2000mg/kgを超過しました. ファモチジンは、マウス、ラット、ネコおよびイヌにおける高経口用量では明らかな効果を生じなかったが、経口200mg/kg/日から始まるウサギにおいて有意な拒食症および成長抑制を引き起こした。. マウスおよびラットのためのフォモチジンの室内LD50は254-563mg/kgおよび最低の単体iから及びました。V.の300300mg/kg。. 私は女性の心の中で。V.治療された犬は、嘔吐、落ち着きのなさ、粘膜の蒼白または口および耳の赤み、低血圧、頻脈および虚脱であった
コントラ-適応症
これらの製品のいずれかの成分に対する過敏症。 このクラスの化合物における交差感受性が観察されている。 したがって、afomitは、他のH2受容体アンタゴニストに対する過剰の株を有する患者には使用しないでください。
臨床薬理学臨床薬理学
成人における臨床薬理学
ジエフェクト
Afomitの受容器はヒスタミンh2-の薬の抑制剤です。 Afomitの主要な臨床的に重要な薬理学的活性は、胃分泌の阻害である。 ペプシン分泌の変化は体積出力に比例するが,酸濃度と胃分泌量の両方はAfomitによって抑制される。
正常ボランティアおよび分泌過剰では,afomitは食物およびペンタガストリンによって刺激される分泌と同様に基底および夜間胃分泌を阻害した。 経口投与後,抗分泌効果は一時間以内に起こり,最大効果は用量依存性であり,一から三時間以内に起こった。 20および40mgの使用量による分散の持続時間は10-12時間であった。
20および40mgの個々の経口夕用量は、すべての被験者における基礎および夜間酸分泌を阻害し、夜間胃酸分泌はそれぞれ86%および40%少なくとも10時間. 朝に投与した同じ用量は、すべての被験者において食物によって刺激される酸分泌を抑制した. 平均抑制はそれぞれ76%および76%であった。. 投与後84%3-5時間、およびそれぞれ25%. しかし、20mgの使用量を受けているいくつかの患者では、抗分泌効果は6-8時間以降に減少した。 反復投与量では累積効果はなかった. 期間内phは、20および40mg Afomitの両方の使用量によって5の平均値に上昇した。0と6.4、それぞれ. Afomitが朝食後に投与された場合、3および8時間後の20または40mg Afomitで基礎日間消化pHを約5に増加させた
Afomitは絶食または食後血清ガストリンレベルにほとんどまたは全く影響を与えなかった。 出およびすい外分析機能はafomitによって認められなかった。
その他の効果
中枢神経系、心血管系、呼吸器系または内分泌系におけるafomitの全身作用は、臨床薬理学的研究において確立されていない。 抗アンドロゲン作用は認められなかった。 (参照 側面の影響.)、プロラクチン、コルチホール、チロキシン(T4)、およびテストステロンを含むホルモンレベルは、afomitによる後に変化しなかった。
薬物動態
Afomitは完全に吸収されます。 経口投与量のバイオアベイラビリティは40-45である%. 生体利用効率が若干増加し、食料または少し減少しantacids、その影響のない臨床結果. Afomitは最低の最初のパスワードに応じてあります。 経口投与後、ピーク血漿レベルは1-3時間で起こる . 複数回投与後の血漿レベルは、単回投与後の血漿レベルと同様である. アフォミットの20%はタンパク質結合である。 Afomitに2の人の減少があります。5-3.5時間. アフォミット((65-70)) ((30-35) )%)である。 、クアアランス .250-450ミリリットル/、、、排泄。 経口投与量の30%および静脈内投与量の65-70%は、未変化化合物として尿中に回収される. 一つ一つの、S-
クレアチニンクリアランス値とafomitの減少との間には隣接な関係がある。 重度の腎不全の患者では、歯クレアチニンクリアランスが10mL/分未満であり、Afomitの消去半減期を20時間超えることがあり、中等度および重度 予防, 適量および管理).
、、afomitののいい。 しかしながら、腎機能が低下した高齢患者では、薬物のクリアランスが低下する可能性がある(参照 予防, 高齢者のアプリケーション).
臨床研究
十二指腸
アルファベット表記は"r"。 multicentreでは、内視鏡的に確認された十二指腸潰ようを有する外来患者における二重盲検試験、経口投与されたAfomitをプラセボと比較した。 表1に示すように、Afomitで寝ました患者の70%が40mg h.r.で4日目までに米。
表1内視鏡的に治癒が確認された十二指腸潰瘍を有する外来患者
Afomit40mg h.R.(N=89) | アフォミット20mg b.I.d.(N=84) | プラセボ(N=97) | |
第2週 | **32% | **38% | 17% |
第4週 | **70% | **67% | 31% |
**プラセボと視覚的に異なる(p<0.001) |
第4週目に治癒しなかった患者は、研究で継続された。 第8週では、afomitで治療された患者の83%が治癒し、プラセボで治療された患者の45%と比較した。 Afomitによる潰瘍治癒の発生率は、内視鏡的に確認された治癒した潰瘍の割合に基づいて、いつでもプラセボよりも有意に高かった。
この研究では、Afomitを受けている患者における昼間および夜間の痛みの緩和までの時間は、プラセボを受けている患者よりも有意に短く、Afomitを受けている患者は、また、プラセボを受けている患者よりも制酸剤を受けていなかった。
十二指腸潰瘍の長期維持治療
アフォミット、20mg p.O.ハウスズ。s.、プラセボhと比較した。s. 二つの二重盲検における維持療法として、内視鏡的に治癒した十二指腸潰瘍を確認した患者の多施設研究. うーん。S.プラセボで治療された患者における12ヶ月以内の潰瘍の観察された発生率を研究すると、2であった.Afomitで殺された患者よりも4倍大きい。 Afomitで治療された89人の患者は、23の累積観察された潰瘍の発生率を有していた.4%の観察された潰瘍の発生率と比較して56.プラセボを受けている患者の6%89(p<0.01)。 これらの結果は、afomitで治療された12患者における307ヶ月以内の潰瘍の累積観測発生率が35であった国際研究で確認されました.7%、75%の発生率と比較して.5%の325プラセボ購入者(p<0.01)
潰瘍性大腸炎
そうですよね。S.千内視鏡的に確認されたアクティブな良性胃潰瘍を有する患者における国際多中心二重盲検研究,経口投与afomit、40mg hです。 s.、プラセボhと比較した。制酸剤は中に許可されたが、使用はafomit株とプラセボ株の間で有利に異ならなかった。 表2に示すように、Uの第6週および第8週におけるafomitによる潰瘍治癒(治癒していないとしてカウントされた癌)の発生率は、プラセボより統計的に有意.S.内視鏡検査によって確認された治癒した潰瘍の数に基づいて、国際研究では4、6、8週目に研究を行いました
表2:内視鏡的に治癒が確認された胃潰瘍の患者
U.R.スタディ | 海外留学 | ||||
Afomit40mg h.R.(N=74) | プラセボ(N=75) | Afomit40mg h.R.(N=149) | プラセボ(N=145) | ||
第4週 | 45% | 39% | †47% | 31% | |
第6週 | †66% | 44% | †65% | 46% | /トップページ> |
第8週 | ***78% | 64% | ‡80% | 54% | |
***、pはプラセボよりも経済的に有利である(P |
昼と夜の痛みが完全に軽減されるまでの時間は、Afomitを受けている患者の方がプラセボを受けている患者よりも統計的に有意に短かったが、いずれの研究でも、研究終了時に痛みが緩和された患者の割合に統計的に有意な差があった(第8週)。
胃食道逆流症(逆流性食道炎)
口口されたafomitをauでプラセボと比較した。R.GERDの症状を有し、食道のびらんまたは潰瘍の内視鏡的徴候のない患者を登録した研究。 Afomit20mg b. I.d. 助40mgすことが明らかになっているよりも統計的に有意に高く、症状の中等度または優れた改善として定義される症候性転帰を成功させるにはプラセボに対し
表3%成功した症候性のアウトカム
Afomit20mg b.I.d.(N=154) | Afomit40mg h.R.(N=149) | プラセボ(N=73) | |
第6週 | 82 | 69 | 62 |
治療の二週間後、症候性の成功は、プラセボよりもafomit20mg B.I.D.を服用している患者の大きな割合で観察されました(P
内視鏡的に検証されたびらんおよび潰ようの症候性改善および治癒を二つのさらなる研究で検討した。 治癒は、内視鏡検査で目に見えるすべてのびらんまたは潰瘍の完全な解決として定義された。 Afomit40mg P.O.B.i.d.と米およびafomit20mg p.o.B.i.D.を比較したU.R.研究は、Afomit40mg b. I.d. の6週および12週における治癒の有意に大きな割合を示した(表4)。
表4%内観的治癒-u.r.研究
Afomit40mg b.I.d.(N=127) | アフォミット20mg b.I.d.(N=125) | プラセボ(N=66) | |
第6週 | 48 | 32 | 18 |
第12週 | 69 | 54 | 29 |
偽薬と比較されて、afomitを受け取った患者は昼間および夜の胸焼けのより速い救助があり、患者のより大きいパーセントに夜の胸焼けの完全な救助があこれらの差は統計的に有意であった。
国際研究では、Afomit40mg p. O.b. I.d. をranitidine150mg P.O.B.I.d. と比較したところ、Afomit40mg b. I.d. で12週目に統計的に有意に高い治癒率が観察された(表5)。 しかし,症状の緩和においては治療間に有意差はなかった。
表5%
Afomit40ミリグラムb.I.D.(N=175) | アフォミット20mg b.I.d.(N=93) | ラニチジン150mg B.i.d.(N=172) | |
第6週 | 48 | 52 | 42 |
第12週 | 71 | 68 | 60 |
病理学的分泌過多状態(例えば、ゾリンジャー-エリソン症候群、多発性内分泌腺腫)
多発性内分泌腺腫の有無にかかわらず、ゾリンジャー-エリソン症候群などの病理学的分泌過多状態の患者を対象とした研究では、afomitは胃酸分泌を有意. 20から160mg q6hの経口投与された線量は10mEq/hの下で基礎酸の分泌を維持しました、最初の線量は個々の忍耐強い必要性に滴定され、それに続く調節. Afomitはよく薬剤に帰することができると考慮された女性化乳房、高いプロラクチンのレベルまたは無力のケースは報告されませんでした(12か月以上)長い
小児患者における臨床薬理学
薬物動態
表6は、臨床試験および小児患者(<1歳、N=27)における公表された研究からの薬物動態データを示していますファモチジンI.V.0.5mg/kgおよび少数の小児患者(1-15歳)を用いた公表された研究から、ファモチジンは静脈内に投与される。 曲線下領域(Auc)を0.5mg/kgポリマーズセグメントの用量に正規化し、1-15歳の小児患者に対して、成人における40mg用量を外挿した静脈内と比較した(20mgん。 V.成績利用量で得られた結果に基づく外来語)。
表6:薬物動態パラメータa 静脈内のファモチジンの
((次=() | ((AUC)(ng-hr/mL) | クリアランス(Cl)(l/hr/kg)) | (↑↑↑↑のものは、) | エリミネーションハーフライフ( |
0-1π(n=10) | na | 0.13 0.06 | 1.4 0.4 | 10.5 5.4 |
0-3(N=6) | 2688 847 | 0.21 0.06 | 1.8 0.3 | 8.1 3.5 |
>3-12ヶ月 | 1160 474 | 0.49 0.17 | 2.3 0.7 | 4.5 1.1 |
(N=11)1-11÷(N=20) | 1089 ±834 | 0.54 ± 0.34 | 2.07 ± 1.49 | 3.38 ± 2.60 |
11-15㎡(N=6) | 1140±320 | 0.48 ± 0.14 | 1.5 ± 0.4 | 2.3 ± 0.4 |
大人(N=16) | 1726b | 0.39 ± 0.14 | 1.3 ± 0.2 | 2.83 ± 0.99 |
特に記載のない限り、a値は平均±SDとして与えられる。 ブール-ミーンシングルセンタースタディー。 dmulticenterの人。 |
血しょう整理は減り、より古い小児科の患者と比較される0かから3か月を老化させる小児科の患者の除去の半減期は延長されます。 小児患者の薬物動態パラメーター、年齢>3ヶ月-15年は、成人の場合に得られたものと同等である。
8小児患者(11-15歳)におけるバイオアベイラビリティ研究は、0.5の成人値と比較して0、42から0、49の平均経口バイオアベイラビリティを示した。 0.5mg/kgの経口用量は、645±249ng hr/mLおよび580±60ng-h/mLのAucを達成した小児患者<1年(N=5)および11-15歳の小児患者において、482±181ng-hr/mLと比較して40mg
薬力学
ファモチジンの薬力学は、s状結腸-Emaxモデルを用いて5歳の小児患者において2-13歳で調べた。 これらのデータは、ファモチジンの血清濃度と胃酸の抑制との関係が成人研究で観察されたものと同様であることを示唆している(表7)。
表7s状結晶emaxモデルを用いたフォモチジンの力学的研究
EC50(ng/mL)* | |
小児科の患者さん | 26 ± 13 |
研究からのデータ | |
a)ひなた大王の館 | 26.5 ± 10.3 |
b)上部改化管出庫を有する成年者 | 18.7 ± 10.8 |
*50%の最高の胃の酸の減少を伴うファモチジンの血清の集中。 値は平均±SDとして表示されます。 |
ファイブ公開された研究(表8、胃のpHおよび小児患者における酸抑制の持続時間に対するファモチジンの効果を調査した。 各研究には異なる設計がありましたが、経時的な酸抑制に関するデータは次のように要約されています:
表8
適量 | ルート | ウィルクンガ | 患者数(年齢別グループ) |
0.5mg/kgの単位線量 | I.V. | ph>4の19.5(17.3、21.8)c | 第11回(5月19日)) |
0.3mg/kgの単なる線量量 | I.V. | pH>3. 5の8. 7±4.7 | 6(2-7年)) |
0.4-0.8mg/kg | I.V. | phのph>4の6-9時間 | 18(2-69ヶ月)) |
0.5mg/kgの単位線量 | I.V. | a>2phの単位は>8時間phのベースラインの上で追加します | 9(2-13年)) |
0.5mg/kg b.I.d. | I.V. | phh>5 13.5±1.8B | 4(6-15歳)) |
0.5mg/kg b.I.d. | オーラル | pHpH>5 5.0±1.1B | 4(11-15年)) |
公開された値で報告された値。 は±SDを押します。 平均値(95%信頼区間)。 |
のphおよび酸抑制に対するフォモチジン。V.0.5mg/kgの効果の持続時間は、小児患者のある人で示された<1高値の小児患者よりも良い。 このより長い胃酸抑制期間は、生後3ヶ月未満の小児患者におけるクリアランスの減少と一致する(表6参照)。
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However, we will provide data for each active ingredient