Actigall

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治療オプション:

医学的レビュー

Marina Burgos

最終更新 2026/1/10

このページは、公式な医療情報源から収集された、一般的で参考レベルの情報を提供しています。これは、専門的な医療アドバイス、診断、治療に代わるものではありません。健康に関する判断を行う際には、必ず資格を有する医療専門家にご相談ください。

Actigallの概要

アクティガールの種類と有効成分について

アクティガール(Actigall)は、ウルソジオール(正式名:ウルソデオキシコール酸、UDCA)を有効成分とする処方薬です。胆石溶解剤として分類されており、肝臓、胆管、胆嚢に作用することを目的とした肝胆道系製剤というカテゴリーに属しています。本剤は経口カプセル剤として製造されており、口から服用するタイプの医薬品です。

アクティガールは、ウルソジオールのみを含有する単一成分の製剤です。このカプセル剤という形態は、胆汁液に必要な化学的変化を引き起こすために求められるウルソジオールを、正確かつ安定して体内に届ける役割を果たします。ウルソデオキシコール酸は、肝胆道疾患の管理における独自の役割について薬理学的な研究によって広く裏付けられています。

ウルソジオールは天然成分か合成物質か

ウルソジオールは、天然に存在する物質をもとに作られた合成誘導体です。この分子は、もともとヒトの胆汁酸プールの中に微量に存在する二次胆汁酸です。治療に必要とされる高い純度と一定の濃度を確保するため、アクティガールに含まれる成分は管理された合成プロセスを通じて製造されています。

この合成誘導体は、比較的「親水性(水に馴染みやすい性質)」が高いという特徴があります。この化学的特性により、天然に存在する他の疎水性の高い胆汁酸に比べて細胞毒性が低いことが臨床的に認められています。この特性は、本剤の有効性と作用機序において重要な鍵となります。

ウルソジオールの主な作用目的

ウルソジオールの主な作用目的は、胆汁の組成を変化させることで固形物が沈殿するリスクを低減することです。消化管内で直接作用し、肝臓による胆汁液へのコレステロールの合成および分泌を抑制することで、胆汁中のコレステロール飽和度を低下させます。このメカニズムは、代謝研究によって広く確認されています。

胆汁液中のコレステロール濃度を継続的に低下させることにより、胆汁の結石形成指数(固形物の沈殿の生じやすさ)を下げます。この主要な効果は、すでに形成されているコレステロール系の結石を、薬理学的に時間をかけて徐々に溶解させる手段として利用されています。

Actigallで起こり得る副作用

副作用と安全性に関する情報

アクティガール(ウルソジオール)の安全性プロファイルは、規制当局によって正式に文書化されています。起こり得る副作用は、主に発生頻度と影響を受ける器官系に基づいて分類されています。最も頻繁に報告されている症状は一般的に軽度であり、その多くは消化器系に関連するものです。

頻度別に分類された副作用

副作用は、公式の頻度基準に基づき、以下のように整理されています。

分類 報告されている主な症状
非常に頻繁 下痢、腹痛、頭痛
頻繁 吐き気、嘔吐、便秘、消化不良(胃の不快感)、瘙痒感(かゆみ)、発疹、脱毛症、背中の痛み、関節痛
極めて稀 胆石の石灰化、肝硬変の非代償不全(進行した原発性胆汁性胆管炎の場合)

安全性上の制限と特別な考慮事項

公式の医薬品情報には、特定の安全性に関する制限と必要なモニタリング項目が記載されています。ウルソジオールは、総胆管または胆嚢管の「完全な胆道閉塞」がある場合や、「放射線不透過性の石灰化胆石」が認められる場合には禁忌とされています。また、急性胆嚢炎の症状がある場合も使用してはなりません。

安全性を確保するため、治療開始時およびその後も定期的に、肝機能検査(ALT、AST、γ-GT、およびビリルビンを含む)を行い、肝機能の状態を確認する必要があります。下痢については、服用量に左右される(用量依存的)症状として報告されており、服用量を減らすことで改善する場合があります。また、進行した段階の原発性胆汁性胆管炎(PBC)の患者様については、特定の安全性に関する観察事項が設けられています。

過量投与および緊急時の対応

過剰服用時の症状と対応について

アクティガール(ウルソジオール)の過剰服用に関する情報は、公式な医薬品情報で厳密に定義されており、認められている臨床症状や義務付けられている緊急対応が詳細に記されています。

過剰服用に関する公式声明 記載内容
文書化されている症状 ウルソジオールの過量投与による曝露後に報告されている主な臨床症状は下痢です。
深刻な転帰の可能性 生命を脅かすような特定の重篤な全身的影響は明記されていません。ただし、過剰服用に起因する重度かつ持続的な下痢は、起こり得る水分および電解質の不均衡を管理するための処置を必要とします。
解毒剤の状況 医薬品情報では、ウルソジオールの過剰服用に対する特定の解毒剤は知られていないことが明記されています。
義務付けられている緊急措置 過剰服用が判明した場合、またはその疑いがある場合は、医師への相談や救急サービスの利用を含め、直ちに医療機関を受診しなければなりません

アクティガールの過剰服用に対する治療は、公式に対症療法および支持療法と指定されています。この介入には、継続的な曝露を抑えるための服用の即時中止が含まれます。また、医薬品情報では、消化管内で胆汁酸と結合して全身への吸収を減少させる働きを持つイオン交換樹脂の投与といった、具体的な支持療法の手順についても記述されています。

大幅な過剰服用が発生した後は、経過観察や入院によるモニタリングが必要になる場合があります。これは主に、顕著な胃腸症状に起因する身体の水分状態や電解質レベルの深刻な乱れを補正することに重点が置かれます。

Actigallの治療上の用途

アクティガールの主な用途と期待されるメリット

アクティガール(ウルソジオール)は、追加の症状緩和のサポートが必要とされる場面で幅広く使用されます。この薬剤は一般的に、身体的な不快感や体内システムの不均衡に関連する症状を患者様が経験している状況において、補助的な支援として適用されます。公式な治療領域については信頼性の高い医学情報データベース等でも言及されており、全身の負担が高まっている文脈において、全体的な症状の負荷を軽減する助けとなる場合があります。

また、急性のエピソードを呈する疾患や、炎症や刺激を伴うプロセスが関与する状態においても一般的に用いられます。症状が増強し、補助的な緩和が必要とされる時期、特に不快感が増大する局面において使用されることが多くあります。このように追加の対症的援助を必要とする状況において、症状の変動に対して患者様がより安定して対応できるよう支援を提供します。


クイックファクト:機能的負荷の軽減

この薬剤は、症状が現れている期間の全体的なウェルビーイングを支え、顕著な機能的負荷を引き起こす症状の管理をサポートします。

使用適格性および使用上の制限

適応の判断基準:アクティガール(ウルソジオール)を使用できる方・できない方 — 公式情報


適応範囲の分類

カテゴリ 公式の記述
使用が認められている対象 放射線透過性(エックス線に写らない)で非石灰化のコレステロール胆石(直径20mm以下)を有し、手術リスクが高いか、または胆嚢摘出術を希望しない成人。および、急激な体重減少時における胆石形成の予防を必要とする成人。
使用が推奨されない対象 小児患者(子供および青少年): 安全性および有効性が確立されていません。使用は推奨されません
禁忌(使用してはならない対象) ウルソジオールに対する過敏症の既往がある患者。完全な胆道閉塞(総胆管または胆嚢管)、放射線不透過性(エックス線に写る)の石灰化胆石、あるいは胆嚢または胆管の急性炎症がある方。
年齢に関連する適応ルール 小児: 安全性と有効性は確立されていません高齢者: 有益性を制限するような高齢者特有の問題は示されていません。
疾患別の適応ルール 肝疾患: 非代償性肝硬変の患者では慎重に使用する必要があります。 消化器系: クローン病など、腸管の狭窄やうっ滞を引き起こしやすい状態にある患者では注意が必要です。
妊娠・授乳期の適応状況 妊娠中: 明らかに不可欠な場合を除き、使用してはなりません授乳中: 使用は推奨されません。服用を継続するか、授乳を継続するかを評価する必要があります。
適応に関する制限事項 使用は最大径が20mm以下の胆石に限定されます。胆石溶解のために服用する妊娠可能な女性は、効果的な非ホルモン性避妊法を用いる必要があります。

適応の格付け(ハイレベル概要)

カテゴリ 公式の分類
適応の深刻度分類 禁忌(例:胆道閉塞)。 推奨されない(例:小児使用、授乳期)。 注意して使用(例:クローン病)。
適応に関する状況的制約 胆石の種類と大きさ胆道閉塞の有無、および胆嚢摘出術の必要性に依存します。

最終的な適応構造のまとめ

公式な適応基準では、主に完全な胆道閉塞急性胆嚢炎、または石灰化胆石がある患者を絶対的な除外対象として定義しています。本剤の使用は、非石灰化胆石の特性と手術リスクに関する特定の基準を満たす成人に厳格に限定されています。さらに、小児および青少年については安全性と有効性が確立されていないため使用は推奨されず妊娠中および授乳中の使用についても、一般的に制限されるか、または明確な必要性がない限り控えられています。

他の医薬品との相互作用について知っておくべきこと

ウルソジオールの吸収に影響を及ぼす相互作用

一部の市販薬や処方薬は、ウルソジオールの体内への吸収を低下させ、血中濃度(全身曝露量)を減少させることが正式に文書化されています。胆汁酸吸着剤(コレスチラミンやコレチポールなど)およびアルミニウム含有制酸剤(水酸化アルミニウムを含むもの)は、消化管内で胆汁酸と物理的に吸着・結合することによって吸収を妨げます。

この干渉を軽減するため、服用時間を必ず空けることが義務付けられています。例えば、ウルソジオールは胆汁酸吸着剤の服用から少なくとも4時間から6時間以上の間隔を空けて服用する必要があります。また、活性炭も同様の仕組みで吸収を妨げることが予想されています。

治療の有効性に影響を及ぼす相互作用

胆汁中へのコレステロール分泌を増加させることが記録されている薬物群があります。この薬力学的な作用は、ウルソジオールの主要な作用と直接相反するものであり、意図された有効性を打ち消してしまう可能性があります。このグループには、エストロゲン製剤、エストロゲンとプロゲスチンを含有する経口避妊薬、およびクロフィブラートなどの脂質低下剤が含まれます。これらの薬剤との併用については、規制文書によって制限が設けられています。

代謝に関する相互作用

ウルソジオールは、代謝酵素であるCYP3Aの誘導剤であることが正式に文書化されています。この薬物動態学的な作用により、CYP3A酵素によって代謝される他の薬剤を併用する場合、ウルソジオールがそれらの物質の代謝クリアランス(体内からの消失速度)に影響を与える可能性があるため、慎重な検討が必要とされる場合があります。

作用機序

アクティガールの作用機序:胆汁組成の変化

アクティガール(ウルソジオール)は、親水性の二次胆汁酸です。服用後に体内に吸収され、肝臓で抱合を受けると、胆汁酸プール全体の主要な構成成分となり、胆汁の物理化学的特性を大きく変化させます。この分子は、肝細胞および回腸での再吸収の段階において、デオキシコール酸やケノデオキシコール酸といった、より疎水性の高い内因性胆汁酸と競合して置き換わります。この交換の結果、胆汁酸の組成は疎水性から、より親水性の高い状態へと移行します。

コレステロール代謝と胆汁流の調節

分子レベルでは、ウルソジオールは肝臓による胆汁中へのコレステロール分泌量と濃度を減少させ、コレステロール飽和度を低下させます。また、食事由来のコレステロールが腸管で吸収されるプロセスも阻害します。さらに、ウルソジオールは胆管細胞および肝細胞における複数の膜輸送タンパク質を調節します。これには、Cl^-/HCO3^- 陰イオン交換体(AE2)や、BSEP、MRP2といった他の胆汁酸輸送体の上方調節(活性化)が含まれます。この調節によって、重炭酸塩を豊富に含む高浸透圧の胆管胆汁流が生成され、胆汁酸やその他の有機アニオンの全身的な排泄と浄化が促進されます。

細胞内における保護機能

細胞内部において、ウルソジオールは、疎水性胆汁酸によって引き起こされるミトコンドリア膜の透過性遷移(膜の不安定化)に対して膜を安定化させる働きをします。これにより、それに続く抗アポトーシス(細胞死抑制)シグナル伝達経路を活性化させ、細胞の保護に寄与します。

用法・用量に関する情報

服用方法と公式な用量ガイドライン

アクティガール(ウルソジオール)は経口カプセル剤であり、必ず医師の指示通りに正しく服用する必要があります。吸収を高めるため、この薬剤は通常、食事と共に服用します。1日の総用量は、治療対象となる疾患や状態に応じて、通常2回、3回、または4回に分けて服用します。

適応疾患・目的 推奨される成人の用量 服用回数
胆石の溶解 1日あたり 8~10 mg/kg(体重に基づく) 2~3回に分割して服用
胆石の予防(急激な減量時) 1日あたり 600 mg(固定用量) 1回300 mgを1日2回に分けて服用

服用上の注意とタイミングに関するルール

医師から特別な指示がない限り、アクティガールは食事と共に服用してください。アルミニウム含有制酸剤を使用している場合は、制酸剤がアクティガールの吸収や効果を低下させるのを防ぐため、アクティガールの服用の少なくとも1時間前、または2時間後に制酸剤を服用する必要があります。

服用を忘れた場合の公式なガイダンスでは、気づいた時点でできるだけ早く服用することとされています。ただし、次の服用時間が近い場合は、飲み忘れた分は服用せずに飛ばし、次回の定期的なスケジュールから服用を再開してください。一度に2回分を服用して、飲み忘れを補うことは絶対に行わないでください。

小児におけるアクティガールの使用については公式に確立されておらず、子供への用量は必ず医師によって決定されなければなりません。

最新の臨床エビデンス

アクティガール(ウルソジオール)に関する研究エビデンスと調査の概要


胆石溶解におけるエビデンス

アクティガール(ウルソジオール)の評価にあたり、胆石の大きさの変化を測定する研究では、主にランダム化比較試験(RCT)が用いられてきました。これらの研究は、症状が時間の経過とともにどのように推移するか、また非石灰化のコレステロール胆石の溶解がどのように進むかを調査するために行われました。研究者は中長期にわたって参加者をモニタリングし、超音波などの画像診断法を用いて、胆石の直径の変化や、完全または部分的に消失するかどうかを観察しました。

調査の結果、観察期間中に一部の参加者において胆石のサイズ縮小が認められたことが報告されています。研究データは、観察対象における胆石の推移を記述しており、溶解の測定値は、カルシウムによって硬化していない20mm未満の比較的小さな石に関連するパターンを示していました。


胆石形成の予防におけるエビデンス

アクティガールのこの用途については、超低カロリーダイエットなどによる急激な体重減少の過程にある肥満成人に焦点を当てた研究で評価されました。研究はプラセボ対照試験に基づいており、設定された時間間隔において、新しい胆石の形成(発生率)が主要なアウトカムとしてモニタリングされました。これらの研究は、設定上、胆石形成のリスクが高まっている時期に実施されました。

調査結果によると、本剤を服用したグループは、有効成分を含まない物質(プラセボ)を服用したグループと比較して、新しい胆石の形成率が低いというパターンが測定されました。観察されたフェーズにおいて、新規の胆石形成率の低下が記録されたことが示されています。


原発性胆汁性胆管炎(PBC)におけるエビデンス

アクティガールは長期のランダム化比較試験(RCT)で評価されており、それらの知見は、原発性胆汁性胆管炎(PBC)の患者における使用を調査するために、系統的レビューおよびメタ解析に統合されました。研究では、観察対象における症状の推移をモニタリングし、肝生化学的な指標(ALPやGGTレベルなど)の変化といった、全身的または機能的な不均衡に関連するアウトカムを追跡しました。

研究データは、調査期間中に観察された主要な肝指標の測定値における一貫したパターンを記述しています。さらに、メタ解析による一部の統合エビデンスでは、調査対象グループにおいて、長期的な臨床的エンドポイント(病状の悪化を示す指標)への進行率が低い傾向にあることが示されました。

しかし、他の一部のアウトカムについては結果は一貫していません。患者自身が報告する不快感(報告アウトカム)である倦怠感(だるさ)や瘙痒感(かゆみ)といった短期的変化に関する知見は限られており、データは変化が最小限であるか、あるいは不明確であるというパターンを示しています。

よくある質問(FAQ)

アクティガール(ウルソジオール)に関するよくある質問(FAQ)


Q:なぜ医師は胆石以外の症状でアクティガールを処方することがあるのですか?

A:公式な医薬品情報によれば、アクティガール(ウルソジオール)は慢性肝疾患である原発性胆汁性胆管炎(PBC)の治療薬として指定されています。また、胆石の溶解および予防にも使用されます。この薬剤の使用は、専門的な判断に基づきこれらの特定の健康状態に限定されています。

Q:通常、アクティガールの効果が現れるまでにどのくらいの時間がかかりますか?

A:効果が認められるまでの期間は、治療対象となる疾患によって異なります。胆石の溶解については、定期的な服用を開始してから通常3〜6ヶ月後に初期の反応が見られることが示されています。

Q:服用中によく報告される副作用は何ですか?

A:安全情報では、特定の症状が「極めて一般的」なものとして分類されています。文書化されているこれらの反応は概ね軽度で、下痢、頭痛、腹痛などが含まれます。下痢については、服用量に関連して発生する場合があることが指摘されています。

Q:アクティガールは体重増加の原因になりますか?

A:有害反応の報告において、異変を感じるような、あるいは急激な体重増加が起こり得る影響として記されています。ただし、この症状が発生する具体的な頻度は公式な情報において特定または分類されていません。

Q:睡眠に影響したり、不眠症を引き起こしたりすることはありますか?

A:安全情報には、有害反応として寝付きが悪くなるなどの不眠症が記載されています。これは、服用中に睡眠に関連する変化を経験する可能性があることを示唆しています。

Q:一般的に使用される市販の鎮痛剤と相互作用はありますか?

A:公式な製品情報には、アルミニウム含有制酸剤はアクティガールの吸収を妨げ、効果を低下させる可能性があると記載されています。この吸収低下を防ぐため、アルミニウム含有制酸剤の服用と一定の間隔(1〜2時間)を空けることが一般的とされています。その他の一般的な市販の鎮痛剤については、特段の制限は設けられていません。

Q:通常、どのくらいの期間アクティガールによる治療を続ける必要がありますか?

A:必要な治療期間は使用目的によって異なります。胆石溶解の場合、再発を防ぐために画像診断で胆石が確認されなくなった後も、少なくとも6ヶ月間は治療を継続することが多いとされています。

Q:高齢者でも使用できますか?

A:公式な情報によれば、これまでに実施された研究において、高齢者におけるアクティガールの有用性を制限するような高齢者特有の問題は示されていません。公的データに基づけば、年齢に関連する特別な制限は適用されないと考えられます。

Q:服用中の車の運転や機械の操作に制限はありますか?

A:機械操作全般を禁止するような特定の警告はありませんが、文書化された有害反応としてめまいや頭痛が報告されています。これらの症状は、運転や複雑な機器の安全な操作能力に影響を及ぼす可能性があります。

Q:この薬を飲めば手術を避けられますか?

A:アクティガールは、特定のタイプの非石灰化胆石を有し、手術リスクが高い成人、あるいは胆嚢摘出術(cholecystectomy)を希望しない成人に対して適応されます。特定の状況下にある患者における代替の選択肢として意図されています。

Q:長期的な使用は安全ですか?

A:胆石溶解などの目的では、必要な効果を得るために数ヶ月以上にわたって服用が続くことがあります。また、原発性胆汁性胆管炎(PBC)における使用に関しても、証拠の検討の一環として長期的な研究が実施されています

Q:なぜ肝疾患に対して処方されることがあるのですか?

A:アクティガール(ウルソジオール)は、原発性胆汁性胆管炎(PBC)の治療薬として正式に指定されています。PBCは慢性的な肝疾患として認識されており、胆石に関連する適応症に加えて、この疾患の治療にも用いられます。

Q:脱毛の原因になることはありますか?

A:はい、安全文書では、一般的な有害反応として脱毛症(毛髪が薄くなること)が挙げられています。これは臨床経験を通じて認められている影響の一つです。

Q:服用中はどのくらいの頻度で医師の診察が必要ですか?

A:公式な指針では、治療開始時およびその後定期的に、医療従事者によって肝機能検査などの検査値がモニタリングされることが一般的です。胆石治療で服用している場合は、経過を確認するために、最初の1年間は6ヶ月ごとに胆嚢の超音波検査が行われるのが通例です。

Q:血圧に影響を与えますか?

A:安全文書には、本剤の副作用として心血管機能や高血圧への影響に関する記述はありません。

Q:頭痛や片頭痛を引き起こすことはありますか?

A:はい、安全情報において、頭痛は「極めて一般的」な有害反応として記載されています。これは、患者から最も頻繁に報告される影響の一つであることを示しています。

Q:服用中に特別な食事制限はありますか?

A:一般的に、吸収と効果を高めるために食事とともに服用することが推奨されています。アクティガールは肝臓から胆汁へのコレステロール分泌を減少させる働きをしますが、公式な文書において特定の厳格な食事制限は義務付けられていません

Q:コレステロールを下げる薬と相互作用はありますか?

A:はい、特定の脂質低下剤など、胆汁中へのコレステロール分泌を増加させることが知られている薬剤は、アクティガールの意図された効果を弱める可能性があります。公式な文書では、使用時の考慮事項としてこの潜在的な相互作用が特定されています。

Q:他の薬を同時に服用してもいいですか?

A:アルミニウム含有制酸剤や胆汁酸吸着剤などの特定の薬剤については、アクティガールの服用から数時間の間隔を空けることが義務付けられています。これは、アクティガールの吸収低下を防ぐためのルールです。

Q:溶けた胆石はどのようになりますか?

A:アクティガールの主な目的は、胆汁中のコレステロール飽和度を下げることで、胆汁が固形物を形成しにくい状態にすることです。胆石が溶けると、コレステロールの溶解性が高まり、体内の消化・排泄プロセスを通じて処理・排出されると考えられています。

Q:錠剤の有効期限(使用期限)はどのくらいですか?

A:公式な要件によれば、安定性を維持するために、製品を規定の室温(20°C〜25°C)で保存し、元の容器をしっかりと閉め、過度の熱、湿気、光を避けて保管することが求められています。

Q:経口避妊薬(ピル)と相互作用しますか?

A:はい、公的な文書によれば、エストロゲンやプロゲスチンを含む経口避妊薬は、アクティガールの効果を弱める可能性があります。これは、これらの薬剤が胆汁中へのコレステロール分泌を増加させ、本剤の作用と相反するためです。

Q:尿や便の色が変わることはありますか?

A:濃い色の尿や、白っぽい(粘土色)の便への変化は、重篤な有害反応として記録されています。公式情報では、このような変化は速やかに医療従事者による対応が必要な重篤な副作用であるとされています。

Q:長期的な有効性は研究でどのように測定されていますか?

A:研究では、疾患に応じて異なる方法で有効性が測定されました。これには、非石灰化胆石のサイズ縮小、新しい胆石の形成率、および主要な肝生化学的指標の経時的な変化のモニタリングなどが含まれます。

Q:代謝全般に何らかの影響を与えますか?

A:本剤は化学的に胆汁酸製剤に分類され、主な作用は胆汁の組成を修正することです。これは、肝臓によるコレステロールの合成と分泌を減少させることによって行われ、体内の脂質処理において重要な役割を果たします。

Q:服用開始時に胃の痛みや不快感を感じることは一般的ですか?

A:安全文書では、腹痛は「極めて一般的」な有害反応として記載されています。これは、腹部や胃の不快感が頻繁に報告されていることを示唆しており、治療の初期段階で見られる場合があります。

Actigallの保管および廃棄方法

アクティガールの保管および廃棄方法

製品の安定性と安全性を確保するため、アクティガール(ウルソジオール)は公式の規制要件に従って保管および廃棄する必要があります。

保管・廃棄の範囲 公式な規制要件
保管温度 規定の室温(20°C〜25°C、または68°F〜77°F)で保管してください。
保護および取り扱い 凍結を避けてください高温、多湿、および直射日光から保護してください。
包装 元の容器に入れ、蓋をしっかりと閉めた状態で保管してください。
安定性(割線入り錠剤) 分割した半錠は最長28日間安定していますが、分割していない錠剤とは別に保管する必要があります。
子供の安全 子供の手の届かないところに保管してください。
廃棄方法 未使用または期限切れの薬剤は、薬物回収プログラムを通じて廃棄してください。利用できない場合は、コーヒーかすなどの不適切な物質と混ぜて袋に密封し、家庭ゴミとして出してください。特別に指示されていない限り、トイレなどには流さないでください。

注意! 丸薬や薬を使用する前に、常に医師または薬剤師に相談してください。

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