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治療オプション:
Kovalenko Svetlana Olegovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:17.03.2022
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同じ成分を持つトップ20の薬:
アクリジロール
カルベジロール
ピル
本態性高血圧
慢性安定狭心症
中等度から重度の安定した慢性心不全の補助的治療
経口使用。
本態性高血圧
Acridiloleは単独でまたは他の抗高血圧薬、特にthiazideのdiureticsを伴って高血圧の処置に使用するかもしれません。 毎日の投薬が推薦されれば、推薦された最高の単一の線量は25mgであり、推薦された最高の毎日の線量は50mgであるどんなに。
アダルト:
推奨初期用量は、最初の二日間一日一回12.5mgです。 その後、治療は25mg/日の用量で継続される。 必要に応じて、用量は、まれに二週間以上の間隔で徐々にさらに増加させることができます。
高齢者:
高血圧の推薦された最初の線量はまた継続的処置のために十分であるかもしれない12.5mg一日一回です。
しかしながら、この用量で治療応答が不十分である場合、用量は、二週間またはそれ以上の間隔で徐々にさらに増加させることができるまれにする。
慢性安定狭心症:
二回毎日の養生法は推薦されます。
アダルト
推薦された最初の適量は最初の二日のための一日二回12.5mgです。 その後、治療は一日二回用量25mgで継続されます。 必要に応じて、用量は、さらに二週間の間隔で徐々に増加させることができますまたはまれに二つの用量に分けられた一日100mgの推奨最大用量に
高齢者
推薦された最初の線量は二日間毎日二回12.5mgです。 その後、処置は推薦された最高の毎日の線量である線量25mgで毎日二回継続されます。
心不全:
Acridiloleはdiuretics、ACEの抑制剤、ジギタリスおよび/または血管拡張薬との慣習的な基本的な療法に加えて厳しい心不全に適当で与えられます。 患者は臨床的に安定でなければならず(NYHAクラスの変化はなく、心不全による入院はない)、基本的な治療は治療の少なくとも4週間前に安定しなけれ さらに、患者は左心室駆出率を低下させ、心拍数は>50bpmおよび収縮期血圧>85mm Hgでなければならない。
初期用量は、二週間のための一日二回3.125ミリグラムです。 この用量が許容される場合、用量は、一日二回6.25ミリグラムまで、その後、一日二回12.5ミリグラムまで、最終的に一日二回25ミリグラムまで、二週間以上の間隔でゆっくりと増加させることができます。 投与量は、最高の許容レベルまで増加させる必要があります。
推奨される最大投与量は、25未満の体重を有する患者のための一日二回mg85kg,および50以上の体重を有する患者のための一日二回mg85kg,心不全が厳 50mgへの線量の増加は患者の近い医学の監督の下で毎日二回注意深く行われるべきです。
心不全の症状の一時的な悪化は、特に重度の心不全および/または高用量利尿治療下の患者において、治療の開始時または用量増加のために起こり得. これは通常、治療の中止を求めるものではありませんが、用量を増やすべきではありません. 患者は、治療を開始した後、または用量を増加させた後、二時間、医師/心臓専門医によって監視されるべきである. 各用量を増加させる前に、心不全の悪化の潜在的な症状または過度の血管拡張(e)の症状について検査を行うべきである.g. 腎機能、体重、血圧、心拍数およびリズム). 心不全または体液貯留の悪化は、利尿剤の用量を増加させることによって治療され、患者が安定するまでアクリジロールの用量を増加させるべきで. 徐脈が現れた場合、またはAV伝導が長くなった場合は、ジゴキシンのレベルを最初に監視する必要があります. 時折アクリジロールの線量を減らすか、または一時的に処置を全体で中断することは必要かもしれません. これらの場合でさえ、アクリジロール用量滴定はしばしば成功裏に継続することができる.
腎機能、血小板およびグルコース(NIDDMおよび/またはIDDMの場合)は、用量滴定中に定期的に監視する必要があります。 しかしながら、用量滴定後、モニタリングの頻度を減少させることができる。
アクリジロールが二週間以上撤回された場合、治療は一日二回3.125mgで再初期化され、上記の推奨事項に従って徐々に増加する必要があります。
腎不全
投与量は患者ごとに個別に決定されなければならないが、薬物動態パラメータによれば、腎障害患者におけるアクリジロールの用量調整が必要である
中モデレートの機能
用量調整が必要な場合があります。
小児人口(18歳未満)
AcridiloleはAcridiloleの効力そして安全の不十分なデータによる18歳未満の子供の使用のために推薦されません。
高齢者
高齢の患者は、アクリジロールの影響を受けやすくなり、より慎重に監視する必要があります。
他のβ遮断薬と同様に、特に冠状動脈疾患を有する患者では、アクリジロールの回収は徐々に行われるべきである。
投与の方法
錠剤は、液体の適切な供給で取られるべきである。 心不全患者は吸収がより遅く、起立性低血圧の危険が減るようにするために食糧が付いている彼らのAcridiloleの薬物を取ることが推薦されます。
-静脈内変力治療を必要とする著しい体液貯留または過負荷を伴う心不全分類のNYHAクラスIVに属する心不全。
-気管支閉塞を伴う慢性閉塞性肺疾患。
-臨床的に重要な肝機能障害。
-気管支喘息
-AVのブロック、程度IIまたはIII(永久的なペースメーカーが所定の位置になければ)。
-重度の徐脈(<50bpm)。
-シック副鼻腔症候群(税込。 中房ブロック)。
-心原性ショック
-重度の低血圧(収縮期血圧が85mmHg以下)。
-プリンツメタル狭心症
-未処理の褐色細胞腫。
-メタボリックアシドーシス
-重度の末梢動脈circulatory環障害。
ベラパミルまたはジルチアゼムによる静脈内治療を併用する。
特に心不全患者において考慮されるべき警告
慢性心不全患者ではacridiloleはdiuretics、ACEの抑制剤、ジギタリスおよび/または血管拡張剤に加えて主に管理されるべきです. 治療の開始は、病院の医師の監督下にあるべきである. 患者が少なくとも4週間従来の基本的な療法で安定すれば療法はだけ始められるべきです. 重度の心不全、塩分および体積枯渇、高齢者または低基本血圧の患者は、低血圧が起こる可能性があるため、最初の投与後または用量の増加後に約2. 過度の血管拡張による低血圧は、最初は利尿剤の用量を減らすことによって治療される. 症状が依然として持続する場合は、ACE阻害剤の用量を減らすことができます. 治療の開始時またはアクリジロールの滴定中に心不全または体液貯留の悪化が起こることがある. これらの場合、利尿剤の用量を増やすべきである. 但し、時々Acridiloleの薬物を減らすか、または撤回することは必要です. Acridiloleの線量は心不全の悪化による徴候または血管拡張による低血圧が制御の下にある前に高められるべきではないです.
低血圧(収縮期<100mm Hg)、虚血性心疾患および一般化されたアテローム性動脈硬化症、および/または基礎となる腎不全を有する心不全患者におけるアクリジロール療法の間に腎機能の可逆的悪化が観察されている。 これらの危険因子を有する心不全患者では、アクリジロールの用量滴定中に腎機能を監視すべきである。 腎機能の著しい悪化が起こる場合、アクリジロールの用量を減らすか、または治療を中止しなければならない。
ジギタリスで治療された慢性心不全患者では、ジギタリスとアクリジロールの両方がAV伝導時間を長くするので、アクリジロールは注意して与えられるべきである。
アクリジロールおよびベータ遮断薬に関するその他の警告
非選択的β遮断活性を有する薬剤は、プリンツメタルの変異狭心症患者において胸痛を引き起こす可能性がある。 Acridiloleのアルファ妨害の活動がそのような徴候を防ぐかもしれないが、これらの患者のAcridiloleとの臨床経験がありません。 但し、注意はPrinzmetalの変異狭心症を持っていることの疑われる患者へのAcridiloleの管理で取られるべきです。
経口または吸入薬で治療されていない気管支痙攣傾向の慢性閉塞性肺疾患の患者は、期待される改善が可能なリスクを上回る場合にのみアクリジロールを与えられるべきである。 患者は初期段階で密接に監視されるべきであり、気管支痙攣の場合にはアクリジロールおよびアクリジロール用量の滴定を減少させるべきである。
Acridiloleは激しいhypoglycaemiaの徴候そして印を隠すかもしれません。 アクリジロールの使用に関連して、糖尿病および心不全の患者において、血糖コントロールの障害が時折起こることがある。 従って、Acridiloleを受け取っている糖尿病患者の近い監視は線量の滴定の間に規則的な血ブドウ糖の測定によって、特に必要に応じてantidiabetic薬物の調節 血糖レベルはまた、より長い断食の後に注意深く監視する必要があります。
アクリジロールは、甲状腺中毒症の特徴(症状および徴候)を隠すことがある。
アクリジロールは徐脈を引き起こす可能性がある。 脈拍数が毎分55拍未満に減少し、徐脈に関連する症状が起こる場合、アクリジロール用量を減らすべきである。
Acridiloleがverapamilおよびdiltiazemのようなカルシウムチャネルの妨害代理店または他のantiarrhythmics、とりわけamiodaroneと同時に使用されるとき、患者の血圧およびECGは監視されなけれ 静脈内共投与は避けるべきである。
シメチジンはアクリジロールの効果が高められるかもしれないので注意してだけ付随して管理されるべきです。
コンタクトレンズを身に着けている人は涙液の分泌の可能な減少の助言されるべきです。
注意はベータブロッカーがアレルゲンの方の感受性およびanaphylactic反作用の深刻さを両方高めるかもしれないので深刻なhypersensitivity反作用の歴史の患者と脱感作療法を経ているそれらにAcridiloleの管理で取られるべきです。 皮膚反応が悪化する可能性があるため、乾癬患者にβ遮断薬を処方する際には注意が必要です。
アクリジロールは、β遮断薬が疾患の症状を悪化させる可能性があるため、末梢血管疾患の患者には注意して使用する必要があります。 症状の悪化または悪化があるかもしれないので、レイノー症候群の患者にも同じことが当てはまります。
Debrisoquineの悪い代謝物質として知られている患者は、療法の開始の間に注意深く監視されるべきです。
限られた臨床経験があるので、Acridiloleは心弁または流出路の不安定なか二次高血圧、orthostasis、激しい炎症性心疾患、haemodynamic関連した妨害、終末期の周辺動脈疾患、≤±1受容器の反対者または≤±2受容器のアゴニストとの付随の処置の患者で管理されるべきではないです。
褐色細胞腫の患者では、β遮断薬を使用する前にα遮断薬による初期治療を開始する必要があります。 Acridiloleがアルファおよびベータ封鎖をそこに練習するがこの病気に十分な経験ではないです、従って注意はこれらの患者で助言されるべきです。
否定的なdromotropic行為のために、Acridiloleは最初度の中心のブロックを持つ患者に注意して与えられるべきです。
ベータブロッカーはanasthesiaで低血圧の危険がまた高められるかもしれないどんなに、不整脈の危険を減らします。 従って注意はある特定の麻酔薬の薬の使用と観察されるべきです。 しかしより新しい調査は心血管の複雑化の発生の周術期の心臓mor患率そして減少を防ぐことのベータ遮断薬の利点を提案します。
他のβ遮断薬と同様に、アクリジロールは突然中止されるべきではありません。 これは、特に虚血性心疾患の患者に適用される。 Acridilole療法は半分に毎日の線量を三日毎に減らすことによって二週間以内に次第に、例えば中断されなければなりません。 必要に応じて、同時に狭心症の悪化を防ぐために補充療法を開始する必要があります。
Acridiloleはラクトースの一水和物およびスクロースを含んでいます。 ガラクトース不耐症、フルクトース不耐症、Lappラクターゼ欠乏症またはグルコース-ガラクトース吸収不良、スクラーゼ-イソマルターゼ不全のまれな遺伝的問題を有する患者は、この薬を服用してはならない。
この医薬品は、機械を運転して使用する能力にわずかな影響を与えます。 何人かの個人は薬物の開始そして調節の覚醒を特に減らしたかもしれません。
(a)完全プロファイルの概要
副作用の頻度は、めまい、異常な視力および徐脈を除いて、用量依存的ではない。
(b)有利反応の表リスト
Acridiloleと関連付けられるほとんどの不利な反作用の危険はすべての徴候を渡って類似しています。
例外はサブセクション(c)に記載されています。
周波数カテゴリは次のとおりです:
非常に一般的な>1/10
共通>1/100および<1/10
珍しい>1/1,000と<1/100
レア>1/10,000および<1/1,000
非常に珍しい<1/10,000
感染症と感染
共通:気管支炎、肺炎、上部の呼吸器管の伝染、尿路感染症
血液およびリンパ系疾患
共通:貧血
珍しい:血小板減少症
非常にまれな:白血球減少症
免疫システム障害
非常にまれ:過敏症(アレルギー反応)
代謝および栄養障害
共通:既存の糖尿病の患者の重量の増加、高脂血症、損なわれた血ブドウ糖制御(hyperglycaemia、hypoglycaemia)
精神疾患
共通:うつ病、抑うつ気分
珍しい:睡眠障害、混乱
神経系障害
非常に一般的な:めまい、頭痛
珍しい:失神、失神、知覚異常
眼の障害
共通:視覚障害、涙液減少症(ドライアイ)、眼刺激
心臓疾患
非常に一般的な:心不全
共通:徐脈、浮腫、hypervolaemia、液体積み過ぎ
珍しい:房室ブロック、狭心症
血管障害
非常に一般的な:低血圧
共通:起立性低血圧、末梢循環の障害(冷たい四肢、末梢血管疾患、間欠性cla行の悪化およびレイノー現象)
呼吸、胸部および縦隔の無秩序
共通:し向けられた患者の呼吸困難、肺の浮腫、喘息
珍しい:鼻づまり
胃腸障害
共通:悪心、下痢、嘔吐、消化不良、腹部の苦痛
レア:口渇
肝胆道障害
非常にまれな:アラニンアミノトランスフェラーゼ(ALT)、アスパラギン酸アミノトランスフェラーゼ(AST)とガンマグルタミルトランスフェラーゼ(GGT)が増加した
皮膚および皮下組織の障害
珍しい:皮の反作用(例えばアレルギーのexanthema、皮膚炎、蕁麻疹、pruritus、乾癬および地衣のplanusは皮膚病変および高められた発汗を好みます)、脱毛症
非常にまれ:重度の皮膚有害反応(例えば、多形性紅斑、スティーブンス-ジョンソン症候群、毒性表皮壊死症)
筋骨格系および結合組織障害
共通:四肢の痛み
腎臓および尿の無秩序
共通:びまん性血管疾患および/または基礎となる腎不全、排尿障害を有する患者における腎不全および腎機能の異常
非常にまれな:女性の尿失禁
生殖器系および乳房疾患
珍しい:勃起不全
一般的な障害および投与部位の状態
非常に一般的な:無力症(疲労)
共通:痛み
(c)説明 の 選択された不利な 反応
めまい、失神、頭痛および無力症は通常軽度であり、治療の開始時に発生する可能性がより高い。
うっ血性心不全の患者では、アクリジロール用量の滴定中に心不全および体液貯留を悪化させることが起こり得る。
心不全は偽薬およびAcridilole扱われた患者(激しい心筋梗塞の後の左の心室の機能障害の患者のそれぞれ14.5%および15.4%、)両方の一般に報告された不利な
低血圧,虚血性心疾患およびびまん性血管疾患および/または基礎となる腎不全を有する慢性心不全患者において,アクリジロール療法により腎機能の可逆的悪化が観察されている。
クラスとして、ベータadrenergic受容器のブロッカーにより潜伏糖尿病は明示されるようになり、悪化するべき明示の糖尿病および禁じられるべき血ブドウ糖の反調節を引き起こすかもしれま
Acridiloleにより薬物の中断に解決する女性で尿失禁を引き起こすかもしれません。
副作用の疑いの報告
医薬品の承認後に有害反応が疑われることを報告することは重要である。 これにより、医薬品の利益/リスクバランスの継続的な監視が可能になります。 医療従事者は、付録Vに記載されている国家報告システムを介して、有害反応の疑いを報告するよう求められます
症状および徴候
過剰摂取の場合、重度の低血圧、徐脈、心不全、心原性ショックおよび心停止があり得る。 また、呼吸器系の問題、気管支痙攣、嘔吐、意識障害および全身発作があり得る。
治療
一般的な支持的治療に加えて、必要に応じて集中治療条件下で重要なパラメータを監視し、修正する必要があります。
アトロピンは過度の徐脈に使用することができ、心室機能を支えるために静脈内のグルカゴン、またはsympath神経作用薬(ドブタミン、イソプレナリン)が 陽性変力作用が必要な場合は、ホスホジエステラーゼ阻害剤(PDE)を考慮する必要があります。 末梢血管拡張が中毒プロファイルを支配する場合、ノルフェネフリンまたはノルアドレナリンは、循環の継続的なモニタリングとともに投与されるべきである。 薬剤耐性徐脈の場合、ペースメーカー療法を開始すべきである。
気管支痙攣については、Γ2-sympath神経作用薬(エアロゾルまたは静脈内)を投与すべきであり、またはアミノフィリンを遅い注射または注入によって静脈内投与することができる。 発作の場合、ジアゼパムまたはクロナゼパムのゆっくりとした静脈内注射が推奨される。
アクリジロールはタンパク質結合性が高い。 したがって、透析で排除することはできません。
ショックの症状を伴う重度の過剰摂取の場合、除去半減期の延長およびより深い区画からのアクリジロールの再分配が期待されるため、患者の状態が安定するまで、十分に長い期間、すなわち支持的治療を継続しなければならない。
薬物療法グループ:アルファおよびベータブロッキング剤。.
ATCコード:C07AG02
Acridiloleは選択的なアルファ1受容器の封鎖によって周辺血管抵抗を減らし、非選択的なベータ封鎖によってレニン-アンジオテンシンシステムを抑制する血管拡張性の非選択的なベータブロッカーです。 血漿レニン活性が低下し、体液貯留はまれである。
アクリジロールは本質的なsympath神経作用活性(ISA)を有さない。 プロプラノロールのように、それに膜の安定の特性があります。
アクリジロールは二つの立体異性体のラセミ体である。 両エナンチオマーは動物モデルでα-アドレナリン作動性遮断活性を有することが分かった。 非選択的ベータ1-およびベータ2-アドレナリン受容体遮断は、主にS(-)エナンチオマーに起因する。
Acridiloleおよび代謝物質の酸化防止特性は示されました in vitro そして インビボ アニマルスタディと in vitro いくつかのヒト細胞タイプで。
高血圧患者では、純粋なβ遮断薬で観察されるように、血圧の低下は末梢抵抗の付随する増加と関連していない。 心拍数はわずかに減少する。 打撃の容積は変わらない残る。 腎血流および腎機能は、末梢血流と同様に正常なままであり、したがって、β遮断薬でしばしば観察される寒冷四肢はめったに見られない。 高血圧患者では、アクリジロールは血漿ノルエピネフリン濃度を増加させる。
アンギナの患者の延長された処置では反虚血の効果をもたらし、苦痛を軽減するために、Acridiloleは見られました。 血流力学的研究は、アクリジロールが心室前および後負荷を減少させることを示した。 左心室機能不全またはうっ血性心不全の患者では、アクリジロールは血液力学および左心室駆出率および寸法に好ましい効果を有する。
アクリジロールは、血清脂質プロファイルまたは電解質に悪影響を及ぼさない。 HDL(高密度リポタンパク質)とLDL(低密度リポタンパク質)の比は正常なままである。
吸収
アクリジロールは経口投与の後で急速に吸収されます。 健常者では、最大血清濃度は投与後約1時間で達成される。 ヒトにおけるアクリジロールの絶対バイオアベイラビリティは約25%である。
アクリジロールの用量と血清濃度との間には線形の関係がある。 食物摂取はバイオアベイラビリティまたは最大血清濃度に影響しなかったが、最大血清濃度に達するのに必要な時間は延長された。
配布
アクリジロールは非常に親油性である。 血漿タンパク質結合は約98-99%である。 分布量は約2l/kgであり、肝硬変患者では増加する。
バイオトランスフォーメ
研究されたヒトおよび動物種において、アクリジロールは主に胆汁中に排泄されるいくつかの代謝産物に広く代謝される。 経口投与後の最初のパス効果は約60-75%である。 親物質の腸肝循環は動物において実証された。
アクリジロールは肝臓で広く代謝され、グルクロン化が主な反応の一つである。 フェノール環における脱メチル化およびヒドロキシル化は、β-アドレナリン受容体の活性を阻害する3つの活性代謝物を生成する。
前臨床試験によると、代謝産物4-ヒドロキシフェノールのβ遮断活性は、アクリジロールのそれよりも約13倍高い。 三つの活性代謝物は、アクリジロールと比較して弱い血管拡張活性を有する。 ヒトでは、それらの濃度は親物質よりも約10倍低い。 カルバゾール-ヒドロキシ代謝産物の二つは、アクリジロールの30-80倍の効力を示す、非常に強力な抗酸化物質である。
排除
アクリジロールの除去の平均半減期は約6時間である。 血漿クリアランスは約500-700ml/分である。 排泄は主に胆汁を介して行われ、排泄は主に糞便を介して行われる。 マイナーな部分は、様々な代謝産物の形でレナリーに排除される。
特別集団における薬物動態
腎機能障害のある患者さん
中等度から重度の腎障害(クレアチニンクリアランス<30ml/分)を有する高血圧患者のいくつかでは、正常な腎機能を有する患者と比較して、約40-50%の血漿アクリジロール濃度の増加が見られた。 腎不全患者のピーク血漿濃度も平均10-20%増加した。 しかし,結果には大きな変動があった。 Acridiloleが糞便によって主に排泄されるので、腎臓の減損の患者の重要な蓄積はまずないです。
中等度から重度の腎障害を有する患者では、アクリジロール投与量を変更する必要はない。
肝不全の患者
肝硬変患者では、アクリジロールの全身的利用可能性は、最初のパス効果の低下のために80%増加する。 したがって、アクリジロールは臨床的に明らかな肝障害を有する患者には禁忌である。
高齢者での使用
年齢は高血圧患者におけるアクリジロールの薬物動態パラメータに統計的に有意な影響を及ぼした。 高齢高血圧患者を対象とした研究では、このグループの有害事象プロファイルと若年患者との間に差はなかった。 冠動脈疾患を有する高齢患者を含む別の研究では、報告された有害反応と若年患者によって報告された有害反応に差はなかった。
小児科での使用
18歳未満の被験者における薬物動態に関する利用可能な情報は限られている。
糖尿病の患者さん
2型糖尿病を有する高血圧患者では、血糖(空腹時または食後)およびグリコシル化ヘモグロビンA1に対するアクリジロールの効果は観察されなかったが、抗糖尿病薬の用量を変更する必要はなかった。
2型糖尿病患者では、アクリジロールは耐糖能試験に統計的に有意な影響を及ぼさなかった。 インスリン感受性の変化(症候群X)を有する非糖尿病性高血圧患者では,アクリジロールはインスリン感受性を増加させた。 2型糖尿病の高血圧患者でも同じ結果が観察された。
心不全
心不全を有する24人の患者における研究では、r-およびS-アクリジロールのクリアランスは、健康なボランティアで以前に推定されたよりも有意に低 これらの結果から,R-およびS-アクリジロールの薬物動態は心不全によって有意に変化することが示唆された。
アルファおよびベータ妨害代理店。.
アクリジロールは変異原性または発癌性を示さなかった。
高用量のアクリジロールは、ラットにおける繁殖力および影響を受けた妊娠を損なった(再吸収の増加)。 胎児体重の減少と骨格発達の遅延もラットで見られた。 胚毒性(着床後損失の増加)はラットおよびウサギで起こった。
該当なし
未使用の医薬品または廃棄物は、現地の要件に従って処分する必要があります。
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However, we will provide data for each active ingredient