コンポーネント:
治療オプション:
Oliinyk Elizabeth Ivanovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:17.03.2022
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同じ成分を持つトップ20の薬:
Бупренорфин
ブプレノルフィン
タブレット
医学的、社会的および心理的治療の枠組みの中で、オピオイド薬物依存のための置換治療。
ポソロジー
舌下錠剤による治療は、オピオイド依存の治療に同意した16歳以上の成人および小児に使用することを目的としています。
投薬する前に取られるべき注意
処置の誘導前に、医者はオピオイド依存した患者の離脱症候群を沈殿させるかもしれないアヘンの受容器にブプレノルフィンの部分的なアゴニストのプロフィールに気づくべきであり、考察はオピオイドの依存のタイプ(すなわち長か短い機能のオピオイド)、最後のオピオイドの使用からの時間およびオピオイドの依存のある程度に与えられるべきです。 離脱の沈殿を避けるためには、離脱の客観的かつ明確な兆候が明らかな場合、例えば臨床オピオイド離脱スケール(牛)で12よりも高いスコアがある場合、Γによる誘導が行われるべきである。
-ヘロインまたは短時間作用型オピオイドに依存する患者の場合:ブプレノルフィンの最初の用量は、患者が最後にオピオイドを使用してから6時間以上後に、客観的な離脱の兆候が現れたときに開始する必要があります。
-メタドンを受け取っている患者のために:¡の療法を始める前に、メタドンの線量は30mg/dayの最高に減るべきです。 †メタドンに依存する患者における離脱の症状を沈殿させることがある。 Buprenorphineの最初の線量は撤退の客観的な印がメタドンの長い半減期のために忍耐強い最後に使用されたメタドンの後の24時間以下現われ、一般にときだけ始められなければなりません。
治療を開始する前に、ウイルス性肝炎の状態のベースライン肝機能検査および文書化が推奨される。
誘導:
使用量は0.8mgから4mgであり、単回使用量として認められる。
適量の調節および維持:
Γの線量は個々の患者の臨床効果に従って漸進的に高められるべきで、32mgの最高の単一の毎日の線量を超過するべきではないです。 投与量は、患者の臨床的および心理的状態の再評価に従って滴定される。
投与量の減少および治療の終了:
安定の満足な期間が達成された後、適量はより低い維持の線量に次第に減るかもしれません
特殊集団
高齢者
65歳以上の高齢患者におけるブプレノルフィンの安全性および有効性は確立されていない。
肝障害
ウイルス性肝炎の陽性である患者、併用医薬品に対しておよび/または既存の肝機能障害を有する患者は、より大きな肝障害のリスクがある。 患者をモニターします。兆候及び症状の有毒性または過剰摂取による増水準のbuprenorphine. ブプレノルフィンは、肝不全の患者には注意して使用する必要があります。 ブプレノルフィンは、重度の肝不全の患者には禁忌である。
腎障害
ブプレノルフィンの線量の修正は腎臓の減損の患者に一般に必要とされません。 重度の腎障害を有する患者に投与する場合は注意が必要であり、用量調整が必要な場合があります(クレアチニンクリアランス<30ml/分)。
小児人口
†は16歳未満の子供には禁忌です。
投与の方法
投与は舌下である。 医師は、舌下経路がこの薬物の唯一の効果的かつ安全な投与経路であることを患者に助言しなければならない。 錠剤は溶解するまで舌の下に保たれるべきであり、これは通常5-10分以内に起こる。
ブプレノルフィンまたは錠剤の他の成分に対する過敏症
16歳未満のお子様
重度の呼吸不全
重度の肝不全
性アルコール性またはせん妄振戦
母乳育児
舌下錠剤は、オピオイド薬物依存症の治療にのみ推奨されます。 また、治療は、オピオイド依存患者の包括的な管理を保証する医師によって処方されることが推奨される。
誤用、乱用および転用
ブプレノルフィンは、他のオピオイドと同様の方法で、合法または違法に誤用または乱用することができる。 誤用および乱用のある危険は血によって媒介されるウイルスか局在化された伝染の過剰摂取、広がり、呼吸抑制および肝臓の傷害を含んでいま意図されていた患者以外の誰かによるBuprenorphineの誤用は乱用の第一次薬剤としてbuprenorphineを使用して新しい薬剤の依存した個人の付加的な危険を提起し、薬が意図されていた患者によって不正な使用のために直接配られるか、または薬が盗難から保護されなければ起こるかもしれません。
ブプレノルフィンによる副最適治療は、患者による投薬の誤用を促し、過剰摂取または治療の脱落につながる可能性がある。 ブプレノルフィンを投与されていない患者は、オピオイド、アルコール、またはベンゾジアゼピンなどの他の鎮静催眠薬で自己投薬することによって、制御不能な離脱症状に応答し続けることがある。
誤用、乱用および転換の危険を最小にするためには、医者は処置の早く多数の結め換え品を規定することを避け、安定性の患者のレベルに適切であ
呼吸抑制
呼吸抑制による死亡例の数は、特にブプレノルフィンがベンゾジアゼピンと組み合わせて使用された場合、またはブプレノルフィンが処方情報に従って使用されなかった場合に報告されている。 死亡はまた、ブプレノルフィンおよびアルコールまたは他のオピオイドなどの他の抑制剤の併用投与に関連して報告されている。 ブプレノルフィンがオピオイドの効果に耐久性がないある非オピオイドの依存した個人に管理されれば、可能性としては致命的な呼吸抑制は起こるかもしれません。
♦は呼吸の不十分(例えば慢性閉塞性肺疾患、喘息、corのpulmonale、減らされた呼吸の予備、低酸素症、hypercapnia、既存の呼吸の不況またはkyphoscoliosis)の患者で注意して使用されるべ
Buprenorphineにより子供および偶然または故意にそれを摂取する非依存した人で厳しく、多分致命的な、呼吸抑制を引き起こすかもしれません。 露出から子供および非依存した人を保護して下さい。
CNSうつ病
ブプレノルフィンは、特にアルコールまたは中枢神経系抑制剤(ベンゾジアゼピン、精神安定剤、鎮静剤または催眠剤など)と併用すると眠気を引き起こす
依存
ブプレノルフィンはミューアヘン受容体における部分アゴニストであり,慢性投与はオピオイド型の依存性を生じる。 動物の調査、また臨床経験は、ブプレノルフィンが完全なアゴニストより低レベルで依存を、作り出すかもしれないことを示しました。
治療の突然の中止は、発症が遅れる可能性のある離脱症候群を引き起こす可能性があるため、推奨されません。
肝炎および肝臓のイベント
急性肝損傷の症例は、臨床試験および市販後有害事象報告の両方でオピオイド依存患者において報告されている. 異常のスペクトルは、肝トランスアミナーゼにおける一時的な無症候性上昇から、細胞溶解性肝炎、肝不全、肝壊死、肝臓症候群、肝性脳症および死亡の症. 多くの場合、既存の肝酵素異常、遺伝病、b型肝炎またはc型肝炎ウイルスの感染、アルコール乱用、食欲不振、他の潜在的に肝毒性薬物の併用および進行中の注入薬物使用の存在は、原因または寄与役割を有する可能性がある。. これらの根底にある要因は、Γを処方する前および治療中に考慮する必要があります. 肝イベントが疑われる場合、さらなる生物学的および病因学的評価が必要である. 所見によっては、禁断症状を防ぎ、違法薬物使用への復帰を防ぐために、Γを慎重に中止することがあります. 治療を継続する場合は、肝機能を注意深く監視する必要があります
すべての患者は、定期的に実施される肝機能検査を受けるべきである。
オピオイド離脱症候群の沈殿
Γによる治療を開始する際には、ブプレノルフィンの部分アゴニストプロファイルを認識することが重要である。 最近のオピオイドの使用か誤用に起因するアゴニストの効果がおさまる前に管理されたらsublingually管理されたbuprenorphineはオピオイド依存した患者の離脱症状を沈殿させることができます。 沈殿した離脱を避けるためには、中moderateの離脱の客観的な徴候および症状が明らかな場合に誘導を行うべきである。
肝障害
ブプレノルフィンの薬物動態に及ぼす肝障害の影響を市販後研究で評価した。 ブプレノルフィンは肝臓で広く代謝され、中等度および重度の肝障害を有する患者ではブプレノルフィンの血漿レベルが高いことが判明した。 患者はブプレノルフィンのレベルの増加によって引き起こされる沈殿させたオピオイドの回収、毒性または過量の印そして徴候のために監視さ 中等度の肝機能障害を有する患者には、舌下錠剤を注意して使用する必要があります。 重度の肝不全の患者では、ブプレノルフィンの使用は禁忌である。
腎障害
腎臓の除去はブプレノルフィンの全面的な整理の比較的小さい役割(およそ30%)を担います
乳糖不耐症の患者
この製品は乳糖を含んでいます。 ガラクトース不耐症、Lappラクターゼ欠乏症またはグルコース-ガラクトース吸収不良のまれな遺伝的問題を有する患者は、この薬を服用してはならない。
青少年での使用
青少年(16-18歳)のデータが不足しているため、この年齢層の患者は治療中により注意深く監視する必要があります。
オピオイドの投与に関連する一般的な警告
オピオイドは外来患者の起立性低血圧を引き起こす可能性がある。
オピオイドは脳脊髄液圧を上昇させることがあり、発作を引き起こす可能性があるため、頭部外傷、頭蓋内病変、脳脊髄圧が上昇する可能性のある他の状況下、または発作の既往のある患者には注意して使用する必要があります。
オピオイドは、低血圧、前立腺肥大または尿道狭窄を有する患者には注意して使用すべきである。
オピオイド誘発性縮瞳、意識レベルの変化、または疾患の症状としての痛みの知覚の変化は、患者の評価を妨げるか、または付随する疾患の診断または臨床経過を不明瞭にする可能性がある。
オピオイドは、粘液浮腫、甲状腺機能低下症、または副腎皮質不全(例えばアジソン病)の患者には注意して使用する必要があります。
オピオイドは、胆道内圧を増加させることが示されており、胆道の機能障害を有する患者には注意して使用すべきである。
オピオイドは、高齢者または衰弱した患者には注意して投与すべきである。
ブプレノルフィンにオピオイドの投与を受けた患者に管理されたとき機械を使用する機能の適切な機能があります。 Бупренорфинの原因となり眠気、めまいや障害者の思考、特に治療中の誘導とその量を調整できます。 アルコールまたは中枢神経系抑制剤と一緒に摂取すると、その効果はより顕著である可能性が高い。 患者はbuprenorphineがそのような活動で従事する機能に影響を与えるかもしれなければ危険な機械類の作動について警告されるべきです。
この薬は認知機能を損なう可能性があり、安全に運転する患者の能力に影響を与える可能性があります。
このクラスの席は、道路交通法5a1988の下で規制に含まれる席のリストに含まれています。 この薬を処方するとき、患者は言われるべきです:
-薬は運転するあなたの能力に影響を与える可能性があります
-薬がどのように影響するかを知るまで運転しないでください
-この薬の影響を受けながら運転するのは犯罪です
-しかし、あなたは("法定防衛"と呼ばれる)犯罪を犯すことはありません:
o教授または教を聞うために教が決定されました
oあなたは処方者の指示に従って、人と一緒に提供される情報に従ってそれを取っています
oそれは完全に運転する能力に命を与えていませんでした
安全プロファイルの概要
最も一般的に報告されている有害薬物反応は、離脱症状(例えば、不眠症、頭痛、悪心および多汗症)および疼痛に関連するものであった。
有害反応の表リスト
表1の要約:
-極めて重要な臨床研究から報告された有害反応。 以下に挙げられる可能性のある副作用の頻度は、非常に一般的な(>1/10)、一般的な(>1/100-<1/10)という規則を使用して定義されています。
-市販後のサーベイランス中に最も一般的に報告されている有害薬物反応。 医療従事者による報告の少なくとも1%で発生し、予想されると考えられる出来事が含まれています。 Pivotal研究で報告されていない事象の頻度は推定できず、既知ではないとして与えられています。
選択された有害反応の説明
以下は、深刻またはその他の注目すべきと考えられるその他の市販後の有害事象報告の概要です:
-静脈内の誤用、局所反応、時には敗血症(膿瘍、蜂巣炎)、および潜在的に重篤な急性肝炎および肺炎などの他の感染症の場合、心内膜炎が報告されている。
-著しい薬物依存を呈する患者では、ブプレノルフィンの初期投与は、ナロキソンに関連するものと同様の離脱効果をもたらす可能性がある。
-過敏症の最も一般的な徴候および症状には、発疹、蕁麻疹、および掻痒が含まれる。 気管支けいれん,血管浮腫,アナフィラキシーショックの症例が報告されている。
-トランスアミナーゼ増加、肝炎、急性肝炎、細胞溶解性肝炎、黄疸、肝腎症候群、肝性脳症、および肝壊死が発生している。
-新生児薬物離脱症候群は、妊娠中にブプレノルフィンを受けた女性の新生児の間で報告されている。 シンドロームは完全なÂμオピオイドのアゴニストと見られるそれより穏やかかもしれ、手始めで遅れるかもしれません。 シンドロームの性質は母の薬剤の使用歴によって変わるかもしれません。
-幻覚、起立性低血圧、尿閉およびめまいが報告されている。
副作用の疑いの報告
医薬品の承認後に有害反応が疑われることを報告することは重要である。 これにより、医薬品の利益/リスクバランスの継続的な監視が可能になります。 医療専門家は、イエローカード制度を介して疑わしい副作用を報告するよう求められますwww.mhra.gov.uk/yellowcard-----
症状
呼吸抑制は、中枢神経系の不況の結果として、呼吸停止および死の原因となるかもしれないので過量の場合には介在を要求する第一次徴候です。 過剰摂取の予備症状には、傾眠、弱視、縮瞳、低血圧、吐き気、嘔吐および/または言語障害も含まれ得る。
治療
患者の呼吸および心臓の状態を綿密に監視することを含む、一般的な支持的措置が制定されるべきである。 標準的な集中治療措置に従って、呼吸抑制の対症療法を制定すべきである。 特許気道支援し、又は通風が確保されねばならない。 患者は完全な蘇生設備が利用できる環境に移されるべきです。 オピオイドの反対者(すなわち、naloxone)の使用は完全なアゴニストのオピオイドの代理店に対する効果と比較されるbuprenorphineの呼吸の徴候の逆転で持つかもしれない控えめな効果にもかかわらず、推薦されます。
過量の効果を逆転させるのに必要とされる処置の長さを定めるときブプレノルフィンの行為の長い持続期間は考慮に入れられるべきです。 ナロキゾンはbuprenorphineより速く取り込むことができる前に制御されたbuprenorphineの過剰量のリターンを可能にします。
薬力学的グループ
オピオイド台で使用される生物ATC-コード:N07BC01
行動のメカニズム
ブプレノルフィンは、Μ(mu)k(kappa)受容体に付着するオピオイド部分アソニスト/アンタワニストである。 オピオイドの維持の処置のその活動は、延長された期間に、オピオイド依存した患者の必要性を最小にするÂμの受容器が付いているゆっくりリバーシブルリンクに帰因します。
臨床的有効性および安全性
アヘン依存性被験者における臨床薬理学的研究の間に、ブプレノルフィンは、正の気分、“good effectâユーロœと呼吸抑制を含むパラメータの数に天井効果を示し
吸収
口頭で取られたとき、buprenorphineは小腸のN dealkylationそしてglucuroconjungationの最初パスの肝臓の新陳代謝を経ます。 従って口頭ルートによるこの薬物の使用は不適当です。
ピーク濃度は下降後90分で達成され、最大用量-濃度関係は2gと16mgの間で線形である。
配布
ブプレノルフィンの吸収に続いて、急速な分布段階および半減期が2-5時間続く。
生体内変換および排除
ブプレノルフィンは、14-N-ディールキル化によって、シトクロムP450CYP3A4を介してn-デアルキル-ブプレノルフィン(ノルブプレノルフィンとしても知られている)に酸化的に代謝され、親分子とディールキル化代謝物のグルクロコンジュゲーションによって代謝される。 ノルブプレノルフィンは弱い内因性活性を有するΜ(μ)アゴニストである。
ブプレノルフィンの除去は、共役誘導体の腸加水分解後のブプレノルフィンの再吸収、および分子の高度に親油性の性質に部分的に起因する20-25時間の長い末端除去段階を有する、二指数的または三指数的である。
ブプレノルフィンはglucuroconjugated代謝物質(70%)の胆汁排excretionによって糞便で本質的に、尿で除去される残り除去されます。
肝障害
ブプレノルフィンとナロキソンの薬物動態に及ぼす肝障害の影響を市販後の研究で評価した。
表2は、健常者および様々な程度の肝障害を有する被験者において、Suboxone2.0/0.5mg(buprenorphine/naloxone)舌下錠剤を投与した後、ブプレノルフィンの暴露を決定した臨床試験の結果をまとめたものである。
全体的に、ブプレノルフィン血漿曝露は、重度の肝機能障害を有する患者において約3倍に増加した。
オピオイド、オリパビン誘導体。 ATCコード:N02AE01。
マウスおよびラットにおけるブプレノルフィンの急性毒性を経口および非経口投与後に決定した。 マウスにおける致死量の中央値(LD50)は、それぞれ静脈内、腹腔内および経口投与のための26、94および261mg/kgであった。 ラットにおけるLD50値は、それぞれ内部、内部および口口径のための35、243および600mg/kgであった。
ビーグル犬を一ヶ月間継続して皮下投与したとき,アカゲザルを一ヶ月間経口投与したとき,ラットとヒヒを六ヶ月間筋肉内投与したとき,ブプレノルフィンは著しく低い組織および生化学的毒性を示した。
ラットおよびウサギにおける催奇形学的研究から,ブプレノルフィンははい毒性または催奇形性ではなく,離乳能に顕著な影響を及ぼさないと結論した。 最も高い筋肉内線量(5mg/kg/日)で母は分娩の難しさを経験し、高い新生児死亡率があったが、ラットの一般的な生殖機能の豊饒の悪影響はなかった。
関連する胆道周囲線維症を伴う胆管の最小限から中等度の過形成は、52週間経口投与後の75mg/kg/日に犬で起こった。
知られていない
該当なし