Addictex

非オピオイドの鎮痛剤に答えない厳しい癌の苦痛および厳しい苦痛への穏健派。

Addictexは性の深みの原因には適していません。

医学的、社会的および心理的治療の枠組みの中で、オピオイド薬物依存のための置換治療。

ポソロジー

18歳以上の患者さん

Addictexの投与量は、個々の患者の状態（痛みの強さ、苦しみ、個々の反応）に適合させるべきである。).

適切な期間に個々の用量適応を可能にするためには、用量滴定中に十分な補足的な即時放出鎮痛薬を利用可能にすべきである。

Addictexの必要な強さは、個々の患者の要件に適合させ、定期的にチェックする必要があります。

最初のAddictex経皮パッチの適用後、ブプレノルフィン血清濃度は、鎮痛薬で以前に治療された患者およびそうでない患者の両方でゆっくりと上昇する。 したがって、最初は、効果の急速な発症が起こる可能性は低い。 したがって、鎮痛効果の最初の評価は、24時間後にのみ行われるべきである。

以前の鎮痛薬（経皮オピオイドを除く、Addictexに切り替えた後の最初の12時間に同じ用量で投与し、次の12時間にオンデマンドで適切な救助薬を投与する必要があります。

用量滴定および維持療法

Addictexは遅くとも96時間（4日）後に交換する必要があります。 使用の便宜のために、経皮パッチは、例えば、常に月曜日の朝および木曜日の夕方に、一定の間隔で週二回変更することができる。 用量は、鎮痛効果が達成されるまで個別に滴定されるべきである。 最初の適用期間の終わりに鎮痛が不十分である場合、同じ強度の複数の経皮パッチを適用することによって、または次の経皮パッチ強度に切り替えることによって、用量を増加させることができる。 同時に、強度にかかわらず、二つ以上の経皮パッチを適用すべきではありません。

次のAddictexの強さの適用の前に前のtransdermalパッチに加えて管理される総オピオイドの量は考慮に入れられるべきです、すなわち必要なオピオイドおよびそれに応じて調節される適量の総量。 維持療法中に補足鎮痛剤（挙画期的な痛みのために）を必要とする患者は、経皮パッチに加えて、例えば0.2mgのブプレノルフィン舌下錠剤を24時間ごとに服用することができる。 0.4-0.6mgの下ブプレノルフィンの典型的な付加が必要なら、次の厚さは使用されるべきです。

小児人口

Addictexは18歳未満の患者では研究されていないため、この年齢以下の患者での医薬品の使用は推奨されません。

高齢者の患者さん

高卒者にはaddictexの量の調整は必要ありません。

腎不全患者

ブプレノルフィンの薬物動態は腎不全の過程で変化しないので、透析患者を含む腎不全患者におけるその使用が可能である。

肝不全の患者

ブプレノルフィンは肝臓で代謝される。 その作用の強度および持続時間は、肝機能障害を有する患者において影響を受け得る。 したがって、肝不全の患者は、Addictexによる治療中に注意深く監視する必要があります。

お申込み方法

Addictexは、非毛状の平らな表面の非刺激された清潔な皮膚に適用する必要がありますが、大きな傷跡を有する皮膚のどの部分にも適用しないでください。 上半身の好ましい部位は、背中の上または襟の下-胸の骨です。 残りの毛ははさみで切り取るべきです（剃らないでください）。 適用部位がクレンジングを必要とする場合は、これを水で行う必要があります。 石鹸か他のどの清潔になる代理店も使用されるべきではないです。 Addictexの適用のために選択された領域への経皮パッチの接着に影響を与える可能性のある皮膚製剤は避けるべきである。

適用前に皮膚は完全に乾燥していなければならない。 Addictexは、サシェから取り外した直後に適用されます。 はく離ライナーを取り外した後、経皮パッチを手のひらで約30秒間しっかりと押し込む必要があります。 経皮経皮パッチは見るか、見えるか、または眼とき皮を受けません。 但し、それは過度の熱（例えばサウナ、赤外線放射）に露出されるべきではないです。

Addictexは最大4週間連続して着用する必要があります。 前のtransdermalパッチの取り外しの後で差しいaddictexのtransdermalパッチは別の場所に加えられる引きです。 新しい経皮パッチが皮膚の同じ領域に適用される前に、少なくとも一週間が経過する必要があります。

投与期間

Addictexはいかなる状況下でも絶対に必要以上に長く投与すべきではありません。 Addictexによる長期的な疼痛治療が病気の性質および重症度の観点から必要である場合、さらなる治療が必要かどうかおよびどの程度まで必要かを確

アディクテックスの中止について

Addictexブプレノルフィン血清濃度を除去した後、徐々に減少し、したがって鎮痛効果は一定時間維持される。 これは、Addictexによって引き続いて他のオピオイドが続く場合に必要があります。 原因として、その後のオピオイドは、Addictexを介してから24時間以内にすすきではありません。 当分の間、Addictexの中間後に挙げられる他のオピオイドの開始利用量に関する限られた情報のみが利用可能である。

ポソロジー

Addictex sublingualタブレットによる処置はオピオイドの依存のために扱われることに同意したかだれが老化する16歳またはに大人および子供の使用のために意

投薬する前に取られるべき注意

処置の誘導前に、医者はオピオイド依存した患者の離脱症候群を沈殿させるかもしれないアヘンの受容器にブプレノルフィンの部分的なアゴニストのプロフィールに気づくべきであり、考察はオピオイドの依存のタイプ（すなわち長か短い機能のオピオイド）、最後のオピオイドの使用からの時間およびオピオイドの依存のある程度に与えられるべきです。 離脱の沈殿を避けるために、離脱の客観的かつ明確な兆候が明らかな場合、例えば臨床オピオイド離脱スケール（牛）で12より高いスコアがある場合、Addictexによる誘導を行うべきである。

- ヘロインまたは短時間作用型オピオイドに依存する患者のために: ブプレノルフィンの最初の用量は、患者が最後にオピオイドを使用してから6時間以上経過してから、客観的な離脱の徴候が現れたときに開始する

- メタドンを受けている患者のために: Addictex法を開始する前に、メタドンの量を最大30mg/毎に減らす必要があります。 Addictexはメタドンに依存する患者の離脱の症状を沈殿させるかもしれません。 Buprenorphineの最初の線量は撤退の客観的な印がメタドンの長い半減期のために忍耐強い最後に使用されたメタドンの後の24時間以下現われ、一般にときだけ始められなければなりません。

治療を開始する前に、ウイルス性肝炎の状態のベースライン肝機能検査および文書化が推奨される。

誘導:

使用量は0.8mgから4mgであり、単回使用量として予められる。

適量の調節および維持:

Addictexの用量は、個々の患者の臨床効果に応じて徐々に増加させるべきであり、32mgの最大単回一日用量を超えてはならない。 投与量は、患者の臨床的および心理的状態の再評価に従って滴定される。

投与量の減少および治療の終了:

安定の満足な期間が達成された後、適量はより低い維持の線量に適切とみなされたとき、処置は何人かの患者で中断されるかもしれません次第に減舌下錠剤をそれぞれ0.4mg、2mgおよび8mgの用量で利用可能にすることにより、投与量の下方滴定が可能になる。 患者は再発のための潜在性のためにブプレノルフィンの処置の終了の後で監視されるべきです。

特殊集団

高齢者

65歳以上の高齢患者におけるブプレノルフィンの安全性および有効性は確立されていない。

肝障害

ウイルス性肝炎の陽性である患者、併用医薬品に対しておよび/または既存の肝機能障害を有する患者は、より大きな肝障害のリスクがある。 患者をモニターします。兆候及び症状の有毒性または過剰摂取による増水準のbuprenorphine. ブプレノルフィンは、肝不全の患者には注意して使用する必要があります。 ブプレノルフィンは、重度の肝不全の患者には禁忌である。

腎障害

ブプレノルフィンの線量の修正は腎臓の減損の患者に一般に必要とされません。 重度の腎障害を有する患者に投与する場合は注意が必要であり、用量調整が必要な場合があります（クレアチニンクリアランス<30ml/分）。

小児人口

Addictexは16歳の子供には喜んでいます。

投与の方法

投与は舌下である。 医師は、舌下経路がこの薬物の唯一の効果的かつ安全な投与経路であることを患者に助言しなければならない。 錠剤は溶解するまで舌の下に保たれるべきであり、これは通常5-10分以内に起こる。

-オピオイド依存の患者および麻薬の回収の処置のための

-呼吸の中心および機能がひどく損なわれるか、またはそうなるかもしれない条件

-MAO剤を受けているか、最後の期間以内内にそれらを利用している患者

-重症筋無力症の患者さん

-せん妄振戦に苦しんでいる患者。

-妊娠

ブプレノルフィンまたは錠剤の他の成分に対する過敏症

16歳未満のお子様

重度の呼吸不全

重度の肝不全

急性アルコール依存症または せん妄の震え

母乳育児

Addictexは、急性アルコール中毒、痙攣性障害、頭部外傷、ショック、不確実な起源の意識レベルの低下、換気の可能性なしに頭蓋内圧の上昇などの患者において特に注意して使用しなければならない。

ブプレノルフィンは時折呼吸抑制を引き起こす。 したがって、呼吸機能障害を有する患者または呼吸抑制を引き起こす可能性のある医薬品を投与されている患者を治療する際には注意が必要

ブプレノルフィンは、純粋なオピオイドアゴニストよりも実質的に低い依存性を有する。 Addictexを用いた新しいボランティアおよび患者の人では、離婚反応は起こされていない。 助アヘン離脱中に発生するものと同様のAddictex離脱症状の長期使用後、完全に排除することはできません。 これらの症状は、興奮、不安、緊張、不眠症、運動亢進、振戦および胃腸障害である。

オピオイドを乱用する患者では、ブプレノルフィンによる置換は離脱症状を予防することができる。 これはbuprenorphineの乱用で起因し、薬物乱用問題を持っていることの疑われる患者にそれを規定するとき注意は行使されるべきです。

ブプレノルフィンは肝臓で代謝される。 効果の強度および持続時間は、肝機能障害を有する患者において変更され得る。 そのため利用者さんにおきを聞くみていく必要がある時addictexます。

選手に注意する必要があるこの薬の原因となり陽性反応をスポーツドーピング-コントロール。

小児人口

Addictexは18歳未満の患者では研究されていないため、この年齢以下の患者での医薬品の使用は推奨されません。

発熱-外熱のある患者さん

発熱および熱の存在は、皮膚の透過性を増加させる可能性がある。 理論的には、このような状況では、ブプレノルフィン濃度は、addictex中に上昇する可能性があります。 したがって、Addictexによる治療では、熱性患者または他の原因による皮膚温度の上昇におけるオピオイド反応の可能性の増加に注意を払うべきである。

Addictex舌下錠剤は、オピオイド薬物依存症の治療にのみ推奨されます。 また、治療は、オピオイド依存患者の包括的な管理を保証する医師によって処方されることが推奨される。

誤用、乱用および転用

ブプレノルフィンは、他のオピオイドと同様の方法で、合法または違法に誤用または乱用することができる。 誤用および乱用のある危険は血によって媒介されるウイルスか局在化された伝染の過剰摂取、広がり、呼吸抑制および肝臓の傷害を含んでいま意図されていた患者以外の誰かによるbuprenorphineの誤用は乱用の第一次薬剤としてbuprenorphineを使用して新しい薬剤の依存した個人の付加的な危険を提起し、薬が意図されていた患者によって不正な使用のために直接配られるか、または薬が盗難から保護されなければ起こるかもしれません。

ブプレノルフィンによる副最適治療は、患者による投薬の誤用を促し、過剰摂取または治療の脱落につながる可能性がある。 ブプレノルフィンを投与されていない患者は、オピオイド、アルコール、またはベンゾジアゼピンなどの他の鎮静催眠薬で自己投薬することによって、制御不能な離脱症状に応答し続けることがある。

誤用、乱用および転換の危険を最小にするためには、医者は処置の早く多数の結め換え品を規定することを避け、安定性の患者のレベルに適切であ

呼吸抑制

呼吸抑制による死亡例の数は、特にブプレノルフィンがベンゾジアゼピンと組み合わせて使用された場合、またはブプレノルフィンが処方情報に従って使用されなかった場合に報告されている。 死亡はまた、ブプレノルフィンおよびアルコールまたは他のオピオイドなどの他の抑制剤の併用投与に関連して報告されている。 ブプレノルフィンがオピオイドの効果に耐久性がないある非オピオイドの依存した個人に管理されれば、可能性としては致命的な呼吸抑制は起こるかもしれません。

Addictexは呼吸の不十分の患者で注意して使用されるべきです(例えば慢性閉塞性肺疾患、喘息、corのpulmonale、減らされた呼吸予備、低酸素症、hypercapnia、既存の呼吸抑制またはkyphoscoliosis)。

Buprenorphineにより子供および偶然または故意にそれを摂取する非依存した人で厳しく、多分致命的な、呼吸抑制を引き起こすかもしれません。 露出から子供および非依存した人を保護して下さい。

CNSうつ病

ブプレノルフィンは、特にアルコールまたは中枢神経系抑制剤（ベンゾジアゼピン、精神安定剤、鎮静剤または催眠剤など）と併用すると眠気を引き起こす

依存

ブプレノルフィンはミューアヘン受容体における部分アゴニストであり，慢性投与はオピオイド型の依存性を生じる。 動物の調査、また臨床経験は、ブプレノルフィンが完全なアゴニストより低レベルで依存を、作り出すかもしれないことを示しました。

治療の突然の中止は、発症が遅れる可能性のある離脱症候群を引き起こす可能性があるため、推奨されません。

肝炎および肝臓のイベント

急性肝損傷の症例は、臨床試験および市販後有害事象報告の両方でオピオイド依存患者において報告されている. 異常のスペクトルは、肝トランスアミナーゼにおける一時的な無症候性上昇から、細胞溶解性肝炎、肝不全、肝壊死、肝臓症候群、肝性脳症および死亡の症. 多くの場合、既存の肝酵素異常、遺伝病、b型肝炎またはc型肝炎ウイルスの感染、アルコール乱用、食欲不振、他の潜在的に肝毒性薬物の併用および進行中の注入薬物使用の存在は、原因または寄与役割を有する可能性がある。. これらの病にある必須性は、addictexを処置する前および最中に起こる必要があります。 肝イベントが疑われる場合、さらなる生物学的および病因学的評価が必要である. 調査結果によっては、離脱症状を防ぎ、違法薬物使用への復帰を防ぐために、Addictexを慎重に中止することができます. 治療を継続する場合は、肝機能を注意深く監視する必要があります

すべての患者は、定期的に実施される肝機能検査を受けるべきである。

オピオイド離脱症候群の沈殿

Addictexで見るときは、ブプレノルフィンの部分アソニストプロファイルを参照することが重要です。 最近のオピオイドの使用か誤用に起因するアゴニストの効果がおさまる前に管理されたらsublingually管理されたbuprenorphineはオピオイド依存した患者の離脱症状を沈殿させることができます。 沈殿した離脱を避けるためには、中moderateの離脱の客観的な徴候および症状が明らかな場合に誘導を行うべきである。

肝障害

ブプレノルフィンの薬物動態に及ぼす肝障害の影響を市販後研究で評価した。 ブプレノルフィンは肝臓で広く代謝され、中等度および重度の肝障害を有する患者ではブプレノルフィンの血漿レベルが高いことが判明した。 患者はブプレノルフィンのレベルの増加によって引き起こされる沈殿させたオピオイドの回収、毒性または過量の印そして徴候のために監視さAddictex舌下錠剤は、中等度の肝機能障害を有する患者には注意して使用すべきである。 重度の肝不全の患者では、ブプレノルフィンの使用は禁忌である。

腎障害

腎臓の除去はbuprenorphineの全面的な整理の比較的小さい役割（およそ30%）を担います千ると、腎機能に基づく線量の修正は一般に要求されません。 ブプレノルフィンの代謝産物は、腎不全患者に蓄積する。 重度の湯（クレアチニンクリアランス<30ml/分）を有する患者に飲むことが決められる。

乳糖不耐症の患者

この製品は乳糖を含んでいます。 ガラクトース不耐症、Lappラクターゼ欠乏症またはグルコース-ガラクトース吸収不良のまれな遺伝的問題を有する患者は、この薬を服用してはならない。

青少年での使用

青少年（16-18歳）のデータが不足しているため、この年齢層の患者は治療中により注意深く監視する必要があります。

オピオイドの投与に関連する一般的な警告

オピオイドは外来患者の起立性低血圧を引き起こす可能性がある。

オピオイドは脳脊髄液圧を上昇させることがあり、発作を引き起こす可能性があるため、頭部外傷、頭蓋内病変、脳脊髄圧が上昇する可能性のある他の状況下、または発作の既往のある患者には注意して使用する必要があります。

オピオイドは、低血圧、前立腺肥大または尿道狭窄を有する患者には注意して使用すべきである。

オピオイド誘発性縮瞳、意識レベルの変化、または疾患の症状としての痛みの知覚の変化は、患者の評価を妨げるか、または付随する疾患の診断または臨床経過を不明瞭にする可能性がある。

オピオイドは、粘液浮腫、甲状腺機能低下症、または副腎皮質不全（例えばアジソン病）の患者には注意して使用する必要があります。

オピオイドは、胆道内圧を増加させることが示されており、胆道の機能障害を有する患者には注意して使用すべきである。

オピオイドは、高齢者または衰弱した患者には注意して投与すべきである。

Addictexは、マシンを運転して使用する能力に大きな幅を備えます。

指示に従って使用されても、Addictexは交通安全および機械類を作動させる機能が損なわれるかもしれないほど患者の反作用に影響を与えるかもしれま

これは処置の予めに、適切な量のあらゆる変更でそしてaddictexがアルコール、tranquillisers、薬剤およびhypnoticsを含む他の中枢に機能する物質と共に使用されるとき特に適用

影響を受けている患者（挙めまいや眠く感じたり、ぼやけたり二重視力を経験したりする、Addictexを使用している間、パッチが取り外されてから少なくとも24

特定の投与量で安定化された患者は、上記の症状が存在しない場合、必ずしも制限されない。

イギリスのみのための追加情報

この薬は認知機能を損なう可能性があり、安全に運転する患者の能力に影響を与える可能性があります。 このクラスの席は、道路交通法5a1988の下で規制に含まれる席のリストに含まれています。 この薬を処方するとき、患者は言われるべきです:

-薬は運転するあなたの能力に影響を与える可能性があります。

-薬がどのように影響するかを知るまで運転しないでください。

-あなたが防御（"法定防衛"と呼ばれる）を持っていない限り、あなたが指定された制限を超えてあなたの体にこの薬を持っている間に運転する犯罪です。

-この防衛の場合に適用され:

o君または君を待うために君が決定されました

oあなたは処方者の指示に従ってそれを利用しています そして 薬と一緒に提供される情報で。

-薬のために不適当である場合（すなわち、運転する能力が影響を受けている場合）は、運転することは依然として犯罪であることに注意してください

イギリスで薬物が服用された後の運転に関する新しい運転違反に関する詳細は、ここで見つけることができます:

https://www.gov.uk/drug-driving-law

ブプレノルフィンにオピオイドの投与を受けた患者に管理されたとき機械を使用する機能の適切な機能があります。 Addictexは、特に治療誘導および用量調整中に、眠気、めまいまたは思考障害を引き起こす可能性がある。 アルコールまたは中枢神経系抑制剤と一緒に摂取すると、その効果はより顕著である可能性が高い。 患者はbuprenorphineがそのような活動で従事する機能に影響を与えるかもしれなければ危険な機械類の作動について警告されるべきです。

この薬は認知機能を損なう可能性があり、安全に運転する患者の能力に影響を与える可能性があります。

このクラスの席は、道路交通法5a1988の下で規制に含まれる席のリストに含まれています。 この薬を処方するとき、患者は言われるべきです:

-薬は運転するあなたの能力に影響を与える可能性があります

-薬がどのように影響するかを知るまで運転しないでください

-この薬の影響を受けながら運転するのは犯罪です

-しかし、あなたは（"法定防衛"と呼ばれる）犯罪を犯すことはありません:

o君または君を待うために君が決定されました

oあなたは処方者の指示に従って、人と一緒に提供される情報に従ってそれを取っています

oそれは完全に運転する能力に命を与えていませんでした

におけるａｄｄｄｉｃｔｅｘの終了後および後のサーベイランスから、以下の有毒反応が報告された。

周波数は次のように与えられます:

非常に一般的です(>1/10)

共通(>1/100,<1/10)

珍しい(>1/1,000,<1/100)

珍しい(>1/10,000, <1/1,000)

非常にまれな（â¢1/10,000)

不明（利用可能なデータから推定することはできません)

a）最も一般的に報告された全身有害反応は悪心および嘔吐であった。

最も一般的に報告された局所有害反応は紅斑および掻痒であった。

b)

*セクションcを参照)

c）場合によっては、炎症の顕著な徴候を伴う遅延アレルギー反応が起こった。 そのような場合、Addictexによるものは不要する必要があります。

ブプレノルフィンは依存のリスクが低い。 Addictexの中後、離婚状況は起こりそうもありません。 これは、アヘン受容体からのブプレノルフィンの非常に遅い解離およびブプレノルフィン血清濃度の漸進的な減少によるものである（通常、最後の経皮的パッチを除去した後30時間の期間にわたって）。 助アヘン離脱中に発生するものと同様のAddictex離脱症状の長期使用後、完全に排除することはできません。 これらの症状には、興奮、不安、緊張、不眠症、運動亢進、振戦および胃腸障害が含まれる。

副作用の疑いの報告

医薬品の承認後に有害反応が疑われることを報告することは重要である。 これにより、医薬品の利益/リスクバランスの継続的な監視が可能になります。 医療専門家は、有害反応の疑いがある場合は、

イギリス

イエローカード方式

ウェブサイト: www.mhra.gov.uk/yellowcard

安全プロファイルの概要

最も一般的に報告されている有害薬物反応は、離脱症状（例えば、不眠症、頭痛、悪心および多汗症）および疼痛に関連するものであった。

有害反応の表リスト

表1の要約:

-極めて重要な臨床研究から報告された有害反応。 以下に挙げられる可能性のある副作用の頻度は、非常に一般的な（>1/10）、一般的な（>1/100-<1/10）という規則を使用して定義されています。

-市販後のサーベイランス中に最も一般的に報告されている有害薬物反応。 医療従事者による報告の少なくとも1％で発生し、予想されると考えられる出来事が含まれています。 Pivotal研究で報告されていない事象の頻度は推定できず、既知ではないとして与えられています。

選択された有害反応の説明

以下は、深刻またはその他の注目すべきと考えられるその他の市販後の有害事象報告の概要です:

-静脈内の誤用、局所反応、時には敗血症（膿瘍、蜂巣炎）、および潜在的に重篤な急性肝炎および肺炎などの他の感染症の場合、心内膜炎が報告されている。

-著しい薬物依存を呈する患者では、ブプレノルフィンの初期投与は、ナロキソンに関連するものと同様の離脱効果をもたらす可能性がある。

-過敏症の最も一般的な徴候および症状には、発疹、蕁麻疹、および掻痒が含まれる。 気管支けいれん，血管浮腫，アナフィラキシーショックの症例が報告されている。

-トランスアミナーゼ増加、肝炎、急性肝炎、細胞溶解性肝炎、黄疸、肝腎症候群、肝性脳症、および肝壊死が発生している。

-新生児薬物離脱症候群は、妊娠中にブプレノルフィンを受けた女性の新生児の間で報告されている。 シンドロームは完全なÂμオピオイドのアゴニストと見られるそれより穏やかかもしれ、手始めで遅れるかもしれません。 シンドロームの性質は母の薬剤の使用歴によって変わるかもしれません。

-幻覚、起立性低血圧、尿閉およびめまいが報告されている。

副作用の疑いの報告

医薬品の承認後に有害反応が疑われることを報告することは重要である。 これにより、医薬品の利益/リスクバランスの継続的な監視が可能になります。 医療専門家は、イエローカード制度を介して疑わしい副作用を報告するよう求められますwww.mhra.gov.uk/yellowcard-----

ブプレノルフィンに似ている完全無欠があります。 血の血循環へのブプレノルフィンの少量の率制御された配達が原因で血の高いですか有毒なブプレノルフィンの集中はまずないです。 Addictex70micrograms/h経皮パッチの適用後のブプレノルフィンの最大血清濃度は、0.3mgブプレノルフィンの治療用量の静脈内投与後よりも約六倍少ない。

症状

原則として、ブプレノルフィンによる過剰摂取では、他の中央作用性鎮痛薬（オピオイド）と同様の症状が期待される。 これらは、呼吸抑制、鎮静、傾眠、吐き気、嘔吐、心血管虚脱、および著しい縮瞳である。

治療

一般的な緊急措置が適用されます。 気道を開いたままにしておく（吸引！）、症状に応じて呼吸と循環を維持する。 ナロキソンはブプレノルフィンの呼吸抑制効果には限られた影響を与えます。 高用量は繰り返された膠灰粘土か注入として与えられて必要です（例えば1-2mgの膠灰粘土の管理から静脈内で始まります。 適切な拮抗効果を達成した後、一定のナロキソン血漿レベルを維持するために注入による投与が推奨される）。 そのため、適切な換気システムの確立が必要である。

症状

呼吸抑制は、中枢神経系の不況の結果として、呼吸停止および死の原因となるかもしれないので過量の場合には介在を要求する第一次徴候です。 過剰摂取の予備症状には、傾眠、弱視、縮瞳、低血圧、吐き気、嘔吐および/または言語障害も含まれ得る。

治療

患者の呼吸および心臓の状態を綿密に監視することを含む、一般的な支持的措置が制定されるべきである。 標準的な集中治療措置に従って、呼吸抑制の対症療法を制定すべきである。 特許気道支援し、又は通風が確保されねばならない。 患者は完全な蘇生設備が利用できる環境に移されるべきです。 オピオイドの反対者（すなわち、naloxone）の使用は完全なアゴニストのオピオイドの代理店に対する効果と比較されるbuprenorphineの呼吸の徴候の逆転で持つかもしれない控えめな効果にもかかわらず、推薦されます。

過量の効果を逆転させるのに必要とされる処置の長さを定めるときブプレノルフィンの行為の長い持続期間は考慮に入れられるべきです。 ナロキゾンはブプレノルフィンより速く取り込むことができる前に制御されたブプレノルフィンの過剰量のリターンを可能にします。

薬物療法グループ：オピオイド、オリパビン誘導体。 ATCコード：N02AE01。

ブプレノルフィンはmu-オピオイド受容体でアゴニスト活性とκ-オピオイド受容体でアンタゴニスト活性を有する強いオピオイドである。 ブプレノルフィンはモルヒネの一般的な特性を有するように見えるが、それ自身の特定の薬理学および臨床的属性を有する。

さらに、適応および臨床設定、投与経路および個人間変動性などの多くの要因が鎮痛に影響を与えるため、鎮痛薬を比較する際に考慮する必要があ

毎日の臨床診療では、異なるオピオイドは相対的な効力によってランク付けされるが、これは単純化とみなされるべきである。

異なる適用形態および異なる臨床設定におけるブプレノルフィンの相対的効力は、以下のように文献に記載されている:

-モルツネッポ:BUP i.m.as1:67-150(単回版,女性ペインモデル)

-モルツネップo.:bup。l.as1:60-100（単一の線量、激しい苦痛モデル、多数の線量、慢性の苦痛、癌の苦痛)

-モルツネッポ:1としてBUP TTS:75-115（多数の線量、安定性の高さ)

略称:

p.o=口腔、i.m.=口内、s.l.=口下、tts=口、bup=ブプレノルフィン

副作用は、他の強力なオピオイド鎮痛薬のものと同様である。 ブプレノルフィンはモルヒネよりも依存性が低いようである。

薬力学的グループ

オピオイド台で使用される生物ATC-コード：N07BC01

行動のメカニズム

ブプレノルフィンは、Μ（mu）k（kappa）受容体に付着するオピオイド部分アソニスト/アンタワニストである。 オピオイドの維持の処置のその活動は、延長された期間に、オピオイド依存した患者の必要性を最小にするÂμの受容器が付いているゆっくりリバーシブルリンクに帰因します。

臨床的有効性および安全性

アヘン依存性被験者における臨床薬理学的研究の間に、ブプレノルフィンは、正の気分、“good effectâユーロœと呼吸抑制を含むパラメータの数に天井効果を示し

a）活性物質の一般的な特性

ブプレノルフィンは約96％の血漿タンパク質結合を有する。

ブプレノルフィンはレバーでへのします N-ディルキルブプレノルフィン（ノルブプレノルフィン）とグルクロニド共役代謝産物に。 ²/₃ 活性物質のうち、糞便中では変化しないものが排除され、 ¹/₃ 尿器類を介して不変またはデアルキル化ブプレノルフィンの類として認められる。 腸肝再循環の証拠があります。

非妊娠および妊娠したラットの調査はブプレノルフィンが血頭脳および胎盤がある障壁を渡すことを示しました。 非経口投与後の脳内の濃度（変化しないブプレノルフィンのみを含む）は、経口投与後の2-3倍高かった。 筋肉内または経口投与後、ブプレノルフィンは胎児の胃腸管腔に明らかに蓄積する-おそらく腸肝循環が完全に発達していないので、胆汁排excretionによるものと考えられる。

b）新なボランティアにおけるaddictexの特徴

Addictexの適用後、ブプレノルフィンは通して吸収される。 全身循環へのブプレノルフィンの連続的な配達は付着力ポリマーベースのマトリックスシステムからの制御された解放によって行います。

Addictexの初期適用後、ブプレノルフィンの血漿濃度は徐々に増加し、12-24時間後、血漿濃度は100pg/mlの最小有効濃度に達する。 なボランティアにおけるaddictex35マイクログラム/hで行われた時から、平均C_マックス 200から300pg/mlおよび平均tの_マックス 60-80hの決定しました。 あるボランティアでは、addictex35マイクログラム/hとaddictex70マイクログラム/hは、クロスオーバー設計に適用されました。 この研究から，異なる強さに対する線量比例を示した。

Addictexの取り外しの後でbuprenorphineの血しょう集中は着実に減り、およその半減期と除去されます。 30時間（範囲22-36）。 皮膚除去におけるデポからのブプレノルフィンの連続的な吸収のために、静脈内投与後よりも遅い。

吸収

口頭で取られたとき、buprenorphineは小腸のN dealkylationそしてglucuroconjungationの最初パスの肝臓の新陳代謝を経ます。 従って口頭ルートによるこの薬物の使用は不適当です。

ピーク濃度は下降後90分で完成され、最大用量-濃度関係は2gと16mgの間で線形である。

配布

ブプレノルフィンの吸収に続いて、急速な分布段階および半減期が2-5時間続く。

生体内変換および排除

ブプレノルフィンは、14-N-ディールキル化によって、シトクロムP450CYP3A4を介してn-デアルキル-ブプレノルフィン（ノルブプレノルフィンとしても知られている）に酸化的に代謝され、親分子とディールキル化代謝物のグルクロコンジュゲーションによって代謝される。 ノルブプレノルフィンは弱い内因性活性を有するΜ（μ）アゴニストである。

ブプレノルフィンの除去は、共役誘導体の腸加水分解後のブプレノルフィンの再吸収、および分子の高度に親油性の性質に部分的に起因する20-25時間の長い末端除去段階を有する、二指数的または三指数的である。

ブプレノルフィンはglucuroconjugated代謝物質（70%）の胆汁排excretionによって糞便で本質的に、尿で除去される残り除去されます。

肝障害

ブプレノルフィンとナロキソンの薬物動態に及ぼす肝障害の影響を市販後の研究で評価した。

表2は、健常者および様々な程度の肝障害を有する被験者において、Suboxone2.0/0.5mg（buprenorphine/naloxone）舌下錠剤を投与した後、ブプレノルフィンの暴露を決定した臨床試験の結果をまとめたものである。

全体的に、ブプレノルフィン血漿曝露は、重度の肝機能障害を有する患者において約3倍に増加した。

該当しない。

知られていない

未使用の製品または廃棄物は、現地の要件に従って処分する必要があります。

該当なし