コンポーネント:
治療オプション:
Militian Inessa Mesropovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:23.03.2022
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同じ成分を持つトップ20の薬:
ブパック
ブプレノルフィン
中等度から重度の活性ペイン群およびオピオイド群に反応しない重度群のみ。
Bupaqは悲しい人の処置のために適していません。
医学的、社会的および心理的治療の枠組みの中で、オピオイド薬物依存のための置換治療。
ポソロジー
18歳以上の患者さん
Bupaqの投与量は、個々の患者の状態(痛みの強さ、苦しみ、個々の反応)に適合させるべきである。).
適切な期間における個々の用量適応を可能にするためには、十分な補助的即時放出性鎮痛薬を用量滴定中に利用可能にすべきである。
Bupaqの必要な強さは個々の患者の条件に合わせられ、規則的な間隔で点検されなければならない。
最初のBupaqのtransdermalパッチの適用の後でbuprenorphineの血清の集中は鎮痛剤と前に扱われた患者と持っていなかった人の両方でゆっくり上がります。 従って最初に、効果の急速な手始めがあってまずないです。 したがって、鎮痛効果の最初の評価は、24時間後にのみ行われるべきである。
以前の鎮痛薬(経皮オピオイドを除く、Bupaqに切り替えた後の最初の12時間に同じ用量で投与し、次の12時間に必要に応じて適切な救助薬を投与す
用量滴定および維持療法
Bupaqはほくとも96時間(4月)後に取り扱える引きです。 使用の便宜のために、経皮パッチは、例えば、常に月曜日の朝および木曜日の夕方に、一定の間隔で週に二度変更することができる。 用量は、鎮痛効果が達成されるまで個別に滴定されるべきである。 最初の適用期間の終わりに鎮痛が不十分である場合、同じ強度の複数の経皮パッチを適用することによって、または次の経皮パッチ強度に切り替えることによって、用量を増加させることができる。 同時に、強度に関係なく、二つ以上の経皮パッチを適用すべきではありません。
次のBupaqの強さの適用の前に前のtransdermalパッチに加えて管理される総オピオイドの量は考慮に入れられるべきです、すなわち必要なオピオイドの総量およびそれに応じて調節される適量。 維持療法の間に補足の鎮痛剤を(例えば進歩の苦痛のために)要求する患者はtransdermalパッチに加えて例えば0.2mg buprenorphineのsublingualタブレットを24時間毎に取るかも0.後半4-0.6mgの舌下ブプレノルフィンを定期的に添加する必要がある場合は、次の強度を使用する必要があります。
小児人口
Bupaqは18歳未満の患者では研究されていないため、この年齢以下の患者における医薬品の使用は推奨されない。
高齢者の患者さん
高齢者にはbupaqの量量調整は必要ありません。
腎不全の患者
ブプレノルフィンの薬物動態は腎不全経過中に変化しないので、透析患者を含む腎不全患者におけるその使用が可能である。
肝不全の患者
ブプレノルフィンは肝臓で代謝される。 肝機能障害を有する患者では、その作用の強度および持続時間が影響を受ける可能性がある。 したがって、肝不全の患者は、Bupaqによる治療中に注意深く監視されるべきである。
適用の方法
Bupaqは非毛状の平らな表面の非刺激された、きれいな皮に、しかし大きい傷が付いている皮のあらゆる部分に適用されるべきではないです。 上半身の好ましい部位は、背中の上部または胸の襟骨の下にあります。 残りの毛は、はさみ(剃られていない)で切断する必要があります。 適用部位がクレンジングを必要とする場合は、これを水で行う必要があります。 石鹸か他のどの清潔になる代理店も使用されるべきではないです。 Bupaqの適用のために選択された領域への経皮パッチの接着に影響を与える可能性のある皮膚製剤は避けるべきである。
皮膚は適用前に完全に乾燥していなければならない。 Bupaqは引き糸からの取り外しの直後に適用される引きです。 経皮的パッチはおよそ30個の手のやしによってしっかりと食べられるべきです。 経皮的には、経皮的には経皮的には、経皮的には、経皮的には、経皮的には、経皮的には、経皮的には、 但し、それは過度の熱(例えばサウナ、赤外線放射)に露出されるべきではないです。
Bupaqは4月までの間越えずんに着けられている抱きです。 以前の経皮パッチを除去した後、新しいBupaq経皮パッチを別の皮膚部位に適用する必要があります。 新しい経皮パッチが皮膚の同じ領域に適用される前に、少なくとも一週間が経過する必要があります。
投与期間
Bupaqはいかなる状況下でも絶対に必要以上に長くなる引きではない。 病気の性質および重症度を考慮してBupaqによる長期pain痛治療が必要な場合は、さらなる治療が必要かどうか、またどの程度まで必要であるかを確
ブパックの中止について
Bupaqブプレノルフィン血清濃度を除去した後、徐々に減少し、したがって鎮痛効果は一定時間にわたって維持される。 これはupaqとの魔法が他のオピオイドに実行しているとき引きです。 原因として、その後のオピオイドは、Bupaqの終了後24時間以内内に潜がるべきではない。 当分の間、Bupaqの中心後に供給された他のオピオイドの開封使用量に関する限られた情報のみが利用可能である。
ポソロジー
Bupaq舌下錠剤による治療は、オピオイド依存の治療に同意した16歳以上の成人および小児に使用することを目的としています。
投薬する前に取られるべき注意
治療誘導の前に、医師は、オピオイド依存患者における離脱症候群を引き起こす可能性があるアヘン受容体に対するブプレノルフィンの部分アゴニストプロファイルを認識する必要があり、オピオイド依存の種類(すなわち、長時間作用型または短時間作用型オピオイド)、最後のオピオイド使用からの時間およびオピオイド依存の程度を考慮する必要がある。 離脱の沈殿を避けるためには、離脱の客観的かつ明確な兆候が明らかな場合、例えば臨床オピオイド離脱スケール(牛)の12より高いスコアがある場合、Bupaqによる誘導を行うべきである。
- ヘロインまたは短時間作用型オピオイドに依存している患者のため: ブプレノルフィンの最初の用量は、離脱の客観的な徴候が現れたときに開始されるべきであるが、患者が最後にオピオイドを使用してから6時間
- メタドンを受けている患者のために: Bupaq法を止める前に、メタドンの線量最大30mg/個に減らされるべきです。 Bupaqはメタドンに依存している患者の撤退の徴候を沈殿させるかもしれません。 Buprenorphineの最初の線量は回収の客観的な印が現われ、一般にメタドンの長い半減期のために患者の最後に使用されたメタドンの後の24時間以下ときだ
治療を開始する前に、ベースライン肝機能検査およびウイルス性肝炎の状態の文書化が推奨される。
誘導:
最も多い線量管理は単一の線の線量管理される0.8mgから4mgにあります。
適量の調節および維持:
Bupaqの用量は、個々の患者の臨床効果に応じて徐々に増加させるべきであり、32mgの最大単一日用量を超えてはならない。 投与量は、患者の臨床的および心理的状態の再評価に従って滴定される。
投与量の減少および治療の終了:
安定の満足な期間が達成された後、適量はより低い維持の線量に適切であると考えられたら、何人かの患者で処置を中断されるかもしれません次第に減らされるかもしれません。 それぞれ0.4mg、2mgおよび8mgの使用量での下剤剤の入手可能性は、少量の下方指定を可能にする。 患者は再発のための潜在性のためにbuprenorphineの処置の終了の後で監視されるべきです。
スペシャル集団
高齢者
65歳以上の高齢患者におけるブプレノルフィンの安全性および有効性は確立されていない。
肝障害
ウイルス性肝炎に対して陽性である患者、付随する医薬品および/または既存の肝機能障害を有する患者は、より大きな肝障害の危険がある。 患者をモニターします。兆候及び症状の有毒性または過剰摂取による増水準のbuprenorphine. ブプレノルフィンは、肝不全の患者には注意して使用する必要があります。 ブプレノルフィンは、重度の肝不全の患者には禁忌である。
腎障害
ブプレノルフィンの線量の修正は腎臓の減損の患者に一般に要求されません。 重度の腎障害を有する患者に投与する場合は注意が必要であり、用量調整が必要な場合がある(クレアチニンクリアランス<30ml/分)。
小児人口
Bupaqは16日の子供提供には欠かせません。
管理の方法
投与は舌下である。 医師は、舌下経路がこの薬物に対する唯一の有効かつ安全な投与経路であることを患者に助言しなければならない。 錠剤は溶解するまで舌の下に保たれるべきであり、これは通常5-10分以内に起こる。
-オピオイド依存の患者および麻薬性の回収の処置のための
-呼吸中心および機能が著しく損なわれるか、またはそうなるかもしれない条件
-MAO薬剤を受けているか、最後の期間以降にそれらを利用している患者
-重症筋無力症に罹患している患者
-せん妄の震えに苦しんでいる患者。
-妊娠
ブプレノルフィンまたは錠剤の他の成分に対する過敏症
16歳未満のお子様
重度の呼吸不全
重度の肝不全
急性アルコール依存症または 振戦せん妄
授乳
Bupaqは、急性アルコール中毒、痙攣障害、頭部外傷、ショック、不確かな起源の意識レベルの低下、換気の可能性なしに頭蓋内圧の上昇に特に注意して使用しなければならない。
ブプレノルフィンは時折呼吸抑制を引き起こす。 その際には注意が必要患者さんの呼吸機能障害患者を受け医薬品の原因となる呼吸抑制。
ブプレノルフィンは純粋なオピオイドアゴニストよりもかなり低い依存性を有する。 Bupaqを用いた名なボランティアおよび患者群では、離脱反応は起こされていない。 助アヘン離脱中に発生するものと同様のBupaq離脱症状の長期使用後は、完全に排除することはできません。 これらの症状は、激越、不安、緊張、不眠症、運動過多、振戦および胃腸障害である。
オピオイドを乱用する患者では、buprenorphineとの取り替えは禁断症状を防ぐかもしれません。 これはbuprenorphineの乱用で起因し、薬物乱用問題を持っていることの疑われる患者にそれを規定するとき注意は行使されるべきです。
ブプレノルフィンは肝臓で代謝される。 効果の強度および持続時間は、肝機能障害を有する患者において変化し得る。 そのため利用者さんにおきをくみていく必要がある時upaqます。
選手に注意する必要があるこの薬の原因となり陽性反応をスポーツドーピング-コントロール。
小児人口
Bupaqは18歳未満の患者では研究されていないため、この年齢以下の患者における医薬品の使用は推奨されない。
熱/外的な熱の患者
発熱および熱の存在は、皮膚の透過性を増加させる可能性がある。 理想的にはこのような状況では、bupaq中にブプレノルフィン濃度を上昇させることができる。 したがって、Bupaqによる治療では、熱性患者または他の原因による皮膚温の上昇を有する患者におけるオピオイド反応の可能性の増加に注意を払うべきである。
Bupaq舌下錠剤は、オピオイド薬物依存の治療にのみ推奨される。 また、治療は、オピオイド依存患者の包括的な管理を確実にする医師によって処方されることが推奨される。
誤用、乱用および転用
ブプレノルフィンは他のオピオイド、法的または治療法と同様の方法で利用または利用することができます。 誤用および乱用のある危険は血媒介されたウイルスか局在化させた伝染の過剰摂取、広がり、呼吸抑制および肝臓の傷害を含んでいます。 意図されていた患者以外の誰かによるBuprenorphineの誤用は乱用の第一次薬剤としてbuprenorphineを使用している新しい薬剤の依存した個人の付加的な危険を提起し、薬が意図されていた患者によって違法な使用のために直接配られるか、または薬が盗難から保護されなければ起こるかもしれません。
Buprenorphineの副最適の処置は患者によって薬物の誤用を促すかもしれ過剰摂取か処置のドロップアウトの原因となります。 ブプレノルフィンとの以下投与患者はベンゾジアゼピンのようなオピオイド、アルコールまたは他の鎮静催眠薬との自己薬剤によって自由な禁断症状に答え続けるかもしれません。
誤用、乱用、転用のリスクを最小限に抑えるために、医師はブプレノルフィンを処方および調剤する際に適切な予防措置を講じるべきであり、治療の早い段階で複数のリフィルを処方しないようにし、患者の安定性のレベルに適した臨床モニタリングを用いて患者のフォローアップ訪問を行うべきである。
呼吸抑制
特にブプレノルフィンがベンゾジアゼピンと組み合わせて使用された場合、またはブプレノルフィンが処方情報に従って使用されなかった場合、呼吸抑制による死亡例が報告されている。 死はまたアルコールまたは他のオピオイドのようなブプレノルフィンそして他の抑制剤の付随の管理と連合して報告されました。 ブプレノルフィンがオピオイドの効果に耐久性がないある非オピオイドの依存した個人に管理されれば、潜在的に致命的な呼吸抑制は起こるかも
Bupaqは呼吸の不十分(例えば慢性閉塞性肺疾患、喘息、corのpulmonale、減らされた呼吸の予備、低酸素症、hypercapnia、既存の呼吸抑制またはkyphoscoliosis)の患者で注意して使用されるべきで
Buprenorphineによりそれを偶然または意図的に摂取する非依存した人および子供で厳しく、多分致命的な、呼吸抑制を引き起こすかもしれません。 暴露から子供や非依存の人を保護します。
CNSうつ病
ブプレノルフィンは、特にアルコールや中枢神経系抑制剤(ベンゾジアゼピン、精神安定剤、鎮静剤、催眠薬など)と一緒に使用すると眠気を引き起こすこと
依存
ブプレノルフィンはミューアヘン受容体における部分作動薬であり,慢性投与はオピオイド型の依存性を生じる。 動物の調査、また臨床経験は、ブプレノルフィンが完全なアゴニストより低レベルで依存を、作り出すかもしれないことを示しました。
治療の突然の中止は、発症時に遅れる可能性のある離脱症候群を引き起こす可能性があるため推奨されない。
肝炎および肝臓のでき事
急性肝損傷の症例は、臨床試験および市販後の有害事象報告の両方において、オピオイド依存患者において報告されている. 異常のスペクトルは、肝トランスアミナーゼにおける一過性の無症候性上昇から、細胞溶解性肝炎、肝不全、肝壊死、肝腎症候群、肝性脳症および死亡の症. 多くの場合、既存の肝酵素異常、遺伝病、b型肝炎またはc型肝炎ウイルスによる感染、アルコール乱用、食欲不振、他の潜在的に肝毒性薬の併用および継. これらの基本的な必要性は、Bupaqを処置する前および中にされなければならない。 肝事象が疑われる場合は、さらなる生物学的および病因学的評価が必要である. 調査結果によって、bupaqは禁断症状を防ぎ、違法薬物の使用へのリターンを防ぐために注意深く中断されるかもしれません. 治療を継続する場合は、肝機能を注意深く監視する必要があります
すべての患者は、定期的に肝機能検査を実施する必要があります。
オピオイド離脱症候群の沈殿
ブプレノルフィンの部分アニストプロファイルを開くときは、ブプレノルフィンの部分アニストプロファイルを開くことが重要である。 舌下投与されたブプレノルフィンは、最近のオピオイドの使用または誤用に起因するアゴニスト効果が沈静化する前に投与された場合、オピオイド依存患者における離脱症状を沈殿させる可能性がある。 沈降性離脱を避けるためには,中等度離脱の客観的な徴候および症状が明らかな場合に誘導を行うべきである。
肝障害
ブプレノルフィンの薬物動態に対する肝障害の影響を市販後の研究で評価した。 Buprenorphineはレバーで広く新陳代謝します、血しょうレベルは適当で、厳しい肝臓の減損の患者のbuprenorphineのためにより高いために見つけられました。 患者はブプレノルフィンの増加されたレベルによって引き起こされる沈殿させたオピオイドの回収、毒性または過量の印そして徴候のために監Bupaq舌下錠剤は、中等度の肝障害を有する患者には注意して使用すべきである。 重度の肝不全の患者では、ブプレノルフィンの使用は禁忌である。
腎障害
腎臓の除去はbuprenorphineの全面的な整理の比較的小さい役割(およそ30%)を担います千ると、腎機能に基づく線量の修正は一般に要求されません。 ブプレノルフィンの代謝産物は、腎不全患者に蓄積する。 (クレアチニンクリアランス<30ml/分)。
乳糖不耐症の患者
この製品は乳糖を含んでいます。 ガラクトース不耐症、Lappラクターゼ欠乏症またはグルコース-ガラクトース吸収不良のまれな遺伝的問題を有する患者は、この薬を服用してはならない。
青少年での使用
青少年(16-18歳)のデータが不足しているため、この年齢層の患者は治療中により注意深く監視されるべきである。
オピオイドの投与に関連する一般的な警告
オピオイドは外来患者に起立性低血圧を引き起こす可能性がある。
オピオイドは脳脊髄液圧を上昇させることがあり、これは発作を引き起こす可能性があるため、頭部外傷、頭蓋内病変、脳脊髄圧が上昇する可能性のあるその他の状況、または発作の病歴を有する患者には注意して使用すべきである。
低血圧、前立腺肥大または尿道狭窄を有する患者には、オピオイドは注意して使用すべきである。
オピオイド誘発性の縮瞳、意識レベルの変化、または疾患の症状としての痛みの知覚の変化は、患者の評価を妨げるか、または付随する疾患の診断または臨床経過を不明瞭にする可能性がある。
オピオイドは粘液浮腫、甲状腺機能低下症、または副腎の皮層の不十分(例えばAddisonの病気)の患者で注意して使用されるべきです。
オピオイドは、胆管内圧を上昇させることが示されており、胆道の機能障害を有する患者には注意して使用すべきである。
オピオイドは、高齢者または衰弱した患者には注意して投与する必要があります。
Bupaqは、機械を運転して使用する能力に大きな幅を備えます。
指示に従って使用されても、Bupaqは交通安全および機械類を作動させる機能が損なわれるかもしれない程度に患者の反作用に影響を与えるかもしれ
これは、特に治療の開始時、投与量の変更時、およびBupaqがアルコール、精神安定剤、鎮静剤および催眠薬を含む他の集中作用の物質と組み合わせて使用され
Bupaqを使用している間そしてパッチが取除かれた少なくとも24時間影響を受けている(例えば眩暈がするようにか眠い感じるか、または汚されるか、ま
特定の投与量で安定化された患者は、上記の症状が存在しない場合には必ずしも制限されない。
英国のみの追加情報
この薬は、認知機能を損なうことができ、安全に運転する患者の能力に影響を与えることができます。 このクラスの件は、道路交通法5a1988の下で規制に含まれる件のリストにあります。 この薬を処方するときは、患者に言われるべきです:
-薬は運転するあなたの能力に影響を与える可能性があります。
-薬がいかに影響を与えるか知っているまで運転しないで下さい。
-防衛("法定防衛"と呼ばれる)を持っていない限り、指定された制限を超えてあなたの体にこの薬を持っている間に運転することは犯罪です。
-この防御が適用される場合:
o学舎から見るために私は決定されました
oあなたは処方者の指示に従ってそれを利用しています そして 薬で提供された情報で。
-薬のために不適当であればそれはまだ運転する犯罪であることに注意してください(すなわち運転するあなたの能力が影響を受けている)。
英国で薬物が服用された後の運転に関する新しい運転犯罪に関する詳細は、ここにあります:
https://www.gov.uk/drug-driving-law
ブプレノルフィンにオピオイドの投与した患者に管理されたとき機械を使用する機能の適切な点があります。 Bupaqは、特に治療誘導および用量調整中に、眠気、めまいまたは思考の障害を引き起こす可能性がある。 アルコールまたは中枢神経系抑制剤と一緒に服用すると、その効果はより顕著になる可能性があります。 患者はbuprenorphineがそのような活動で従事する機能に影響を与えるかもしれなければ危険な機械類の作動について注意されるべきです。
この薬は、認知機能を損なうことができ、安全に運転する患者の能力に影響を与えることができます。
このクラスの件は、道路交通法5a1988の下で規制に含まれる件のリストにあります。 この薬を処方するときは、患者に言われるべきです:
-薬は運転するあなたの能力に影響を与える可能性があります
-薬がいかに影響を与えるか知っているまで運転しないで下さい
-この薬の影響を受けている間に運転することは犯罪です
-しかし、あなたは犯罪を犯すことはありません("法定防衛"と呼ばれる)場合:
o学舎から見るために私は決定されました
oあなたは処方者の指示に従って、および人と人に提供された情報に従ってそれを利用しています。
大井町駅の自転車屋,
以下の作用は、米におけるbupa円の投与後および後のサーベイランスから報告された。
周波数は次のように与えられます:
非常に一般的(>1/10)
共通(>1/100,<1/10)
珍しい(>1/1,000、<1/100)
レア(>1/10,000, <1/1,000)
¥1/10,000)
不明(利用可能なデータから推定することはできません)
a)最も一般的に報告された全身的有害反応は悪心および嘔吐であった。
最も一般的に報告された局所有害反応は、紅斑および掻痒であった。
b)
免疫システム障害 非常にまれ:深刻なアレルギー反応* 代謝および栄養障害 レア:食欲が失われました 精神疾患 珍しい:混乱、睡眠障害、落ち着きのなさ まれ:精神刺激作用(例えば、幻覚、不安、悪夢)、性欲減退 非常にまれ:依存、気分のむら 神経系障害 共通:めまい、頭痛 珍しい:鎮静、傾眠 まれ:集中障害、言語障害、しびれ、不均衡、知覚異常(例えば、刺すか、または皮膚感覚を燃やす)) 非常にまれな:パラジューシア 目の病気 まれ:視覚障害、視力のぼけ、まぶた浮腫 非常にまれな:縮瞳 耳および迷路の無秩序 非常にまれ:耳の痛み 心臓-血管疾患 珍しい:循環障害(低血圧またはまれに循環崩壊など)) レア:ホットフラッシュ 呼吸器、胸部および縦隔の障害 よくあること:呼吸困難 まれ:呼吸抑制 非常にまれ:過換気、しゃっくり 胃腸障害 非常に一般的な:吐き気 よくある質問:嘔吐、便秘 珍しい:口が乾燥している 珍しい:発熱 非常に珍しい:レッチング 皮膚および皮下組織の障害 非常に一般的な:紅斑、掻痒 発疹、発汗症 珍しい:発疹 珍しい:じんましん 非常にまれな:膿疱、小胞 腎臓および尿の無秩序 珍しい:尿閉、排尿障害 生殖システムおよび胸の無秩序 まれ:勃起の減少 一般的な障害および投与サイトの状態 公有地:浮腫、疲労 珍しい:疲れ まれ:禁断症状*,投与部位反応 非常にまれ:胸部痛※参照)
c)の場合には遅延アレルギー反応が著しの兆しが炎症を起こしやすくなります。 そのような場合には、Bupaqによる酒を飲む必要があります。
ブプレノルフィンBupaqの中で、離婚状況はこりそうもありません。 これはアヘン剤の受容器からのbuprenorphineの非常に遅い分離とbuprenorphineの血清の集中の漸進的な減少が原因です(通常最後のtransdermalパッチの取り外しの後の30時間の期間助アヘン離脱中に発生するものと同様のbupaq離脱症状の長期使用後は、完全に排除することはできません。 これらの症状には、激越、不安、緊張、不眠症、運動過多、振戦および胃腸障害が含まれる。
有害反応の疑いのある報告
医薬品の承認の後で疑われた不利な反作用を報告することは重要です。 これにより、医薬品の利益/リスクバランスの継続的な監視が可能になります。 医療従事者は、有害反応の疑いがある場合は、
イギリス
イエローカード方式
ウェブサイト: www.mhra.gov.uk/yellowcard
安全プロファイルの概要
最も一般的に報告された有害な薬物反応は、離脱症状(例えば不眠症、頭痛、吐き気および多汗症)および痛みに関連するものであった。
有害反応の表リスト
表1の要約:
-重要な臨床研究から報告された副作用。 以下に列挙されている可能性のある副作用の頻度は、非常に一般的な(>1/10)、一般的な(>1/100-<1/10)という規則を使用して定義されています。
-市販後のサーベイランス中に最も一般的に報告されている有害薬物反応。 医療専門家による報告の少なくとも1%で発生し、期待されると考えられるイベントが含まれ 極めて重要な研究で報告されていない事象の頻度は推定することができず、未知として与えられる。
表1:ボディシステム別に記載されている重要な臨床試験および/または市販後のサーベイランスで観察された悪影響 システムオルガンクラス非常に一般的(>1/10)一般的(>1/100<1/10)周波数がわからない インフルエンザ対策 血液およびリンパ系疾患リンパ節腫脹 代謝および栄養障害は食欲を減らしました 精神疾患不眠症激越不安うつ病敵意緊張パラノイア思考異常薬物依存症 神経系障害頭痛めまい高張症片頭痛知覚異常傾眠失神振戦 眼の障害涙目の障害散瞳 心臓疾患動悸 血管障害血管拡張 呼吸器、胸部および縦隔障害咳呼吸困難あくび 胃腸障害吐き気腹痛便秘下痢口渇消化不良胃腸障害鼓腸歯の障害嘔吐 皮膚および皮下組織の障害多汗症発疹 筋骨格系、結合組織および骨疾患関節痛背中の痛み骨の痛み筋肉のけいれん筋肉痛首の痛み 生理システムおよび月経の無症状の月経困難症 一般的な障害および投与部位の状態薬物離脱症候群痛み無力症胸痛悪寒倦怠感浮腫末梢発熱薬物離脱症候群新生児選択された有害反応の説明
以下は、重大またはその他の注目に値すると考えられるその他の市販後の有害事象報告の概要です:
-静脈内誤用、局所反応、時には敗血症性(膿瘍、蜂巣炎)、および潜在的に重篤な急性肝炎および肺炎などの他の感染症の場合、心内膜炎が報告されている。
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-過敏症の最も一般的な徴候および症状には、発疹、蕁麻疹、および掻痒が含まれる。 気管支けいれん,血管浮腫,アナフィラキシーショックの症例が報告されている。
-トランスアミナーゼの増加,肝炎,急性肝炎,細胞溶解性肝炎,黄疸,肝腎症候群,肝性脳症,肝壊死が起こっている。
-新生児薬物離脱症候群は、妊娠中にブプレノルフィンを受けた女性の新生児の間で報告されている。 シンドロームは完全なÂμオピオイドのアゴニストと見られるそれより穏やかかもしれ、手始めで遅れるかもしれません。 シンドロームの性質は母の薬剤の使用歴によって変わるかもしれません。
-幻覚、起立性低血圧、尿閉およびめまいが報告されている。
有害反応の疑いのある報告
医薬品の承認の後で疑われた不利な反作用を報告することは重要です。 これにより、医薬品の利益/リスクバランスの継続的な監視が可能になります。 ヘルスケアの専門家はイエローカードの機構によって疑われた不利な反作用をで報告するようwww.mhra.gov.uk/yellowcard-----
ブプレノルフィン 血循環へのブプレノルフィンの少量の速度制御配達が原因で血の高くか有毒なブプレノルフィンの集中はまずないです。 Bupaq70マイクログラム/h経皮パッチの適用後のブプレノルフィンの最大血清濃度は、0.3mgブプレノルフィンの治療用量の静脈内投与後よりも約
症状
原則として、ブプレノルフィンの過剰摂取では、他の中枢性鎮痛薬(オピオイド)と同様の症状が期待される。 これらは、呼吸抑制、鎮静、傾眠、吐き気、嘔吐、心血管崩壊、および著しい縮瞳である。
治療
一般的な緊急措置が適用されます。 気道を開いたままにしておく(吸引!)、症状に応じて呼吸と循環を維持する。 ナロキソンはブプレノルフィンの呼吸の抑制剤の効果の限られた薬をもたらします。 大量服用は必要繰り返された膠灰粘土か注入として与えられます(例えば1-2mgの膠灰粘土の管理から静脈内で始まって。 適切な拮抗効果を達成した後、一定のナロキソン血漿レベルを維持するために注入による投与が推奨される)。 そのため、適切な換気システムの確立が必要である。
症状
呼吸抑制は、中枢神経系の不況の結果として、呼吸停止および死の原因となるかもしれないので過量の場合には介在を必要とする第一次徴候です。 過剰摂取の予備症状には、傾眠、弱視、縮瞳、低血圧、吐き気、嘔吐および/または言語障害も含まれ得る。
治療
患者の呼吸および心臓状態の詳細なモニタリングを含む、一般的な支持的措置を講じるべきである。 標準的な集中治療措置に従って、呼吸抑制の対症療法を実施すべきである。 特許気道および補助または制御された換気が保証されなければならない。 患者は完全な蘇生設備が利用できる環境に移されるべきです。 オピオイドの反対者(すなわち、naloxone)の使用は完全なアゴニストのオピオイドの代理店に対する効果と比較されるbuprenorphineの呼吸の徴候の逆転で持つかもしれない適度な効果にもかかわらず、推薦されます。
過量の効果を逆転させるのに必要とされる処置の長さを定めるときbuprenorphineの行為の長い持続期間は考慮に入れられるべきです。 ナロキソンはブプレノルフィンより速く取り込むことができる前に管理されたブプレノルフィンの過剰量のリターンを可能にします。
薬物療法グループ:オピオイド、オリパビン誘導体。 ATCコード:N02AE01。
ブプレノルフィンは,ミューオピオイド受容体での作動活性とカッパオピオイド受容体でのきっ抗活性を有する強いオピオイドである。 Buprenorphineにモルヒネの一般的な特徴があるようですが自身の特定の薬理学および臨床属性があります。
さらに、適応症および臨床設定、投与経路および個人間の変動など、多数の要因が鎮痛に影響を及ぼすため、鎮痛薬を比較する際に考慮する必要があ
毎日の臨床診療では、異なるオピオイドは相対的な効力によってランク付けされるが、これは単純化とみなされるべきである。
異なる適用形態および異なる臨床設定におけるブプレノルフィンの相対的効力は、以下のように文献に記載されている:
-モルツネポ:BUP i.m.as1:67-150(単回版,女性ペインモデル)
-モルヒネpo.:BUP。l.as1:60-100(単回投与,急性pain痛モデル,多回投与,慢性pain痛,癌性pain痛)
-モルツネp1:75-115()
略語:
p.o=門口、i.m.=門内、s.l.=門下、tts=門、bup=ブプレノルフィン
有害反応は、他の強力なオピオイド鎮痛薬のものと同様である。 ブプレノルフィンはモルヒネよりも依存性が低いようである。
薬力グループ
オピオイド台に使用される物品ATC-コード:N07BC01
行為のメカニズム
ブプレノルフィンは、脳のÂμ(mu)k(カッパ)受容体に自分自身を取り付けるオピオイド部分アゴニスト/アンタゴニストである。 オピオイドの維持の処置のその活動は、延長された期間に、オピオイド依存した患者の必要性を最小にするÂμの受容器とのゆっくりリバーシブルリンク
臨床有効性および安全
アヘン依存性被験者における臨床薬理学的研究の間に、ブプレノルフィンは、肯定的な気分、“good effectâユーロと呼吸抑制を含むパラメータの数に天井効果を示
a)活性物質の典型的な特徴
ブプレノルフィンは約96%の血漿タンパク質結合を有する。
ブプレノルフィンはレバーでに新陳代謝します N-dealkylbuprenorphine(norbuprenorphine)およびグルクロニドによって阻害される物質に。 2/3 活性物質のうち、糞便中で変化しないものが排除され、 1/3 器を介して不変またはdealkylatedブプレノルフィンの株として採取される。 腸肝再循環の証拠があります。
非妊娠および妊娠したラットの調査はbuprenorphineが血頭脳および胎盤がある障壁を渡すことを示しました。 非経口投与後の脳内の濃度(変化しないブプレノルフィンのみを含む)は、経口投与後よりも2-3倍高かった。 筋肉内または経口投与後、腸肝循環が完全に発達していないため、ブプレノルフィンは胎児の胃腸管腔に明らかに蓄積する-おそらく胆汁排excretionによるものと考えられる。
b)新なボランティアにおけるbupaqの特徴
Bupaqの適用の後で、ブプレノルフィンは酸を通して吸収されます。 全身循環へのブプレノルフィンの連続的な配達は付着力のポリマーベースのマトリックスシステムからの制御された解放によって行う。
Bupaqの最初の適用の後、ブプレノルフィンの血漿濃度は徐々に増加し、12-24時間後、血漿濃度は100pg/mlの最小有効濃度に達する。 なボランティアのupaq35マイクログラム/hで行われた人から、平均Cマックス 200から300pg/mlおよび平均tのマックス 60-80hの測定を行った。 あるボランティアでは、bupaq35マイクログラム/hとbupaq70マイクログラム/hは、クロスオーバー設計に適用されました。 この研究から,異なる強さに対する線量比例を示した。
Bupaqの取り外しの後でbuprenorphineの血しょう集中は着実に減り、およその半減期と除去されます。 30時間(範囲22-36)。 皮膚除去におけるデポからのブプレノルフィンの連続的な吸収のために、静脈内投与後よりも遅い。
吸収
経口的に摂取すると、ブプレノルフィンは小腸でN-dealkylationおよびglucuroconjungationを伴う最初のパス肝代謝を受ける。 従って口頭ルートによるこの薬物の使用は不適当です。
ピーク濃度は、下降後90分で達成され、最大用量-濃度関係は線形であり、2mgと16mgの間である。
配布
ブプレノルフィンの吸収は2から5時間の急速な分布段階そして半減期に先行しています。
生体内変換および排除
ブプレノルフィンは、14-N-デアルキル化によってシトクロムP450CYP3A4を介してN-デアルキル-ブプレノルフィン(ノルブプレノルフィンとも呼ばれる)に酸化的に代謝され、親分子とデアルキル化代謝物のグルクロコンジュンゲーションによって代謝される。 ノルブプレノルフィン(Norbuprenorphine)は、互いに内因性を有するアニストである。
ブプレノルフィンの除去は結合された派生物の腸の加水分解の後でブプレノルフィンの再吸収と分子の非常に親油性の性質に部分的による20-25時間の長いターミナル除去段階とbiまたは三指数的、得できるようにします。
Buprenorphineは尿で除去されるglucuroconjugated代謝物質(70%)、残りの胆汁排excretionによって糞便で本質的に除去されます。
肝障害
ブプレノルフィンおよびナロキソンの薬物動態に対する肝障害の影響を市販後の研究で評価した。
表2は、健常者および様々な程度の肝障害を有する被験者において、Suboxone2.0/0.5mg(buprenorphine/naloxone)舌下錠剤を投与した後にブプレノルフィンの曝露を決定した治
表2. ブプレノルフィン/ナロキソン投与後のブプレノルフィンの薬物動態パラメータに及ぼす肝障害の影響(健常者に対する変化) PKパラメータ強度の幅(チャイルドピュークラスA)(n=9)等度の幅(チャイルドピュークラスB)(N=8)重度の幅(チャイルドピュークラスC)(N=8) ブプレノルフィン Cmax1.2倍の増加1.1倍の増加1.7倍の増加 1.6月の追加2.8月の追加全体的に、ブプレノルフィン血漿曝露は、重度の肝機能障害を有する患者において約3倍に増加した。
オピオイド、オリパビン誘導体。 ATCコード:N02AE01。
標準的な毒性学的研究では、ヒトにとって特定の潜在的なリスクの証拠は示されていない。 ラットにおけるブプレノルフィンの反復投与による試験では、体重の増加は減少した。
ラットの生殖能力および一般的な生殖能力に関する研究は有害な影響を示さなかった。 ラットおよびウサギでの研究では、胎児毒性の徴候および着床後の損失の増加が明らかになった。
ラットでの研究では、妊娠または授乳中のダムの治療後の新生児における子宮内成長の減少、特定の神経学的機能の発達の遅れおよび高い出生周囲/出生後死亡率が示された。 複雑な送達および泌乳の減少がこれらの効果に寄与したという証拠がある。 ラットやウサギでは催奇形性を含むはい毒性の証拠はなかった。
インビトロ そして in vivo ブプレノルフィンの変異原性に関する検討では臨床的に関連性のある効果は示されなかった。
ラットおよびマウスの長期調査では人間のために関連している発癌性の潜在性の証拠がなかった。
利用可能な毒性学的データは、経皮パッチの添加剤の感光性の可能性を示さなかった。
経口および非経口投与後のマウスおよびラットにおけるブプレノルフィンの急性毒性を測定した。 LDの値下げ50)マウスにおいて、それぞれ車内、車内および口腔内のための26、94および261mg/kgであった。 LD50 ラットの値は、それぞれ車内、車内および口腔内のための35、243および600mg/kgであった。
ビーグルを一ヶ月間継続的に皮下投与し,アカゲザルを一ヶ月間経口投与し,ラットとヒヒを半年間筋肉内投与したところ,ブプレノルフィンは著しく低い組織および生化学的毒性を示した。
ラットおよびウサギにおける催奇形学的研究から,ブプレノルフィンははい毒性性または催奇形性ではなく,離乳能に顕著な影響を及ぼさないと結論した。 最高の筋肉内用量(5mg/kg/日)で母親は分娩にいくつかの困難を経験し、高い新生児死亡率があったが、ラットにおける一般的な生殖機能の豊饒の悪影響
関連する胆道周囲線維症を伴う胆管の過形成を最小限から中等度に抑えることは、52週の経口投与後の犬において75mg/kg/日で起こった。
該当しない。
知られていない
未使用の製品または廃棄物は、現地の要件に従って処分する必要があります。
該当なし