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Revisione medica di Fedorchenko Olga Valeryevna, Pharmacy Ultimo aggiornamento in data 19.03.2022
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Primi 20 medicinali con gli stessi componenti:
I 20 migliori farmaci con gli stessi trattamenti:
Tritace® 2.5 - compresse oblunghe di colore giallo chiaro con riso divisorio su entrambi i lati e incisione “2.5” / immagine stilizzata della lettera “h” - da un lato e “2.5 / HMR” - dall'altro.
Tritace® 5 - rosa chiaro, con frizioni di tonalità più scura o più chiara, compresse oblunghe con riso divisorio su entrambi i lati e incisione “5” / immagine stilizzata della lettera “h” da un lato e “5 / HMR” dall'altro.
Tritace® 10 - compresse oblunghe bianche o quasi bianche con riso divisorio su entrambi i lati, "trattori" sui lati nel campo dei rischi e incisione "NMO / NMO" - su un lato.
ipertensione essenziale;
insufficienza cardiaca cronica (come parte della terapia di associazione, in particolare in combinazione con diuretici) ;
stadi preclinici e clinicamente espressi di nefropatia diabetica o non diabetica, incluso. con proteinuria pronunciata in particolare, se combinato con ipertensione arteriosa;
ridurre il rischio di sviluppare infarto del miocardio, ictus o mortalità cardiovascolare in pazienti ad alto rischio cardiovascolare :
- in pazienti con IBS confermato, infarto del miocardio nella o senza storia, compresi i pazienti sottoposti ad angioplastica transplurale transfermica, innesto di bypass di bypass aortocoronario;
- in pazienti con ictus nella storia;
- in pazienti con lesioni da occlusione di arterie periferiche;
- in pazienti con diabete con almeno un ulteriore fattore di rischio (microalbuminuria, ipertensione arteriosa, aumento delle concentrazioni plasmatiche di OX, riduzione delle concentrazioni plasmatiche di XS-LPVP, fumo) ;
insufficienza cardiaca sviluppata nei primi giorni (2-9 giorni) dopo infarto miocardico acuto (vedi. sezione "Farmacodinamica").
Dentro, deglutire l'intero (non masticare) e bere abbastanza (1/2 tazza) di acqua, indipendentemente dal mangiare (ad es. le compresse possono essere assunte sia prima che durante o dopo i pasti). La dose viene selezionata in base all'effetto terapeutico e alla tolleranza del farmaco per i pazienti.
Trattamento con Tritatse® di solito lungo e la sua durata in ogni caso è determinata dal medico.
Salvo diversa assegnazione, si raccomandano le modalità di dosaggio presentate di seguito per la normale funzionalità renale ed epatica.
Con ipertensione essenziale
Di solito la dose iniziale è di 2,5 mg 1 volta al giorno al mattino (una tabella. Tritace® 2,5 mg o 1/2 tabella. Tritace® 5 mg con riso). Se quando si assume il farmaco in questa dose per 3 settimane o più non è possibile normalizzare la pressione sanguigna, la dose può essere aumentata a 5 mg di ramipril al giorno. Con una dose di 5 mg dopo 2-3 settimane, può ancora essere raddoppiata alla dose giornaliera massima raccomandata di 10 mg / die.
In alternativa all'aumento della dose a 10 mg / die con un'insufficiente efficienza della dose giornaliera ipotensiva di 5 mg, è possibile aggiungere altri farmaci ipotensivi al trattamento, in particolare diuretici o BKK
Con insufficienza cardiaca cronica
Dose iniziale raccomandata - 1,25 mg 1 volta al giorno (1/2 tabella. Tritace® 2,5 mg con riso). A seconda della reazione alla terapia, la dose può aumentare. Si raccomanda di raddoppiare la dose a un intervallo di 1-2 settimane. Se è richiesta una dose giornaliera di 2,5 mg e superiore, può essere accettata sia una volta al giorno che divisa in 2 dosi.
La dose giornaliera massima raccomandata è di 10 mg.
Con nefropatia diabetica o non diabetica
Dose iniziale raccomandata - 1,25 mg 1 volta al giorno (1/2 tabella. Tritace® 2,5 mg di riso). La dose può aumentare a 5 mg una volta al giorno. Con queste condizioni di dose superiori a 5 mg una volta al giorno, gli studi clinici controllati non sono stati studiati abbastanza.
Ridurre il rischio di sviluppare infarto del miocardio, ictus o mortalità cardiovascolare in pazienti ad alto rischio cardiovascolare
Dose iniziale raccomandata - 2,5 mg 1 volta al giorno (1 tabella. Tritace® 2,5 mg o 1/2 tabella. Tritace® 5 mg con riso).
A seconda della tolleranza del paziente, la dose può essere gradualmente aumentata. Si raccomanda di raddoppiare la dose dopo 1 settimana di trattamento e durante le successive 3 settimane di trattamento - aumentarla alla dose di supporto abituale 10 mg una volta al giorno.
Dosi superiori a 10 mg non sono state sufficientemente studiate in studi clinici controllati.
L'uso del farmaco in pazienti con creatinina Cl inferiore a 0,6 ml / s non è stato sufficientemente studiato.
Con insufficienza cardiaca che si è sviluppata nei primi giorni (2-9 giorni) dopo infarto miocardico acuto
La dose iniziale raccomandata è di 5 mg al giorno, suddivisa in 2 dosi una tantum di 2,5 mg, una delle quali viene assunta al mattino e la seconda alla sera (1 tabella. Tritace® 2,5 mg o 1/2 tabella. Tritace® 5 mg con riso). Se il paziente non tollera questa dose iniziale (c'è una riduzione eccessiva della pressione sanguigna), si raccomanda di somministrare 1,25 mg 2 volte al giorno per due giorni (1/2 tabella. Tritace® 2,5 mg con riso).
Quindi, a seconda della reazione del paziente, la dose può essere aumentata. Si raccomanda che la dose, quando viene aumentata, raddoppi ad intervalli di 1-3 giorni. Successivamente, una dose giornaliera totale, che inizialmente è stata divisa in due dosi, può essere somministrata una volta.
La dose massima raccomandata è di 10 mg.
Attualmente, l'esperienza nel trattamento di pazienti con grave insufficienza cardiaca (classe funzionale III - IV secondo la classificazione NYHA), nata immediatamente dopo infarto miocardico acuto, è insufficiente. Se tali pazienti decidono di trattare Tritace®si raccomanda che il trattamento inizi con la dose minima possibile - 1,25 mg una volta al giorno (1/2 tabella. Tritace® 2,5 mg con riso) e si deve prestare particolare attenzione ad ogni aumento della dose.
L'uso del farmaco Tritace® in alcuni gruppi di pazienti
Pazienti con compromissione della funzionalità renale. Alla creatinina Cl da 50 a 20 ml / min / 1,73 m2 la dose giornaliera iniziale è generalmente di 1,25 mg (1/2 tab. Tritace® 2,5 mg con riso). La dose giornaliera massima consentita è di 5 mg.
Pazienti con perdita incompleta di liquidi ed elettroliti, pazienti con ipertensione arteriosa grave, nonché pazienti per i quali un'eccessiva riduzione della pressione arteriosa comporta un certo rischio (ad esempio, con gravi lesioni aterosclerotiche delle arterie coronarie e cerebrali). La dose iniziale diminuisce a 1,25 mg / die (1/2 tab. Tritace® 2,5 mg con riso).
Pazienti con precedente terapia di diuretica. Se possibile, è necessario annullare i diuretici in 2-3 giorni (a seconda della durata dei diuretici) prima di iniziare il trattamento con Tritace® o almeno ridurre la dose di diuretici accettati. Il trattamento di tali pazienti deve iniziare con la dose più bassa pari a 1,25 mg di ramipril (1/2 tabella. Tritace® 2,5 mg con riso), assunto una volta al giorno, al mattino. Dopo aver assunto la prima dose e ogni volta dopo aver aumentato la dose di ramipril e (o) diuretici "petali", i pazienti devono essere sottoposti a controllo medico almeno 8 ore per evitare una reazione ipotensiva incontrollata.
Pazienti anziani (oltre 65 anni). La dose iniziale diminuisce a 1,25 mg al giorno (1/2 tabella. Tritace® 2,5 mg con riso).
Pazienti con compromissione della funzionalità epatica. Risposta AD all'assunzione del farmaco Tritatse® può aumentare (dovuto alla decelerazione della rimozione del ramiprilato) e diminuire (a causa della decelerazione della conversione di un ramipril inattivo in ramiprilato attivo). Pertanto, all'inizio del trattamento, è necessaria un'attenta supervisione medica. La dose giornaliera massima consentita è di 2,5 mg (1 tabella. Tritace® 2,5 mg o 1/2 tabella. Tritace® 5 mg con riso).
ipersensibilità al ramipril, ad altri inibitori dell'APF o ad uno qualsiasi dei componenti del farmaco (vedere. sezione "Composizione e forma di rilascio") ;
gonfiore angioneurotico (ereditato o idiopatico, nonché dopo l'assunzione di inibitori dell'APF) nell'anamnesi - il rischio di un rapido sviluppo dell'edema angioneurotico (vedere. sezione "Effetti della bomba") ;
stenosi emodinamicamente significativa delle arterie renali (bilaterali o unilaterali nel caso di un singolo rene);
ipotensione arteriosa (gARD inferiore a 90 mm Hg. Arte.) o uno stato con indicatori di emodinamica instabili;
stenosi emodinamicamente significativa della valvola aortica o mitrale o cardiomiopatia ostruttiva ipertrofica (GOKMP) ;
iperaldosteronismo primario;
insufficienza renale pronunciata (creatinina Cl inferiore a 20 ml / min / 1,73 m2) (l'esperienza politica è insufficiente).
emodialisi (l'esperienza di uso chiaro è insufficiente);
gravidanza;
periodo di lattazione;
nefropatia, il cui trattamento viene effettuato da SCS, NPVS, immunomodulatori e / o altri farmaci citotossici (l'esperienza clinica è insufficiente, vedi. sezione "Interazione") ;
insufficienza cardiaca cronica nella fase di scompenso (l'esperienza chiara è insufficiente) ;
età fino a 18 anni (l'esperienza politica è insufficiente);
emodialisi o emofiltrazione utilizzando alcune membrane con una superficie caricata negativamente, come membrane ad alta resistenza in poliacrilnitrile (rischio di sviluppare reazioni di ipersensibilità) (vedere. sezioni "Interazione", "Istruzioni speciali") ;
Aferesi LDL con destrorso solfato (rischio di sviluppare reazioni di ipersensibilità) (vedere. sezione "Istruzioni speciali") ;
terapia iposensibilizzante nelle reazioni di ipersensibilità ai veleni degli insetti come api, vespe (vedi. sezione "Istruzioni speciali").
Ulteriori controindicazioni durante l'utilizzo di Tritatse® nella fase acuta dell'infarto del miocardio:
grave insufficienza cardiaca (classe funzionale IV secondo la classificazione NYHA);
angina pectoris instabile;
disturbi del ritmo cardiaco gastrico potenzialmente letale;
cuore "leggero".
Con cautela :
stati in cui una riduzione eccessiva della pressione sanguigna è particolarmente pericolosa (con lesioni aterosclerotiche di arterie coronarie e cerebrali);
stati accompagnati da un aumento dell'attività del sistema renina-angiotensina-aldosterone (RAAS), in cui quando si inibisce l'APF esiste il rischio di una forte riduzione della pressione sanguigna con un deterioramento della funzione dei reni:
- ipertensione arteriosa pronunciata, in particolare ipertensione arteriosa maligna ;
- insufficienza cardiaca cronica, in particolare gravi o altri farmaci con effetti ipotensivi sono assunti ;
- stenosi unilaterale emodinamicamente significativa dell'arteria renale (se ci sono entrambi i reni);
- precedente ricezione di diuretici;
- disturbi dell'equilibrio acqua-elettrolita a causa dell'insufficiente consumo di liquido e sale da cucina, diarrea, vomito, sudorazione abbondante;
disturbi della funzionalità epatica (mancanza di esperienza di applicazione: sono possibili sia l'amplificazione che l'indebolimento degli effetti del ramipril; se i pazienti hanno cirrosi con ascite ed edema, è possibile un'attivazione significativa di RAAS, vedi. sopra "Stati accompagnati da un aumento dell'attività di RAAS");
disturbi della funzionalità renale (creatinina Cl superiore a 20 ml / min / 1,73 m2) a causa del rischio di sviluppare iperkaliemia e leucopenia;
condizione dopo trapianto di rene;
malattie sistemiche del tessuto connettivo, incluso h. è possibile un lupus rosso sistemico, sclerodermia, terapia concomitante con farmaci che possono causare cambiamenti nell'immagine del sangue periferico (condurre l'allevamento di sangue osseo-cervello, sviluppare neutropenia o agranulocitosi, vedi. sezione Interazione) ;
diabete mellito (rischio di iperkaliemia) ;
vecchiaia (rischio di amplificazione ipotensiva) ;
iperkaliemia.
Ramipril è controindicato in gravidanza, in quanto può avere un effetto avverso sul feto: sviluppo alterato di gemme fetali, diminuzione della pressione sanguigna del feto e dei neonati, compromissione della funzionalità renale, iperkaliemia, ipoplasia delle ossa del cranio, oligoidramnion, contrattura degli arti, deformazione delle ossa del cranio, ipoplasia polmonare.
Pertanto, prima di iniziare a prendere il farmaco nelle donne in età fertile, la gravidanza deve essere esclusa.
Se una donna pianifica una gravidanza, il trattamento con inibitori dell'APF deve essere interrotto.
In caso di gravidanza durante il trattamento con Tritatse®, dovresti, al più presto, smettere di prenderlo e trasferire il paziente all'assunzione di altri farmaci, quando usi il rischio per il bambino sarà il minimo.
Se il trattamento è Tritatse® è necessario durante l'allattamento, quindi l'allattamento deve essere interrotto.
I seguenti effetti indesiderati sono dati in conformità con le seguenti gradazioni della frequenza della loro occorrenza: molto spesso - ≥10%; spesso -> 1– <10%; a volte -> 0,1– <1%; raramente - 0,01-0,1%; molto raramente - <0,01%, compresi i singoli messaggi; la frequenza non è nota: è spesso possibile stabilire in base ai dati disponibili.
Disturbi cardiaci : a volte - ischemia miocardica, incluso lo sviluppo di un attacco di angina pectoris o infarto del miocardio, tachicardia, aritmia (aspetto o amplificazione), battito cardiaco, edema periferico.
Violazione da parte delle navi: spesso - riduzione eccessiva della pressione sanguigna, violazione della regolazione ortostatica del tono vascolare (ipotensione ortostatica) condizioni sincopali; a volte - "pneumatico" di sangue sulla pelle del viso; raramente - insorgenza o intensificazione di disturbi circolatori sullo sfondo di lesioni vascolari stenozing, vasculite; frequenza sconosciuta - Sindrome di Reino.
Violazioni da parte del CNS : spesso - mal di testa, sensazione di "leggerezza" nella testa; a volte vertigini, agevsia (perdita di sensibilità al gusto), disgeusia (violazione della sensibilità al gusto); raramente - tremore, squilibrio; frequenza sconosciuta - ischemia cerebrale, incluso ictus ischemico e incidente cerebrovascolare transitorio, psicomorr compromessa.
Violazioni da parte dell'autorità di vista : a volte - disturbi visivi, inclusa la vaghezza della percezione visiva; raramente - congiuntivite.
Disturbi dell'udito degli organi : raramente - compromissione dell'udito, acufene.
Violazioni della psiche : a volte - umore depresso, ansia, nervosismo, ansia motoria, disturbi del sonno, inclusa sonnolenza; raramente - confusione; frequenza sconosciuta - attenzione compromessa.
Disturbi dal sistema respiratorio : spesso - tosse “secca” (stripping di notte e sdraiata in posizione), bronchite, sinusite, mancanza di respiro; a volte - broncospasmo, compresa la ponderazione del decorso dell'asma bronchiale, congestione nasale.
Disturbi del tratto digestivo : spesso - reazioni infiammatorie nello stomaco e nell'intestino, disturbi digestivi, senso di disagio nell'addome, dispepsia, diarrea, nausea, vomito; a volte - pancreatite, incluso.h. e fatale (i casi di pancreatite fatale durante l'assunzione di inibitori dell'APF erano estremamente rari) aumento dell'attività degli enzimi pancreatici nel plasma sanguigno, gonfiore angioneurotico intestinale, dolore addominale, gastrite, costipazione, mucosa della bocca secca; raramente - lucido; frequenza sconosciuta - stomatite aftozny (reazione infiammatoria della mucosa orale).
Violazioni da parte del sistema epatobiliare : a volte - un aumento dell'attività degli enzimi epatici e la concentrazione di bilirubina coniugata nel plasma sanguigno; raramente - ittero colestatico, lesioni epatocellulari; frequenza sconosciuta - insufficienza epatica acuta, epatite colestatica o citolitica (l'esito fatale era estremamente raro).
Violazioni da parte dei reni e del tratto urinario: a volte - compromissione della funzionalità renale, incluso lo sviluppo di insufficienza renale acuta, un aumento dell'assegnazione delle urine, un aumento della proteinuria preesistente, un aumento della concentrazione di urea e creatinina nel sangue.
Violazioni da parte del sistema riproduttivo e delle ghiandole mammarie : a volte - impotenza transitoria dovuta a disfunzione erettile, diminuzione della libido; frequenza sconosciuta - ginecomastia.
Patologie del sangue e dei linfatici : a volte - eosinofilia; raramente - leucopenia, compresa la neutropenia e l'agranulocitosi, una diminuzione del numero di globuli rossi nel sangue periferico, una diminuzione della concentrazione di emoglobina, trombocitopenia; frequenza sconosciuta - oppressione dell'ematopia ossea-cervello, pancitofenia, anemia emolitica.
Violazioni della pelle e delle mucose : spesso - eruzione cutanea, in particolare maculopapule; a volte - gonfiore angioneurotico, incluso.h. e fatale (l'edema laringeo può causare ostruzione respiratoria, portando alla morte) prurito della pelle, iperidrosi (aumento della sudorazione) raramente — dermatite esfoliativa, orticaria, onicolisi; molto raramente — reazioni di fotosensibilizzazione; frequenza sconosciuta — necrolisi epidermica tossica, Sindrome di Stevens-Johnson, eritema multiforme, pemfigo, ponderazione del corso di psoriasi, dermatite psoriazo-simile, pemfigoide o lichenoide (bruciato) exantheme o enanthemum, alopecia.
Violazioni da parte del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo: spesso - crampi muscolari, mialgia; a volte - artralgia.
Violazioni per metabolismo, nutrizione e indicatori di laboratorio: spesso - un aumento della concentrazione di potassio nel sangue; a volte - anoressia, una diminuzione dell'appetito; la frequenza è sconosciuta - una diminuzione della concentrazione di sodio nel sangue.
Violazioni da parte del sistema immunitario : la frequenza è sconosciuta: aumentano le reazioni anafilattiche o anafilattoidi (quando si inibisce l'APF, aumenta il numero di reazioni anafilattiche o anafilattoidi ai veleni degli insetti) e aumenta la concentrazione di anticorpi antinucleari.
Violazioni generali: spesso - dolore toracico, sensazione di affaticamento; a volte - un aumento della temperatura corporea; raramente - astenia (debolezza).
Sintomi : vasodilatazione periferica eccessiva con lo sviluppo di una marcata riduzione della pressione sanguigna, shock; bradicardia, disturbi idroelettrolitici, insufficienza renale acuta, stupore.
Trattamento: lavanda gastrica, appuntamento adsorbente (se possibile durante i primi 30 minuti). Nel caso di una marcata riduzione della pressione arteriosa in terapia per riempire il JCC e ripristinare l'equilibrio elettrolitico, è inoltre possibile assegnare l'introduzione dell'alfa1-agonisti adrenergici (noradrenalina), dopamina e angiotensinamide-II (angiotensinamide). Nel caso di un trattamento refrattario per il trattamento farmacologico, può essere necessaria l'installazione di un driver temporaneo per il ritmo artificiale. In caso di sovradosaggio, è necessario monitorare le concentrazioni sieriche di creatinina ed elettroliti.
Il metabolita attivo ramipril - ramiprilato - formato sotto l'influenza degli enzimi epatici, è un inibitore dell'APF a lunga durata d'azione, che è una peptildipeptidasi. L'APF nel sangue e nel plasma tissutale catalizza la conversione dell'angiotensina I in angiotensina II e il decadimento della bradikinina.
Pertanto, quando si prende il ramipril verso l'interno, la formazione di anyotenzin II diminuisce e si verifica l'accumulo di bradikinina, il che porta all'espansione dei vasi sanguigni e ad una diminuzione della pressione sanguigna. L'aumento dell'attività del sistema callicrein-kinina nel sangue e nei tessuti determina l'effetto cardioprotettivo ed endotelioprotettivo del ramipril attivando il sistema prostaglandinico e, di conseguenza, aumentando la sintesi di GHG che stimolano la formazione di ossido di azoto (NO) in endoteliotite.
L'angiotensina II stimola la produzione di aldosterone, quindi l'assunzione di ramipril porta a una diminuzione della secrezione di aldosterone e ad un aumento delle concentrazioni sieriche di ioni potassio.
Quando la concentrazione di anyotenzene II nel sangue diminuisce, viene eliminato il suo effetto inibitorio sulla secrezione del renio per tipo di feedback negativo, il che porta ad un aumento dell'attività del renina plasmatico nel sangue.
Si presume che lo sviluppo di alcune reazioni indesiderabili (in particolare la tosse secca) sia anche associato ad un aumento della concentrazione di bradikinina.
Nei pazienti con ipertensione arteriosa, l'assunzione di ramipril porta a una diminuzione della pressione sanguigna in posizione sdraiata e in piedi, senza un aumento compensativo dell'NSS. Ramipril riduce significativamente l'OPSS, praticamente senza causare cambiamenti nel flusso sanguigno renale e la velocità del filtraggio della palla. L'azione ipotensiva inizia ad apparire dopo 1-2 ore dopo aver assunto la dose una tantum del farmaco all'interno, raggiungendo il valore più alto dopo 3-9 ore e persiste per 24 ore. Alla ricezione del corso, l'effetto ipotensivo può aumentare gradualmente, di solito stabilizzandosi di 3-4 settimane di farmaci regolari e quindi persistendo a lungo. Un'improvvisa cessazione dell'assunzione del farmaco non porta ad un rapido e significativo aumento della pressione sanguigna (mancanza di sindrome di "cancellare").
Nei pazienti con ipertensione arteriosa, ramipril rallenta lo sviluppo e la progressione dell'ipertrofia miocardica e della parete vascolare.
Nei pazienti con insufficienza cardiaca cronica, il ramipril riduce l'OPS (riduzione del post-carico sul cuore), aumenta la capacità del canale venoso e riduce la pressione di riempimento del ventricolo sinistro, che, di conseguenza, porta a una diminuzione del precarico sul cuore. In questi pazienti, durante l'assunzione di ramipril, vi è un aumento delle emissioni cardiache, una frazione di eiezione e un miglioramento della tolleranza dell'attività fisica.
Con nefropatia diabetica e non diabetica, l'assunzione di ramipril rallenta la velocità di progressione dell'insufficienza renale e il tempo dello stadio terminale dell'insufficienza renale e, quindi, riduce la necessità di emodialisi o procedure di trapianto renale. Nelle fasi iniziali della nefropatia diabetica o non diabetica, ramipril riduce il grado di espressione dell'albuminuria.
In pazienti ad alto rischio di sviluppare malattie cardiovascolari a causa della presenza di lesioni vascolari (malattia coronarica diagnosticata, cancellazione di malattie delle arterie periferiche nell'anamnesi, ictus nella storia) o diabete con almeno un ulteriore fattore di rischio (microalbuminuria, ipertensione arteriosa, aumento delle concentrazioni totali di colesterolo (OH) diminuzione delle concentrazioni di colesterolo lipoproteico ad alta densità (XS-LPVP, fumare) unire il ramipril alla terapia standard riduce significativamente la frequenza dell'infarto del miocardio, ictus e mortalità per cause cardiovascolari. Inoltre, il ramipril riduce i tassi di mortalità complessivi, nonché la necessità di procedure di rivascolarizzazione e rallenta l'insorgenza o la progressione dell'insufficienza cardiaca cronica.
In pazienti con insufficienza cardiaca, sviluppato nei primi giorni di infarto miocardico acuto (2-9 giorni) quando si prende ramipril, a partire da 3 a 10 giorni di infarto miocardico acuto, ridotto rischio di mortalità (del 27%) rischio di morte improvvisa (del 30%) il rischio di progressione dell'insufficienza cardiaca cronica a grave (Classe funzionale III - IV secondo la classificazione NYHA)/ resistente alla terapia (del 27%) la probabilità di un successivo ricovero a causa dello sviluppo di insufficienza cardiaca (del 26%).
Nella popolazione generale di pazienti, così come nei pazienti con diabete mellito, sia con ipertensione arteriosa che con normali indicatori AD, ramipril riduce significativamente il rischio di sviluppare nefropatia e l'insorgenza di microalbuminuria.
Dopo aver inserito, il ramipril viene rapidamente assorbito dal display LCD (50-60%). Mangiare rallenta il suo assorbimento, ma non influisce sulla completezza dell'aspirazione. Il ramipril subisce un intenso metabolismo / attivazione del presystem (principalmente nel fegato per idrolisi), che si traduce nel suo unico metabolita attivo - ramiprilato, la cui attività rispetto all'inibizione dell'APF è circa 6 volte superiore all'attività del ramipril. Inoltre, a causa del metabolismo, il ramipril forma una diketopiperazina che non ha attività farmacologica, che viene quindi sottoposta a coniugazione con acido glucuronico. Il ramiprilato viene metabolizzato in acido diketopiperasico e glucurinato.
La biodisponibilità del ramipril dopo l'assunzione varia dal 15% (per una dose di 2,5 mg) al 28% (per una dose di 5 mg). La biodisponibilità del metabolita attivo - ramiprilato - dopo l'assunzione di 2,5 mg e 5 mg di ramipril è di circa il 45% (rispetto alla sua biodisponibilità dopo somministrazione endovenosa nelle stesse dosi).
Dopo aver preso il ramipril all'interno di Cmax ramipril e ramiprilato nel plasma vengono raggiunti rispettivamente dopo 1 e 2-4 ore. La riduzione della concentrazione plasmatica di ramiprilato si verifica in più fasi: la fase di distribuzione ed escrezione con T1/2 ramiprilato di circa 3 ore, quindi la fase intermedia con T1/2 ramiprilato di circa 15 ore e la fase finale con una concentrazione molto bassa di ramiprilato nel plasma sanguigno e T1/2 ramiprilato, per un importo di circa 4-5 giorni. Questa fase finale è dovuta al lento rilascio di ramiprilato da una forte connessione con i recettori APF. Nonostante la lunga fase finale con l'assunzione singola di ramipril verso l'interno alla dose di 2,5 mg o più, la concentrazione plasmatica di equilibrio del ramiprilato viene raggiunta dopo circa 4 giorni di trattamento. Quando si esegue il farmaco "efficace" T1/2 a seconda della dose è di 13-17 ore.
Il legame al plasma nel sangue è di circa il 73% per ramipril e del 56% per ramiprilato.
Dopo somministrazione endovenosa, la distribuzione di ramipril e ramiprilato è rispettivamente di circa 90 e 500 l.
Dopo aver assunto il ramipril etichettato con isotopo radioattivo (10 mg), il 39% della radioattività viene scaricato attraverso l'intestino e circa il 60% dai reni. Dopo l'introduzione del ramipril, il 50-60% della dose si trova nelle urine sotto forma di ramipril e suoi metaboliti. Dopo l'introduzione del ramiprilato, circa il 70% della dose si trova nelle urine sotto forma di ramiprilato e suoi metaboliti, in altre parole, quando vengono somministrati ramipril e ramiprilato, una parte significativa della dose viene escreta attraverso l'intestino con la bile, bypassando i reni (50 e 30%, rispettivamente). Dopo aver assunto 5 mg di ramipril all'interno in pazienti con drenaggio di dotti biliari, quasi le stesse quantità di ramipril e dei suoi metaboliti vengono emesse dai reni e attraverso l'intestino durante le prime 24 ore dopo l'ammissione.
Circa l'80-90% dei metaboliti nelle urine e nella bile sono stati identificati come metaboliti di ramiprilato ed emiprilato. L'emipril di glucuronide e l'emipril di diketopiperazina rappresentano circa il 10-20% del totale e il contenuto di urina di ramipril non metabolizzato è di circa il 2%.
Studi sugli animali hanno dimostrato che il ramipril viene rilasciato nel latte materno.
In caso di compromissione della funzionalità renale con creatinina Cl inferiore a 60 ml / min, la rimozione del ramiprilato e dei suoi metaboliti da parte dei reni rallenta. Ciò porta ad un aumento della concentrazione plasmatica di ramiprilato, che diminuisce più lentamente rispetto ai pazienti con normale funzionalità renale.
Quando si assume un ramipril ad alte dosi (10 mg), la compromissione della funzionalità epatica rallenta il metabolismo del presistema del ramipril in ramiprilato attivo e una più lenta sospensione del ramiprilato.
In volontari sani e in pazienti con ipertensione arteriosa dopo 2 settimane di trattamento con ramipril in una dose giornaliera di 5 mg, non vi è alcun accumulo clinicamente significativo di ramipril e ramiprilato. Nei pazienti con insufficienza cardiaca cronica dopo 2 settimane di trattamento con un emipril in una dose giornaliera di 5 mg, si nota un aumento di 1,5-1,8 volte delle concentrazioni plasmatiche di ramiprilato e AUC .
I volontari anziani sani (65-76 anni) hanno una farmacocinetica di ramipril e ramiprilato che non sono significativamente diversi da quelli dei giovani volontari sani.
- Inibitori dell'APF
Combinazioni contravate
L'uso di alcune membrane ad alta resistenza con una superficie caricata negativamente (ad esempio membrane poliacriliche di nitrile) durante l'emodialisi o l'emofiltrazione; uso di destrano solfato durante l'aferesi LDNP - il rischio di sviluppare gravi reazioni anafilattiche.
Combinazioni non consigliate
Con sali di potassio, diuretici risparmiatori di potassio (ad es. amiloride, triamter, spironolattone) - un aumento forse più pronunciato della concentrazione di potassio nel siero del sangue (mentre l'uso richiede un attento controllo della concentrazione di potassio nel siero del sangue).
Combinazioni che devono essere usate con cautela
Con farmaci ipotensivi (in particolare diuretici) e altri farmaci che riducono la pressione sanguigna (nitrati, antidepressivi triciclici) - potenziamento dell'effetto ipotensivo; se combinato con diuretici, il livello di sodio nel siero del sangue deve essere controllato.
Con sonniferi, droghe e antidolorifici - una riduzione più pronunciata della pressione sanguigna.
Con vasopressore grazioso (epinefrina) - riduzione dell'azione ipotensiva del ramipril, è necessario un attento controllo della pressione sanguigna.
Con allopurinolo, prokinamide, citostatici, immunosoppressori, SCS di sistema e altri mezzi che possono influenzare gli indicatori ematologici - l'uso congiunto aumenta il rischio di leucopenia.
Con sali di litio - aumentare la concentrazione sierica di litio e aumentare l'effetto cardio e neurotossico del litio.
Con mezzi ipoglicemici per l'ingestione (urea solfonilica derivata, biguanidi), insulina - in relazione alla riduzione della resistenza all'insulina sotto l'influenza del ramipril, è possibile rafforzare l'effetto ipoglicemico di questi farmaci, fino allo sviluppo dell'ipoglicemia.
Combinazioni da considerare
Con VAN (indometacina, acido acetilsalicilico) - è possibile indebolire l'effetto del ramipril, aumentare il rischio di compromissione della funzionalità renale e aumentare la concentrazione di potassio nel siero del sangue.
Con eparina - è possibile aumentare la concentrazione di potassio nel siero del sangue.
Con cloruro di sodio - indebolimento dell'effetto ipotensivo del ramipril e trattamento meno efficace dei sintomi dell'insufficienza cardiaca cronica.
Con etanolo - Rafforzare la vazodilazione. Ramipril può aumentare gli effetti avversi dell'etanolo sul corpo.
Con estrogeni - indebolimento dell'azione ipotensiva del ramipril (ritardo fluido).
Terapia desensibilizzante con ipersensibilità ai veleni degli insetti - Gli inibitori dell'APF, incluso il ramipril, aumentano la probabilità di sviluppare gravi reazioni anafilattiche o anafilattoidi ai veleni degli insetti.
Tenere fuori dalla portata dei bambini.
La durata di conservazione del farmaco è Tritace®compresse 2,5 mg - 5 anni.
compresse 5 mg - 5 anni.
compresse 10 mg - 3 anni.
Non applicare dopo la data di scadenza indicata sul pacchetto.
Pillole | 1 tavolo. |
ramipril (NOTA 498) | 2,5 mg |
sostanze ausiliarie : ipromellosi; amido preriscaldato; MCC; stearilfumarat di sodio; ossido di ferro di colorante giallo (E172) |
in una bolla di 14 pezzi., nella casella 2 blister.
Pillole | 1 tavolo. |
ramipril (NOTA 498) | 5 mg |
sostanze ausiliarie : ipromelosi; amido preriscaldato; MCC; stearilfumarat di sodio; colorante di ferro rosso (E172) |
in una bolla di 14 pezzi., nella casella 2 blister.
Pillole | 1 tavolo. |
ramipril (NOTA 498) | 10 mg |
sostanze ausiliarie : ipromellosi; amido preriscaldato; MCC; stearlfumarat di sodio |
in una bolla di 14 pezzi.; in un pacco di cartone 2 blister.
Secondo la ricetta.
Prima di iniziare il trattamento con Tritace® l'iponatriemia e l'ipovolemia devono essere eliminate. Nei pazienti che avevano precedentemente assunto diuretici, è necessario annullarli o almeno ridurne la dose 2-3 giorni prima di assumere il farmaco Tritace® (in questo caso, le condizioni dei pazienti con insufficienza cardiaca cronica devono essere attentamente monitorate, a causa della possibilità di sviluppare la loro scompenso con un aumento della CRO).
Dopo aver assunto la prima dose del farmaco, oltre ad aumentare la sua dose e / o dose di diuretici (soprattutto "petalo") è necessario garantire un monitoraggio medico approfondito del paziente per almeno 8 ore al fine di adottare le misure appropriate in caso di riduzione eccessiva della pressione sanguigna.
Se il farmaco è Tritace® usato per la prima volta o in dose elevata in pazienti con maggiore attività del sistema renina-angiotensina-aldesterone (RAAS), devono monitorare attentamente la pressione sanguigna, specialmente all'inizio del trattamento, t.to. questi pazienti hanno un aumentato rischio di eccessiva riduzione dell'AD (vedere. sezione "Con cautela").
Con ipertensione arteriosa maligna e insufficienza cardiaca, specialmente nella fase acuta dell'infarto del miocardio, trattamento con Tritace® dovrebbe iniziare solo in un ambiente ospedaliero.
Nei pazienti con insufficienza cardiaca cronica, l'assunzione del farmaco può portare allo sviluppo di una marcata riduzione della pressione sanguigna, che in alcuni casi è accompagnata da oliguria o azotemia e raramente - lo sviluppo di insufficienza renale acuta.
Si deve prestare attenzione nel trattamento dei pazienti anziani, t.to. possono essere particolarmente sensibili agli inibitori dell'APF; nella fase iniziale del trattamento, si raccomanda di controllare gli indicatori della funzione dei reni (vedi. anche la sezione "Metodo di applicazione e dosi").
Nei pazienti per i quali una riduzione della pressione arteriosa può comportare un certo rischio (ad esempio, nei pazienti con restringimento aterosclerotico delle arterie coronariche o cerebrali), il trattamento deve iniziare sotto stretto controllo medico.
Si deve prestare attenzione allo sforzo fisico e / o alle intemperie a causa del rischio di aumento della sudorazione e della disidratazione con lo sviluppo dell'ipotensione arteriosa a causa di una diminuzione della CRO e di una diminuzione della concentrazione di sodio nel sangue.
Durante il trattamento con Tritatse® non è consigliabile bere alcolici.
L'ipotensione arteriosa transitoria non è una controindicazione per il proseguimento del trattamento dopo la stabilizzazione della pressione sanguigna. In caso di ripetute occorrenze di ipotensione arteriosa pronunciata, la dose o il farmaco devono essere ridotti.
Nei pazienti che hanno ricevuto un trattamento con inibitori dell'APF, si sono verificati casi di gonfiore angioneurotico del viso, degli arti, delle labbra, della lingua, della gola o della laringe. In caso di gonfiore nell'area del viso (labbra, palpebre) o della lingua o alterazione della deglutizione o della respirazione, il paziente deve immediatamente interrompere l'assunzione del farmaco. Gonfiore angioneurotico, localizzato nell'area della lingua, sorsi, o laringe (possibili sintomi: alterazione della deglutizione o della respirazione) può minacciare la vita e richiedere misure urgenti per acquistarla: somministrazione sottocutanea di 0,3-0,5 mg o somministrazione endovenosa di gocciolamento di 0,1 mg di epinefrina (sotto il controllo di AD, MSS ed ECG) seguito dall'uso di SCS (in / in, in / m, o dentro) si raccomanda anche la somministrazione endovenosa di antistaminici (antagonisti H1- e N2-istaminici) Il paziente deve essere ricoverato in ospedale e il monitoraggio deve essere effettuato fino a quando i sintomi non vengono completamente acquistati, ma almeno 24 ore.
Nei pazienti che hanno ricevuto inibitori dell'APF, ci sono stati casi di edema angioneurotico intestinale, che si manifestava nel dolore addominale con o senza nausea e vomito; in alcuni casi è stato anche osservato gonfiore angioneurotico. Quando il paziente presenta i sintomi di cui sopra quando trattato con inibitori dell'APF, si deve prendere in considerazione anche la possibilità di sviluppare un edema angioneurotico intestinale quando si conduce una diagnosi differenziale.
Il trattamento mirato alla desensibilizzazione ai veleni degli insetti (travi, vespe) e l'assunzione simultanea di inibitori dell'APF possono iniziare reazioni anafilattiche e anafilattoidi (ad es. diminuzione della pressione sanguigna, mancanza di respiro, vomito, reazioni allergiche cutanee), che a volte può essere potenzialmente letale. Sullo sfondo del trattamento con inibitori dell'APF, le ipersensibilità alle reazioni ai veleni degli insetti (ad esempio api, vespe) si sviluppano più rapidamente e procedono più severamente. Se è necessaria la desensibilizzazione ai veleni degli insetti, l'inibitore dell'APF deve essere temporaneamente sostituito con un'altra classe di farmaci appropriati.
Quando si usano inibitori dell'APF, sono state descritte reazioni anafilattoidi potenzialmente letali e in rapido sviluppo, a volte fino allo sviluppo di shock durante l'emodialisi o la filtrazione plasmatica utilizzando alcune membrane ad alta resistenza (ad esempio membrane poliacriliche nitrile) (vedi. anche istruzioni dei produttori di membrane). La condivisione di Tritace deve essere evitata® e questo tipo di membrana (ad esempio, per emodialisi urgente o emofiltrazione). In questo caso, è preferibile utilizzare altre membrane o escludere la ricezione di inibitori dell'APF. Reazioni simili sono state osservate durante l'aferesi LDNP usando destrano solfato. Pertanto, questo metodo non deve essere usato in pazienti in trattamento con inibitori dell'APF.
Nei pazienti con compromissione della funzionalità epatica, la reazione al trattamento con Tritatse® può essere migliorato o indebolito. Inoltre, nei pazienti con cirrosi epatica grave con gonfiore e / o ascite, è possibile attivare in modo significativo RAAS, pertanto è necessario prestare particolare attenzione nel trattamento di questi pazienti (vedere. anche la sezione "Metodo di applicazione e dosi").
Prima dell'intervento chirurgico (incluso dentale), è necessario avvertire il chirurgo / anestesista dell'uso di inibitori dell'APF.
Si raccomanda di condurre un attento monitoraggio dei neonati che sono stati intrauterinati da inibitori dell'APF per rilevare ipotensione arteriosa, oliguria e iperkaliemia. In oliguria, è necessario mantenere la pressione sanguigna e la perfusione renale introducendo fluidi appropriati e agenti vasodizzanti. Tali neonati hanno il rischio di sviluppare oliguria e disturbi neurologici, probabilmente a causa di una diminuzione del flusso sanguigno renale e cerebrale a causa di una diminuzione della pressione sanguigna causata da inibitori dell'APF.
Monitoraggio degli indicatori di laboratorio prima e durante il trattamento con Tritatse® (fino a 1 volta al mese nei primi 3-6 mesi di trattamento)
Controllo della funzione renale (determinazione delle concentrazioni sieriche di creatinina)
Quando si trattano inibitori dell'APF nelle prime settimane di trattamento e successivamente si raccomanda di monitorare la funzionalità renale. È necessario un monitoraggio particolarmente attento per i pazienti con insufficienza cardiaca acuta e cronica, compromissione della funzionalità renale, dopo trapianto di rene, pazienti con malattie radiografiche, compresi i pazienti con stenosi della panacea unilaterale emodinamicamente significativa in presenza di due reni (in tali pazienti, anche un leggero aumento della concentrazione di creatinina sierica può essere un indicatore di una diminuzione della funzione dei reni).
Controllo della concentrazione di elettroliti
Si raccomanda un monitoraggio regolare della concentrazione di potassio nel siero del sangue. È necessario un monitoraggio particolarmente approfondito della concentrazione di potassio nel siero del sangue per i pazienti con compromissione della funzionalità renale, disturbi significativi dell'equilibrio acqua-elettrolita, insufficienza cardiaca cronica.
Controllo degli indicatori ematologici (concentrazione di emoglobina, numero di leucociti, globuli rossi, piastrine, formula dei leucociti)
Si raccomanda di monitorare gli indicatori dell'esame del sangue generale per identificare possibili leucopenia. Si raccomanda un monitoraggio più regolare all'inizio del trattamento in pazienti con funzionalità renale compromessa, nonché in pazienti con malattie del tessuto connettivo o in pazienti che ricevono altri farmaci contemporaneamente che possono cambiare il quadro del sangue periferico (vedere. sezione "Interazione"). Il controllo del numero di leucociti è necessario per la diagnosi precoce della leucopenia, che è particolarmente importante nei pazienti con un aumentato rischio di sviluppo, nonché ai primi segni di infezione. Quando viene rilevata la neutropenia (il numero di neutrofili è inferiore a 2000 / mc), è necessaria la sospensione del trattamento con inibitori dell'APF.
Quando compaiono sintomi dovuti a leucopenia (ad esempio febbre, aumento dei linfonodi, tonsillite), è necessario un controllo urgente dell'immagine del sangue periferico. In caso di segni di sanguinamento (i più piccoli petechi, eruzioni rosso-marroni sulla pelle e sulle mucose), è necessario anche il controllo del numero di piastrine nel sangue periferico.
Determinazione degli enzimi epatici, concentrazione di bilirubina nel sangue
Quando appare un ittero o un aumento significativo dell'attività degli enzimi epatici, il trattamento con Tritace® deve essere interrotto e deve essere garantita la supervisione medica del paziente.
Impatto sulla capacità di guidare un'auto e impegnarsi in altre attività potenzialmente pericolose. Durante il trattamento con Tritatse® è necessario astenersi dall'impegnarsi in attività potenzialmente pericolose, compresa la guida di un'auto che richiede maggiore attenzione e velocità delle reazioni psicomotorie, t.to. sullo sfondo della sua ricezione, vertigini, diminuzione della velocità delle reazioni psicomotorie, è possibile l'attenzione, soprattutto dopo aver assunto la prima dose.
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