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Opzione di trattamento:
Revisione medica di Fedorchenko Olga Valeryevna, Pharmacy Ultimo aggiornamento in data 02.04.2022
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Primi 20 medicinali con gli stessi componenti:
I 20 migliori farmaci con gli stessi trattamenti:
ipertensione essenziale;
insufficienza cardiaca cronica (come parte della terapia di associazione, in particolare in combinazione con diuretici) ;
stadi preclinici e clinicamente espressi di nefropatia diabetica o non diabetica, incluso. con proteinuria pronunciata in particolare, se combinato con ipertensione arteriosa;
ridurre il rischio di sviluppare infarto del miocardio, ictus o mortalità cardiovascolare in pazienti ad alto rischio cardiovascolare :
- in pazienti con IBS confermato, infarto del miocardio nella o senza storia, compresi i pazienti sottoposti ad angioplastica transplurale transfermica, innesto di bypass di bypass aortocoronario;
- in pazienti con ictus nella storia;
- in pazienti con lesioni da occlusione di arterie periferiche;
- in pazienti con diabete con almeno un ulteriore fattore di rischio (microalbuminuria, ipertensione arteriosa, aumento delle concentrazioni plasmatiche di OX, riduzione delle concentrazioni plasmatiche di XS-LPVP, fumo) ;
insufficienza cardiaca sviluppata nei primi giorni (2-9 giorni) dopo infarto miocardico acuto (vedi. sezione "Farmacodinamica").
Dopo aver inserito, il ramipril viene rapidamente assorbito dal display LCD (50-60%). Mangiare rallenta il suo assorbimento, ma non influisce sulla completezza dell'aspirazione. L'emipril subisce un intenso metabolismo / attivazione del presystem (principalmente nel fegato per idrolisi), che si traduce nel suo unico metabolita attivo - ramiprilato, la cui attività rispetto all'inibizione dell'APF è circa 6 volte superiore all'attività del ramipril. Inoltre, a causa del metabolismo, il ramipril forma una diketopiperazina che non ha attività farmacologica, che è quindi soggetta a coniugazione con acido glucuronico. Il ramiprilato viene metabolizzato in acido diketopiperasico e glucurinato.
La biodisponibilità del ramipril dopo l'assunzione varia dal 15% (per una dose di 2,5 mg) al 28% (per una dose di 5 mg). La biodisponibilità del metabolita attivo - ramiprilato - dopo l'assunzione di 2,5 mg e 5 mg di ramipril è di circa il 45% (rispetto alla sua biodisponibilità dopo somministrazione endovenosa nelle stesse dosi).
Dopo aver preso il ramipril all'interno di Cmax ramipril e ramiprilato nel plasma vengono raggiunti rispettivamente dopo 1 e 2-4 ore. La riduzione della concentrazione plasmatica di ramiprilato si verifica in più fasi: la fase di distribuzione ed escrezione con T1/2 ramiprilato di circa 3 ore, quindi la fase intermedia con T1/2 ramiprilato di circa 15 ore e la fase finale con una concentrazione molto bassa di ramiprilato nel plasma sanguigno e T1/2 ramiprilato, per un importo di circa 4-5 giorni. Questa fase finale è dovuta al lento rilascio di ramiprilato da una forte connessione con i recettori APF. Nonostante la lunga fase finale con l'assunzione singola di ramipril verso l'interno alla dose di 2,5 mg o più, la concentrazione plasmatica di equilibrio del ramiprilato viene raggiunta dopo circa 4 giorni di trattamento. Quando si esegue il farmaco "efficace" T1/2 a seconda della dose è di 13-17 ore.
Il legame al plasma nel sangue è di circa il 73% per ramipril e del 56% per ramiprilato.
Dopo somministrazione endovenosa, la distribuzione di ramipril e ramiprilato è rispettivamente di circa 90 e 500 l.
Dopo aver assunto il ramipril etichettato con isotopo radioattivo (10 mg), il 39% della radioattività viene scaricato attraverso l'intestino e circa il 60% dai reni. Dopo l'introduzione del ramipril, il 50-60% della dose si trova nelle urine sotto forma di ramipril e suoi metaboliti. Dopo l'introduzione del ramiprilato, circa il 70% della dose si trova nelle urine sotto forma di ramiprilato e suoi metaboliti, in altre parole, quando vengono somministrati ramipril e ramiprilato, una parte significativa della dose viene escreta attraverso l'intestino con la bile, bypassando i reni (50 e 30%, rispettivamente). Dopo aver assunto 5 mg di ramipril all'interno in pazienti con drenaggio di dotti biliari, quasi le stesse quantità di ramipril e dei suoi metaboliti vengono emesse dai reni e attraverso l'intestino durante le prime 24 ore dopo l'ammissione.
Circa l'80-90% dei metaboliti nelle urine e nella bile sono stati identificati come metaboliti di ramiprilato ed emiprilato. L'emipril di glucuronide e l'emipril di diketopiperazina rappresentano circa il 10-20% del totale e il contenuto di urina di ramipril non metabolizzato è di circa il 2%.
Studi sugli animali hanno dimostrato che il ramipril viene rilasciato nel latte materno.
In caso di compromissione della funzionalità renale con creatinina Cl inferiore a 60 ml / min, la rimozione del ramiprilato e dei suoi metaboliti da parte dei reni rallenta. Ciò porta ad un aumento della concentrazione plasmatica di ramiprilato, che diminuisce più lentamente rispetto ai pazienti con normale funzionalità renale.
Quando si assume un ramipril ad alte dosi (10 mg), la compromissione della funzionalità epatica rallenta il metabolismo del presistema del ramipril in ramiprilato attivo e una più lenta sospensione del ramiprilato.
In volontari sani e in pazienti con ipertensione arteriosa dopo 2 settimane di trattamento con ramipril in una dose giornaliera di 5 mg, non vi è alcun accumulo clinicamente significativo di ramipril e ramiprilato. Nei pazienti con insufficienza cardiaca cronica dopo 2 settimane di trattamento con un emipril in una dose giornaliera di 5 mg, si nota un aumento di 1,5-1,8 volte delle concentrazioni plasmatiche di ramiprilato e AUC .
I volontari anziani sani (65-76 anni) hanno una farmacocinetica di ramipril e ramiprilato che non sono significativamente diversi da quelli dei giovani volontari sani.
However, we will provide data for each active ingredient