Componenti:
Metodo di azione:
Opzione di trattamento:
Revisione medica di Oliinyk Elizabeth Ivanovna, Pharmacy Ultimo aggiornamento in data 26.06.2023

Attenzione! Le informazioni sulla pagina sono solo per gli operatori sanitari! Le informazioni sono raccolte in fonti pubbliche e possono contenere errori significativi! Fare attenzione e ricontrollare tutte le informazioni da questa pagina!
Primi 20 medicinali con gli stessi componenti:
I 20 migliori farmaci con gli stessi trattamenti:
prevenzione della trombosi venosa e dell'embolia durante gli interventi chirurgici, in particolare durante le operazioni chirurgiche ortopediche e generali, incluso oncologico ;
prevenzione della trombosi venosa e dell'embolia nei pazienti a letto, a causa di malattie terapeutiche acute, inclusa insufficienza cardiaca acuta e scompenso dell'insufficienza cardiaca cronica (grado III o IV) NYHA), insufficienza respiratoria, nonché per infezioni gravi e malattie reumatiche con un aumentato rischio di formazione di trombi venosi (vedere. "Istruzioni speciali") ;
trattamento della trombosi venosa profonda con tromboembolia polmonare o senza tromboembolia dell'arteria polmonare, tranne nei casi di tromboembolia dell'arteria polmonare, che richiede terapia trombolitica o intervento chirurgico ;
prevenzione della formazione di tromb nel sistema di circolazione in vitro durante l'emodialisi ;
sindrome coronarica acuta:
- trattamento dell'angina pectoris instabile e infarto del miocardio senza sollevare il segmento ST in combinazione con la somministrazione orale di acido acetilsalicilico ;
- trattamento dell'infarto miocardico acuto con l'aumento del segmento ST nei pazienti soggetti a farmaci o successivo intervento coronarico transdermico (CCE).
prevenzione della trombosi venosa e dell'embolia durante gli interventi chirurgici, in particolare durante le operazioni chirurgiche ortopediche e generali ;
prevenzione della trombosi venosa e dell'embolia nei pazienti a letto a causa di malattie terapeutiche acute, inclusa insufficienza cardiaca acuta e scompenso dell'insufficienza cardiaca cronica (grado III o IV) NYHA), insufficienza respiratoria acuta; malattie infettive acute; uno stadio acuto di malattie reumatiche in combinazione con uno dei fattori di rischio di formazione di tromb venosi (vedi. "Istruzioni speciali") ;
trattamento della trombosi venosa profonda, che è accompagnata o meno da tromboembolia polmonare;
prevenzione della formazione di tromb nel sistema di circolazione in vitro durante l'emodialisi (di solito con una durata della sessione non superiore a 4 ore) ;
trattamento dell'angina pectoris instabile e infarto del miocardio senza dente Q in associazione con acido acetilsalicilico;
trattamento dell'infarto miocardico acuto con l'aumento del segmento ST nei pazienti soggetti a farmaci o successivo intervento coronarico transdermico.
ipersensibilità all'enoxaparina sodica, all'eparina o al suo derivato, comprese altre eparine a basso peso molecolare;
sanguinamento attivo clinicamente significativo, nonché condizioni e malattie, in cui esiste un alto rischio di sanguinamento, incluso ictus emorragico recentemente subito, ulcere gastrointestinali acute, la presenza di neoplasia maligna ad alto rischio di sanguinamento, recentemente è stato sottoposto a un intervento chirurgico al cervello e al midollo spinale, operazioni oftalmologiche, presenza nota o percepita di vene varicose dell'esofago, malformazioni artero-venose, aneurismi vascolari, anomalie vascolari della colonna vertebrale e del cervello;
anestesia spinale o epidurale o anestesia loko-regionale, quando enoxaparina sodica è stata utilizzata per il trattamento nelle precedenti 24 ore;
trombocitopenia eparininducinata immunocomprominata (nella storia) negli ultimi 100 giorni o presenza di anticorpi antitrombocitici circolanti nel sangue;
infanzia fino a 18 anni, t.to. l'efficacia e la sicurezza di questa categoria di pazienti non sono stabilite (vedere. "Istruzioni speciali").
Con cautela : stati in cui esiste un potenziale rischio di sanguinamento: disturbi dell'emostasi (incluso.h. emofilia, trombocitopenia, gigokagulation, Malattia di Willebrand) vasculite pesante; ulcera peptica dello stomaco o del duodeno o altre ulcere erozitiche del tratto gastrointestinale nell'anamnesi; recentemente ha subito un ictus ischemico; ipertensione arteriosa pesante incontrollata; retinopatia diabetica o emorragica; diabete mellito grave; recentemente è stato sottoposto o previsto a chirurgia neurologica o oftalmologica; anestesia spinale o epidurale (potenziale pericolo di sviluppo dell'ematoma) puntura spinale (recentemente riprogrammato) nascita recente; endocardite batterica (acuto o speziato) pericardite o versamento pericardico; insufficienza renale e / o epatica; contraccezione intrauterina (VMK) grave lesione (in particolare l'ufficio delle imposte centrale) ferite aperte su grandi superfici; assunzione simultanea di droghe, che colpisce il sistema dell'emostasi; trombocitopo eparininducinato senza anticorpi circolanti nell'anamnesi (più di 100 giorni).
La società non dispone di dati sull'uso clinico di Nu-Rox® nelle seguenti malattie: tubercolosi attiva, radioterapia (recentemente sopportata).
ipersensibilità all'enoxaparina sodica, all'eparina o al suo derivato, comprese altre eparine a basso peso molecolare;
sanguinamento attivo di grandi dimensioni, nonché condizioni e malattie in cui vi è un alto rischio di sanguinamento - un aborto minaccioso, un aneurisma dei vasi del cervello o un aneurisma rilassante dell'aorta (tranne nei casi di intervento chirurgico al riguardo) ;
recentemente ha subito un ictus emorragico;
sanguinamento incontrollato;
trombocitopio combinato con un test positivo in condizioni in vitro sugli anticorpi antitrombociti in presenza di enoxaparina sodica;
infanzia fino a 18 anni (efficienza e sicurezza non stabilite) (vedi. "Istruzioni speciali").
Con cautela : stati in cui esiste un potenziale rischio di sanguinamento - disturbi dell'emostasi (incluso.h. emofilia, trombocitopenia, gigokagulation, Malattia di Willebrand) vasculite pesante; ulcera peptica dello stomaco o del duodeno o altre ulcere erozitiche del tratto gastrointestinale nell'anamnesi; recentemente ha subito un ictus ischemico; ipertensione arteriosa pesante incontrollata; retinopatia diabetica o emorragica; diabete mellito grave; recentemente è stato sottoposto o previsto a chirurgia neurologica o oftalmologica; anestesia spinale o epidurale (potenziale pericolo di sviluppo dell'ematoma) puntura spinale (recentemente riprogrammato) nascita recente; endocardite batterica (acuto o speziato) pericardite o versamento pericardico; insufficienza renale e / o epatica; contraccezione intrauterina; grave lesione (in particolare l'ufficio delle imposte centrale) ferite aperte su grandi superfici; assunzione simultanea di droghe, influenzare il sistema dell'emostasi; trombocitopenia eparininducinata (nella storia) combinato con o senza trombosi.
Non ci sono prove dell'uso clinico del farmaco per le seguenti malattie: tubercolosi attiva, radioterapia (recentemente tollerata).
Gli effetti collaterali dell'enoxaparina sodica sono stati studiati in oltre 15.000 pazienti, partecipare a studi clinici, di loro in 1776 pazienti — nella prevenzione della trombosi venosa e dell'embolia durante le operazioni chirurgiche e ortopediche generali; in 1169 pazienti — quando si prevengono la trombosi venosa e l'embolia nei pazienti, sul letto, a causa di malattie terapeutiche acute; in 559 pazienti — nel trattamento di TGV con o senza TELA; in 1578 pazienti — nel trattamento dell'angina pectoris instabile e dell'infarto del miocardio senza dente Q; in 10176 pazienti — nel trattamento dell'infarto del miocardio con l'ascesa del segmento ST .
La modalità di somministrazione dell'enoxaparina sodica era diversa a seconda delle letture. Quando si prevengono la trombosi venosa e l'embolia durante le operazioni chirurgiche e ortopediche generali o nei pazienti a letto, una volta al giorno sono stati introdotti 40 mg p / k. Nel trattamento del TGV con o senza TELA, i pazienti hanno ricevuto enoxaparina sodica alla velocità di 1 mg / kg p / c ogni 12 ore o 1,5 mg / kg p / k 1 volta al giorno. Nel trattamento dell'angina pectoris instabile e dell'infarto del miocardio senza dente Q, la dose di enoxaparina sodica era di 1 mg / kg p / c ogni 12 ore, e nel caso di infarto del miocardio con un aumento del segmento ST, un 30 mg è stato eseguito in / in una p / c paludosa ogni 12 ore.
La frequenza delle reazioni indesiderate è stata determinata secondo la classificazione dell'OMS: molto spesso (≥1 / 10); spesso (≥1 / 100 - <1/10); raramente (≥1 / 1000 - <1/100); raramente (≥1 / 10000 - <1/1000); molto raramente disponibile (0.
Violazioni da parte delle navi
Sanguinamento
Gli studi clinici sul sanguinamento sono state le reazioni indesiderate più comuni. Questi includevano sanguinamenti di grandi dimensioni osservati nel 4,2% dei pazienti (l'emorragia era considerata grande se era accompagnata da una diminuzione del contenuto di Hb di 2 g / l o più, ha richiesto un trabocco di 2 o più dosi di componenti del sangue; e anche se fosse contuso o intracranico). Alcuni di questi casi sono stati fatali.
Come con altri anticoagulanti, quando si utilizza enoxaparina sodica, è possibile sanguinare, specialmente in presenza di fattori di rischio che contribuiscono allo sviluppo del sanguinamento, durante le procedure invasive o l'uso di farmaci che violano l'emostasi (vedere. "Istruzioni speciali" e "Interazione").
Nel descrivere il sanguinamento, l'asterisco "*" indica i seguenti tipi di sanguinamento: ematoma, ecchimosi (tranne quelle sviluppate nel sito di iniezione), ematomi della ferita, ematuria, sangue dal naso, sanguinamento gastrointestinale.
Molto spesso - sanguinamento * nella prevenzione della trombosi venosa nei pazienti chirurgici e nel trattamento del TGV con o senza TELA
Spesso - sanguinamento * nella prevenzione della trombosi venosa nei pazienti a letto e nel trattamento dell'angina pectoris instabile, infarto del miocardio senza D dente e infarto del miocardio con l'aumento del segmento ST .
Raramente - emorragie da lividi ed emorragie intracraniche nei pazienti in trattamento con TGV con o senza TELA, nonché nel trattamento dell'infarto del miocardio con l'aumento del segmento ST .
Raramente - Sanguinamento brutale nella prevenzione della trombosi venosa nei pazienti chirurgici e nel trattamento dell'angina pectoris instabile e dell'infarto del miocardio senza dente Q
Trombocitopenia e trombocitosi
Molto spesso - trombocitosi (la quantità di piastrine nel sangue periferico -> 400 · 109/ l) nella prevenzione della trombosi venosa nei pazienti chirurgici e nel trattamento della trombosi venosa profonda con o senza TELA
Spesso - trombocitosi nel trattamento di pazienti con infarto miocardico acuto con aumento del segmento ST .
Trombocitopenia nella prevenzione della trombosi venosa nei pazienti chirurgici e nel trattamento del TGV con o senza TELA, nonché con infarto miocardico acuto con l'aumento del segmento ST .
Raramente - trombocitopo nella prevenzione della trombosi venosa nei pazienti a letto e nel trattamento dell'angina pectoris instabile e dell'infarto del miocardio senza dente Q
Molto raro - trombocitopio immunoallergico nel trattamento di pazienti con infarto miocardico acuto con aumento del segmento ST .
Altre reazioni indesiderate clinicamente significative, indipendentemente dalle prove
Queste reazioni indesiderate, presentate di seguito, sono raggruppate per classi sistema-organiche, fornite con la frequenza della loro occorrenza determinata sopra e al fine di ridurne la gravità.
Dal sangue e dal sistema linfatico : spesso - sanguinamento, trombocitopenia, trombocitosi; raramente - casi di sviluppo di trombocitopenia autoimmune con trombosi; in alcuni casi, la trombosi è stata complicata dallo sviluppo di infarto d'organo o ischemia degli arti (vedi. "Istruzioni speciali", "Controllo del numero di piastrine nel sangue periferico.".
Dal lato del sistema immunitario : spesso - reazioni allergiche.
Dal fegato e dal tratto biliare : molto spesso - un aumento dell'attività degli enzimi epatici, principalmente un aumento dell'attività delle transaminasi, più di 3 volte superiore alla VGN).
Dalla pelle e dal tessuto sottocutaneo : spesso - orticaria, prurito, eritema; raramente - dermatite da occhio di bue.
Patologie sistemiche e disturbi nel sito di iniezione : spesso - ematoma nel sito di iniezione, gonfiore nel sito di iniezione, sanguinamento, reazioni di ipersensibilità, infiammazione, formazione di sigilli nel sito di iniezione; raramente - irritazione nel sito di iniezione, necrosi cutanea nel sito di iniezione.
Dati ottenuti dopo l'ingresso del farmaco sul mercato
Le seguenti reazioni indesiderate sono state osservate durante l'uso post-marketing di Nu-Rox® Ci sono state notizie spontanee su queste reazioni collaterali.
Dal lato del sistema immunitario : raramente - reazioni anafilattiche / anafilattoidi, incluso shock.
Dal lato del sistema nervoso : spesso - mal di testa.
Dal lato delle navi : raramente - quando si utilizza enoxaparina sodica sullo sfondo dell'anestesia spinale / epidurale o della puntura spinale, si sono verificati casi di sviluppo dell'ematoma spinale (o ematoma neuroassiale). Queste reazioni hanno portato allo sviluppo di disturbi neurologici di varia gravità, inclusa la paralisi persistente o irreversibile (vedi. "Istruzioni speciali").
Dal sangue o dal sistema linfatico : spesso - anemia emorragica; raramente - eosinofilia.
Dalla pelle e dal tessuto sottocutaneo : raramente - alopecia; vasculite cutanea, necrosi cutanea, che di solito è preceduta dalla comparsa di papule viola o eritematosiche (infiltrate e dolorose - in questi casi, la terapia con Nu-Rox può svilupparsi nel sito di iniezione® dovrebbe essere fermato); è possibile formare solidi infiltri infiammatori nel sito di iniezione del farmaco, che scompaiono dopo alcuni giorni e non sono la base per l'abolizione del farmaco.
Dal fegato e dal tratto biliare : raramente - lesione epatica epatocellulare; raramente - danno epatico colestatico.
Dal lato del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo : raramente - osteoporosi con terapia a lungo termine (più di 3 mesi).
Dati di laboratorio e strumenti: raramente - iperkaliemia.
Gli effetti collaterali sono classificati in base alla frequenza come segue: molto spesso - ≥1 / 10; spesso - ≥1 / 100– <1/10; raramente - ≥1 / 1000– <1/100; raramente - ≥1 / 10000– <1/1000; molto raramente - <1/1000.
Sanguinamento : è possibile sanguinare, soprattutto in presenza di concomitanti fattori di rischio - cambiamenti organici con tendenza a sanguinare, età, insufficienza renale, basso peso corporeo e alcune combinazioni di farmaci (vedere. "Interazione"). Quando si sviluppa sanguinamento, è necessario annullare la somministrazione del farmaco, stabilire la causa del sanguinamento e iniziare una terapia appropriata. Molto spesso — sanguinamento nella prevenzione della trombosi venosa durante gli interventi chirurgici e il trattamento della trombosi venosa profonda con o senza tromboembolia; spesso — sanguinamento nella prevenzione della trombosi venosa nei pazienti, a letto a causa di malattie terapeutiche acute, e nel trattamento dell'angina pectoris e dell'infarto del miocardio senza dente Q e infarto del miocardio con l'aumento del segmento ST; raramente — sanguinamento livido e sanguinamento intracranico nei pazienti nel trattamento della trombosi venosa profonda con o senza tromboembolia, nonché un infarto del miocardio con l'ascesa del segmento ST; raramente — emorragia lividica nella prevenzione della trombosi venosa nei pazienti chirurgici e nel trattamento dell'angina pectoris e dell'infarto del miocardio senza dente Q. Quando si utilizza enoxaparina sodica sullo sfondo dell'anestesia spinale / epidurale e uso postoperatorio di cateteri penetranti, sono descritti rari casi di ematoma neuroassiale, portando a disturbi neurologici di vario grado di gravità, compresa la paralisi a lungo termine o irreversibile (vedere. "Istruzioni speciali").
Trombocitopenia e trombocitosi: durante i primi giorni dopo l'inizio della terapia, può svilupparsi una terapia piastrinica asintomatica transitoria leggermente pronunciata. Molto spesso - trombocitosi nella prevenzione della trombosi venosa durante interventi chirurgici e il trattamento della trombosi venosa profonda con o senza tromboembolia; spesso - trombocitofenia. Quando si previene la trombosi venosa durante interventi chirurgici e si tratta di trombosi venosa profonda con o senza tromboembolia, nonché un infarto del miocardio con l'ascesa del segmento ST; raramente — trombocitopenia nella prevenzione della trombosi venosa nei pazienti, situato sul letto e nel trattamento dell'angina pectoris, infarto del miocardio senza dente Q; molto raramente — trombocitopenia autoimmune con infarto del miocardio con l'ascesa del segmento ST. In rari casi, è stato riportato lo sviluppo della trombocitopenia autoimmune in combinazione con la trombosi. In alcuni di essi, la trombosi è stata complicata da infarto d'organo o ischemia degli arti (vedi. "Istruzioni speciali").
Altro: molto spesso - aumento dell'attività delle transaminasi epatiche; spesso - reazioni allergiche, orticaria, prurito, arrossamento della pelle, ematoma e dolore nel sito di iniezione; raramente - pelle (eruzioni cutanee), reazione infiammatoria nel sito di iniezione, necrosi cutanea nel sito di iniezione; raramente - reazioni anafilattiche e anafilattoidi. Nel sito di iniezione può svilupparsi la necrosi cutanea, che è preceduta dalla comparsa di papule dolorose viola o eritematosche. In questi casi, la terapia con il farmaco deve essere interrotta. È possibile formare solidi gruppi di infiltrati infiammatori nel sito di iniezione del farmaco, che scompaiono dopo alcuni giorni e non sono la base per l'abolizione del farmaco.
Sintomi : sovradosaggio casuale di Nu-Rox® (con c / c, p / c o uso extracorporeo) può portare a complicanze emorragiche. Quando si assumono anche dosi elevate all'interno, è improbabile succhiare il farmaco.
Trattamento: gli effetti anti-coagulanti possono essere ampiamente neutralizzati dal lento / nell'introduzione della protamina solfato, la cui dose dipende dalla dose introdotta da Nu-Roxa® 1 mg di protamina solfato neutralizza l'attività anticoagulante di 1 mg di Nu-Roxa.®se l'enoxaparina sodica è stata introdotta non oltre 8 ore prima dell'introduzione della protamina. 0,5 mg di protamina neutralizza l'effetto anticoagulante di 1 mg di Nu-Roxa® (Cm. informazioni sull'uso dei sali di protamina) se l'enoxaparina sodica viene introdotta non oltre 8 ore prima dell'introduzione della protamina. 0,5 mg di protamina neutralizza l'effetto anticoagulante di 1 mg del farmaco se sono passate più di 8 ore o, se necessario, l'introduzione della seconda dose di protamina dall'ultima introduzione. Se dopo l'introduzione dell'enoxaparina sodica 12 ore o più, non è necessaria l'introduzione della protamina. Tuttavia, anche con l'introduzione di grandi dosi di protamina solfato an-Ha-attività del farmaco Nu-Rox® completamente neutralizzato (massimo 60%).
Sintomi : complicanze emorragiche in caso di sovradosaggio accidentale nell'introduzione p / c di enoxaparina sodica. Quando si assumono anche dosi elevate all'interno, è improbabile succhiare il farmaco.
Trattamento: neutralizzare l'effetto dell'enoxaparina sodica con lento in / nell'introduzione del solfato di protamina (o cloridrato). Prima di utilizzare protamina solfato, in relazione alla possibilità di effetti collaterali (in particolare shock anafilattico), è necessario valutare attentamente il rapporto beneficio / rischio.
1 mg di protamina solfato neutralizza l'effetto anticoagulante di 1 mg di enoxaparina sodica se il farmaco è stato somministrato non più di 8 ore prima della somministrazione della protamina solfato.
0,5 mg di protamina solfato neutralizza l'effetto anticoagulante di 1 mg di enoxaparina sodica se è stato introdotto più di 8 ore fa o se è necessario introdurre una seconda dose di protamina solfato.
Se dopo l'introduzione dell'enoxaparina sodica 12 ore o più, non è necessaria l'introduzione del solfato di protamina. Tuttavia, anche con l'introduzione di grandi dosi di protamina solfato, l'attività anti-Xa dell'enoxaparina sodica non è completamente neutralizzata (massimo del 60%).
In un sistema pulito in vitro l'enoxaparina sodica ha un'elevata attività anti-Ha (circa 100 ME / ml) e una bassa attività anti-IIa o anti-trombina (circa 28 ME / ml).
Questa attività anti-coagulante agisce attraverso l'antitrombina III (AT-III), fornendo attività anticoagulante nell'uomo. Oltre all'attività anti-Ha / IIa, sono state identificate anche ulteriori proprietà anti-coagulanti e antinfiammatorie dell'enoxaparina sodica sia nelle persone sane che nei pazienti, nonché sui modelli animali.
Ciò include l'inibizione AT-III-dipendente di altri fattori della coagulazione, come il fattore VIIa, l'attivazione del rilascio dell'inibitore del fattore tissutale e una diminuzione del rilascio del fattore Willebrand dall'endotelio vascolare nel flusso sanguigno. Questi fattori forniscono un effetto anticoagulante dell'enoxaparina sodica in generale. Se utilizzato in dosi preventive, cambia leggermente l'ACTV, praticamente non ha alcun effetto sull'aggregazione delle piastrine e sul grado di legame del fibrinogeno con i recettori piastrinici.
L'enoxaparina di sodio è un'eparina a basso peso molecolare. Il peso molecolare medio è di circa 4500 Sì: meno di 2000 Sì - <20%, dal 2000 all'8000 Sì -> 68%, più di 8000 Sì - <18%. L'enoxaparina di sodio è ottenuta per idrolisi alcalina dell'etere di benzina dell'eparina isolato dalla mucosa dell'intestino tenue del maiale. La sua struttura è caratterizzata da un frammento irrecuperabile di acido 2-O-solfo-4-enirasinosuronico e da un frammento in recupero di 2-N, 6-O-disulfo-D-glucopiranosi. La struttura dell'enoxaparina sodica contiene circa il 20% (che varia dal 15 al 25%) di un derivato dell'1,6-idro in un frammento in recupero della catena del polisaccaride.
In vitro l'enoxaparina sodica è altamente attiva in relazione al fattore di coagulazione del sangue Xa (attività anti-Xa di circa 100 ME / ml) e bassa attività in relazione al fattore di coagulazione IIa (attività anti-IIa o antitrombina di circa 28 ME / ml) . Questa attività anti-coagulante è mediata dall'antitrombina III. Oltre all'attività anti-Ha / IIa, sono state inoltre identificate ulteriori proprietà anti-coagulanti e antinfiammatorie dell'enoxaparina sodica come nell'uomo, e su modelli animali, che includono l'inibizione AT-III-dipendente di altri fattori della coagulazione, come il fattore VIIa, attivazione del rilascio dell'inibitore del percorso del fattore tissutale, oltre a ridurre il rilascio del fattore Willebrand dall'endotelio vascolare nel flusso sanguigno. Questi fattori forniscono un effetto anticoagulante dell'enoxaparina sodica in generale.
Se usato in dosi preventive, l'enoxaparina sodica cambia leggermente ACTV, praticamente non ha alcun effetto sull'aggregazione piastrinica e sul grado di legame del fibrinogeno con i recettori piastrinici.
L'attività anti-IIa nel plasma è circa 10 volte inferiore all'attività anti-Xa. L'attività media massima anti-IIa si osserva circa 3-4 ore dopo la somministrazione di p / c e raggiunge 0,13 e 0,19 ME / ml dopo il rientro di 1 mg / kg - con doppia somministrazione e 1,5 mg / kg - con una singola introduzione, rispettivamente.
L'attività plasmatica massima media anti-Ha si osserva 3-5 ore dopo la somministrazione del farmaco ed è di circa 0,2; 0,4; 1 e 1,3 anti-Ha ME / ml dopo somministrazione di p / c rispettivamente di 20, 40 mg e 1 e 1,5 mg / kg.
Biodisponibilità e assorbimento. La biodisponibilità assoluta dell'enoxaparina sodica all'introduzione di p / c, valutata sulla base dell'attività anti-Ha, è vicina al 100%.
L'attività media massima anti-Ha nel plasma sanguigno viene osservata 3-5 ore dopo la somministrazione di p / c e raggiunge circa 0,2; 0.4; 1 e 1,3 anti-Ha ME / ml dopo una singola somministrazione p / c del farmaco in un dosaggio di 20 mg, 40 mg, 1 mg / kg e 1,5 mg / kg.
B / c del palude del farmaco ad un dosaggio di 30 mg, accompagnato dalla somministrazione immediata del farmaco ad un dosaggio di 1 mg / kg ogni 12 ore, fornisce un'attività anti-Ha massima iniziale a 1,16 ME / ml (n = 16) l'esposizione media del farmaco nel sangue è di circa l'88% dello stato di equilibrio, che si ottiene il 2.
La farmacocinetica dell'enoxaparina in queste modalità di dosaggio è lineare. La variabilità all'interno e tra i gruppi di pazienti è bassa. Dopo somministrazione di re-p / c di 40 mg di enoxaparina sodica 1 volta al giorno e somministrazione di p / c di enoxaparina sodica alla dose di 1,5 mg / kg 1 volta al giorno per volontari C saniss raggiunto entro il secondo giorno, con AUC in media superiore del 15% rispetto a una singola introduzione.
Dopo ripetute introduzioni di n / c di enoxaparina sodica in una dose giornaliera di 1 mg / kg 2 volte al giorno Css raggiunto dopo 3-4 giorni, con AUC in media superiore del 65% rispetto a una singola introduzione e valori C medimax sono 1,2 e 0,52 ME / ml, rispettivamente.
L'attività anti-IIa nel plasma sanguigno è circa 10 volte inferiore all'attività anti-Ha. L'attività media massima anti-IIa si osserva circa 3-4 ore dopo la somministrazione di p / c e raggiunge 0,13 e 0,19 ME / ml dopo il rientro di 1 mg / kg con doppia somministrazione e 1,5 mg / kg con una singola introduzione, rispettivamente.
Distribuzione. Vd l'anti-ha-attività dell'enoxaparina sodica è di circa 4,3 litri e si avvicina al JCC
La conclusione. Sodio Enoxaparina è un farmaco a bassa clearance. Dopo in / in somministrazione per 6 ore in una dose di 1,5 mg / kg, il valore medio della clearance anti-Ha nel plasma sanguigno è 0,74 l / h.
La rimozione del farmaco è monofazica con T1/2 circa 5 ore (dopo una singola somministrazione p / c) e circa 7 ore (dopo somministrazione multipla del farmaco).
L'enoxaparina di sodio viene metabolizzata principalmente nel fegato desolfando e / o depolimerizzando con la formazione di sostanze a basso peso molecolare con attività biologica molto bassa. L'escrezione di frammenti attivi del farmaco attraverso i reni è circa il 10% della dose introdotta e l'escrezione totale di frammenti attivi e inattivi è circa il 40% della dose introdotta.
Gruppi di pazienti speciali
Pazienti anziani (oltre 75). Il profilo farmaceutico dell'enoxaparina sodica non differisce nei pazienti anziani e nei pazienti più giovani con normale funzionalità renale. Tuttavia, a seguito di una diminuzione della funzione dei reni con l'età, si può osservare una decelerazione dell'enoxaparina sodica nei pazienti anziani.
Disturbi della funzionalità epatica. In uno studio condotto su pazienti con stadi tardivi di cirrosi epatica, che ha ricevuto enoxaparina sodica in un dosaggio di 4000 ME (40 mg) una volta al giorno, la riduzione della massima attività anti-Ha è stata associata ad un aumento della gravità della compromissione della funzionalità epatica (con una valutazione sulla scala Child-Pew). Questa riduzione è dovuta principalmente alla diminuzione del livello di AT-III, secondaria a una diminuzione della sintesi di AT-III in pazienti con compromissione della funzionalità epatica.
Violazione della funzione dei reni. È stata osservata una riduzione della clearance dell'enoxaparina sodica nei pazienti con funzionalità renale compromessa. Dopo somministrazione di re-p / c di 40 mg di enoxaparina sodica 1 volta al giorno, un aumento dell'attività dell'anti-Ha, rappresentato dall'AUC in pazienti con compromissione della funzionalità polmonare (creatinina Cl 50–80 ml / min) e gravità moderata (Cl creatinina 30–50 ml / min). Nei pazienti con grave compromissione della funzionalità renale (creatinina Cl inferiore a 30 ml / min), l'AUC è mediamente superiore del 65% quando viene somministrato 40 mg di farmaco 1 volta al giorno.
Emodialisi. La farmacocinetica dell'enoxaparina di sodio è paragonabile a quella della popolazione di controllo dopo un singolo in / in dosi di 25 ME 50 ME o 100 ME / kg (0,25, 0,5 o 1 mg / kg), ma l'AUC era 2 volte superiore rispetto al controllo popolazione.
Massa corporea. Dopo dosi ripetute di p / c di 1,5 mg / kg 1 volta al giorno, l'attività media di AUC in equilibrio è leggermente superiore nei pazienti in sovrappeso (IMT 30–48 kg / m2) rispetto ai pazienti con normale peso corporeo medio, mentre la massima attività anti-Ha del plasma sanguigno non aumenta. Nei pazienti in sovrappeso, la somministrazione del farmaco ha una clearance leggermente inferiore. Se non si apporta una correzione della dose tenendo conto del peso corporeo del paziente, quindi dopo una singola introduzione di 40 mg di enoxaparina sodica anti-ha-attività sarà superiore del 52% nelle donne con un peso corporeo inferiore a 45 kg e del 27% negli uomini con un peso corporeo inferiore a 57 kg rispetto ai pazienti con normale peso corporeo medio.
La farmacocinetica dell'enoxaparina sodica in dosi terapeutiche è lineare. La variabilità all'interno e tra i gruppi di pazienti è bassa. Dopo una singola somministrazione p / c del farmaco Nu-Rox® alla dose di 1 mg / kg Cmax è (0,49 ± 0,07) ME / ml, Tmax è (3.19 + 1.08) h, AUC0-24= (4,44 + 0,91) ME · ml / h. Secondo la letteratura, dopo la somministrazione di re-p / c di enoxaparina sodica in una dose di 40 mg 1 volta al giorno e p / c di somministrazione di enoxaparina sodica in una dose di 1,5 mg / kg 1 volta al giorno Css raggiunto entro il secondo giorno, con AUC in media superiore del 15% rispetto a una singola introduzione. Dopo ripetute introduzioni di n / c di enoxaparina sodica in una dose giornaliera di 1 mg / kg 2 volte al giorno Css raggiunto dopo 3-4 giorni, con AUC in media superiore del 65% rispetto a una singola introduzione. La biodisponibilità dell'enoxaparina sodica alla somministrazione di p / c, stimata sulla base dell'attività anti-Ha, è vicina al 100%.
Vd l'anti-ha-attività dell'enoxaparina sodica è di circa 5 litri e si avvicina al volume del sangue.
Sodio Enoxaparina è un farmaco a bassa clearance. Dopo in / in somministrazione per 6 ore in una dose di 1,5 mg / kg, il valore medio della clearance anti-Ha nel plasma è 0,74 l / h.
L'enoxaparina di sodio viene metabolizzata principalmente nel fegato desolfando e / o depolimerizzando con la formazione di sostanze a basso peso molecolare con attività biologica molto bassa.
La rimozione del farmaco è monofazica con T1/2 - 4 ore (dopo una singola somministrazione p / c) e 7 ore (dopo somministrazione multipla del farmaco).
L'escrezione di frammenti attivi del farmaco attraverso i reni è circa il 10% della dose introdotta e l'escrezione totale di frammenti attivi e inattivi è circa il 40% della dose immessa.
Pazienti anziani. L'output viene rallentato a causa della diminuzione fisiologica della funzionalità renale. Questa modifica non influisce sul dosaggio e sulla modalità di introduzione per la terapia preventiva se la funzione renale di tali pazienti rimane entro limiti accettabili, ad es. leggermente ridotto.
Violazione della funzione dei reni. La clearance dell'enoxaparina di sodio è ridotta nei pazienti con ridotta funzionalità renale. Una riduzione della clearance dell'enoxaparina sodica è stata osservata nell'insufficienza renale. Dopo la re-p / c introduzione di 40 mg di enoxaparina sodica 1 volta al giorno, viene aumentata un'attività anti-Ha, rappresentata dall'AUC con lieve (creatinina Cl 50–80 ml / min) e moderata (cl creatinina 30–50 ml / min) insufficienza renale. Nei pazienti con grave insufficienza renale (creatinina Cl inferiore a 30 ml / min), l'AUC in equilibrio è mediamente superiore del 65% con somministrazione ripetuta di p / c di 40 mg del farmaco 1 volta al giorno.
Pazienti in sovrappeso. Nelle persone in sovrappeso, con l'introduzione del farmaco, la clearance è leggermente inferiore. Se non si apporta una correzione della dose tenendo conto del peso corporeo del paziente, quindi dopo una singola introduzione di 40 mg di enoxaparina sodica l'attività anti-Xa sarà superiore del 50% nelle donne con un peso corporeo inferiore a 45 kg e del 27% negli uomini con un peso corporeo inferiore a 57 kg rispetto ai pazienti con normale peso corporeo medio.
- Antico-coagulante diretto [Anticoagulanti]
Droga Nu-Rox® non può essere miscelato con altri farmaci.
Combinazioni non consigliate
Farmaci che colpiscono l'emostasi (acido sistemico, acido acetilsalicilico in dosi che hanno un effetto antinfiammatorio, NVP, incluso ketorolak, pialletolitico - alteplase, retheptokinase, tenecteplase e ugnase - si raccomanda di annullare l'etoxaparina all'inizio della terapia. Se è necessario utilizzare contemporaneamente sodio con enoxaparina sodica, è necessario prestare attenzione e devono essere effettuati un monitoraggio clinico e un monitoraggio approfonditi degli indicatori di laboratorio pertinenti.
Combinazioni che richiedono cautela
1. Altri farmaci che colpiscono l'emostasi, come:
- inibitori dell'aggregazione delle piastrine, incluso l'acido acetilsalicilico in dosi che hanno effetti anti-aggressivi (cardioprotezione), clopidogrel, tiklopidina e antagonisti della glicoproteina IIb / IIIa, mostrati nella sindrome coronarica acuta, a causa dell'aumentato rischio di sanguinamento;
- destrane con un peso molecolare di 40 kDa;
- sistema SCS .
2. Medicinali che aumentano il contenuto di potassio
Se usato contemporaneamente a farmaci che aumentano il contenuto di potassio nel siero di sangue, è necessario eseguire il controllo clinico e di laboratorio.
Non puoi mescolare Nu-Rox® con altri farmaci in una siringa.
Se usato contemporaneamente ad altri farmaci che colpiscono l'emostasi (salicilati, incluso. acido acetilsalicilico, VAN, incluso ketorolak, destrani con un peso molecolare di 40 kDa, tiklopidina, clopidogrel, SCS sistemico, bogulanti piastrinici o anticoagulanti, altri farmaci antitrombocitici, inclusi antagonisti della glicoproteina IIb / IIIa), aumenta il rischio di flusso sanguigno. "Istruzioni speciali").