Componenti:
Metodo di azione:
Opzione di trattamento:
Revisione medica di Oliinyk Elizabeth Ivanovna, Pharmacy Ultimo aggiornamento in data 28.03.2022
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Primi 20 medicinali con gli stessi componenti:
I 20 migliori farmaci con gli stessi trattamenti:
Adulti
- Trattamento della gotta acuta
- Profilassi dell'attacco alla gotta durante l'inizio della terapia con allopurinolo e farmaci uricosurici
Posologia
Adulti
Trattamento dell'attacco acuto alla gotta:
1 mg (2 compresse) per iniziare seguito da 500 microgrammi (1 compressa) dopo 1 ora.
Non devono essere assunte ulteriori compresse per 12 ore.
Dopo 12 ore, il trattamento può riprendere, se necessario, con una dose massima di 500 microgrammi (1 compressa) ogni 8 ore fino a quando i sintomi non vengono alleviati.
Il ciclo di trattamento deve terminare quando i sintomi sono alleviati o quando è stato assunto un totale di 6 mg (12 compresse).
Non più di 6 mg (12 compresse) devono essere assunti come ciclo di trattamento.
Dopo il completamento di un corso, un altro corso non dovrebbe essere iniziato per almeno 3 giorni (72 ore).
Profilassi dell'attacco alla gotta durante l'inizio della terapia con allopurinolo e farmaci uricosurici :
500 microgrammi due volte al giorno.
La durata del trattamento deve essere decisa dopo aver valutato fattori come la frequenza del bagliore, la durata della gotta e la presenza e le dimensioni del tophi.
Pazienti con insufficienza renale :
Utilizzare con cautela nei pazienti con insufficienza renale lieve.).
Pazienti con compromissione epatica
Utilizzare con cautela nei pazienti con compromissione epatica lieve / moderata. Tali pazienti devono essere attentamente monitorati per gli effetti avversi di Kupcolkine.
Anziani:
Utilizzare con cautela.
Metodo di amministrazione
Per somministrazione orale
Le compresse devono essere deglutite intere con un bicchiere d'acqua
Posologia
Adulti
Trattamento dell'attacco acuto alla gotta:
1 mg (2 compresse) per iniziare seguito da 500 microgrammi (1 compressa) dopo 1 ora.
Non devono essere assunte ulteriori compresse per 12 ore.
Dopo 12 ore, il trattamento può riprendere, se necessario, con una dose massima di 500 microgrammi (1 compressa) ogni 8 ore fino a quando i sintomi non vengono alleviati.
Il ciclo di trattamento deve terminare quando i sintomi sono alleviati o quando è stato assunto un totale di 6 mg (12 compresse).
Non più di 6 mg (12 compresse) devono essere assunti come ciclo di trattamento.
Dopo il completamento di un corso, un altro corso non dovrebbe essere iniziato per almeno 3 giorni (72 ore).
Profilassi dell'attacco alla gotta durante l'inizio della terapia con allopurinolo e farmaci uricosurici :
500 microgrammi due volte al giorno.
La durata del trattamento deve essere decisa dopo aver valutato fattori come la frequenza del bagliore, la durata della gotta e la presenza e le dimensioni del tophi.
Pazienti con insufficienza renale :
Utilizzare con cautela nei pazienti con insufficienza renale lieve.).
Pazienti con compromissione epatica
Utilizzare con cautela nei pazienti con compromissione epatica lieve / moderata. Tali pazienti devono essere attentamente monitorati per gli effetti avversi di Kupcolkin.
Anziani:
Utilizzare con cautela.
Metodo di amministrazione
Per somministrazione orale
Le compresse devono essere deglutite intere con un bicchiere d'acqua
-
- Pazienti con discrasie ematiche
- Gravidanza
- Allattamento al seno
- Donne in età fertile a meno che non utilizzino misure contraccettive efficaci
- Pazienti con grave insufficienza renale
- Pazienti con grave compromissione epatica
- Kupcolkine non deve essere usato in pazienti sottoposti a emodialisi poiché non può essere rimosso mediante dialisi o trasfusione di scambio.
- La kupcolkina è controindicata nei pazienti con insufficienza renale o epatica che assumono un inibitore della glicoproteina P (P-gp) o un forte inibitore del CYP3A4
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- Pazienti con discrasie ematiche
- Gravidanza
- Allattamento al seno
- Donne in età fertile a meno che non utilizzino misure contraccettive efficaci
- Pazienti con grave insufficienza renale
- Pazienti con grave compromissione epatica
- Kupcolkin non deve essere usato in pazienti sottoposti a emodialisi poiché non può essere rimosso mediante dialisi o trasfusione di scambio.
- Kupcolkin è controindicato nei pazienti con insufficienza renale o epatica che assumono un inibitore della glicoproteina P (P-gp) o un forte inibitore del CYP3A4
La kupcolkine è potenzialmente tossica, quindi è importante non superare la dose prescritta da un medico con le conoscenze e l'esperienza necessarie.
Kupcolkine ha una finestra terapeutica stretta. La somministrazione deve essere interrotta se si verificano sintomi tossici come nausea, vomito, dolore addominale, diarrea.
La kupcolkine può causare grave depressione del midollo osseo (agranulocitosi, anemia aplastica, trombocitopenia). Il cambiamento nell'emocromo può essere graduale o molto improvviso. L'anemia aplastica in particolare ha un alto tasso di mortalità. I controlli periodici del quadro ematico sono essenziali.
Se i pazienti sviluppano segni o sintomi che potrebbero indicare una discrasia delle cellule del sangue, come febbre, stomatite, mal di gola, sanguinamento prolungato, lividi o disturbi della pelle, il trattamento con Kupcolkine deve essere immediatamente interrotto e deve essere condotta immediatamente un'indagine ematologica completa.
Si consiglia cautela in caso di :
- insufficienza epatica o renale
- malattie cardiovascolari
- disturbi gastrointestinali
- pazienti anziani e debilitati
- pazienti con anomalie nell'emocromo
I pazienti con insufficienza epatica o renale devono essere attentamente monitorati per gli effetti avversi di Kupcolkine.
La co-somministrazione con inibitori della P-gp e / o inibitori del CYP3A4 moderati o forti aumenterà l'esposizione a Kupcolkine, il che può portare a tossicità indotta da Kupcolkine, inclusi decessi. Se è necessario un trattamento con un inibitore della P-gp o un inibitore del CYP3A4 moderato o forte in pazienti con normale funzionalità renale ed epatica, si raccomanda una riduzione del dosaggio di Kupcolkine o l'interruzione del trattamento con Kupcolkine.
Questo medicinale contiene lattosio. I pazienti con rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, deficit di Lapp lattasi o malassorbimento di glucosio-galattosio non devono assumere questo medicinale.
Kupcolkin è potenzialmente tossico, quindi è importante non superare la dose prescritta da un medico con le conoscenze e l'esperienza necessarie.
Kupcolkin ha una finestra terapeutica stretta. La somministrazione deve essere interrotta se si verificano sintomi tossici come nausea, vomito, dolore addominale, diarrea.
Kupcolkin può causare grave depressione del midollo osseo (agranulocitosi, anemia aplastica, trombocitopenia). Il cambiamento nell'emocromo può essere graduale o molto improvviso. L'anemia aplastica in particolare ha un alto tasso di mortalità. I controlli periodici del quadro ematico sono essenziali.
Se i pazienti sviluppano segni o sintomi che potrebbero indicare una discrasia delle cellule del sangue, come febbre, stomatite, mal di gola, sanguinamento prolungato, lividi o disturbi della pelle, il trattamento con Kupcolkin deve essere immediatamente interrotto e deve essere condotta immediatamente un'indagine ematologica completa.
Si consiglia cautela in caso di :
- insufficienza epatica o renale
- malattie cardiovascolari
- disturbi gastrointestinali
- pazienti anziani e debilitati
- pazienti con anomalie nell'emocromo
I pazienti con insufficienza epatica o renale devono essere attentamente monitorati per gli effetti avversi di Kupcolkin.
La co-somministrazione con inibitori della P-gp e / o inibitori del CYP3A4 moderati o forti aumenterà l'esposizione a Kupcolkin, il che può portare a tossicità indotta da Kupcolkin, inclusi decessi. Se è necessario un trattamento con un inibitore della P-gp o un inibitore del CYP3A4 moderato o forte in pazienti con normale funzionalità renale ed epatica, si raccomanda una riduzione del dosaggio di Kupcolkin o l'interruzione del trattamento con Kupcolkin.
Questo medicinale contiene lattosio. I pazienti con rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, deficit di Lapp lattasi o malassorbimento di glucosio-galattosio non devono assumere questo medicinale.
Non sono disponibili dettagli sull'influenza di Kupcolkine sulla capacità di guidare veicoli e di usare macchinari. Tuttavia, si dovrebbe tener conto della possibilità di sonnolenza e vertigini.
Non sono disponibili dettagli sull'influenza di Kupcolkin sulla capacità di guidare veicoli e di usare macchinari. Tuttavia, si dovrebbe tener conto della possibilità di sonnolenza e vertigini.
Sono state osservate le seguenti reazioni avverse.
Le frequenze sono elencate in una delle seguenti classificazioni:
Molto comune> 1/10
Comune> 1/100 e <1/10
Non comune> 1/1000 e <1/100
Raro> 1/10 000 e <1/1000
Molto raro <1/10 000
Non nota (non può essere stimato dai dati disponibili)
Patologie del sistema emolinfopoietico
Non nota: depressione del midollo osseo con agranulocitosi, anemia aplastica e trombocitopenia.
Disturbi del sistema nervoso
Non nota: neurite periferica, neuropatia.
Disturbi del sistema gastrointestinale
Comune: dolore addominale, nausea, vomito e diarrea.
Non nota: emorragia gastrointestinale.
Disturbi epatobiliari
Non nota: danno epatico.
Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo
Non nota: alopecia, eruzione cutanea.
Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo
Non nota: miopatia e rabdomiolisi.
Disturbi renali e urinari
Non nota: danno renale.
Patologie dell'apparato riproduttivo e della mammella
Non nota: amenorrea, dismenorrea, oligospermia, azoospermia.
Segnalazione di sospette reazioni avverse
È importante segnalare sospette reazioni avverse dopo l'autorizzazione del medicinale. Consente il monitoraggio continuo del rapporto rischi / benefici del medicinale. Agli operatori sanitari viene chiesto di segnalare eventuali sospette reazioni avverse tramite il sistema di carte gialle all'indirizzo www.mhra.gov.uk/yellowcard.
Kupcolkine has a narrow therapeutic window and is extremely toxic in overdose. Patients at particular risk of toxicity are those with renal or hepatic impairment, gastrointestinal or cardiac disease, and patients at extremes of age.
Following Kupcolkine overdose, all patients, even in the absence of early symptoms, should be referred for immediate medical assessment.
Clinical:
Symptoms of acute overdosage may be delayed (3 hours on average): nausea, vomiting, abdominal pain, hemorrhagic gastroenteritis, volume depletion, electrolyte abnormalities, leukocytosis, hypotension in severe cases. The second phase with life threatening complications develops 24 to 72 hours after drug administration: multisystem organ dysfunction, acute renal failure, confusion, coma, ascending peripheral motor and sensory neuropathy, myocardial depression, pancytopenia, dysrhythmias, respiratory failure, consumption coagulopathy. Death is usually a result of respiratory depression and cardiovascular collapse. If the patient survives, recovery may be accompanied by rebound leukocytosis and reversible alopecia starting about one week after the initial ingestion.
Treatment:
No antidote is available.
Elimination of toxins by gastric lavage within one hour of acute poisoning.
Consider oral activated charcoal in adults who have ingested more than 0.1mg/kg bodyweight within 1 hour of presentation and in children who have ingested any amount within 1 hour of presentation.
Haemodialysis has no efficacy (high apparent distribution volume).
Close clinical and biological monitoring in hospital environment.
Symptomatic and supportive treatment: control of respiration, maintenance of blood pressure and circulation, correction of fluid and electrolytes imbalance.
The lethal dose varies widely (7-65 mg single dose) for adults but is generally about 20 mg.
Kupcolkin has a narrow therapeutic window and is extremely toxic in overdose. Patients at particular risk of toxicity are those with renal or hepatic impairment, gastrointestinal or cardiac disease, and patients at extremes of age.
Following Kupcolkin overdose, all patients, even in the absence of early symptoms, should be referred for immediate medical assessment.
Clinical:
Symptoms of acute overdosage may be delayed (3 hours on average): nausea, vomiting, abdominal pain, hemorrhagic gastroenteritis, volume depletion, electrolyte abnormalities, leukocytosis, hypotension in severe cases. The second phase with life threatening complications develops 24 to 72 hours after drug administration: multisystem organ dysfunction, acute renal failure, confusion, coma, ascending peripheral motor and sensory neuropathy, myocardial depression, pancytopenia, dysrhythmias, respiratory failure, consumption coagulopathy. Death is usually a result of respiratory depression and cardiovascular collapse. If the patient survives, recovery may be accompanied by rebound leukocytosis and reversible alopecia starting about one week after the initial ingestion.
Treatment:
No antidote is available.
Elimination of toxins by gastric lavage within one hour of acute poisoning.
Consider oral activated charcoal in adults who have ingested more than 0.1mg/kg bodyweight within 1 hour of presentation and in children who have ingested any amount within 1 hour of presentation.
Haemodialysis has no efficacy (high apparent distribution volume).
Close clinical and biological monitoring in hospital environment.
Symptomatic and supportive treatment: control of respiration, maintenance of blood pressure and circulation, correction of fluid and electrolytes imbalance.
The lethal dose varies widely (7-65 mg single dose) for adults but is generally about 20 mg.
Pharmacotherapeutic group: drugs for gout, with no effect on uric acid metabolism. ATC code: M04AC01
In the AGREE (Acute Gout Flare Receiving Kupcolkine Evaluation) study low- and high-dose Kupcolkine were compared using a randomized, placebo controlled design. The high-dose prolonged Kupcolkine regimen (4.8 mg total over 6 hours) was compared with a placebo and a low-dose abbreviated regimen (1.8 mg total over 1 hour, i.e. 1.2 mg followed by 0.6 mg in 1 hour). Both Kupcolkine regimens were significantly more effective than placebo, with 32.7% responders in the high dose group, 37.8% responders in the low-dose group, and 15.5% responders in the placebo group (P = 0.034 and P = 0.005, respectively, versus placebo). The results at the primary 24hour end point demonstrate superior safety of low dose Kupcolkine, without loss of efficacy, relative to high dose Kupcolkine for early acute gout flare (self-administered within 12 hours of flare onset). The pharmacokinetic analysis performed in this study showed that the Kupcolkine plasma concentration was decreased substantially from about 12 hours after administration in healthy volunteers.
Kupcolkine prophylaxis (0.6 mg twice daily) during initiation of allopurinol for chronic gouty arthritis reduced the frequency and severity of acute flares, and reduced the likelihood of recurrent flares. Treatment may be continued for up to 6 months, based on clinical data. Prospective randomized controlled trials are needed to further evaluate flare prophylaxis for up to 6 months, after 6 months, and over time.
The mechanism of action of Kupcolkine in the treatment of gout is not clearly understood. Kupcolkine is considered to act against the inflammatory response to urate crystals, by possibly inhibiting the migration of granulocytes into the inflamed area. Other properties of Kupcolkine, such as interaction with the microtubules, could also contribute to the operation. Onset of action is approximately 12 hours after oral administration and is maximal after 1 to 2 days.
Pharmacotherapeutic group: drugs for gout, with no effect on uric acid metabolism. ATC code: M04AC01
In the AGREE (Acute Gout Flare Receiving Kupcolkin Evaluation) study low- and high-dose Kupcolkin were compared using a randomized, placebo controlled design. The high-dose prolonged Kupcolkin regimen (4.8 mg total over 6 hours) was compared with a placebo and a low-dose abbreviated regimen (1.8 mg total over 1 hour, i.e. 1.2 mg followed by 0.6 mg in 1 hour). Both Kupcolkin regimens were significantly more effective than placebo, with 32.7% responders in the high dose group, 37.8% responders in the low-dose group, and 15.5% responders in the placebo group (P = 0.034 and P = 0.005, respectively, versus placebo). The results at the primary 24hour end point demonstrate superior safety of low dose Kupcolkin, without loss of efficacy, relative to high dose Kupcolkin for early acute gout flare (self-administered within 12 hours of flare onset). The pharmacokinetic analysis performed in this study showed that the Kupcolkin plasma concentration was decreased substantially from about 12 hours after administration in healthy volunteers.
Kupcolkin prophylaxis (0.6 mg twice daily) during initiation of allopurinol for chronic gouty arthritis reduced the frequency and severity of acute flares, and reduced the likelihood of recurrent flares. Treatment may be continued for up to 6 months, based on clinical data. Prospective randomized controlled trials are needed to further evaluate flare prophylaxis for up to 6 months, after 6 months, and over time.
The mechanism of action of Kupcolkin in the treatment of gout is not clearly understood. Kupcolkin is considered to act against the inflammatory response to urate crystals, by possibly inhibiting the migration of granulocytes into the inflamed area. Other properties of Kupcolkin, such as interaction with the microtubules, could also contribute to the operation. Onset of action is approximately 12 hours after oral administration and is maximal after 1 to 2 days.
La kupcolkine viene assorbita rapidamente e quasi completamente dopo somministrazione orale. Le concentrazioni plasmatiche massime vengono generalmente soddisfatte dopo 30-120 minuti. L'emivita terminale è da 3 a 10 ore. Il legame con le proteine plasmatiche è di circa il 30%. La kupcolkine viene parzialmente metabolizzata nel fegato e quindi in parte attraverso la bile. Si accumula nei leucociti. La kupcolkine viene in gran parte escreta (80%) in forma invariata e come metaboliti nelle feci. Il 10-20% viene escreto nelle urine.
Insufficienza renale
La kupcolkine viene escreta in modo significativo nelle urine in soggetti sani. La clearance di Kupcolkine è ridotta nei pazienti con funzionalità renale compromessa. La clearance corporea totale di Kupcolkine è stata ridotta del 75% nei pazienti con malattia renale allo stadio terminale sottoposti a dialisi.
L'influenza della compromissione renale sulla farmacocinetica di Kupcolkine è stata valutata in uno studio su pazienti con febbre mediterranea familiare (FMF), 5 donne e 4 uomini, con (n = 4) e senza (n = 5) insufficienza renale. L'età media era di 30 anni (intervallo 19-42 anni). Tutti e 5 i pazienti con insufficienza renale presentavano amiloidosi comprovata con biopsia. 4 erano in emodialisi di routine e 1 aveva una creatinina sierica CL di 15 ml / min. Potrebbero quindi essere classificati come con grave insufficienza renale. I soggetti hanno ricevuto 1 mg di Kupcolkine ad eccezione di 1 soggetto con cirrosi che ha ricevuto 500 microgrammi. È stata osservata una riduzione di 4 volte di Kupcolkine CL in soggetti con insufficienza renale rispetto a quelli con normale funzionalità renale (0,168 ± 0,063 l / h / kg vs. 0,727 ± 0,110 l / h / kg). L'emivita terminale era di 18,8 ± 1,2 h per i soggetti con grave insufficienza renale e 4,4 ± 1,0 h per quelli con normale funzionalità renale. Il volume di distribuzione era simile tra i gruppi. Il paziente con cirrosi aveva un CL inferiore di 10 volte rispetto ai soggetti con normale funzionalità renale.
Popolazione pediatrica
Non sono disponibili dati di farmacocinetica nei bambini.
Kupcolkin viene assorbito rapidamente e quasi completamente dopo somministrazione orale. Le concentrazioni plasmatiche massime vengono generalmente soddisfatte dopo 30-120 minuti. L'emivita terminale è da 3 a 10 ore. Il legame con le proteine plasmatiche è di circa il 30%. Kupcolkin viene parzialmente metabolizzato nel fegato e quindi in parte attraverso la bile. Si accumula nei leucociti. Kupcolkin viene in gran parte escreto (80%) in forma invariata e come metaboliti nelle feci. Il 10-20% viene escreto nelle urine.
Insufficienza renale
Kupcolkin viene significativamente escreto nelle urine in soggetti sani. La clearance di Kupcolkin è ridotta nei pazienti con funzionalità renale compromessa. La clearance corporea totale di Kupcolkin è stata ridotta del 75% nei pazienti con malattia renale allo stadio terminale sottoposti a dialisi.
L'influenza della compromissione renale sulla farmacocinetica di Kupcolkin è stata valutata in uno studio su pazienti con febbre mediterranea familiare (FMF), 5 donne e 4 uomini, con (n = 4) e senza (n = 5) insufficienza renale. L'età media era di 30 anni (intervallo 19-42 anni). Tutti e 5 i pazienti con insufficienza renale presentavano amiloidosi comprovata con biopsia. 4 erano in emodialisi di routine e 1 aveva una creatinina sierica CL di 15 ml / min. Potrebbero quindi essere classificati come con grave insufficienza renale. I soggetti hanno ricevuto 1 mg di Kupcolkin ad eccezione di 1 soggetto con cirrosi che ha ricevuto 500 microgrammi. È stata osservata una riduzione di 4 volte di Kupcolkin CL in soggetti con insufficienza renale rispetto a quelli con normale funzionalità renale (0,168 ± 0,063 l / h / kg vs. 0,727 ± 0,110 l / h / kg). L'emivita terminale era di 18,8 ± 1,2 h per i soggetti con grave insufficienza renale e 4,4 ± 1,0 h per quelli con normale funzionalità renale. Il volume di distribuzione era simile tra i gruppi. Il paziente con cirrosi aveva un CL inferiore di 10 volte rispetto ai soggetti con normale funzionalità renale.
Popolazione pediatrica
Non sono disponibili dati di farmacocinetica nei bambini.
Genotossicità
In uno studio, un test batterico ha indicato che Kupcolkine ha un leggero effetto mutageno.
Tuttavia, altri due test batterici e un test in Drosophila melanogaster scoperto che Kupcolkine non era mutageno.
Test hanno dimostrato che la kupcolkina induce aberrazioni cromosomiche e micronuclei e provoca alcuni danni al DNA.
Teratogenicità
Test sugli animali hanno dimostrato che la kupcolkine è teratogena.
Genotossicità
In uno studio, un test batterico ha indicato che Kupcolkin ha un leggero effetto mutageno.
Tuttavia, altri due test batterici e un test in Drosophila melanogaster scoperto che Kupcolkin non era mutageno.
Test hanno dimostrato che Kupcolkin induce aberrazioni cromosomiche e micronuclei e provoca alcuni danni al DNA.
Teratogenicità
Test sugli animali hanno dimostrato che Kupcolkin è teratogeno.
Nessuno conosciuto.
Nessuna
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