Calm

Tranquillo

Clobazam

La calma è una 1,5-benzodiazepina indicata solo per il sollievo a breve termine (2-4 settimane) di ansia grave, che ostacola l'individuo o lo espone a stress inaccettabili che si verificano da soli o in connessione con insonnia o malattie psicosomatiche, organiche o psicotiche a breve termine. L'uso del riposo per trattare l'ansia a breve termine è inappropriato e inappropriato.

Prima di trattare l'ansia associata all'instabilità emotiva, è necessario prima determinare se il paziente soffre di un disturbo depressivo che richiede un trattamento aggiuntivo o diverso. Infatti, calm può essere utilizzato solo in pazienti con ansia associata a depressione in combinazione con un appropriato trattamento concomitante. L'uso di benzodiazepine (quale calma) da solo può causare il suicidio in tali pazienti.

Nei pazienti con schizofrenia o altre malattie psicotiche, l'uso di benzodiazepine è raccomandato solo come supplemento, cioè non per il trattamento primario.

Calm può essere usato come terapia aggiuntiva per l'epilessia.

Trattamento dell'ansia

La dose ansiolitica usuale per gli adulti è 20-30mg giornalmente nelle dosi divise o come singola dose durante la notte. Dosi fino a 60 mg al giorno sono stati utilizzati nel trattamento di adulti in-pazienti con grave ansia.

Deve essere utilizzata la dose più bassa in grado di controllare i sintomi. Dopo il miglioramento dei sintomi, la dose può essere ridotta.

Non deve essere usato per più di 4 settimane. L'uso cronico a lungo termine come ansiolitico non è raccomandato. In alcuni casi, può essere necessaria un'estensione oltre la durata massima del trattamento, il trattamento non può essere esteso senza rivalutare lo stato del paziente con una competenza speciale. Si raccomanda vivamente di evitare tempi di trattamento più lunghi e ininterrotti in quanto possono portare alla dipendenza. Il trattamento deve sempre essere interrotto gradualmente. I pazienti che hanno preso lunghi periodi di riposo possono avere bisogno di un periodo di tempo più lungo durante il quale le dosi saranno ridotte

Il trattamento ansiolitico deve essere limitato alla dose più bassa possibile per il più breve tempo possibile (vedere il consiglio CSM). La dipendenza è particolarmente probabile in pazienti con una storia di abuso di alcol o droghe e in pazienti con disturbi di personalità pronunciati.

Consiglio CSM:

1. Le benzodiazepine sono indicate per il sollievo a breve termine (solo da due a quattro settimane) di ansia grave, che espone l'individuo a stress inaccettabili, che si verificano da soli o in connessione con insonnia o malattie psicosomatiche, organiche o psicotiche a breve termine.

2. Le benzodiazepine dovrebbero essere usate solo per trattare l'insonnia se sono gravi, impediscono la persona o sono esposte a stress estremo.

Il ritiro delle benzodiazepine deve essere graduale, poiché il ritiro improvviso può portare a confusione, psicosi tossica, convulsioni o delirium tremens. La sindrome da astinenza da benzodiazepine può svilupparsi in qualsiasi momento fino a 3 settimane dopo la sospensione di una benzodiazepina a lunga durata d'azione, ma può verificarsi in una breve durata d'azione entro poche ore. È caratterizzato da insonnia, ansia, perdita di appetito e peso corporeo, tremore, sudore, tinnito e percezione alterata. Questi sintomi possono essere simili alla denuncia originale e incoraggiare un'ulteriore prescrizione, alcuni sintomi possono persistere per settimane o mesi dopo l'interruzione delle benzodiazepine.

Una benzodiazepina può essere assunta a intervalli di circa un ottavo (intervallo da un decimo a un quarto) della dose giornaliera ogni due settimane. Un protocollo di ritiro proposto per i pazienti con difficoltà è il seguente::

1. Trasferire il paziente alla dose giornaliera equivalente di diazepam, preferibilmente assunto durante la notte

2. Ridurre la dose di diazepam in incrementi di 14 giorni di 2 o 2,5 mg, se si verificano sintomi di astinenza, mantenere questa dose fino a quando i sintomi migliorano

3. Ridurre ulteriormente la dose se necessario in piccoli passi quindicinali, è meglio ridurre troppo lentamente che troppo rapidamente

4. Fermati completamente, il tempo necessario per il ritiro può variare da circa 4 settimane a un anno o più

Il consiglio può aiutare, i beta-bloccanti dovrebbero essere provati solo se altre misure falliscono, gli antidepressivi dovrebbero essere usati solo per depressione clinica o disturbi di panico, evitare antipsicotici (che possono aggravare i sintomi di astinenza).

Anziani: dosi di 10-20 mg al giorno per l'ansia possono essere utilizzate negli anziani che sono più sensibili agli effetti degli agenti psicoattivi. Il trattamento richiede basse dosi iniziali e aumenti graduali della dose sotto attenta osservazione.

Trattamento dell'epilessia in combinazione con uno o più altri anti convulsiv anti

Con la bocca

Adulto: in epilessia, una dose iniziale di 20-30mg quotidiano è raccomandata, che è aumentata ad un massimo di 60mg quotidiano se necessario.

Terapia aggiuntiva per l'epilessia

Monoterapia sotto controllo medico per convulsioni catameniali (mestruali) (di solito 7-10 giorni poco prima e durante le mestruazioni)

Convulsioni a grappolo

Pazienti pediatrici da 6 anni:

Quando si prescrive per i bambini, il trattamento richiede basse dosi iniziali e aumenti graduali della dose sotto attenta osservazione. Si raccomanda di iniziare il trattamento normalmente ogni giorno con 5 mg. Di solito è sufficiente una dose di mantenimento da 0, 3 a 1 mg / kg di peso corporeo al giorno.

Poiché non esiste una formulazione adeguata all'età per consentire un dosaggio sicuro e accurato, non è possibile fornire raccomandazioni sul dosaggio nei bambini di età inferiore ai 6 anni.

Le compresse devono essere ingerite senza masticare con un volume sufficiente di liquido (1/2 bicchiere)

Il paziente deve essere rivalutato dopo un periodo non superiore a 4 settimane e successivamente regolarmente per valutare la necessità di un ulteriore trattamento. L'interruzione della terapia può essere utile se si sviluppa l'esaurimento del farmaco e la terapia inizia a una dose bassa. Alla fine del trattamento (anche in pazienti che rispondono male), si raccomanda di ridurre gradualmente il dosaggio poiché il rischio di sintomi di astinenza/fenomeni di rimbalzo è maggiore dopo una brusca interruzione del trattamento.

Le compresse Calm 10mg non devono essere utilizzate :

- In pazienti con una storia di dipendenza da droghe o alcol (aumento del rischio di sviluppare dipendenza).

- In pazienti con miastenia grave (rischio di aggravamento della debolezza muscolare).

- In pazienti con grave insufficienza respiratoria (rischio di peggioramento).

- In pazienti con sindrome da apnea del sonno (rischio di peggioramento).

- In pazienti con insufficienza epatica grave (rischio di scatenare encefalopatia).

- Nelle donne che allattano.

Le benzodiazepine non devono essere somministrate ai bambini senza un'attenta valutazione della necessità del loro uso. Calm non deve essere usato nei bambini di età compresa tra 6 mesi e 3 anni, tranne in casi eccezionali per il trattamento con anticonvulsivanti se vi è un'indicazione convincente. Poiché non esiste una formulazione adeguata all'età per consentire un dosaggio sicuro e accurato, non è possibile fornire raccomandazioni sul dosaggio nei bambini di età inferiore ai 6 anni.

- Amnesia

L'amnesia può verificarsi con benzodiazepine. In caso di perdita o dolore, l'adattamento psichico può essere inibito dalle benzodiazepine.

Prestare particolare attenzione quando si riposa in pazienti con miastenia grave, atassia spinale o cerebellare o apnea del sonno. Può essere necessaria una riduzione della dose.

- Debolezza muscolare

Il riposo può causare debolezza muscolare. Pertanto, è necessaria un'osservazione speciale nei pazienti con debolezza muscolare preesistente o atassia spinale o cerebellare o apnea del sonno e può essere necessaria una riduzione della dose. Il riposo è controindicato nei pazienti con miastenia grave.

- Depressione e disturbi della personalità

Gli effetti disinibitori possono manifestarsi in vari modi. Il suicidio può essere attivato in pazienti che sono depressi e comportamento aggressivo verso se stessi e gli altri può essere attivato. È pertanto necessaria estrema cautela quando si prescrivono benzodiazepine in pazienti con disturbi della personalità.

- Dipendenza

L'uso di benzodiazepine-incluso il riposo-può portare allo sviluppo di una dipendenza fisica e psicologica da questi prodotti. Il rischio di dipendenza aumenta con la dose e la durata del trattamento, è anche maggiore nei pazienti con abuso di alcol o droghe in passato. Pertanto, la durata del trattamento deve essere il più breve possibile (vedere POSOLOGIA).

Una volta che si è sviluppata una dipendenza fisica, la brusca interruzione del trattamento è accompagnata da sintomi di astinenza (o fenomeni di rimbalzo). I fenomeni di rimbalzo sono caratterizzati da una recidiva in una forma aumentata di sintomi, che originariamente ha portato a un trattamento silenzioso. Questo può essere accompagnato da altre reazioni, tra cui sbalzi d'umore, ansia o disturbi del sonno e irrequietezza.

La sindrome da astinenza può verificarsi anche quando si passa bruscamente da una benzodiazepina con una lunga durata d'azione (ad esempio riposo) a una con una breve durata d'azione.

- Grave reazione cutanea

Reazioni cutanee gravi, inclusa la sindrome di Stevens-Johnson (SJS) e la necrolisi epidermica tossica (TEN), sono state riportate con il riposo nei bambini e negli adulti durante l'esperienza post-marketing. La maggior parte dei casi segnalati ha riguardato l'uso concomitante di altri medicinali, inclusi farmaci antiepilettici, che sono associati a gravi reazioni cutanee. SJS / TEN potrebbe essere associato ad un esito fatale. I pazienti devono essere attentamente monitorati per segni o sintomi di SJS / TEN, specialmente durante le prime 8 settimane di trattamento. Il riposo dovrebbe essere annullato immediatamente se si sospetta SJS / TEN. Se segni o sintomi indicano SJS / TEN, l'uso di questo medicinale non deve essere ripreso e deve essere presa in considerazione una terapia alternativa

- Depressione respiratoria

La funzione respiratoria deve essere monitorata nei pazienti con insufficienza respiratoria cronica o acuta grave e può essere necessaria una riduzione della dose di riposo.).

- Disfunzione renale ed epatica

Nei pazienti con funzionalità renale o epatica compromessa, la reattività del farmaco e la suscettibilità agli effetti collaterali sono aumentate e può essere necessaria una riduzione della dose. Per il trattamento a lungo termine, la funzionalità renale ed epatica deve essere controllata regolarmente.

- Pazienti anziani

Gli anziani hanno un aumentato rischio di caduta a causa di una maggiore sensibilità agli effetti collaterali come sonnolenza, vertigini, debolezza muscolare, che può portare a gravi lesioni. Si raccomanda una riduzione della dose.

- Tolleranza nell'epilessia

Nel trattamento dell'epilessia con benzodiazepine-incluso il riposo-deve essere presa in considerazione la possibilità di una diminuzione dell'efficacia anticonvulsivante (sviluppo della tolleranza) durante il corso del trattamento.

- Metabolizzatore poor del CYP2C19

Nei pazienti con metabolizzatori lenti del CYP2C19, i livelli del metabolita attivo N-Desmetilcalm dovrebbero essere aumentati rispetto ai metabolizzatori estensivi.)).

- Alcool

Le compresse Calm 10mg contengono lattosio, i pazienti con rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, deficit di lapp lattasi o malassorbimento di glucosio-galattosio non devono assumere questo medicinale.

Sedazione, amnesia, ridotta concentrazione e ridotta funzionalità muscolare possono compromettere la capacità di guidare o utilizzare macchinari. Se si verifica una durata del sonno insufficiente, la probabilità di una ridotta vigilanza può essere aumentata (vedi anche Interazioni).

Questo medicinale può compromettere la funzione cognitiva e compromettere la capacità del paziente di guidare in sicurezza. Questa classe di farmaci è inclusa nell'elenco dei farmaci inclusi nei regolamenti 5a della legge sul traffico stradale del 1988. Quando si prescrive questo medicinale, i pazienti devono essere informati di quanto segue::

- Il farmaco probabilmente influenzerà la capacità di guidare

- Non guidi finché non sa come la medicina la colpisce

- E ' un reato guidare sotto l'effetto di questa droga

- Tuttavia, non commetterebbero un reato (chiamato" difesa legale") se : :

o il medicinale è stato prescritto per trattare un problema medico o dentale, e

o L'ha assunto in conformità con le istruzioni del medico prescrittore e nelle informazioni fornite con il medicinale, e

o non ha avuto alcun effetto sulla sua capacità di guidare in sicurezza

Disturbi del sistema nervoso

Il riposo può portare alla sedazione, portando a stanchezza e sonnolenza, specialmente all'inizio del trattamento e quando si usano dosi più elevate. Sono stati riportati effetti collaterali come tempo di reazione lento, debolezza muscolare, atassia, confusione, sonnolenza, vertigini, emozioni intorpidite e mal di testa o un tremore sottile delle dita. Questi si verificano più frequentemente all ' inizio del trattamento e spesso scompaiono con il proseguimento del trattamento o la riduzione della dose.

Soprattutto a dosi elevate o con trattamento a lungo termine possono verificarsi disturbi articolari, disturbi dell'andatura e altre funzioni motorie o una perdita di libido. Queste reazioni sono reversibili.

Dopo l'uso prolungato di benzodiazepine, in casi molto rari, specialmente nei pazienti anziani, è stato riportato un disturbo della coscienza, che a volte è associato a malattie respiratorie: a volte persiste per un periodo di tempo più lungo. Questi disturbi non sono stati osservati durante un trattamento silenzioso.

L'amnesia anterograda può verificarsi soprattutto a dosi più elevate. Amnesia-gli effetti possono essere associati a comportamenti inappropriati.

Disturbi psichiatrici

Reazioni paradossali come irrequietezza, irritabilità, disturbi del sonno o del sonno, stati acuti di eccitazione , ansia, aggressività , deliri, capricci, incubi, allucinazioni, reazioni psicotiche Tendenze suicide o frequenti spasmi muscolari possono verificarsi soprattutto negli anziani e nei bambini. In caso di tali reazioni, il trattamento con riposo deve essere interrotto.

La depressione preesistente può essere smascherata durante l'uso di benzodiazepina.

La tolleranza e la dipendenza fisica e / o psicologica possono svilupparsi, specialmente con l'uso prolungato. La sospensione della terapia può portare a sintomi di astinenza o fenomeni di rimbalzo (vedere Avvertenze e precauzioni). È stato riportato abuso di benzodiazepine.

Se usato come adiuvante nel trattamento dell'epilessia, questa preparazione può causare irrequietezza e debolezza muscolare in rari casi.

Come con altre benzodiazepine, il beneficio terapeutico deve essere valutato rispetto al rischio di assuefazione e dipendenza con l'uso prolungato.

Malattia dell'occhio

Disturbi visivi (ad es. visione doppia, nistagmo). Tali reazioni si verificano soprattutto a dosi elevate o durante il trattamento a lungo termine e sono reversibili.

Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche

Il riposo può portare a depressione respiratoria, specialmente se somministrato in dosi elevate. Pertanto, specialmente in pazienti con preesistente compromissione della funzione respiratoria (cioè pazienti con asma bronchiale) o danni cerebrali, può verificarsi o peggiorare insufficienza respiratoria.

Patologie gastro-intestinali

Secchezza delle fauci, costipazione, perdita di appetito, nausea

Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo

Reazioni cutanee come eruzioni cutanee o orticaria possono svilupparsi in casi molto rari. Sindrome di Stevens-Johnson, necrolisi epidermica tossica

Disturbi metabolici e nutrizionali

Aumento di peso, può verificarsi soprattutto a dosi elevate o con trattamento a lungo termine. Questa reazione è reversibile.

Patologie sistemiche

Cadere

Segnalazione di sospetti effetti indesiderati

La segnalazione di sospetti effetti collaterali dopo l'approvazione del farmaco è importante. Permette il monitoraggio continuo del rapporto rischio-beneficio del farmaco. Gli operatori sanitari sono invitati a segnalare sospetti effetti collaterali tramite il sistema di cartellino giallo. Website:www.mhra.gov.uk/yellowcard

Il sovradosaggio di benzodiazepine di solito provoca depressione del sistema nervoso centrale, che va dalla sonnolenza al coma. Nei casi lievi i sintomi includono sonnolenza, confusione mentale e letargia, nei casi più gravi i sintomi possono includere atassia, ipotensione, ipotensione, depressione respiratoria, raramente coma e molto raramente morte. Come con altre benzodiazepine, il sovradosaggio non deve rappresentare un rischio per la vita a meno che non sia combinato con altri depressivi del SNC (incluso l'alcol).

Nel trattamento delle overdose, si raccomanda di considerare il possibile coinvolgimento di diversi principi attivi.

Dopo sovradosaggio con benzodiazepine orali, il vomito (entro un'ora) deve essere indotto quando il paziente è cosciente, o lavanda gastrica con le vie aeree o quando il paziente è incosciente. Se non vi è alcun vantaggio nello svuotamento dello stomaco, deve essere somministrato carbone attivo per ridurre l'assorbimento. Particolare attenzione deve essere prestata alle funzioni respiratorie e cardiovascolari nell'unità di terapia intensiva.

L'eliminazione secondaria del riposo (mediante diuresi forzata o emodialisi) è inefficace.

Deve essere preso in considerazione l ' uso di flumazenil come antagonista delle benzodiazepine.

Codice ATC: N05BA09 (sistema nervoso, psicolettici, ansiolitici, derivati delle benzodiazepine, pace)

La calma è una 1,5-benzodiazepina. In dosi singole fino a 20 mg o in dosi divise fino a 30 mg, il riposo non influisce sulla funzione psicomotoria, sulle prestazioni mentali, sulla memoria o sulle funzioni mentali superiori.

- Assorbimento

Dopo somministrazione orale, viene assorbito rapidamente e in modo completo.

Il tempo di picco delle concentrazioni plasmatiche (Tmax) viene raggiunto da 0,5 - 4,0 ore.

La somministrazione di compresse sedative con cibo o schiacciate in salsa di mele rallenta il tasso di assorbimento di circa 1 ora, ma non influisce sull'entità complessiva dell'assorbimento. Il riposo può essere dato indipendentemente dai pasti.

L'assunzione simultanea di alcol può aumentare la biodisponibilità di Calm del 50%.

- Distribuzione

Dopo una singola dose di 20 mg di riposo, è stata osservata una significativa variabilità interindividuale delle concentrazioni plasmatiche massime (da 222 a 709 ng/ml) dopo 0,25-4 ore. Il riposo è lipofilo e si diffonde rapidamente in tutto il corpo. Sulla base di un'analisi farmacocinetica di popolazione, il volume apparente di distribuzione nello stato stazionario è stato di circa 102 L ed è indipendente dalla concentrazione nell ' intervallo terapeutico. Circa l ' 80-90% di questi sono legati alle proteine plasmatiche.

Calm si accumula circa 23 volte allo steady state, mentre il metabolita attivo Ndesmetilcalm (NCLB) si accumula circa 20 volte dopo somministrazione di calm due volte al giorno. Le concentrazioni allo steady-state vengono raggiunte entro circa 2 settimane.

- Metabolismo

Il riposo è rapidamente e completamente metabolizzato nel fegato. Il metabolismo avviene principalmente per demetilazione epatica a Ndesmetilcalm (NCLB), mediata dal CYP3A4 e in misura minore dal CYP2C19. NCLB è un metabolita attivo e il principale metabolita circolante nel plasma umano.

NCLB subisce ulteriore biotrasformazione nel fegato per formare 4hydroxyNdesmethylCalm, che è principalmente mediata da CYP2C19.

I metabolizzatori poveri del CYP2C19 mostrano una concentrazione plasmatica di NCLB 5 volte superiore rispetto ai metabolizzatori estensivi.

Rest è un debole inibitore del CYP2D6. La somministrazione concomitante con destrometorfano ha determinato un aumento del 90% dell'AUC e del 59% dei valori di Cmax per destrometorfano.

La somministrazione concomitante di 400 mg di ketoconazolo (inibitore del CYP3A4) ha aumentato l'Auc del 54% senza effetto sulla Cmax. Questi cambiamenti non sono considerati clinicamente rilevanti.

- Eliminazione

Sulla base di un'analisi farmacocinetica di popolazione, l'emivita di Calm e NCLB per la deposizione plasmatica è stata ridotta rispettivamente a 36 ore e 40 minuti.

Il riposo viene principalmente eliminato dal metabolismo epatico con successiva escrezione renale. In uno studio sul bilancio di massa, circa l '80% della dose somministrata è stata recuperata nelle urine e circa l' 11% nelle feci. Meno dell ' 1% delle proteine immodificate e meno del 10% di N-CLB immodificato sono escreti attraverso i reni.

Non pertinente

Nessuna nota

Nessun requisito speciale.