Urbanyl

L'urbanyl è una 1,5-benzodiazepina indicata per il sollievo a breve termine (2-4 settimane) solo dell'ansia grave, che disabilita o sottopone l'individuo a un disagio inaccettabile, che si verifica da solo o in associazione con insonnia o psicosomatico a breve termine, organico o malattia psicotica. L'uso di Urbanyl per trattare l'ansia a breve termine è inappropriato e inadatto.

Prima del trattamento degli stati di ansia associati all'instabilità emotiva, è necessario determinare se il paziente soffre di un disturbo depressivo che richiede un trattamento aggiuntivo o diverso. Infatti, nei pazienti con ansia associata alla depressione, Urbanyl deve essere usato solo in combinazione con un adeguato trattamento concomitante. L'uso della benzodiazepina (come l'urbanyl) da solo, può precipitare il suicidio in tali pazienti.

Nei pazienti con malattie schizofreniche o altre malattie psicotiche, l'uso di benzodiazepine è raccomandato solo per l'additivo, ad es. non per il trattamento primario.

L'urbanyl può essere usato come terapia aggiuntiva nell'epilessia.

Trattamento dell'ansia

La dose ansiolitica abituale per gli adulti è di 20-30 mg al giorno in dosi divise o in dose singola somministrata di notte. Dosi fino a 60 mg al giorno sono state utilizzate nel trattamento di pazienti adulti con grave ansia.

Deve essere utilizzata la dose più bassa in grado di controllare i sintomi. Dopo il miglioramento dei sintomi, la dose può essere ridotta.

Non deve essere usato per più di 4 settimane. L'uso cronico a lungo termine come ansiolitico non è raccomandato. In alcuni casi, può essere necessaria un'estensione oltre il periodo massimo di trattamento; il trattamento non deve essere esteso senza rivalutazione dello stato del paziente utilizzando competenze speciali. Si raccomanda vivamente di evitare periodi prolungati di trattamento ininterrotto, poiché possono portare alla dipendenza. Il trattamento deve essere sempre ritirato gradualmente. I pazienti che hanno assunto Urbanyl per lungo tempo possono richiedere un periodo più lungo durante il quale le dosi sono ridotte.

Il trattamento ansiolitico deve essere limitato alla dose più bassa possibile per il più breve tempo possibile (vedere i consigli CSM). La dipendenza è particolarmente probabile nei pazienti con anamnesi di abuso di alcol o droghe e nei pazienti con marcati disturbi della personalità.

Consiglio CSM :

1. Le benzodiazepine sono indicate per il sollievo a breve termine (solo da due a quattro settimane) dell'ansia che è grave, disabilitando o sottoponendo l'individuo a un disagio inaccettabile, che si verifica da solo o in associazione con insonnia o malattia psicosomatica, organica o psicotica a breve termine.

2. Le benzodiazepine devono essere usate per trattare l'insonnia solo quando è grave, disabilitante o sottoponendo l'individuo a estrema sofferenza.

Il ritiro di una benzodiazepina deve essere graduale perché il ritiro improvviso può produrre confusione, psicosi tossica, convulsioni o una condizione simile al delirio tremens. La sindrome da astinenza da benzodiazepina può svilupparsi in qualsiasi momento fino a 3 settimane dopo l'interruzione di una benzodiazepina a lunga durata d'azione, ma può verificarsi entro poche ore nel caso di una breve durata d'azione. È caratterizzato da insonnia, ansia, perdita di appetito e peso corporeo, tremore, sudorazione, acufene e disturbi percettivi. Questi sintomi possono essere simili al reclamo originale e incoraggiare ulteriori prescrizioni; alcuni sintomi possono continuare per settimane o mesi dopo l'interruzione delle benzodiazepine.

Una benzodiazepina può essere prelevata a passi di circa un ottavo (intervallo da un decimo a un quarto) della dose giornaliera ogni due settimane. Un protocollo di astinenza suggerito per i pazienti che hanno difficoltà è il seguente:

1. Trasferire il paziente alla dose giornaliera equivalente di diazepam preferibilmente assunto di notte

2. Ridurre la dose di diazepam in fasi quindicinali di 2 o 2,5 mg; se si verificano sintomi di astinenza, mantenere questa dose fino a quando i sintomi non migliorano

3. Ridurre ulteriormente la dose, se necessario in piccoli passi quindicinali; è meglio ridurre troppo lentamente anziché troppo rapidamente

4. Arrestare completamente; il tempo necessario per il ritiro può variare da circa 4 settimane a un anno o più

La consulenza può aiutare; i beta-bloccanti devono essere provati solo se altre misure falliscono; gli antidepressivi devono essere usati solo per la depressione clinica o per il disturbo di panico; evitare gli antipsicotici (che possono aggravare i sintomi di astinenza).

Anziani: dosi di 10-20 mg al giorno in ansia possono essere utilizzate negli anziani, che sono più sensibili agli effetti degli agenti psicoattivi. Il trattamento richiede basse dosi iniziali e incrementi graduali della dose sotto attenta osservazione.

Trattamento dell'epilessia in associazione con uno o più altri anticonvulsivanti

Per bocca

Adulti: Nell'epilessia si raccomanda una dose iniziale di 20-30 mg al giorno, aumentando se necessario fino a un massimo di 60 mg al giorno.

Terapia aggiuntiva per l'epilessia

Monoterapia sotto supervisione specialistica per convulsioni catameniali (mestruali) (di solito per 7-10 giorni appena prima e durante le mestruazioni)

Convulsioni a grappolo

Pazienti pediatrici di età pari o superiore a 6 anni :

Quando prescritto per il trattamento dei bambini, il trattamento richiede basse dosi iniziali e incrementi graduali della dose sotto attenta osservazione. Si raccomanda di iniziare normalmente il trattamento a 5 mg al giorno. Una dose di mantenimento da 0,3 a 1 mg / kg di peso corporeo al giorno è generalmente sufficiente.

Poiché non esiste una formulazione adeguata all'età per consentire un dosaggio sicuro e accurato, non è possibile formulare raccomandazioni posologiche nei bambini di età inferiore ai 6 anni.

Le compresse devono essere deglutite senza masticare con una quantità sufficiente di liquido (1/2 bicchiere)

Il paziente deve essere rivalutato dopo un periodo non superiore a 4 settimane e successivamente regolarmente per valutare la necessità di continuare il trattamento. Un'interruzione della terapia può essere utile se si sviluppa l'esaurimento dei farmaci, riprendendo la terapia a basso dosaggio. Alla fine del trattamento (anche nei pazienti con risposta scadente), poiché il rischio di fenomeni di sospensione / fenomeni di rimbalzo è maggiore dopo l'interruzione improvvisa del trattamento, si raccomanda di ridurre gradualmente il dosaggio.

Urbanyl 10mg Le compresse non devono essere utilizzate :

- In pazienti con anamnesi di tossicodipendenza o dipendenza da alcol (aumento del rischio di sviluppo della dipendenza).

- In pazienti con miastenia grave (rischio di aggravamento della debolezza muscolare).

- In pazienti con grave insufficienza respiratoria (rischio di deterioramento).

- Nei pazienti con sindrome dell'apnea notturna (rischio di deterioramento).

- In pazienti con gravi insufficienze epatiche (rischio di encefalopatia precipitante).

- Nelle donne che allattano.

Le benzodiazepine non devono essere somministrate ai bambini senza un'attenta valutazione della necessità del loro uso. L'urbanyl non deve essere usato nei bambini di età compresa tra 6 mesi e 3 anni, tranne che in casi eccezionali per il trattamento anticonvulsivante in presenza di un'indicazione convincente. Poiché non esiste una formulazione adeguata all'età per consentire un dosaggio sicuro e accurato, non è possibile formulare raccomandazioni posologiche nei bambini di età inferiore ai 6 anni.

- Amnesia

L'amnesia può verificarsi con benzodiazepine. In caso di perdita o lutto, l'aggiustamento psicologico può essere inibito dalle benzodiazepine.

È necessaria particolare attenzione se Urbanyl è usato in pazienti con miastenia grave, atassia spinale o cerebellare o apnea notturna. Potrebbe essere necessaria una riduzione della dose.

- Debolezza muscolare

L'urbanyl può causare debolezza muscolare. Pertanto, nei pazienti con debolezza muscolare preesistente o atassia spinale o cerebellare o apnea notturna, è necessaria un'osservazione speciale e può essere necessaria una riduzione della dose. L'urbanyl è controindicato nei pazienti con miastenia grave.

- Disturbi della depressione e della personalità

Gli effetti disinibenti possono manifestarsi in vari modi. Il suicidio può essere precipitato in pazienti depressi e il comportamento aggressivo verso se stessi e gli altri può essere precipitato. Pertanto, si deve usare estrema cautela nella prescrizione di benzodiazepine in pazienti con disturbi della personalità.

- Dipendenza

L'uso di benzodiazepine - incluso Urbanyl - può portare allo sviluppo della dipendenza fisica e psichica da questi prodotti. Il rischio di dipendenza aumenta con la dose e la durata del trattamento; è anche maggiore nei pazienti con anamnesi di abuso di alcol o droghe. Pertanto, la durata del trattamento deve essere il più breve possibile (vedere Posologia).

Una volta sviluppata la dipendenza fisica, l'interruzione improvvisa del trattamento sarà accompagnata da sintomi di astinenza (o fenomeni di rimbalzo). I fenomeni di rimbalzo sono caratterizzati da una ricorrenza in una forma migliorata dei sintomi che originariamente hanno portato al trattamento con Urbanyl. Ciò può essere accompagnato da altre reazioni tra cui cambiamenti dell'umore, ansia o disturbi del sonno e irrequietezza.

Una sindrome da astinenza può anche verificarsi quando si passa bruscamente da una benzodiazepina con una lunga durata d'azione (ad esempio Urbanyl) a una con una breve durata d'azione.

- Reazioni cutanee gravi

Durante l'esperienza post-marketing sono state riportate gravi reazioni cutanee, tra cui la sindrome di Stevens Johnson (SJS) e la necrolisi epidermica tossica (TEN). La maggior parte dei casi segnalati riguardava l'uso concomitante di altri farmaci, compresi i farmaci antiepilettici associati a gravi reazioni cutanee. SJS / TEN potrebbe essere associato a un esito fatale. I pazienti devono essere attentamente monitorati per segni o sintomi di SJS / TEN, specialmente durante le prime 8 settimane di trattamento. L'urbanyl deve essere immediatamente sospeso quando si sospetta SJS / TEN. Se segni o sintomi suggeriscono SJS / TEN, l'uso di questo farmaco non deve essere ripreso e deve essere presa in considerazione una terapia alternativa.

- Depressione respiratoria

La funzione respiratoria deve essere monitorata in pazienti con insufficienza respiratoria grave cronica o acuta e può essere necessaria una riduzione della dose di Urbanyl.).

- Insufficienza renale ed epatica

Nei pazienti con compromissione della funzionalità renale o epatica, la risposta all'urbanyl e la suscettibilità agli effetti avversi sono aumentate e può essere necessaria una riduzione della dose. Nel trattamento a lungo termine la funzionalità renale ed epatica deve essere controllata regolarmente.

- Pazienti anziani

Negli anziani, a causa della maggiore sensibilità alle reazioni avverse come sonnolenza, vertigini, debolezza muscolare, aumenta il rischio di caduta che può provocare gravi lesioni. Si raccomanda una riduzione della dose.

- Tolleranza nell'epilessia

Nel trattamento dell'epilessia con benzodiazepine - incluso Urbanyl - si deve prendere in considerazione la possibilità di una riduzione dell'efficacia anticonvulsivante (sviluppo della tolleranza) nel corso del trattamento.

- Metabolizzatori lenti CYP2C19

Nei pazienti che sono metabolizzatori lenti del CYP2C19, si prevede che i livelli del metabolita attivo N-desmetilUrbanyl siano aumentati rispetto ai metabolizzatori estesi.)).

- Alcol

Urbanyl 10mg Le compresse contengono lattosio; i pazienti con rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, deficit di Lapp lattasi o malassorbimento di glucosio-galattosio non devono assumere questo medicinale.

Sedazione, amnesia, ridotta concentrazione e compromissione della funzionalità muscolare possono influire negativamente sulla capacità di guidare veicoli o di usare macchinari. Se si verifica una durata del sonno insufficiente, la probabilità di allerta compromessa può essere aumentata (vedere anche Interazioni).

Questo medicinale può compromettere la funzione cognitiva e può influire sulla capacità di un paziente di guidare in sicurezza. Questa classe di medicina è nell'elenco dei farmaci inclusi nelle normative ai sensi della 5a del Road Traffic Act del 1988. Quando si prescrive questo medicinale, i pazienti devono essere informati :

- È probabile che il medicinale influisca sulla capacità di guidare

- Non guidare fino a quando non si sa come il medicinale ti influenza

- È un reato guidare sotto l'influenza di questo medicinale

- Tuttavia, non commetteresti un reato (chiamato "difesa legale") se:

o Il medicinale è stato prescritto per trattare un problema medico o dentale e

o L'hai preso secondo le istruzioni fornite dal medico prescrittore e nelle informazioni fornite con il medicinale e

o Non stava influenzando la tua capacità di guidare in sicurezza

Disturbi del sistema nervoso

L'urbanyl può causare sedazione, causando affaticamento e sonnolenza, specialmente all'inizio del trattamento e quando vengono utilizzate dosi più elevate. Sono stati segnalati effetti collaterali come rallentamento del tempo di reazione, debolezza muscolare, atassia, confusione, sonnolenza, vertigini, emozioni intorpidite e mal di testa o un sottile tremore delle dita. È più probabile che si verifichino all'inizio del trattamento e spesso scompaiano con il proseguimento del trattamento o una riduzione della dose.

Possono verificarsi disturbi dell'articolazione, instabilità dell'andatura e altre funzioni motorie o perdita della libido, in particolare con dosi elevate o in trattamenti a lungo termine. Queste reazioni sono reversibili.

Dopo un uso prolungato di benzodiazepine, è stato riportato un deterioramento della coscienza, talvolta combinato con disturbi respiratori, in casi molto rari, in particolare nei pazienti anziani: a volte persiste per un certo periodo di tempo. Questi disturbi non sono stati osservati finora durante il trattamento con Urbanyl.

L'amnesia anterograda può verificarsi, specialmente a livelli di dose più elevati. Gli effetti dell'amnesia possono essere associati a comportamenti inappropriati.

Disturbi psichiatrici

Reazioni paradossali, come irrequietezza, irritabilità, difficoltà ad addormentarsi o dormire, stati agitazionali acuti, ansia, aggressività, illusione, attacchi di rabbia, incubo, allucinazioni, reazioni psicotiche possono verificarsi tendenze suicide o frequenti spasmi muscolari, specialmente negli anziani e nei bambini. In caso di tali reazioni, il trattamento con Urbanyl deve essere interrotto.

La depressione preesistente può essere smascherata durante l'uso di benzodiazepina.

Tolleranza e dipendenza fisica e / o psichica possono svilupparsi, specialmente durante un uso prolungato. L'interruzione della terapia può provocare astinenza o rimbalzo dei fenomeni (vedere Avvertenze e precauzioni). È stato segnalato un abuso di benzodiazepine.

Se usato come adiuvante nel trattamento dell'epilessia, questa preparazione può in rari casi causare irrequietezza e debolezza muscolare.

Come con altre benzodiazepine, il beneficio terapeutico deve essere bilanciato dal rischio di abitudine e dipendenza durante un uso prolungato.

Disturbi oculari

Disturbi visivi (ad es., doppia visione, nistagmo). Tali reazioni si verificano in particolare con dosi elevate o in trattamenti a lungo termine e sono reversibili.

Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche

L'urbanyl può causare depressione respiratoria, specialmente se somministrato ad alte dosi. Pertanto, in particolare nei pazienti con funzione respiratoria compromessa preesistente (ad es., in pazienti con asma bronchiale) o danni al cervello, può verificarsi o deteriorarsi un'insufficienza respiratoria.

Disturbi gastrointestinali

Secchezza della bocca, costipazione, perdita di appetito, nausea

Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo

Reazioni cutanee, come eruzione cutanea o orticaria, possono svilupparsi in casi molto rari. Sindrome di Stevens-Johnson, necrolisi epidermica tossica

Disturbi del metabolismo e della nutrizione

L'aumento di peso può verificarsi in particolare con dosi elevate o in trattamenti a lungo termine. Questa reazione è reversibile.

Disturbi generali

Autunno

Segnalazione di sospette reazioni avverse

È importante segnalare sospette reazioni avverse dopo l'autorizzazione del medicinale. Consente il monitoraggio continuo del rapporto rischi / benefici del medicinale. Agli operatori sanitari viene chiesto di segnalare eventuali sospette reazioni avverse tramite Yellow Card Scheme, Sito Web: www.mhra.gov.uk/yellowcard

Il sovradosaggio di benzodiazepine si manifesta di solito per gradi di depressione del sistema nervoso centrale che vanno dalla sonnolenza al coma. In casi lievi, i sintomi includono sonnolenza, confusione mentale e letargia, in casi più gravi i sintomi possono includere atassia, ipotonia, ipotensione, depressione respiratoria, raramente coma e morte molto raramente. Come con altre benzodiazepine, il sovradosaggio non deve rappresentare una minaccia per la vita se non combinato con altri depressivi del SNC (incluso l'alcol).

Nella gestione del sovradosaggio, si raccomanda di prendere in considerazione il possibile coinvolgimento di più agenti.

Dopo overdose con benzodiazepine orali, il vomito deve essere indotto (entro un'ora) se il paziente è cosciente o il lavaggio gastrico effettuato con le vie aeree protette se il paziente è incosciente. Se non vi è alcun vantaggio nello svuotamento dello stomaco, è necessario somministrare carbone attivo per ridurre l'assorbimento. Particolare attenzione dovrebbe essere prestata alle funzioni respiratorie e cardiovascolari in terapia intensiva.

L'eliminazione secondaria di Urbanyl (mediante diuresi forzata o emodialisi) è inefficace.

Si dovrebbe prendere in considerazione l'uso del flumazenil come antagonista delle benzodiazepine.

Codice ATC: N05BA09 (Sistema nervoso, Psicolettici, Ansiolitici, Derivati della benzodiazepina, Urbanyl)

L'urbanyl è una 1,5-benzodiazepina. In dosi singole fino a 20 mg o in dosi divise fino a 30 mg, Urbanyl non influenza la funzione psicomotoria, le prestazioni qualificate, la memoria o le funzioni mentali superiori.

- Assorbimento

Dopo somministrazione orale, Urbanyl viene assorbito rapidamente e ampiamente.

Il tempo per raggiungere il picco delle concentrazioni plasmatiche (Tmax) è raggiunto da 0,5 a 4,0 ore.

La somministrazione di compresse di Urbanyl con alimenti o frantumate in salsa di mele rallenta la velocità di assorbimento di circa 1 ora, ma non influisce sull'entità complessiva dell'assorbimento. L'urbanyl può essere somministrato indipendentemente dai pasti.

L'assunzione concomitante di alcol può aumentare la biodisponibilità di Urbanyl del 50%.

- Distribuzione

Dopo una singola dose di 20 mg di Urbanyl, è stata osservata una marcata variabilità interindividuale nelle massime concentrazioni plasmatiche (da 222 a 709 ng / ml) dopo 0,25 a 4 ore. L'urbanyl è lipofilo e si distribuisce rapidamente in tutto il corpo. Sulla base di un'analisi farmacocinetica di popolazione, il volume apparente di distribuzione allo stato stazionario era di circa 102 L ed è indipendente dalla concentrazione nell'intervallo terapeutico. Circa l'80 - 90% di Urbanyl è legato alle proteine plasmatiche.

L'urbanyl si accumula circa 23 volte allo stato stazionario mentre il metabolita attivo NdesmetilUrbanyl (NCLB) si accumula circa 20 volte dopo la somministrazione di Urbanyl due volte al giorno. Le concentrazioni allo stato stazionario vengono raggiunte entro circa 2 settimane.

- Metabolismo

L'urbanyl viene metabolizzato rapidamente ed estensivamente nel fegato. Il metabolismo dell'urbanyl si verifica principalmente mediante demetilazione epatica a NdesmetilUrbanyl (NCLB), mediata dal CYP3A4 e in misura minore dal CYP2C19. NCLB è un metabolita attivo e il principale metabolita circolante presente nel plasma umano.

NCLB subisce un'ulteriore biotrasformazione nel fegato per formare 4idrossiNdesmetilUrbanyl, principalmente mediata dal CYP2C19.

I metabolizzatori lenti del CYP2C19 presentano una concentrazione plasmatica di NCLB 5 volte superiore rispetto ai metabolizzatori estesi.

L'urbanyl è un debole inibitore del CYP2D6. La somministrazione concomitante di destrometorfano ha portato ad aumenti del 90% in AUC e del 59% in valori di Cmax per destrometorfano.

La somministrazione concomitante di 400 mg di ketoconazolo (inibitore del CYP3A4) ha aumentato l'AUC di Urbanyl del 54% senza alcun effetto sulla Cmax. Questi cambiamenti non sono considerati clinicamente rilevanti.

- Eliminazione

Sulla base di un'analisi farmacocinetica di popolazione, le emivite di eliminazione plasmatica di Urbanyl e NCLB sono state stimate rispettivamente a 36 ore e 79 ore.

L'urbanyl viene eliminato principalmente dal metabolismo epatico con successiva eliminazione renale. In uno studio sul bilancio di massa, circa l'80% della dose somministrata è stata recuperata nelle urine e circa l'11% nelle feci. Meno dell'1% di Urbanyl invariato e meno del 10% di N-CLB invariato vengono escreti attraverso i reni.

Nessuno applicabile

Nessuno conosciuto

Nessun requisito speciale.