Noiafren

Noiafren è una 1,5-benzodiazepina che è indicata solo per un sollievo a breve termine (2-4 settimane) dall'ansia grave che espone l'individuo a stress o sottogiugati inaccettabili che si verificano da soli o in relazione a insonnia o psicosomatico a breve termine, organico o disturbi psicotici . L'uso di Noiafren per trattare l'ansia a breve termine è inappropriato e inappropriato.

Prima di trattare l'ansia correlata all'instabilità emotiva, è necessario innanzitutto determinare se il paziente soffre di un disturbo depressivo che richiede un trattamento aggiuntivo o diverso. In effetti, Noiafren deve essere usato solo in pazienti con ansia correlata alla depressione in combinazione con un adeguato trattamento simultaneo. L'uso della benzodiazepina (come Noiafren) da solo può causare suicidio in tali pazienti.

Nei pazienti con malattie schizofreniche o altre malattie psicotiche, l'uso di benzodiazepine è raccomandato solo come integratore, D.H. non per il trattamento primario.

Noiafren può essere usato come terapia aggiuntiva per l'epilessia.

Trattamento dell'ansia

La dose ansiolitica abituale per gli adulti è di 20-30 mg al giorno in dosi divise o in dose singola di notte. Dosi fino a 60 mg al giorno sono state utilizzate nel trattamento degli adulti in pazienti con grave ansia.

Deve essere utilizzata la dose più bassa in grado di controllare i sintomi. Dopo che i sintomi sono stati migliorati, la dose può essere ridotta.

Non deve essere usato per più di 4 settimane. L'uso cronico a lungo termine come ansiolitico non è raccomandato. In alcuni casi, può essere necessaria un'estensione oltre la durata massima del trattamento; il trattamento non deve essere esteso senza rivalutare lo stato del paziente con esperienza speciale. Si raccomanda vivamente di evitare tempi di trattamento più lunghi senza interruzioni in quanto si può portare alla dipendenza. Il trattamento deve essere sempre interrotto gradualmente. I pazienti che hanno assunto Noiafren per lungo tempo potrebbero aver bisogno di un periodo di tempo più lungo per ridurre le dosi.

Il trattamento ansiolitico deve essere limitato alla dose più bassa possibile per il più breve tempo possibile (vedere i consigli CSM). La dipendenza è particolarmente probabile nei pazienti con anamnesi di abuso di alcol o droghe e nei pazienti con pronunciati disturbi della personalità.

Suggerimento CSM:

1. Le benzodiazepine sono indicate per un sollievo a breve termine (solo da due a quattro settimane) di grave ansia, che espone l'individuo a stress inaccettabili che si verificano da soli o in relazione all'insonnia o alle malattie psicosomatiche, organiche o psicotiche a breve termine.

2 °. Le benzodiazepine devono essere usate per trattare l'insonnia solo se sono gravi, ostacolano la persona o sono esposte a stress estremo.

Il ritiro della benzodiazepina deve essere graduale, poiché un brusco ritiro può portare a confusione, psicosi tossica, crampi o delirium tremens. La sindrome da astinenza da benzodiazepina può svilupparsi in qualsiasi momento fino a 3 settimane dopo l'interruzione di una benzodiazepina a lunga durata d'azione, ma può verificarsi entro poche ore se è a breve durata d'azione. È caratterizzato da insonnia, ansia, perdita di appetito e peso corporeo, tremori, sudore, acufene e disturbi percettivi. Questi sintomi possono essere simili al reclamo originale e possono incoraggiare ulteriori prescrizioni; alcuni sintomi possono persistere settimane o mesi dopo l'interruzione delle benzodiazepine.

La benzodiazepina può essere assunta ogni quattordici giorni con incrementi di circa un ottavo (intervallo da un decimo a un quarto) della dose giornaliera. Un protocollo di astinenza proposto per i pazienti con difficoltà è il seguente:

1. Trasferire il paziente alla dose giornaliera equivalente di diazepam, che viene preferibilmente assunta di notte

2 °. Ridurre la dose di diazepam in incrementi quindicinali di 2 o 2,5 mg; se si verificano sintomi di astinenza, mantenere questa dose fino a quando i sintomi migliorano

3 °. Ridurre ulteriormente la dose, se necessario, in piccoli passaggi quindicinali; è meglio ridurre troppo lentamente che troppo rapidamente

4 °. Arrestare completamente; il tempo necessario per il ritiro può variare da circa 4 settimane a un anno o più

I consigli possono aiutare; I beta-bloccanti devono essere provati solo se altre misure falliscono; Gli antidepressivi devono essere usati solo per la depressione clinica o i disturbi di panico; evitare gli antipsicotici (che possono peggiorare i sintomi di astinenza).

Anziani: dosi giornaliere di ansia di 10-20 mg possono essere utilizzate negli anziani più sensibili agli effetti degli agenti psicoattivi. Il trattamento richiede basse dosi iniziali e aumenti graduali della dose con un'attenta osservazione.

Trattamento dell'epilessia in combinazione con uno o più altri anticonvulsivanti

Con la bocca

Adulti: nell'epilessia, si raccomanda una dose iniziale di 20-30 mg al giorno, che viene aumentata fino a un massimo di 60 mg al giorno, se necessario.

Terapia aggiuntiva per l'epilessia

Monoterapia sotto supervisione specialistica per convulsioni catamentali (mestruali) (di solito 7-10 giorni poco prima e durante le mestruazioni)

Convulsioni a grappolo

Pazienti pediatrici di età pari o superiore a 6 anni :

Quando si prescrivono i bambini, il trattamento richiede basse dosi iniziali e aumenti graduali della dose con un'attenta osservazione. Si raccomanda di iniziare il trattamento con 5 mg al giorno. Una dose di mantenimento da 0,3 a 1 mg / kg di peso corporeo al giorno è generalmente sufficiente.

Poiché non esiste una formulazione adeguata all'età per consentire un dosaggio sicuro e accurato, non è possibile fornire raccomandazioni posologiche nei bambini di età inferiore ai 6 anni.

Le compresse devono essere deglutite senza masticare con una quantità sufficiente di liquido (1/2 bicchiere)

Il paziente deve essere rivalutato regolarmente dopo un periodo non superiore a 4 settimane e successivamente per valutare la necessità di ulteriori trattamenti. L'interruzione della terapia può essere utile se si sviluppa l'esaurimento dei farmaci e la terapia inizia a basse dosi. Alla fine del trattamento (anche in pazienti scarsamente reattivi), si raccomanda di ridurre gradualmente il dosaggio, poiché il rischio di sintomi di astinenza / fenomeni di rimbalzo è maggiore dopo l'interruzione improvvisa del trattamento.

Noiafren 10mg compresse non devono essere utilizzate :

- In pazienti con anamnesi di tossicodipendenza o dipendenza da alcol (aumento del rischio di sviluppare dipendenza).

- In pazienti con miastenia grave (rischio di peggioramento della debolezza muscolare).

- In pazienti con grave insufficienza respiratoria (rischio di deterioramento).

- Nei pazienti con sindrome dell'apnea notturna (rischio di peggioramento).

- In pazienti con grave insufficienza epatica (rischio di innescare encefalopatia).

- Per le donne che allattano.

Le benzodiazepine non devono essere somministrate ai bambini senza un'attenta valutazione della necessità del loro uso. Noiafren non deve essere usato nei bambini di età compresa tra 6 mesi e 3 anni, tranne in casi eccezionali per il trattamento anticonvulsivante se esiste un'indicazione obbligatoria. Poiché non esiste una formulazione adeguata all'età per consentire un dosaggio sicuro e accurato, non è possibile fornire raccomandazioni posologiche nei bambini di età inferiore ai 6 anni.

- Amnesia

L'amnesia può verificarsi con benzodiazepine. In caso di perdita o dolore, l'aggiustamento psicologico può essere inibito dalle benzodiazepine.

Faccia particolare attenzione quando Noiafren è usato in pazienti con miastenia grave, atassia spinale o cerebellare o apnea notturna. Potrebbe essere necessaria una riduzione della dose.

- Debolezza muscolare

Noiafren può causare debolezza muscolare. Pertanto, è necessaria un'osservazione speciale nei pazienti con debolezza muscolare preesistente o atassia spinale o cerebellare o apnea notturna e può essere necessaria una riduzione della dose. Noiafren è controindicato nei pazienti con miastenia grave.

- Disturbi della depressione e della personalità

Inibire gli effetti può manifestarsi in modi diversi. Il suicidio può essere innescato in pazienti depressi e che possono essere innescati comportamenti aggressivi nei confronti di se stessi e degli altri. Prestare estrema attenzione quando si prescrivono benzodiazepine in pazienti con disturbi della personalità.

- Dipendenza

L'uso di benzodiazepine, incluso noiafren, può portare allo sviluppo della dipendenza fisica e psicologica da questi prodotti. Il rischio di dipendenza aumenta con la dose e la durata del trattamento; è anche maggiore nella storia dei pazienti con abuso di alcol o droghe. Pertanto, la durata del trattamento deve essere il più breve possibile (vedere posologia).

Non appena si è sviluppata una dipendenza fisica, una brusca interruzione del trattamento è accompagnata da sintomi di astinenza (o fenomeni di rimbalzo). I fenomeni di rimbalzo sono caratterizzati dalla ricorrenza in una maggiore forma di sintomi, che originariamente ha portato al trattamento con Noiafren. Ciò può essere accompagnato da altre reazioni, tra cui sbalzi d'umore, ansia o disturbi del sonno e irrequietezza.

Una sindrome da astinenza può anche verificarsi se si cambia bruscamente da una benzodiazepina con una lunga durata d'azione (ad es. Noiafren) a uno con una breve durata d'azione.

- Grave reazione cutanea

Durante l'esperienza post-marketing sono state riportate gravi reazioni cutanee, tra cui la sindrome di Stevens-Johnson (SJS) e la necrolisi epidermica tossica (TEN). La maggior parte dei casi segnalati riguardava l'uso simultaneo di altri medicinali, compresi gli antiepilettici, associati a gravi reazioni cutanee. SJS / TEN potrebbe essere fatale. I pazienti devono essere attentamente monitorati per segni o sintomi di SJS / TEN, specialmente durante le prime 8 settimane di trattamento. Noiafren deve essere immediatamente sospeso se si sospetta SJS / TEN. Se segni o sintomi indicano SJS / TEN, l'uso di questo medicinale non deve essere ripreso e deve essere presa in considerazione una terapia alternativa.

- Depressione respiratoria

La funzione respiratoria deve essere monitorata in pazienti con insufficienza respiratoria grave cronica o acuta e può essere necessaria una riduzione della dose di Noiafren.).

- Disfunzione renale e epatica

La reazione a Noiafren e la suscettibilità agli effetti collaterali possono essere aumentate nei pazienti con insufficienza renale o epatica e può essere necessaria una riduzione della dose. Con un trattamento a lungo termine, la funzionalità renale ed epatica deve essere controllata regolarmente.

- Pazienti anziani

Negli anziani, una maggiore sensibilità agli effetti collaterali come sonnolenza, vertigini, debolezza muscolare significa un aumentato rischio di caduta, che può portare a gravi lesioni. Si raccomanda una riduzione della dose.

- Tolleranza nell'epilessia

Nel trattamento dell'epilessia con benzodiazepine, incluso noiafren, deve essere presa in considerazione la possibilità di una riduzione dell'efficacia anticonvulsivante (sviluppo della tolleranza) durante il trattamento.

- CYP2C19 scarso metabolizzatore

I pazienti con metabolizzatori di armi CYP2C19 dovrebbero aumentare i livelli di metabolita attivo N-desmetilNoiafren rispetto ai metabolizzatori estesi.)).

- Alcol

Le compresse di Noiafren da 10 mg contengono lattosio; I pazienti con rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, deficit di Lapp lattasi o malassorbimento di glucosio-galattosio non devono assumere questo medicinale.

Sedazione, amnesia, difficoltà di concentrazione e compromissione della funzione muscolare possono influire sulla capacità di guidare veicoli o di usare macchinari. Se si verifica una durata inadeguata del sonno, è possibile aumentare la probabilità di una vigilanza compromessa (vedere anche le interazioni).

Questo medicinale può influire sulla funzione cognitiva e influire sulla capacità di un paziente di guidare in sicurezza. Questa classe di medicinali è inclusa nell'elenco dei medicinali contenuti nei regolamenti secondo 5a del Road Traffic Act 1988. Quando si prescrive questo medicinale, i pazienti devono essere informati di quanto segue:

- È probabile che il farmaco influenzi la capacità di guidare

- Non guidare fino a quando non sai come il farmaco ti colpisce

- È un crimine guidare sotto l'influenza di questo medicinale

- Tuttavia, non commetteresti un reato (chiamato "difesa legale") se :

o il medicinale è stato prescritto per trattare un problema medico o dentale e

o L'hai preso secondo le istruzioni del medico prescrittore e nelle informazioni fornite con il medicinale e

o non ha avuto alcun effetto sulla tua capacità di guidare in sicurezza

Disturbi del sistema nervoso

Noiafren può causare sedazione, portando a affaticamento e sonnolenza, specialmente all'inizio del trattamento e quando vengono utilizzate dosi più elevate. Sono stati segnalati effetti collaterali come rallentamento dei tempi di risposta, debolezza muscolare, atassia, confusione, sonnolenza, vertigini, emozioni intorpidite e mal di testa o un sottile tremore delle dita. Questi si verificano più frequentemente all'inizio del trattamento e spesso scompaiono con il proseguimento del trattamento o la riduzione della dose.

In particolare a dosi elevate o con trattamenti a lungo termine, possono verificarsi disturbi articolari, disturbi dell'andatura e altre funzioni motorie o perdita di libido. Queste reazioni sono reversibili.

Dopo un uso prolungato di benzodiazepine, sono stati segnalati disturbi di sensibilizzazione in casi molto rari, specialmente negli anziani, che a volte sono associati a malattie respiratorie: a volte persistono per un periodo più lungo. Questi disturbi non sono stati osservati con il trattamento con Noiafren.

L'amnesia anterograda può verificarsi soprattutto a dosi più elevate. Gli effetti dell'amnesia possono essere associati a comportamenti inappropriati.

Disturbi psichiatrici

Reazioni paradossali come irrequietezza, irritabilità, disturbi del sonno o del sonno, eccitazione acuta, ansia, aggressività, delusioni, bizze, incubi, allucinazioni, reazioni psicotiche, tendenze suicide o frequenti crampi muscolari possono verificarsi soprattutto negli anziani e nei bambini. In caso di tali reazioni, il trattamento con Noiafren deve essere interrotto.

La depressione preesistente può essere smascherata durante l'uso di benzodiazepina.

La tolleranza e la dipendenza fisica e / o psicologica possono svilupparsi soprattutto con un uso più lungo. L'interruzione della terapia può portare a sintomi di astinenza o fenomeni di rimbalzo (vedere avvertenze e precauzioni). È stato segnalato un abuso di benzodiazepine.

Se usato come adiuvante nel trattamento dell'epilessia, questa preparazione può raramente causare irrequietezza e debolezza muscolare.

Come con altre benzodiazepine, l'uso terapeutico deve essere valutato rispetto al rischio di abitudine e dipendenza con un uso prolungato.

Disturbi oculari

Disturbi visivi (ad es. doppia visione, nistagmo). Tali reazioni si verificano in particolare ad alte dosi o con un trattamento a lungo termine e sono reversibili.

Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche

Noiafren può causare depressione respiratoria, specialmente se somministrato ad alte dosi. Pertanto, può verificarsi o peggiorare l'insufficienza di atemina, in particolare nei pazienti con funzionalità respiratoria compromessa preesistente (D.H. nei pazienti con asma bronchiale) o danni al cervello.

Disturbi gastrointestinali

Secchezza delle fauci, costipazione, perdita di appetito, nausea

Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo

Reazioni cutanee come un'eruzione cutanea o orticaria possono svilupparsi in casi molto rari. Sindrome di Stevens-Johnson, necrolisi epidermica tossica

Metabolismo e disturbi nutrizionali

L'aumento di peso può verificarsi soprattutto a dosi elevate o con un trattamento a lungo termine. Questa reazione è reversibile.

Disturbi generali

Autunno

Notifica di sospetti effetti collaterali

È importante segnalare sospetti effetti collaterali dopo l'approvazione del farmaco. Consente il monitoraggio continuo del rapporto rischi / benefici del farmaco. Agli operatori sanitari viene chiesto di segnalare sospetti effetti collaterali attraverso il sistema della Carta gialla. Sito Web: www.mhra.gov.uk/yellowcard

Il sovradosaggio di benzodiazepine si manifesta solitamente nella depressione del sistema nervoso centrale, che varia dalla sonnolenza al coma. In casi lievi, i sintomi includono sonnolenza, confusione mentale e letargia, in casi più gravi i sintomi possono includere atassia, ipotensione, ipotensione, depressione respiratoria, raramente coma e morte molto raramente. Come con altre benzodiazepine, il sovradosaggio non deve comportare un rischio per la vita a meno che non sia combinato con altri depressivi del SNC (incluso l'alcol).

Nel trattamento delle overdose, si raccomanda di tenere conto del possibile coinvolgimento di più sostanze attive.

Dopo un sovradosaggio con benzodiazepine orali, il vomito deve essere indotto (entro un'ora) se il paziente è cosciente o lavanda gastrica con il tratto respiratorio o se il paziente è incosciente. Se non vi è alcun beneficio nello svuotamento dello stomaco, è necessario somministrare carbone attivo per ridurre l'assorbimento. Particolare attenzione dovrebbe essere prestata alle funzioni respiratorie e cardiovascolari nell'unità di terapia intensiva.

L'eliminazione secondaria di noiafren (mediante diuresi forzata o emodialisi) è inefficace.

L'uso del flumazenil come benzodiazepinantagonista dovrebbe essere considerato.

Codice ATC: N05BA09 (sistema nervoso, psicolettici, ansiolitici, derivati della benzodiazepina, noiafren)

Noiafren è una 1,5-benzodiazepina. In dosi singole fino a 20 mg o in dosi divise fino a 30 mg, Noiafren non influenza la funzione psicomotoria, le prestazioni mentali, la memoria o le funzioni mentali superiori.

- assorbimento

Dopo somministrazione orale, Noiafren viene assorbito rapidamente e in modo completo.

Il tempo per raggiungere il picco delle concentrazioni plasmatiche (Tmax) è raggiunto da 0,5 a 4,0 ore.

La somministrazione di compresse di Noiafren con alimenti o schiacciate nella salsa di mele rallenta il tasso di assorbimento di circa 1 ora, ma non influisce sull'entità complessiva dell'assorbimento. Noiafren può essere somministrato indipendentemente dai pasti.

La co-somministrazione di alcol può aumentare la biodisponibilità di Noiafren del 50%.

- distribuzione

Dopo una singola dose di 20 mg di noiafren, è stata osservata una chiara variabilità interindividuale delle massime concentrazioni plasmatiche (da 222 a 709 ng / ml) dopo 0,25 a 4 ore. Noiafren è lipofilo e si diffonde rapidamente in tutto il corpo. Sulla base di un'analisi farmacocinetica di popolazione, il volume apparente di distribuzione allo stato stazionario era di circa 102 L ed è indipendente dalla concentrazione nell'intervallo terapeutico. Circa l'80-90% di Noiafren è legato alle proteine plasmatiche.

Noiafren si accumula circa 23 volte allo stato stazionario, mentre il metabolita attivo NdesmetilNoiafren (NCLB) si accumula circa 20 volte dopo la somministrazione due volte al giorno di Noiafren. Le concentrazioni allo stato stazionario vengono raggiunte entro circa 2 settimane.

- metabolismo

Noiafren viene metabolizzato rapidamente e in modo completo nel fegato. Il metabolismo di Noiafren è principalmente causato dalla demetilazione epatica a NdesmetilNoiafren (NCLB), mediata dal CYP3A4 e in misura minore dal CYP2C19. NCLB è un metabolita attivo e il principale metabolita circolante nel plasma umano.

NCLB subisce un'altra biotrasformazione nel fegato per formare 4idrossiNdesmetilNoiafren, che è principalmente mediata dal CYP2C19.

I metabolizzatori lenti del CYP2C19 mostrano una concentrazione plasmatica di NCLB 5 volte più elevata rispetto ai metabolizzatori estesi.

Noiafren è un debole inibitore del CYP2D6. La co-somministrazione con destrometorfano ha portato ad un aumento del 90% dell'AUC e del 59% dei valori di Cmax per il destrometorfano.

La co-somministrazione di 400 mg di ketoconazolo (inibitore del CYP3A4) ha aumentato l'AUC di Noiafren del 54% senza effetti sulla Cmax. Questi cambiamenti non sono considerati clinicamente rilevanti.

- eliminazione

Sulla base di un'analisi della popolazione farmacocinetica, l'emivita della secrezione plasmatica di Noiafren e NCLB è stata aumentata a 36 ore o.

Noiafren viene principalmente eliminato dal metabolismo del fegato seguito dall'eliminazione renale. In uno studio sul bilancio di massa, circa l'80% della dose somministrata è stata recuperata nelle urine e circa l'11% nelle feci. Meno dell'1% del Noiafren invariato e meno del 10% dell'N-CLB invariato vengono escreti nei reni.

Nessuno applicabile

Nessuno conosciuto

Nessun requisito speciale.