Componenti:
Metodo di azione:
Opzione di trattamento:
Revisione medica di Kovalenko Svetlana Olegovna, Pharmacy Ultimo aggiornamento in data 15.03.2022
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Il frisio è una 1,5-benzodiazepina che è indicata solo per un sollievo a breve termine (2-4 settimane) di stati d'ansia che sono gravi, ostacolano l'individuo o espongono a stress inaccettabili che sono soli o in relazione all'insonnia o a breve termine si verificano disturbi psicosomatici, organici o psicotici. L'uso del frisio per trattare l'ansia a breve termine è inappropriato e inadatto.
Prima di trattare l'ansia correlata all'instabilità emotiva, è necessario innanzitutto determinare se il paziente soffre di un disturbo depressivo che richiede un trattamento aggiuntivo o diverso. In effetti, il frisio deve essere usato solo in pazienti con ansia correlata alla depressione in combinazione con un adeguato trattamento simultaneo. L'uso della benzodiazepina (come il frisio) da solo può causare suicidio in tali pazienti.
Nei pazienti con malattie schizofreniche o altre malattie psicotiche, l'uso di benzodiazepine è raccomandato solo come integratore, D.H. non per il trattamento primario.
Il frisio può essere usato come terapia aggiuntiva per l'epilessia.
Trattamento dell'ansia
La dose ansiolitica abituale per gli adulti è di 20-30 mg al giorno in dosi divise o in dose singola di notte. Dosi fino a 60 mg al giorno sono state utilizzate nel trattamento degli adulti in pazienti con grave ansia.
Deve essere utilizzata la dose più bassa in grado di controllare i sintomi. Dopo che i sintomi sono stati migliorati, la dose può essere ridotta.
Non deve essere usato per più di 4 settimane. L'uso cronico a lungo termine come ansiolitico non è raccomandato. In alcuni casi, può essere necessaria un'estensione oltre la durata massima del trattamento; il trattamento non deve essere esteso senza rivalutare lo stato del paziente con esperienza speciale. Si raccomanda vivamente di evitare tempi di trattamento più lunghi senza interruzioni in quanto si può portare alla dipendenza. Il trattamento deve essere sempre interrotto gradualmente. I pazienti che hanno assunto Frisio per lungo tempo potrebbero aver bisogno di un periodo di tempo più lungo per ridurre le dosi.
Anziani :
Dosi di 10-20 mg al giorno in ansia possono essere utilizzate negli anziani più sensibili agli effetti degli agenti psicoattivi. Il trattamento richiede basse dosi iniziali e aumenti graduali della dose con un'attenta osservazione.
Trattamento dell'epilessia in combinazione con uno o più altri anticonvulsivanti
Adulti:
Nell'epilessia, si raccomanda una dose iniziale di 20-30 mg / die, che viene aumentata fino a un massimo di 60 mg al giorno, se necessario.
Pazienti pediatrici di età pari o superiore a 6 anni :
Quando si prescrivono bambini, il trattamento richiede basse dosi iniziali e aumenti graduali della dose con un'attenta osservazione. Si raccomanda di iniziare il trattamento con 5 mg al giorno. Una dose di mantenimento da 0,3 a 1 mg / kg di peso corporeo al giorno è generalmente sufficiente.
Poiché non esiste una formulazione adeguata all'età per consentire un dosaggio sicuro e accurato, non è possibile fornire raccomandazioni posologiche nei bambini di età inferiore ai 6 anni.
). Le compresse da 10 mg possono essere divise in metà uguali di 5 mg. Clobazam può essere somministrato con o senza cibo.
Il paziente deve essere rivalutato regolarmente dopo un periodo non superiore a 4 settimane e successivamente per valutare la necessità di ulteriori trattamenti. L'interruzione della terapia può essere utile se si sviluppa l'esaurimento dei farmaci e la terapia inizia a basse dosi. Alla fine del trattamento (anche in pazienti scarsamente reattivi), si raccomanda di ridurre gradualmente il dosaggio, poiché il rischio di sintomi di astinenza / fenomeni di rimbalzo è maggiore dopo l'interruzione improvvisa del trattamento.
Il frisio non deve essere usato :
- In pazienti con ipersensibilità alle benzodiazepine o ad uno qualsiasi degli eccipienti del frisio.
- In pazienti con anamnesi di tossicodipendenza o dipendenza da alcol (aumento del rischio di sviluppare dipendenza).
- In pazienti con miastenia grave (rischio di peggioramento della debolezza muscolare).
- In pazienti con grave insufficienza respiratoria (rischio di deterioramento).
- Nei pazienti con sindrome dell'apnea notturna (rischio di peggioramento).
- In pazienti con grave insufficienza epatica (rischio di innescare encefalopatia).
-).
- Per le donne che allattano.
Le benzodiazepine non devono essere somministrate ai bambini senza un'attenta valutazione della necessità del loro uso. Il frisio non deve essere usato nei bambini di età compresa tra 6 mesi e 3 anni, tranne in casi eccezionali per il trattamento anticonvulsivante se vi è un'indicazione obbligatoria.
- Amnesia
L'amnesia può verificarsi con benzodiazepine. In caso di perdita o dolore, l'aggiustamento psicologico può essere inibito dalle benzodiazepine.
- Debolezza muscolare
Clobazam può causare debolezza muscolare. Pertanto, è necessaria un'osservazione speciale nei pazienti con debolezza muscolare preesistente o atassia spinale o cerebellare o apnea notturna e può essere necessaria una riduzione della dose. Clobazam è controindicato nei pazienti con miastenia grave.
- Disturbi della depressione e della personalità
Inibire gli effetti può manifestarsi in modi diversi. Il suicidio può essere innescato in pazienti depressi e che possono essere innescati comportamenti aggressivi nei confronti di se stessi e degli altri. Prestare estrema attenzione quando si prescrivono benzodiazepine in pazienti con disturbi della personalità.
- Dipendenza
L'uso di benzodiazepine, incluso clobazam, può portare allo sviluppo della dipendenza fisica e psicologica da questi prodotti. Il rischio di dipendenza aumenta con la dose e la durata del trattamento; è anche maggiore nella storia dei pazienti con abuso di alcol o droghe. Pertanto, la durata del trattamento deve essere il più breve possibile (vedere posologia).
Non appena si è sviluppata una dipendenza fisica, una brusca interruzione del trattamento è accompagnata da sintomi di astinenza (o fenomeni di rimbalzo). I fenomeni di rimbalzo sono caratterizzati dalla ricorrenza dei sintomi che originariamente hanno portato al trattamento con clobazam. Ciò può essere accompagnato da altre reazioni, tra cui sbalzi d'umore, ansia o disturbi del sonno e irrequietezza.
Una sindrome da astinenza può verificarsi anche se si cambia bruscamente da una benzodiazepina con una lunga durata d'azione (ad es. frisio) a uno con una breve durata d'azione.
- Grave reazione cutanea
Durante l'esperienza post-marketing sono state riportate gravi reazioni cutanee, tra cui la sindrome di Stevens-Johnson (SJS) e la necrolisi epidermica tossica (TEN). La maggior parte dei casi segnalati riguardava l'uso simultaneo di altri medicinali, compresi gli antiepilettici, associati a gravi reazioni cutanee.
SJS / TEN potrebbe essere fatale. I pazienti devono essere attentamente monitorati per segni o sintomi di SJS / TEN, specialmente durante le prime 8 settimane di trattamento. Clobazam deve essere immediatamente sospeso se si sospetta SJS / TEN. Se segni o sintomi indicano SJS / TEN, l'uso di questo medicinale non deve essere ripreso e deve essere presa in considerazione una terapia alternativa.
- Depressione respiratoria
La funzione respiratoria deve essere monitorata in pazienti con insufficienza respiratoria grave cronica o acuta e può essere necessaria una riduzione della dose di clobazam. ).
- Disfunzione renale e epatica
I pazienti con insufficienza renale o epatica hanno aumentato il clobazam e la suscettibilità agli effetti collaterali e può essere necessaria una riduzione della dose. Con un trattamento a lungo termine, la funzionalità renale ed epatica deve essere controllata regolarmente.
- Pazienti anziani
Negli anziani, una maggiore sensibilità agli effetti collaterali come sonnolenza, vertigini, debolezza muscolare significa un aumentato rischio di caduta, che può portare a gravi lesioni. Si raccomanda una riduzione della dose.
- Tolleranza nell'epilessia
Nel trattamento dell'epilessia con benzodiazepine, incluso clobazam, deve essere presa in considerazione la possibilità di una riduzione dell'efficacia anticonvulsivante (sviluppo della tolleranza) durante il trattamento.
- CYP2C19 scarso metabolizzatore
I pazienti con metabolizzatori di armi CYP2C19 dovrebbero aumentare i livelli di metabolita attivo N-desmetilclobazam rispetto ai metabolizzatori estesi. Poiché ciò può portare ad un aumento degli effetti collaterali, può essere necessario un aggiustamento della dose di clobazam (ad es. bassa dose iniziale con un'attenta titolazione della dose (vedere paragrafo 5.2)).
- Alcol
).
- Uso simultaneo di oppioidi e benzodiazepine
L'uso concomitante di oppioidi e benzodiazepine, incluso il clobazam, può portare a sedazione, depressione respiratoria, coma e morte. A causa di questi rischi, la prescrizione simultanea di oppioidi e benzodiazepine è preferibile per l'uso in pazienti per i quali le opzioni di trattamento alternative sono insufficienti.
).
- Alcol
Il consumo concomitante di alcol può aumentare la biodisponibilità di clobazam del 50% (vedere paragrafo 5.2) e quindi aumentare l'effetto di clobazam, ad es. sedazione (vedere paragrafo 4.5).
- Depressivi del sistema nervoso centrale
Soprattutto quando clobazam viene somministrato a dosi più elevate, l'uso concomitante di antipsicotici, ipnotici, ansiolitici / sedativi, antidepressivi, analgesici narcotici, anticonvulsivanti, anestetici e antistaminici sedativi può aumentare l'effetto depressivo centrale. È inoltre necessaria particolare attenzione quando clobazam viene somministrato con intossicazioni con tali sostanze o con litio.
- oppioidi
La co-somministrazione di benzodiazepine, incluso clobazam, e oppioidi aumenta il rischio di sedazione, depressione respiratoria, coma e morte a causa degli effetti depressivi del SNC.).
- Anticonvulsivanti
L'aggiunta di clobazam agli anticonvulsivanti stabiliti (ad es. fenitoina, acido valproico) può portare a un cambiamento dei livelli plasmatici di questi farmaci. Se usato come adiuvante nell'epilessia, il dosaggio del frisio deve essere determinato monitorando l'EEG e i livelli plasmatici degli altri medicinali.
La fenitoina e la carbamazepina possono aumentare la conversione metabolica del clobazam ai metaboliti attivi N-desmetilclobazam.
Lo stiripentolo aumenta i livelli plasmatici di clobazam e del suo metabolita attivo N-desmetilclobazam inibendo CYP3A e CYP2C19. Si raccomanda il monitoraggio dei livelli ematici di clobazam e metabolita attivo prima dell'inizio di stiripentolo e quindi, una volta raggiunta una nuova concentrazione allo stato stazionario, D.H. dopo circa 2 settimane. Si raccomanda il monitoraggio clinico e può essere necessario un aggiustamento della dose.
- Analgesici narcotici
Se il clobazam viene usato contemporaneamente agli analgesici narcotici, la possibile euforia può essere aumentata; questo può portare ad una maggiore dipendenza psicologica.
- Rilassanti muscolari
È possibile aumentare gli effetti di rilassanti muscolari, analgesici e monossido di azoto.
- Inibitori del CYP 2C19
Inibitori forti e moderati del CYP2C19 possono portare ad una maggiore esposizione a N-desmetilclobazam (N-CLB), il metabolita attivo del clobazam. Un aggiustamento della dose di clobazam può essere necessario se viene somministrato insieme a forti (ad es. fluconazolo, fluvoxamina, ticlopidina) o moderato (ad es. omeprazolo).
- Substrati CYP-2D6
Clobazam è un debole inibitore del CYP2D6. Aggiustamento della dose dei medicinali metabolizzati dal CYP2D6 (ad es. possono essere necessari destrometorfano, pimozide, paroxetina, nebivololo).
Vi è una quantità limitata di dati dall'uso di clobazam in donne in gravidanza.
Gli studi sugli animali non indicano effetti dannosi diretti o indiretti sulla tossicità riproduttiva. Non sono state riscontrate malformazioni congenite in topi, ratti e conigli in esperimenti su animali.
Dati limitati su gravidanze esposte con clobazam sono disponibili nel database di sicurezza post-marketing. Alcuni di questi casi hanno riportato disturbi fetali o neonatali.
Se il prodotto è prescritto a una donna in età fertile, è necessario essere avvisati di contattare il proprio medico per interrompere il prodotto se si desidera rimanere incinta o sospettare di essere incinta.
La somministrazione di clobazam prima o durante il parto può provocare depressione respiratoria (inclusa mancanza di respiro e apnea), che può essere associata ad altri disturbi come segni sedativi, ipotermia, ipotensione e difficoltà di alimentazione nel neonato (segni e sintomi del cosiddetto "sindrome del bambino floppy") .
Nelle fasi successive della gravidanza, dovrebbe essere usato solo se ci sono indicazioni convincenti.
Inoltre, i neonati nati da madri che hanno assunto benzodiazepine per lunghi periodi nelle fasi successive della gravidanza possono aver sviluppato dipendenza fisica e possono essere a rischio di sintomi di astinenza nella fase postnatale. Si raccomanda un adeguato monitoraggio del neonato nella fase postnatale.
Per precauzione, è preferibile evitare l'uso di clobazam durante la gravidanza. Clobazam deve essere usato durante la gravidanza solo se il potenziale beneficio giustifica il potenziale rischio per il feto.
Poiché le benzodiazepine si trovano nel latte materno, le benzodiazepine non devono essere somministrate alle madri che allattano.
Sedazione, amnesia, difficoltà di concentrazione e compromissione della funzione muscolare possono influire sulla capacità di guidare veicoli o di usare macchinari. Se si verifica una durata inadeguata del sonno, è possibile aumentare la probabilità di una vigilanza compromessa (vedere anche le interazioni).
Questo medicinale può influire sulla funzione cognitiva e influire sulla capacità di un paziente di guidare in sicurezza. Questa classe di medicinali è inclusa nell'elenco dei medicinali contenuti nei regolamenti secondo 5a del Road Traffic Act 1988. Quando si prescrive questo medicinale, i pazienti devono essere informati di quanto segue:
- È probabile che il farmaco influenzi la capacità di guidare.
- Non guidare fino a quando non sai come il farmaco ti colpisce.
- È un crimine guidare sotto l'influenza di questo medicinale.
- Tuttavia, non commetteresti un reato (chiamato "difesa legale") se :
o il medicinale è stato prescritto per trattare un problema medico o dentale e
o L'hai preso secondo le istruzioni del medico prescrittore e nelle informazioni fornite con il medicinale e
o non ha avuto alcun effetto sulla tua capacità di guidare in sicurezza.
- Disturbi del sistema nervoso
Clobazam può causare sedazione, che porta a affaticamento e sonnolenza, specialmente all'inizio del trattamento e quando si usano dosi più elevate. Possono verificarsi tempi di risposta lenti, sonnolenza, emozioni intorpidite, confusione, mal di testa, vertigini, debolezza muscolare, atassia o tremori delle dita sottili.
Possono verificarsi un linguaggio lento o indistinto (disturbi dell'articolazione), arresto di gruppo e altre funzioni motorie o perdita di libido. Tali reazioni si verificano in particolare ad alte dosi o con un trattamento a lungo termine e sono reversibili.
Dopo un uso prolungato di benzodiazepine, in casi molto rari, specialmente negli anziani, a volte la coscienza compromessa può essere associata a malattie respiratorie: questi effetti a volte persistono per un periodo di tempo più lungo. Questi disturbi non sono stati osservati con il trattamento con clobazam.
L'amnesia anterograda può verificarsi soprattutto a dosi più elevate. Gli effetti dell'amnesia possono essere associati a comportamenti inappropriati.
- Disturbi psichiatrici
Possono verificarsi reazioni paradossali, specialmente nelle persone anziane e nei bambini, come irrequietezza, irritabilità, disturbi del sonno o del sonno, irritabilità, eccitazione acuta, ansia, aggressività, delusioni, capricci, incubi, allucinazioni, reazioni psicotiche, tendenze suicide o frequenti crampi muscolari. In caso di tali reazioni, il trattamento con clobazam deve essere interrotto.
La depressione preesistente può essere smascherata durante l'uso di benzodiazepina.
La tolleranza e la dipendenza fisica e / o psicologica possono svilupparsi soprattutto con un uso più lungo. L'interruzione della terapia può portare a sintomi di astinenza o fenomeni di rimbalzo (vedere avvertenze e precauzioni). È stato segnalato un abuso di benzodiazepine.
Se usato come adiuvante nel trattamento dell'epilessia, questa preparazione può raramente causare irrequietezza e debolezza muscolare.
Come con altre benzodiazepine, l'uso terapeutico deve essere valutato rispetto al rischio di abitudine e dipendenza con un uso prolungato.
- Disturbi oculari
Disturbi visivi (diplopia, nistagmo). Tali reazioni si verificano in particolare ad alte dosi o con un trattamento a lungo termine e sono reversibili.
- Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche
Clobazam può causare depressione respiratoria, specialmente se somministrato ad alte dosi. Pertanto, può verificarsi o peggiorare l'insufficienza di atemina, in particolare nei pazienti con funzionalità respiratoria compromessa preesistente (D.H. nei pazienti con asma bronchiale) o danni al cervello.
- Disturbi gastrointestinali
Secchezza delle fauci, costipazione, diminuzione dell'appetito, nausea
- Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo
Reazioni cutanee come un'eruzione cutanea o orticaria possono svilupparsi in casi molto rari. Sindrome di Stevens-Johnson, necrolisi epidermica tossica
- Metabolismo e disturbi nutrizionali
L'aumento di peso può verificarsi soprattutto a dosi elevate o con un trattamento a lungo termine. Questa reazione è reversibile.
- Disturbi generali
Autunno
Notifica di sospetti effetti collaterali
È importante segnalare sospetti effetti collaterali dopo l'approvazione del farmaco. Consente il monitoraggio continuo del rapporto rischi / benefici del farmaco.
Agli operatori sanitari viene chiesto di segnalare sospetti effetti collaterali attraverso Yellow Card Scheme, sito Web: www.mhra.gov.uk/yellowcard
Il sovradosaggio di benzodiazepine si manifesta solitamente nella depressione del sistema nervoso centrale, che varia dalla sonnolenza al coma. In casi lievi, i sintomi includono sonnolenza, confusione mentale e letargia, in casi più gravi i sintomi possono includere atassia, ipotensione, ipotensione, depressione respiratoria, raramente coma e morte molto raramente. Come con altre benzodiazepine, il sovradosaggio non deve comportare un rischio per la vita a meno che non sia combinato con altri depressivi del SNC (incluso l'alcol).
Nel trattamento delle overdose, si raccomanda di tenere conto del possibile coinvolgimento di più sostanze attive.
Dopo un sovradosaggio con benzodiazepine orali, il vomito deve essere indotto (entro un'ora) se il paziente è cosciente o lavanda gastrica con il tratto respiratorio o se il paziente è incosciente. Se non vi è alcun beneficio nello svuotamento dello stomaco, è necessario somministrare carbone attivo per ridurre l'assorbimento. Particolare attenzione dovrebbe essere prestata alle funzioni respiratorie e cardiovascolari nell'unità di terapia intensiva.
L'eliminazione secondaria di clobazam (mediante diuresi forzata o emodialisi) è inefficace.
L'uso del flumazenil come benzodiazepinantagonista dovrebbe essere considerato.
Clobazam è una 1,5-benzodiazepina. In dosi singole fino a 20 mg o in dosi divise fino a 30 mg, clobazam non influenza la funzione psicomotoria, le prestazioni mentali, la memoria o le funzioni mentali superiori.
- Assorbimento
Dopo somministrazione orale, clobazam viene assorbito rapidamente e in modo completo.
Il tempo per raggiungere il picco delle concentrazioni plasmatiche (Tmax) è raggiunto da 0,5 a 4,0 ore.
La somministrazione di compresse di clobazam con alimenti o schiacciate nella salsa di mele rallenta il tasso di assorbimento di circa 1 ora, ma non influisce sull'entità complessiva dell'assorbimento. Clobazam può essere somministrato indipendentemente dai pasti.
La co-somministrazione di alcol può aumentare la biodisponibilità di clobazam del 50%.
- Distribuzione
Dopo una singola dose di 20 mg di clobazam, è stata osservata una chiara variabilità interindividuale delle massime concentrazioni plasmatiche (da 222 a 709 ng / ml) dopo 0,25 a 4 ore. Clobazam è lipofilo ed è rapidamente distribuito in tutto il corpo. Sulla base di un'analisi farmacocinetica di popolazione, il volume apparente di distribuzione allo stato stazionario era di circa 102 L ed è indipendente dalla concentrazione nell'intervallo terapeutico. Circa l'80-90% dei clobazam è legato alle proteine plasmatiche.
Clobazam accumula circa 2-3 soggetti per lo stato stazionario, mentre il metabolita attivo N-desmetilclobazam (N-CLB) si accumula circa 20 volte dopo la somministrazione due volte al giorno di clobazam. Le concentrazioni allo stato stazionario vengono raggiunte entro circa 2 settimane.
- Metabolismo
Clobazam viene metabolizzato rapidamente e in modo completo nel fegato. Il metabolismo di Clobazam è principalmente causato dalla demetilazione epatica a N-desmetilclobazam (N-CLB), mediata dal CYP3A4 e in misura minore dal CYP2C19. N-CLB è un metabolita attivo e il principale metabolita circolante nel plasma umano.
N-CLB è sottoposto a ulteriore biotrasformazione nel fegato per formare 4-idrossi-N-desmetilclobazam, che è principalmente mediato dal CYP2C19.
I metabolizzatori lenti del CYP2C19 mostrano una concentrazione plasmatica di N-CLB 5 volte più elevata rispetto ai metabolizzatori estesi.
Clobazam è un debole inibitore del CYP2D6. L'uso concomitante con destrometorfano ha comportato un aumento del 90% dell'AUC e del 59% della Cmax per il destrometorfano.
La co-somministrazione di 400 mg di ketoconazolo (inibitore del CYP3A4) ha aumentato l'AUC di clobazam del 54% senza effetti sulla Cmax. Questi cambiamenti non sono considerati clinicamente rilevanti.
- Eliminazione
Sulla base di un'analisi della popolazione farmacocinetica, l'emivita della secrezione plasmatica di clobazam e N-CLB è stata aumentata a 36 ore o.
Clobazam viene eliminato principalmente dal metabolismo del fegato seguito dall'eliminazione renale. In uno studio sul bilancio di massa, circa l'80% della dose somministrata è stata recuperata nelle urine e circa l'11% nelle feci. Nei reni vengono escreti meno dell'1% di clobazam invariato e meno del 10% di N-CLB invariato.
Nessuno applicabile
Lattosemonoidrato, amido di mais, biossido di silicio colloidale, talco, magnesio stearato.
Nessuna.
Tre anni.
sotto i 25 ° C
Blister (foglio di alluminio / PVC) con 30 compresse.
Nessuna.
Aventis Pharma Limited
One Onslow Street
Guildford
Surrey
GU1 4YS
Gran Bretagna
o commerciare come: -
Sanofi-aventis o Sanofi
One Onslow Street
Guildford
Surrey
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Gran Bretagna
PL 04425/0214
15. Gennaio 2002
31. Luglio 2017