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Examiné médicalement par Oliinyk Elizabeth Ivanovna, Pharmacie Dernière mise à jour le 08.04.2022
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Pilules, 15 mg: rond, double marque, rose-brun, recouvert d'une coque de film; la méthode de compression est gravée: d'un côté il y a un triangle avec la désignation du dosage «15», de l'autre - une croix de marque Bayer.
Type de pilule sur la paille - une masse homogène de blanc, entourée d'une coquille de couleur rose-brun.
Pilules, 20 mg: rond, double marque, brun-rouge, recouvert d'une coque de film; la gravure est appliquée par la méthode de compression: d'un côté il y a un triangle avec la désignation du dosage «20», de l'autre - une croix de marque Bayer.
Type de pilule sur la paille - une masse homogène de blanc, entourée d'une coquille de couleur rouge-brun.
prévention des AVC et de la thromboembolie systémique chez les patients atteints de fibrillation de fructification auriculaire d'origine non validée;
traitement de la thrombose veineuse profonde et de la thromboembolie artérielle pulmonaire et prévention des rechutes.
À l'intérieur, en mangeant.
Si le patient n'est pas en mesure d'avaler toute la pilule, un comprimé de médicament de Xarelto® peut être broyé et mélangé avec de l'eau ou une nutrition liquide, comme la compote de pommes, immédiatement avant la prise. Après avoir pris la pilule écrasée du médicament Xarelto® 15 ou 20 mg doivent être immédiatement pris.
Comprimé haché de Xarelto® peut être administré par sonde gastrique. La position de la sonde dans l'écran LCD doit être convenue avec le médecin avant de prendre le médicament Xarelto® Le comprimé déchiqueté doit être inséré à travers la sonde gastrique dans une petite quantité d'eau, après quoi il est nécessaire d'introduire une petite quantité d'eau afin de laver le reste du médicament des parois de la sonde. Après avoir pris la pilule écrasée du médicament Xarelto.® 15 ou 20 mg doivent être pris immédiatement par apport de nutrition entérale.
Prévention de l'AVC et de la thromboembolie systémique chez les patients atteints de fibrillation de chaînes auriculaires d'origine non évaluée
La dose recommandée est de 20 mg 1 fois par jour.
Pour les patients présentant une insuffisance rénale (Cl créatinine 30–49 ml / min), la dose recommandée est de 15 mg 1 fois par jour.
La dose quotidienne maximale recommandée est de 20 mg.
Durée du traitement: thérapie avec Xarelto® doit être considéré comme un traitement à long terme, effectué tant que les avantages du traitement dépassent le risque de développer des complications possibles (voir. «Salvation», AVEC RÉFINITION et «Instructions spéciales»).
Actions lors du passage d'une dose. Si la dose suivante est oubliée, le patient doit immédiatement prendre le médicament de Xarelto® et le lendemain, continuer à prendre régulièrement le médicament conformément au régime recommandé. Ne doublez pas la dose prise pour compenser les échecs antérieurs.
Traitement du TGV et de la TELA et prévention des rechutes de TGV et TELA
La dose initiale recommandée pour le traitement du TGV aigu ou de la TELA est de 15 mg 2 fois par jour pendant les 3 premières semaines, suivie d'une dose de 20 mg une fois par jour pour un traitement ultérieur et la prévention des rechutes de TGV et de TELA
La dose quotidienne maximale est de 30 mg au cours des 3 premières semaines de traitement et de 20 mg pour un traitement ultérieur. La durée du traitement est déterminée individuellement après avoir soigneusement pesé les avantages du traitement contre le risque de saignement (voir. «Salvation», AVEC RÉFINITION). La durée minimale du traitement (au moins 3 mois) doit être basée sur une évaluation des facteurs de risque réversibles (c.-à-d. intervention chirurgicale précédente, blessure, période d'immobilisation). La décision de prolonger le traitement pendant une plus longue période est prise lors de l'évaluation des facteurs de risque persistants ou dans le cas du développement de TGV idiopathique ou TELA
Actions lors du passage d'une dose. Il est important de respecter le mode de dosage établi. Si la dose suivante est oubliée avec un mode posologique de 15 mg 2 fois par jour, le patient doit immédiatement prendre le médicament de Xarelto® pour atteindre une dose quotidienne de 30 mg. Donc 2 comprimés. 15 mg peuvent être pris dans une seule astuce. Le lendemain, le patient doit continuer à prendre le médicament régulièrement conformément au schéma recommandé. Si la dose suivante est oubliée à un mode posologique de 20 mg 1 fois par jour, le patient doit immédiatement prendre le médicament de Xarelto® et le lendemain, continuer à prendre régulièrement le médicament conformément au régime recommandé.
Groupes séparés de patients
La correction de la dose en fonction de l'âge du patient (plus de 65 ans), du sexe, du poids corporel ou de l'origine ethnique n'est pas requise.
Violation de la fonction hépatique. Le médicament est Xarelto® contre-indiqué pour les patients atteints de maladies du foie, accompagné de coagulopathie, qui provoque un risque cliniquement significatif de saignement (voir. "Indications"). Le patient souffrant d'autres maladies du foie n'a pas besoin d'un changement de dosage (voir. Pharmacocinétique).
Les données cliniques limitées disponibles pour les patients présentant une insuffisance hépatique modérée (classe B selon la classification Child-Pew) indiquent une augmentation significative de l'activité pharmacologique du médicament. Pour les patients atteints d'insuffisance hépatique sévère (classe C selon la classification de Child Pugh), les données cliniques ne sont pas disponibles.
Violation de la fonction des reins. Lors de la prescription de Xarelto® les patients atteints d'insuffisance rénale (créatinine Cl <50–80 ml / min) n'ont pas besoin de correction de la dose.
Lors de la prévention des AVC et de la thromboembolie systémique chez les patients atteints de fibrillation des autorisations auriculaires d'origine non clivée avec insuffisance rénale (Cl créatinine 30–49 ml / min), la dose recommandée est de 15 mg 1 fois par jour.
Dans le traitement du TGV et de la TELA et la prévention de la rechute du TGV et de la TELA chez les patients atteints d'insuffisance rénale (Cl créatinine 30–49 ml / min), la correction de la dose n'est pas requise.
Des preuves cliniques limitées montrent une augmentation significative des concentrations de rivaroxaban chez les patients atteints d'insuffisance rénale (créatinine Cl 15–29 ml / min). Pour le traitement de cette catégorie de patients, le médicament Xarelto® 15 mg doivent être utilisés avec prudence. L'utilisation de Xarelto® non recommandé chez les patients avec Cl créatinine <15 ml / min (voir. «Salmonitions», «Pharmakocinétique»).
Transition des antagonistes de la vitamine K (AVC) à Xarelto® Lorsque vous prévoyez un AVC et une thromboembolie systémique, vous devez arrêter de traiter AVK et commencer le traitement par Xarelto.® avec une valeur de MHO ≤3.
Avec TGV et TELA, vous devez arrêter de traiter AVK et commencer le traitement avec Xarelto® avec une valeur de MHO ≤2,5.
Lorsque les patients avec AVK passent à Xarelto® après avoir pris le médicament Xarelto® Les valeurs de l'OMS seront erronément élevées. MHO ne convient pas pour déterminer l'activité anticoagulante de Xarelto® et ne doit donc pas être utilisé à cette fin (voir. "Interaction").
Transition de Xarelto® sur AVK . Il existe une possibilité d'effet anticoagulant insuffisant lors du déplacement de Xarelto® sur AVK. À cet égard, il est nécessaire de garantir un effet anticoagulant suffisant et continu pendant une telle transition à l'aide d'anticoagulants alternatifs. Il convient de noter que Xarelto® peut aider à stimuler l'HM. Les patients qui sont passés de Xarelto® sur AVK, vous devez simultanément prendre AVK jusqu'à ce que MHO atteigne ≥2. Pendant les deux premiers jours de la période de transition, une dose AEC standard doit être appliquée avec une dose ABC ultérieure, déterminée en fonction de la valeur de l'HM. Ainsi, lors de l'utilisation simultanée de Xarelto® et AVK MHO doit être déterminé au plus tôt 24 heures après la réception précédente, mais avant de prendre la prochaine dose de Xarelto® Après la cessation de l'utilisation de Xarelto.® la valeur de l'OHM peut être déterminée de manière fiable 24 heures après avoir reçu la dernière dose (voir. "Interaction").
Transition des anticoagulants parentéraux à Xarelto®. Pour les patients recevant des anticoagulants parentéraux, l'utilisation de Xarelto® ne doit pas commencer plus de 2 heures avant la prochaine administration parentérale prévue du médicament (y compris h. héparine de faible poids moléculaire) ou au moment de la fin de l'administration parentérale continue du médicament (y compris h. dans / dans l'introduction de l'héparine non fracturée).
Transition de Xarelto® sur les anticoagulants parentéraux. La drogue de Xarelto devrait être abolie® et introduire la première dose d'anticoagulant parentéral au moment où il était nécessaire de prendre la prochaine dose de médicament de Xarelto®.
Cardioversion dans la prévention des AVC et de la thromboembolie systémique. Traitement avec Xarelto® peut être démarré ou poursuivi chez les patients pouvant nécessiter une cardioversion. En cardioversion, contrôlée par échocardiographie suralimentaire chez les patients qui n'avaient pas reçu auparavant de traitement anticoagulant pour assurer un traitement anticoagulant adéquat avec Xarelto® doit commencer au moins 4 heures avant la cardioversion.
hypersensibilité au rivaroxaban ou à toute substance auxiliaire contenue dans le comprimé;
saignement actif cliniquement significatif (par ex. hémorragie intracrânienne, saignement gastro-intestinal);
dommage ou condition, associé à un risque accru de développer de gros saignements, par exemple, un ulcère gastro-intestinal existant ou récemment subi, la présence de tumeurs malignes à haut risque de saignement, blessures récentes au cerveau ou à la moelle épinière, chirurgie de la tête, moelle épinière ou yeux, hémorragie intracrânienne, varices diagnostiquées ou présumées de l'œsophage, malformations artério-veineuses, anévrismes vasculaires ou pathologie des vaisseaux du cerveau ou de la moelle épinière;
traitement concomitant avec tout autre anticoagulant, tel que l'héparine non fracturée, l'héparine de faible poids moléculaire (y compris.h. énoxaparine, daltéparine), dérivés de l'héparine (y compris.h. fondaparinux), anticoagulants oraux (y compris.h. warfarine, apixaban, dabigatran), sauf en cas de transition de ou vers le rivaroxaban (voir. «Méthode d'utilisation et doses») ou lors de l'utilisation d'héparine non fracturée aux doses nécessaires pour assurer le fonctionnement d'un cathéter veineux ou artériel central ;
maladies du foie survenant avec la coagulopathie, qui provoque un risque cliniquement significatif de saignement;
insuffisance rénale (créatinine Cl <15 ml / min) (les données cliniques sur l'utilisation du rivaroxaban dans cette catégorie de patients ne sont pas disponibles) ;
déficit congénital en lactase, intolérance au lactose, malabsorption du glucose-galactose (due à la présence de lactose dans la composition) ;
grossesse et allaitement;
enfance et adolescence jusqu'à 18 ans (l'efficacité et la sécurité des patients de ce groupe d'âge ne sont pas établies).
AVEC CONTINUITÉ
traitement des patients présentant un risque accru de saignement (y compris h. avec une dépendance congénitale ou acquise au saignement, hypertension artérielle lourde non contrôlée, ulcère gastro-duodénum de l'estomac et duodénum au stade d'exacerbation, a récemment souffert d'ulcère gastro-duodénum, rétinopathie vasculaire, a récemment souffert d'hémorragie intracrânienne ou intraspale, pathologie du sang ou des vaisseaux cérébraux, après une chirurgie de la tête récemment reprogrammée, moelle épinière ou yeux, bronchorectases ou saignement pulmonaire dans l'anamnèse)
traitement des patients atteints d'insuffisance rénale (Cl créatinine 30–49 ml / min), recevant simultanément des médicaments qui augmentent la concentration de rivaroxaban dans le plasma sanguin (voir. "Interaction");
traitement des patients atteints d'insuffisance rénale (créatinine Cl 15–29 ml / min) - des précautions doivent être prises, car la concentration de rivaroxaban dans le plasma sanguin chez ces patients peut augmenter de manière significative (en moyenne 1,6 fois) et, par conséquent, ils sont à risque accru de saignement ;
patients recevant des médicaments affectant l'hémostase (par ex. NIPP, anti-agrégats ou autres antithrombotiques);
patients recevant un traitement systémique avec des médicaments antifongiques du groupe azote (y compris h. kétokonazol) ou inhibiteurs de la protéase du VIH (y compris h. ritonavir). Ces médicaments sont de puissants inhibiteurs de l'isoferment du CYP3A4 et de la R-gp. En conséquence, ces médicaments peuvent augmenter la concentration de rivaroxaban dans le plasma sanguin à un niveau cliniquement significatif (en moyenne 2,6 fois), ce qui augmente le risque de saignement. Le médicament antifongique frêne-fongique du flukonazole, l'inhibiteur tempéré du CYP3A4, a un effet moins prononcé sur l'exposition du rivaroxaban et peut être utilisé avec lui en même temps (voir. "Interaction");
patients atteints d'insuffisance rénale (créatinine Cl 15–29 ml / min) ou d'un risque accru de saignement et patients recevant un traitement systémique concomitant avec des médicaments antifongiques du groupe azote ou des inhibiteurs de la protéase du VIH, après le traitement doit être étroitement surveillé pour détecter en temps opportun les complications dans le forme de saignement.
Efficacité et sécurité de l'utilisation de Xarelto® les femmes enceintes ne sont pas installées.
Les données obtenues sur les animaux de laboratoire ont montré la toxicité prononcée du rivaroxaban pour l'organisme parent associée à l'effet pharmacologique du médicament (par exemple, les complications sous forme d'hémorragies) et conduisant à une toxicité pour la reproduction.
En raison du risque possible de saignement et de la capacité de pénétrer le placenta, le médicament de Xarelto® contre-indiqué pendant la grossesse.
Les femmes ayant une capacité de reproduction conservée doivent utiliser des méthodes contraceptives efficaces pendant le traitement par Xarelto®.
Données sur l'utilisation de Xarelto® pour le traitement des femmes pendant l'allaitement sont absents. Les données obtenues sur les animaux de laboratoire montrent que le rivaroxaban est libéré avec du lait maternel. Le rivaroxaban ne peut être utilisé qu'après l'annulation de l'allaitement maternel (voir. "Indications").
Des études ont montré que le rivaroxaban n'affecte pas la fertilité masculine et féminine chez le rat. Aucune étude de l'effet du rivaroxaban sur la fertilité humaine n'a été menée.
La sécurité de Xarelto® évalué dans quatre études de phase III avec la participation de 6 097 patients ayant subi une grande opération orthopédique aux membres inférieurs (prothèses totales du genou ou de l'articulation de la hanche), et 3 997 patients hospitalisés pour des raisons médicales, qui ont reçu un traitement par Xarelto® 10 mg jusqu'à 39 jours, ainsi que dans trois études de la phase III du traitement par la TEV, dont 4 566 patients ayant reçu soit 15 mg du médicament de Xarelto® 2 fois par jour pendant 3 semaines, après quoi une dose de 20 mg 1 fois par jour a suivi, ou 20 mg 1 fois par jour jusqu'à 21 mois.
De plus, à partir de deux études de phase III, dont 7 750 patients, des données ont été obtenues sur l'innocuité de l'utilisation du médicament chez les patients atteints de fibrillation de l'oreillette au moins 1 dose de Xarelto® pendant une période pouvant aller jusqu'à 41 mois, ainsi que 10225 patients atteints du syndrome coronarien aigu qui ont reçu au moins 1 dose de 2,5 mg (2 fois par jour) ou 5 mg (2 fois par jour) de Xarelto® en plus du traitement par l'acide acétylsalicylique ou l'acide acétylsalicylique avec le clopidogrul ou la tiklopidine, la durée du traitement peut aller jusqu'à 31 mois.
Compte tenu du mécanisme d'action, l'utilisation de Xarelto® peut s'accompagner d'un risque accru de développer des saignements cachés ou évidents de tous les organes et tissus, qui peuvent entraîner une anémie post-hémorragique. Le risque de saignement peut augmenter chez les patients souffrant d'hypertension artérielle non contrôlée et / ou lorsqu'il est utilisé avec des médicaments qui affectent l'hémostase (voir. «Salvation», AVEC RÉFINITION). Les signes, symptômes et gravité (y compris l'issue fatale possible) varient en fonction de la localisation, de l'intensité ou de la durée des saignements et / ou de l'anémie (voir. "Désaffectation"). Les complications hémorragiques peuvent se manifester par une faiblesse, une pâleur, des étourdissements, des maux de tête, un essoufflement, ainsi qu'une augmentation du membre en volume ou en choc, qui ne peut pas être expliquée par d'autres raisons. Dans certains cas, des symptômes d'ischémie myocardique, tels que des douleurs thoraciques et de l'angine de poitrine, se sont développés en raison de l'anémie.
Lorsque vous utilisez Xarelto® Des complications bien connues secondaires à des saignements graves, telles que des compartiments-sindrom et une insuffisance rénale due à une hypoperfusion, ont également été enregistrées. Ainsi, la possibilité de saignement doit être prise en compte lors de l'évaluation de l'état de tout patient recevant des anticoagulants.
Données résumées sur la fréquence des réactions indésirables enregistrées pour Xarelto®sont donnés ci-dessous. En groupe, séparés par fréquence, les effets indésirables sont présentés afin de réduire leur gravité comme suit: souvent — de ≥1 à <10% (de ≥1/100 à <1/10) rarement — de ≥0,1 à <1% (de ≥1/1000 à <1/100) rarement — de ≥0,01 à <0,1% (de ≥1/10000 à <1/1000) très rarement — <0,01% (<1/10000).
Toutes les réactions indésirables survenues pendant le traitement chez les patients ayant participé aux essais cliniques de phase III
Du système circulatoire et lymphatique: souvent anémie (y compris les paramètres de laboratoire appropriés); rarement - thrombocytémie (y compris une augmentation du nombre de plaquettes) *.
Du coeur : rarement - tachycardie.
Du côté du corps de vue: souvent - hémorragie oculaire (y compris hémorragie dans la conjonctive).
Du système digestif : souvent - saignement des gencives, saignement gastro-intestinal (y compris saignement rectal), douleur dans la zone du tractus gastro-intestinal, dyspepsie, nausées, constipation *, diarrhée, vomissements *; rarement - bouche sèche.
Troubles du système et réactions au site d'injection du médicament: souvent - fièvre *, œdème périphérique, diminution de la force musculaire totale (y compris faiblesse, asthénie); rarement - détérioration du bien-être général (y compris malaise); rarement - gonflement local *.
Du foie : rarement - altération de la fonction hépatique; rarement - jaunisse.
Du côté du système immunitaire : rarement - réactions allergiques, dermatite allergique.
Blessures, empoisonnement et complications procédurales: souvent - hémorragies après les procédures (y compris anémie postopératoire et saignement de la plaie), hématome excessif avec ecchymose; rarement - écoulement de la plaie *; rarement - pseudoaneurysme vasculaire **.
Résultats de la recherche: souvent - une augmentation de l'activité des transaminases hépatiques; rarement - une augmentation de la concentration de bilirubine, une augmentation de l'activité de SchF *, une augmentation de l'activité du LDG *, une augmentation de l'activité de l'amylase *, une augmentation de la concentration de bilirubine conjuguée (avec ou sans augmentation concomitante de l'activité ALT).
Du côté du système musculo-squelettique et du tissu conjonctif: souvent - douleur dans les membres *; rarement - hémartrose; rarement - hémorragie dans les muscles.
Du côté du système nerveux : souvent - étourdissements, maux de tête; rarement - hémorragies intrasives et intracrâniennes, évanouissement à court terme.
Des reins et des voies urinaires: souvent - saignement d'une voie urogénitale (y compris hématurie et ménorragie ***), insuffisance rénale (y compris augmentation des taux de créatinine, d'urée) *.
Des voies respiratoires : souvent - saignements de nez, hémoptysie.
De la peau et du tissu sous-cutané: souvent - démangeaisons (y compris les cas peu fréquents de démangeaisons généralisées), éruption cutanée, ecchymose, peau et hémorragies sous-cutanées; rarement - urticaire.
Du côté des navires : souvent - une diminution prononcée de la pression artérielle, l'hématome.
Surveillance post-enregistrement
Au cours de la surveillance post-enregistrement, des cas des réactions indésirables suivantes ont été signalés, dont le développement avait un lien temporaire avec l'utilisation de Xarelto® Il n'est pas possible d'évaluer la fréquence d'apparition de ces réactions indésirables dans le cadre de la surveillance post-enregistrement.
Du côté du système immunitaire : gonflement angioneurotique, gonflement allergique. Dans le cadre des essais cliniques randomisés (IRC) de la phase III, ces phénomènes indésirables ont été considérés comme peu fréquents.
Du foie : cholestase, hépatite (y compris les dommages hépatocellulaires). Dans le cadre de la RCU de phase III, ces phénomènes indésirables étaient considérés comme rares.
Du système circulatoire et lymphatique: thrombocytopénie. Dans le cadre de l'UCR de la phase III, ces phénomènes indésirables étaient considérés comme peu fréquents.
Du côté du système musculo-squelettique et du tissu conjonctif: fréquence inconnue - syndrome de pression sous-fasciale élevée (syndrome du compartiment) dû à une hémorragie musculaire.
Des reins et des voies urinaires: fréquence inconnue - insuffisance rénale / insuffisance rénale aiguë due à des saignements, entraînant une hypoperfusion rénale.
* Inscrit après de grandes opérations orthopédiques.
** Inscrit comme peu fréquent dans la prévention de la mort subite et de l'infarctus du myocarde chez les patients après un syndrome coronarien aigu (après des interventions transdermiques).
*** Inscrit dans le traitement de la TEV comme très fréquent chez les femmes de moins de 55 ans.
De rares cas de surdosage ont été enregistrés lors de la prise de rivaroxaban jusqu'à 600 mg sans développer de saignement ou d'autres effets indésirables. En raison de l'aspiration limitée, le développement d'un plateau de faible niveau de concentration du médicament est attendu sans augmenter encore sa concentration moyenne dans le plasma sanguin lors de l'utilisation de doses dépassant les doses thérapeutiques de 50 mg ou plus.
L'antidote spécifique du rivaroxaban est inconnu. En cas de surdosage, le charbon actif peut être utilisé pour réduire l'absorption du rivaroxaban. Compte tenu de la liaison intense avec les protéines plasmatiques du sang, le rivaroxaban ne devrait pas être éliminé pendant la dialyse.
Traitement des saignements
Si un patient recevant du rivaroxaban présente une complication hémorragique, le médicament suivant doit être retardé ou, si nécessaire, le traitement avec ce médicament doit être annulé. T1/2 le rivaroxabana dure environ 5 à 13 heures. Le traitement doit être individuel, en fonction de la gravité et de la localisation des saignements. Si nécessaire, un traitement symptomatique approprié peut être utilisé, comme la compression mécanique (par exemple, dans les saignements de nez sévères) hémostase chirurgicale avec une évaluation de son efficacité, thérapie par perfusion et soutien hémodynamique, l'utilisation de produits sanguins (masse d'éritrocyte ou plasma frais congelé, selon qu'il y a eu anémie ou coagulopathie) ou thrombo.
Si les mesures ci-dessus n'entraînent pas l'élimination des saignements, des médicaments réversibles spécifiques aux procoagulants peuvent être prescrits, tels que les facteurs de coagulation sanguine II, VII, IX et X en combinaison (complexe de protrobine), le complexe de coagulants anti-inhibiteurs ou l'eptacog alpha (activé). Cependant, il existe actuellement de l'expérience avec ces médicaments chez les patients recevant Xarelto®très limité.
Le sulfate de protamine et la vitamine K ne devraient pas affecter l'activité anti-étincelle du rivaroxaban.
L'expérience avec l'acide tranexame est limitée et n'est pas disponible pour l'acide aminocapronique et l'arésétrine chez les patients recevant Xarelto®.
La justification scientifique de la faisabilité ou de l'expérience de l'utilisation d'un médicament hémostatique systémique de la desmopressine chez les patients recevant le médicament de Xarelto®est absent.
Le mécanisme d'action. Le rivaroxaban est un inhibiteur direct hautement sélectif du facteur Ha, avec une biodisponibilité élevée lorsqu'il est pris par voie orale.
L'activation du facteur X avec la formation du facteur Ha à travers les voies de coagulation interne et externe joue un rôle central dans la cascade de coagulation.
Effets pharmacodynamiques. Une personne a eu une inhibition dozobatieuse du facteur Ha. Le rivaroxaban a un effet dose-dépendant sur le PV et est bien en corrélation avec les concentrations du médicament dans le plasma (r = 0,98) si un ensemble est utilisé pour l'analyse Néoplastine® Lorsque vous utilisez d'autres réactifs, les résultats varient. Le PV doit être mesuré en secondes, car l'OMS est calibré et certifié uniquement pour les dérivés de la coumarine et ne peut pas être utilisé pour d'autres anticoagulants.
Chez les patients atteints de fibrillation des autorisations auriculaires d'origine non évaluée prenant du rivaroxaban pour prévenir les AVC et la thromboembolie systémique, 5/95% pour le PV (Néoplastine®) après 1 à 4 heures après la prise de la pilule (c.-à-d. à effet maximal) varient de 14 à 40 s chez les patients prenant 20 mg 1 fois par jour et de 10 à 50 s chez les patients atteints d'insuffisance rénale (créatinine Cl 30–49 ml / min), en prenant 15 mg 1 fois par jour.
Chez les patients recevant du rivaroxaban pour le traitement et la prévention des rechutes de TGV et TELA, 5/95% pour le PV (Néoplastine®) après 2 à 4 heures après la prise de la pilule (c.-à-d. à effet maximal) varient de 17 à 32 s chez les patients prenant 15 mg 2 fois par jour et de 15 à 30 s chez les patients prenant 20 mg 1 fois par jour.
De plus, la dose de rivaroxaban dépend de l'ACTV et du résultat HepTest®; cependant, ces paramètres ne sont pas recommandés pour l'évaluation des effets pharmacodynamiques du rivaroxaban. De plus, s'il existe une justification clinique à cela, la concentration de rivaroxaban peut être mesurée à l'aide d'un antifacteur quantitatif calibré Xa test.
Pendant le traitement avec Xarelto® la surveillance des paramètres de coagulation sanguine n'est pas requise.
Chez les hommes et les femmes en bonne santé de plus de 50 ans, l'allongement de l'intervalle QT ECG sous l'influence du rivaroxaban n'a pas été observé.
Aspiration et biodisponibilité. La biodisponibilité absolue du rivaroxaban après prise à une dose de 10 mg est élevée (80–100%). Rivaroxaban rapidement absorbé; Cmax atteint 2 à 4 heures après avoir pris la pilule.
Lors de la prise de rivariksaban à une dose de 10 mg avec de la nourriture, aucune modification de l'ASC et du C n'a été notéemax.
La pharmacocinétique du Rivaroxaban se caractérise par une variabilité individuelle modérée; la variabilité individuelle (coefficient de variation) est de 30 à 40%.
En raison du degré d'aspiration réduit à une réception de 20 mg, une biodisponibilité de 66% a été observée. Lorsque vous prenez le médicament Xarelto®, 20 mg, pendant les repas, une augmentation de l'ASC moyenne de 39% a été observée par rapport à la prise d'estomac vide, montrant une absorption presque complète et une biodisponibilité élevée.
L'aspiration du rivariksaban dépend du lieu de sa sortie sur l'écran LCD. Diminuez AUC et Cmax 29 et 56%, respectivement, par rapport à la prise d'une pilule entière, ont été observés lorsque le granulé du rivaroxaban a été libéré dans le service distal de l'intestin grêle ou du côlon ascendant. L'introduction du rivaroxaban dans le tractus gastrique doit être évitée plus distale que l'estomac, car cela peut entraîner une diminution de l'absorption et, par conséquent, une exposition au médicament.
L'étude a évalué la biodisponibilité (AUC et Cmax) 20 mg de rivaroxaban, pris vers l'intérieur sous forme de pilule écrasée dans un mélange avec de la purée de pommes de terre ou en suspension dans l'eau, ainsi que introduits par la sonde gastrique, suivis de l'apport de nutrition liquide, par rapport à la prise d'une pilule entière. Les résultats ont démontré un profil pharmacocinétique dose-dépendant prévisible du rivariksaban, tandis que la biodisponibilité à la réception ci-dessus correspondait à celle lors de la prise de doses plus faibles du rivariksaban.
Distribution. Dans le corps humain, la majeure partie du rivaroxaban (92–95%) est associée aux protéines plasmatiques, le principal composant de liaison est l'albumine sérique. Vd - modéré. Vss est d'environ 50 l.
Métabolisme et élevage. Lorsqu'il est pris par voie orale, environ 2/3 de la dose prescrite de rivaroxaban subit un métabolisme et est ensuite excrété à parts égales avec de l'urine et des excréments. Le tiers restant de la dose est dérivé d'une excrétion rénale directe inchangée, principalement en raison de la sécrétion rénale active.
Le rivaroxaban est métabolisé par les iso-cadres CYP3A4, CYP2J2, ainsi que par des mécanismes indépendants du système cytochrome. Les principaux domaines de biotransformation sont l'oxydation du groupe morpholine et l'hydrolyse des liaisons amyde.
Selon les données reçues in vitro, Rivaroxaban est un substrat pour les protéines de transporteur P-gp et le magnétoscope
Le rivaroxaban non remplaçable est le seul composé actif dans le plasma humain, les principaux métabolites à haute concentration ou les métabolites circulants actifs dans le plasma n'ont pas été trouvés. Le rivaroxaban, dont la clairance du système est d'environ 10 l / h, peut être classé comme médicament à faible teneur en clerens. Lors du retrait du rivariksaban du plasma, le T final1/2 est de 5 à 9 heures chez les jeunes patients et de 11 à 13 heures chez les patients âgés.
Groupes de patients spéciaux
Sexe / vieillesse (plus de 65 ans). Chez les patients plus âgés, la concentration de rivariksaban dans le plasma est plus élevée que chez les jeunes patients, la valeur moyenne de l'ASC est environ 1,5 fois supérieure aux valeurs correspondantes chez les jeunes patients, principalement en raison de la diminution apparente de la clairance globale et rénale. Chez les hommes et les femmes, aucune différence cliniquement significative dans la pharmacocinétique n'a été trouvée.
Masse corporelle. Un poids corporel trop faible ou important (moins de 50 ou plus de 120 kg) n'affecte que légèrement la concentration de rivaroxaban dans le plasma sanguin (la différence est inférieure à 25%).
Âge des enfants. Les données pour cette catégorie d'âge ne sont pas disponibles.
Différences interethniques. Aucune différence clinique dans la pharmacocinétique et la pharmacodynamique chez les patients d'origine européenne, afro-américaine, latino-américaine, japonaise ou chinoise n'a été observée.
Violation de la fonction hépatique. L'effet de l'insuffisance hépatique sur la pharmacocinétique du rivariksaban a été étudié chez des patients répartis en classes selon la classification Child Pugh (selon les procédures standard des essais cliniques). La classification Child Pugh vous permet d'évaluer le pronostic des maladies chroniques du foie, principalement la cirrhose. Chez les patients qui prévoient de suivre un traitement anticoagulant, la conséquence la plus importante d'une altération de la fonction hépatique est une diminution de la synthèse des facteurs de coagulation sanguine dans le foie. Étant donné que cet indicateur ne correspond qu'à l'un des cinq critères cliniques / biochimiques qui composent la classification de Child Pugh, le risque de saignement n'est pas clairement en corrélation avec cette classification. La question du traitement de ces patients avec des anticoagulants doit être tranchée quelle que soit la classe selon la classification de Child Pugh.
Le médicament est Xarelto® contre-indiqué pour les patients atteints de maladies du foie survenant par coagulopathie, qui détermine le risque cliniquement significatif de saignement.
Chez les patients atteints de cirrhose du foie avec un léger degré d'insuffisance hépatique (classe A pour Child Pugh) la pharmacocinétique du rivariksaban ne différait que légèrement des indicateurs correspondants du groupe témoin de sujets sains (en moyenne, une augmentation de l'ASC du rivaroxaban a été de 1,2 fois). Les différences importantes dans les propriétés pharmacodynamiques entre les groupes étaient absentes.
Chez les patients atteints de cirrhose et d'insuffisance hépatique de gravité modérée (classe B pour Child Pugh), l'ASC moyenne du rivaroxaban a été significativement augmentée (2,3 fois) par rapport aux volontaires sains en raison de la clairance significativement réduite d'une substance médicinale indiquant une maladie hépatique grave. La suppression de l'activité du facteur Ha s'est exprimée plus (2,6 fois) que chez des volontaires sains. Le PV était également 2,1 fois plus élevé que chez les volontaires sains. En utilisant la mesure du PV, le chemin externe de coagulation est évalué, y compris les facteurs de coagulation VII, X, V, II et I, qui sont synthétisés dans le foie. Les patients présentant une insuffisance hépatique modérée sont plus sensibles au rivaroxaban, qui est la conséquence de la relation plus étroite entre les effets pharmacodynamiques et les paramètres pharmacocinétiques, en particulier entre la concentration et la PV
Les données pour les patients atteints d'insuffisance hépatique de classe C selon la classification Child Pugh ne sont pas disponibles.
Violation de la fonction des reins. Chez les patients atteints d'insuffisance rénale, il y a eu une augmentation de l'exposition du rivaroxaban dans le plasma sanguin, inversement proportionnelle à la diminution de la fonction rénale, estimée par la créatinine Cl.
Chez les patients atteints d'insuffisance rénale à Cl créatinine 50–80, 30–49 et 15–29 ml / min, une augmentation de 1,4, 1,5 et 1,6 fois des concentrations plasmatiques de rivarioxaban dans le sang (ASC) a été observée, respectivement, par rapport à volontaires sains. L'augmentation correspondante des effets pharmacodynamiques a été plus prononcée.
Chez les patients atteints de créatinine Cl 50–80, 30–49 et 15–29 ml / min, la suppression totale de l'activité du facteur Ha a augmenté de 1,5; 1,9 et 2 fois par rapport aux volontaires sains; PV - en raison d'un changement dans l'activité du facteur, Ha a également augmenté de 1,3; 2,2 et 2,4 fois, respectivement.
Données sur l'utilisation de Xarelto® les patients avec Cl créatinine 15–29 ml / min sont limités et il faut donc faire preuve de prudence lors de l'utilisation du médicament dans cette catégorie de patients. Données sur l'utilisation de Xarelto® les patients avec Cl créatinine <15 ml / min sont absents et il n'est donc pas recommandé d'utiliser le médicament dans cette catégorie de patients.
- Inhibiteurs directs du facteur Ha [Antikoagulants]
FKV
L'élimination du rivaroxaban est effectuée principalement par métabolisme dans le foie, médiée par le système du cytochrome P450 (CYP3A4, CYP2J2), ainsi que par excrétion rénale d'une substance médicinale inchangée à l'aide de P-gp et de BCRP .
Le rivaroxaban ne supprime ni n'induit l'isopurment CYP3A4 et d'autres isoformes importantes du cytochrome.
Utilisation simultanée du médicament Xarelto® et de forts inhibiteurs de l'isophénium CYP3A4 et P-gp peuvent entraîner une diminution de la clairance rénale et hépatique et ainsi augmenter considérablement l'impact systémique.
Utilisation conjointe de Xarelto® et l'agent antifongique nitrique du kétoconazole (à une dose de 400 mg 1 fois par jour), qui est un puissant inhibiteur du CYP3A4 et de la R-gp, a entraîné une augmentation de l'ASC moyenne de l'équilibre et de la C moyennemax rivaroxaban 2,6 et 1,7 fois, respectivement, qui s'est accompagné d'une augmentation significative de l'effet pharmacodynamique du médicament.
Prescription conjointe de Xarelto® et l'inhibiteur de la protéase du VIH du rétinavir (à une dose de 600 mg 2 fois par jour), qui est un puissant inhibiteur du CYP3A4 et de la P-gp, a conduit à une augmentation de l'ASC moyenne de l'équilibre et de la C moyennemax rivaroxaban 2,5 et 1,6 fois, respectivement, qui s'est accompagné d'une augmentation significative de l'effet pharmacodynamique du médicament. À cet égard, le médicament Xarelto® il n'est pas recommandé chez les patients recevant un traitement systémique avec des médicaments antifongiques du groupe azote ou des inhibiteurs de la protéase du VIH (voir. «Salvation», AVEC RÉFINITION).
La claritromycine (à une dose de 500 mg 2 fois par jour), supprimant fortement l'isopurment CYP3A4 et supprimant modérément la P-gp, a provoqué une augmentation des valeurs d'ASC et de Cmax rivaroxabana 1,5 et 1,4 fois, respectivement. Cette augmentation a la variabilité normale de l'ASC et du Cmax et est considéré comme cliniquement insignifiant.
L'éritromycine (à une dose de 500 mg 3 fois par jour), l'inhibition modérée du CYP3A4 et de l'isophénium P-gp, a provoqué une augmentation des valeurs de l'ASC et de Cmax rivaroxabana 1,3 fois. Cette augmentation a la variabilité normale de l'ASC et du Cmax et est considéré comme cliniquement insignifiant.
Chez les patients atteints d'insuffisance rénale (créatinine Cl ≤50–80 ml / min), la reditromycine (500 mg 3 fois par jour) a provoqué une augmentation de l'ASC et de la Cmax 1,8 et 1,6 fois, respectivement, par rapport aux patients ayant une fonction rénale normale qui n'ont pas reçu de traitement concomitant. Chez les patients atteints d'insuffisance rénale (Cl créatinine 30–49 ml / min), la redytromycine a provoqué une augmentation de l'ASC et de la Cmax 2 et 1,6 fois, respectivement, par rapport aux patients dont la fonction rénale est normale et qui n'ont pas reçu de traitement concomitant (voir. «Salvation», AVEC RÉFINITION).
Le flukonazol (à une dose de 400 mg 1 fois par jour), l'inhibition modérée de l'isophénium CYP3A4, a provoqué une augmentation de l'ASC moyenne du rivariksaban de 1,4 fois et une augmentation de la C moyennemax 1,3 fois. Cette augmentation a la variabilité normale de l'ASC et du Cmax et est considéré comme cliniquement insignifiant.
L'utilisation simultanée de rivariksaban avec de la dronédarone doit être évitée en raison des données cliniques limitées sur l'utilisation conjointe.
Utilisation conjointe de Xarelto® et la rifampicine, qui est un puissant inducteur du CYP3A4 et de la P-gp, a entraîné une diminution de l'ASC moyenne du rivariksaban d'environ 50% et une diminution parallèle de ses effets pharmacodynamiques.
Utilisation conjointe du rivaroxaban avec d'autres inducteurs puissants du CYP3A4 (y compris.h. la phénytoïne, la carbamazépine, le phénobarbital ou les préparations perforées) peuvent également entraîner une diminution de la concentration de rivaroxaban dans le plasma. Une diminution de la concentration de rivaroxaban dans le plasma est reconnue comme cliniquement insignifiante. Des inducteurs puissants du CYP3A4 doivent être utilisés avec prudence.
FDV
Après l'utilisation simultanée d'énoxaparine sodique (dose unique de 40 mg) et de Xarelto® (dose unique de 10 mg), l'effet total a été observé par rapport à l'activité du facteur anti-Ha, qui n'était pas accompagné d'effets sommatifs supplémentaires par rapport aux échantillons pour la coagulation sanguine (PV, ACTV). L'énoksaparine sodique n'a pas modifié la pharmacocinétique du rivaroxaban (voir. «Salvation», AVEC RÉFINITION).
En raison du risque accru de saignement, des précautions doivent être prises lorsqu'ils sont utilisés avec d'autres anticoagulants (voir. «Salvation», AVEC RÉFINITION et «Instructions spéciales»).
Aucun FKV n'a été trouvé entre Xarelto® à une dose de 15 mg) et clopidogrul (dose de charge - 300 mg avec la prescription ultérieure d'une dose à l'appui - 75 mg) mais une augmentation significative du temps de saignement a été trouvée dans le sous-groupe de patients qui n'était pas en corrélation avec le degré d'agrégation des plaquettes et la teneur en R-sélecte ou récepteur GPIIb / IIIa (cm. «Salvation», AVEC RÉFINITION).
Après avoir partagé le médicament Xarelto® (à une dose de 15 mg) et un naproxène à une dose de 500 mg, aucune augmentation cliniquement significative du temps de saignement n'a été observée. Néanmoins, une réponse pharmacodynamique plus prononcée est possible pour les individus.
Des précautions doivent être prises lors du partage de Xarelto® avec le NVP (y compris l'acide acétylsalicylique) et les inhibiteurs de l'agrégation plaquettaire, car l'utilisation de ces médicaments augmente généralement le risque de saignement.
Patients de warfarine (MHO de 2 à 3) à Xarelto® (20 mg) ou avec Xarelto® (20 mg) par warfarine (MHO de 2 à 3) augmentation du PV / MNO (Néoplastine®) plus que ce à quoi on pourrait s'attendre avec un simple résumé des effets (les valeurs de l'OMS séparées peuvent atteindre 12), tandis que l'effet sur l'ACTV, la suppression du facteur Ha et le potentiel endogène de la trombine étaient additifs.
Si nécessaire, recherche sur les effets pharmacodynamiques de Xarelto® pendant la période de transition, la définition de l'activité anti-Ha peut être utilisée comme tests nécessaires qui ne sont pas affectés par la warfarine PiCT et HepTest® À partir du 4e jour après la cessation de l'utilisation de la warfarine, tous les résultats des tests (y compris.h. PV, ACTV, inhibition de l'activité du facteur Ha et action sur EPT - le potentiel endogène de la trombine) ne reflètent que l'effet du médicament Xarelto.® (cm. «Méthode d'application et doses»).
S'il est nécessaire d'étudier les effets pharmacodynamiques de la warfarine pendant la période de transition, la mesure de la valeur de l'INR en C peut être utiliséeécart. rivaroxaban (après 24 heures après la réception précédente du rivaroxaban), car le rivaroxaban a un impact minimal sur cet indicateur au cours d'une période donnée.
Entre la warfarine et la drogue de Xarelto® aucun FKV n'a été enregistré.
Le médicament est un médicament de Xarelto® avec AVK, la phénindion n'a pas été étudiée. Il est recommandé d'éviter, dans la mesure du possible, le transfert de patients traités par Xarelto® pour la thérapie d'AVK avec la phénindion et vice versa.
L'expérience du transfert de patients avec un traitement par AVK atenokumarol à Xarelto est limitée®.
S'il est nécessaire de transférer le patient avec un traitement par Xarelto® pour le traitement de l'AVK avec la phénindion ou l'acénocumarol, des précautions particulières doivent être prises, un contrôle quotidien de l'effet pharmacodynamique des médicaments (MHO, PV) doit être effectué immédiatement avant de prendre la prochaine dose de Xarelto®.
S'il devient nécessaire de transférer le patient avec un traitement AVK avec du phénindion ou de l'acénocumarol en traitement par Xarelto®, des précautions particulières doivent être prises et le contrôle de l'effet pharmacodynamique des médicaments n'est pas requis.
Incompatibilité
Inconnu.
Aucune interaction n'a été identifiée
Aucun FKV entre le rivaroxaban et le midazolam (substrat CYP3A4), la digoxine (substrat R-gp) ou l'atorvastan (substrat CYP3A4 et R-gp) n'a été identifié.
Utilisation conjointe avec l'inhibiteur de la pompe à protons oméprazol, antagoniste N2les récepteurs à la ranitidine, à l'anthacide aluminium / magnésium, au naproxène, au clopidogrl ou à l'énoxaparine n'affectent pas la biodisponibilité et la pharmacocinétique du rivaroxaban.
Aucun FKV ou FDV cliniquement significatif n'a été observé lors de l'utilisation de Xarelto® et l'acide acétylsalicylique à une dose de 500 mg.
Impact sur les paramètres de laboratoire
Le médicament est Xarelto® affecte les indicateurs de coagulation sanguine (PV, ACTV, HepTest®) dans le cadre de son mécanisme d'action.
Tenir hors de portée des enfants.
La durée de conservation de Xarelto®3 ans.Ne pas appliquer après la date d'expiration indiquée sur le colis.
Comprimés recouverts d'une coque de film | 1 tableau. |
substance active : | |
rivaroxaban micro-bordé | 15/20 mg |
substances auxiliaires : MCC - 37,5 / 35 mg; croscarmellose sodique - 3/3 mg; hypromellose 5 cR - 3/3 mg; lactoses monogydratées - 25,4 / 22,9 mg; stéarate de magnésium - 0,6 / 0,6 mg; sulfate de laurier sodique - 0,5 | |
enveloppe de film: colorant en fer rouge - 0,15 / 0,35 mg; hypromellose 15 cR - 1,5 / 1,5 mg; macrogol 3350 - 0,5 / 0,5 mg; dioxyde de titane - 0,35 / 0,15 mg |
Comprimés enrobés d'une enveloppe de film, 15 mg ou 20 mg.
Comprimés recouverts d'une enveloppe de film, 15 mg : 14 ou 10 comprimés chacun. dans une plaquette al / PP ou Al / PVX-PVDH. Pour 1, 2, 3 ou 7 bl. 14 comprimés chacun. ou 10 bl. 10 comprimés chacun. dans un pack carton.
Comprimés recouverts d'une enveloppe de film, 20 mg : 14 ou 10 comprimés chacun. dans une plaquette al / PP ou Al / PVX-PVDH. Pour 1, 2 ou 7 bl. 14 comprimés chacun. ou 10 bl. 10 comprimés chacun. dans un pack carton.
Selon la recette.
L'utilisation de Xarelto® il n'est pas recommandé chez les patients recevant un traitement concomitant par système avec des médicaments antifongiques à l'azote (y compris.h. kétokonazol) ou inhibiteurs de la prosthease du VIH (y compris.h. ritonavir). Ces médicaments sont de puissants inhibiteurs du CYP3A4 et de la P-gp. Ainsi, ces médicaments peuvent augmenter la concentration de rivaroxaban dans le plasma sanguin à des valeurs cliniquement significatives (2,6 fois en moyenne), ce qui peut entraîner un risque accru de saignement. Cependant, le médicament antifongique azote du flukonazole, l'inhibiteur modéré du CYP3A4, a un effet moins prononcé sur l'exposition du rivaroxaban et peut être utilisé avec lui en même temps (voir. "Interaction").
Le médicament est Xarelto® doit être utilisé avec prudence chez les patients présentant une insuffisance rénale modérée (créatinine Cl 30–49 ml / min) qui reçoivent des médicaments concomitants pouvant entraîner une augmentation de la concentration de rivaroxaban dans le plasma (voir. "Interaction").
Chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère (créatinine Cl <30 ml / min), la concentration de rivaroxaban dans le plasma peut être significativement augmentée (1,6 fois en moyenne), ce qui peut entraîner un risque accru de saignement. Par conséquent, en raison de la présence de la maladie sous-jacente spécifiée, ces patients présentent un risque accru de développer des saignements et une thrombose. En raison de la quantité limitée de données cliniques, le médicament de Xarelto® doit être utilisé avec prudence chez les patients avec 15–29 ml / min de créatinine cl. Les données cliniques sur l'utilisation du rivaroxaban chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère (créatinine Cl <15 ml / min) ne sont pas disponibles. Par conséquent, l'utilisation de Xarelto® non recommandé chez ces patients (voir. «La méthode d'application et les doses», «Pharmakocinétique», «Pharmacodynamique»).
Les patients présentant une insuffisance rénale sévère ou un risque accru de saignement, ainsi que les patients recevant un traitement systémique concomitant avec des médicaments antifongiques à l'azote ou des inhibiteurs de la protéase du VIH, doivent être étroitement surveillés pour détecter les saignements après le traitement.
Le médicament est Xarelto®, comme d'autres anti-thrombotiques, doit être utilisé avec prudence chez les patients présentant un risque accru de développer de tels saignements, lorsque:
- troubles congénitaux ou de la coagulation acquise ;
- hypertension artérielle lourde non contrôlée;
- ulcère gastro-duodénum de l'estomac et du duodénum au stade d'exacerbation;
- rétinopathie vasculaire;
- hémorragie intracrânienne ou intrasale récente ;
- anomalies vasculaires intrapinales ou intracérébrales;
- une opération chirurgicale récente sur la tête, la moelle épinière ou une chirurgie ophtalmique;
- bronches ou épisode de saignement pulmonaire dans l'anamnèse.
Des précautions doivent être prises si le patient reçoit simultanément des médicaments qui affectent l'hémostase, tels que le NIPP, les inhibiteurs de l'agrégation plaquettaire ou d'autres antithrombotiques.
Chez les patients présentant un risque de développer un ulcère gastro-duodénal de l'estomac et de l'intestin duodénal, un traitement préventif approprié peut être prescrit. Avec une diminution inexplicable de l'Hb ou de la pression artérielle, vous devez rechercher une source de saignement. Sécurité et efficacité de l'utilisation de Xarelto® les patients avec des valves cardiaques artificielles n'ont pas été étudiés, il n'y a donc aucune preuve que l'utilisation de Xarelto® 20 mg (15 mg - chez les patients atteints de créatinine Cl 15–49 ml / min) fournit un effet anticoagulant suffisant dans cette catégorie de patients. Le médicament est Xarelto® les patients atteints de TELA hémodynamiquement instable, ainsi que les patients qui peuvent avoir besoin d'effectuer une thrombolyse ou une thrombectomie, ainsi que les patients qui peuvent avoir besoin d'effectuer une thrombolyse ou une thrombectomie, car l'innocuité et l'efficacité du médicament de Xarelto ne sont pas recommandées comme alternative® dans de telles situations cliniques n'est pas établi.
Si une procédure invasive ou une intervention chirurgicale est nécessaire, prendre le médicament Xarelto® doit être arrêté au moins 24 heures avant l'intervention et sur la base de la conclusion du médecin.
Si la procédure ne peut être reportée, le risque accru de saignement doit être évalué par rapport à la nécessité d'une intervention urgente.
Prendre le médicament Xarelto® doit être repris après des procédures invasives ou des interventions chirurgicales, sous réserve de la disponibilité d'indicateurs cliniques appropriés et d'une hémostase adéquate (voir. section "Pharmacocinétique", "Métabolisme et élevage.").
Lors de l'anesthésie péridurale / rachidienne ou de la ponction vertébrale chez les patients recevant des inhibiteurs d'agrégation plaquettaire pour prévenir les complications thromboemboliques, il existe un risque de développer un hématome épidural ou rachidien, qui peut entraîner une paralysie prolongée.
Le risque de ces événements augmente encore lors de l'utilisation d'un cathéter péridural permanent ou d'un traitement concomitant avec des médicaments qui affectent l'hémostase.
L'exécution traumatique de la ponction péridurale ou vertébrale ou de la ponction répétée peut également augmenter le risque.
Les patients doivent être surveillés pour identifier les signes et symptômes de troubles neurologiques (par ex. engourdissement ou faiblesse des jambes, dysfonctionnement de l'intestin ou de la vessie). Lorsque des troubles neurologiques sont détectés, un diagnostic et un traitement urgents sont nécessaires.
Le médecin doit comparer les avantages potentiels et le risque relatif avant de procéder à une intervention vertébrale chez les patients qui reçoivent ou recevront des anticoagulants afin de prévenir la thrombose.
Il n'y a aucune expérience dans l'utilisation clinique du rivariksaban à des doses de 15 et 20 mg dans les situations décrites.
Afin de réduire le risque potentiel de saignement associé à l'utilisation simultanée de rivariksaban et d'anesthésie péridurale / vertébrale ou de ponction vertébrale, le profil pharmacocinétique du rivaroxaban doit être pris en compte. Il est préférable d'installer ou de retirer un cathéter péridural ou une ponction lombaire lorsque l'effet anticoagulant du rivaroxaban est jugé faible.
Cependant, le temps exact pour obtenir un effet anticoagulant assez faible chez chaque patient est inconnu.
Sur la base des caractéristiques pharmacocinétiques générales, le cathéter péridural est retiré après au moins deux fois T1/2t.e. au plus tôt 18 heures après la dernière dose de Xarelto® pour les jeunes patients et au plus tôt 26 heures pour les patients âgés. Le médicament est Xarelto® doit être nommé au plus tôt 6 heures après l'élimination du cathéter péridural.
En cas de ponction traumatique, la prescription de Xarelto® doit être reporté de 24 heures.
Données de sécurité obtenues à partir d'études précliniques. À l'exception des effets associés à des effets pharmacologiques accrus (chauffage sanguin), aucun danger spécifique pour l'homme n'a été trouvé dans l'analyse des données précliniques obtenues dans les études sur la sécurité pharmacologique.
Impact sur la capacité de conduire des véhicules / travailler avec des mécanismes de déplacement. Lorsque vous utilisez Xarelto® des cas d'évanouissement et des étourdissements ont été notés (voir. "Actions collatérales"). Les patients qui ont des données sur les effets indésirables ne doivent pas conduire et travailler avec des mécanismes mobiles.
- I26 Embolie pulmonaire
- I48 Fibrillation et atrium tremblant
- I64 Un AVC non spécifié comme hémorragie ou crise cardiaque
- I74 Embolie et thrombose artémorique
- I82 Embolie et thrombose d'autres veines