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Examiné médicalement par Oliinyk Elizabeth Ivanovna, Pharmacie Dernière mise à jour le 30.03.2022
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Uroxine 2 mg / ml solution pour perfusion est indiquée pour le traitement des infections suivantes. Une attention particulière doit être accordée aux informations disponibles sur la résistance à l'uroxine avant de commencer le traitement.
Des directives officielles pour l'utilisation appropriée des agents antibactériens doivent être prises en considération.
Adultes
- Infections des voies respiratoires inférieures causées par des bactéries gram-négatives
- Exacerbations de la maladie pulmonaire obstructive chronique
- infections bronchopulmonaires dans la fibrose kystique ou les bronchiectases
- pneumonie
- Otite moyenne purulente chronique
- Aggravation aiguë de la sinusite chronique, surtout si elle est causée par des bactéries gram-négatives
- infections des voies urinaires
- Infections des voies génitales
- épididymo-orchite, y compris les cas dus à des cas plus sensibles Neisseria gonorrhoeae
- maladies inflammatoires du bassin, y compris les cas dus à des maladies plus sensibles Neisseria gonorrhoeae
- Infections du tractus gastro-intestinal (par ex. diarrhée de voyage)
- Infections intra-abdominales
- Infections de la peau et des tissus mous par des bactéries gram-négatives
- Otite externe Maligne
- Infections osseuses et articulaires
- Anthrax par inhalation (prophylaxie post-exposition et traitement curatif)
L'uroxine peut être utilisée dans le traitement des patients neutropéniques atteints de fièvre soupçonnés d'avoir une infection bactérienne.
Enfants et adolescents
- Infections bronchopulmonaires dans la fibrose kystique causée par Pseudomonas aeruginosa
- Infections compliquées des voies urinaires et pyélonéphrite
- Anthrax par inhalation (prophylaxie post-exposition et traitement curatif)
L'uroxine peut également être utilisée pour traiter les infections graves chez les enfants et les adolescents si cela est jugé nécessaire.
Le traitement ne doit être instauré que par des médecins expérimentés dans le traitement de la fibrose kystique et / ou des infections graves chez les enfants et les adolescents.
Posologie
La posologie est déterminée par l'indication, la gravité et l'emplacement de l'infection, la sensibilité de l'agent pathogène à l'uroxine, la fonction rénale du patient et chez les enfants et les adolescents par le poids corporel.
La durée du traitement dépend de la maladie grave et du cours clinique et bactériologique.
Après un traitement intraveineux, le traitement peut être remplacé par un traitement oral avec un comprimé ou une suspension si cela est cliniquement indiqué à la discrétion du médecin. Le traitement IV doit être effectué par voie orale dès que possible.
Dans les cas graves ou si le patient ne peut pas prendre de comprimés (par ex. patients avec nutrition entérale), il est recommandé de commencer le traitement par l'uroxine intraveineuse jusqu'à ce qu'un passage à l'administration orale soit possible.
Traitement des infections par certaines bactéries (par ex Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter ou Staphylocoques) peut nécessiter des doses d'uroxine plus élevées et une administration simultanée avec d'autres agents antibactériens appropriés.
Traitement de certaines infections (par ex. les maladies inflammatoires pelviennes, les infections intra-abdominales, les infections chez les patients neutropéniques et les infections des os et des articulations) peuvent nécessiter une administration simultanée avec d'autres agents antibactériens appropriés en fonction des agents pathogènes impliqués.
Adultes
| Indications | Dose quotidienne en mg | Durée totale du traitement (y compris passage précoce à la thérapie orale) | |
| Infections des voies respiratoires inférieures | 400 mg deux fois par jour à 400 mg trois fois par jour | 7 à 14 jours | |
| Infections des voies respiratoires supérieures | aggravation aiguë de la sinusite chronique | 400 mg deux fois par jour à 400 mg trois fois par jour | 7 à 14 jours |
| Otite moyenne chronique purulente | 400 mg deux fois par jour à 400 mg trois fois par jour | 7 à 14 jours | |
| Otite externe Maligne | 400 mg trois fois par jour | 28 jours à 3 mois | |
| Infections des voies urinaires | Pyélonéphrite compliquée et non compliquée | 400 mg deux fois par jour à 400 mg trois fois par jour | Dans certaines circonstances, il peut être poursuivi pendant 7 à 21 jours pendant plus de 21 jours (par ex. ABSENCE) |
| Prostatite | 400 mg deux fois par jour à 400 mg trois fois par jour | 2 à 4 semaines (aiguë) | |
| Infections des voies génitales | Épididymo-orchite et maladies inflammatoires pelviennes | 400 mg deux fois par jour à 400 mg trois fois par jour | au moins 14 jours |
| Infections du tractus gastro-intestinal et infections intra-abdominales | Diarrhée causée par des agents pathogènes bactériens, y compris Shigella spp. autre que Shigella dysenteriae Type 1 et traitement empirique de la diarrhée de voyage sévère | 400 mg deux fois par jour | 1 jour |
| Diarrhée causée par Shigella dysenteriae Tapez 1 | 400 mg deux fois par jour | 5 jours | |
| Diarrhée causée par Vibrio cholerae | 400 mg deux fois par jour | 3 jours | |
| Typhoïde | 400 mg deux fois par jour | 7 jours | |
| Infections intra-abdominales causées par des bactéries gram-négatives | 400 mg deux fois par jour à 400 mg trois fois par jour | 5 à 14 jours | |
| Infections de la peau et des tissus mous | 400 mg deux fois par jour à 400 mg trois fois par jour | 7 à 14 jours | |
| Infections osseuses et articulaires | 400 mg deux fois par jour à 400 mg trois fois par jour | Max. 3 mois | |
| Patients neutropéniques avec fièvre suspectée d'une infection bactérienne. L'uroxine doit être administrée avec des agents antibactériens appropriés conformément aux directives officielles. | 400 mg deux fois par jour à 400 mg trois fois par jour | le traitement doit être poursuivi tout au long de la période de neutropénie | |
| Prophylaxie post-exposition à l'anthrax par inhalation et traitement curatif pour les personnes qui ont besoin d'un traitement parentéral L'administration du médicament doit commencer dès que possible après une exposition suspectée ou confirmée. | 400 mg deux fois par jour | 60 jours à compter de la confirmation de Bacillus anthracis Exposition | |
la population pédiatrique
| Indications | Dose quotidienne en mg | Durée totale du traitement (y compris passage précoce à la thérapie orale) |
| Fibrose kystique | 10 mg / kg de poids corporel trois fois par jour avec un maximum de 400 mg par dose. | 10 à 14 jours |
| Infections compliquées des voies urinaires et pyélonéphrite | 6 mg / kg de poids corporel trois fois par jour à 10 mg / kg de poids corporel trois fois par jour avec un maximum de 400 mg par dose. | 10 à 21 jours |
| Anthrax par inhalation après traitement curatif de l'exposition pour les personnes qui ont besoin d'un traitement parentéral L'administration du médicament doit commencer dès que possible après une exposition suspectée ou confirmée. | 10 mg / kg de poids corporel deux fois par jour jusqu'à 15 mg / kg de poids corporel deux fois par jour avec un maximum de 400 mg par dose. | 60 jours après confirmation de Bacillus anthracis Exposition |
| Autres infections graves | 10 mg / kg de poids corporel trois fois par jour avec un maximum de 400 mg par dose. | Selon le type d'infection. |
Patients âgés
Les patients âgés doivent recevoir une dose sélectionnée en fonction de l'infection sévère du patient et de la clairance de la créatinine.
Patients atteints d'insuffisance rénale et hépatique
Doses initiales et d'entretien recommandées pour les patients atteints d'insuffisance rénale:
| Clairance de la créatinine [ml / min / 1,73 m2] | Créatinine sérique [âµmol / L] | dose intraveineuse [mg] |
| > 60 | <124 | Voir la posologie habituelle. |
| 30-60 | 124 à 168 | 200-400 mg toutes les 12 h |
| <30 | > 169 | 200-400 mg toutes les 24 heures |
| Patients sous hémodialyse | > 169 | 200 - 400 mg toutes les 24 h (après dialyse) |
| Patients sous dialyse péritonéale | > 169 | 200-400 mg toutes les 24 heures |
Aucun ajustement posologique n'est nécessaire chez les patients atteints d'insuffisance hépatique.
La posologie chez les enfants atteints d'insuffisance rénale et / ou hépatique n'a pas été étudiée.
Mode d'application
L'uroxine doit être vérifiée visuellement avant utilisation. Il ne doit pas être utilisé lorsqu'il est nuageux.
L'uroxine doit être administrée par perfusion intraveineuse. Le temps de perfusion des enfants est de 60 minutes.
Chez les patients adultes, le temps de perfusion est de 60 minutes pour 400 mg d'uroxine et de 30 minutes pour 200 mg d'uroxine. Une perfusion lente dans une grosse veine minimise l'inconfort du patient et réduit le risque d'irritation veineuse.
La solution de perfusion peut être perfusée directement ou après mélange avec d'autres solutions de perfusion compatibles.
-
- Administration simultanée d'uroxine et de tizanidine.
Infections sévères et infections mixtes avec des agents pathogènes gram-positifs et anaérobies
La monothérapie à l'uroxine ne convient pas au traitement des infections graves et des infections pouvant être attribuées à des agents pathogènes gram-positifs ou anaérobies. Dans de telles infections, l'uroxine doit être administrée avec d'autres agents antibactériens appropriés.
Infections à streptocoques (y compris Streptococcus pneumoniae)
L'uroxine n'est pas recommandée pour le traitement des infections streptococciques en raison d'une efficacité insuffisante.
Infections des voies génitales
L'épididymorchite et les maladies inflammatoires pelviennes peuvent être causées par une résistance à la fluoroquinolone Neisseria gonorrhoeaeêtre causé. Dans le cas de l'épididymorchite et des maladies inflammatoires du bassin, l'uroxine empirique ne doit être envisagée qu'en association avec un autre agent antibactérien approprié (par ex. une céphalosporine), sauf si les néisseria gonorrhoeae résistantes à l'uroxine peuvent être exclues. Si aucune amélioration clinique n'est obtenue après 3 jours de traitement, le traitement doit être reconsidéré.
Infections des voies urinaires
Résistance aux fluoroquinolones de Escherichia coli - l'agent causal le plus courant des infections des voies urinaires - varie dans l'Union européenne. Il est recommandé aux médecins prescriptifs de maintenir la prévalence locale de la résistance Escherichia coli contre les fluoroquinolones.
Infections intra-abdominales
Les données sur l'efficacité de l'uroxine dans le traitement des infections intra-abdominales postopératoires sont limitées.
Diarrhée de voyage
Lors du choix de l'uroxine, des informations sur la résistance à l'uroxine chez les agents pathogènes concernés dans les pays visités doivent être prises en compte.
Infections osseuses et articulaires
L'uroxine doit être utilisée en association avec d'autres agents antimicrobiens en fonction des résultats de la documentation microbiologique.
Anthrax inhalatif
L'application chez l'homme est basée sur in vitro - données de sensibilité et données expérimentales animales ainsi que des données humaines limitées. Les médecins traitants doivent se référer aux documents de consensus nationaux et / ou internationaux sur le traitement de l'anthrax.
Population pédiatrique
L'utilisation de l'uroxine chez les enfants et les adolescents doit suivre les directives officielles disponibles. Le traitement par l'uroxine ne doit être instauré que par des médecins expérimentés dans le traitement de la fibrose kystique et / ou des infections graves chez les enfants et les adolescents.
Il a été démontré que l'uroxine provoque une arthropathie dans les articulations porteuses d'animaux immatures. Données de sécurité d'une étude randomisée en double aveugle sur l'utilisation de l'uroxine chez l'enfant (Uroxine: n = 335, Âge moyen = 6,3 ans; Valeurs comparatives: n = 349, Âge moyen = 6,2 ans; Groupe d'âge = 1 à 17 ans) a montré une incidence d'arthropathie suspectée liée à la drogue (reconnaissable aux symptômes et symptômes cliniques liés à l'articulation) au jour +42 de 7,2% et 4,6%. Respectivement, l'incidence de l'arthropathie liée à la drogue dans le suivi d'un an était de 9,0% et 5,7%. L'augmentation des cas suspects d'arthropathie médicamenteuse au fil du temps n'était pas statistiquement significative entre les groupes. Le traitement ne doit être initié qu'après une évaluation minutieuse du risque d'utilisation en raison d'éventuels événements indésirables liés aux articulations et / ou aux tissus environnants.
Infections bronchopulmonaires dans la fibrose kystique
Les études cliniques ont des enfants et des adolescents âgés de 5 à 17 ans. L'expérience dans le traitement des enfants entre 1 et 5 ans est limitée.
Infections compliquées des voies urinaires et pyélonéphrite
Le traitement des infections des voies urinaires par l'uroxine doit être envisagé lorsque d'autres traitements ne peuvent pas être utilisés et doit être basé sur les résultats de la documentation microbiologique.
Les études cliniques ont des enfants et des adolescents âgés de 1 à 17 ans.
Autres infections graves spécifiques
Autres infections graves conformément aux directives officielles ou après une évaluation minutieuse du risque d'utilisation si d'autres traitements ne peuvent pas être utilisés, ou après l'échec du traitement conventionnel et si la documentation microbiologique peut justifier l'utilisation de l'uroxine.
L'utilisation de l'uroxine dans des infections graves spécifiques autres que celles mentionnées ci-dessus n'a pas été étudiée dans les études cliniques et l'expérience clinique est limitée. Par conséquent, la prudence est de mise lors du traitement des patients atteints de ces infections.
Hypersensibilité
L'hypersensibilité et les réactions allergiques, y compris l'anaphylaxie et les réactions anaphylactoïdes, peuvent survenir après une dose unique et mettre la vie en danger. Si une telle réaction se produit, l'uroxine doit être interrompue et un traitement médical adéquat est nécessaire.
Système musculo-squelettique
L'uroxine ne doit généralement pas être utilisée chez les patients ayant des antécédents de maladie / trouble tendineux associé au traitement par la quinolone. Néanmoins, dans de très rares cas, selon la documentation microbiologique de l'organisme causal et l'évaluation du rapport bénéfice / risque, l'uroxine peut être prescrite à ces patients pour le traitement de certaines infections graves, notamment en cas d'échec d'une thérapie standard ou d'une résistance bactérienne, si les données microbiologiques l'utilisent, l'uroxine peut justifier.
Une tendinite et une rupture du tendon (en particulier le tendon d'Achille), parfois bilatéralement, peuvent même survenir avec l'uroxine dans les 48 premières heures de traitement. L'inflammation et les ruptures tendineuses peuvent survenir jusqu'à plusieurs mois après l'arrêt du traitement par l'uroxine. Le risque de tendinopathie peut être augmenté chez les personnes âgées ou chez les patients traités par corticostéroïdes.
S'il existe des signes de tendinite (par ex. gonflement douloureux, inflammation), le traitement par l'uroxine doit être interrompu. Des précautions doivent être prises pour garder le membre affecté au repos.
L'uroxine doit être utilisée avec prudence chez les patients atteints de myasthénie grave.
Photosensibilité
Il a été démontré que l'uroxine provoque des réactions de sensibilité à la lumière. Il faut conseiller aux patients prenant de l'uroxine d'éviter une exposition directe à un fort ensoleillement ou à un rayonnement UV pendant le traitement.
système nerveux central
L'uroxine est connue pour provoquer des crises comme les autres quinolones ou abaisser le seuil de saisie. Des cas de statut épileptique ont été signalés. L'uroxine doit être utilisée avec prudence chez les patients souffrant de troubles du SNC qui peuvent être prédisposés à une attaque. En cas de convulsions, l'uroxine doit être interrompue. Des réactions psychiatriques peuvent également survenir après la première administration d'uroxine. Dans de rares cas, la dépression ou la psychose peuvent conduire à des pensées suicidaires / pensées qui aboutissent à des tentatives de suicide ou à un suicide. Si de tels cas se produisent, l'uroxine doit être arrêtée.
Des cas de polyneuropathie (basés sur des symptômes neurologiques tels que douleur, brûlure, troubles sensoriels ou faiblesse musculaire seuls ou en association) ont été rapportés chez des patients recevant de l'uroxine. L'uroxine doit être interrompue chez les patients présentant des symptômes de neuropathie, y compris des douleurs, des brûlures, des picotements, un engourdissement et / ou une faiblesse, pour empêcher le développement d'une affection irréversible.
Maladie cardiaque
Des précautions doivent être prises lors de l'utilisation de fluoroquinolones, y compris l'uroxine, chez les patients présentant des facteurs de risque connus de prolongation de l'intervalle QT, tels que:
- syndrome congénital du QT long
- utilisation simultanée de médicaments connus pour prolonger l'intervalle QT (par ex. antiarythmiques de classe IA et III, antidépresseurs tricycliques, macrolides, antipsychotiques)
- déséquilibre électrolytique non corrigé (par ex. hypokaliémie, hypomagnésémie)
- maladie cardiaque (par ex. insuffisance cardiaque, infarctus du myocarde, bradycardie)
Les patients âgés et les femmes peuvent être plus sensibles aux médicaments d'allongement de l'intervalle QTc.
Par conséquent, la prudence est de mise lors de l'utilisation de fluoroquinolones, y compris l'uroxine, dans ces populations.
<5,).Hypoglycémie
Comme pour les autres quinolones, l'hypoglycémie a été rapportée le plus souvent chez les diabétiques, principalement chez les personnes âgées. Une surveillance attentive de la glycémie est recommandée pour tous les diabétiques.
Système gastro-intestinal
Une diarrhée sévère et persistante pendant ou après le traitement (même plusieurs semaines après le traitement) peut indiquer une colite associée aux antibiotiques (mettant la vie en danger avec une issue fatale possible) qui nécessite un traitement immédiat. Dans de tels cas, l'uroxine doit être interrompue immédiatement et un traitement approprié doit être instauré. Les médicaments anti-péristaltiques sont contre-indiqués dans cette situation.
Système rénal et urinaire
Des cristalluries associées à l'utilisation de l'uroxine ont été rapportées. Les patients recevant de l'uroxine doivent être bien hydratés et éviter une alcalinité urinaire excessive.
Fonction rénale altérée
Système hépatobiliaire
Des cas de nécrose hépatique et d'insuffisance hépatique potentiellement mortelle ont été rapportés avec l'uroxine. Le traitement doit être interrompu en cas de signes et symptômes de maladie du foie (tels que anorexie, jaunisse, urine foncée, démangeaisons ou abdomen délicat).
Carence en glucose-6-phosphate déshydrogénase
Des réactions hémolytiques ont été rapportées avec de l'uroxine chez des patients présentant un déficit en glucose-6-phosphate déshydrogénase. L'uroxine doit être évitée chez ces patients, sauf si le bénéfice potentiel l'emporte sur le risque potentiel. Dans ce cas, l'occurrence potentielle d'hémolyse doit être surveillée.
Résistance
Pendant ou après le traitement par l'uroxine, les bactéries résistantes à l'uroxine peuvent être isolées avec ou sans superinfection cliniquement évidente. Avec des temps de traitement plus longs et dans le traitement des infections nosocomiales et / ou des infections causées par Staphylocoque et Pseudomonas -Espèces causées, il peut y avoir un risque particulier pour les bactéries résistantes à l'uroxine.
Cytochrome P450
L'uroxine inhibe le CYP1A2 et peut donc entraîner une augmentation de la concentration sérique de substances administrées simultanément qui sont métabolisées par cette enzyme (par ex. théophylline, clozapine, olanzapine, ropinyrol, tizanidine, duloxétine, agomélatine). La co-administration d'uroxine et de tizanidine est contre-indiquée. Par conséquent, les patients prenant ces substances en même temps que l'uroxine doivent être étroitement surveillés pour les signes cliniques de surdosage et la détermination des concentrations sériques (par ex. de théophylline) peut être nécessaire.
Méthotrexate
L'utilisation concomitante d'uroxine avec du méthotrexate n'est pas recommandée.
Interaction avec les tests
Le in vitro - Activité uroxine contre Mycobacterium tuberculosis peut conduire à de faux résultats bactériologiques négatifs dans des échantillons de patients prenant actuellement de l'uroxine.
Réaction au site d'injection
Des réactions locales au site intraveineux ont été rapportées avec l'administration intraveineuse d'uroxine. Ces réactions surviennent plus fréquemment lorsque le temps de perfusion est de 30 minutes ou moins. Ceux-ci peuvent survenir sous forme de réactions cutanées locales qui disparaissent rapidement après la fin de la perfusion. L'administration intraveineuse ultérieure n'est pas contre-indiquée, sauf si les réactions réapparaissent ou s'aggravent.
Charge NaCl
Chez les patients chez qui l'apport en sodium présente un intérêt médical (patients atteints d'insuffisance cardiaque congestive, d'insuffisance rénale, de syndrome néphrotique, etc.) l'exposition supplémentaire au sodium doit être prise en compte (pour la teneur en chlorure de sodium, voir rubrique 2).
Perturbations visuelles
Si la vision est altérée ou si des effets oculaires se produisent, un ophtalmologiste doit être consulté immédiatement.
en raison de ses effets neurologiques, l'uroxine peut affecter le temps de réponse. Cela peut affecter l'aptitude à conduire des véhicules ou à utiliser des machines.
Les effets indésirables (EIM) les plus fréquemment rapportés sont les nausées et la diarrhée, les vomissements, l'augmentation temporaire des transaminases, les éruptions cutanées et les réactions au site d'injection et de perfusion.
Les effets indésirables dérivés des études cliniques et de la surveillance post-commercialisation avec l'uroxine (thérapie orale, intraveineuse et séquentielle) sont triés par catégorie de fréquence. L'analyse des fréquences prend en compte les données de l'administration orale et intraveineuse d'uroxine.
| Classe de système d'organes | Général (> 1/100 à <1/10) | Insolite (> 1/1 000 - <1/100) | Rare (> 1/10 000 - <1/1 000) | Très rare (<1/10 000) | Fréquence inconnue (ne peut être estimé à partir des données disponibles) |
| Infections et infestation | Super infections mycotiques | ||||
| Troubles du sang et du système lymphatique | Éosinophilie | Leucopénie Anémie Neutropénie Leucocytose Thrombocytopénie Thrombocytémie | Anémie hémolytique Agranulocytose Pancytopénie (mettant la vie en danger) Dépression de la moelle osseuse (mettant la vie en danger) | ||
| Troubles du système immunitaire | Réaction allergique œdème allergique / œdème de Quincke | Réaction anaphylactique Choc anaphylactique (mettant la vie en danger) Réaction sérique semblable à une maladie | |||
| Métabolisme et troubles nutritionnels | Appétit réduit | Hyperglycémie Hypoglycémie | |||
| Troubles psychiatriques | Hyperactivité / agitation psychomotrice | Confusion et désorientation Angstreaktion Rêves anormaux Dépression (aboutissant peut-être de pensées / pensées suicidaires ou de tentatives de suicide et de suicide terminé) Hallucinations | Réactions psychotiques (aboutissant potentiellement à des pensées de suicide / pensées ou de tentatives de suicide et de suicide terminé) | Mania, hypomanie | |
| Troubles du système nerveux | Maux de tête Vertiges Troubles du sommeil Troubles du goût | Par et dysesthésie Hypesthésie Tremblement Convulsions Vertigo | La migraine a perturbé la coordination Troubles de la marche Troubles nerveux olfactifs Pression cérébrale et pseudotumor cerebri | Neuropathie périphérique | |
| Troubles oculaires | Perturbations visuelles (par ex. diplopie) | Falsifications visuelles des couleurs | |||
| Affections de l'oreille et du labyrinthe | Acouphènes Perte auditive / perte auditive | ||||
| Maladie cardiaque | Tachycardie | Arythmie ventriculaire et torsades de pointes (principalement rapportées chez les patients présentant des facteurs de risque d'allongement de l'intervalle QT), ECG QT prolongé | |||
| Maladies vasculaires | Vasodilatation Hypotension Syncope | Vascularite | |||
| Affections respiratoires, thoraciques et médiastinales | Dyspnée (y compris l'état asthmatique) | ||||
| Affections gastro-intestinales | Nausées Diarrhée | Vomit Douleurs gastro-intestinales et abdominales Dyspepsie Flatulence | Colite associée aux antibiotiques (très rare avec une issue fatale possible) | Pancréatite | |
| Troubles hépatiques et biliaires | Augmentation des transaminases Augmentation de la bilirubine | Insuffisance hépatique Jonasse cholestatique Hépatite | Nécrose hépatique (insuffisance hépatique très rare à mortelle) | ||
| Affections de la peau et du tissu sous-cutané | Éruption cutanée Démangeaisons Urticaire | Photosensibilité | Pétéchien Érythème polymorphe Érythème noueux Syndrome de Stevens-Johnson (potentiellement mortel) Nécrolyse épidermique toxique (potentiellement mortelle) | Pustulose exanthématique généralisée aiguë (AGEP), KLEID | |
| Maladies du système musculo-squelettique, du tissu conjonctif et des os | Douleurs musculo-squelettiques (par ex. douleur aux extrémités, maux de dos, douleurs thoraciques) Douleur articulaire | Myalgie Arthrite Augmentation du tonus musculaire et des crampes | Faiblesse musculaire Tendinite Rupture du tendon (principalement le tendon d'Achille) Les symptômes de la myasthénie grave s'aggravent | ||
| Troubles rénaux et urinaires | Insuffisance rénale | Insuffisance rénale Hématurie Cristallurie Néphrite tubulo-interstitielle | |||
| Troubles généraux et anomalies au site Web d'administration | Réactions au site d'injection et de perfusion (administration intraveineuse uniquement) | Faiblesse Fièvre | Œdème Transpiration (hyperhidrose) | ||
| < | Augmentation de la phosphatase alcaline dans le sang | Augmentation de l'amylase | Le quota international normalisé a augmenté (chez les patients traités par des antagonistes de la vitamine K) |
Les effets indésirables suivants ont une catégorie de fréquence plus élevée dans les sous-groupes de patients recevant un traitement intraveineux ou séquentiel (intraveineux à oral):
| Commun | Vomit Augmentation temporaire des transaminases Éruption cutanée |
| Insolite | Thrombocytopénie Thrombocytémie Confusion et désorientation Hallucinations Par et dysesthésie Convulsions Vertigo Perturbations visuelles Perte auditive Tachycardie Vasodilatation Hypotension Dysfonctionnement hépatique temporaire Jonasse cholestatique Insuffisance rénale Œdème |
| Rare | Pancytopénie Dépression de la moelle osseuse Choc anaphylactique Réactions psychotiques Migraines Troubles nerveux olfactifs Les malentendants Vascularite Pancréatite Nécrose hépatique Petechiae Déchirure de tendon |
Population pédiatrique
L'incidence susmentionnée de l'arthropathie fait référence aux données collectées dans les études auprès des adultes. L'arthropathie est courante chez les enfants.
Notification des effets secondaires suspectés
Il est important de signaler les effets secondaires suspectés après l'approbation du médicament. Il permet une surveillance continue de l'équilibre bénéfice-risque du médicament. Les professionnels de la santé sont priés de signaler les effets secondaires suspectés sur: le site Web du programme de la carte jaune: www.mhra.gov.uk/yellowcard.
Une surdose de 12 g aurait entraîné de légers symptômes de toxicité. Une surdose aiguë de 16 g d'insuffisance rénale aiguë a été rapportée.
Les symptômes d'un surdosage comprennent des étourdissements, des tremblements, des maux de tête, de la fatigue, des convulsions, des hallucinations, de la confusion, une gêne abdominale, une dysfonction rénale et hépatique et une cristallurie et une hématurie. Une toxicité réversible des reins a été rapportée.
En plus des mesures d'urgence de routine, telles que la vidange ventriculaire suivie d'un traitement médical, il est recommandé de surveiller et, si nécessaire, d'acidifier la fonction rénale, y compris le pH dans l'urine, pour prévenir la cristallurie. Les patients doivent être bien hydratés. Les antiacides contenant du calcium ou du magnésium peuvent théoriquement réduire l'absorption de l'uroxine en surdoses.
Seule une petite quantité d'uroxine (<10%) est éliminée par hémodialyse ou dialyse péritonéale.
En cas de surdosage, un traitement symptomatique doit être effectué. En raison de la possibilité d'étendre l'intervalle QT, une surveillance ECG doit être effectuée.
Classe pharmacothérapeutique: fluoroquinolones, code ATC: J01MA02
Mécanisme d'action
En tant qu'agent antibactérien à la fluoroquinolone, l'effet bactéricide de l'uroxine résulte de l'inhibition de la topoisomérase de type II (ADN-gyrase) et de la topoisomérase IV, qui est nécessaire pour la réplication, la transcription, la réparation et la recombinaison de l'ADN bactérien.
Relation pharmacocinétique / pharmacodynamique
L'efficacité dépend principalement de la relation entre la concentration maximale dans le sérum (CMax) et la concentration minimale inhibitrice (CMI) d'uroxine pour un pathogène bactérien et la relation entre la zone sous la courbe (ASC) et le CMI
Mécanisme de résistance
in vitro la résistance à l'uroxine peut être acquise par un processus graduel par des mutations à la cible à la fois dans l'ADN gyrase et dans la topoisomérase IV. Le degré de résistance croisée entre l'uroxine et d'autres fluoroquinolones qui en résulte est variable. Les mutations individuelles ne peuvent pas conduire à une résistance clinique, mais de multiples mutations conduisent généralement à une résistance clinique à la plupart ou à la totalité des substances actives de la classe.
L'imperméabilité et / ou les mécanismes de flux de substances actives de la résistance peuvent avoir un effet variable sur la sensibilité aux fluoroquinolones, qui dépend des propriétés physiochimiques des différentes substances actives de la classe et de l'affinité des systèmes de transport pour chaque substance active. Tout in vitro Des mécanismes de résistance sont souvent observés dans les isolats cliniques.
Mécanismes de résistance qui inactivent d'autres antibiotiques, tels que les barrières de perméation (commun avec Pseudomonas aeruginosa) et les mécanismes d'efflux peuvent affecter la sensibilité à l'uroxine.
Une résistance médiée par les plasmides codée par les gènes qnr a été rapportée.
Spectre d'activité antibactérienne
Les points d'arrêt séparent les souches vulnérables des souches à sensibilité moyenne et ces dernières des souches résistantes:
Recommandations EUCAST
| < | < | < |
| Enterobacteriaceae | S â ‰ ¤ 0,5 mg / l | R> 1 mg / l |
| Pseudomonas spp. | S â ‰ ¤ 0,5 mg / l | R> 1 mg / l |
| Acinetobacter spp. | S â ‰ ¤ 1 mg / l | R> 1 mg / l |
| Staphylocoque spp.1 | S â ‰ ¤ 1 mg / l | R> 1 mg / l |
| Haemophilus influenzae et Moraxella catarrhalis | S â ‰ ¤ 0,5 mg / l | R> 0,5 mg / l |
| Neisseria gonorrhoeae | S â ‰ ¤ 0,03 mg / l | R> 0,06 mg / l |
| Neisseria meningitidis | S â ‰ ¤ 0,03 mg / l | R> 0,06 mg / l |
| Points d'arrêt non spécifiquement liés* | S â ‰ ¤ 0,5 mg / l | R> 1 mg / l |
1 Staphylocoque spp. - Les points d'arrêt pour l'uroxine se réfèrent à une thérapie à haute dose.
* Les points d'arrêt non liés aux espèces ont été principalement déterminés sur la base des données PK / PD et sont indépendants des distributions MIC de certaines espèces. Ils ne peuvent être utilisés que pour les espèces qui n'ont pas reçu de point d'arrêt spécifique à l'espèce et non pour les espèces qui ne sont pas recommandées pour subir un contrôle de vulnérabilité.
La prévalence de la résistance acquise peut varier géographiquement et temporellement pour certaines espèces, et des informations locales sur la résistance sont particulièrement souhaitables lors du traitement des infections graves. Si nécessaire, des conseils d'experts devraient être obtenus si la prévalence de la résistance locale est si importante que l'utilisation du médicament est discutable dans au moins certains types d'infections.
Regroupements d'espèces pertinentes en fonction de la sensibilité à l'uroxine
| ESPÈCES GÉNÉRALES RÉCIPIENTES |
| Microorganismes aérobies à Gram positif Bacillus anthracis (1) |
| Microorganismes aérobies à Gram négatif Aeromonas spp. Brucella spp. Citrobacter koseri Francisella tularensis Haemophilus ducreyi Haemophilus influenzae * Legionella spp. Moraxella catarrhalis * Neisseria meningitidis Pasteurella spp. Salmonella spp.* Shigella spp. * Vibrio spp. Yersinia pestis |
| Microorganismes anaérobies Mobiluncus |
| Autres micro-organismes Chlamydia trachomatis ( Chlamydia pneumoniae ( Mycoplasma hominis ( Mycoplasma pneumoniae ( |
| ESPÈCES DANS LESQUELLES LA RÉSISTENCE ROUGIE peut représenter un PROBLÈME |
| Microorganismes aérobies à Gram positif Enterococcus faecalis ( Staphylocoque spp. * (2) |
| Microorganismes aérobies à Gram négatif Acinetobacter baumannii+ Burkholderia cepacia +* Campylobacter spp.+* Ami Citrobacter * Enterobacter aerogenes Enterobacter cloacae * Escherichia coli * Klebsiella oxytoca Klebsiella pneumoniae * Morganella morganii * Neisseria gonorrhoeae * Proteus mirabilis * Proteus vulgaris * Providencia spp. Pseudomonas aeruginosa * Pseudomonas fluorescens Serratia marcescens * |
| Microorganismes anaérobies Peptostreptococcus spp. Propionibacterium acnes |
| ORGANISMES RÉSISTANTS DURS |
| Microorganismes aérobies à Gram positif Actinomyces Enteroccus faecium Listeria monocytogenes |
| Microorganismes aérobies à Gram négatif Stenotrophomonas maltophilia |
| Microorganismes anaérobies Sauf comme indiqué ci-dessus |
| Autres micro-organismes Mycoplasma genitalium Ureaplasma urealitycum |
| * L'efficacité clinique a été démontrée pour les isolats sensibles dans les indications cliniques approuvées. + Taux de résistance> 50% dans un ou plusieurs pays de l'UE. ( (1): Des études ont été menées sur les infections animales expérimentales dues à des inhalations de Bacillus anthracis - spores réalisées; ces études montrent que les antibiotiques qui commencent tôt après l'exposition évitent la maladie si le traitement est dû à une diminution du nombre de spores dans l'organisme en dessous de la dose infectieuse.. L'utilisation recommandée chez l'homme est principalement basée sur in vitro - Vulnérabilité et données expérimentales animales ainsi que des données humaines limitées. Le temps de traitement de deux mois chez l'adulte atteint d'uroxine par voie orale à la dose suivante, 500 mg par jour, est considéré comme efficace pour prévenir l'infection à l'anthrax chez l'homme. Le médecin traitant doit se référer aux documents de consensus nationaux et / ou internationaux sur le traitement de l'anthrax. (2): Résistant à la méthicilline S. aureus exprime très souvent la co-résistance aux fluoroquinolones. Le taux de résistance à la méthicilline est d'environ 20 à 50% pour toutes les espèces de staphylocoques et est généralement plus élevé pour les isolats nosocomiaux. |
) 
)Absorption
Après une perfusion intraveineuse d'uroxine, les concentrations sériques maximales moyennes ont été atteintes à la fin de la perfusion. La pharmacocinétique de l'uroxine a été administrée linéairement sur la plage de doses jusqu'à 400 mg par voie intraveineuse.
La comparaison des paramètres pharmacocinétiques d'un schéma posologique intraveineux deux fois par jour et trois fois par jour n'a montré aucun signe d'accumulation de médicament pour l'uroxine et ses métabolites.
Une perfusion intraveineuse de 60 minutes de 200 mg d'uroxine ou une administration orale de 250 mg d'uroxine, toutes deux administrées toutes les 12 heures, a produit une zone équivalente sous la courbe de concentration sérique (ASC).
Une perfusion intraveineuse de 60 minutes de 400 mg d'uroxine toutes les 12 heures était bioéquivalente à une dose orale de 500 mg toutes les 12 heures par rapport à l'ASC
La dose intraveineuse de 400 mg administrée toutes les 12 heures pendant 60 minutes a entraîné CMax similaire à la dose observée avec une dose orale de 750 mg.
Une perfusion de 60 minutes de 400 mg d'uroxine toutes les 8 heures correspond à un régime oral de 750 mg par rapport à l'ASC, qui est administré toutes les 12 heures.
Distribution
La liaison protéique de l'uroxine est faible (20-30%). L'uroxine est largement non ionisée dans le plasma et a un grand volume de distribution stationnaire de 2-3 l / kg de poids corporel. L'uroxine atteint des concentrations élevées dans une variété de tissus tels que les poumons (liquide épithélial, macrophages alvéolaires, tissu de biopsie), les sinus, les lésions enflammées (liquide vésical) et dans les voies urogénitales (urine, prostate, endomètre), où les concentrations totales sont atteintes que des concentrations plasmatiques dépassent.
Biotransformation
De faibles concentrations de quatre métabolites ont été signalées, qui ont été identifiées comme déséthylène uroxine (m 1), sulfouroxine (M 2), oxoUroxine (M 3) et formylUroxine (M 4). Les métabolites montrent in vitro activité antimicrobienne, mais dans une moindre mesure que le composé mère.
L'uroxine est connue pour être un inhibiteur modéré des isoenzymes CYP 450 1A2.
Élimination
L'uroxine est largement excrétée à la fois sur le plan rénal et dans une moindre mesure fécale.
| Élimination de l'uroxine (% de la dose) | ||
| administration intraveineuse | ||
| < | Des excréments | |
| Uroxine | 61.5 | 15.2 |
| Métabolites (M1 - M4) | 9.5 | 2.6 |
La clairance rénale est comprise entre 180-300 ml / kg / h et la clairance corporelle totale entre 480-600 ml / kg / h. L'uroxine subit à la fois une filtration glomérulaire et une sécrétion tubulaire. Une insuffisance rénale sévère entraîne une augmentation de la demi-vie de l'uroxine jusqu'à 12 H .
La clairance non rénale de l'uroxine est principalement due à la sécrétion et au métabolisme trans-intestinaux actifs. 1% de la dose est excrétée par la voie des balles. L'uroxine est présente à des concentrations élevées dans la bile.
Population pédiatrique
Les données pharmacocinétiques chez les patients pédiatriques sont limitées.
Dans une étude dans laquelle les enfants CMax et les AUC ne dépendaient pas de l'âge (il y a un an). Il n'y a pas eu d'augmentation remarquable de CMax et l'ASC à doses multiples (10 mg / kg trois fois par jour).
Chez 10 enfants atteints de septicémie sévère CMax 6,1 mg / l (plage de 4,6 à 8,3 mg / l) après une perfusion intraveineuse d'une heure de 10 mg / kg chez les enfants de moins d'un an, contre 7,2 mg / l (plage de 4,7 à 11,8 mg / l) pour les enfants entre 1 et 5 ans. Les valeurs de l'ASC étaient de 17,4 mg
h / l (plage de 11,8 à 32,0 mgh / l) et 16,5 mgh / l (plage de 11,0 à 23,8 mg
h / l) dans les groupes d'âge respectifs.
Ces valeurs se situent dans la plage rapportée pour les adultes en doses thérapeutiques. Sur la base de l'analyse de la population pharmacocinétique des patients pédiatriques atteints de diverses infections, la demi-vie moyenne prévue chez les enfants est d'env. 4 à 5 heures et la biodisponibilité de la suspension à prendre varie de 50 à 80%.
Les données non cliniques ne montrent aucun risque particulier pour l'homme, sur la base d'études conventionnelles sur la toxicité à dose unique, la toxicité à doses répétées, le potentiel cancérogène ou la toxicité pour la reproduction.
Comme un certain nombre d'autres quinolones, l'uroxine est phototoxique chez les animaux à des niveaux d'exposition cliniquement pertinents. Les données sur la photomutagénicité / photocarcinogénicité montrent un faible effet photomutagène ou phototumorigène de l'uroxine in vitro et dans les expériences sur les animaux. Cet effet était comparable à celui d'autres inhibiteurs de la gyrase.
Tolérance conjointe
Comme indiqué avec d'autres inhibiteurs de la gyrase, l'uroxine endommage les gros joints porteurs chez les animaux immatures. L'étendue des dommages au cartilage varie en fonction de l'âge, du type et de la dose; les dommages peuvent être réduits en diminuant le poids des articulations. Des études sur des animaux fatigués (rat, chien) n'ont montré aucune preuve de lésions cartilagineuses. Dans une étude menée chez des garçons beagle dogs, l'uroxine a provoqué de graves changements articulaires des doses thérapeutiques après deux semaines de traitement, qui ont encore été observés après 5 mois.
si la compatibilité avec d'autres solutions / médicaments n'a pas été confirmée, la solution pour perfusion doit toujours être administrée séparément. Les signes visuels d'incompatibilité sont par exemple. Précipitations, nébulosité et décoloration.
L'incompatibilité se produit avec toutes les solutions / médicaments de perfusion qui sont physiquement ou chimiquement instables au pH - valeur des solutions (par ex. pénicillines, solutions d'héparine), en particulier en combinaison avec des solutions qui sont ajustées à une valeur de pH alcalin (valeur pH des solutions d'uroxine: 3,9-4,5).
La solution doit être examinée visuellement avant utilisation et seules des solutions claires sans particules doivent être utilisées.
La perfusion ne contient aucun conservateur. Pour usage unique uniquement. Toutes les solutions et flacons et / ou sacs restants doivent être éliminés de manière appropriée en fonction des exigences locales.
L'uroxine est compatible avec une solution physiologique de chlorure de sodium, une solution de ringer, une solution de lactate de ringer, 50 mg / ml (5%) ou 100 mg / ml (10%) une solution de glucose et 50 mg / ml (5%) une solution de glucose avec 2,25 mg / ml (0,225%) ou 4. La compatibilité avec ces solutions a été démontrée dans des concentrations d'uroxine de 1 mg / ml. La stabilité chimique et physique utilisée a été démontrée immédiatement après la dilution, après 24 heures à 2-8 ° C et après 24 heures à température ambiante. Si la tolérabilité n'a pas été établie, la solution pour perfusion doit toujours être administrée séparément.
Les solutions diluées doivent être examinées visuellement pour les particules et la décoloration avant administration. Seules des solutions claires et incolores doivent être utilisées.
Manipulation des flacons en verre:
L'uroxine 2 mg / ml peut être infusée directement via une canule appropriée ou diluée avec l'un des liquides énumérés ci-dessus.
Manipulation de sacs en plastique:
Ne retirez pas l'appareil de la révision tant qu'il n'est pas prêt à l'emploi. Le suremballage est une barrière contre l'humidité. Le sac intérieur maintient la stérilité du produit.
ouvrir larme écraser le bas par emplacement et retirer le récipient de solution. Une certaine opacité du plastique due à l'absorption d'humidité pendant le processus de stérilisation peut être observée. Ceci est normal et n'a aucune influence sur la qualité ou la sécurité de la solution. L'opacité diminuera progressivement. Après avoir retiré le suremballage, vérifiez les fuites infimes dans la poche intérieure fermement. Si des fuites sont trouvées, la solution peut être affectée comme stérilité.
ATTENTION: n'utilisez pas de conteneurs en plastique dans les connexions de rangées. Une telle utilisation pourrait conduire à l'embolie aérienne, car l'air résiduel est prélevé dans le récipient primaire avant que le liquide ne soit administré à partir du récipient secondaire.
However, we will provide data for each active ingredient
