Tazloc

Hypersensibilité, croisement altéré des voies de bile, altération prononcée de la fonction hépatique ou rénale, intolérance héréditaire au fructose, grossesse, allaitement, enfance et adolescence.

hypersensibilité à une substance active ou à toute substance auxiliaire du médicament;

grossesse et allaitement;

maladies obstructives des voies biliaires;

troubles graves de la fonction hépatique (classe C selon la classification de Child Pugh);

utilisation conjointe avec l'aliskirène chez les patients atteints de diabète sucré ou d'insuffisance rénale sévère (SKF inférieur à 60 ml / min / 1,73 m²) (voir. «Interaction» et «Instructions spéciales»);

intolérance héréditaire au fructose (due à la présence de sorbitol dans la pilule);

utilisation simultanée avec des inhibiteurs de l'APF chez les patients atteints de néphropathie diabétique (voir. «Interaction» et «Instructions spéciales»);

âge jusqu'à 18 ans (efficacité et sécurité non établies).

Avec prudence : sténose bilatérale des artères rénales ou sténose artérielle d'un rein à fonctionnement unique; violation de la fonction rénale; dysfonctionnement hépatique léger et modéré; une diminution du CSC dans le contexte de la précédente réception de diurétiques, restrictions à la consommation de sel de table, diarrhée ou vomissements; hyponatriémie; hyperkaliémie; condition après une transplantation rénale (aucune expérience d'application) insuffisance cardiaque chronique sévère; sténose de la valve aortique et mitrale; cardiomyopathie obstructive hypertrophique; hyperaldostéronisme primaire (l'efficacité et la sécurité ne sont pas établies) utilisation chez les patients de la race Negroid.

hypersensibilité à la substance active ou aux composants auxiliaires du médicament;

maladies obstructives des voies biliaires;

troubles graves de la fonction hépatique (classe C selon la classification de Child Pyo);

utilisation simultanée avec de l'aliskirène et des préparations contenant de l'aliskiren chez les patients atteints de diabète sucré et / ou d'insuffisance rénale modérée ou sévère (SKF inférieur à 60 ml / min / 1,73 m²);

utilisation simultanée avec des inhibiteurs de l'APF chez les patients atteints de néphropathie diabétique ;

grossesse;

période d'allaitement;

âge jusqu'à 18 ans (efficacité et sécurité non établies).

Avec prudence : sténose bilatérale des artères rénales ou sténose de l'artère d'un seul rein (voir. "Instructions spéciales"); insuffisance hépatique et / ou rénale légère et modérée (voir. "Instructions spéciales"); réduction du CCM en raison d'un traitement diurétique antérieur, restrictions à la prise de sel de table, diarrhée ou vomissements; hyponatriémie; hyperkaliémie; conditions après transplantation du rein (expérience d'utilisation); insuffisance cardiaque chronique; sténose de la valve aortique et mitrale; hypertrophique idiopathique.

Symptômes : diminution prononcée de la pression artérielle.

Traitement: thérapie symptomatique; l'hémodialyse est inefficace.

Symptômes : les manifestations les plus prononcées du surdosage étaient une diminution prononcée de la pression artérielle et de la tachycardie, et ont également signalé une bradycardie, des étourdissements, une augmentation de la concentration de créatinine sérique et une insuffisance rénale aiguë.

Traitement: le telmisartan n'est pas dérivé de l'hémodialyse. Des précautions doivent être prises pour surveiller attentivement l'état des patients et fournir un traitement symptomatique et de soutien. L'approche thérapeutique dépend du temps écoulé après la prise du médicament et de la gravité des symptômes. Les activités recommandées comprennent la provocation de vomissements et / ou le lavage de l'estomac, et le charbon actif est approprié. La teneur en électrolytes et en créatinine dans le plasma sanguin doit être régulièrement surveillée. En cas de diminution prononcée de la pression artérielle, le patient doit prendre une position horizontale avec les jambes en relief, et il est nécessaire de reconstituer rapidement le CCM et les électrolytes.

Aucun cas de surdosage n'a été identifié.

Symptômes : une diminution prononcée de la pression artérielle, de la tachycardie, de la bradycardie.

Traitement: thérapie symptomatique; l'hémodialyse est inefficace.

Le telmisartan est un ARA II spécifique (sous-type AT₁), efficace lorsqu'il est pris à l'intérieur. Le telmisartan a une affinité très élevée pour l'AT₁récepteurs à travers lesquels l'action de l'anhyotensine II est réalisée. Il déplace l'angiotensine II du récepteur sans avoir l'action d'un coniste contre ce récepteur. Le telmisartan ne se lie qu'au sous-type AT₁-récepteurs d'Angiotensine II. La communication est durable. Le telmisartan n'a pas d'affinité pour d'autres récepteurs, y compris.h. À₂récepteurs et autres récepteurs de l'angiotensine moins étudiés. La valeur fonctionnelle de ces récepteurs, ainsi que l'effet de leur éventuelle stimulation excessive par l'anhyotenzine II, dont la concentration augmente lors de la prescription du telmisartan, ne sont pas étudiés. Le telmisartan réduit la concentration d'aldostérone dans le plasma sanguin, ne réduit pas l'activité de la rhubarbe et ne bloque pas les canaux ioniques. Telmisartan n'oppresse pas l'APF (Kininaz II), qui catalyse également la destruction du Bradikinin. Cela évite les effets secondaires associés à l'action de la bradikinine (par ex. toux sèche).

Hypertension essentielle. Chez les patients, le telmisartan à une dose de 80 mg bloque complètement l'effet hypertendus de l'anhyotensine II. Le début de l'action antihypertenseur est noté dans les 3 heures suivant la première prise de telmisartan. L'effet du médicament reste dans les 24 heures et reste cliniquement significatif jusqu'à 48 heures. L'action antihypertenseur exprimée se développe généralement après 4 à 8 semaines après une réception régulière.

Chez les patients souffrant d'hypertension artérielle, le telmisartan réduit la CAO et le DAD sans affecter la CCC

En cas d'arrêt brutal de la prise de telmisartan, la pression artérielle revient progressivement à son niveau d'origine en quelques jours sans développement du syndrome de sevrage.

Comme l'ont montré les résultats des études cliniques comparatives, l'effet antihypertenseur du telmisartan est comparable à l'effet antihypertenseur des médicaments d'autres classes (amlodipine, aténolol, énalapril, hydrochlorothiazide et lysinopril). La fréquence de toux sèche était significativement plus faible dans le contexte de l'utilisation du telmisartan, contrairement aux inhibiteurs de l'APF.

Prévention des maladies cardiovasculaires. Chez les patients âgés de 55 ans et plus atteints d'IBS, d'accident vasculaire cérébral, d'attaque ischémique transitoire, de dommages aux artères périphériques ou de complications du diabète sucré de type 2 (par ex. rétinopathie, hypertrophie ventriculaire gauche, macro ou microalbuminurie) dans l'histoire, à risque d'événements cardiovasculaires, telmisartan a eu une action, similaire à l'effet du ramipril pour réduire le point final combiné: la mortalité cardiovasculaire, infarctus du myocarde sans issue fatale, un accident vasculaire cérébral sans issue fatale et une hospitalisation en relation avec le KSN

Le telmisartan s'est également révélé efficace, tout comme l'émipril pour réduire la fréquence des points secondaires: mortalité cardiovasculaire, infarctus du myocarde sans issue fatale ou accident vasculaire cérébral sans issue fatale. La toux sèche et le gonflement angioneurotique étaient moins souvent décrits dans le contexte de la prise de telmisartan, contrairement au ramipril, tandis que l'hypotension artérielle se produisait plus souvent dans le contexte de la prise de telmisartan.

Patients d'enfance et d'adolescence. La sécurité et l'efficacité du telmisartan chez les enfants et les adolescents de moins de 18 ans n'ont pas été établies.

Le telmisartan est un ARA II spécifique, efficace pour accueillir. Il a une forte affinité pour le sous-type AT₁-récepteurs de l'angiotensine II à travers lesquels l'action de l'angiotensine II est réalisée. Il déplace l'angiotensine II de la connexion avec le récepteur, sans montrer les propriétés de l'agoniste par rapport à ce récepteur. Le telmisartan ne se lie qu'au sous-type AT₁-récepteurs d'Angiotensine II. La communication est à long terme. N'a pas d'affinité pour les autres récepteurs, y compris.h. à AT₂récepteurs et autres récepteurs de l'angiotensine moins étudiés. La valeur fonctionnelle de ces récepteurs, ainsi que l'effet de leur éventuelle stimulation excessive par l'anhyotenzine II, dont la concentration augmente lors de la prescription du telmisartan, ne sont pas étudiés. Le telmisartan réduit la concentration d'aldostérone dans le plasma sanguin, n'inhibe pas la rhénine dans le plasma sanguin et ne bloque pas les canaux ioniques. Le telmisartan n'inhibe pas l'APF (kininase II), qui catalyse également la dégradation de la bradikinine. Par conséquent, le renforcement des effets secondaires induits par la bradikinine n'est pas attendu.

Chez les patients souffrant d'hypertension artérielle, le telmisartan à une dose de 80 mg bloque complètement l'effet hypertendus de l'anhyotensine II. Le début de l'action antihypertenseur est noté dans les 3 heures suivant la première prise de telmisartan vers l'intérieur. L'effet du médicament reste pendant 24 heures et reste significatif jusqu'à 48 heures. L'effet antihypertenseur exprimé se développe généralement après 4 semaines après la médication régulière.

Chez les patients souffrant d'hypertension artérielle, le telmisartan réduit la CAO et le DAD sans affecter la CCC

En cas d'annulation brutale du telmisartan, la MA revient progressivement à son niveau d'origine sans développer de syndrome d'annulation.

Une étude sur le telmisartan a évalué les cas de mortalité cardiovasculaire, d'infarctus du myocarde non mortel, d'accident vasculaire cérébral non mortel ou d'hospitalisation en raison d'une insuffisance cardiaque congestive. Une diminution de la morbidité et de la mortalité cardiovasculaires chez les patients à haut risque cardiovasculaire (infections des artères coronaires, accident vasculaire cérébral, artères périphériques ou diabète avec lésions concomitantes des organes cibles telles que rétinopathie, hypertrophie ventriculaire gauche, macro- ou microalbuminurie dans une histoire) a été prouvé. plus de 55 ans.

Lorsqu'il est pris à l'intérieur, il est rapidement absorbé par l'écran LCD. Biodisponibilité - 50%. Avec un apport simultané avec des aliments, la diminution de l'ASC varie de 6% (avec une dose de 40 mg) à 19% (avec une dose de 160 mg). Après 3 heures après la prise, la concentration dans le plasma est nivelée quelle que soit la prise du médicament à jeun ou avec de la nourriture. C_max et l'ASC est 3 et 2 fois plus élevée pour les femmes que pour les hommes sans influence significative sur la concentration. Liaison aux protéines plasmatiques - 99,5%, principalement avec l'albumine et l'alpha₁ glycoprotéine. La valeur moyenne du volume de distribution apparent au stade d'équilibre est de 500 litres. Métabolisé par conjugaison avec de l'acide glucuronique. Les métabolites sont pharmacologiquement inactifs. T_1/2 - plus de 20 heures. Le plasma total Cl est élevé (900 ml / min) par rapport au flux sanguin hépatique (environ 1500 ml / min). Il est excrété par les intestins sous une forme inchangée, ablation rénale - moins de 2%.

Aspiration. Lorsqu'il est pris à l'intérieur, le telmisartan est rapidement absorbé par l'écran LCD. Biodisponibilité - 50%. Lorsqu'elle est prise simultanément avec des aliments, la diminution de l'ASC varie de 6% (à une dose de 40 mg) à 19% (à une dose de 160 mg). Après 3 heures après la prise, la concentration dans le plasma sanguin est nivelée, que le telmisartan ait été pris en même temps que manger ou non. Il y a une différence dans les concentrations plasmatiques chez les hommes et les femmes. C_max et l'ASC était environ 3 et 2 fois plus élevée pour les femmes que pour les hommes sans impact significatif sur l'efficacité.

Il n'y a pas de relation linéaire entre la dose du médicament et sa concentration plasmatique. C_max et, dans une moindre mesure, l'ASC augmente de manière disproportionnée lorsque l'on utilise des doses supérieures à 40 mg / jour.

Distribution. Le telmisartan est fermement associé aux protéines plasmatiques sanguines (> 99,5%), principalement à l'albumine et à l'alpha₁- glycoprotéine acide.

Moyenne apparente V_ss est d'environ 500 l.

Métabolisme. Métabolisé par conjugaison avec de l'acide glucuronique.

Conjugat n'a pas d'activité pharmacologique.

La conclusion. T_1/2 est plus de 20 heures. Il est excrété par les intestins sous une forme inchangée, l'ablation des reins - moins de 1%. La clairance plasmatique totale est élevée (environ 1000 ml / min) par rapport au flux sanguin hépatique (environ 1500 ml / min).

Populations particulières de patients

Âge des personnes âgées. La pharmacocinétique du telmisartan chez les patients de plus de 65 ans n'est pas différente de celle des jeunes patients. Aucune correction de dose requise.

Violation de la fonction des reins. Chez les patients présentant une insuffisance rénale légère à modérée, la correction de la dose de telmisartan n'est pas requise.

Les patients atteints d'insuffisance rénale sévère et d'hémodialyse sont recommandés une dose initiale plus faible de 20 mg / jour (voir. "Instructions spéciales"). Le telmisartan n'est pas excrété par hémodialyse.

Violation de la fonction hépatique. Chez les patients présentant une insuffisance hépatique légère à modérée (classe A et B selon la classification de l'enfant-poif), la dose quotidienne du médicament ne doit pas dépasser 40 mg.

Lorsqu'il est pris à l'intérieur, il est rapidement absorbé par l'écran LCD. La biodisponibilité est de 50%. Lorsqu'elle est prise simultanément avec des aliments, la diminution de l'ASC varie de 6 à 19% (lors de la prise d'une dose de 40 ou 160 mg, respectivement).

Après 3 heures après la prise vers l'intérieur, la concentration dans le plasma sanguin est stabilisée indépendamment de la consommation. Il y a une différence dans les concentrations de telmisartan dans le plasma sanguin chez les hommes et les femmes. C_max dans le plasma sanguin et l'ASC est environ 3 et 2 fois plus élevée pour les femmes, respectivement, par rapport aux hommes sans effets significatifs sur l'efficacité.

La relation avec les protéines plasmatiques sanguines est de 99,5% (principalement avec l'albumine et la glycoprotéine alpha-1). V_d - environ 500 l. Métabolisé par conjugaison avec de l'acide glucuronique. Les métabolites sont pharmacologiquement inactifs. T_1/2 est plus de 20 heures. Il est excrété par les intestins sous une forme inchangée, l'ablation rénale - moins de 2% de la dose acceptée. La clairance plasmatique totale est élevée (environ 900 ml / min) par rapport au flux sanguin hépatique (environ 1500 ml / min).

Groupes de patients spéciaux

Âge des personnes âgées. La pharmacocinétique du telmisartan chez les patients âgés n'est pas différente de celle des jeunes patients. La correction Doz n'est pas requise.

Échec rénal. Un changement dans la dose de telmisartan chez les patients atteints d'insuffisance rénale n'est pas nécessaire, y compris les patients hémodialysés. Le telmisartan n'est pas retiré par hémodialyse.

Échec pédiatrique. Chez les patients présentant une insuffisance hépatique légère à modérée (classe A et B selon la classification de l'enfant-poif), la dose quotidienne du médicament ne doit pas dépasser 40 mg.