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Utilisé dans le traitement:
Examiné médicalement par Kovalenko Svetlana Olegovna, Pharmacie Dernière mise à jour le 14.03.2022
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Top 20 des médicaments avec les mêmes ingrédients:
Hypertension artérielle.
hypertension essentielle ;
réduction de la mortalité et de la fréquence cardiaque chez les patients adultes:
- avec des maladies cardiovasculaires de la genèse atérotrombotique (maladie cardiaque hosmique, accident vasculaire cérébral ou lésion des artères périphériques dans l'anamnèse) ;
- avec diabète sucré de type 2 avec lésions d'organes cibles.
hypertension artérielle;
réduction de la morbidité et de la mortalité cardiovasculaires chez les patients de 55 ans et plus présentant un risque élevé de maladies cardiovasculaires, y compris la présence dans l'histoire de manifestations d'athérotrombose comme maladie coronarienne, AVC ou athérosclérose des artères périphériques ou présence de diabète sucré de type 2 avec des dommages documentés aux organes - myshènes.
À l'intérieur, indépendamment de manger. Adultes - 40 mg 1 fois par jour. Chez certains patients, l'effet thérapeutique peut être obtenu en utilisant une dose de 20 mg / jour. En l'absence de diminution de la pression artérielle au niveau souhaité, la dose peut être augmentée à 80 mg 1 fois par jour. L'efficacité maximale de l'action hypotensible du médicament est généralement notée après 4 à 8 semaines après le début du traitement.
Patients souffrant d'un degré sévère d'hypertension artérielle - jusqu'à 160 mg / jour ou en association avec une chlorotiose de 12,5 à 25 mg / jour.
À l'intérieur, indépendamment de manger. La dose recommandée pour les adultes est de 40 mg 1 fois par jour. Chez certains patients, un effet hypotenseur peut être obtenu lors de la prescription du médicament à une dose de 20 mg / jour. En l'absence de diminution de la pression artérielle au niveau souhaité après 2 semaines, la dose peut être augmentée à 80 mg une fois par jour. L'utilisation du Prytor est possible en association avec des diurétiques thiazidiques, par exemple avec l'hydrochlorotiasis (une combinaison similaire fournit une réduction supplémentaire de la pression artérielle). Lorsque l'on considère la possibilité d'augmenter la dose de telmisartan, il convient de rappeler que l'effet hypotensible maximal est généralement atteint après 4 à 8 semaines après le début du traitement.
Chez les patients présentant un léger degré d'insuffisance rénale, aucun changement posologique n'est nécessaire. Chez les patients présentant une insuffisance hépatique légère à modérée, la dose quotidienne du prétendant ne doit pas dépasser 40 mg / jour. Pour les patients âgés, le médicament est prescrit à une dose régulière.
Il n'existe actuellement aucune donnée sur la sécurité et l'efficacité du Pritor chez les enfants.
À l'intérieurune fois par jour, boire du liquide, peu importe manger.
Hypertension artérielle. La dose initiale recommandée de Hytel® est 1 table. (40 mg) 1 fois par jour. Certains patients peuvent avoir un apport efficace de 20 mg / jour. Une dose de 20 mg peut être obtenue en divisant les comprimés à 40 mg en deux à risque. Dans les cas où l'effet thérapeutique n'est pas atteint, la dose recommandée de Hytel est recommandée® peut être porté à un maximum de 80 mg 1 fois par jour. Alternativement, le médicament Hytel® peut être pris en association avec des diurétiques thiazidiques, par exemple l'hydrochlorotiase, qui, lorsqu'elle est utilisée ensemble, a fourni un effet antihypertenseur supplémentaire.
Lors de la décision d'augmenter la dose, il convient de garder à l'esprit que l'effet antihypertenseur maximal est généralement atteint dans les 4 à 8 semaines suivant le début du traitement.
Diminution de la mortalité et de la fréquence des maladies cardiovasculaires. Dose recommandée d'Hytel® - 80 mg 1 fois par jour. Dans la période initiale de traitement, une surveillance des taux de pression artérielle est recommandée, une correction d'un traitement hypotensieux peut être nécessaire.
Populations particulières de patients
Violation de la fonction des reins. L'expérience de l'utilisation du télémisartan chez les patients atteints d'insuffisance rénale sévère ou chez les patients hémodialysés est limitée. Ces patients sont recommandés une dose initiale plus faible de 20 mg / jour (voir. "Fournitures spéciales"). Pour les patients présentant une insuffisance rénale légère à modérée, une correction de la dose n'est pas nécessaire. Utilisation connexe du médicament Hytel® avec aliskirem contre-indiqué chez les patients atteints d'insuffisance rénale (SKF inférieur à 60 ml / min / 1,73 m2) (voir. "Indications").
Utilisation simultanée du médicament Hytel® avec des inhibiteurs de l'APF contre-indiqués chez les patients atteints de néphropathie diabétique (voir. "Indications").
Violation de la fonction hépatique. Médicament Hytel® contre-indiqué pour les patients présentant une insuffisance hépatique sévère (classe C selon la classification de Child Pugh) (voir. "Indications"). Chez les patients présentant des degrés d'insuffisance hépatique légers à modérés (classes A et B selon la classification enfant-pépain, respectivement), le médicament est prescrit avec prudence, la dose ne doit pas dépasser 40 mg 1 fois par jour (voir. "Avec prudence.").
Âge des personnes âgées. Pour les patients âgés, la correction de la dose n'est pas requise.
Enfants et adolescence. L'utilisation du médicament Hytel® chez les enfants et les adolescents de moins de 18 ans est contre-indiqué en raison du manque de données sur la sécurité et l'efficacité (voir. "Indications").
À l'intérieur, indépendamment de manger, de l'eau potable.
Hypertension artérielle. La dose initiale recommandée de Hytel® - 40 mg / jour (1 tableau.). Chez certains patients, une dose de 20 mg / jour peut être efficace (1/2 onglet. 40 mg). Dans les cas où l'effet thérapeutique n'est pas atteint, la dose maximale recommandée du médicament Hytel® peut être porté à 80 mg / jour (1 tableau. 80 mg ou 2 comprimés. 40 mg). Lors de la décision d'augmenter la dose, il convient de garder à l'esprit que l'effet antihypertenseur maximal est généralement atteint dans les 4 à 8 semaines suivant le début du traitement.
Diminution de la morbidité et de la mortalité cardiovasculaires. Dose recommandée d'Hytel® - 80 mg / jour (1 tableau.). Au cours de la période de traitement initiale, une correction supplémentaire de la MA peut être nécessaire.
Groupes de patients spéciaux
Violation de la fonction des reins. L'expérience du télémisartan chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère ou une hémodialyse est limitée. Ces patients nécessitent une faible dose initiale de 20 mg. Les patients présentant une insuffisance rénale légère ou modérée n'ont pas besoin de correction de la dose.
Troubles de la fonction hépatique. Chez les patients présentant une insuffisance hépatique légère à modérée, la dose journalière de Hytel® ne doit pas dépasser 40 mg. L'utilisation de la fonction hépatique dans les troubles graves est contre-indiquée (voir. "Indications").
Âge des personnes âgées. Le mode de dosage ne nécessite pas de modifications.
Hypersensibilité, croisement altéré des voies de bile, altération prononcée de la fonction hépatique ou rénale, intolérance héréditaire au fructose, grossesse, allaitement, enfance et adolescence.
hypersensibilité à une substance active ou à toute substance auxiliaire du médicament;
grossesse et allaitement;
maladies obstructives des voies biliaires;
troubles graves de la fonction hépatique (classe C selon la classification de Child Pugh);
utilisation conjointe avec l'aliskirène chez les patients atteints de diabète sucré ou d'insuffisance rénale sévère (SKF inférieur à 60 ml / min / 1,73 m2) (voir. «Interaction» et «Instructions spéciales»);
intolérance héréditaire au fructose (due à la présence de sorbitol dans la pilule);
utilisation simultanée avec des inhibiteurs de l'APF chez les patients atteints de néphropathie diabétique (voir. «Interaction» et «Instructions spéciales»);
âge jusqu'à 18 ans (efficacité et sécurité non établies).
Avec prudence : sténose bilatérale des artères rénales ou sténose artérielle d'un rein à fonctionnement unique; violation de la fonction rénale; dysfonctionnement hépatique léger et modéré; une diminution du CSC dans le contexte de la précédente réception de diurétiques, restrictions à la consommation de sel de table, diarrhée ou vomissements; hyponatriémie; hyperkaliémie; condition après une transplantation rénale (aucune expérience d'application) insuffisance cardiaque chronique sévère; sténose de la valve aortique et mitrale; cardiomyopathie obstructive hypertrophique; hyperaldostéronisme primaire (l'efficacité et la sécurité ne sont pas établies) utilisation chez les patients de la race Negroid.
hypersensibilité à la substance active ou aux composants auxiliaires du médicament;
maladies obstructives des voies biliaires;
troubles graves de la fonction hépatique (classe C selon la classification de Child Pyo);
utilisation simultanée avec de l'aliskirène et des préparations contenant de l'aliskiren chez les patients atteints de diabète sucré et / ou d'insuffisance rénale modérée ou sévère (SKF inférieur à 60 ml / min / 1,73 m2);
utilisation simultanée avec des inhibiteurs de l'APF chez les patients atteints de néphropathie diabétique ;
grossesse;
période d'allaitement;
âge jusqu'à 18 ans (efficacité et sécurité non établies).
Avec prudence : sténose bilatérale des artères rénales ou sténose de l'artère d'un seul rein (voir. "Instructions spéciales"); insuffisance hépatique et / ou rénale légère et modérée (voir. "Instructions spéciales"); réduction du CCM en raison d'un traitement diurétique antérieur, restrictions à la prise de sel de table, diarrhée ou vomissements; hyponatriémie; hyperkaliémie; conditions après transplantation du rein (expérience d'utilisation); insuffisance cardiaque chronique; sténose de la valve aortique et mitrale; hypertrophique idiopathique.
Du côté du système nerveux : maux de tête, vertiges, fatigue, insomnie, anxiété, dépression, crampes.
Du système respiratoire : infections des voies respiratoires supérieures (y compris h. pharyngite, sinusite, bronchite), toux.
Du système cardiovasculaire : une diminution prononcée de la pression artérielle, de la bradycardie, de la tachycardie, des douleurs thoraciques.
Du système digestif : nausées, dyspepsie, diarrhée, douleurs abdominales, augmentation de l'activité des transaminases "combustibles".
Du côté du système musculo-squelettique: myalgie, arthralgie, lombalgie, symptômes comme tendinite.
Du système urinaire : œdème périphérique, infections du système urinaire, hypercréatinémie.
Réactions allergiques : éruption cutanée, etc.
Indicateurs de laboratoire : rarement - hyperkaliémie, anémie ou hyperuricémie.
Autre: syndrome pseudo-grippal, rarement - érythème, démangeaisons, syncope, dyspnée, éosinophilie, thrombocytopénie, œdème angioneurotique, urticaire.
Selon l'OMS, les effets indésirables sont classés en fonction de leur fréquence de développement comme suit: très souvent (≥1 / 10); souvent (de ≥1/100 à <1/10); rarement (de ≥1/1000 à <1/100); rarement (de ≥1/1000 à <1/1000);.
Au sein de chaque groupe, selon la fréquence d'occurrence, les réactions indésirables sont présentées par ordre décroissant de gravité.
Maladies infectieuses et parasitaires: rarement - infections des voies urinaires, y compris cistite, infections des voies respiratoires supérieures, y compris pharyngite et sinusite; rarement - septicémie, y compris.h. avec issue fatale.
Du sang et du système lymphatique : rarement - anémie; rarement - éosinophilie, thrombocytopénie.
Du côté du système immunitaire : rarement - réaction anaphylactique, hypersensibilité.
Du côté du métabolisme et de la nutrition: rarement - hyperkaliémie; rarement - hypoglycémie (chez les patients atteints de diabète sucré).
De la psyché : rarement - insomnie, dépression; rarement - anxiété.
Du côté du système nerveux : rarement - évanouissement; rarement - somnolence.
Du côté du corps de vue rarement: troubles visuels.
Du côté des troubles de l'organe auditif et du labyrinthe: rarement - vertige.
Du coeur : rarement - bradycardie; rarement - tachycardie.
Du côté des navires : rarement - une diminution prononcée de la pression artérielle, une hypotension orthostatique.
Du système respiratoire, des organes thoraciques et du médiastin : rarement - essoufflement, toux; très rarement - maladie pulmonaire interstitielle.
Du côté de l'écran LCD: rarement - douleurs abdominales, diarrhée, dyspepsie, météorisme, vomissements; rarement - bouche sèche, inconfort dans l'estomac, altération du goût.
Du foie et des voies biliaires: rarement - altération de la fonction hépatique / lésions hépatiques.
De la peau et du tissu sous-cutané: rarement - démangeaisons cutanées, hyperhydrose, éruption cutanée; rarement - gonflement angioneurotique (également avec issue fatale), eczéma, érythème, urticaire, éruption cutanée médicinale, éruption cutanée toxique.
Du côté du système musculo-squelettique et du tissu conjonctif: rarement - maux de dos (hichyalgie), crampes musculaires, myalgie; rarement - arthralgie, douleur dans les membres, douleur dans les tendons (syndrome de type tendénitopo).
Des reins et des voies urinaires: insuffisance rénale rarement, y compris insuffisance rénale aiguë.
Troubles et troubles généraux sur le lieu d'administration: rarement - douleur thoracique, asthénie (faiblesse); rarement - syndrome pseudo-grippal.
Impact sur les résultats de recherche en laboratoire et instrumentale: rarement - une augmentation de la concentration de créatinine dans le plasma sanguin; rarement - une diminution de la teneur en Hb, une augmentation de la teneur en acide urique dans le plasma sanguin, une augmentation de l'activité des enzymes hépatiques et des CFC
L'incidence totale des effets secondaires du telmisartan chez les patients souffrant d'hypertension artérielle dans la recherche contrôlée est généralement comparable au placebo (41,4 contre 43,9%). Les cas d'effets secondaires observés n'étaient pas en corrélation avec le sexe, l'âge ou la race des patients. Le profil de sécurité des médicaments pour les patients ayant reçu du telmisartan pour la prévention de la morbidité et de la mortalité cardiovasculaires correspond aux données obtenues chez les patients souffrant d'hypertension artérielle.
La fréquence des effets indésirables est la suivante: très souvent (≥1 / 10 rendez-vous); souvent (1 / 10–1 / 100 rendez-vous); rarement (1 / 100–1 / 1000 rendez-vous); rarement (1/1000–1/1000 rendez-vous); très rarement (0 /10.
Maladies infectieuses et parasitaires: rarement - infections des voies respiratoires supérieures (y compris pharyngite et sinusite), infections des voies urinaires (y compris cistite); rarement - septicémie, y compris les cas mortels (le mécanisme d'apparition est inconnu).
Du sang et du système lymphatique : rarement - anémie; rarement - éosinophilie, thrombocytopénie.
Du côté du système immunitaire : rarement - réactions anaphylactiques, hypersensibilité.
Du côté du métabolisme et de la nutrition: rarement - hyperkaliémie; rarement - hypoglycémie (chez les patients atteints de diabète sucré).
Troubles du mouvement : rarement - dépression, insomnie; rarement - anxiété.
Du côté du système nerveux : rarement - évanouissement; rarement - somnolence.
Sur le côté du corps de vue: rarement - troubles visuels.
Du côté des troubles de l'organe auditif et du labyrinthe: rarement - vertige.
Du côté du cœur : rarement - bradycardie; rarement - tachycardie.
Sur les côtés des navires : hypotension peu fréquente - orthostatique, diminution de la pression artérielle (l'effet a été noté chez les patients souffrant de pression artérielle contrôlée, qui ont utilisé le telmisartan pour réduire la morbidité et la mortalité cardiovasculaires dans le contexte d'un traitement standard).
Du côté du système respiratoire, des organes thoraciques et du médiastin : rarement - essoufflement, toux; très rarement - maladie pulmonaire interstitielle (données post-commercialisation, relation causale non établie).
Sur le côté de l'écran LCD: rarement - douleurs abdominales, diarrhée, dyspepsie, météorisme, vomissements; rarement - inconfort dans l'estomac, bouche sèche, dysgevsie.
Du côté du foie et des voies biliaires: rarement - altération de la fonction hépatique / maladie du foie (dans la plupart des cas ont été détectés chez des patients au Japon).
Sur le côté de la peau et du tissu sous-cutané: rarement - hyperhydrose, démangeaisons cutanées, éruption cutanée; rarement - œdème angioneurotique (avec issue fatale), eczéma, érythème, urticaire, éruption cutanée médicinale et toxique.
Sur le côté du système squelettique et du tissu conjonctif: rarement - myalgie, maux de dos, crampes musculaires; rarement - arthralgie, douleur dans les membres, douleur dans les tendons (symptômes similaires à la manifestation de la tendinite).
Des reins et des voies urinaires: insuffisance rénale rarement, y compris insuffisance rénale aiguë.
Troubles et troubles généraux administrés ensemble: rarement - douleur thoracique, faiblesse générale; rarement - syndrome pseudo-grippal.
Données de laboratoire et d'outil: rarement - une augmentation des taux de créatinine sanguine; rarement - une augmentation de la concentration d'acide urique, une augmentation de l'activité des enzymes hépatiques, une augmentation de l'activité de la KFK, une diminution du taux d'Hb dans le sérum sanguin.
Symptômes : diminution prononcée de la pression artérielle.
Traitement: thérapie symptomatique; l'hémodialyse est inefficace.
Symptômes : les manifestations les plus prononcées du surdosage étaient une diminution prononcée de la pression artérielle et de la tachycardie, et ont également signalé une bradycardie, des étourdissements, une augmentation de la concentration de créatinine sérique et une insuffisance rénale aiguë.
Traitement: le telmisartan n'est pas dérivé de l'hémodialyse. Des précautions doivent être prises pour surveiller attentivement l'état des patients et fournir un traitement symptomatique et de soutien. L'approche thérapeutique dépend du temps écoulé après la prise du médicament et de la gravité des symptômes. Les activités recommandées comprennent la provocation de vomissements et / ou le lavage de l'estomac, et le charbon actif est approprié. La teneur en électrolytes et en créatinine dans le plasma sanguin doit être régulièrement surveillée. En cas de diminution prononcée de la pression artérielle, le patient doit prendre une position horizontale avec les jambes en relief, et il est nécessaire de reconstituer rapidement le CCM et les électrolytes.
Aucun cas de surdosage n'a été identifié.
Symptômes : une diminution prononcée de la pression artérielle, de la tachycardie, de la bradycardie.
Traitement: thérapie symptomatique; l'hémodialyse est inefficace.
Le telmisartan est un ARA II spécifique (sous-type AT1), efficace lorsqu'il est pris à l'intérieur. Le telmisartan a une affinité très élevée pour l'AT1récepteurs à travers lesquels l'action de l'anhyotensine II est réalisée. Il déplace l'angiotensine II du récepteur sans avoir l'action d'un coniste contre ce récepteur. Le telmisartan ne se lie qu'au sous-type AT1-récepteurs d'Angiotensine II. La communication est durable. Le telmisartan n'a pas d'affinité pour d'autres récepteurs, y compris.h. À2récepteurs et autres récepteurs de l'angiotensine moins étudiés. La valeur fonctionnelle de ces récepteurs, ainsi que l'effet de leur éventuelle stimulation excessive par l'anhyotenzine II, dont la concentration augmente lors de la prescription du telmisartan, ne sont pas étudiés. Le telmisartan réduit la concentration d'aldostérone dans le plasma sanguin, ne réduit pas l'activité de la rhubarbe et ne bloque pas les canaux ioniques. Telmisartan n'oppresse pas l'APF (Kininaz II), qui catalyse également la destruction du Bradikinin. Cela évite les effets secondaires associés à l'action de la bradikinine (par ex. toux sèche).
Hypertension essentielle. Chez les patients, le telmisartan à une dose de 80 mg bloque complètement l'effet hypertendus de l'anhyotensine II. Le début de l'action antihypertenseur est noté dans les 3 heures suivant la première prise de telmisartan. L'effet du médicament reste dans les 24 heures et reste cliniquement significatif jusqu'à 48 heures. L'action antihypertenseur exprimée se développe généralement après 4 à 8 semaines après une réception régulière.
Chez les patients souffrant d'hypertension artérielle, le telmisartan réduit la CAO et le DAD sans affecter la CCC
En cas d'arrêt brutal de la prise de telmisartan, la pression artérielle revient progressivement à son niveau d'origine en quelques jours sans développement du syndrome de sevrage.
Comme l'ont montré les résultats des études cliniques comparatives, l'effet antihypertenseur du telmisartan est comparable à l'effet antihypertenseur des médicaments d'autres classes (amlodipine, aténolol, énalapril, hydrochlorothiazide et lysinopril). La fréquence de toux sèche était significativement plus faible dans le contexte de l'utilisation du telmisartan, contrairement aux inhibiteurs de l'APF.
Prévention des maladies cardiovasculaires. Chez les patients âgés de 55 ans et plus atteints d'IBS, d'accident vasculaire cérébral, d'attaque ischémique transitoire, de dommages aux artères périphériques ou de complications du diabète sucré de type 2 (par ex. rétinopathie, hypertrophie ventriculaire gauche, macro ou microalbuminurie) dans l'histoire, à risque d'événements cardiovasculaires, telmisartan a eu une action, similaire à l'effet du ramipril pour réduire le point final combiné: la mortalité cardiovasculaire, infarctus du myocarde sans issue fatale, un accident vasculaire cérébral sans issue fatale et une hospitalisation en relation avec le KSN
Le telmisartan s'est également révélé efficace, tout comme l'émipril pour réduire la fréquence des points secondaires: mortalité cardiovasculaire, infarctus du myocarde sans issue fatale ou accident vasculaire cérébral sans issue fatale. La toux sèche et le gonflement angioneurotique étaient moins souvent décrits dans le contexte de la prise de telmisartan, contrairement au ramipril, tandis que l'hypotension artérielle se produisait plus souvent dans le contexte de la prise de telmisartan.
Patients d'enfance et d'adolescence. La sécurité et l'efficacité du telmisartan chez les enfants et les adolescents de moins de 18 ans n'ont pas été établies.
Le telmisartan est un ARA II spécifique, efficace pour accueillir. Il a une forte affinité pour le sous-type AT1-récepteurs de l'angiotensine II à travers lesquels l'action de l'angiotensine II est réalisée. Il déplace l'angiotensine II de la connexion avec le récepteur, sans montrer les propriétés de l'agoniste par rapport à ce récepteur. Le telmisartan ne se lie qu'au sous-type AT1-récepteurs d'Angiotensine II. La communication est à long terme. N'a pas d'affinité pour les autres récepteurs, y compris.h. à AT2récepteurs et autres récepteurs de l'angiotensine moins étudiés. La valeur fonctionnelle de ces récepteurs, ainsi que l'effet de leur éventuelle stimulation excessive par l'anhyotenzine II, dont la concentration augmente lors de la prescription du telmisartan, ne sont pas étudiés. Le telmisartan réduit la concentration d'aldostérone dans le plasma sanguin, n'inhibe pas la rhénine dans le plasma sanguin et ne bloque pas les canaux ioniques. Le telmisartan n'inhibe pas l'APF (kininase II), qui catalyse également la dégradation de la bradikinine. Par conséquent, le renforcement des effets secondaires induits par la bradikinine n'est pas attendu.
Chez les patients souffrant d'hypertension artérielle, le telmisartan à une dose de 80 mg bloque complètement l'effet hypertendus de l'anhyotensine II. Le début de l'action antihypertenseur est noté dans les 3 heures suivant la première prise de telmisartan vers l'intérieur. L'effet du médicament reste pendant 24 heures et reste significatif jusqu'à 48 heures. L'effet antihypertenseur exprimé se développe généralement après 4 semaines après la médication régulière.
Chez les patients souffrant d'hypertension artérielle, le telmisartan réduit la CAO et le DAD sans affecter la CCC
En cas d'annulation brutale du telmisartan, la MA revient progressivement à son niveau d'origine sans développer de syndrome d'annulation.
Une étude sur le telmisartan a évalué les cas de mortalité cardiovasculaire, d'infarctus du myocarde non mortel, d'accident vasculaire cérébral non mortel ou d'hospitalisation en raison d'une insuffisance cardiaque congestive. Une diminution de la morbidité et de la mortalité cardiovasculaires chez les patients à haut risque cardiovasculaire (infections des artères coronaires, accident vasculaire cérébral, artères périphériques ou diabète avec lésions concomitantes des organes cibles telles que rétinopathie, hypertrophie ventriculaire gauche, macro- ou microalbuminurie dans une histoire) a été prouvé. plus de 55 ans.
Lorsqu'il est pris à l'intérieur, il est rapidement absorbé par l'écran LCD. Biodisponibilité - 50%. Avec un apport simultané avec des aliments, la diminution de l'ASC varie de 6% (avec une dose de 40 mg) à 19% (avec une dose de 160 mg). Après 3 heures après la prise, la concentration dans le plasma est nivelée quelle que soit la prise du médicament à jeun ou avec de la nourriture. Cmax et l'ASC est 3 et 2 fois plus élevée pour les femmes que pour les hommes sans influence significative sur la concentration. Liaison aux protéines plasmatiques - 99,5%, principalement avec l'albumine et l'alpha1 glycoprotéine. La valeur moyenne du volume de distribution apparent au stade d'équilibre est de 500 litres. Métabolisé par conjugaison avec de l'acide glucuronique. Les métabolites sont pharmacologiquement inactifs. T1/2 - plus de 20 heures. Le plasma total Cl est élevé (900 ml / min) par rapport au flux sanguin hépatique (environ 1500 ml / min). Il est excrété par les intestins sous une forme inchangée, ablation rénale - moins de 2%.
Aspiration. Lorsqu'il est pris à l'intérieur, le telmisartan est rapidement absorbé par l'écran LCD. Biodisponibilité - 50%. Lorsqu'elle est prise simultanément avec des aliments, la diminution de l'ASC varie de 6% (à une dose de 40 mg) à 19% (à une dose de 160 mg). Après 3 heures après la prise, la concentration dans le plasma sanguin est nivelée, que le telmisartan ait été pris en même temps que manger ou non. Il y a une différence dans les concentrations plasmatiques chez les hommes et les femmes. Cmax et l'ASC était environ 3 et 2 fois plus élevée pour les femmes que pour les hommes sans impact significatif sur l'efficacité.
Il n'y a pas de relation linéaire entre la dose du médicament et sa concentration plasmatique. Cmax et, dans une moindre mesure, l'ASC augmente de manière disproportionnée lorsque l'on utilise des doses supérieures à 40 mg / jour.
Distribution. Le telmisartan est fermement associé aux protéines plasmatiques sanguines (> 99,5%), principalement à l'albumine et à l'alpha1- glycoprotéine acide.
Moyenne apparente Vss est d'environ 500 l.
Métabolisme. Métabolisé par conjugaison avec de l'acide glucuronique.
Conjugat n'a pas d'activité pharmacologique.
La conclusion. T1/2 est plus de 20 heures. Il est excrété par les intestins sous une forme inchangée, l'ablation des reins - moins de 1%. La clairance plasmatique totale est élevée (environ 1000 ml / min) par rapport au flux sanguin hépatique (environ 1500 ml / min).
Populations particulières de patients
Âge des personnes âgées. La pharmacocinétique du telmisartan chez les patients de plus de 65 ans n'est pas différente de celle des jeunes patients. Aucune correction de dose requise.
Violation de la fonction des reins. Chez les patients présentant une insuffisance rénale légère à modérée, la correction de la dose de telmisartan n'est pas requise.
Les patients atteints d'insuffisance rénale sévère et d'hémodialyse sont recommandés une dose initiale plus faible de 20 mg / jour (voir. "Instructions spéciales"). Le telmisartan n'est pas excrété par hémodialyse.
Violation de la fonction hépatique. Chez les patients présentant une insuffisance hépatique légère à modérée (classe A et B selon la classification de l'enfant-poif), la dose quotidienne du médicament ne doit pas dépasser 40 mg.
Lorsqu'il est pris à l'intérieur, il est rapidement absorbé par l'écran LCD. La biodisponibilité est de 50%. Lorsqu'elle est prise simultanément avec des aliments, la diminution de l'ASC varie de 6 à 19% (lors de la prise d'une dose de 40 ou 160 mg, respectivement).
Après 3 heures après la prise vers l'intérieur, la concentration dans le plasma sanguin est stabilisée indépendamment de la consommation. Il y a une différence dans les concentrations de telmisartan dans le plasma sanguin chez les hommes et les femmes. Cmax dans le plasma sanguin et l'ASC est environ 3 et 2 fois plus élevée pour les femmes, respectivement, par rapport aux hommes sans effets significatifs sur l'efficacité.
La relation avec les protéines plasmatiques sanguines est de 99,5% (principalement avec l'albumine et la glycoprotéine alpha-1). Vd - environ 500 l. Métabolisé par conjugaison avec de l'acide glucuronique. Les métabolites sont pharmacologiquement inactifs. T1/2 est plus de 20 heures. Il est excrété par les intestins sous une forme inchangée, l'ablation rénale - moins de 2% de la dose acceptée. La clairance plasmatique totale est élevée (environ 900 ml / min) par rapport au flux sanguin hépatique (environ 1500 ml / min).
Groupes de patients spéciaux
Âge des personnes âgées. La pharmacocinétique du telmisartan chez les patients âgés n'est pas différente de celle des jeunes patients. La correction Doz n'est pas requise.
Échec rénal. Un changement dans la dose de telmisartan chez les patients atteints d'insuffisance rénale n'est pas nécessaire, y compris les patients hémodialysés. Le telmisartan n'est pas retiré par hémodialyse.
Échec pédiatrique. Chez les patients présentant une insuffisance hépatique légère à modérée (classe A et B selon la classification de l'enfant-poif), la dose quotidienne du médicament ne doit pas dépasser 40 mg.
- Récepteurs antagonistes de l'angiotensine II [Antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II (AT1-podotype)]
Diurétiques thiazidiques (par ex. hydrochlorotiazide) améliore l'effet hypotensible du telmisartan. Le telmisartan améliore l'effet hypotenseur d'autres médicaments antihypertenseurs, augmente la concentration de digoxine dans le sang.
Double blocus de RAAS . L'utilisation concomitante d'alisartan telmisartan est contre-indiquée chez les patients atteints de diabète sucré ou d'insuffisance rénale (SKF inférieur à 60 ml / min / 1,73 m2) et non recommandé à d'autres patients.
L'utilisation simultanée de telmisartan et d'inhibiteurs de l'APF est contre-indiquée chez les patients atteints de néphropathie diabétique (voir. "Indications").
Les données de recherche clinique ont montré que le double blocus du RAAS en raison de l'utilisation combinée de l'APF, Les inhibiteurs ou aliskiren de l'ARA II sont associés à une fréquence accrue de phénomènes indésirables, comme l'hypotension artérielle, hyperkaliémie et altération de la fonction rénale (y compris l'insuffisance rénale aiguë) par rapport à l'utilisation d'un seul médicament, valable pour RAAS .
Le risque de développer une hyperkaliémie peut augmenter lorsqu'il est utilisé avec d'autres médicaments pouvant provoquer une hyperkaliémie (compléments nutritionnels contenant du potassium et substituts de sel contenant du potassium, des diurétiques économes en potassium (par ex. spironolactone, éplerénone, triamtérène ou amylorure), NIPP, y compris les inhibiteurs sélectifs de l'hémparine. Si nécessaire, dans le contexte d'une hypocalémie documentée, l'utilisation conjointe de médicaments doit être effectuée avec prudence et surveiller régulièrement la teneur en potassium dans le plasma sanguin.
Digoxine. Lors de la prise de télémisartan avec la digoxine ensemble, une augmentation moyenne de C a été notéemax digoxine dans le plasma sanguin de 49% et Cmin de 20%. Au début du traitement, lors du choix d'une dose et de l'arrêt du traitement par telmisartan, la concentration de digoxine dans le plasma sanguin doit être soigneusement surveillée pour la maintenir dans la plage thérapeutique.
Diurétiques économes en potassium ou suppléments nutritionnels contenant du potassium. L'ARA II, comme le telmisartan, réduit la perte de potassium causée par les diurétiques. Les diurétiques économes en potassium, tels que la spironolactone, l'épllérénon, le triamtérène ou l'amyloride, les suppléments nutritionnels contenant du potassium ou les substituts de sel peuvent entraîner une augmentation significative de la teneur en potassium du plasma sanguin. Si la demande d'accompagnement est indiquée en raison d'une hypocalémie documentée, elle doit être utilisée avec prudence et dans le contexte d'une surveillance régulière de la teneur en potassium dans le plasma sanguin.
Préparations au lithium. Lors de la prise de préparations au lithium avec des inhibiteurs de l'APF et de l'ARA II, y compris le telmisartan, une augmentation réversible de la concentration de lithium dans le plasma sanguin et son effet toxique se sont produits. S'il est nécessaire d'utiliser cette combinaison de médicaments, il est recommandé de surveiller attentivement la concentration de lithium dans le plasma sanguin.
NPVP . NPVP (c.-à-d. acide acétylsalicylique à doses, utilisé pour le traitement anti-inflammatoire, Inhibiteurs de COG-2 et NVPI non sélectifs) peut affaiblir l'effet antihypertenseur de l'ARA II. Chez certains patients présentant une insuffisance rénale (par exemple avec déshydratation, patients âgés présentant une insuffisance rénale) utilisation conjointe de l'ARA II et des médicaments, oppressif TsOG-2, peut entraîner une nouvelle détérioration de la fonction rénale, y compris le développement d'une insuffisance rénale aiguë, qui, habituellement, est réversible. Par conséquent, l'utilisation conjointe de médicaments doit être effectuée avec prudence, en particulier chez les patients plus âgés. Il est nécessaire d'assurer un bon flux de liquide, en outre, au début de l'utilisation conjointe et périodiquement à l'avenir, les indicateurs de la fonction des reins doivent être surveillés.
Diurétiques (tiazides ou en boucle). Un traitement antérieur par des doses élevées de diurétiques, tels que le furosémide (diurétique pétral) et l'hydrochlorotiase (diurétique tiazide), peut entraîner une hypovolémie et un risque de développer une hypotension artérielle au début du traitement par le telmisartan.
Autres produits hypotensibles. L'action du telmisartan peut être renforcée par l'utilisation conjointe d'autres médicaments hypotensibles. Sur la base des propriétés pharmacologiques du baclofène et de l'amyphostine, on peut supposer qu'elles amélioreront l'effet thérapeutique de tous les médicaments hypotensibles, y compris le telmisartan. De plus, l'hypotension orthostatique peut augmenter au milieu de l'utilisation d'alcool, de barbituriques, de drogues ou d'antidépresseurs.
Corticostéroïdes (pour les applications système). Les corticostéroïdes affaiblissent l'effet du telmisartan.
La prise de telmisartan, comme d'autres médicaments fonctionnant sous RAAS, est capable de provoquer une hyperkaliémie. Le risque d'hyperkaliémie peut augmenter avec la nomination simultanée de substituts de sel contenant du potassium, de diurétiques économes en potassium, d'inhibiteurs de l'APF, d'ARA II, de NPVP, y compris des inhibiteurs sélectifs de la TSOG-2, de l'héparine, des médicaments immunosuppresseurs (cyclosporine ou tacrolimus) et du trimétoprime.
La fréquence de l'hyperkaliémie dépend de la présence de facteurs de risque. Avec l'utilisation simultanée de diurétiques économes en potassium et de substituts de sel contenant du potassium, le risque de développer une hyperkaliémie est particulièrement élevé. L'utilisation simultanée avec des inhibiteurs de l'APF ou de la NPVP s'accompagne d'un risque moindre de développer une hyperkaliémie, sous réserve du respect minutieux des mesures de précaution.
Double blocus de RAAS . Comme les études cliniques l'ont montré, le double blocage du RAS utilisant l'APF, les inhibiteurs de l'ARA II ou l'aliskiren par rapport à la monothérapie est associé à un risque accru de développer une hypotension artérielle, une hyperkaliémie et une insuffisance rénale (y compris une insuffisance rénale aiguë).
Digoxine. Dans le même temps, en prenant du telmisartan et de la digoxine, une augmentation du pic et de la concentration résiduelle de digoxine dans le plasma sanguin est observée (49 et 20%, respectivement). Au début, lors de l'ajustement et lorsque la prise de telmisartan est arrêtée, il est nécessaire de contrôler la concentration de digoxine dans le sérum sanguin afin de la maintenir dans la plage thérapeutique.
Diurétiques économes en potassium et substituts de sel contenant du potassium. ARA II, y compris.h. telmisartan, réduire la perte de potassium causée par les diurétiques. Diurétiques économes en potassium, y compris h. la spironolactone, l'épllérénon, les triamtérènes ou l'amyloride, les préparations de potassium ou les substituts de sel contenant du potassium peuvent entraîner une augmentation significative du sérum de potassium. S'il est nécessaire de les appliquer simultanément en relation avec la présence d'une hypocalémie prouvée, le traitement doit être effectué avec prudence sous le contrôle fréquent de la teneur en potassium dans le sérum sanguin.
Lithium. Avec la nomination simultanée de préparations de lithium avec des inhibiteurs APF et ARA II, y compris.h. telmisartan, il y a eu une augmentation réversible de la concentration de lithium dans le plasma sanguin, accompagnée d'effets toxiques. S'il est nécessaire d'utiliser simultanément ces médicaments, il est recommandé de contrôler la teneur en sels de lithium dans le sérum sanguin.
NPVP . Acide acétylsalicylique à des doses de 3 g / jour ou plus, Les inhibiteurs du TsOG-2 et les NVIP non sélectifs peuvent réduire l'effet antihypertenseur de l'ARA II. Chez les patients présentant une insuffisance rénale (dans le contexte de la déshydratation ou de la vieillesse) la nomination simultanée d'inhibiteurs de l'ARA II et du TSOG peut entraîner une insuffisance réversible de la fonction rénale. Par conséquent, les médicaments dans cette combinaison sont prescrits avec prudence, en particulier chez les patients âgés. Avant d'utiliser le telmisartan, il est recommandé d'évaluer la fonction des reins, ainsi que les violations correctes de l'équilibre eau-électrolyte; à l'avenir, il est conseillé de contrôler la fonction des reins.
Ramipril. L'application simultanée avec le ramipril entraîne une augmentation de l'ASC0-24 et Cmax ramipril et ramiprilate 2,5 fois. La valeur clinique de cet effet n'est pas établie.
Diurétiques en boucle et thiazidiques. Thérapie précédente avec des doses élevées de diurétiques, y compris.h. le furosémide (diurétique pétral) et l'hydrochlorotiase (diurétique tiazide) peuvent entraîner une diminution du CRO et une augmentation du risque de développer une hypotension artérielle au début du traitement par télémisartan.
Autres remèdes hypotensibles. La capacité du telmisartan à réduire la pression artérielle peut être améliorée par l'utilisation simultanée d'autres agents hypotensibles. Compte tenu des propriétés pharmacologiques, il est possible d'augmenter l'effet des médicaments hypotensibles, y compris le telmisartan, lors de la nomination avec le baclophène ou l'amyphostine.
L'éthanol, les barbituriques, les médicaments contre l'anesthésie et les antidépresseurs peuvent contribuer au développement de l'hypotension orthostatique.
Corticostéroïdes système. SCS réduit l'effet antihypertenseur du telmisartan.
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